16-抗癫痫药

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卡维地洛片 盐酸维拉帕米片 盐酸维拉帕米针 缬沙坦分散片 硫酸阿托品片
硫酸阿托品 硫酸阿托品 山莨菪碱片 山莨菪碱针 氢溴酸东莨菪碱注射液 丁溴东莨菪碱注射液 A型肉毒素 聚乙二醇4000散
开塞露 乳果糖口服溶液
硫酸镁粉 液体石蜡
20mg*30片 30mg*7片 50mg*5支 80mg*7粒 10mg*10片 10mg*14片 2mg*24片 1mg*100片 25mg*1支 2.5mg*28片 2.5mg*30片 30mg*40片 90mg*6粒 25mg*60片 10mg*100片 50mg*20片 25mg*20片 0.1g*1支 10mg*16片 40mg*30片 5mg*5支 80mg*7片 0.3mg*100片 0.5mg*10支 5mg*10支 5mg*100片 10mg*10支 0.300mg*5支 1ml:20mg*1支 50IU*1支 10g*10袋 20ml/支 100ml*1瓶 500g*1袋 500ml*1瓶
幻觉、运动障 碍等。 视力模糊、心 跳变慢或不规 则、眩晕或头 痛。
低血糖症状、 眩晕
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诺和灵R(生物合成人胰岛素)
400IU*1支
115
诺和灵R笔芯(生物合成人胰岛素)
300iu*1支
116
诺和锐30笔芯(门冬胰岛素30注射液)
300iu*1支
117
诺和锐笔芯(门冬胰岛素注射液)
300iu*1支
盐酸氯丙嗪片(冬眠灵) 盐酸氯丙嗪针(冬眠灵)
奥氮平片 奥氮平片 利培酮片 氟哌啶醇 氟哌啶醇注射液 氟派利多 盐酸多塞平 盐酸阿米替林 盐酸舍曲林胶囊 盐酸度洛西汀肠溶片 盐酸氟西汀分散片 盐酸氟西汀胶囊 盐酸帕罗西汀片 盐酸帕罗西汀片 盐酸文拉法辛缓释片 氢溴酸西酞普兰片 丙戊酸钠粉针(德巴金) 丙戊酸钠粉针(汉非) 丙戊酸钠片 苯妥英钠片 丙戊酸钠缓释片 拉莫三嗪片 卡马西平 苯巴比妥片 苯巴比妥钠注射液 氯硝西泮片 氯硝西泮注射液 地西泮片 地西泮注射液 艾司唑仑片 阿普唑仑片 咪达唑仑注射液 苯海拉明针

抗癫痫药PPT课件

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);肝脾损害等。
3.致畸。
14
2019/12/21
15
苯巴比妥
1.除小发作外都有效。通常用于大发作和癫痫持续状态(戊 巴比妥钠)。但镇静作用明显,不作为首选。
2.机制 ①与GABA受体上的一个变构调节单位结合,延长Cl-通道开
放的时间,加强GABA的效应。高浓度有拟GABA作用。 ②阻断突触前膜Ca2+的摄取,减少Ca2+依赖性的神经递质
(NE,ACh和谷氨酸等)的释放。 ③在较高浓度时也可阻断Na+和Ca2+(L和N型)通道。 3.不良反应:镇静、儿童行为影响(激动、多动症)、皮疹,
新生儿出血(VitK),巨幼红细胞贫血(叶酸),骨软化 ( VitD),致畸。
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扑米酮(primidone)
中间代谢产物有苯巴比妥、苯乙基丙 二酰胺,三者都具抗癫痫活性。临床主要用 于不能耐受苯妥英钠或苯巴比妥的大发作, 对小发作无效。
3.药酶诱导剂,诱导CYP2C、CYP3A、UDP-葡萄糖醛酸转移酶的产生

[不良反应]
1.常见的不良反应有:眩晕,视力模糊,复视 ,共济失调;恶心呕吐;水肿;皮疹。不需 中断治疗,一周左右逐渐消退。大剂量引起 房室传导阻滞.
2.少见而严重的不良反应有骨髓抑制 (再生障 碍性贫血1/20万、粒细胞缺乏、血小板减少
GLU (GAD) GABA
GABA转氨酶 (GABAT) 琥珀酸半醛
(SSA) 琥珀酸半醛脱氢酶
(SSADH) 琥珀酸
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[不良反应] 消化系统、中枢神经系统症状。 肝损害,主要表现为天门冬氨酰氨基转移酶升 高。 12 岁以下儿童多药合用易发生致死性肝 损害。 [药物相互作用] 提高苯妥英钠、苯巴比妥、氯硝西泮和乙琥胺 的血药浓度;苯妥英钠、苯巴比妥和卡马西平 降低丙戊酸钠浓度。

药理学第2版16抗癫痫药

药理学第2版16抗癫痫药

01
动物致癌 孕妇慎用
02
1995新药
托吡酯(topiramate)
抗癫痫药应用注意
1.根据发作类型选药
失神发作
首选乙琥胺、次选氯硝西泮、丙戊酸钠
卡马西平、苯妥英钠、丙戊酸钠
单纯局限性发作
大发作
苯妥英、丙戊酸钠、 卡马西平、苯巴比妥
是否联合用药?
01
不得突然停药;不随意换药; 定期查血象、肝功;过渡式换药!
机制 竞争Ca2+受点 拮抗Ca2+作用 应用: 子痫首选; 解救:钙剂 硫酸镁(magnesium sulfate) 破伤风惊厥、高血压危象 过量:腱反射↓呼吸↓血压↓↓
02
致畸、死胎
03
3、长期用药
药物
用途
苯妥英钠
除失神小发作以外的所有各型癫痫,尤其用于大发作和部分性发作。中枢性疼痛综合征。心律失常。
卡马西平
同上。对中枢性疼痛综合征的疗效优于苯妥英钠。
苯巴比妥
除失神小发作以外的所有各型癫痫。
扑米酮
部分性发作和大发作
乙琥胺
小发作常用药。对其他类型发作无效。
丙戊酸钠
正常脑细胞
异常高频放电
病灶
药物作用
抑制放电
稳定膜、抑制放电扩散(主要的)
二病因
遗传 感染 肿瘤 脑损伤--瘢痕 “GABA学说” P/Q~Ca2+,Na+,K+,GABA-R
全身性发作
局限性发作 单纯性局限性发作 复合性局限性发作 失神性发作(小发作) 肌阵挛性发作 强直-阵挛性发作(大发作) 癫痫持续状态
三、癫痫发作分类
小发作:3Hz/S高幅左右对称同步化棘波
大发作:高幅棘慢波或棘波
1抑制病灶神经元过度放电

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第16章抗癫痫药和抗惊厥药Antiepileptic and Anticonvulsant第1节抗癫痫药AntiepilepticØ定义Ø癫痫分类部分性发作: 单纯性复杂性(精神运动性发作)全身性发作: 强直-阵挛性发作(大发作)*癫痫持续状态失神性发作(小发作)抗癫痫药•药物–抑制异常高频放电–抑制高频放电向周围正常组织的扩散•作用机制–增强GABA抑制效应–干扰Na+通道–干扰T型Ca2+通道苯妥英钠phenytoin sodium•体内过程•药理作用及临床应用•作用机制•不良反应•药物相互作用体内过程•吸收:口服吸收慢,不规则生物利用度差异大不宜肌注•分布:蛋白结合率高•代谢:羟化失活♣消除速率与血浓度有关♦口服治疗量血药浓度个体差异大作用机制•膜稳定作用:–治疗量:Na+,Ca2+内流↓–高浓度:K+外流↓•↑GABA作用不良反应•局部刺激po 胃肠道iv静脉炎•齿龈增生•神经系统轻中共济失调复视眼球震颤重精神错乱昏睡昏迷不良反应•造血系统•骨骼系统•过敏反应•其它药物相互作用•诱导或抑制药物代谢酶引起•竞争血浆蛋白结合部位引起•药理作用与临床应用•体内过程•不良反应药理作用与临床应用•抗癫痫作用Ø抗癫痫谱:类似苯妥英钠Ø特点:对癫痫并发的精神症状有效Ø机制:阻滞Na+通道↑GABA抑制效应•外周神经痛Ø特点:疗效优于苯妥英钠体内过程•长期用药半衰期缩短一半不良反应•常见反应:神经系统胃肠反应•严重反应:骨髓抑制肝损害苯巴比妥phenobarbital•抗癫痫作用:类似苯妥英•抗癫痫用途:小发作外的各型癫痫大发作癫痫持续状态•抗癫痫机制:↑GABA功能↓Ca2+依赖性递质释放乙琥胺ethosuximide •仅对小发作有效•作用机制:阻滞T-Ca2+通道•不良反应:胃肠反应中枢抑制偶见血液系统反应丙戊酸钠sodium valproate •广谱抗癫痫药•机制:GABA 含量↑(↓降解,↑合成)↑突触后膜对GABA 的反应性•不良反应:常见胃肠反应、中枢抑制偶见的严重反应为肝损害苯二氮卓类•地西泮diazepam癫痫持续状态首选(iv)•硝西泮nitrazepam •氯硝西泮clonazepam氯巴占clobazam•久用产生耐受性第2节抗惊厥药Anticonvulsant硫酸镁magnesium sulfate •药理作用:不同给药途径作用不同口服:注射给药:骨骼肌松弛作用机制降压作用机制中枢抑制作用硫酸镁magnesium sulfate•用途:各种原因引起的惊厥高血压危象•不良反应及防治。

癫痫的常用药物治疗

癫痫的常用药物治疗

癫痫的常用药物治疗1丙戊酸丙戊酸是应用最广泛的传统广谱抗癫痫药物。

其治疗机制不能用单一的药理学机制来解释,主要是通过调节钠和钙通道,抑制γ-氨基丁酸在GABA传递中发挥作用。

丙戊酸对多种癫痫发作有效,包括失神发作、肌阵挛发作、强直阵挛发作、强直发作或混合发作。

它是特发性全身性癫痫的首选药物。

丙戊酸易穿透血脑屏障,血浆蛋白结合率低,起效快,复发率低,耐受性好,无呼吸抑制、低血压等不良反应,临床应用广泛。

然而,丙戊酸钠也有其缺点:① 易受患者基因多态性、药物剂型、肝肾功能、伴发疾病、药物相互作用和高蛋白饮食等多种因素的影响,导致剂量和血药浓度之间存在较大的个体差异。

② 抗癫痫作用与血药浓度成正比,具有很强的浓度依赖性。

药物治疗窗口狭窄,血液药物浓度位于治疗窗口内。

有效率最高。

超过治疗窗口会增加患者毒性反应的发生。

因此,有必要从小剂量开始,在血液药物浓度监测下逐渐增加剂量,以达到治疗窗口。

③ 可增加体重指数,增加患者血糖和血脂,抑制胰岛素分泌。

体重指数的增加与用药时间成正比。

④轻度至中度肝损伤,很少有严重肝损伤,因此有必要定期监测肝功能,及时调整治疗方案。

⑤ 对认知功能有不良影响,如智力低下、学习障碍、记忆丧失、注意力和运动水平下降等。

因此,儿童患者的应用存在一定局限性。

⑥ 对胎儿有明显的致畸作用。

一些研究认为[1],小剂量丙戊酸钠250mg/D有明显的致畸作用,因此不适合在怀孕期间服用。

2卡马西平卡马西平是治疗简单和复杂部分性癫痫的首选药物。

其治疗窗口为血药浓度4~12μG/ml,血药浓度与剂量呈线性关系。

剂量的选择很容易被临床掌握,因此很容易制定合理的治疗方案。

然而,需要注意的是,卡马西平是一种肝脏药物酶诱导剂,可以加速其他药物的代谢。

同时,它还具有自身的诱导作用,可导致药物疗效下降。

自诱导效应在处理后达到最大值3~4W,其半衰期可缩短2~3倍[2]。

因此,长期服用卡马西平的患者需要结合患者的具体情况、临床疗效和血药浓度监测结果随时调整用药方案。

抗癫痫药物有哪些

抗癫痫药物有哪些
抗癫痫作用的机制与加强中枢内GABA 能神经的抑制能力有关。 •选择性抑制病灶的放电, •提高病灶周围正常组织的兴奋阈值, 阻止放电向周围脑组织的扩散。
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苯巴比妥,又名鲁米那(luminal) 对大发作及癫痫持续状态(临床主张用戊 巴比妥)效果好,对单纯性局限性发作及神 经运动性发作有效,对小发作和婴儿痉挛效 果差。 优点 起效快,疗效好,毒性低,价格低 廉。 缺点 中枢抑制明显
1
癫痫 – 大脑局部N元异常高频放电,并向周 围正常组织扩散所引起的反复发作性的 慢性脑疾患,表现为突然发作、短暂的 运动、感觉功能或精神异常,并伴有异 常脑电图。发病率约占人群的0.5%。 /
2
3
根据发作时的症状主要分为以下几种类型
局限性发作-大脑局部异常放电且扩散 至大脑半球某个部位所引起的发作,只 表现大脑局部功能紊乱的症状。 全身性发作-异常放电涉及全脑,导致 突然意识丧失。 /
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【药理作用和临床应用】
2. 抗躁狂抑郁作用 锂盐无效的躁狂、抑 郁病人应用,副作用少而疗效好。 3. 抗中枢性疼痛 优于苯妥英钠。与稳定细 胞膜有关。 4. 抗利尿 促进抗利尿激素分泌,用于神经 性尿崩症。
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【作用机制】
阻滞N a+通道,提高放电兴奋阈值, 抑制癫痫灶及其周围神经元放电;
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【不良反应】
4.过敏反应及肝功异常 皮疹、粒C↓、再障、 肝损(2-5%),定期做血常规及肝功能 检查。如有异常,及早停药。 5.致畸反应 孕妇服用可偶致畸胎。如:小 头症、智能障碍、斜视、眼距过宽、腭裂 等,称“胎儿妥因综合征” 。
/
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【药物相互作用】
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托吡酯(topiramate)
1995新药 广谱 局限性发作和大发作 动物致癌 孕妇慎用

药理学课件 第16章 抗癫痫药及抗惊厥药.ppt

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痫持续状态。
(2) 失神性发作: 即小发作, 以突然神志丧失为主要表现, 持续5~30秒钟,

不出现抽搐, 清醒后对发作无记忆。
(3) 肌阵挛性发作: 突然、短暂、快速的肌肉收缩, 可遍及全身, 也可局限

于面部、躯干或四肢。

抗癫痫药的作用方式及作用机制
药物作用方式:
1. 直接抑制病灶神经元过度放电。 2. 作用于病灶周围正常神经组织,以
机制:Mg2+与Ca2+性质相似,竞争拮抗Ca2+的作用,抑 制神经化学传递和骨骼肌收缩,从而使肌肉松弛。同时, 也作用于中枢神经系统,引起感觉和意识消失。
[作用和用途]
1、中枢神经系统:抑制中枢 2、抗惊厥作用: 阻断神经—肌肉接头的传递,
骨骼肌松弛。 3、心血管系统: 抑制心脏,舒张外周血管平滑
乙琥胺 ethosuximide
1. 仅对失神发作(小发作)有效, 疗效不及 氯硝基安定 ,但副作用和耐受性小,临床 任然为首选药。
2. 作用与阻断Ca2+通道有关。
3. 能加重大发作,并有大发作者,应合用苯 巴比妥或苯妥英钠。不可骤停。
4. 对其他癫痫无效。 5. 副作用较少,但不可忽视。
苯二氮卓类( benzodiazepines )
地西泮 Diazepam,Valium ,安定:治疗癫痫 持续状态的首选药,静注显效快。不良反应 少,久服骤停可引起惊厥;婴儿、青光眼、 重症肌无力者忌用。
氯硝西泮 clonazepam , 氯硝安定:抗惊厥 作用较安定强5倍,抗癫痫谱广,尤以对小 发作、肌阵挛性发作和不典型小发作为佳。 疗效稳定,作用快,维时长。不良反应少。 不可骤停,连服半年可产生耐受性。

新型抗癫痫发作药物布瓦西坦作用机制及临床研究进展

新型抗癫痫发作药物布瓦西坦作用机制及临床研究进展

新型抗癫痫发作药物布瓦西坦作用机制及临床研究进展万丽君综述,刘学伍审校摘要:癫痫是神经系统常见疾病之一,是以脑神经元异常放电引起反复痫性发作为特征。

布瓦西坦是第三代抗癫痫药物之一左乙拉西坦的类似物,通过与突触囊泡蛋白2A结合而起作用。

本文就癫痫的概述、布瓦西坦在癫痫中的作用机制、药代动力学特征、临床疗效、安全性及不良反应等方面进行综述,以期为癫痫治疗提供更好的药物选择。

关键词:癫痫;布瓦西坦;抗癫痫药物;突触囊泡蛋白中图分类号:R742.1 文献标识码:AAdvances in the mechanism of action and clinical studies of the novel antiepileptic drug brivaracetam WAN Lijun,LIU Xuewu.(Department of Neurology, Shandong Provincial Hospital Affiliated to Shandong First Medical University, Ji⁃nan 250021, China)Abstract:Epilepsy is one of the common diseases of the nervous system, which is characterized by repeated epilep⁃tic seizures caused by abnormal discharge of brain neurons. Brivaracetam is an analogue of the third-generation antiepilep⁃tic drug levetiracetam and exerts a therapeutic effect by binding to synaptic vesicular protein 2A. This article reviews the disease of epilepsy and the mechanism of action, pharmacokinetic characteristics, clinical efficacy, safety, and adverse reactions of brivaracetam in epilepsy, in order to provide a better choice of drugs for the treatment of epilepsy.Key words:Epilepsy;Brivaracetam;Antiepileptic drugs;Synaptic vesicular protein癫痫是一种常见的神经系统疾病,其典型特征是反复发作。

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types of epilepsy
clinical features
anti-epileptic drugs (*preferred)
2.absence seizures
(petit mal)
patient abruptly ceases whatever he or she is doing, and stares vacantly for a few seconds, with unaware of surroundings;
carbamazepine*, phenytoin, valproate, phenobarbital, primidone, vigabatrin, lamotrigine, antiepilepsirine;
status epilepticus: diazepam* (i.v.);
Table 16-1 (3) Types of Epilepsy and Anti-epileptic Drugs
carbamazepine*, valproate, clonazepam, phenytoin, phenobarbital, primidone, antiepilepsirine, lamotrigine;
2. complex partial seizures (psychomotor epilepsy)
二、根据临床表现可分为局限性发作和全身性发作。
正常脑细胞
病灶 异常高频放电
Table 16-1 (1) Types of Epilepsy and Anti-epileptic Drugs
types of epilepsy
clinical features
partial seizures
anti-epileptic drugs (*preferred)
partial seizures is followed by tonic-clonic seizures without loss of consciousness, lasting for 1~2min;
the same drugs mentioned above;
generalized seizures
1. simple partial seizures
involuntary muscle contraction and abnormal sensory experience without loss of consciousness, seizures lasting for 20~60 sec;
than absence seizures; nitrazepam, clobazam;
H N
C
CO
C
N
O
H
phenytoin
H2
H 5C 2
C
C
CO
H3C C
N
H
O
H 5C 2
O NH
O
N H
O
phenobarbital
H 5C 2
O NH
O
N
H
primidone
N
O
NH2
CH3 CH3
CH2 CH2
ethosuximide*, clonazepam, valproate, nitrazepam, clobazam;
3. atypical absence seizures
This seizures occurs and ethosuximide*,
recovers more slowly
clonazepam, valproate,
Table 16-1 (2) Types of Epilepsy and Anti-epileptic Drugs
types of epilepsy
clinical features
anti-epileptic drugs (*preferred)
3. partial seizures with following tonicclonic seizures
Lennox-Gastaut综合征(变异小发作)
肌阵挛发作
(包括婴儿阵挛、儿童阵挛、青春期阵挛,部分肌群 短暂抽搐1s,EEG特有爆发性多棘波)
强直-阵挛发作(大发作) 癫痫持续状态
复合型局限发作(精神运 动性发作、颞叶癫痫)
(冲动性发作,有无意识的 运动,唇抽动、摇头、搓手 等,持续30s-2min)
Jackson癫痫(局限发作的 特例,开始表现为部分发 作后扩展至全身)
癫痫发作分类
全身性发作
失神发作(小发作)
(多见于儿童,短暂意识丧失,EEG为3HZ/s高幅对 称同步化棘波)
1. tonic-clonic seizures (grandmal) and status epilepticus
immediate loss of consciousness with generalized tonic-clonic convulsion, lasting for a few minutes. Seizures lasting for longer time is termed as status epilepticus;
CH2 CH COONa
CH2
ethosuximide carbamazepine valproate sodium
Fig. 16-1 Molecular structures of antiepileptic drugs
癫痫发异 常,持续20-60s)
第十六章 抗癫痫药 Anti-epileptic Agents
第一节 抗癫痫药物
一、癫痫
反复发作的神经系统疾病。其特征为大脑局部 病灶神经元突发性的异常高频放电并向周围组 织扩散,出现短暂的大脑功能失调幻灯片 3。表 现为突然发作性的短暂的运动、感觉、意识和 植物神经功能异常,可伴有脑电图改变。癫痫的 治疗应长期用药,以减少或防止发作,但不能 根治。
conscious disturbance and psychiatric symptom with often involuntary movement, such as shake head, lasting for 0.5~2min;
the same drugs mentioned above;
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