药理学-抗菌药物概论
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药理学 抗菌药物概论
第三节 细菌耐药性
细菌耐药性(bacterial resistance)又称抗 药性, 是细菌对抗生素不敏感的现象.
（一）耐药性的种类
• 固有耐药（intrinsic resistance ） 天然耐药性
• 获得性耐药（acquired resistance） 细菌与抗生素接触后，通过改变自身的
• 多肽类抗生素(多粘菌素E)，含有多个阳离子 极性基团和一个脂肪酸直链肽，其阳离子能 与胞浆膜中的磷脂结合，使膜功能受损.
• 抗真菌药制霉菌素，两性霉素B选择性与真菌 胞浆膜中的麦角固醇结合，形成孔道，使膜 通透性增加，细菌内的蛋白质、氨基酸、核 苷酸等外漏，造成细胞死亡.
（三）抑制蛋白质的合成
代谢途径，使其不被抗生素杀灭。
细菌固有耐药性特点： • 由细菌染色体基因决定 • 代代相传 • 不会改变
细菌获得性耐药特点： • 不再接触抗生素可消失 • 可由质粒将耐药基因转移给染色体而代代
相传，成为固有耐药。
（二）耐药的机制
1.产生灭活抗菌药物的酶 2.抗菌药物作用靶位改变 3.降低细菌外膜通透性 4.影响主动流出系统
接合
第四节 抗菌药物合理应用原则
目的:
• 延缓或减少细菌耐药性的产生 • 提高疗效 • 减轻或减少不良反应 • 减少浪费
一.尽早确定病原体
• 经验判断 • 药敏实验
二.按适应证选药
• 根据病原体 • 根据病发部位
病原体: 金葡菌(不产酶)
致病: 疖痈，呼吸道感染、败血症、 脑膜炎、心内膜炎等
❖治疗病原微生物感染 ❖抑制和/或杀灭病原微生物 ❖对人体细胞没有损害(或损害较轻)
化学治疗 (chemotherapy)
对所有病原体(包括微生物、寄生虫，甚 至肿瘤细胞)所致疾病的化学药物治疗.
38 抗菌药物概论(人卫九版药理学)
球菌：葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌
G-菌
杆菌：大肠杆菌、痢疾杆菌、 变形杆菌、肺炎杆菌、 伤寒杆菌、副伤寒杆菌、 流感杆菌、铜绿假单胞菌
球菌：脑膜炎球菌、淋球菌
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革兰氏染色法（Gram Stain）
步骤：
涂片固定 结晶紫初染
碘液媒染
乙醇脱色
由丹麦医生Hans Christian Gram于1884年创立。
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二、按适应症选药
抗菌谱、药效学、药动学的差异，各药的临床适 应症不同。
还应考虑患者的全身状况和肝肾功能状态。 依据：细菌、患者和药物三因素选择抗菌药。
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三、抗菌药物的预防性使用
●预防风湿热复发：
如：苄星青霉素清除咽喉部及其他部位的溶血性链球菌。
●传染性疾病流行期：
如：磺胺嘧啶预防流脑。
●预防新生儿眼炎：
❖ WHO—国内住院患者的抗生素使用率高达80％，其中 使用广谱抗生素和联合使用的占58％，远远高于30％ 的国际水平。
4
5
滥用带来的问题
1、药源性疾病
2、“二重感染”
3、耐药菌的产生
6
问题 1 药源性疾病
❖ 世界住院病人药物不良反应发生率为10-20%。 ❖ 5%出现致残、致畸、致死、住院时间延长。 ❖ 世界住院死亡人数：3.6%-25%药源性致死。 ❖ 国内住院病人药源致死：20%以上。
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二、改变胞质膜的通透性
通透性↑：菌体内氨基酸、核苷酸、蛋白质等内容 物外漏，细胞死亡。 多肽类抗生素（多粘菌素E）：
其阳离子部位能与胞质膜中的磷脂结合， 破坏膜功能。 抗真菌药（两性霉素B）： 与真菌胞质膜中的麦角固醇结合，形成孔道，使膜通 透性改变。
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抗菌药物概述—常用术语(药理学课件)
• 化学治疗（chemotherapy） 对病原体（包括微生物、寄 生虫、肿瘤细 胞）所致疾病的药物治疗统 称为化学治疗, 简称化疗。
• 抗微生物药物（antimi-c robial drug）用于防治 感染性疾病的药物称为 抗微生物药物
第一节 抗菌药物的常用术语
• 抗菌药（antibacterial drugs） 是指具有抑 制或杀灭细菌作用，用于预防或治疗细菌 感染性疾病的药物。
• 化疗指数（chemotherapeutic index,IC） 是评价化学治疗药物临床应用价值与安全 性的指标。
• 耐药性（resistance） 又称抗药性，是指 病原体与药物多次接触后，对药物的敏感 性降低甚至消失的现象。
第一节 抗菌药物的常用术语
• 抗菌药后效应（post antibiotic effect,PAE） 是指细菌与抗菌药物短暂接触，抗菌药物 浓度降到低于MIC （最小抑菌浓度英文缩写）或消失 后，细菌生长仍受到持续抑制的效应。
• 抗生素（antibiotic） 是指某些微生物（细 菌、真菌和放线菌属）产生的能抑制或杀 灭其他微生物代谢产物。
•抗菌 药物的抗菌范围。
第一节 抗菌药物的常用术语
• 抗菌活性（antibacterial activity） 是指药 物抑制或杀灭病原菌的能力。
药理学35抗菌药物概论
抗菌药物按作用性质的分类
繁殖期杀菌药 静止期杀菌药 快速抑菌药 慢速抑菌药
（一类）
（二类） （三类） （四类）
青霉素类 头孢菌素类 喹诺酮类 万古霉素类
氨基糖苷类 多粘菌素类
四环素类 大环内酯类 氯霉素类 林可霉素类
磺胺类 TMP
防止不合理应用
病毒感染不用 病因或发热原因不明者一般不用 避免皮肤粘膜等局部应用 剂量或疗程不恰当
1929年Fleming发现青霉菌分泌物，命名青霉素。 1941年Chain和Florey分离和提纯了青霉素，并 研制工艺。1945年三人共同获得Nobel Prize。
抗菌药物的发展和贡献
1953：发现头孢菌素C（对青霉素稳定） 1959：研制成功青霉素母核6-氨基青霉烷酸
（6-APA） 60S’ ：半合成青霉素发展 70S’ ：头孢菌素发展迅速 80S’ ：头孢菌素第三代，喹诺酮类崛起 80S后-90S中：针对细菌耐药机制、药动学特点、
一、抗菌药物的常用术语
8.化疗指数（CI）：评价药物安全性的指标。 CI＝LD50/ED50 或 CI＝LD5/ED95
9.抗菌后效应（PAE、抗生素后效应）
细菌与抗生素短暂接触，当抗生素浓度下 降低于MIC或消失后，细菌生长仍受到持续 抑制的效应。
某些抗菌药的PAE
青霉素类—1.4h
卡那霉素—2.7h
(二)细菌耐药性的机制
产生灭活抗菌药物的酶
-内酰胺酶、氨基糖苷类钝化酶、其他酶类
抗菌药物作用靶位改变
▪靶蛋白结构改变，降低与抗菌药的亲和力 ▪产生一种新的靶蛋白 ▪增加靶蛋白的数量
降低细菌外膜通透性 影响主动流出系统
细菌耐药
抗菌药抗菌作用
▪细菌产生灭活酶
药理学-抗菌药物
药理学-抗菌药物药理学-抗菌药物引言：抗菌药物是一类用于治疗细菌、真菌、病毒和寄生虫等感染性疾病的药物。
随着人类对细菌感染的认识的不断深入和研究技术的进步，抗菌药物的研发和应用也在不断发展。
本文将从药理学的角度探讨抗菌药物的分类、机制、不良反应及应用等方面。
一、分类：1. 根据作用机制的不同，抗菌药物可以分为以下几类：（1）细菌静菌药物：如青霉素、四环素等，其作用机制是破坏细菌细胞壁或抑制细菌蛋白质合成。
（2）细菌生长抑制剂：如磺胺类药物和氨基苷类药物，它们通过抑制细菌的代谢途径或阻断核苷酸的合成来抑制细菌的生长和繁殖。
（3）细菌杀菌剂：如喹诺酮类药物和氨基糖苷类药物，它们通过引起细菌DNA损伤或影响细菌蛋白质合成从而杀死细菌。
2. 根据药物的范围，抗菌药物可以分为广谱抗菌药物和窄谱抗菌药物：（1）广谱抗菌药物可同时抑制多种细菌的生长，如头孢菌素类药物和大环内酯类药物。
（2）窄谱抗菌药物只对某些特定的细菌有效，如青霉素类药物和四环素类药物。
二、机制：抗菌药物通过不同的机制起到抑制细菌生长或杀死细菌的作用。
1. 青霉素类药物：青霉素类药物通过抑制细菌细胞壁的合成从而破坏细菌的结构，导致细菌死亡。
这类药物通常作用于生长期的细菌。
2. 四环素类药物：四环素类药物通过阻断细菌蛋白质的合成来抑制细菌的生长。
这类药物对多种细菌有广谱的抗菌作用。
3. 氨基苷类药物：氨基苷类药物通过干扰细菌的代谢途径来抑制细菌的生长。
这类药物主要用于治疗对其他抗生素耐药的细菌感染。
4. 喹诺酮类药物：喹诺酮类药物通过破坏细菌的DNA从而杀死细菌。
这类药物对多种细菌有杀菌作用。
三、不良反应：抗菌药物在治疗感染性疾病的过程中可能出现不良反应。
1. 青霉素类药物可能导致过敏反应，如皮疹、荨麻疹、哮喘等。
2. 四环素类药物可能导致食欲不振、恶心、呕吐等胃肠道反应。
3. 氨基苷类药物可能对肾脏和听觉系统产生毒性作用，导致肾功能损伤和听力丧失。
药理学抗菌药物的总结
药理学抗菌药物的总结
抗菌药物是一类药物，用于治疗感染性疾病，其作用机制是抑制或杀死病原体的生长和繁殖。
以下是药理学抗菌药物的总结：
1. 抗生素：抗生素是一类来源于微生物的化合物，可以抑制或杀死细菌的生长和繁殖。
常见的抗生素包括青霉素、四环素、氨基糖苷类等。
抗生素通常通过不同的作用机制，如阻断细菌细胞壁的合成、阻断蛋白质合成等来发挥抗菌作用。
2. 抗真菌药物：抗真菌药物用于治疗真菌感染。
常见的抗真菌药物包括咪康唑、氟康唑等。
抗真菌药物的作用机制主要是通过抑制真菌的细胞膜合成、干扰真菌DNA合成等来发挥抗菌
作用。
3. 抗病毒药物：抗病毒药物用于治疗病毒感染。
常见的抗病毒药物包括利巴韦林、阿昔洛韦等。
抗病毒药物的作用机制主要是通过抑制病毒DNA或RNA的合成、阻断病毒的复制等来
发挥抗菌作用。
4. 抗寄生虫药物：抗寄生虫药物用于治疗寄生虫感染。
常见的抗寄生虫药物包括磺胺类药物、吡喹酮类药物等。
抗寄生虫药物的作用机制主要是通过干扰寄生虫的代谢、杀死寄生虫等来发挥抗菌作用。
总之，药理学抗菌药物通过不同的作用机制，抑制或杀灭致病微生物的生长和繁殖，从而治疗感染性疾病。
然而，药物的选
择应根据具体病原体类型、药物的毒副作用等因素综合考虑，以确保治疗的安全性和有效性。
抗菌药物的临床药理学
在抗菌药物的管理政策方面，一些国家已经采取措施加强抗菌药物的合理使用和监管。这些政策包括 抗菌药物的分级管理、处方审核、监测与评估等。通过这些政策措施，可以促进抗菌药物的合理使用 ，减少细菌耐药性的产生，保障患者的健康权益。
THANKS
感谢观看
这些新抗菌药物包括新型抗生素、抗菌肽、噬菌体疗法等。它们的作用机制和抗 菌谱各不相同，针对不同的感染病原体和适应症。新抗菌药物的上市为临床医生 提供了更多的治疗手段，有助于提高感染性疾病的治疗效果。
抗菌药物的临床研究进展
抗菌药物的临床研究主要涉及药效学、药动学和安全性等方面。通过临床研究，可以了解抗菌药物在体内的吸收、分布、代 谢和排泄过程，以及药物对不同病原体和患者的疗效和不良反应。
孕妇
老年人
老年人的肝肾功能可能较弱，使用抗 菌药物时应根据其生理特点调整剂量 和给药方式。
孕妇使用抗菌药物时应特别谨慎，避 免对胎儿造成不良影响。
03 抗菌药物的临床 应用
常见感染性疾病的抗菌治疗
上呼吸道感染
下呼吸道感染
根据病原体类型，选择适当的抗菌药物， 如青霉素类、头孢菌素类等。
针对不同病原体，如肺炎链球菌、流感嗜 血杆菌等，选择相应的抗菌药物，如大环 内酯类、氟喹诺酮类等。
预防性化疗
对于某些高危人群，如免疫缺陷患者、器官移植受者等，可给予预 防性抗菌药物治疗，以降低感染风险。
预防性治疗其他感染性疾病
根据具体情况，对于某些感染性疾病，如风湿热、感染性心内膜炎 等，可采用预防性抗菌药物治疗。
04 抗菌药物的不良 反应与监测
抗菌药物的不良反应
消化系统不良反应
抗菌药物可能导致恶心、呕吐 、腹泻、食欲不振等消化系统
近年来，随着抗菌药物的临床研究进展，人们对抗菌药物的合理使用和优化治疗方案有了更深入的认识。例如，根据药效学 和药动学参数，可以制定个性化的给药方案，以提高疗效和减少不良反应。此外，一些新型抗菌药物的临床研究也在进行中 ，以期为临床治疗提供更多有效手段。
THANKS
感谢观看
这些新抗菌药物包括新型抗生素、抗菌肽、噬菌体疗法等。它们的作用机制和抗 菌谱各不相同，针对不同的感染病原体和适应症。新抗菌药物的上市为临床医生 提供了更多的治疗手段，有助于提高感染性疾病的治疗效果。
抗菌药物的临床研究进展
抗菌药物的临床研究主要涉及药效学、药动学和安全性等方面。通过临床研究，可以了解抗菌药物在体内的吸收、分布、代 谢和排泄过程，以及药物对不同病原体和患者的疗效和不良反应。
孕妇
老年人
老年人的肝肾功能可能较弱，使用抗 菌药物时应根据其生理特点调整剂量 和给药方式。
孕妇使用抗菌药物时应特别谨慎，避 免对胎儿造成不良影响。
03 抗菌药物的临床 应用
常见感染性疾病的抗菌治疗
上呼吸道感染
下呼吸道感染
根据病原体类型，选择适当的抗菌药物， 如青霉素类、头孢菌素类等。
针对不同病原体，如肺炎链球菌、流感嗜 血杆菌等，选择相应的抗菌药物，如大环 内酯类、氟喹诺酮类等。
预防性化疗
对于某些高危人群，如免疫缺陷患者、器官移植受者等，可给予预 防性抗菌药物治疗，以降低感染风险。
预防性治疗其他感染性疾病
根据具体情况，对于某些感染性疾病，如风湿热、感染性心内膜炎 等，可采用预防性抗菌药物治疗。
04 抗菌药物的不良 反应与监测
抗菌药物的不良反应
消化系统不良反应
抗菌药物可能导致恶心、呕吐 、腹泻、食欲不振等消化系统
近年来，随着抗菌药物的临床研究进展，人们对抗菌药物的合理使用和优化治疗方案有了更深入的认识。例如，根据药效学 和药动学参数，可以制定个性化的给药方案，以提高疗效和减少不良反应。此外，一些新型抗菌药物的临床研究也在进行中 ，以期为临床治疗提供更多有效手段。
药理学抗菌药概论
四氢叶酸
2020/4/2
药理学
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
② 抑制DNA、RNA的合成
如： 喹诺酮类 ——（-）DNA回旋酶 RFP ——（-）依赖DNA的RNA多聚酶
4. 抑制蛋白的合成
氨基苷类
四环素类 氯霉素 林可霉素类 大环内酯类
蛋白质合成全过程抑制药 30S 亚基抑制药
50S 亚基抑制药
化学治疗药物：用于治疗病原微生物、寄生虫以及恶性 肿瘤细胞所致疾病的药物，简称化疗药。
化学治疗：是指对病原微生物、寄生虫和恶性肿瘤细胞
所致疾病的药物治疗，简称化疗。
2020/4/2
药理学
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
消毒防腐药
抗菌药
化疗药
抗微生物药 抗真菌药 抗寄生虫药 抗病毒药
抗恶性肿瘤药
抗生素 人工合成抗菌药
2020/4/2
药理学
机体、抗菌药、病原微生物的相互关系 资料仅供参考,不当之处，请联系改正。 机体
抑制或杀灭作用
抗菌药
病原微生物
耐药性
2020/4/2
药理学
第一节 常用术语 资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
天然抗生素：由微生物培养液中提 1. 抗菌药取：的能，抑如制青或霉杀素灭G细。菌，用于预防 和治疗细半菌性合感成染抗的生药素物：。对天然抗生素进行 2. 抗生素结：构某改些造微后生获物得（的细，菌如、头真孢菌菌、素放。
[概述] 资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
抗菌药：是指能抑制或杀灭细菌，用于防治细菌感染性 疾病的药物。广义的细菌还包括放线菌、衣原体、支原 体、立克次体和螺旋体。
抗微生物药：指对病原微生物(细菌、螺旋体、衣原体、 支原体、立克次体、螺旋体、真菌、病毒等 )具有抑制 或杀灭作用，用于防治感染性疾病的药物。
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第三十八章 抗菌药物概论
武汉大学基础医学院药理学系
一、抗微生物药与化学治疗学
1. 化学治疗学 化学治疗学(chemotherapy, 化疗)
(1) 定义 ：细菌和其他微生物、寄生虫及癌细 细菌和其他微生物、 胞所致疾病的药物治疗。 胞所致疾病的药物治疗。 包括： 抗微生物药 包括： 抗微生物药(antimiczobial drug) 抗寄生虫药(antiparasitic drug) 抗寄生虫药 抗癌药(anticancer drug) 抗癌药 (2) 化疗目的
氨基苷类抗菌药 → 通过离子吸附作用 多肽类抗菌药 → 与G- 菌胞浆膜磷脂结合
多烯类抗真菌药 → 与真菌胞浆膜固醇类物质结合 咪唑类抗真菌药 → 抑制真菌胞浆膜麦角固醇合成
—— 影响叶酸代谢 ——
谷氨酸 食物 + 二氢叶酸合成酶 二氢叶酸还原酶 二氢蝶啶 二氢叶酸 四氢叶酸 ↑ ↑ + 磺胺 甲氧苄啶 一碳单位 对氨苯甲酸 砜类 甲氨蝶啶 (PABA) 乙胺嘧啶 对氨水杨酸 核酸合成
(2) 评价指标 a. 抗菌谱 (antibacterial spectrum) 窄谱抗菌药与广谱抗菌药 b. 抗菌活性 (antibacterial activity) 抑菌药与杀菌药 体外活性表达方式 最低抑菌浓度与最低杀菌浓度
二、抗菌作用机制
1. 抑制细胞壁的合成 2. 影响胞浆膜通透性 3．影响胞浆内生命物质的合成 —— 影响叶酸代谢 —— 抑制核酸合成 —— 抑制蛋白质合成
四环素类
大环内酯类
氯霉素类 林可霉素类
氨基苷 核糖体亚基结合 30S 氯霉素类 林可霉素类 大环内酯类 通过与 50S 核糖体亚基结合 50S
三、耐药性(resistance)
耐 药 性 细菌对药物的敏感性较低或不敏 感，致使药物疗效低或无效。 致使药物疗效低或无效。 分固有耐药和获得耐药 固有耐药和 耐药机制 产生灭活酶 改变药物靶位结构 降低胞浆膜通透性 改变代谢途径
——抑制细菌细胞壁的合成 —— 抑制细菌细胞壁的合成
N-乙酰胞壁酸前体 磷霉素→ 磷霉素→ N-乙酰胞壁酸
β-内酰胺类 环丝氨酸↗ 消旋酶 ↓ 万古霉素 杆菌肽 粘肽合成酶 合成酶 ↘ ↓ ↓ N-乙酰胞壁酸 直链十肽 粘肽 五肽复合物 胞浆内
脂载体 二糖复合物
胞浆膜
细胞膜外
——影响胞浆膜通透性 影响胞浆膜通透性—— 影响胞浆膜通透性
药效学 防治作用与不良反应
药物
吸收、分布、代谢、排泄 药动学
机体
机 体
抗菌作用
抗微生物药
耐药性
病原微生物
(3) 评价指标 化疗指数 (chemotherapeutic index, CI) LD50/ED50 或 LD5/ED95
药物治疗效果↑ 药物治疗效果 CI↑ 对机体的毒性↓ 对机体的毒性 临床价值↑ 临床价值
2、抗微生物药物(antimicrobial drugs) 、抗微生物药物
(1) 定义：对病原微生物有抑制或杀灭作用，用 定义：对病原微生物有抑制或杀灭作用， 于防治病原微生物感染性疾病的药物。 于防治病原微生物感染性疾病的药物。 包括： 抗菌药(antibacterial drugs) 包括： 抗菌药 抗真菌药(antifungal drugs) 抗真菌药 抗病毒药(antiviral drugs) 抗病毒药
—— 抑制核酸合成 ——
喹诺酮类 抑制DNA回旋酶 抑制DNA回旋酶→ 复制受阻 → DNA合成↓ 回旋酶→ DNA合成 合成↓ 利福平 抑制依赖DNA的RNA多聚酶 抑制依赖DNA的RNA多聚酶→转录受阻 →mRNA↓ 多聚酶→
︱ 抑 制 细 菌 蛋 白 质 合 成 ︱
氨基苷类
氨基苷类
氨基苷类
武汉大学基础医学院药理学系
一、抗微生物药与化学治疗学
1. 化学治疗学 化学治疗学(chemotherapy, 化疗)
(1) 定义 ：细菌和其他微生物、寄生虫及癌细 细菌和其他微生物、 胞所致疾病的药物治疗。 胞所致疾病的药物治疗。 包括： 抗微生物药 包括： 抗微生物药(antimiczobial drug) 抗寄生虫药(antiparasitic drug) 抗寄生虫药 抗癌药(anticancer drug) 抗癌药 (2) 化疗目的
氨基苷类抗菌药 → 通过离子吸附作用 多肽类抗菌药 → 与G- 菌胞浆膜磷脂结合
多烯类抗真菌药 → 与真菌胞浆膜固醇类物质结合 咪唑类抗真菌药 → 抑制真菌胞浆膜麦角固醇合成
—— 影响叶酸代谢 ——
谷氨酸 食物 + 二氢叶酸合成酶 二氢叶酸还原酶 二氢蝶啶 二氢叶酸 四氢叶酸 ↑ ↑ + 磺胺 甲氧苄啶 一碳单位 对氨苯甲酸 砜类 甲氨蝶啶 (PABA) 乙胺嘧啶 对氨水杨酸 核酸合成
(2) 评价指标 a. 抗菌谱 (antibacterial spectrum) 窄谱抗菌药与广谱抗菌药 b. 抗菌活性 (antibacterial activity) 抑菌药与杀菌药 体外活性表达方式 最低抑菌浓度与最低杀菌浓度
二、抗菌作用机制
1. 抑制细胞壁的合成 2. 影响胞浆膜通透性 3．影响胞浆内生命物质的合成 —— 影响叶酸代谢 —— 抑制核酸合成 —— 抑制蛋白质合成
四环素类
大环内酯类
氯霉素类 林可霉素类
氨基苷 核糖体亚基结合 30S 氯霉素类 林可霉素类 大环内酯类 通过与 50S 核糖体亚基结合 50S
三、耐药性(resistance)
耐 药 性 细菌对药物的敏感性较低或不敏 感，致使药物疗效低或无效。 致使药物疗效低或无效。 分固有耐药和获得耐药 固有耐药和 耐药机制 产生灭活酶 改变药物靶位结构 降低胞浆膜通透性 改变代谢途径
——抑制细菌细胞壁的合成 —— 抑制细菌细胞壁的合成
N-乙酰胞壁酸前体 磷霉素→ 磷霉素→ N-乙酰胞壁酸
β-内酰胺类 环丝氨酸↗ 消旋酶 ↓ 万古霉素 杆菌肽 粘肽合成酶 合成酶 ↘ ↓ ↓ N-乙酰胞壁酸 直链十肽 粘肽 五肽复合物 胞浆内
脂载体 二糖复合物
胞浆膜
细胞膜外
——影响胞浆膜通透性 影响胞浆膜通透性—— 影响胞浆膜通透性
药效学 防治作用与不良反应
药物
吸收、分布、代谢、排泄 药动学
机体
机 体
抗菌作用
抗微生物药
耐药性
病原微生物
(3) 评价指标 化疗指数 (chemotherapeutic index, CI) LD50/ED50 或 LD5/ED95
药物治疗效果↑ 药物治疗效果 CI↑ 对机体的毒性↓ 对机体的毒性 临床价值↑ 临床价值
2、抗微生物药物(antimicrobial drugs) 、抗微生物药物
(1) 定义：对病原微生物有抑制或杀灭作用，用 定义：对病原微生物有抑制或杀灭作用， 于防治病原微生物感染性疾病的药物。 于防治病原微生物感染性疾病的药物。 包括： 抗菌药(antibacterial drugs) 包括： 抗菌药 抗真菌药(antifungal drugs) 抗真菌药 抗病毒药(antiviral drugs) 抗病毒药
—— 抑制核酸合成 ——
喹诺酮类 抑制DNA回旋酶 抑制DNA回旋酶→ 复制受阻 → DNA合成↓ 回旋酶→ DNA合成 合成↓ 利福平 抑制依赖DNA的RNA多聚酶 抑制依赖DNA的RNA多聚酶→转录受阻 →mRNA↓ 多聚酶→
︱ 抑 制 细 菌 蛋 白 质 合 成 ︱
氨基苷类
氨基苷类
氨基苷类