抗生素的作用机理
抗生素作用机制与抗性机理
抗生素作用机制与抗性机理抗生素是一类被广泛应用于医疗领域的药物，用于治疗和预防各种细菌感染。
然而，随着时间的推移，越来越多的细菌开始对抗生素产生抗性。
那么，抗生素是如何起作用的？为什么会出现抗性现象呢？本文将介绍抗生素的作用机制和抗性机理，帮助读者更好地了解这一重要的医疗领域问题。
抗生素的作用机制抗生素是一种能够抑制或杀死细菌的药物。
根据其作用方式的不同，抗生素可以分为以下几类：细菌细胞壁的合成抑制剂：这类抗生素可以阻碍细菌合成细胞壁所需的物质，导致细菌失去结构支持而死亡，例如青霉素、头孢菌素等。
细菌蛋白质合成抑制剂：这类抗生素能够抑制细菌合成蛋白质所需的酶的活性，从而阻止细菌正常生长和分裂，例如红霉素、链霉素等。
细菌核酸合成抑制剂：这类抗生素可以干扰细菌DNA或RNA的合成，从而阻止细菌繁殖和增殖，例如喹诺酮类抗生素、磺胺类抗生素等。
其他作用机制：除上述常见抗生素外，还有一些抗生素通过其他机制发挥作用，例如抗真菌抗生素对真菌的作用，抗病毒抗生素对病毒的作用等。
抗生素的作用机制主要是通过干扰细菌正常生理过程，从而阻止其生长和繁殖。
然而，并非所有细菌对抗生素都敏感，一些细菌具有抗性。
抗性机制细菌抗性是指细菌对抗生素的抵抗能力。
当人们过度或不合理地使用抗生素时，细菌会逐渐适应并产生抗性。
以下是一些常见的抗生素抵抗机制：基因突变：细菌在繁殖和增殖过程中会发生基因突变，这会导致新的遗传特征，其中一些可能会使细菌对抗生素具有抗性。
水解酶产生：某些细菌能够产生水解酶，这种酶能够改变抗生素的结构，使其失去活性，从而绕过抗生素的杀菌机制。
抗生素泵：细菌可以表达抗生素泵，通过泵出抗生素分子，降低细胞内抗生素浓度，从而使细菌免受抗生素的影响。
修饰酶产生：某些细菌可以产生修饰酶，能够改变抗生素的结构，使其无法结合到细菌靶点上，导致抗生素失去杀菌能力。
细菌通过上述机制逐渐获得了对抗生素的抵抗能力，这使得原本对该抗生素敏感的细菌变得耐药。
抗生素的作用机制
抗生素的作用机制
抗生素是一类能够抑制或杀死细菌的药物。
它们通过不同的机制对细菌发挥作用，其中包括以下几个主要的作用机制：
1. 阻断细菌细胞壁的合成：细菌细胞壁对于细菌的生存和繁殖至关重要。
某些抗生素如青霉素、头孢菌素等能够干扰细菌细胞壁的合成，从而导致细菌无法形成正常的细胞壁，最终导致细胞死亡。
2. 干扰细菌蛋白质合成：蛋白质是细菌体内的重要组成部分，细菌需要合成大量的蛋白质来维持生命活动。
某些抗生素如氨基糖苷类抗生素、四环素类抗生素等能够与细菌的核糖体结合，干扰细菌蛋白质的合成过程，从而抑制了细菌的生存和繁殖。
3. 干扰细菌DNA复制和修复：DNA是细菌遗传物质，维持细菌遗传信息的传递和复制。
某些抗生素如喹诺酮类抗生素、磺胺类抗生素等能够与细菌DNA的复制酶或关键酶相互作用，
干扰细菌DNA的复制和修复，从而引起细菌的死亡。
4. 干扰细菌代谢途径：细菌需要通过吸收营养物质来维持生命活动，某些抗生素如磷酸庆大霉素、氟喹诺酮类抗生素等能够干扰细菌的代谢途径，从而阻止细菌合成必需的代谢产物，导致细菌死亡。
综上所述，抗生素通过干扰细菌细胞壁合成、蛋白质合成、DNA复制和修复，以及代谢途径等多种机制，对抵抗细菌感
染起到重要作用。
不同类型的抗生素具有不同的作用机制，因此在选择和使用抗生素时需要考虑细菌的特点和抗生素的特性。
抗生素作用机制与抗性机理
抗生素作用机制与抗性机理1. 抗生素的作用机制抗生素是一类能够抑制或杀死细菌、真菌和病毒的化合物，被广泛应用于临床治疗和预防感染疾病。
抗生素的作用主要通过以下几种机制实现：1.1 抑制细菌细胞壁合成许多抗生素如青霉素、头孢菌素等作用于细菌细胞壁，通过抑制横纹肽聚合酶（transpeptidase）等酶的活性，导致细菌无法形成完整的细胞壁，最终导致细菌死亡。
1.2 干扰蛋白质合成氨基糖苷类抗生素如链霉素、卡那霉素等能够干扰细菌核糖体的形成和功能，抑制蛋白质的合成，从而导致细菌生长受到限制甚至死亡。
1.3 干扰核酸合成喹诺酮类抗生素如氧氟沙星、环丙沙星等主要通过抑制DNA代谢酶（DNA gyrase）从而阻碍DNA复制和转录，达到抑制细菌增殖的效果。
1.4 破坏细胞膜结构聚合抑制类抗生素如利福平、万古霉素通过与细菌细胞膜结合，增加膜对离子和小分子物质通透性，导致细胞内外部环境失衡，最终致使细胞死亡。
2. 抗生素耐药机制与抗性机理尽管抗生素具有强大的杀菌和杀毒活性，但随着抗生素的大量使用和滥用，导致了许多微生物对抗生素产生了耐药性，甚至演变出多重耐药性。
这主要是由以下几种抗性机理所导致：2.1 模式改变与靶点变异许多耐药细菌通过改变药物靶点结构或功能（如转基因或表观转录调控）从而降低药物与靶点的亲和力来实现耐药。
核酸逆转录酶和肺炎链球菌蛋白D就是两个常见的例子。
2.2 药物降解或排泄增加部分耐药基因编码经典的注水泵或内外摄入系统，在此过程中将药物排出。
革兰氏阴性接收体TolC和金黄色葡萄球菌激酶就是反式转运系统常见例子。
2.3 药物靶点的过表达微生物在体内过度表达靶标志会降低药物对其产生的亲和力。
小板球菌PBP2’就是一个典型例子。
2.4 药物对ACE活力谱优化与不良代谢细菌在ACE中对药物的活力谱所产生适应。
虽然具有较低活力或不活化代谢途径并不能测试实践上所观察到﹐但这些避免了检测中得课程集体毒剂确保初步解释。
抗生素作用机理
抗生素作用机理抗生素是一类能够抑制或杀死细菌、真菌或寄生虫的药物，广泛应用于临床医学中。
抗生素的作用机理主要与细菌细胞壁的合成、核酸和蛋白质的合成以及细菌细胞膜的功能有关。
首先，抗生素可以通过抑制细菌细胞壁的合成来起到杀菌作用。
细菌细胞壁是细菌体外环境与细菌细胞质之间的重要屏障，保护细菌免受外界环境的侵袭。
抗生素如青霉素、头孢菌素等作用于细菌的胞壁合成酶，阻碍了细菌细胞壁的形成，导致细菌失去了细胞壁的保护，水分积聚在细胞内部，最终导致细菌死亡。
其次，抗生素可干扰细菌的核酸和蛋白质合成，从而杀死细菌。
细菌的核酸和蛋白质合成是细菌生长和繁殖的关键步骤。
抗生素如氨基糖苷类、四环素类抗生素等可以与细菌核糖体结合，阻碍其正常的蛋白质合成，使细菌失去正常的代谢和生长能力，最终导致细菌死亡。
此外，抗生素还可以通过干扰细菌细胞膜的功能来发挥抗菌作用。
细菌细胞膜是细菌细胞内外环境之间的重要界面，维持细胞内部环境的稳定性。
抗生素如磷霉素、多粘菌素等可与细菌细胞膜结合，增加细菌细胞膜的通透性，导致细胞内外环境的交换紊乱，细菌细胞失去正常的功能，从而导致细菌死亡。
需要注意的是，抗生素的作用机理不同于抗病毒药物。
抗生素主要用于治疗细菌感染疾病，不能治疗病毒感染疾病。
病毒是不具备自身代谢功能的寄生体，其依赖于宿主细胞进行生长和繁殖。
因此，抗生素无法抑制病毒的生长和繁殖。
总结起来，抗生素通过不同的作用机制来抑制或杀灭细菌，从而起到治疗细菌感染疾病的作用。
抗生素的应用需要根据细菌的敏感性、病情严重程度等综合因素进行临床合理使用，以减少耐药菌株产生和副作用的发生。
同时，对于病毒感染等非细菌性感染疾病，抗生素的使用是无效甚至有害的，因此在药物治疗中需进行准确诊断和合理用药。
抗生素的作用机理有哪四种类型
抗生素的作用机理有哪四种类型
抗生素是一类能抑制或杀灭细菌、真菌和寄生虫等微生物
的药物，在医学领域起着重要作用。
抗生素的作用机理可以大致分为四种类型，分别是： 1. 细胞壁的合成抑制：细胞壁合
成是细菌细胞生长和分裂的重要过程。
某些抗生素如青霉素类药物通过抑制细菌合成细胞壁的过程，导致细菌细胞壁受损、破裂，最终导致细菌的死亡。
这类抗生素对细菌有很强的选择性，对人体细胞影响较小，因此成为治疗细菌感染的重要药物。
2. 核酸合成的抑制：某些抗生素可以干扰细菌的核酸（DNA
和RNA）的合成过程，阻止细菌进行基因复制和表达，从而
抑制了细菌的生长和繁殖。
如喹诺酮类药物就属于这一类。
通过影响细菌的核酸合成，抗生素可以有效地杀灭细菌。
3. 蛋
白质合成的抑制：细菌生长和代谢所需的蛋白质是细菌细胞
正常功能的基础。
某些抗生素如氨基糖苷类药物可以阻止细菌合成蛋白质的过程，使细菌无法维持正常的生命活动，最终导致细菌死亡。
这种作用机制广泛应用于治疗细菌感染。
4. 细
胞膜的破坏：细菌细胞膜是细菌细胞的保护壁，维持了细菌
内外环境的稳定。
某些抗生素能够破坏细菌的细胞膜结构，影响细菌的渗透性和生存环境，最终导致细菌死亡。
例如，多粘菌素类药物就能够通过破坏细菌细胞膜来发挥抗菌作用。
总的来说，抗生素以其多样的作用机制，成功地应用于临
床治疗各种细菌感染病症，为医学领域做出了巨大贡献。
有效地了解抗生素的作用机理对于临床合理使用抗生素、预防细菌耐药性的发生具有重要意义。
抗生素的主要作用机制
抗生素的主要作用机制
抗生素是一类用于抑制或杀死细菌、真菌和寄生虫的药物。
它们在医学领域被广泛使用，可用于治疗多种感染性疾病。
抗生素的主要作用机制可以分为以下几种：
1. 阻断细菌细胞壁的合成
许多抗生素通过阻断细菌细胞壁的合成来发挥作用。
细菌
细胞壁是细菌生长和繁殖的重要结构，它能维持细菌的形态，并保护细菌不受外界的侵害。
一些抗生素如青霉素、头孢菌素等能够干扰细菌细胞壁的合成，导致细胞壁破裂，细菌最终死亡。
2. 阻断蛋白质合成
蛋白质是细胞内的主要构成物质，对于细胞的正常生长和
代谢至关重要。
某些抗生素如氨基糖苷类、大环内酯类等可以阻断细菌中蛋白质的合成，使细菌无法维持正常的代谢功能，最终导致细菌死亡。
3. 干扰核酸代谢
细菌需要不断合成新的核酸来维持细胞的正常功能。
某些
抗生素如氨基甘露醇、喹诺酮类等具有干扰细菌核酸代谢的能力，可以抑制细菌的DNA或RNA的合成，导致细菌的生长
和繁殖受到损害。
4. 刺激免疫系统
除了直接杀死细菌外，一些抗生素也能够通过刺激宿主的
免疫系统来增强机体对抗感染的能力。
这种作用机制使得抗生素在治疗感染性疾病时能够加速病原体的清除。
总结
抗生素通过多种作用机制发挥抑菌和杀菌作用，可以有效地治疗许多感染性疾病。
然而，抗生素的滥用和不当使用可能会导致细菌产生耐药性，因此在使用抗生素时应注意使用方法和剂量，以免对人类和动植物的健康造成影响。
抗生素的作用机理可分为四种类型
抗生素作用机理的四种类型
抗生素是一类用于治疗感染疾病的药物，它们通过不同的
方式与细菌或其他病原体相互作用，从而发挥抑菌或抗菌作用。
抗生素的作用机理可以分为四种类型，分别是：
1. 细胞壁的抑制
某些抗生素通过抑制细菌的细胞壁合成而起到杀灭细菌的
作用，例如青霉素类抗生素就属于这一类型。
细菌细胞壁是一种重要的保护结构，当细菌失去了细胞壁的支持，会导致其内部结构破裂而死亡。
2. DNA/RNA合成的干扰
另一类抗生素作用机理是通过干扰细菌的DNA或RNA合成，从而阻止细菌进行正常的生长和复制。
这种类型的抗生素包括利福霉素和环丙沙星等，它们可以针对细菌的遗传物质进行干扰，使细菌无法正常进行基因复制和转录。
3. 蛋白质合成的阻断
某些抗生素通过阻断细菌内蛋白质的合成，从而抑制细菌
的生长和增殖。
例如，氨基糖苷类抗生素就是通过与细菌核糖体结合，阻止蛋白质的合成而发挥抗菌作用。
4. 细胞膜的破坏
最后一种抗生素的作用机理是通过破坏细菌细胞膜，从而
导致细菌内部物质外渗，使细菌死亡。
这种作用机理的抗生素如利奈唑胺等，可以改变细菌细胞膜的通透性，加速细菌溶解和死亡。
综上所述，抗生素的作用机理主要包括细胞壁抑制、
DNA/RNA合成干扰、蛋白质合成阻断和细胞膜破坏等四种类
型。
不同类型的抗生素作用机理有各自的特点和适应范围，医生在选择抗生素时需要根据感染菌株的特点和患者的情况来综合考虑。
抗生素的种类和作用机理
抗生素的种类和作用机理抗生素是一类可以抑制或杀死细菌生长繁殖的药物，被广泛应用于临床医学和兽医学领域。
抗生素的种类繁多，每种抗生素都有各自独特的作用机理。
本文将对常见的抗生素种类和它们的作用机理进行详细介绍。
1. β-内酰胺类抗生素β-内酰胺类抗生素是一类广谱抗生素，在临床上应用广泛。
这类抗生素通过抑制细菌的细胞壁合成来发挥作用。
其中最常见的代表药物是青霉素。
青霉素抑制了一种叫做“破坏横向连接酶”的酶活性，导致细菌细胞壁的生长和修复受阻，最终导致细菌死亡。
2. 氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素一般用于治疗重症感染，尤其是对革兰阴性菌具有较好的疗效。
这类抗生素通过抑制细菌蛋白质合成来发挥作用，其特异性作用机理是与细菌的核糖体结合，干扰蛋白质合成。
举例来说，庆大霉素就是一种氨基糖苷类抗生素。
3. 四环素类抗生素四环素类抗生素广泛用于治疗病原菌引起的多种感染疾病，如呼吸道感染、尿路感染等。
四环素类抗生素的作用机理是通过与细菌的核糖体结合，阻碍蛋白质的合成。
但是，近年来由于细菌耐药性的增加，四环素类抗生素的临床应用受到限制。
4. 大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素通常用于呼吸道和皮肤感染，能抑制革兰阳性菌的生长。
这类抗生素主要通过干扰细菌蛋白质合成来发挥作用，具体机理是与细菌核糖体结合，阻断肽链的延伸和释放。
常见的大环内酯类抗生素有红霉素和阿奇霉素。
5. 磺胺类抗生素磺胺类抗生素是一类广谱抗生素，主要用于治疗由革兰阳性和革兰阴性菌引起的感染。
这类抗生素通过抑制细菌的二氢叶酸合成，阻碍DNA和蛋白质的合成，进而抑制细菌生长和繁殖。
磺胺类抗生素中最常见的代表是磺胺甲恶唑。
通过上述的介绍，我们可以看出不同类别的抗生素有着不同的作用机理，这是由于不同抗生素作用于细菌不同的生物学部位或过程。
然而，抗生素并非万能药，过度和滥用抗生素会导致细菌的耐药性的增加，从而降低抗生素的疗效。
因此，正确的使用抗生素，严格遵守医生的处方和药物使用指导十分重要。
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抗生素的作用机理精品文档.抗菌药物的作用机制主要是通过干扰病原体的生化代谢过程，影响其结构和功能，使其失去正常生长繁殖的能力而达到抑制或杀灭病原体的作用。
一、抑制细菌细胞壁的合成细菌细胞壁位于细胞浆膜之外，是人体细胞所不具有的。
它是维持细菌细胞外形完整的坚韧结构，它能适应多样的环境变化，并能与宿主相互作用。
细胞壁的主要成分为肽聚糖（peptidoglycan ），又称粘肽，它构成网状巨大分子包围着整个细菌。
革兰阳性菌细胞壁坚厚，肽聚糖含量大约50%～80%，菌体内含有多种氨基酸、核苷酸、蛋白质、维生素、糖、无机离子及其它代谢物，故菌体内渗透压高。
革兰阴性菌细胞壁比较薄，肽聚糖仅占1%～10%，类脂质较多，占60%以上，且胞浆内没有大量的营养物质与代谢物，故菌体内渗透压低。
革兰阴性菌细胞壁与阳性菌不同，在肽聚糖层外具有脂多糖，外膜及脂蛋白等特殊成分。
外膜在肽聚糖层的外侧，由磷脂、脂多糖及一组特异蛋白组成，它是阴性菌对外界的保护屏障。
革兰阴性菌的外膜能阻止penicillin 等抗生素、去污剂、胰蛋白酶与溶菌酶的进入，从而保护外膜内侧的肽聚糖。
青霉素类（penicillins ）、头孢菌素类（cephalosporins ）、磷霉素（fosfomycin ）、环丝氨酸（cycloserine ）、万古霉素（vancomycin ）、杆菌肽（bacitracin ）等通过抑制细胞壁的合成而发挥作用。
Penicillins 与cephalosporins 的化学结构相似，它们都属于β-内酰胺类抗生素，其作用机制之一是与青霉素结合蛋白（penicillin binding proteins ，PBPs ）结合，抑制转肽作用，阻碍了肽聚糖的交叉联结，导致细菌细胞壁缺损，丧失屏障作用，使细菌细胞肿胀、变形、破裂而死亡。
二、改变胞浆膜的通透性多肽类抗生素如多粘菌素E (polymyxins)，含有多个阳离子极性基团和一个脂肪酸直链肽，其阳离子能与胞浆膜中的磷脂结合，使膜功能受损；抗真菌药物制霉菌素（nystatin ）和两性霉素 B （amphotericin ）能选择性地与真菌胞浆膜中的麦角固醇结合，形成孔道，使膜通透性改变，细菌内的蛋白质、氨基酸、核苷酸等外漏，造成细菌死亡。
三、抑制蛋白质的合成细菌核糖体的沉降系数为70S ，可解离为50S 和30S 两个亚基，而人体细胞的核糖体的沉降系数为80S ，可解离为60S 和40S 两个亚基。
人体细胞的核糖体与细菌核糖体的生理、生化功能不同，因此，抗菌药物能选择性影响细菌蛋白质的合成而不影响人体细胞的功能。
细菌蛋白质的合成包括起始、肽链延伸及合成终止三阶段，在胞浆内通过核糖体循环完成。
抑制蛋白质合成的药物分别作用于细菌蛋白质合成的不同阶段：①起始阶段：氨基苷类（aminoglycosides ）抗生素阻止30S 亚基和70S 亚基合成始动复合物的形成；②肽链延伸阶段：四环素类（tetracyclines ）抗生素能与核糖体30S 亚基结合，阻止氨基酰tRNA 在30S 亚基A 位的结合，阻碍了肽链的形成，产生抑菌作用;③终止阶段：氨基苷类（aminoglycosides ）抗生素阻止终止因子与A 位结合，使合成的肽链不能从核糖体释放出来，致使核糖体循环受阻，合成不正常无功能的肽链，因而具有杀菌作用。
四、影响核酸代谢喹诺酮类（quinolones ）抑制DNA 回旋酶(gyrase)，从而抑制细菌的DNA 复制和mRNA 的转录；利福平（rifampicin ）特异性地抑制细菌DNA 依赖的RNA 多聚酶，阻碍mRNA 的合成;核酸类似物如抗病毒药物阿糖腺苷(vidarabine)、更昔洛韦（ganciclovir ）等抑制病毒DNA 合成的酶，使病毒复制受阻，发挥抗病毒作用。
五、影响叶酸代谢细菌不能利用环境中的叶酸（folic acid ），而必须利用对氨苯甲酸和二氢蝶啶在二氢叶酸合成酶的作用下合成二氢叶酸，再经二氢叶酸还原酶的作用形成四氢叶酸，磺胺类（sulfonamides ）和甲氧苄啶（trimethoprim ）可分别抑制folacin 合成过程中的二氢叶酸合成酶和二氢叶酸还原酶，影响细菌体内的叶酸代谢，由于folacin 缺乏，细菌体内氨基酸、核苷酸的合成受阻，导致细菌生长繁殖不能进行。
抗结核药对氨基水杨酸（para-aminosalicylic ）竞争二氢叶酸合成酶，抑制结核杆菌的生长繁殖。
Ж－２β-内酰胺类抗生素β-内酰胺类(β-lactams)抗生素是临床上最常用的抗菌药物。
它们的化学结构中均含有β-内酰胺环，最为常用的是青霉素类（penicillins ）和头孢菌素类（cephalosporins ），近年来还开发了一类非典型的β-内酰胺类抗生素，如碳青霉烯类（carbapenems ）、头霉素类（cephamycin ）、氧头孢烯类（oxacephems ）及单环β-内酰胺类（monobactamic acid ）。
它们的共同作用机制是抑制细菌细胞壁的肽聚糖合成，共同特点是除了对革兰阳性菌、阴性菌有作用外，还对部分厌氧菌有抗菌作用，具有抗菌活性强、毒性低、适应证广及临床疗效好精品文档.等优点。
第一节化学结构、机制及耐药性【化学结构】青霉素类（penicillins ）的主核为6-氨基青霉烷酸(subsituted 6—aminopenicillanic acid,6-APA)；头孢菌素类(cephalosporins) 的主核是7-氨基头孢烷酸(substituted 7-aminocephalosporanic acid)；单环β-内酰胺类（monobactam ）的主核为被取代的3氨基- 4-甲基单环β-内酰胺类（substituted3-amino-4-methyl-monobactamic acid ），代表药物是氨曲南(aztreonam)；另外还有碳青霉烯类(carbapenem)，代表药物是亚胺培南(imipenem)。
β-lactams 抗生素家族的核心结构，在每个化学结构中标有“B”的环是β-内酰胺环。
青霉素最易被细菌的酰胺酶和β-内酰胺酶在所示位点水解失活。
碳青霉烯的β-内酰胺环有一个不同的主体化学构象，使其对β-内酰胺酶稳定。
【抗菌作用机制】１．抑制转肽酶活性β-lactams 抗生素是通过干扰细菌细胞壁合成中的一个特殊步骤而显杀菌作用。
细胞壁是由复杂的多聚物--肽聚糖（peptidoglycan ）构成，肽聚糖由多糖和多肽组成，多糖包含有可变氨基葡萄糖，氮乙酰葡萄糖胺和氮乙酰胞壁酸。
5个甘氨酸基的多肽和氮乙酰胞壁酸葡萄糖胺连接，肽链的末端是D-丙氨酰-D-丙氨酸。
青霉素结合蛋白（PBPs ）具有转肽酶功能，催化转肽反应，使末端D-丙氨酸脱落并与邻近多肽形成交叉网状连结，从而使得细胞壁结构坚韧。
β-lactams 抗生素与天然D-丙氨酰-D-丙氨酸的结构相类似，它们可以和PBPs 活性位点通过共价键结合，转肽酶活性被抑制，从而阻止了肽聚糖的合成，导致细胞壁缺损，引起细菌细胞死亡。
2．增加细菌胞壁自溶酶活性β-lactams 抗生素使细菌裂解死亡最终是由于细胞壁自溶酶（cell wall autolytic enzyme ）的活性，产生自溶或胞壁质水解。
自溶酶的活性可能与维持细菌细胞的正常功能与分裂有关。
另外有证据表明β-lactams 抗生素可取消自溶酶抑制物的作用。
【耐药性】细菌对β-lactams 抗生素的耐药性在临床上非常普遍。
现已对其耐药性进行了大量的研究，并找到一些降低耐药性的新药。
其主要的耐药机制有以下几个方面：1. 生成β-内酰胺酶（β-lactamase ）这是最常见的耐药机制。
目前已发现的β-lactamase 超过100种，由金黄色葡萄球菌、嗜血杆菌和大肠杆菌产生的β-内酰胺酶，特异性高，只能水解penicillins 抗生素；另一些由铜绿假单胞菌和大肠杆菌产生的β-lactamase ，特异性相对较低，能水解penicillin 和cephalosporin ；carbapenems 对青霉素和头孢菌素酶虽然稳定，却能被含金属的β-内酰胺酶水解。
由于β-内酰胺酶在耐药性中的重要性，因此抑制此酶类，将克服细菌的耐药性并提高本类药物的疗效。
这是β-内酰胺酶抑制剂与β-lactams 抗生素组成复方成功应用于临床的理论依据，使β-内酰胺酶引起的耐药性得到部分的改善。
2. 药物对的PBPs 的亲和力降低细菌体存在多种PBPs ，它们在结构和功能上都不相同。
由于PBPs 的结构和功能的差异，产生所谓内源性耐药；有些原本对药物敏感的菌株由于产生与β-lactams 亲和力低的新的PBPs ，而获得耐药性。
也就是通过不同菌株间PBP 基因的同源重组，细菌可以获得对β-lactams 低亲和力的PBPs 。
从高度耐penicillin 的肺炎链球菌分离到的5个高分子量的PBPs 中，有4个通过同源重组而降低了对β-内酰胺类的亲和力。
耐penicillin 的链球菌是因其PBPs 被耐药肺炎链球菌的一个额外的高分子的PBP 所置换，而这个PBP 对所有的β-内酰胺类的亲和力都低。
3. 药物不能在作用部位达到有效浓度①孔道蛋白数量和质量的改变。
细菌外膜是许多抗生素不能穿透的屏障，但β-内酰胺类和亲水的抗生素可通过蛋白质在外膜形成的孔道（如OmpF 和OmpC ）弥散进入。
在耐药的细菌中可见孔道数量减少和孔道变小，使药物难以达到作用部位。
外膜孔道的数量和大小在不同的革兰阴性菌是不同的。
②主动流出加强。
这是细菌固有耐药和多重耐药的重要机制之一。
目前已在研究抑制该系统的抗菌新药。
第二节青霉素类抗生素青霉素类（penicillins ）药物是目前临床上使用的最重要的一类抗生素（antibiotics ）。
尽管第一个penicillin 问世之后，已经研制出大量的其他种类的抗菌药物，penicillins 仍然作为最主要的一类抗生素在广泛地使用着。
在penicillin 五核基础上改造而成的各种衍生物仍然在不断推出，而成为许多感染性疾病的首选药物。
Penicillins 的分类。
按照penicillins 的来源，可以分为天然penicillins 和半合成penicillins 两个大类。
后者又可以按照它们的抗菌谱、对青霉素酶(penicillinase)的耐药性以及是否可精品文档.以口服(耐酸)等特性,再分为下列类型：①口服耐酸青霉素,如penicillin V ；②耐青霉素酶penicillins ，如甲氧西林（methicillin ）、苯唑西林（oxacillin ）、氯唑西林( cloxacillin)、双氯西林（dicloxacillin ）；③广谱penicillins ，如氨苄西林(ampicillin)，阿莫西林（amoxicillin ）；④抗铜绿假单胞菌penicillins ，如羧苄西林（carbenicillin ）、哌拉西林（piperacillin ）；⑤抗革兰阴性杆菌penicillins ，如美西林（mecillinam ）、替莫西林（temocillin ）。