药学专业知识二_药物化学 第三章抗结核药_2013年版
药物化学--抗结核药
药物化学--抗结核药一、最佳选择题1、哪个药物水解产物的毒性大，变质后不能药用A.环丙沙星B.阿昔洛韦C.乙胺丁醇D.哌嗪酰胺E.异烟肼【正确答案】E异烟肼含酰肼结构，在酸或碱存在下，水解生成异烟酸和游离肼，游离肼的毒性较大，故变质后不可再供药用。
2、下面药物中哪个具有2个手性碳原子A.磺胺甲唑B.对氨基水杨酸钠C.乙胺丁醇D.利福喷汀E.异烟肼【正确答案】C磺胺甲噁唑：无；对氨基水杨酸钠：无；利福喷汀：9个；异烟肼：无。
利福喷汀应该是有9个手性C原子的，看下面结构中红色点标注的都是手性C3、下面哪个药物不是全合成类的抗结核药A.异烟肼B.吡嗪酰胺C.乙胺丁醇D.利福喷汀E.对氨基水杨酸钠【正确答案】：D利福喷汀属于抗生素类抗结核药。
扩展；乙胺丁醇应该是不可以和钙锌铁合用，因为其可以和金属离子络合，但是没有找到这方面的说法。
只说不能和氢氧化铝合用。
教材上的描述是其游离状态可以和硫酸铜络合！4、下列哪个药物具有两个手性碳原子，但却有三个异构体A.麻黄碱B.维生素CC.乙胺丁醇D.氯霉素E.氨苄西林【正确答案】C乙胺丁醇含两个构型相同的手性碳，有三个旋光异构体。
从其结构来看，含有仲胺，显碱性。
盐酸乙胺丁醇：分子中有两个手性碳原子，因为分子的对称性，有右旋体、左旋体、和内消旋体三种旋光异构体。
药用为其右旋体，右旋体的活性为消旋体的16倍。
含两个手性中心的药物（掌握化学名的）：4章头孢噻吩钠、头孢噻肟钠（6R，7R）；6章乙胺丁醇 R，R（＋）；9章氯霉素 1R，2R （－）苏式；10章吡喹酮（ C和N原子，左旋体）； 11章奥沙利铂（ 1R，2R ，第一个手性铂配合物）； 16章右丙氧芬（右旋镇痛，左旋镇咳）、盐酸曲马多（±）；17章毛果芸香碱（＋）；18章麻黄碱（1R，2S）（－）； 19章帕罗西汀（3S）；21章卡托普利（均S）、地尔硫卓（2S，3S）； 26章氨溴索（用其反式的两个异构体）； 28章西沙必利（±用其顺式两个外消旋体）；35章维生素C L （＋）苏阿糖型哪个是L （＋）抗坏血酸（维生素C）5、下列表述与利福平不符的是A.为半合成的抗生素B.水溶液易氧化损失效价C.是肝药酶抑制剂D.代谢产物有去乙酰基利福平E.遇光易变质【正确答案】CD利福平是肝药酶诱导剂；代谢产物是去乙酰基利福平而不是乙酰基利福平。
西药执业药师药学专业知识(二)模拟题200
西药执业药师药学专业知识(二)模拟题200药剂学部分一、A型题1. 关于滤过的影响因素的不正确表述是。
A.操作压力越大，滤速越快，因此常采用加压或减压滤过法B.滤液的黏度越大，则滤过速度越慢C.滤材中毛细管半径越细、阻力越大，不易滤过D.由于Poiseuile公式中无温度因素，故温度对滤过速度无影响E.滤速与滤材中的毛细管的长度成反比答案：D[解答] 滤过2. 测定缓、控释制剂释放度时，至少应测定几个取样点。
A.1个B.2个C.3个D.4个E.5个答案：C[解答] 缓控释制剂体内、体外评价3. 以下物质中哪一个不能作为抛射剂A.F114B.正丁烷C.二氧化碳D.乙酸乙酯E.氮气答案：D气雾剂中常用的抛射剂。
4. 下列关于全身作用栓剂的特点叙述错误的是A.可部分避免口服药物的首过效应，降低副作用，发挥疗效B.不受胃肠pH或酶的影响C.可避免药物对胃肠黏膜的刺激D.对不能吞服药物的病人可使用此类栓剂E.栓剂的劳动生产率较高，成本比较低答案：E5. 关于脂质体给药途径叙述错误的是A.阴道给药B.口服给药C.肺部给药D.静脉注射E.经皮给药答案：A6. 对眼膏剂的叙述中错误的是。
A.色泽均匀一致，质地细腻，无粗糙感，无污物B.对眼部无刺激，无微生物污染C.眼用的软膏剂的配制需在无菌条件下进行D.服膏剂的稠度应适宜，易于涂抹E.眼膏剂的基质主要是白凡士林8份、液体石蜡1份和羊毛脂1份答案：E[解答] 眼膏剂7. 有关HLB值的错误表述是。
A.表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值B.HLB值在8～18的表面活性剂，适合用作O/W型乳化剂C.亲水性表面活性剂有较低的HLB值，亲油性表面活性剂有较高的HLB值D.非离子表面活性剂的HLB值有加合性E.根据经验；一般将表面活性剂的HLB值限定在0～20之间答案：C[解答] 表面活性剂8. 假设药物消除符合一级动力学过程，问多少个t1/2药物消除99.9% 。
药物化学复习思考题
第一章绪论1、名词解释：药物、药物化学、先导化合物、前体药物、软药2、药物近代发展分为哪几个来源?3、药物的杂质定义、有哪些来源?什么是药物的纯度、怎样表示?药物的质量标准依据什么?4、药物有哪几种命名方法?第二章中枢神经系统药物镇静催眠药：1、巴比妥类药物的有效结构特征（两点）；影响其药效强弱的主要因素。
2、巴比妥类药物的合成基本原理、化学通性。
3、地西泮的化学命名、代谢方式。
抗癫痫药：1、生物电子等排体概念，举例。
2、苯妥英钠的结构、与巴比妥的反应区别、水解及代谢产物。
3、丙戊酸钠的合成方法、制剂注意事项。
4、指出卤加比结构中的载体部分，并简述其作用。
抗精神病药：1、氯丙嗪的发现过程及重要意义。
2、氯丙嗪的结构、化学名、有效构象、化学性质。
抗抑郁药1、现常用的抗抑郁药主要有哪几类？各举一例。
2、丙咪嗪的结构，它与氯丙嗪的结构区别在哪里？3、氟西汀和文拉法辛的作用机制？对映体的活性怎样？镇痛药：1、吗啡的结构和作用特点。
2、混合型、纯粹型拮抗剂的概念，举例。
3、吗啡的鉴别方法；该药物应如何保存？为什么？4、在提取吗啡时可能带进的杂质是什么？如何检出？该杂质有什么作用？5、美沙酮的化学命名，哌替啶的合成路线。
中枢兴奋药：1、咖啡因、吡拉西坦的结构、命名，了解该类药物尤其是促智药是当今药物化学研究的热点之一。
第三章外周神经系统药物拟胆碱药：1、何为“五原子规则”？氯贝胆碱是以什么为先导物改造获得的？写出其结构式并命名之。
2、溴新斯的明的结构和合成路线，简述其作用机理。
3、目前治疗和减轻AD等认知障碍症有哪些方法？代表药物？抗胆碱药：1、阿托品的结构，其水解后得到什么？如何鉴别？该药有什么副作用？是如何进行改进的？2、合成抗胆碱药有哪几种结构类型？请各举一例。
3、写出M受体阻断剂的基本结构通式，并简述其构效关系。
4、泮库溴铵和氯琥珀胆碱分别属什么类型的肌松药？二者中哪个可用新斯的明拮抗？拟肾上腺素药：1、肾上腺素的结构、性质、化学合成路线，什么是其生物前体物质？在配制其水溶液时应注意什么？2、写出药用麻黄碱的立体结构式（1R、2S），与肾上腺素相比，它有什么特点？为什么？3、沙丁胺醇的拟肾上腺素作用有什么样的选择性？是基于结构中的哪部分？组胺H1受体拮抗剂：1、曲比那敏、苯海拉明、扑尔敏、赛庚啶分别属于哪种结构类型的抗组胺药？2、扑尔敏是和酸形成的盐？其结构、鉴别方法。
口服利福平血药浓度
2013年执业药师药物化学知识点：抗结核药抗结核药依据化学结构可分为两类，抗生素类抗结核药物和合成抗结核药物。
结核病是由有特殊细胞壁的耐酸结核杆菌引起的慢性细菌感染性疾病，因其细胞上存在高度亲水性的类脂，因而对醇、酸、碱和某些消毒剂具有高度的稳定性。
由于结核杆菌较一般的细菌生长周期长，所以需用药周期长，因而抗结核药物易产生耐药性。
一、抗生素类抗结核药抗生素类抗结核药主要有硫酸链霉素、硫酸卷曲霉素、利福平、利福喷汀、利福布汀等。
硫酸链霉素(Streptomycin Sulfate)是第一个发现的氨基糖苷类抗生素，其结构由链霉胍、链霉糖和Ⅳ一甲基葡萄糖三部分组成。
在其分子结构中有三个碱性中心，可以和各种酸成盐，但临床上用其硫酸盐。
链霉素对结核杆菌的抗菌作用很强，临床上用于治疗各种结核病，特别是对结核性脑膜炎和急性浸润性肺结核有很好的疗效。
对尿路感染、肠道感染、败血症等也有效，与青霉素联合应用有协同作用。
链霉素除具有氨基糖苷类抗生素的毒性外，对肾脏也有毒性。
利福平(Rifampicin)又名甲哌利福霉素。
为鲜红色或暗红色结晶性粉末，无臭，无味。
在三氯甲烷(氯仿)中易溶，在甲醇中溶解，在水中几乎不溶，遇光易变质，水溶液易氧化损失效价。
pKa1．7(8一OH)，7．9(N)；水溶液pH为4．0-6．5。
利福平分子中含1，4一萘二酚结构，在碱性条件下易氧化成醌型化合物。
其醛缩氨基哌嗪在强酸中易在C-N处分解，成为缩合前的醛基和氨基哌嗪二个化合物。
利福平作用的靶点是抑制细菌DNA 依赖RNA聚合酶(DDRP)。
利福平体内主要代谢为c－25的酯键水解，生成去乙酰基利福平，它虽然仍有抗菌活性，但仅为利福平的l／8～1／10。
在尿中可发现去乙酰化物与葡糖醛酸的结合物。
利福平的另一个代谢物为其水解物3-甲酰基利福霉素SV，它虽然有抗菌活性，但比利福平低。
利福平是酶的诱导剂，会增强代谢酶活性，促进水解。
因此，最初2周内连续服药可导致进行性血药浓度下降和t1/2缩短，但经一定时间后，血药浓度即能相对稳定。
药学,药物化学,抗结核药物
41
利福平衍生物
利福定（Rifandin）和利福喷丁 （Rifapentine）
HO
19 13
HO
19
13
O O O
24 25 21 4
OH
5
OH
OH
6
O 11
12
O O O
N
21 4
OH
5
OH
OH
6
O 11
12
7 NH 10 8
H被取代则失去活性 可做成腙后仍有活性
R1 R2
N
25
Isoniazid腙类衍生物
O H N N O OH N
O H N OH N O OH O OH N
O H N Ca O N O N H N O
异烟腙
葡烟腙
N
N
丙酮酸异烟腙钙
26
吸收
口服迅速被吸收 应空腹使用
– 食物和各种耐酸药物，特别是含有铝的耐酸
强 – 但口服吸收较差 – 对G-的作用弱
O O
HO
19
13
O
21 4
OH
5
OH
OH
6
O 11
12
7 NH 10 8
24 25
O 3
2 1
9
O
OH O
40
半合成- Rifampin
SV与1-甲基-4-氨基哌嗪形成 腙 半合成抗生素
– 抗结核活性比Rifamycins高32倍 – 细菌的耐药性出现较快
1，与金属离子络合 2，稳定性 3，碱性液中分解 4，还原性
2,3
16
西药执业药师药学专业知识(二)模拟题235
西药执业药师药学专业知识(二)模拟题235药剂学部分一、最佳选择题1. 根据Stock's定律，混悬微粒沉降速度与下列哪一个因素成正比A.混悬微粒的半径B.混悬微粒的粒度C.混悬微粒的半径平方D.混悬微粒的粉碎度E.混悬微粒的直径答案：C[解答] 本题考查Stock's定律。
根据Stock's定律，混悬剂中微粒沉降速度V与r2、与p1-p2成正比，与η成反比。
故选项C错误。
2. 下述哪种方法不能增加药物的溶解度A.加入助溶剂B.加入非离子表面活性剂C.制成盐类D.应用潜溶剂E.加入助悬剂答案：E[解答] 本题考查药物溶解度的相关知识。
加助悬剂是提高混悬剂稳定性的重要措施，它可增加混悬液介质的黏度，并被吸附于混悬微粒的表面增加其亲水性，有利于减小微粒的沉降速度和聚结，增加混悬剂的稳定性。
但不能增加混悬粒子的溶解度。
故选项E错误。
3. 下列哪种物质不能作混悬剂的助悬剂作用A.西黄蓍胶C.硬脂酸钠D.羧甲基纤维素钠E.硅皂土答案：C[解答] 本题考查混悬剂的助悬剂作用。
作为混悬剂的助悬剂的主要条件是助悬剂必须是亲水性的，水溶液具有一定的黏度。
根据Stock's公式，V与η成反比，η愈大、V愈小，可减小沉降速度，增加混悬剂的稳定性。
助悬剂被微粒吸附，也增加微粒的亲水性，进而增加混悬剂的稳定性。
硬脂酸钠不具有混悬剂的条件，不能做助悬剂。
故选项C错误。
4. 作为热压灭菌法灭菌可靠性的控制标准是A.F值B.F0值C.D值D.Z值E.Nt值答案：B[解答] 本题考查热压灭菌法的相关知识。
热压灭菌法是通过加热使微生物的蛋白质变性而杀灭微生物的一种方法。
F0是热压灭菌法灭菌可靠性的控制标准。
故本题选B。
5. 对维生素C注射液错误的表述是A.可采用亚硫酸氢钠作抗氧剂B.处方中加入碳酸氢钠调节pH值使成偏碱性，避免肌注时疼痛C.可采用依地酸二钠络合金属离子，增加维生素C稳定性D.配制时使用的注射用水需用饱和二氧化碳E.采用100℃流通蒸汽15min灭菌答案：B[解答] 本题考查维生素C注射液的相关知识。
《药物化学》毕业考试题库
毕业生考试习题库(适用于药学专业)药物化学第一章绪论一、选择题(单选）1。
药物化学的研究对象是（）A。
天然药物 B. 生物药物C。
化学药物D。
中药材E。
中成药2。
硝苯地平的作用靶点为( ）A。
受体B。
酶 C. 离子通道D。
核酸E。
基因二、配比选择题[5-9］A。
药品通用名B。
INN名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名5．对乙酰氨基酚( ）6。
泰诺（)7．Paracetamol （）8。
N-（4-羟基苯基）乙酰胺( )9．醋氨酚（）第二章合成抗感染药一、选择题（单选)1．磺胺类药物的作用机制是抑制（)A．二氢叶酸合成酶B．二氢叶酸还原酶C．叶酸合成酶D．叶酸还原酶 E. DNA回旋酶2。
下列具有三氮唑结构的抗真菌药物有（)A。
酮康唑B。
氟康唑C。
克霉唑D。
两性霉素E。
咪康唑3。
属于开环核苷类的抗病毒药物是( ）A。
阿昔洛韦B。
利巴韦林C。
齐多夫定D。
盐酸金刚烷胺E。
阿糖腺苷4。
下面哪个药物为抗菌增效剂（）A。
磺胺甲噁唑B。
呋喃妥因C。
盐酸小檗碱D。
甲氧苄啶E。
诺氟沙星5。
在喹诺酮类抗菌药构效关系中，为抗菌活性不可缺少的部分是（) A．1-位氮原子无取代B．3—位上有羧基和4—位是羰基C．5 位的氨基D．7 位杂环取代基团E．8 位的氟原子6。
磺胺甲噁唑（SMZ）和甲氧苄啶(TMP)代谢拮抗叶酸生物合成通路( ）A．都作用于二氢叶酸还原酶B．都作用于二氢叶酸合成酶C．前者作用于二氢叶酸还原酶，后者作用于二氢叶酸合成酶D．前者作用于二氢叶酸合成酶，后者作用于二氢叶酸还原酶E．干扰细菌对叶酸的摄取7. 利福平的化学结构属于下列哪一种( )A。
大环羧酸类B。
氨基糖甙类C。
大环内酰胺类D. 环状多肽类E. 大环内酯类8。
下列哪个药物结构中含有叠氮基团 （ ）A. 利巴韦林B. 齐多夫定 C 。
阿昔洛韦 D 。
特比萘芬 E 。
克霉唑9. 与乙胺嘧啶属同一结构类型,作用机制也相似的药物为 （ ）A. 磺胺甲恶唑 B 。
(最新)药物化学--第三章
新药开发的流程与策略
新药发现的途径：通过天然产物、 组合化学、计算机辅助药物设计等 方法发现新的药物候选物。
新药开发的策略：根据疾病的特点 和市场需求，制定相应的开发策略， 如靶向治疗、免疫治疗等。
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新药开发的流程：包括药物筛选、药 效学研究、药代动力学研究、安全性 评价等阶段，确保药物的有效性和安 全性。
干扰细胞代谢：通过干扰细胞代谢过程中的某些环节，影响细胞的正常功能，从而达到治疗疾病 的目的。
改变细胞膜通透性：通过改变细胞膜的通透性，影响细胞内外物质的转运和分布，从而达到治疗 疾病的目的。
药物的选择性及其影响因素
药物作用机制：药物与受体结合，产生生理效应 药物选择性：药物对不同受体或酶的亲和力不同 影响因素：药物的结构、理化性质、体内代谢等 药物副作用：选择性低的药物可能对其他组织产生不良反应
药物化学第三章
汇报人：
目录
添加目录标题
01
药物的合成方法
04
药物化学概述
02
药物的结构与性质
03
药物的设计与优化
05
药物的作用机制与选 择性
06
添加章节标题
药物化学概述
药物化学的定义和重要性
药物化学是研究药物的化学结构、合成方法、理化性质、药效及作用机制的学科。 药物化学在医学领域具有重要意义，为新药研发、药物分析、药理学等领域提供基础支持。 药物化学的研究成果直接关系到人类的健康与生命安全，对于疾病的预防和治疗具有重要意义。 药物化学的发展对于推动医学科学的发展和进步具有重要作用，为医学领域的发展提供重要支持。
挑战：耐药性问题日益严重， 需要开发新型抗耐药药物
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D:替硝唑
E:利福喷汀
答案:A,C,E
7、异烟肼具有哪些特点
A:其代谢受乙酰化酶催化，需要根据患者调节使用剂量
B:需要和链霉素等合用，以减少耐药性的产生
C:遇光不变质，不溶于水
D:与铜离子络合，可形成有色螯合物
E:N1取代的衍生物无抗菌活性
答案:A,B,D,E
8、分子中含有容易水解结构的药物是
A:利福平
B:利福喷汀
C:异烟肼
D:氧氟沙星
E:盐酸小檗碱
答案:A,B,C
D:哌嗪酰胺
E:异烟肼
答案:E
4、代谢生成乙酰基自由基，可导致肝坏死
A:异烟肼
B:阿昔洛韦
C:氧氟沙星
D:酮康唑
E:奥司他韦
答案:A
5、不宜和补钙剂合用的药物有
A:盐酸环丙沙星
B:磺胺甲嚷唑
C:异烟肼
D:乙胺丁醇
E:盐酸芦氟沙星
答案:A,C,D,E
6、下列哪些药物可用予抗结核病
A:异烟肼
B:呋喃妥因
1、下列哪个药物具有两个手性碳原子，但却有三个异构体
A:麻黄素
B:维生素C
C:乙胺丁醇
D:氯霉素
E:氨苄西林
答案:C
2、下面哪个药物不是合成类的抗结核药
A:异烟肼
Bห้องสมุดไป่ตู้吡嗪酰胺
C:乙胺丁醇
D:利福喷汀
E:对氨基水杨酸钠
答案:D
3、哪个药物水解产物的毒性大，变质后不能药用
A:环丙沙星
B:阿昔洛韦
C:乙胺丁醇