临床药效学
临床药效学名词解释
临床药效学名词解释
1. 药物吸收，指药物从给药途径（如口服、注射等）进入体内
的过程。
吸收速度和程度会影响药物的起效时间和药物浓度的峰值。
2. 药物分布，指药物在体内的分布情况，包括药物在血液中的
浓度、药物在组织和器官中的分布程度等。
药物的分布会影响其在
靶组织或靶器官的药效表现。
3. 药物代谢，指药物在体内被酶系统转化为代谢产物的过程。
药物代谢通常发生在肝脏中，药物代谢的速度和途径会影响药物的
活性、半衰期和副作用。
4. 药物排泄，指药物及其代谢产物从体内被排出的过程，主要
通过肾脏的尿液排泄和肝脏的胆汁排泄。
药物排泄的速度会影响药
物在体内的停留时间和药物的清除速度。
5. 药物相互作用，指当两种或多种药物同时应用时，它们之间
可能产生的相互影响。
药物相互作用可能导致药物效果增强或减弱，甚至产生不良反应。
6. 药物剂量-效应关系，指药物剂量与其产生的效应之间的关系。
通常剂量增加会导致效应的增加，但存在剂量-效应曲线的饱和效应和剂量依赖性效应等现象。
7. 药物半衰期，指药物在体内消失一半所需的时间。
药物的半衰期决定了药物的给药频率和用药方案。
以上是临床药效学的一些常见名词解释，它们帮助我们理解药物在人体内的作用、代谢和效果，从而更好地应用和评估药物治疗的安全性和有效性。
临床药学中的药物药动学与药效学研究
临床药学中的药物药动学与药效学研究药物药动学与药效学是临床药学领域非常重要的两个研究方向。
药物药动学研究药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，而药效学则研究药物在机体内的作用机制以及对疾病的治疗效果。
这两个学科研究的深入，能够为新药开发和合理用药提供科学依据。
本文将从理论基础、研究方法以及应用价值三个方面探讨临床药学中药物药动学与药效学的重要性。
一、理论基础药物药动学是研究药物在机体内的吸收、分布、代谢和排泄的科学，是药物治疗过程中的基础。
药物在体内的药动学过程决定了药效学参数的形成，进而影响药物的临床疗效。
药物药动学对于理解药物在人体内的药效学表现和解释药物治疗的效果至关重要。
药物吸收是药物进入血液的过程，主要发生在消化道。
药物分布是指药物在体内各组织和器官之间的分布情况。
代谢是指药物在体内经过化学代谢转化的过程，通过代谢药物的机制能够使药物更易于排泄。
药物排泄是指药物从体内排出的过程，主要通过肾脏、肝脏和肺脏完成。
这些药物药动学过程相互作用，共同影响药物在体内的行为。
药效学是研究药物在机体内具体作用机制以及对疾病的治疗效果的科学。
药物通过与特定受体结合或影响机体内的特定生理过程，发挥治疗作用。
药效学研究能够帮助我们了解药物在机体内具体的作用方式和对于疾病的治疗效果，为临床医生选择合适的药物提供科学依据。
二、研究方法药物药动学与药效学的研究需要深入了解药物在体内的行为以及药物对于机体的作用机制。
因此，研究方法也非常多样和复杂。
在药物药动学方面，常见的研究方法包括药物吸收动力学、药物分布动力学、药物代谢动力学和药物排泄动力学等。
通过采集药物在不同时间点的血药浓度数据，可以绘制药物的药时曲线，从而了解药物在体内的行为。
此外，也可以通过药物的药代动力学参数来评估药物在体内的代谢情况。
药效学的研究方法多样，常用的包括体外药物活性测定、细胞实验和动物实验等。
体外药物活性测定通过测定药物对于特定靶标的活性来评估药物的作用机制。
临床前药理学研究主要药效学研究方法
临床前药理学研究主要药效学研究方法1.引言临床前药理学研究是一项非常关键的工作，它旨在评估药物在生物体内的药效学特性，以及对疾病模型的疗效和安全性。
药物研发过程中，药效学研究是至关重要的一环，因为它直接关系到药物是否能够成功治疗疾病以及是否有不良反应。
本文将重点探讨临床前药理学研究中的主要药效学研究方法。
2.药物代谢动力学研究药物代谢动力学研究是评估药物在体内的代谢过程及其动力学特性的重要手段。
在这种研究中，研究人员会对药物在生物体内的代谢途径进行分析，并运用药代动力学模型来描述药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。
这种研究方法可以帮助我们更好地理解药物在体内的代谢特性，从而为药物的安全性评价和剂量选择提供重要参考。
3.药物药效学研究在临床前药理学研究中，药物的药效学研究是不可或缺的一环。
药物药效学研究旨在评估药物对生物体的作用效果以及作用机制。
常用的药效学研究方法包括体外药效学研究和体内药效学研究。
体外药效学研究主要包括药物对靶点的亲和力和活性研究，而体内药效学研究则可以通过动物模型或体外细胞实验来评估药物的药效学特性。
4.毒理学研究除了评估药物的治疗效果外，临床前药理学研究还需要对药物的毒性进行全面评估。
毒理学研究主要包括急性毒性、亚慢性毒性、慢性毒性和致癌性等方面的研究。
在毒理学研究中，研究人员会根据国际毒理学标准，通过动物试验和体外实验来评估药物的毒性反应，从而为药物的临床安全性评价提供重要数据支持。
5.个体化药物治疗研究随着个体化医疗的发展，临床前药理学研究中越来越重视个体化药物治疗研究。
这种研究方法旨在评估药物在不同个体内的药效差异，以及基因型对药物代谢、药效的影响。
通过个体化药物治疗研究，我们可以更好地了解药物在不同人群中的药效特性，为临床药物治疗的个体化选择提供指导。
总结临床前药理学研究中的药效学研究方法包括药物代谢动力学研究、药物药效学研究、毒理学研究和个体化药物治疗研究等。
临床用药中的药效学问题
注意：区分最大效应与效价强度。 注意：区分最大效应与效价强度。 例如：氢氯噻嗪和呋噻米
效应 呋噻米 氢氯噻嗪
剂量
2、质反应的量效曲线 、 特点： 特点：效应表现为反应性质的变化，用反应的“有” 或“无”来表示。研究对象为群体。 例如：阳性和阴性，死亡与生存。 以累计阳性反应百分率为纵坐标。 以累计阳性反应百分率为纵坐标。 从图上反映的信息： 半数有效量ED ①半数有效量ED50：引起半数实验动物出现阳性反 应的药物剂量。 半数致死量LD ②半数致死量LD50：引起半数实验动物出现死亡的 药物剂量。 治疗指数LD ③治疗指数LD50 /ED50：表示药物的安全性（越大安 全性越高）。
配体的特性： 配体的特性： 配体： 配体：被受体的识别部位准确识别并特异结 合具有立体特异性的物质，即细胞外信息物 质（也称第一信息），包括内源性神经递质、 激素、自身活性物质和药物等。 配体与受体结合产生效应，决定于两种因素： 配体与受体结合产生效应，决定于两种因素： 亲和力 内在活性
亲和力： 亲和力：配体与受体结合成复合物的能力。 结合可分为： 结合可分为： 可逆（多数）：氢键、离子键、范德华引力 难可逆（少数）：共价键 配体和受体之间必须有亲和力，才能形成复 合物。在一定分子浓度下，配体和受体的亲 和力各不相同，高亲和力的结合多，低亲和 力的结合少，因此，反映在量效曲线上的效 价强度就不同。
受体的特性： 受体的特性： 灵敏性： ①灵敏性：只需与很低浓度的配体结合即可产生效 应。 特异性： ②特异性：引起某一类受体兴奋反应的配体的化学 结构类似。 饱和性： ③饱和性：受体数目一定，作用于同一受体的配体 之间存在竞争。 可逆性： ④可逆性：结合可逆，结合后的复合物可以解离。 多样性： ⑤多样性：同一受体分布在不同细胞产生不同的效 应。是受体亚型分类的基础。
新药临床前药效学评价下
新药临床前药效学评价下新药临床前药效学评价即为在新药开发前期，对于药物的药效学特性进行评估和验证的过程。
药效学评价是新药开发中的重要环节之一，旨在确定药物的药理学效应、药物作用机制、药物的安全性和有效性等方面的信息，为进一步的临床评价和上市申请提供科学依据。
药效学评价需要进行一系列实验研究，包括体外实验和体内实验。
在体外实验中，常用的方法包括药物的溶解度、稳定性、膜通透性、药物-蛋白结合等的研究。
在体内实验中，主要通过动物实验来评价药物的药理学效应。
这些实验可以帮助研究人员了解药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄等药物动力学特性，以及药物对目标组织或器官的作用。
在药效学评价中，常用的实验动物包括小鼠、大鼠、猪和猴等。
通过给予实验动物不同剂量的药物，观察其对动物行为、生理、生化和组织学等方面的影响，可以初步判断药物的药理学效应和潜在的毒副作用。
此外，还可以通过体外和体内药物代谢动力学研究，分析药物在体内的转化过程和代谢产物，以及药物的半衰期和排泄途径等信息。
药效学评价的主要目的是确定药物的作用机制和靶点，并评估药物治疗潜力和安全性。
通过了解药物对靶标的亲和性、选择性、反应活性等特征，可以确定药物的作用机制，从而指导药物的优化设计和治疗策略。
同时，药效学评价还可以评估药物对非靶标的影响，以减少不良反应的风险。
在药效学评价中，通常还会进行药物效力和安全性的研究。
药物效力实验通过给予实验动物不同剂量的药物，观察药物对疾病模型的影响，从而评估药物的治疗效果。
药物安全性实验则通过观察药物对动物器官和组织的不良反应，评估药物的毒副作用。
总之，新药临床前药效学评价是新药开发不可或缺的一环，通过一系列的体外和体内实验，可以评估药物的药理学效应、作用机制、效力和安全性等方面的信息，为进一步的临床评价和上市申请提供科学依据。
同时，药效学评价还可以帮助研究人员优化药物设计和治疗策略，提高新药的研发成功率和临床应用水平。
临床前药理学研究主要药效学研究方法
临床前药理学研究主要药效学研究方法临床前药理学研究是新药开发过程中的重要环节，它描述了药物在体内的药效学特征，为药物疗效和安全性的评估提供了重要依据。
在这篇文章中，我将全面评估临床前药理学研究的主要药效学研究方法，并分享我对这个主题的个人观点和理解。
1. 总论临床前药理学研究的主要目的是评估药物在动物体内的药效学特征，包括药物代谢、药物动力学特性和药物的药物相互作用等。
药效学研究方法可以帮助我们全面了解药物在体内的活性和药效，为进一步的临床研究提供依据。
2. 体内活性评估方法2.1 体外实验体外实验是最常用的初步筛选药效学特性的方法之一。
通过体外实验，我们可以研究药物与靶标的相互作用，例如药物与酶的结合情况。
可以使用细胞模型评估药物对细胞活性的影响，例如细胞增殖、细胞凋亡等。
2.2 动物模型动物模型是临床前药理学研究中常用的工具。
通过在动物体内进行实验，可以评估药物在体内的代谢状况、药物动力学特性以及药物的效果和副作用。
常用的动物模型包括小鼠、大鼠、猴子等。
3. 药物代谢研究方法药物代谢研究是临床前药理学研究中重要的一部分。
药物代谢的研究可以帮助我们了解药物在体内的代谢机制、代谢产物的生成过程以及药物的代谢途径。
常用的药物代谢研究方法包括体外代谢实验、体内代谢实验以及药物代谢产物的鉴定和确定。
4. 药物动力学研究方法药物动力学是临床前药理学研究中的重要内容。
药物动力学研究可以帮助我们了解药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的过程。
常用的药物动力学研究方法包括药物的血药浓度测定、药物的药物动力学参数计算以及药物的体内外动力学特性比较。
5. 药物相互作用研究方法药物相互作用是临床前药理学研究中的重要内容。
药物相互作用研究可以帮助我们了解药物之间的相互作用机制以及药物之间的协同作用或拮抗作用。
常用的药物相互作用研究方法包括药物的相互作用筛选实验、药物的相互作用机制研究以及药物相互作用的影响评估。
总结回顾：临床前药理学研究的主要药效学研究方法涵盖了体内活性评估、药物代谢研究、药物动力学研究和药物相互作用研究。
临床药物代谢动力学和药效学
药物作用“量”的概念
量效曲线
药物作用“量”的概念
最大作用强度：指图上药物效应达最大高 度，此后剂量增大时效应不再增大。 效价强度：指药物产生某一强度的效应所 需的剂量。 曲线的斜率：大小表示效应随剂量变化的强 弱。 曲线数值变异程度：平均值的标准差 药物安全性： 治疗指数：TI=LD50/ ED50， CSF=LD1/ED99
影响药物作用的因素
影响因素主要分为三个方面： 一、药物方面的因素： 1、剂量（包括量、间隔、时间等） 2、剂型 3、制药工艺 4、复方制剂
影响药物作用的因素
二、机体方面的因素： 1、年龄 2、性别 3、营养状况 4、精神因素 5、疾病因素 6、遗传因素、种族因素和种属差异
药物的体内过程
二、分布：药物进入血液后通过各种生理 屏障向不同部位转运。影响因素：灌注 速率、膜扩散屏障（血脑屏障、胎盘屏 障）、与血浆蛋白、红细胞及组织成分 的结合。有些药物与血管外组织蛋白的 结合也 明显影响药物的分布。药物的分 布是可逆的，如药物可排入胆汁，储存 于胆囊，然后排入小肠，最后又被吸收 入血液，这个过程称之为肝肠循环。
群体药代动力学
群体药代动力学是研究给与标准剂量药物 时，血药浓度在个体之间的变异性。研究这些 变异性与个体的各种协变量如年龄、性别、身 高、体重、疾病状况、联合用药等情况之间的 关系。也就是说，群体药代动力学是建立病人 的个体特征和药物动力学参数之间的相互关系 的一门科学，它将经典的药物动力学模型与统 计学模型结合起来研究药物在人体内的典型处 置过程。其目的就是为患者用药个体化提供依 据。
临床药物代谢动力学与 药效学
河北医科大学第四医院 临床药理教研室 杜文力
临床药效学
患者用药教育
向患者普及药物知识，提高患 者的用药依从性和自我管理能 力。
02
药物作用机制
药物作用靶点
80%
靶点识别
确定药物在体内的作用靶点，如 特定的蛋白质、酶或受体。
100%
靶点作用机制
研究药物如何与靶点相互作用， 从而发挥治疗作用。
80%
靶点选择
根据疾病特点和药物作用机制， 选择合适的靶点进行药物设计和 筛选。
03
临床药效学试验设计
试验目的与假设
目的
明确试验所要解决的问题，即验 证新药或治疗方法的疗效和安全 性。
假设
提出一个或多个可检验的假设， 例如新药对某病的治疗效果优于 现有药物。
试验对象与方法
试验对象
选择合适的临床试验受试者，通常为 患者或健康志愿者。
试验方法
确定临床试验的设计类型（如随机对 照试验、开放试验等），以及试验的 给药方案、剂量、给药途径等。
提高医疗质量
临床药效学的研究成果有助于提高医疗水平和质量 ，为患者提供更好的治疗服务。
临床药效学的研究内容
01
02
03
04
药物作用机制研究
探究药物在人体内的代谢、作 用机制和靶点，为新药研发提 供理论依据。
临床试验设计
制定科学、严谨的临床试验方 案，确保试验结果的可靠性和 准确性。
药物疗效评估
通过对照试验、随机对照试验 等方法，评估药物的疗效和安 全性。
临床药效学
汇报人:可编辑
2024-01-11
目
CONTENCT
录
• 临床药效学概述 • 药物作用机制 • 临床药效学试验设计 • 临床药效学评价 • 临床药效学应用
临床药效学
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2．体内研究 （1）用正常动物：如观测新药对行为的影响。 （2）制作动物病理模型：如心律失常动物模型；高血压动物模型；肿瘤及感染动物模型等。 （3）观测新药的疗效：包括症状改善及计量指标（如血压、呼吸深度、心电图等）和计数指标（如心率、血 细胞计数、死亡率等）。 （二）观测一般药理作用所谓一般药理作用，是指新药机体主要器官系统理作用（包括离体和主体）和药物 的相互作用。包括： 1．对神经系统的作用如对中枢神经系统表现为兴奋还是抑制。 2．心血管系统如心率、血压、心输出量、心电图等。
基本信息
（一）概念药物和机体间可产生影响。临床使用的药物对机体所产生的作用，属临床药效学范畴。机体对药 物的作用属药代动力学范畴。
（二）临床药效学的研究内容 1．药物对机体产生的作用。 2．药物对病原体产生的作用。 3．药物对组织器官的作用。 4．药物作用于机体的位点“受体”（Receptor）现已确知，所谓受体是位于细胞膜或细胞内的一种蛋白质， 能同体内神经传导介质、激素及其它内源性活性物质或药物相结合，从而引起一系列生化反应，产生生物效应。 受体具有高度特异性。 （1）受体的种类：①胆碱能受体；②肾上腺素能受体；③多区胺受体；④组织胺受体；⑤各种激素受体；⑥ 阿片受体。 （2）受体激动剂：药物与受体结合后产生兴奋作用。
临床药效学
药效学种类
01 相关内容
03 研究方法 05 动物实验
目录
02 研究目的 04 研究程序 06 基本信息
临床药效学是药效学的一种，主要指对其药理作用的观测和作用机理的探讨。
相关内容
（一）观测生理机能的改变。如新药对中枢神经系统产生兴奋还是抑制；对心肌收缩力或胃肠道运动是加强 还是减弱；对血管或支气管是扩张还是收缩等。
《临床药理学》04第四章 临床药效学
第2节 药物作用“量”的规律
量效关系（dose-effect relationship） 量效曲线（dose-effect curve） 量反应（graded response） 质反应（quantal response）
6
（一）量反应的量效曲线
最小有效量（minimal effective dose）： 阈剂量（threshold dose） 最大效应（maximal effect） 效能（efficacy） 效价强度（potency）
激酶抑制剂（TKI）治疗高危患者的选择。
22
二、生物标志物在临床药物治疗中的作用
2．可能有效的标志物 能预测临床反应或不良反应 的有效标志物
3．探索性标志物 接受评估，待验证 4．其他一些标志物 尚未确定
23
（二）阿尔茨海默病中的生物标志物
Aβ42为阿尔茨海默病的早发性生物标志物，脊髓液中 视锥蛋白（visinin）样蛋白1（VILIP-1）可预测记忆力及 心智下降的速度
13
二、作用于受体的药物
3．部分激动药（partial agonist） 4．反向激动药（reverse agonist） 受体构 型变化，引起与原来激动药相反的效应。
14
三、受体学说研究进展
储备受体与沉默受体 占领学说（occupation theory） 储备受体（spare receptor） 沉默受体（silent receptor） 受体特异性的相对性 亚型受体，不同受体；治疗作用，不良反应
17
五、受体理论与临床用药
受体调节对药效学的影响：耐受性（tolerance）， 反跳现象（rebound phenomenon）
内源性配体对药效学的影响：受体拮抗药对内源 性配体浓度的影响。内源性配体浓度高时，加大 拮抗药用量；内源性配体浓度减低时，拮抗药用 量应及时调整。
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二、受体与药物的相互作用及药物分类
药物是否产生效应取决于： ①亲和力：药物与受体结合的能力 ②内在活性：药物与受体结合后产生效应的能力 根据亲和力和内在活性的不同药物分为： 激动剂 拮抗剂 部分激动剂 反向激动剂 反向激动剂：药物与受体结合后引起受体构型变
化，激起与原来激动药相反的生理效应。
三、受体领的受体必须达到一定的阈值之后，才开始出现效 应。阈值以下的被占领受体被称为沉默受体(silent receptor)。
七、受体特异性的相对性
有些受体各有不同的亚型(如肾上腺素受体)，除 去有针对该受体各亚型的选择性激动药和(或)拮 抗药之外，也有一些能同时作用于该受体各亚型 的无选择性的药物。
九、受体学说与临床用药
1.受体的调节变化对药效学的影响 2.内源性配体对药效学的影响 3.协同和拮抗的新概念 4.病人整体功能状态的重要性
第4节 影响药物作用的因素
一、药物方面的因素 二、机体方面的因素 三、环境条件方面的因素
一、药物方面的因素
1.给药方案：给药剂量、给药途径、给药时间及间隔时 间、疗程等。 2.药物剂型： 3.制药工艺：杂质 4.药物相互作用 乌梅、山楂可酸化尿液，增加阿司匹林在肾小管重吸收
药同用，则可能发生与此相类似的拮抗现象
五、受体的反向激动药
β-肾上腺受体和苯二氮卓受体等，在一般情 况下存在两种状态的构型：
小部分处于易激活状态(R*) 大部分处于非激活状态(R)
R*
R
这类受体的三类配体物质
激动药能与R*结合，除能激发生理效应外，还使 R*的稳定性增强，从而使动态平衡向R*方向移动；
功 能 （%）
年 龄（岁）
2. 性别
性别对药效学影响一般并不明显 女性的特殊生理时期：月经期、妊娠期、哺乳期 长期口服避孕药对药物对药物作用的影响
3.营养状态 血浆蛋白含量低 严重营养不良者药酶含量较少 应激功能，代偿调节功能差
4.精神因素
5.疾病因素
(1)疾病对药物体内过程的影响 (2)疾病对机体对药物反应性的影响
第2节 药物作用的“量”的概念
一、量-效关系和量效曲线 定义：一定剂量范围内，药物药效的强弱与药物剂
量的大小或浓度的高低呈一定关系。 量反应和 质反应
致死作用
作 中毒作用 用 强 度 有效作用
无作用
无
最 小
极最 常量小
中 耐 量最 小
致
效 有用 中毒 致 死
量 效量 毒量 死 量
量量量
用量
量反应量效曲线提供的药效学参数
6.遗传因素、种族差异与种属差异
7.生物节律
在昼夜间的不同时间，机体对药物的敏感性不同。 早晨7点服用消炎痛其血药峰值比其他时段高20%。 下午7点服用二价铁制剂其吸收是上午7时的一倍。茶 碱对小鼠的毒性，在夜间0－4点时最小，在白天12－ 16时最大； 大鼠腹腔注射戊巴比妥190mg/kg，14点给药大鼠全部 死亡，23－凌晨1点给药则全部存活。
A药与B药治疗指数(TI)相等，问哪药更安全？
100
A 药
50
效应曲线
毒性曲线
安全范围
0
100
B 药
50
ED50 ED95
LD5 LD50
安全范围
0
ED50
ED95 LD5 LD50
二、时效关系与时效曲线
在时效曲线图上可以得到下列信息： 1.起效时间 2.最大效应时间 3.疗效维持时间 4.作用残留时间
1.最小有效量（minimal effective dose） 又称阈剂量（threshold）
2.最大效应（maximal effect, Emax） 又称效能 (efficacy)
3.效价强度（potency）
质反应量效曲线提供的药效学参数
1.半数有效量（median effective dose，ED50） 2.半数中毒量（median toxic dose，TD50） 3.半数致死量（median lethal dose，LD50） 4.治疗指数（therapeutic index，TI） 5.安全范围(margin of safety): ED95 ~ LD5 6.可靠安全系数 (certain safety factor): CSF=LD1 /ED99
第四章 临床药效学
研究药物对机体的作用、作用机制及药物作用的 “量”的规律的科学，也着重探讨药物、机体以及 环境等因素对药效的影响。
第一节 药物对机体的作用
药理效应 pharmacological effect： 兴奋 excitation 抑制 inhibition
药物作用选择性 selectivity：
反向激动药对R的亲和力很高，与R结合后促使动 态平衡向R方向移动，使R数目增多，而R*数目减 少；实际起了拮抗药的作用；
拮抗药则对R和R*的亲和力相同，能同等拮抗激动 药和反向激动药的作用。
六、储备受体与沉默受体
激动药与受体结合产生最大效应时，尚未占领的受体称为储 备受体(spare receptors)。
三、其他方面的因素
1、生活习惯 吸烟能诱导药物代谢酶 乙醇可因影响药酶(急性大
量饮酒时抑制，慢性嗜酒者诱导)而干扰药物作用。 2、环境污染
环境空气污染中的含铅微粒、有机溶剂等也能影响 药物作用。
第4节 合理用药的原则
合理用药应考虑如下几点： 1.确定诊断，明确用药目的 2.制订详细的用药方案 3.及时完善用药方案 4.少而精和个体化
第3节 药物特异性作用机制-受体学说
一、受体的基本概念： 受体是一类存在于细胞膜、胞浆或细胞核内的功 能蛋白质，具有识别和结合特异性配体、介导细 胞信号转导并产生生物学效应的特性。 与受体特异性结合的物质称为配体(ligand)。
受体的特性
灵敏性（sensitivity）对配体亲和力高 特异性（specificity）对配体识别能力强 饱和性（saturability）数量有限，同类配体竞争 可逆性（reversibility）与配体的复合物可解离 多样性（multiple-variation）亚型、分布
药物作用的两重性
治疗作用 therapeutic effect 对因治疗 etiological treatment 对症治疗 symptomatic treatment 补充治疗 supplementary therapy
不良反应 adverse drug reaction, ADR 副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应 过敏反应、特异质反应、继发反应
有时同一种药物能和几种不同的受体结合而引起 效应。
有时同一种受体可以为几种不同的药物所结合。
八、受体的调节
受体脱敏：受体的敏感性下降 受体增敏：受体敏感性增加 向下调节：受体数量减少 向上调节：受体数量增加
调节可以是该受体本身的配体所引发(叫做同种调节)， 也可能是其它受体的配体所引发(叫做异种调节)。
A.有的是影响细胞膜上的离子通道，使胞内相应离子的浓度发 生改变；
B.有的是通过与G蛋白偶联而激活膜上的某些酶，由此生成或 释出新的活性物质，进而影响胞内多种活性蛋白质的活性， 继续传导信息；
C.有的受体本身包含某种酶，受体激动后可直接激活这些酶而 转导信息；
D.还有的是通过调节基因转录，影响特异活性蛋白质的生成；
二、机体方面的因素
1.年龄 2.性别 3.营养状态 4.精神因素 5.疾病因素 6.遗传因素、种族差异与种属差异 7.生物节律
1. 年龄
不是小型大人
小儿对药物较敏感
发育阶段，易受药物影响
老年的器官功能降低
肾小球滤过率
对药物敏感性增高或降低
心脏指数 生活能力 肾血流量 最大呼吸能力
四、受体拮抗药和部分激动药
1.受体拮抗药 (1)竞争性拮抗药
a. 阈剂量增加 b. 曲线平行右移 c. 最大效应不变 (2)非竞争性拮抗药
a. 阈剂量增加 b. 曲线不平行右移 c. 最大效应降低
激动药
＋竞争性拮抗药
最大效应（%）
＋非竞争性拮抗药
药物的对数浓度
2．受体部分激动药 临床用药时如将作用于同一机制或同一受体的二