影响血液及造血系统的药物
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《药理学》第26章-作用于血液和造血系统的药物
药理学PHARMACOLOGY学习目标掌握：维生素K、肝素、香豆素类药物的作用特点、临床应用、不良反应及注意事项。
熟悉：氨甲苯酸、链激酶、尿激酶、铁剂、叶酸、维生素B12的作用特点及临床应用。
了解：其他作用于血液和造血系统的药物的作用特点及临床应用。
促凝血药抗凝血药抗血小板药纤维蛋白溶解药抗贫血药促白细胞生成药血容量扩充药促凝血药促凝血药是指能增加凝血因子而加速血液凝固、抑制纤维蛋白溶解或降低毛细血管通透性而促使出血停止的药物，又称止血药。
一、促进凝血因子生成药●维生素K（vitamin K）为甲萘醌类物质，包括维生素K1、K2、K3、K4。
维生素K1来自于植物，维生素K2由肠道细菌合成，两者均为脂溶性。
人工合成的维生素K3、K4为水溶性。
●【药理作用】●维生素K是γ-羧化酶的辅酶，可以促进凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ前体中谷氨酸残基羧化，再通过Ca2+连接于血小板磷脂表面，使血液凝固。
若维生素K 缺乏，肝脏只能合成无凝血活性的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ，导致凝血障碍。
●【临床应用】●治疗维生素K缺乏引起的出血①维生素K吸收障碍：如慢性腹泻、胆瘘、梗阻性黄疸所致的出血；②维生素K合成障碍：如新生儿、早产儿及长期应用广谱抗生素导致的出血。
●治疗凝血酶原过低引起的出血如长期应用香豆素类、水杨酸类药物等导致的出血。
●胆绞痛维生素K1、K3肌内注射具有解痉、止痛作用，可用于缓解胆绞痛。
●【不良反应】●维生素K3、K4刺激性强，口服可引起恶心、呕吐等反应；较大剂量K3、K4可引起新生儿、早产儿溶血性贫血及血胆红素升高、黄疸等；维生素K1静脉注射太快可引起面部潮红、呼吸困难，故常采用肌注。
●维生素K●患儿，男，早产，出生55天，因发热伴拒乳3天，间断抽搐2天入院。
3天前患儿无明显诱因出现发热，体温波动于38℃左右，伴拒乳，未做特殊处理，入院前2天患儿出现间断抽搐，抽时双眼向一侧斜视，右侧肢体抽动居多，3～5min缓解，共发●作10余次，便中带血。
作用于血液和造血器官的药物课件
只能使血象好转，不能改善神经症状，而 维生素B12治疗较好。
作用于血液和造血器官的药物
47
第6节 促进白细胞增生药
主要为骨髓造血因子。 人体至少有四种不同的集落刺激因子，即：
粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子（GM-CSF） 粒细胞集落刺激因子（G-CSF） 巨噬细胞集落刺激因子（M-CSF） 多向祖细胞集落刺激因子（multi-CSF，即IL-3）
1、出血——促凝血药 2、血栓——抗凝血药 3、贫血——抗贫血药 4、失血——血容量扩张剂
作用于血液和造血器官的药物
3
主要内容：
一、影响凝血过程的药物 ㈠促凝血药：维生素K等 ㈡抗凝血药 1.抗凝血过程药：肝素、香豆素类 2.抗血小板药：阿司匹林等 3.纤维蛋白溶解药：链激酶、尿激酶 等
二、抗贫血药 三、血容量扩充剂 四、促进白细胞增生药
2.弥漫性血管内凝血（DIC） DIC早期应用肝素能 防止微血栓形成。防止纤维蛋白原和凝血因子的 耗竭，避免继法性的出血。
3.其它 心血管手术、心导管、血液透析等抗凝； 输血时预防血液凝固及血库保存鲜血等体外抗凝
作用于血液和造血器官的药物
18
不良反应
1、自发性出血 停药，并注射鱼精蛋白。 2、过敏反应。 3、其它：血小板减少症，骨质疏松和自发性
15
内源性凝血系统 (Intrinsic)
Ⅻ
Ⅻa
IⅩ
IⅩa
外源性凝血系统 (Extrinsic)
Ⅺ
Ⅺa
Ca2+ + Ⅷ + PF3
第一步 Ⅹ
Ⅹa
Ⅴa +Ca2++ PF3
Ⅶ Ⅲ+ Ca2+
ⅩⅢ
第二步 Ⅱ(凝血酶原） 第三步 I （纤维蛋白原）
作用于血液和造血器官的药物
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第6节 促进白细胞增生药
主要为骨髓造血因子。 人体至少有四种不同的集落刺激因子，即：
粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子（GM-CSF） 粒细胞集落刺激因子（G-CSF） 巨噬细胞集落刺激因子（M-CSF） 多向祖细胞集落刺激因子（multi-CSF，即IL-3）
1、出血——促凝血药 2、血栓——抗凝血药 3、贫血——抗贫血药 4、失血——血容量扩张剂
作用于血液和造血器官的药物
3
主要内容：
一、影响凝血过程的药物 ㈠促凝血药：维生素K等 ㈡抗凝血药 1.抗凝血过程药：肝素、香豆素类 2.抗血小板药：阿司匹林等 3.纤维蛋白溶解药：链激酶、尿激酶 等
二、抗贫血药 三、血容量扩充剂 四、促进白细胞增生药
2.弥漫性血管内凝血（DIC） DIC早期应用肝素能 防止微血栓形成。防止纤维蛋白原和凝血因子的 耗竭，避免继法性的出血。
3.其它 心血管手术、心导管、血液透析等抗凝； 输血时预防血液凝固及血库保存鲜血等体外抗凝
作用于血液和造血器官的药物
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不良反应
1、自发性出血 停药，并注射鱼精蛋白。 2、过敏反应。 3、其它：血小板减少症，骨质疏松和自发性
15
内源性凝血系统 (Intrinsic)
Ⅻ
Ⅻa
IⅩ
IⅩa
外源性凝血系统 (Extrinsic)
Ⅺ
Ⅺa
Ca2+ + Ⅷ + PF3
第一步 Ⅹ
Ⅹa
Ⅴa +Ca2++ PF3
Ⅶ Ⅲ+ Ca2+
ⅩⅢ
第二步 Ⅱ(凝血酶原） 第三步 I （纤维蛋白原）
作用于血液及造血器官药(定)
凝血因子 II, VII, IX, X
g-羧化酶
凝血因子IIa, VIIa, IXa, Xa
氢醌型维生素K
维生素K环氧化 环氧型维生素K 还原酶
－－ K3 脑室内注射有明显镇痛作用，能被纳洛酮拮抗
•
作用于血液及造血器官药 【临床应用】--- 用于维生素K缺乏引起的出血
1.低凝血酶原血症（吸收和利用障碍）。如阻塞性黄疸、胆 瘘、慢性腹泻、胃肠广泛手术后患者 2. 长期口服广谱抗生素、新生儿出血 3. 口服过量香豆素类和水杨酸类等所致出血
•
作用于血液及造血器官药 【临床应用】
血栓栓塞性疾病 、急性心肌梗死、静脉血栓形成、肺
栓塞、动脉血栓栓塞、透析通道栓塞、人工瓣膜栓塞等
【不良反应】
1. 出血 对羧基苄胺对抗 2. 过敏反应
•
作用于血液及造血器官药 尿激酶（Urokinase） 【药理作用】 溶栓 直接激活纤溶酶原
纤溶酶原 尿激酶 （＋） 纤溶酶
形成；
（2）大剂量：抑制血管壁中COX－1，使PGI2生成减少，促进血
栓形成。 目前认为每日剂量＜ 325mg，用于心肌梗塞、脑 成倾向的病人。 血栓形
•
25
作用于血液及造血器官药 2.TXA2合成酶抑制药和TXA2受体阻断药
利多格雷 ridogrel，匹可托安 picotamide
临床用于血栓病的治疗尤其对新形成的血栓
水蛭素 hirudin
直接与凝血酶的催化点和阴离子外位点结合，抑制其活性。
是迄今为止最强的凝血酶特异性抑制药
•
作用于血液及造血器官药
（四）血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体阻断药 血小板膜表面的糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体的配体有纤溶酶原、 血管性血友病因子和内皮诱导因子。血小板之间借助这些配 体联结，形成聚集。
g-羧化酶
凝血因子IIa, VIIa, IXa, Xa
氢醌型维生素K
维生素K环氧化 环氧型维生素K 还原酶
－－ K3 脑室内注射有明显镇痛作用，能被纳洛酮拮抗
•
作用于血液及造血器官药 【临床应用】--- 用于维生素K缺乏引起的出血
1.低凝血酶原血症（吸收和利用障碍）。如阻塞性黄疸、胆 瘘、慢性腹泻、胃肠广泛手术后患者 2. 长期口服广谱抗生素、新生儿出血 3. 口服过量香豆素类和水杨酸类等所致出血
•
作用于血液及造血器官药 【临床应用】
血栓栓塞性疾病 、急性心肌梗死、静脉血栓形成、肺
栓塞、动脉血栓栓塞、透析通道栓塞、人工瓣膜栓塞等
【不良反应】
1. 出血 对羧基苄胺对抗 2. 过敏反应
•
作用于血液及造血器官药 尿激酶（Urokinase） 【药理作用】 溶栓 直接激活纤溶酶原
纤溶酶原 尿激酶 （＋） 纤溶酶
形成；
（2）大剂量：抑制血管壁中COX－1，使PGI2生成减少，促进血
栓形成。 目前认为每日剂量＜ 325mg，用于心肌梗塞、脑 成倾向的病人。 血栓形
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作用于血液及造血器官药 2.TXA2合成酶抑制药和TXA2受体阻断药
利多格雷 ridogrel，匹可托安 picotamide
临床用于血栓病的治疗尤其对新形成的血栓
水蛭素 hirudin
直接与凝血酶的催化点和阴离子外位点结合，抑制其活性。
是迄今为止最强的凝血酶特异性抑制药
•
作用于血液及造血器官药
（四）血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体阻断药 血小板膜表面的糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体的配体有纤溶酶原、 血管性血友病因子和内皮诱导因子。血小板之间借助这些配 体联结，形成聚集。
影响血液及造血系统的药物
• 临床应用： • 血栓栓塞性疾病。 • 不良反应： • 胃肠道刺激症状，血压下降，头痛，潮
红，眩晕，晕厥，诱发心绞痛等。
24.2.2.血小板活化抑制药 •噻氯匹定（ticlopidine） •药理作用：
•本品对不同诱导剂，特别是ADP具有特异的、 不可逆的、强大的抑制作用。其机制是： •1.阻止纤维蛋白原与受体结合： •2.抑制ADP诱导的α颗粒分泌： •3.拮抗ADP对腺苷酸环化酶的抑制作用：
低分子量肝素
low molecular weight heparin,LMWH
•是指分子量小于7KD的肝素。 •常用制剂： •伊诺肝素、达替肝素、阿地肝素、替地肝素、 弗希肝素、洛吉肝素、洛莫肝素等。 •特点： •1.选择性抗Ⅹa活性，而对凝血酶及其它凝 血因子影响小，抗Ⅹa /Ⅱa活性比值明显增加， 分子量越低，抗Ⅹa活性越强，使抗血栓作用 与出血作用分离，降低了出血的危险。
24.2.1.3.前列腺素类
•依前列醇（epoprostenol）
为人工合成PGI2，具有强大的抗血小板聚集和 松弛血管平滑肌作用，对体外旁路循环中形成的 血小板聚集体具有解聚作用。还能阻抑血小板在 血管内皮细胞上的粘附。
•
• PGI2作用机制： PGI2兴奋血小板内腺苷酸环 化酶细胞内cAMP 促进胞浆内Ca2+再摄取进 入Ca2+库胞浆内游离Ca2+ 血小板处于静止状 态，对各种刺激均不引起反应。 • 尚有很强的抗溃疡、扩张肾血管和支气管作 用。
24.2.1.血小板代谢酶抑制药
• • • • 环氧酶抑制药：阿司匹林 血栓素A2抑制药：利多格雷 前列腺素类：依前列醇 磷酸二酯酶抑制药：双密达莫
24.2.1.1.环氧酶抑制药 •阿司匹林 （aspirin）
作用于血液系统的药物
对纤溶酶原的激活作用，且大剂量时尚能直
接抑制纤溶酶的药物。
氨甲苯酸（止血芳酸、对羧基苄胺）：不良反应少 氨甲环酸（止血环酸、凝血酸）
氨甲苯酸、凝血酸
[作用、用途] 机理：
1）竞争性抑制纤溶酶原激活因子阻止纤溶酶 原被激活为纤溶酶 2）大量时直接抑制纤溶酶 应用：纤溶亢进性出血 原发性纤溶血症；DIC晚期；妇产科出血； 某些器官术后出血—肝、脾、肺、肾、前列腺、 甲状腺、子宫、卵巢等；促纤溶药过量引起的 出血。
二、常用药物 （一）铁剂 [体内过程]
1.吸收： 口服以Fe2+形式在十二指肠和空肠上段吸 收。影响铁吸收的主要因素有：
1）胃肠PH； 2）还原剂：促Fe3+ Fe2+，促进吸收。 3）铁的沉淀剂、络合剂（茶叶）抑制其吸收。 肌注易于吸收 。
2.分布：体内铁65%存于血红蛋白中，30%以铁
（二）叶酸类
应用：
营养性：最适宜
各种巨幼红细胞贫血 抗叶酸药性：宜肌注甲酰四氢叶酸钙
恶性：仅能改善血象
注：合用VitC,VitB6,VitB12 可提高疗效。
[常用制剂] 叶酸：片剂、注射剂 甲酰四氢叶酸钙：注射剂
（三）维生素B12(Vitamin B12) 广泛存在于动物内脏、牛奶中 [作用、用途] 1.促进四氢叶酸的循环利用： 1）主用于恶性贫血
2）体内、外均有效
2.降血脂：
可促脂蛋白酯酶从组织中释放入血，从而 降低血脂。
3.抗炎
应用：1）体内抗凝：防治血栓的形成与扩大 （深静脉血栓、肺栓塞、外周动脉栓塞、DIC早 期、心肌梗塞等）
接抑制纤溶酶的药物。
氨甲苯酸（止血芳酸、对羧基苄胺）：不良反应少 氨甲环酸（止血环酸、凝血酸）
氨甲苯酸、凝血酸
[作用、用途] 机理：
1）竞争性抑制纤溶酶原激活因子阻止纤溶酶 原被激活为纤溶酶 2）大量时直接抑制纤溶酶 应用：纤溶亢进性出血 原发性纤溶血症；DIC晚期；妇产科出血； 某些器官术后出血—肝、脾、肺、肾、前列腺、 甲状腺、子宫、卵巢等；促纤溶药过量引起的 出血。
二、常用药物 （一）铁剂 [体内过程]
1.吸收： 口服以Fe2+形式在十二指肠和空肠上段吸 收。影响铁吸收的主要因素有：
1）胃肠PH； 2）还原剂：促Fe3+ Fe2+，促进吸收。 3）铁的沉淀剂、络合剂（茶叶）抑制其吸收。 肌注易于吸收 。
2.分布：体内铁65%存于血红蛋白中，30%以铁
（二）叶酸类
应用：
营养性：最适宜
各种巨幼红细胞贫血 抗叶酸药性：宜肌注甲酰四氢叶酸钙
恶性：仅能改善血象
注：合用VitC,VitB6,VitB12 可提高疗效。
[常用制剂] 叶酸：片剂、注射剂 甲酰四氢叶酸钙：注射剂
（三）维生素B12(Vitamin B12) 广泛存在于动物内脏、牛奶中 [作用、用途] 1.促进四氢叶酸的循环利用： 1）主用于恶性贫血
2）体内、外均有效
2.降血脂：
可促脂蛋白酯酶从组织中释放入血，从而 降低血脂。
3.抗炎
应用：1）体内抗凝：防治血栓的形成与扩大 （深静脉血栓、肺栓塞、外周动脉栓塞、DIC早 期、心肌梗塞等）
影响血液及造血系统的药物七年制2014
(三) 临床应用 po 主要用于防治血栓栓塞性疾病； 对需快速抗凝者应先选用肝素，再应用 香豆素类进行长期抗凝。
1. 心房纤颤、心脏瓣膜病所致血栓栓塞 是华法林的常规应用；另外，接受心 脏瓣膜修复术的患者，需长期服用华法林。 2. 髋关节手术患者 可降低 V 血栓形成的发生率。 3. 预防复发性血栓栓塞性疾病 肺栓塞、深部 V 血栓形成患者，用肝 素或溶栓药后，常规服用华法林维持 3-6M.
(六) 禁忌症
肝素过敏、有出血倾向、血友 病、血小板功能不全和血小板减少 症、严重肝或肾功能不全、胆囊疾 病、内脏肿瘤、严重高血压、溃疡 病、颅内出血、活动性肺结核、产 后、外伤及术后等禁用。
【低分子量肝素】代表药伊诺肝素钠
(low molecular weight heparin, LMWH) 1. WM: 1～ 7 kD, 由普通肝素直接降解 或分离获得； 2. 对因子Ⅹa 的抑制作用较强； 3. 体内激活的血小板释放血小板因子 4 (PF4) 可抑制普通肝素的作用，而 LMWH 则由于分子量小而较少受 PF4 的抑制 → 抗 凝血作用强、引起出血并发症少； 4. 生物利用度高，半衰期长。
第一节 抗凝血药 (anticoagulants)
一、血液凝固 (blood coagulation, blood clotting) 是由一系列凝血因子参与的、复 杂的蛋白质水解活化过程；最终使可 溶性的纤维蛋白原变成稳定、难溶的 纤维蛋白、网罗血细胞而成血凝块。
二、抗凝血药 (anticoagulants)
【香豆素类】 coumarins
华法林 (warfarin; 华福灵；酮苄香 豆素；苄丙酮香豆素；杀鼠酮) 双香豆素 (dicoumarin; dicoumarol; 败坏翘摇素) 醋硝香豆素 (acenocoumarol; 新抗凝； 硝苄丙酮香豆素；双香豆素乙 脂；心德隆)
作用于血液和造血系统的药物ppt课件
药理学（第9版）
凝血酶直接抑制药
一、水蛭素
作用特点：抗凝血作用不需要血浆中ATⅢ的存在，与凝血酶按1∶1紧密结合形成复 合物，使凝血酶灭活。
二、阿加曲班
精氨酸衍生物
药理学（第9版）
三、维生素K拮抗药
香豆素类抗凝药，口服抗凝药。
（一）化学结构
药理学（第9版）
（二）体内过程
1. 吸收：口服吸收好，尤其是华法林最为常用。 2. 分布：高PPBR 3. 代谢：肝脏 4. 排泄：肾
第六节
血容量扩充药
药理学（第9版）
基本要求 （1） 具有一定胶体渗透压。 （2）排泄较慢，不长期蓄积。 （3）无抗原性，无毒性。 （4）无过敏反应和无致热原。
药理学（第9版）
右旋糖酐
中分子右旋糖酐（右旋糖酐70）：扩容作用强。 低分子右旋糖酐（右旋糖酐40）：扩容，抗栓，改善微循环， 渗透性利尿。 小分子右旋糖酐（右旋糖酐10）：改善微循环作用强。
一、肝素 （一）化学结构
凝血酶间接抑制药
药理学（第9版）
（二）体内过程
1. 吸收：与给药途径有关 2. 分布：血管内皮 3. 代谢：肝脏，t1/2与给药剂量有关 4. 排泄：肾
药理学（第9版）
（三）药理作用
1. 抗凝作用：迅速强大，体内外抗凝 2. 其他作用 （1）调血脂：促血管内皮释放脂蛋白酯酶 （2）抗炎 （3）抗动脉内膜增生 （4）抗血小板聚集
重点难点
掌握 肝素、香豆素类抗凝血药的药理作用及机制、临床应用、 不良反应及解救，阿司匹林、氯吡格雷的抗血小板机制， 各类纤维蛋白溶解药的作用特点。
熟悉 LMWH的临床应用特点、其他抗血小板药、维生素K、铁 剂、叶酸及维生素B12的作用及应用。
影响血液和造血系统的药物
3. 副作用：华法林的副 作用包括出血、紫癜、 皮肤坏死等，但发生率 较低。同时，华法林的 治疗剂量个体差异较大 ，需定期监测凝血功能 以调整药物剂量。
04
溶栓药物
链激酶
作用机制
链激酶是一种纤溶酶原激活剂 ，可促进纤溶酶的生成，从而 降解纤维蛋白，使血栓溶解。
适应症
主要用于治疗急性心肌梗塞、深静 脉血栓和肺栓塞等。
影响血液和造血系统 的药物
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目 录
• 抗贫血药物 • 抗血小板药物 • 抗凝血药物 • 溶栓药物 • 血液透析和相关药物 • 骨髓抑制药物
01
抗贫血药物
铁剂
总结词
铁剂是最常用的抗贫血药物之一，主要用于治疗缺铁性贫血 。
详细描述
铁剂包括口服铁剂和注射铁剂。口服铁剂主要包括琥珀酸亚 铁、硫酸亚铁等，注射铁剂包括蔗糖铁、右旋糖酐铁等。铁 剂通过补充铁元素，促进血红蛋白的合成，改善贫血症状。
适应症
常用于预防心血管疾病、 中风、心肌梗死等。
不良反应
胃肠道不适、出血、过敏 反应等。
氯吡格雷
作用机制
氯吡格雷选择性抑制血小 板二磷酸腺苷（ADP）受 体，从而发挥抗血小板作 用。
适应症
用于预防心血管疾病、中 风、心肌梗死等。
不良反应
出血、胃肠道不适、皮疹 等。
替卡格雷
作用机制
替卡格雷抑制血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体，从而发 挥抗血小板作用。
铁剂
总结词
铁剂是治疗缺铁性贫血的药物，可以补充铁元素，促进血红蛋白的合成。
详细描述
铁剂主要用于治疗缺铁性贫血，如口服的硫酸亚铁、葡萄糖酸亚铁等。铁剂主要作用是补充铁元素，促进血红蛋 白的合成，改善贫血症状。但长期使用或过量使用可能导致胃肠道不适、便秘等不良反应。
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小剂量应用防止血栓形成
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影响血液及造血系统的药物
第三节 抗血小板药
双嘧达莫(dipyridamole) § 抑制磷酸二酯酶活性 § 增强PGI2活性 § 激活腺苷活性 § 轻度抑制血小板的环氧酶 § 促进血管内皮细胞PGI2的生成
用于血栓栓塞性疾病、人工心脏瓣膜置换术后， 防止血小板血栓形成
VLDL，发挥调血脂作用 ▪ 抑制炎症介质活性和炎症细胞活动，呈现抗
炎作用 ▪ 抑制血管平滑肌细胞增生，抗血管内膜增生 ▪ 抑制血小板聚集
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影响血液及造血系统的药物
•肝素（heparin）•第一节 抗凝血药
【临床应用】 1. 血栓栓塞性疾病 2. 弥散性血管内凝血 3. 防治心肌梗死、脑梗死、心血管手术及外
•透析等抗凝
•体外抗凝
• 解救措施 •停用肝素，注射带 •有阳电荷的鱼精蛋白
•静注维生素K •或输新鲜血液
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影响血液及造血系统的药物
第二节 纤维蛋白溶解药
§ 纤维蛋白溶解药可使纤维蛋白溶解酶原 （又称纤溶酶原）转变为纤维蛋白溶解酶 （又称纤溶酶），纤溶酶通过降解纤维蛋 白和纤维蛋白原而限制血栓增大和降解血 栓，故又称血栓溶解药。对新鲜血栓效果 好，对已机化的血栓难以发挥作用
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铁剂
【体内过程】
§ 都以亚铁形式在十二指肠和空肠上段吸收 § 体内铁的转运需要转铁蛋白
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影响血液及造血系统的药物
铁剂
【药理作用】
铁是红细胞成熟阶段合成血红素必不可少 的物质，吸收到骨髓的铁，吸附在有核红 细胞膜上并进入细胞内的线粒体，与原卟 啉结合，形成血红素，后者再与珠蛋白结 合，形成血红蛋白
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影响血液及造血系统的药物
凝血块
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影响血液及造血系统的药物
肝素（heparin）•第一节 抗凝血药
【来源和化学】 § 最初得自肝，目前多自猪肠粘膜和猪、牛
肺脏中提取 § 粘多糖硫酸酯，分子量为3-15kDa § 存在于肥大细胞、血浆及血管内皮细胞中，
具强酸性
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影响血液及造血系统的药物
正常铁的吸收和代谢
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影响血液及造血系统的药物
转铁蛋白与铁的吸收
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影响血液及造血系统的药物
血红蛋白
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影响血液及造血系统的药物
缺铁性贫血
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影响血液及造血系统的药物
铁剂
§硫酸亚铁（ferrous sulfate） §枸橼酸铁铵（ferric ammonium citrate） §右旋糖酐铁（iron dextran）
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影响血液及造血系统的药物
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影响血液及造血系统的药物
•第一节 抗凝血药
香豆素类（coumarins）
§抗凝特点
作用缓慢 在体外无抗凝作用 作用持久
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影响血液及造血系统的药物
•第一节 抗凝血药
香豆素类（coumarins）
【临床应用】 主要用于防治血栓栓塞性疾病
灭活Ⅱa 、 Ⅺa、 Ⅸa 、Ⅹa、 Ⅻa ▪ 促进纤溶系统激活
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影响血液及造血系统的药物
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影响血液及造血系统的药物
肝素灭活的凝血因子
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影响血液及造血系统的药物
•肝素（heparin）•第一节 抗凝血药
【药理作用】 除抗凝作用外，肝素还具有： ▪ 使血管内皮释放脂蛋白酶，水解乳糜微粒和
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影响血液及造血系统的药物
•第一节 抗凝血药
•香豆素类的药物相互作用
• 患者对香豆素类敏感性↑
•肠道吸收维生素K减 •食物缺乏、广谱抗生素应用或胆汁过少 少•凝血因子合成减少 •肝病、老年人
•药物与受体亲和力↑ •甲亢
•合用血浆蛋白结合率高药 •阿司匹林、保泰松、甲磺丁脲、奎尼丁 物•合用肝药酶抑制 •水杨酸盐、丙咪嗪、甲硝唑、西咪替丁 剂
【解救措施】 ▪ 轻度过量，停药即可
•是强碱性蛋白质，带有正 电荷，与肝素结合成稳定的
复合物而使肝素失活
▪ 严重出血，可缓慢注射硫酸鱼精蛋白
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影响血液及造血系统的药物
•第一节 抗凝血药
•低分子量肝素
(low molecular weight heparin, LMWH)
▪ 分子量低于6.5kDa的肝素：依诺肝素 ▪ 具有选择性抗凝血因子Xa活性，而对凝血
代表药物： 华法林（Warfarin） 双香豆素（Dicoumarol） 新抗凝（Acenocoumarol）
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影响血液及造血系统的药物
•第一节 抗凝血药
香豆素类（coumarins）
【体内过程】
吸收：口服均易吸收，生物利用度达100% 分布：华法林和双香豆素的血浆蛋白结合
率为90%－－99% 代谢：华法林和双香豆素经肝代谢 排泄：华法林和双香豆素经尿粪排泄
影响血液及造血系统的药物
肝素（heparin）•药第一节 抗凝血
【体内过程】 § 吸收：口服不被吸收，常静脉给药 § 分布：60%集中于血管内皮 § 代谢：肝素酶、网状内皮系统 § 排泄：肾脏
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影响血液及造血系统的药物
•肝素（heparin）•第一节 抗凝血药
【药理作用】 ▪ 体内外均有强大的抗凝作用 ▪ 静注起效快，维持时间短 ▪ 发挥作用依赖于抗凝血酶Ⅲ（AT- Ⅲ），
•患者对香豆素类敏感性↓
•维生素K过量 •甲
•肠道吸收药物障
•合用肝药酶诱导减 •巴比妥碍类、苯妥英钠、利福平
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影响血液及造血系统的药物
•肝素
•香豆素类
•抗凝特点 •在体内、外均有强大抗凝作用 •体内有效、体外无
•口服无效，静注有效
效
•起效快、维持时间短
•口服有效
•起效慢、维持时间
1. 心房纤颤和心脏瓣膜病所致血栓栓塞 2. 髋关节手术患者 3. 预防复发性血栓栓塞性疾病
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影响血液及造血系统的药物
•第一节 抗凝血药
香豆素类（coumarins）
【不良反应】
§ 过量易致自发性出血 § 华法林能通过胎盘屏障，可引起出血性疾病 § 影响胎儿骨骼正常发育
【解救措施】
应立即停药并缓慢静注大量维生素K或输新鲜 血液
新抗凝原形经肾排泄 注意：此类药物可通过胎盘，也能进入乳汁
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影响血液及造血系统的药物
•第一节 抗凝血药
香豆素类（coumarins）
【药理作用】
此类药物的化学结构与维生素K相似，抑 制维生素K在肝由环氧化物向氢醌型转化， 从而阻止维生素K的反复利用，进而抑制 凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ前体的合成
周静脉术后血栓形成 4. 体外抗凝
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影响血液及造血系统的药物
肝素对已形成的血栓无效
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影响血液及造血系统的药物
•肝素（heparin）•药第一节 抗凝血
【不良反应】
▪ 自发性出血：表现为各种粘膜出血、关节 腔内积血和伤口出血等
▪ 短暂性的血小板减少
▪ 长期应用可致骨质疏松和骨折
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影响血液及造血系统的药物
血液中存在着凝血与抗凝血、纤溶和抗纤溶 两个对立、统一的机制，两者保持动态平衡， 共同维持血液的流动性。
一旦平衡失调： * 凝血亢进→血管内凝血→血栓栓塞性疾病 * 抗凝亢进------------→出血性疾病。
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影响血液及造血系统的药物
凝血过程
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影响血液及造血系统的药物
第四节 促凝血药
维生素K(vitamin K)
§ VitK1：植物性食物 § VitK2：肠道细菌产生，腐败鱼粉 § VitK3：人工合成 § VitK4：人工合成
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影响血液及造血系统的药物
维生素K
【药理作用】 §参与肝合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ、
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影响血液及造血系统的药物
铁剂
【临床应用】
§ 治疗失血过多或需铁增加所致的缺铁性贫 血
影响血液及造血系统的药物
第三节 抗血小板药
【分类】
§ 抑制血小板代谢的药物：阿司匹林 § 阻碍ADP介导的血小板活化的药物：噻氯
匹定 § 凝血酶抑制药：阿加曲班 §GPⅡb /Ⅲa受体阻断药：阿昔单抗
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影响血液及造血系统的药物
第三节 抗血小板药
阿司匹林（aspirin）
§ 阿司匹林能与环加氧酶活性部分丝氨酸发 生不可逆的乙酰化反应，使酶失活，抑制 花生四烯酸代谢，减少对血小板有强大促 聚集作用的血栓烷A2（TXA2）的产生， 使血小板功能抑制。
抗凝血蛋白C和抗凝血蛋白S
§微量脑室内注射VitK3有明显镇痛作用， 和吗啡镇痛作用有交叉耐药现象
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影响血液及造血系统的药物
维生素K
【临床应用】 §用于梗阻性黄疸、胆瘘、慢性腹泻、
早产儿、新生儿出血等患者，及香豆 素类、水杨酸类药物或其他原因导致 凝血酶原过低而引起的出血者
§ 长期应用广谱抗生素应作适当补充，以免 维生素K缺乏。
•抗凝机 制
•抗凝特 点
•肝 素 •作用于Ⅱa、Ⅸa、
Ⅹa、Ⅺa、Ⅻa、Ka、 纤溶酶
•抗血栓作用强，但 易致出血 •静注抗凝维持时间 短
•低分子量肝素
•选择性作用于Ⅹa
•抗血栓作用强，不 易致出血 •静注抗凝维持时间 长