抗心绞痛药物的分类及代表药
心绞痛发作，如何合理选择抗心绞痛药物？
心绞痛发作，如何合理选择抗心绞痛药物？一抗心绞痛的三大类药物1、硝酸酯类药物硝酸酯类药物具有起效快，疗效确切，经济和方便等优点，至今仍是治疗心绞痛的最常用药物。
它适用于各种类型心绞痛的治疗。
既可用于缓解心绞痛急性发作，又能作为预防用药，也可以用作诊断性的治疗。
此类药物能够有效扩张动静脉，降低心脏负荷，心肌血流灌注增加，有效改善心肌缺血状态。
需要强调的是，硝酸酯类药物遇光会分解失效，所以要避光保存。
硝酸甘油的有效期比较短，保存时一定要看好有效期，及时更换，以免急救时失效。
2、β受体阻滞剂β受体阻滞剂能够降低心绞痛发作次数，减少心肌耗氧量，改善心肌缺血状态，从而缩小心肌梗死范围，此类药物是继硝酸酯类药物之后有一类治疗缺血性心脏病的药物。
β受体阻滞剂在临床上应用的种类较多，其中普萘洛尔、美托洛尔及阿替洛尔是临床上最为常用的抗心绞痛药物。
此类药物对劳力型心绞痛患者的治疗效果确切，尤其是针对心率增快、交感神经兴奋的患者有显著的治疗效果。
需要强调的是，此类药物不适合冠状动脉痉挛、心动过缓、有明显的传导阻滞以及哮喘的病人。
另外，因其有抑制心肌收缩力的作用，也不适合急性心衰的患者。
3、钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂对各型心绞痛均有效，尤其是对冠状动脉痉挛所致的变异型心绞痛最为有效。
钙拮抗剂能够抑制血管平滑肌细胞的收缩，从而舒张冠状动脉，改善心肌的缺血状态，对于心绞痛患者的治疗效果显著。
目前临床上常用于治疗心绞痛的钙离子阻滞剂主要包括硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓及氨氯地平等。
需要强调的是，钙离子阻滞剂能够抑制心肌细胞的收缩力，因此，心衰患者要慎用，另外，其降压作用较为显著，在用于抗心绞痛的治疗过程中，临床医生需定时观察患者的血压情况。
二三类抗心绞痛药物的联合心绞痛的典型临床表现是阵发性、突发性胸骨后紧缩性或压榨性疼痛，并向心前区或左上肢放射。
心绞痛没有得到有效及时的治疗，容易诱发心肌梗死，严重者可能出现猝死。
联合用药是心绞痛治疗的重要措施，不同种类抗心绞痛药作用机制不同，联合用药时可以减少药量、增强疗效和减少不良反应。
药理学习题十七(抗心绞痛药)练习题库及参考答案
第二十八章抗心绞痛药章节练习题库及参考答案一、填空题：1．常用的抗心绞痛药有___________， ___________， ___________。
硝酸甘油心得安硝苯地平（或维拉帕米或地尔硫卓）2．抗心绞痛物的作用方式是通过_________和__________________而发挥作用。
降低心肌耗氧量增加心肌供氧量3．抗心绞痛药物可分为三类: __________类，其代表性药物为___________；__________类，其代表性药物为__________； __________类，其代表性药物为___________。
硝酸酯类硝酸甘油β受体阻断药心得安钙拮抗药硝苯地平4．连续应用硝酸甘油可出现_____________，但停药数周后可消失。
耐受性5．普萘洛尔可用于治疗__________型心绞痛，但禁用于__________型心绞痛。
劳力型变异型6．常用的钙拮抗药有____________、____________、____________。
硝苯地平维拉帕米地尔硫卓7．普萘洛尔长期应用后在代谢方面对____________也有影响，故禁用于____________的心绞痛患者。
血脂血脂异常8．钙拮抗药对____________心绞痛最为有效，也可用于____________及____________心绞痛，但硝苯地平对____________心绞痛的治疗有一定局限性，因其能使_________加快而增加心肌缺血的危险。
变异型稳定型不稳定型不稳定型心率9.硝酸甘油抗心绞痛的给药途径是 ___________。
舌下含化、必要时可采用静滴10.心肌耗氧量除取决心肌收缩力外，还取决于___________。
心率和心室壁肌张力11.常用抗心绞痛药有___________ 、___________、___________等三类。
每类的代表药分别是___________、___________、___________。
抗心绞痛药介绍
硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯
作用相似但较弱，舌下含服起效 快，维持时间长，均属于长效硝 酸酯类
口服个体差异性大，不良反应多。 适用于预防心绞痛和心梗后心衰
治疗。
第二节 β肾上腺素受体阻断药
以普奈洛尔（propranolol） 为代表
具有多种药理作用和临床应 用，这里只介绍其防治心绞 痛作用和应用
心肌梗塞：急性心梗后次级预防疗效肯定的药
物，能缩小梗塞面积，降低病死率和再梗率。
β受体阻断药抗心绞痛临床 应用注意事项
不宜用于冠脉痉挛引起的变异型心绞痛。 剂量个体差异性较大，宜从小剂量开始
(尤其在我国)。 久用停药应逐渐减量，防止反跳。 常与硝酸甘油合用，可取长补短。 对伴哮喘或慢支病人，宜用选择性β1受
用药后，舒张心外膜血管及侧枝血管，增加 血流供应
Blood
Nitroglycerin
血管扩张
PK [Ca2+] ↓肌 PKP 球蛋白脱
磷酸
硝酸甘油舒张血管的机制
舒张血管机制
硝酸甘油扩血管物质EDRF 血管内皮舒张因子（NO）释 放激活GCcGMP↑激活 依赖cGMP 的蛋白激酶肌 球蛋白去磷酸化松弛血管 平滑肌
不良反应及耐受性
扩张血管，使颈面部潮红，搏动性头疼， 眼内压上升(青光眼禁用)。
剂量过大时，BP下降过大，反射性心率 加快，心肌收缩性增强，耗氧量增加，加 重心绞痛的发作
超剂量引起高铁血红蛋白症 易出现耐受性
硝酸酯类耐受性及预防措施
耐受性产生特点： • 快：NTG iv drop 8h，扩管作用明显减弱； ISDN 30mg qid(11-14)，疗效完全丧失。 • 组织差异性：动脉>静脉，血小板>血管。 • 个体差异性：不同的人产生程度不一样。 • 多因素影响：给药量、次数、途径、剂型等。
药理学考试重点精品习题 第二十六章 抗心绞痛药
第二十六章抗心绞痛药一、选择题A型题1、硝酸酯类舒张血管的机制是：A 直接作用于血管平滑肌B 阻断α受体C 促进前列环素生成D 释放一氧化氮E 阻滞Ca2+通道2、硝酸异山梨酯与硝酸甘油比较，其作用持久的原因是：A 硝酸异山梨酯体内不被代谢B 硝酸异山梨酯肝肠循环量大C 硝酸异山梨酯排泄慢D 硝酸异山梨酯代谢物仍具有抗心绞痛作用E 以上都不是3、普萘洛尔、维拉帕米的共同禁忌症是：A 轻、中度高血压B 变异型心绞痛C 强心甙中毒时心律失常D 甲亢伴有窦性心动过速E 严重心功能不全4、普萘洛尔、硝酸甘油、硝苯地平治疗心绞痛的共同作用是：A 减慢心率B 缩小心室容积C 扩张冠脉D 降低心肌氧耗量E 抑制心肌收缩力5、普萘洛尔治疗可产生下列哪一项不利作用：A 心收缩力增加，心率减慢B 心室容积增大，射血时间延长，增加氧耗C 心室容积缩小，射血时间缩短，降低氧耗D 扩张冠脉，增加心肌E 扩张动脉，降低后负荷6、下列关于硝酸甘油的不良反应的叙述，哪一点是错误的：A 头痛B 升高眼内压C 心率加快D 致高铁血红蛋白症E 阳痿7、变异型心绞痛可首选：A 硝酸甘油B 硝苯地平C 硝普钠D 维拉帕米E 普萘洛尔8、下列哪项是减弱硝苯地平治疗心绞痛的因素：A 心室张力降低B 心率加快C 心室压力减少D 改善缺血区的供血E 增加侧枝血流B型题问题9~10A 硝苯地平B 地尔硫卓C 维拉帕米D 普萘洛尔E 硝酸甘油9、口服后肝脏首过消除最多的药物是：10、不影响侧支血流的药物是：C型题问题11~12A 硝酸甘油B 硝苯地平C 两者均可D 两者均否11、可用于治疗心绞痛、慢性心功能不全的药物是：12、可用于治疗心绞痛、高血压的药物是：13、通过释放NO而发挥效应的药物是：A 硝苯地平B 硝酸甘油C 硝普钠D 硝酸异山梨酯E 硝西泮14、下列哪些药物合用是正确的：A 硝酸甘油与普萘洛尔治疗稳定型心绞痛B 硝苯地平与普萘洛尔治疗不稳定型心绞痛C 强心甙与普萘洛尔治疗心房纤颤D 维拉帕米与地尔硫卓治疗变异型心绞痛E 普萘洛尔与噻吗洛尔治疗不稳定型心绞痛15、加快心率的药物有：A 硝苯地平B 维拉帕米C 地尔硫卓D 硝酸甘油E 普萘洛尔16、吗多明的药物作用是：A 降低心绞痛前负荷B 降低心脏后负荷C 降低心肌耗氧量D 扩张冠脉，改善心内膜下心肌的供血E 只降低前负荷而不降低后负荷17、硝苯地平的适应症是：A 稳定型心绞痛B 高血压C 胆绞痛D 脑血管病E 变异型心绞痛18、硝酸甘油可引起下列哪些作用：A 心率加快B 外周阻力升高C 室壁张力降低D 心室容积增大E 心室容积缩小19、有哮喘病的心绞痛患者，宜选用下列哪些药：A 硝酸甘油B 普萘洛尔C 噻吗洛尔D 硝苯地平E 单硝酸异山梨酯20、下列关于硝苯地平作用的叙述，正确的是：A 舒张冠状动脉而增加心肌供血B 舒张外周阻力血管而降低心脏后负荷C 抑制心肌作用强D 对变异型心绞痛疗效好E 对心肌细胞有保护作用二、问答题1、硝酸甘油与普萘洛尔联合应用治疗心绞痛的优缺点2、抗心绞痛药的分类、主要机制及代表药3、普萘洛尔及硝酸甘油抗心绞痛的作用机制选择题答案1 D2 D3 E4 D5 B6 E7 B8 B9 E 10 D 11 C 12 B 13 BCD14 ABC 15 AD 16 ABCD 17 ABE 18 ACE 19 ADE 20 ABDE。
抗心绞痛药
13
Classification of Antianginal Drugs
1. Nitrate esters：硝酸甘油、硝酸异山梨酯 2. -adrenergic blockers ：普萘洛尔、美
托洛尔、等
3. Calcium channel blockers：硝苯吡啶、
联合用药（1）
硝酸酯类和β受体阻断药合用：协同降低耗氧量！β受体阻
断药可取消硝酸甘油所致反射性心率增加；硝酸甘油可缩小β受 体阻断药所致心室容积扩大和外周阻力增高。
32
联合用药（2）
硝酸酯类和CCB合用：扩血管作用增加。硝酸酯类主要作用于
V；CCB主要扩张小A及较强的扩冠脉作用。
β受体阻断药和CCB合用：伴有高血压的病人适用！
2.抑制TXA2；长期应用可促进侧枝循环开放； 3.不做抗心绞痛用药。临床上多用于心绞痛的诊断用药。
17
硝酸酯类的效应 双嘧达莫的效应
非缺血区 缺血区
非缺血区 缺血区
18
19
硝酸酯类药物扩张血管的机制P256
平滑肌细胞 (smooth muscle
cell，SMC) 血管内皮细胞
(vascular endothelial cells, VEC)
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口诀
• 舌下含服取坐位，既能预防也应急。 • 剂量过大有征兆，头痛心悸血压低。 • 三片无效有问题，急性心梗要考虑。 • 随身携带防不测，药物失效及时替。
25
β受体阻断药 P257-258
1. 降低心肌耗氧量：总耗氧↓ 阻断心肌β-R→心率↓、收缩力↓→耗氧↓ 收缩力↓→射血时间相对↑→心室容积↑ →耗氧↑（缺点） 2. 改善缺血区血供: 耗氧↓→非缺血区血管阻力↑，缺血区血管舒张→血流流向缺
第28章 抗心绞痛药10917PPT课件
与硝酸甘油合用可取长补短
硝酸甘油
心率
心力
射血时间
心室容积
心输出量
血压
普萘洛尔
19
第三节 β肾上腺素受体拮抗药
【注意事项】
应从小量开始逐渐增加剂量; 停用β受体拮抗药时应逐渐减量; 变异型心绞痛不宜应用; 心功能不全、支气管哮喘、哮喘既往史及心动
过缓者不宜应用; 血脂异常者禁用。
11
抗心绞痛药物分类
硝酸酯类及亚硝酸酯类：硝酸甘油 β受体阻断药：普萘洛尔等 钙通道阻断药：硝苯地平等 其它
12
第二节 硝酸酯类
硝酸甘油 是硝酸酯类的代表药，是防治心绞痛最常用的药物。 【药理作用】 松弛平滑肌，对血管平滑肌的作用最显著。 1．降低心肌耗氧量; 2．扩张冠状动脉，增加缺血区血液灌注; 3．降低左室充盈压，增加心内膜供血； 4．保护缺血的心肌细胞，减轻缺血损伤 。
13
硝酸甘油对冠脉血流分布的影响
血流
血流
硝酸甘油
非缺血区 缺血区
非缺血区 缺血区
14
血管平滑肌舒缩的调节及硝酸酯类和 钙通道阻滞药作用机制示意图
Ca2+
Ca2+ 通道 -+ Ca2+ 通道阻滞药
+
硝酸酯类、亚硝酸酯类 血管内皮细胞
细胞内Ca2+
ATP + β2 cAMP 剂
–R、
激
动 谷胱甘肽转移酶
20
第四节 钙通道阻滞药
钙通道阻滞药是临床用于预防和治疗心绞痛的 常用药，特别是对变异型心绞痛疗效最佳。
【抗心绞痛作用及机制】 1．降低心肌耗氧量 2．扩张冠状血管 3．保护缺血心肌细胞 4．抑制血小板聚集
抗心绞痛药物
【抗心绞痛作用及机制】
保护缺血心肌：减轻Ca2+ 超载；减少组织 ATP分解，抑制黄嘌呤氧化酶激活和继发性 氧自由基产生；抑制缺血时cAMP堆积。
抑制血小板聚集：阻滞Ca2+内流，降低血小 板内Ca2+ 浓度。
【临床应用】
有强大的扩张冠状动脉作用，变异型心绞痛 是最佳适应症 具有松弛支气管平滑肌的作用，更适合心肌 缺血伴支气管哮喘者 心肌缺血伴外周血管痉挛性患者禁用β受体 阻断药，而钙通道阻滞药因扩张外周血管则 可应用。
抗心绞痛药物分类
硝酸酯类及亚硝酸酯类
硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯
钙通道阻滞药（calcium channel bocker）
硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓、哌克昔林
β-肾上腺素受体拮抗药
普萘洛尔、吲哚洛尔、阿替洛尔、美托洛尔
其他抗心绞痛药物
卡维地洛---去甲肾上腺素受体阻断药 尼可地尔---新型的血管扩张药 丹参酮II-A磺酸钠---活血化瘀中药丹参成分
抗心绞痛药
Antianginal Drugs
药理学教研室
病例讨论
病例：李女士，66岁，劳累后有短暂胸骨后 闷痛五年，前日因家庭琐事造成心情郁闷， 夜间熟睡后突感胸骨后绞痛，面色苍白，出 冷汗，含服速效救心丸后症状缓解。次日入 院治疗，确诊为稳定型心绞痛。 用药：硝酸甘油 0.3mg 舌下含化
有效量个体差异较大（5mg-80mg），应从小量 用药。 久用停药时，会加剧心绞痛的发作或心肌梗死， 应逐渐减量。
剂量过大可诱发心衰，可引起心动过缓，加重 房室传导阻滞。
心动过缓、低血压、严重心功能不全者禁用， 哮喘/慢阻肺禁用。
第四节 钙通道阻滞药
【总体评价】
临床用于预防和治疗心绞痛的常用药，特别 是对变异性心绞痛疗效最佳。 本类药具有阻滞心肌细胞和平滑肌细胞的电 压依赖性L型钙通道，抑制Ca2+内流，具有广 泛的药理作用和临床应用。包括抗心律失常 及降压作用。 心肌缺血伴高血压或心律失常者可选用其中 某些药物。
抗心绞痛药物的分类及代表药欧阳引擎
欧阳引擎创编 2021.01.01
抗心绞痛药物分类
欧阳引擎（2021.01.01）
常用的抗心绞痛药包括如下几类：
⑴硝酸酯、亚硝酸酯类，以硝酸甘油为代表；
⑵β-肾上腺素受体阻滞剂，如美托洛尔、普萘洛尔等；
⑶钙离子拮抗剂，如普尼拉明（心可定）、硝苯地平、维拉帕米、哌克昔林等；
⑷其他抗心绞痛的药，如吗多明（脉导敏）、双嘧达莫（潘生丁）等；
⑸中草药及其制剂，如丹参、川芎、毛冬青的有效成份等。
代表药物
类别作用通道和受体常用代表药物
硝酸酯、亚硝酸酯类鸟苷酸环化酶硝酸甘油、丁四硝酯、硝酸异山梨醇酯等
钙离子拮抗剂钙离子通道地尔硫卓、普克拉明、苄普地尔等
β受体阻断剂β受体马来酸噻吗洛尔、美托洛尔、盐酸艾司洛尔其它吗多明、硝普钠、双嘧达莫等
复方中草药速效救心丸、复方丹参片、地奥心血康等
欧阳引擎创编 2021.01.01。
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. 抗心绞痛药物分类
常用的抗心绞痛药包括如下几类：
⑴硝酸酯、亚硝酸酯类，以硝酸甘油为代表；
⑵β-肾上腺素受体阻滞剂，如美托洛尔、普萘洛尔等；
⑶钙离子拮抗剂，如普尼拉明（心可定）、硝苯地平、维拉帕米、哌克昔林等；
⑷其他抗心绞痛的药，如吗多明（脉导敏）、双嘧达莫（潘生丁）等；
⑸中草药及其制剂，如丹参、川芎、毛冬青的有效成份等。
代表药物
类别作用通道和受体常用代表药物
硝酸酯、亚硝酸酯类鸟苷酸环化酶硝酸甘油、丁四硝酯、硝酸异山梨醇酯等
钙离子拮抗剂钙离子通道地尔硫卓、普克拉明、苄普地尔等
β受体阻断剂β受体马来酸噻吗洛尔、美托洛尔、盐酸艾司洛尔
其它吗多明、硝普钠、双嘧达莫等
复方中草药速效救心丸、复方丹参片、地奥心血康等。