常用抗菌药物的药理学特点与注意事项.
常用抗菌药物的抗菌作用特点与注意事项
头孢菌素类
β-内酰胺酶抑制剂
通过抑制β-内酰胺酶，增强β-内酰胺类 抗菌药物的抗菌活性，用于治疗某些对 β-内酰胺类抗菌药物耐药的细菌感染。
对革兰氏阳性菌和阴性菌均有抗菌作 用，尤其对一些耐药菌株更为有效。
大环内酯类抗菌药物
红霉素
对大多数革兰氏阳性菌和部分革 兰氏阴性菌有抗菌作用，尤其对 支原体、衣原体等非典型病原体 具有良好疗效。
抑制细菌蛋白质合成
大环内酯类、氨基糖苷类和四环素类抗菌药物分别通过与 细菌核糖体50S、30S亚基结合，抑制蛋白质合成的不同 阶段，导致细菌生长繁殖受抑制。
抑制DNA复制和转录
喹诺酮类抗菌药物通过抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ的 活性，影响DNA复制和转录，从而抑制细菌生长。
抗菌药物的抗菌谱
青霉素类
多西环素
对支原体、衣原体等非典型病原体具有强大抗菌作用，常用于治疗肺部感染和 性传播疾病。
氟喹诺酮类抗菌药物
左氧氟沙星
对大多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有抗菌作用，尤其在治疗尿路感染和肺 部感染方面效果较好。
莫西沙星
对呼吸道、胃肠道和皮肤软组织感染等均有良好疗效，且具有较好的组织渗透性 和生物利用度。
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适应症准确
根据感染的具体病菌种类和病情，选择合适的抗菌药物 ，避免滥用。
给药途径与时间间隔规范
根据药物特性选择适当的给药途径（如口服、静脉注射 等），并按照规定的时间间隔给药。
ABCD
剂量与疗程合理
根据患者的体重、病情等因素，制定适当的药物剂量和 疗程，确保治疗效果。
联合用药审慎
在必要时，可考虑联合用药以提高疗效，但需注意药物 间的相互作用和配伍禁忌。
常用抗生素特点及使用
（3）全身应用大剂量青霉素可引起腱反射增强、 肌肉痉挛、抽搐、昏迷等中枢神经系统反应（青霉 素脑病），此反应易出现于老年和肾功能减退患者。 （4）青霉素不用于鞘内注射 （5）青霉素钾盐不可快速静脉注射。 （6）本类药物在碱性溶液中易失活。
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医学资料
β-内酰胺类
头孢菌素类
头孢菌素类抗生素是目前临床上应用最广泛的一类抗生素， 按其抗菌性能分四代： G+ GⅠ代：++++ + Ⅱ代：+++ ++ Ⅲ代：+ +++ Ⅳ代：++ ++++ 酶 不稳定 稳定 稳定 稳定 绿脓 无效 无效 有效 有效 厌氧菌 肾毒性 无效 ++ 一定 + 一定 ± 一定 ±
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医学资料
β-内酰胺类
Ⅱ代：对G+、G-有效
O
NOCH3 CONH N O O
S
CH2OCONH OH
头孢孟多：Ⅱ代中对G+菌作用最强 （同Ⅰ代），对酶不稳； 头孢呋辛：可通过血脑屏障，毒性低； 头孢克洛：药代优于头孢呋辛（达峰时、峰浓度、 生物利用度均优于前者）， 对流感嗜血杆菌作用强。 头孢替安酯：口服吸收迅速，组织浓度高(胆系) 头孢丙烯:口服，用于社区获得性呼吸道感染
羧
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医学资料
注意事项:Fra bibliotek(1)用本类药物前必须详细询问患者有无青霉素类 过敏史、其他药物过敏性疾病史，并需先做青霉素 皮肤试验50u/０.1ml； （2）过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，并立 即给病人注射肾上腺素，并给予吸氧，应用升压药、 肾上腺皮质激素等抗休克治疗。
各类抗菌药物的特点
青霉素不用于鞘内注射。
本类药物在碱性溶液中易失活。
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二、头孢菌素类
第一代：头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、 头孢羟氨苄、头孢硫脒 第二代：头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛、 头孢丙烯 第三代：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、 头孢哌酮、头孢唑肟、头孢克肟、 头孢泊肟 第四代：头孢吡肟
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青霉素仍为许多感染的首选药，价廉，除过敏反应 外，不良反应少，是各级医院必备的抗菌药物
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例：化脓性咽炎、扁桃体炎的抗菌治疗
常见病原菌：化脓性链球菌 抗菌药选用：
首选青霉素 可选头孢菌素 阿奇霉素、克林霉素：细菌耐药率高 避免选用氨基糖苷类如庆大霉素：耐药 尽可能不先喹诺酮类：敏感性差；
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四种国内上市品种其他特点比较
特点 配伍 半衰期 CSF浓度 胃肠道反应 癫痫 日最大剂量 * 亚胺
西司他丁 1h 低 较多 0.4%~1.5% 4g
帕尼
倍他米隆 1h 达治疗浓度 少 0.03% 2g
美罗
无 1h 达治疗浓度 少 0.08% 6g
厄他
无 4.3-4.6h NA NA 0.05%（AE） 1g
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一、青霉素类
特点：
杀菌作用强、毒性低
新品种抗菌谱广、价廉
青G大剂量CSF浓度高 青G不耐酶 过敏反应率高
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分类
青霉素G、普鲁卡因青霉素 苄星青霉素、青霉素V
苯唑西林、甲氧西林、氟氯西林 氨基青霉素：氨苄西林、阿莫西林 抗假单胞菌青霉素：哌拉西林 脲基青霉素：美洛西林、阿洛西林
不耐酶青霉素
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人体正常菌群和临床常见致病菌
常用抗菌药物的药理学特点及注意事项
五.各类常用抗菌药物个论
1、－内酰胺类
(2)头孢菌素类 作用特点：
• 头孢菌素类属繁殖期杀菌剂，常用于严重感染 • 毒性低微，可安全的用于小儿、老人、孕妇和哺乳期妇女 • 抗菌谱广，对各专科常见致病菌的覆盖率高 • 不少品种耐酸，可供口服 • 对多种－内酰胺酶稳定，耐酶 • 引起过敏反应特别是过敏休克的发生率明显低于青霉素类
常用抗菌药物的药理学特点 及注意事项
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静配中心 吴云侠 王平
基本概念 常用抗菌药物的分类 时间依赖性抗菌药物作用特点 浓度依赖性抗菌药物作用特点
各类常用抗菌药物个论
一、基本概念
一.基本概念
1.抗菌药物：由生物包括微生物（如细菌等）、植物和动物 在内，在其生命活动中所产生的低微浓度下有 选择性的抑制或影响他种生物功能的有机物质 及由人工半合成，全合成的一类化学药物的总 称
❖ 与每日多次给药相比，长间歇给药可以缩短疗程，增强抗 菌活性，降低耳毒性和肾脏毒性，减少耐药菌株的产生
❖ 疗程不宜超过2周，有条件的应检测血药浓度 ❖ 尽量避免与加重毒性的药物联用，如利尿剂、红霉素、肌
松药、碱性药物等 ❖ 新生儿和婴幼儿慎用，因为药物在内耳停留时间较长
五.各类常用抗菌药物个论
3、大环内脂类
五.各类常用抗菌药物个论
2、氨基糖苷类
(4)不良反应
耳毒性 ❖ 前庭功能损害、耳蜗神经损害 ❖ 链霉素以前庭功能损害为主；卡那霉素、阿米卡星主要为耳蜗
神经损害；庆大霉素、妥布霉素二方面均有损坏。
肾毒性
➢ 蛋白尿、管形尿、血尿，严重时无尿、氮质血症和肾衰 ➢ 卡那霉素＞庆大霉素＞妥布霉素＞阿米卡星＞链霉素
抗菌药物的适应症和注意事项
抗菌药物的适应症和注意事项I 青霉素类抗生素本类药物可分为:（1)主要作用于革兰氏阳性细菌的药物如青霉素(G），苯氧甲基青霉素等。
（2）耐青霉素酶青霉素,如甲氧西林，苯唑西林，氯唑西林等.（3)广谱青霉素，对部分肠杆菌有抗菌活性如氨苄西林,阿莫西林，对多数革兰氏阴性杆菌包括铜绿假胞菌有抗菌活性，如哌拉西林,美洛西林等。
1．适应症：青霉素：适用于溶血链球菌，肺炎链球菌，对青霉素敏感的金葡菌等革兰氏阳性菌感染，包括败血症,肺炎，脑膜炎，呼吸道感染,中耳炎以及破伤风，气性坏疽，炭疽,白喉，流脑,梅毒，淋病,回归热，钩端螺旋体病,放线菌病等。
普鲁卡因青霉素可供肌注,苄星青霉素为长效制剂,苯甲氧基青霉素耐酸可口服,其抗菌谱与青霉素相仿。
耐青霉素酶青霉素：抗菌谱与青霉素相仿,效稍差，但对青霉素酶稳定，可用于因产酶而对青霉素耐药的葡萄球菌感染。
广谱青霉素:对革兰氏阳性菌与青霉素相仿，同时对革兰氏阴性菌有效，还可用于肠道，尿路，胆道，腹腔等感染。
2．注意事项（1）无论何种途径给药，用前必须询问有无青霉素过敏史及其他过敏史,并须先做皮试。
(2）一旦发生青霉素过敏性休克，立即给予注射肾上腺素，吸氧，并用升压药，皮质激素等治疗。
（3)全身大剂量应用可引起反射增强,肌肉痉挛，抽搐,昏迷等中枢神经系统反应（青霉素脑病），此反应易出现于老年或肾功能减退者.(4）青霉素不用于鞘内注射。
（5）青霉素钾盐不可快速静脉注射.（6）本类药物在碱性溶液中易失活。
II．头孢菌素类抗生素:头孢菌素类根据抗菌谱，抗菌活性，对β内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同,目前分为四代。
第一代主要作用于需氧革兰氏阳性球菌,以头孢拉定为代表,口服剂尚有头孢氨苄，头孢羟氨苄等。
第二代对革兰氏阳性球菌作用与第一代相仿或略差,但对部分革兰氏阴性革菌有效，有头孢克洛，头孢呋辛酯，头孢丙烯等.第三代对肠杆菌科细菌等革兰氏阴性杆菌有强大的抗菌作用，头孢他定，头孢哌酮还对铜绿假单胞菌有高度抗菌活性，除上述二种外尚有头孢噻肟，头孢曲松,口服品种有头孢克肟,头孢泊肟脂等，口服制剂对铜绿假单胞菌无效。
常见抗菌药物的药理学特点与注意事项
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药理学-抗菌药物
药理学-抗菌药物药理学-抗菌药物引言：抗菌药物是一类用于治疗细菌、真菌、病毒和寄生虫等感染性疾病的药物。
随着人类对细菌感染的认识的不断深入和研究技术的进步，抗菌药物的研发和应用也在不断发展。
本文将从药理学的角度探讨抗菌药物的分类、机制、不良反应及应用等方面。
一、分类：1. 根据作用机制的不同，抗菌药物可以分为以下几类：（1）细菌静菌药物：如青霉素、四环素等，其作用机制是破坏细菌细胞壁或抑制细菌蛋白质合成。
（2）细菌生长抑制剂：如磺胺类药物和氨基苷类药物，它们通过抑制细菌的代谢途径或阻断核苷酸的合成来抑制细菌的生长和繁殖。
（3）细菌杀菌剂：如喹诺酮类药物和氨基糖苷类药物，它们通过引起细菌DNA损伤或影响细菌蛋白质合成从而杀死细菌。
2. 根据药物的范围，抗菌药物可以分为广谱抗菌药物和窄谱抗菌药物：（1）广谱抗菌药物可同时抑制多种细菌的生长，如头孢菌素类药物和大环内酯类药物。
（2）窄谱抗菌药物只对某些特定的细菌有效，如青霉素类药物和四环素类药物。
二、机制：抗菌药物通过不同的机制起到抑制细菌生长或杀死细菌的作用。
1. 青霉素类药物：青霉素类药物通过抑制细菌细胞壁的合成从而破坏细菌的结构，导致细菌死亡。
这类药物通常作用于生长期的细菌。
2. 四环素类药物：四环素类药物通过阻断细菌蛋白质的合成来抑制细菌的生长。
这类药物对多种细菌有广谱的抗菌作用。
3. 氨基苷类药物：氨基苷类药物通过干扰细菌的代谢途径来抑制细菌的生长。
这类药物主要用于治疗对其他抗生素耐药的细菌感染。
4. 喹诺酮类药物：喹诺酮类药物通过破坏细菌的DNA从而杀死细菌。
这类药物对多种细菌有杀菌作用。
三、不良反应：抗菌药物在治疗感染性疾病的过程中可能出现不良反应。
1. 青霉素类药物可能导致过敏反应，如皮疹、荨麻疹、哮喘等。
2. 四环素类药物可能导致食欲不振、恶心、呕吐等胃肠道反应。
3. 氨基苷类药物可能对肾脏和听觉系统产生毒性作用，导致肾功能损伤和听力丧失。
抗菌药物的临床药理学
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这些新抗菌药物包括新型抗生素、抗菌肽、噬菌体疗法等。它们的作用机制和抗 菌谱各不相同，针对不同的感染病原体和适应症。新抗菌药物的上市为临床医生 提供了更多的治疗手段，有助于提高感染性疾病的治疗效果。
抗菌药物的临床研究进展
抗菌药物的临床研究主要涉及药效学、药动学和安全性等方面。通过临床研究，可以了解抗菌药物在体内的吸收、分布、代 谢和排泄过程，以及药物对不同病原体和患者的疗效和不良反应。
孕妇
老年人
老年人的肝肾功能可能较弱，使用抗 菌药物时应根据其生理特点调整剂量 和给药方式。
孕妇使用抗菌药物时应特别谨慎，避 免对胎儿造成不良影响。
03 抗菌药物的临床 应用
常见感染性疾病的抗菌治疗
上呼吸道感染
下呼吸道感染
根据病原体类型，选择适当的抗菌药物， 如青霉素类、头孢菌素类等。
针对不同病原体，如肺炎链球菌、流感嗜 血杆菌等，选择相应的抗菌药物，如大环 内酯类、氟喹诺酮类等。
预防性化疗
对于某些高危人群，如免疫缺陷患者、器官移植受者等，可给予预 防性抗菌药物治疗，以降低感染风险。
预防性治疗其他感染性疾病
根据具体情况，对于某些感染性疾病，如风湿热、感染性心内膜炎 等，可采用预防性抗菌药物治疗。
04 抗菌药物的不良 反应与监测
抗菌药物的不良反应
消化系统不良反应
抗菌药物可能导致恶心、呕吐 、腹泻、食欲不振等消化系统
近年来，随着抗菌药物的临床研究进展，人们对抗菌药物的合理使用和优化治疗方案有了更深入的认识。例如，根据药效学 和药动学参数，可以制定个性化的给药方案，以提高疗效和减少不良反应。此外，一些新型抗菌药物的临床研究也在进行中 ，以期为临床治疗提供更多有效手段。