常用抗生素与抗菌特点
各类抗菌药物的特点
青霉素不用于鞘内注射。
本类药物在碱性溶液中易失活。
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二、头孢菌素类
第一代：头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、 头孢羟氨苄、头孢硫脒 第二代：头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛、 头孢丙烯 第三代：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、 头孢哌酮、头孢唑肟、头孢克肟、 头孢泊肟 第四代：头孢吡肟
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青霉素仍为许多感染的首选药，价廉，除过敏反应 外，不良反应少，是各级医院必备的抗菌药物
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例：化脓性咽炎、扁桃体炎的抗菌治疗
常见病原菌：化脓性链球菌 抗菌药选用：
首选青霉素 可选头孢菌素 阿奇霉素、克林霉素：细菌耐药率高 避免选用氨基糖苷类如庆大霉素：耐药 尽可能不先喹诺酮类：敏感性差；
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四种国内上市品种其他特点比较
特点 配伍 半衰期 CSF浓度 胃肠道反应 癫痫 日最大剂量 * 亚胺
西司他丁 1h 低 较多 0.4%~1.5% 4g
帕尼
倍他米隆 1h 达治疗浓度 少 0.03% 2g
美罗
无 1h 达治疗浓度 少 0.08% 6g
厄他
无 4.3-4.6h NA NA 0.05%（AE） 1g
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一、青霉素类
特点：
杀菌作用强、毒性低
新品种抗菌谱广、价廉
青G大剂量CSF浓度高 青G不耐酶 过敏反应率高
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分类
青霉素G、普鲁卡因青霉素 苄星青霉素、青霉素V
苯唑西林、甲氧西林、氟氯西林 氨基青霉素：氨苄西林、阿莫西林 抗假单胞菌青霉素：哌拉西林 脲基青霉素：美洛西林、阿洛西林
不耐酶青霉素
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人体正常菌群和临床常见致病菌
常用抗菌药物的药理学特点及注意事项
五.各类常用抗菌药物个论
1、－内酰胺类
(2)头孢菌素类 作用特点：
• 头孢菌素类属繁殖期杀菌剂，常用于严重感染 • 毒性低微，可安全的用于小儿、老人、孕妇和哺乳期妇女 • 抗菌谱广，对各专科常见致病菌的覆盖率高 • 不少品种耐酸，可供口服 • 对多种－内酰胺酶稳定，耐酶 • 引起过敏反应特别是过敏休克的发生率明显低于青霉素类
常用抗菌药物的药理学特点 及注意事项
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基本概念 常用抗菌药物的分类 时间依赖性抗菌药物作用特点 浓度依赖性抗菌药物作用特点
各类常用抗菌药物个论
一、基本概念
一.基本概念
1.抗菌药物：由生物包括微生物（如细菌等）、植物和动物 在内，在其生命活动中所产生的低微浓度下有 选择性的抑制或影响他种生物功能的有机物质 及由人工半合成，全合成的一类化学药物的总 称
❖ 与每日多次给药相比，长间歇给药可以缩短疗程，增强抗 菌活性，降低耳毒性和肾脏毒性，减少耐药菌株的产生
❖ 疗程不宜超过2周，有条件的应检测血药浓度 ❖ 尽量避免与加重毒性的药物联用，如利尿剂、红霉素、肌
松药、碱性药物等 ❖ 新生儿和婴幼儿慎用，因为药物在内耳停留时间较长
五.各类常用抗菌药物个论
3、大环内脂类
五.各类常用抗菌药物个论
2、氨基糖苷类
(4)不良反应
耳毒性 ❖ 前庭功能损害、耳蜗神经损害 ❖ 链霉素以前庭功能损害为主；卡那霉素、阿米卡星主要为耳蜗
神经损害；庆大霉素、妥布霉素二方面均有损坏。
肾毒性
➢ 蛋白尿、管形尿、血尿，严重时无尿、氮质血症和肾衰 ➢ 卡那霉素＞庆大霉素＞妥布霉素＞阿米卡星＞链霉素
临床常用抗生素的分类及特点
临床常用抗生素的分类及特点临床常用的抗生素包括β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。
此类属于繁殖期杀菌剂。
其特点是：血药浓度高、抗菌谱广和毒性低。
包括青霉素类、头孢菌素类、新型β-内酰胺类及β-内酰胺类与β-内酰胺酶抑制剂组成的复合制剂。
（1）青霉素类青霉素G：临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染，金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药。
普鲁卡因青霉素G半衰期较青霉素长。
青霉素V 钾片耐酸，可口服，使用方便。
双氯青霉素：对产酸耐青霉素G的金黄色葡萄球菌抗菌活性最强，对其它G 球菌较青霉素G差，对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）无效。
阿莫西林：抗菌谱与氨苄青霉素相似，肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌和流感杆菌对本药敏感，抗菌作用优于氨苄青霉素，但对假单胞菌无效。
广谱抗假单胞菌类：对G 球菌的抗菌作用与青霉素G相似，对G-杆菌（如大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌等）及假单胞菌有很强的抗菌作用，尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性更强。
（2）头孢菌素类此类属广谱抗菌药物，分四代。
第一、二代对绿脓杆菌无效，第三代中部分品种及第四代对绿脓杆菌有效，该类药物对支原体和军团菌无效。
第一代头孢菌素：包括头孢噻吩/氨苄/唑林/拉定。
对产酸金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等G 球菌抗菌活性较第二、三代为强，对G-杆菌的作用远不如第二、三代，仅对少数肠道杆菌有作用。
对β-内酰胺酶稳定性差，对肾有一定毒性。
对绿脓杆菌、变形杆菌、不动杆菌等无效。
其中头孢唑林/拉定较常用。
第二代头孢菌素：包括头孢呋辛/克罗/孟多/替安/美唑/西丁等。
对G 球菌包括产酸金黄色葡萄球菌抗菌活性与第一代相似或略弱，对G-杆菌较第一代强，但不如第三代。
对流感杆菌有很强的抗菌活性，尤其是头孢呋辛\孟多，对绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌、不动杆菌无效。
除头孢孟多外，对β-内酰胺酶稳定。
常用抗生素及抗菌特点
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主要破坏细菌细胞膜的结构及 功能。
氯霉素类
主要破坏细菌蛋白质合成。
抗生素的发现与发展
青霉素的发现
1928年，英国科学家弗莱明在实验中发现了青霉素，这是人类历史上第一个抗生 素。
抗生素的发展
随着科学技术的发展，人类对抗生素的探索也在不断深入。自1942年美国科学家 瓦克斯曼发现链霉素以来，抗生素的研究逐渐成为一门独立的科学。
左氧氟沙星
抗菌谱与环丙沙星相似，但具有更长的半衰期和组织穿透力。
03 抗生素的抗菌特点
抗菌谱
广谱抗生素
对多种细菌具有抗菌作用，如青霉素类、头孢菌 素类等。
窄谱抗生素
仅对某一类细菌具有抗菌作用，如万古霉素等。
抗真菌抗生素
对真菌具有抗菌作用，如两性霉素B等。
抗菌活性
高活性
对多数细菌具有较强的抗菌作用，如 氟喹诺酮类、氨基糖苷类等。
抗生素的发现
随着科学技术的发展，人类对抗生素的探索也在不断深入。自1942年美国科学 家瓦克斯曼发现链霉素以来，抗生素的研究逐渐成为一门独立的科学。
抗生素的分类
大环内酯类
主要抑制细菌蛋白质的合成。
四环素类
主要破坏细菌蛋白质合成。
β-内酰胺类
青霉素类和头孢菌素类的分子 结构中含有β-内酰胺环。
氨基糖苷类
适应症与禁忌症
适应症
抗生素主要用于治疗细菌感染，对于病 毒感染无效。在使用抗生素前，应确诊 为细菌感染，避免滥用。
VS
禁忌症
对某些抗生素过敏的患者应禁用，孕妇和 哺乳期妇女在使用抗生素时应特别谨慎， 某些抗生素可能对肝肾功能有影响，严重 肝肾功能不全者应禁用或慎用。
抗生素的种类和区分
抗生素的种类和区分抗生素（Antibiotics）是一类能够抑制或杀死细菌的药物，被广泛应用于临床治疗感染性疾病。
随着时间的推移，抗生素的种类越来越多，不同的抗生素适用于不同类型的细菌感染。
本文将介绍常见的抗生素种类，并对其进行区分。
一、β-内酰胺类抗生素（β-lactams）β-内酰胺类抗生素是最常见也是最早使用的抗生素之一。
这类抗生素的共同特点是含有β-内酰胺环，能够与细菌的靶标酶（靶标酶通常与细菌的细胞壁合成有关）发生反应，从而抑制细菌细胞壁的合成。
β-内酰胺类抗生素包括青霉素类、头孢菌素类、羧苄西林类等。
不同的β-内酰胺类抗生素在化学结构上略有差异，从而影响了对不同类型细菌的抗菌谱。
二、氨基糖苷类抗生素（Aminoglycosides）氨基糖苷类抗生素具有广谱的抗菌活性，主要用于治疗严重感染，如肺炎、败血症等。
这类抗生素的特点是能够结合细菌的30S核糖体亚单位，阻碍蛋白质合成，进而导致细菌死亡。
常见的氨基糖苷类抗生素包括庆大霉素、新霉素等。
三、大环内酯类抗生素（Macrolides）大环内酯类抗生素是一类广谱抗菌药物，常用于治疗上呼吸道和下呼吸道感染。
这类抗生素通过与细菌核糖体的50S亚单位结合，并阻止蛋白质的合成，从而达到抑制细菌生长的效果。
常见的大环内酯类抗生素有红霉素、阿奇霉素等。
四、四环素类抗生素（Tetracyclines）四环素类抗生素广泛用于治疗革兰阳性和阴性菌感染，特别适用于皮肤和软组织感染的治疗。
四环素类抗生素具有抗菌作用，通过与细菌核糖体30S亚单位结合，阻碍蛋白质的合成。
四环素类抗生素包括土霉素、强力霉素等。
五、糖肽类抗生素（Glycopeptides）糖肽类抗生素主要用于治疗耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌感染等，也可作为肠道杆菌属引起的感染的选择性药物。
此类抗生素通过阻断细菌细胞壁的合成，对细菌具有杀菌作用。
常见的糖肽类抗生素有万古霉素、利奈唑胺等。
六、喹诺酮类抗生素（Quinolones）喹诺酮类抗生素是一类广谱抗菌药物，适用于多种感染，包括上呼吸道感染、泌尿系统感染等。
常用抗菌药物的特点及临床合理应用
抗菌药物合理使用
抗生素后效应
(post-antibiotic effect，PAE) ： ，
以下 抗生素血药浓度降至最低抑菌浓度(MIC)以下 抗生素血药浓度降至最低抑菌浓度 仍残存的抗菌效应 。
AUC0~24/MIC :
24小时浓度时间曲线下面积与 小时浓度时间曲线下面积与MIC比值。 比值。 小时浓度时间曲线下面积与 比值
抗菌药物合理使用
β-内酰胺类： 内酰胺类：
• 当浓度>4倍MIC时，其杀菌作用不再增强； 浓度 倍 时 其杀菌作用不再增强； • 当t>MIC占给药间隔 占给药间隔50%~60%时，杀菌效果最佳 占给药间隔 时
提示
• 已达有效治疗浓度，进一步增加剂量不一定能提 已达有效治疗浓度， 高疗效。 高疗效。 • 可通过增加给药次数来提高疗效。 可通过增加给药次数来提高疗效。
抗菌药（antibacterial agent）：能抑制或杀灭 ）
细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。 细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。包 括完全人工合成的抗细菌药物（如磺胺类、喹 完全人工合成的抗细菌药物（ 磺胺类、 诺酮类）和抗生素。 诺酮类）和抗生素。
抗菌药物合理使用
抗微生物药（antimicrobial agent）：能抑制 ）
肌酐清除率(ml/min) 肌酐清除率 >20 10~20 <10
抗菌药物合理使用
剂量 0.75~1.5g 0.75g 0.75g
间隔 每8h 每12h 每24h
头孢替安
①组织分布广，其中痰、肺组织、扁桃体、肾、盆 组织分布广，其中痰、肺组织、扁桃体、 胆汁中浓度高，不易进入脑脊液中。 腔、胆汁中浓度高，不易进入脑脊液中。 ②主要以原形经肾排泄，其次为胆汁排泄，tl/2为 主要以原形经肾排泄，其次为胆汁排泄， 0.6~1.1小时。 小时。 小时 ③可致红细胞、粒细胞、血小板减少，嗜酸性粒细 可致红细胞、粒细胞、血小板减少， 胞增多。 胞增多。
常用抗菌药物的药理学特点与注意事项概要
常用抗菌药物的药理学特点与注意事项概要首先，抗菌药物的药理学特点包括如下几个方面：1.抗菌机制：抗菌药物作用于细菌的生理和代谢过程，抑制或杀死细菌，以达到治疗感染的目的。
常见的抗菌机制包括细胞壁的抑制合成、细胞膜的损伤、核酸的干扰、蛋白质合成的抑制等。
2.谱系：抗菌药物可按其作用的细菌谱分为广谱和窄谱。
广谱抗菌药物对多种细菌有抑制或杀菌作用，而窄谱抗菌药物对少数几种细菌具有作用。
3.抗生素耐药性：由于长期和不适当的使用抗菌药物，细菌具有较强的耐药性。
为了避免耐药性的发展，应根据药敏试验结果选择适当的抗菌药物，并严格按照医嘱用药。
4.符合体内药物浓度：抗菌药物需要在药物吸收后达到体内细菌感染部位的足够浓度，以发挥其疗效。
因此，特定的抗菌药物可能适用于特定的感染部位，如胃肠道、呼吸道、泌尿道等。
其次，对抗菌药物的使用还应注意以下几点：1.合理使用抗菌药物：只有在确定感染为细菌性时才应使用抗菌药物。
对于病毒性感染、真菌感染和寄生虫感染等，则不宜使用抗菌药物。
此外，应注意选择合适的抗菌药物，根据药敏试验结果确定药物的选择。
2.遵守使用剂量和用药时间：应按照医嘱用药，并且遵守规定的用药剂量和用药时间。
早期停药、减量用药会导致治疗失败和耐药性发展，而超量用药则可能引起药物中毒。
3.注意药物的不良反应：抗菌药物可能引起不良反应，如过敏反应、肝肾功能损害、神经系统毒性等。
在使用过程中应密切观察患者的不良反应，及时调整药物。
同时，一些抗菌药物与其他药物之间存在相互作用，应避免同时使用。
4.儿童、孕妇和老年患者的使用：儿童、孕妇和老年患者对抗菌药物的代谢和排泄可能存在差异，因此使用抗菌药物时要特别注意剂量的调整和用药安全性。
5.预防和控制细菌耐药性：抗菌药物的滥用和不合理使用是导致细菌耐药性发展的主要原因。
为了预防和控制耐药性的发展，应避免滥用抗菌药物，合理使用抗菌药物，并采取细菌感染预防措施，如手卫生、消毒等。
总而言之，了解抗菌药物的药理学特点与注意事项对于正确使用这些药物至关重要。
抗生素的分类及特点
抗生素的分类及特点抗生素是一类用于抑制或杀灭细菌的药物，广泛应用于医疗领域，对于治疗感染疾病发挥着重要的作用。
根据抗生素的作用机制和抗菌谱的不同，可以将其分为不同的分类。
本文将对抗生素的分类及其特点进行探讨。
一、根据作用机制分类1. 菌落刺激素（β-内酰胺类抗生素）菌落刺激素是一类广谱的抗生素，其作用机制是通过抑制细菌细胞壁的合成而起到杀菌作用。
菌落刺激素包括青霉素、头孢菌素等。
青霉素是最早发现的一种抗生素，对革兰阳性细菌具有较好的抗菌活性，但对革兰阴性细菌的抗菌作用较弱。
头孢菌素是在青霉素基础上进行改良而得到的，对广谱细菌均有良好的抗菌效果。
2. 核酸合成抑制剂核酸合成抑制剂干扰了细菌DNA或RNA的合成，导致细菌的生物合成受阻，从而达到抗菌的效果。
代表性的核酸合成抑制剂有四环素和喷他西林。
四环素是一类广谱抗生素，对多种细菌有抗菌作用。
喷他西林则主要用于治疗革兰阳性细菌感染。
3. 代谢干扰剂代谢干扰剂抑制了细菌呼吸链、蛋白质合成等代谢途径，从而破坏了细菌的正常生命活动，起到抗菌作用。
代表性的代谢干扰剂有氨基糖苷类抗生素和磺胺类抗生素。
氨基糖苷类抗生素如庆大霉素、链霉素等主要用于治疗革兰阴性细菌感染。
磺胺类抗生素可通过抑制叶酸代谢干扰细菌蛋白合成，对革兰阳性细菌和革兰阴性细菌均具有一定的抗菌作用。
二、根据抗菌谱分类1. 广谱抗生素广谱抗生素对多种细菌具有较强的抗菌作用，可以同时抑制革兰阳性和革兰阴性细菌。
广谱抗生素包括头孢菌素、大环内酯类抗生素等。
2. 窄谱抗生素窄谱抗生素则只对特定类型的细菌具有抗菌活性，常用于经过细菌培养和药敏试验确定感染菌株较为明确的情况下。
例如，青霉素钠主要用于治疗革兰阳性细菌感染。
三、根据来源分类1. 天然抗生素天然抗生素是由真菌、细菌等产生的天然化合物，对细菌具有一定的抗菌活性。
青霉素、链霉素等都属于天然抗生素。
2. 合成抗生素合成抗生素是人工合成的化合物，其结构和天然抗生素相似，但通过人工合成的方法得到。