头孢菌素类抗生素的特点及临床应用
头孢菌素的发现与研究进展
头孢菌素的发现与研究进展导语：头孢菌素是一类广泛应用于临床的抗生素，具有广谱抗菌活性，对多种细菌感染具有显著疗效。
本文将从头孢菌素的发现历程、药理学特点以及研究进展等方面进行探讨。
一、头孢菌素的发现历程头孢菌素是由真菌Cephalosporium产生的一类β-内酰胺类抗生素，于20世纪50年代初首次被发现。
当时，一位意大利研究人员在一家意大利酿酒厂的废料中发现了Cephalosporium真菌，进而发现了一种新的抗生素，即头孢菌素。
头孢菌素的发现引起了科学界的广泛关注，并迅速成为医学领域的研究热点。
二、头孢菌素的药理学特点1. 广谱抗菌活性：头孢菌素对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有较强的抗菌活性。
它可以抑制细菌细胞壁合成，通过抑制革兰氏阳性菌和阴性菌的胞壁合成酶，破坏细菌细胞壁结构，从而达到抑制细菌生长的效果。
2. 耐药性问题：随着头孢菌素的广泛应用，细菌对头孢菌素的耐药性也逐渐出现。
一些细菌通过产生β-内酰胺酶等酶类来降解头孢菌素，从而降低了其抗菌活性。
为了解决这一问题，研究人员不断改进头孢菌素的结构，开发出了新的头孢菌素类似物，如第三代和第四代头孢菌素，以提高其抗菌活性和耐药性。
3. 安全性：头孢菌素在临床应用中显示出较好的安全性。
虽然头孢菌素有一定的毒副作用，如过敏反应和肝功能损害等，但在适当的剂量下，大多数患者可以耐受。
此外，头孢菌素与其他抗生素相比，对肠道菌群的影响较小，不易引起肠道菌群失调。
三、头孢菌素的研究进展1. 结构改进：为了提高头孢菌素的抗菌活性和耐药性，研究人员通过对头孢菌素结构的改进，合成了一系列新的头孢菌素类似物。
这些新的头孢菌素类似物具有更广谱的抗菌活性，对耐药菌株的杀菌效果更好。
2. 药物联用：为了克服头孢菌素的耐药性问题，研究人员开始探索头孢菌素与其他抗生素的联合应用。
例如，头孢菌素与氨基糖苷类抗生素联合使用可以提高对革兰氏阴性菌感染的治疗效果。
3. 抗菌机制研究：近年来，研究人员对头孢菌素的抗菌机制进行了深入研究。
头孢菌素类抗生素的特点及临床应用
头孢菌素类抗生素的特点及临床应用发表时间：2017-08-25T14:46:49.793Z 来源：《医师在线》2017年6月上第11期作者：王艳艳[导读] 研究头孢菌素类抗生素的特点及临床应用。
山东省滨州市博兴县曹王中心医院邮编:256509【摘要】目的：研究头孢菌素类抗生素的特点及临床应用。
方法：选择2014年9月-2016年9月，医院收治的114例患者，均使用头孢菌素类抗生素进行治疗。
对所有患者的临床治疗进行回顾性分析，观察头孢菌素类抗生素的特点及临床应用。
结果：所选114例患者中，发生不良反应13例，发生率为11.40%；治疗效果满意108例，满意率为94.74%。
使用口服剂型87例，使用率为76.32%，使用针剂型27例，使用率为23.68%。
第1代药物使用率为22.81%（26/114），第2代药物使用率为12.28%（14/114），第3代药物使用率为39.47%（45/114），第4代药物使用率为25.44%（29/114）。
结论：头孢菌素类抗生素在临床上具有广泛的应用，用药情况较为合理。
应持续加强药物规范使用管理，降低不良反应发生率，提高治疗满意率。
【关键词】头孢菌素类抗生素；特点；临床应用在临床上，头孢菌素类抗生素是一种十分常见的药物，是一种繁殖期抗生素，能够对细菌细胞壁结构的合成进行抑制。
头孢菌素类抗生素是一种β-内酰胺结构半合成抗生素，抗菌效果良好，毒副作用较少。
随着医疗技术水平的发展，头孢菌素类抗生素的种类日益丰富，临床使用率不断上升，耐药性、不良反应等也随之增加[1]。
对此，为了确保头孢菌素类抗生素合理安全的用药，应对其特点及临床应用进行研究，从而提高头孢菌素类抗生素的规范使用，降低用药中的不良反应发生率，提高患者的治疗满意率。
1资料与方法1.1一般资料选择2014年9月-2016年9月，医院收治的114例患者，其中男性患者59例，女性患者55例，年龄在24-79岁，平均年龄为（45.8±4.1）岁。
头孢菌素应用中的注意事项
3、作用增强的药物 香豆素类抗凝药：头孢菌素类可降低维生 素K的肠道吸收，使抗凝药作用增强。 丙磺舒：可降低头孢菌素类的肾清除率， 使其浓度持续升高，增加肾损害，如须联 用时应根据病情适当减少抗生素的用量。 非甾体抗炎药：可增加消化系统出血的危 险性，与头孢菌素类抗生素联合应用时， 可增加血小板的累加抑制作用。
二、头孢菌素类的优点和特点
抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、疗 效高、毒性低、过敏反应少。 它不但可以破坏细菌的细胞壁，还可以在 细菌的繁殖期内杀菌，而对机体的毒性相 对较低。 其仅仅对细菌感染有治疗作用，对病毒、 支原体、衣原体、真菌（霉菌）等引起的 感染无治疗作用。
三、头孢菌素类抗生素的分类及特点
8、头孢菌素的序贯疗法（或降阶梯疗法）
是经过相对短的静脉输注头孢菌素类 治疗（一般2-3d），待临床症状改善 或基本稳定后，改为口服头孢菌素类 方法。口服药物可以是与静脉药物完 全相同的口服剂型，也可以是同一族 或抗菌谱相似的另一类药物。
9、头孢菌素的耐药性 细菌对头孢菌素产生耐药性主要与细菌产生β—内 酰胺酶，这种酶能破坏β—内酰胺类抗生素的β— 内酰胺环使之灭活； 目前常用的β—内酰胺酶抑制剂有克拉维酸、棒酸、 舒巴坦（青霉烷砜），它的本身抗菌力弱，因其 可抑制多种β—内酰胺酶而保护β—内酰胺类抗生 素，加强后者抗菌作用，已与一些β—内酰胺类抗 生素制成复方制剂试用于临床。
2、与奥美拉唑钠的配伍禁忌 头孢菌素与抑酸剂注射用奥美拉唑钠联合 应用时，分别静滴，在更换药品时点滴管 内即出现白色混浊的沉淀物，若两者连用 之时用溶剂进行冲管，则不会出现混浊。
3、与氨基糖苷类抗生素的配伍禁忌 体外实验证实：将头孢匹胺钠和硫酸西索 米星注射液，溶于0.9%氯化钠注射液中， 未出现白色混浊；而将上述两种药品分别 溶于葡萄糖注射液中，并等量混合，则立 即出现白色混浊。说明上述两药可用于氯 化钠注射液，而葡萄糖注射液则存在物理 反应，推测可能与溶剂的PH有关。 临床观察氨基糖苷类的其他药物均与头孢 菌素类抗生素有物理性混浊反应。
头孢菌素类药物的常见适应症
头孢菌素类药物的常见适应症头孢菌素类药物是一类广泛应用于临床的抗生素，具有较广泛的抗菌谱和良好的疗效。
它们广泛用于治疗多种感染性疾病，包括呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染等。
本文将介绍头孢菌素类药物的常见适应症及其应用。
1. 上呼吸道感染上呼吸道感染是最常见的感染性疾病之一，常见的病原体包括流感病毒、腺病毒、鼻病毒等。
头孢菌素类药物可以用于治疗上呼吸道感染，如鼻窦炎、扁桃体炎等。
在选择药物时，应根据病原菌的敏感性及患者的个体情况进行选择。
2. 下呼吸道感染下呼吸道感染包括肺炎、支气管炎等疾病，常见的病原体包括肺炎链球菌、流感嗜血杆菌等。
头孢菌素类药物对于这类感染具有较好的疗效。
在治疗时，应根据患者的病情和病原菌的敏感性选择合适的头孢菌素类药物。
3. 尿路感染尿路感染是常见的感染性疾病之一，常见的病原菌包括大肠杆菌、葡萄球菌等。
头孢菌素类药物对于尿路感染具有较好的疗效，可以有效控制感染，缓解患者的症状。
在选择药物时，应根据患者的个体情况和病原菌的敏感性进行选择。
4. 皮肤软组织感染皮肤软组织感染是常见的感染性疾病之一，常见的病原菌包括金黄色葡萄球菌、链球菌等。
头孢菌素类药物可以用于治疗皮肤软组织感染，对于控制感染和促进伤口愈合具有良好的效果。
在选择药物时，应根据患者的个体情况和病原菌的敏感性进行选择。
5. 骨关节感染骨关节感染是一种严重的感染性疾病，常见的病原菌包括金黄色葡萄球菌、链球菌等。
头孢菌素类药物可以用于治疗骨关节感染，对于控制感染、消除炎症和促进骨组织修复具有重要作用。
在选择药物时，应根据患者的个体情况和病原菌的敏感性进行选择。
6. 腹部感染腹部感染是一种常见的感染性疾病，常见的病原菌包括大肠杆菌、肺炎克雷伯菌等。
头孢菌素类药物可以用于治疗腹部感染，对于控制感染和消除炎症具有良好的效果。
在选择药物时，应根据患者的病情和病原菌的敏感性进行选择。
总之，头孢菌素类药物是一类常用的抗生素，广泛应用于临床治疗中。
简述第三代头孢菌素特点
第三代头孢菌素特点
对G+球菌具有相当或一定的活性，但较第1、2代弱 对G-杆菌包括肠杆菌科的一些耐药条件致病菌均具有相当
活性。 很多品种对绿脓杆菌有一定活性，其中以头孢他啶的作用
最为突出 对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及
部分脆弱拟杆菌有效（不同品种药物的抗菌效能不尽相 同）。对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效。
主要是分解头孢噻肟的CTX-M型
注射用三代头孢菌素
头孢曲松（罗氏芬、菌必治、安塞隆）
对淋球菌、肠杆菌科有较强抗菌活性，对绿脓杆菌抗 菌作用差
肝－肾双相排泄， 60%以原形从肾脏排出 前列腺浓度也较高 半衰期长，是三代头孢菌素中唯一的一种长效制剂 可以透过血脑屏障
注射用三代头孢菌素头孢地嗪 Nhomakorabea高德）第三代头孢菌素
第三代头孢菌素大多于20世纪70-80年代开发，90 年代后广泛应用于临床，与第一第二代相比，其 抗菌活性更强，抗菌谱更广，且性能稳定，作用 时间长，不良反应及毒性较低，故受到欢迎。目 前，以应用临床的第三代头孢菌素已达10多个品 种，如头孢他啶钠（复达欣），头孢曲松钠（罗 氏芬），头孢地嗪钠（高德），头孢地尼（恒丹） 头孢甲肟钠（安捷健）头孢哌酮钠（舒普深）等。
是首次应用于临床的兼有生物反应调节作用的抗生素，对 免疫应答有增强效应
激活巨噬细胞，提高吞噬能力 提高CD4T淋巴细胞 CD4+/CD8+比值增加
注射用三代头孢菌素
头孢哌酮（先锋必）
对绿脓杆菌作用良好 对大肠杆菌高度亲和力 胆汁浓度高为主要特点之一 广泛应用呼吸系统、尿路、肝胆系统感染 应用本药时饮酒或接受含乙醇药物者可以出现戒酒硫样反应 个别病例可以出现血小板（PLT）减少、凝血酶原时间延长，甚至
头孢菌素类抗生素临床应用分析
头孢菌素类抗生素临床应用分析头孢菌素类抗生素是临床上常用的一类抗生素药物，广泛应用于感染性疾病的治疗。
本文将对头孢菌素类抗生素的临床应用进行详细分析，包括其药理作用、适应症、疗效及注意事项等方面。
一、药理作用头孢菌素类抗生素属于β-内酰胺类抗生素，通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥其抗菌作用。
头孢菌素能够与细菌细胞壁合成酶结合，抑制其活性，使细菌细胞壁的合成受阻，最终导致细菌死亡。
二、适应症头孢菌素类抗生素适用于多种感染性疾病的治疗。
比如下呼吸道感染、上呼吸道感染、泌尿系统感染、皮肤软组织感染等。
头孢菌素类抗生素对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有较好的杀菌作用，因此广泛应用于感染性疾病的治疗。
三、疗效头孢菌素类抗生素在临床上显示出良好的疗效。
由于其抗菌谱广泛，可覆盖多种致病菌，使之成为常用的一线治疗药物。
临床研究发现，头孢菌素类抗生素对耐药菌株的杀菌效果仍然良好，因此在耐药性较高的情况下仍然具有一定的疗效。
四、注意事项1. 避免过量使用：在应用头孢菌素类抗生素时，医生应根据患者的具体条件选择合适的药物和剂量。
过量使用可能导致不良反应的发生，如药物耐药性增加、肝肾功能损害等。
2. 联合用药需慎重：头孢菌素类抗生素与其他抗生素药物的联合应用需慎重。
某些药物可能会相互抵消或增强药效，导致治疗效果不佳或药物副作用增加。
3. 不良反应的监测：使用头孢菌素类抗生素治疗时，应注意患者的不良反应。
常见的不良反应包括过敏反应、肝肾功能损害等。
如出现不良反应，应及时停药并就医。
4. 积极防控耐药性：由于不正当使用抗生素容易导致菌株耐药性增加，对于头孢菌素类抗生素的临床应用，医生应合理选药并控制用药时间，以减少耐药性的产生。
五、结论头孢菌素类抗生素是临床上常用的抗生素药物，其药理作用通过抑制细菌细胞壁合成发挥抗菌作用。
在感染性疾病的治疗中，头孢菌素类抗生素显示出较好的疗效，能够对多种致病菌起到杀菌作用。
然而，应用时需要注意药物的剂量选择、联合用药慎重以及不良反应和耐药性的监测，以确保疗效与安全性的平衡。
总结一二三四代头孢菌素类抗生素分类特点临床应用
第一代第一代头孢菌素是较温和的抗生素，能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌，纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。
它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌，但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。
第一代头孢菌素包括：? 头孢氰甲?头孢羟氨苄? 头孢氨芐头孢来星? 头孢洛宁? 头孢噻啶头孢噻吩? 头孢匹林?头孢曲秦头孢氮氟?头孢西酮? 头孢唑林?头孢拉定头孢沙定? 头孢替唑??? ? ?作用于特点临床应用。
1.肾毒性较第二、三代大。
2.对B-内先胺酶较稳定，不及第二、三代。
3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等第二代第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性，且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。
它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。
? 头孢克洛? 头孢尼西? 头孢丙烯? 头孢呋辛? 头孢唑南头第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括：?头孢孟多? 头孢雷特? 头孢替安以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素：? 碳头孢烯：氯碳头孢? 头霉素：头孢拉宗、头孢美唑? 头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁作用特点应用。
1.对革阳菌较弟一代略差，对革阴菌做用明显增强，，部分厌氧菌高效。
2.对B-内先胺酶较稳定。
3.对肾毒素较第一代小。
4.主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等第三代第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性，且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。
某些头孢菌素，尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的，对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。
虽然扩展了的药性，β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少，但它们仍特别适用于治疗院内感染。
? 头孢卡品? 头孢达肟? 头孢地尼? 头孢托仑? 头孢他美? 头孢克肟? 头孢甲肟? 头孢地秦? 头孢哌酮? 头孢噻肟? 头孢咪唑? 头孢泊肟? 头孢特仑? 头孢布烯? 头孢噻呋? 头孢噻林? 头孢唑肟? 头孢曲松以下是有着抵抗假单胞菌属能力的第三代头孢菌素：? 头孢他啶?头孢匹胺? 头孢磺啶?头孢哌酮以下的头孢烯有时亦被分类为第三代头孢菌素：? 氧头孢烯：拉氧头孢作用特点应用、1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强（包括酮绿假单胞菌，不动杆菌），对革阳菌作用不及一、二代。
浅谈头孢菌素类抗生素的临床合理应用
抗生素，患者感染程度较为严重，已出现明显体征可以给予静脉滴注 头孢菌素抗生素，根据患者病情缓解程度适当加减滴注速度及次数。 ４头孢菌素抗生素主要不良反应及治疗措施
敏感菌、青霉素Ｃ 耐药产酶金黄色葡萄球菌具有较好抗菌作用 ，且效
果强于第二代、三代。对铜绿假单胞菌、厌氧菌无效，具有较大肾毒 性。主要代表药物：头孢唑啉、头孢氨苄、头孢拉定等。
１ ． １ ． ２第 二代头 孢菌素 ：第二代 在第一 代基础上 提高 了对 阴性 杆菌 Ｄ
内酰胺酶的稳定性，增强了对阴性杆菌作用，对阳性球菌具有一定抗 菌活性，但效果不及第一代，强于第三代。增加了对厌氧菌的效果， 对绿脓杆菌、铜绿假单胞菌无效，肾毒性有所降低。主要代表药物： 头孢克洛、头孢孟多、头孢丙烯等。 １ ． １ ． ３第三代头孢菌素：它再次提高了对 阴性杆菌 Ｄ内酰胺酶稳定 性，具有高效抗阴性杆菌作用。抗菌谱有明显抗大 ，增加对铜绿单细 胞菌及厌氧菌抗菌作用，对革兰阳性球菌抗菌效果有所降低，不及前
张健 ， 向昆， 等． 云南省 疾控 系 统人 力 资源分 析 报告 ［ Ｊ ］ ． 卫 生 软 科学 ， ２ ０ １ ２ ， ２ ６ （ １ ） ： １ ０ － １ １ ．
浅谈头孢菌素类抗生素的临床合理应用
王 鸿珊
（ 江苏省沛县人民医院药剂科 ，江苏 徐州 ２ ２ １ ６ ０ ０ ）
２ ０ １ ３ 年 ９月第 １ １ 卷 第２ ５期
系提 供可观 的发展契机 。
・
管理 ・ 教育 ・ 教学 ・ ５ ７ １
［ ２ ２ ］ 吴玮， 莫丽华． 广西壮族 自治区疾病预防控制机构人力资源现状
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头孢菌素类抗生素的特点及临床应用摘要：头孢菌素类抗生素具有杀菌活性、毒性低、治疗敏感细菌所致感染具满意疗效，在临床应用中具有非常重要地位。
本文对其作用机制、抗菌特点及临床应用进行综述；为头孢菌素类抗生素的临床应用提供参考。
关键词：头孢菌素；临床应用；作用机制；抗菌特点1945年7月意大利科学家Giuseppe Brotzu自撒丁海沿岸的污水中分离出产头孢菌素的真菌cephalosporium acinonium，1948年Edward Abraham爵士自该真菌的培养液中分离出几个抗菌成分。
1959年，终于分离到具有抗菌谱广和耐青霉素酶等特点的第一个头孢菌素—头孢菌素C。
20世纪60年代初期，头孢菌素母核合成工艺的成熟为以后头孢菌素的大规模开发奠定基础。
此后，通过对天然头孢菌素C化学修饰（半合成）或利用全合成的方法，相继合成了许多新型头孢菌素。
到目前为止已开发了近50多个品种[1]。
其品种数量居各类抗生素首位。
由于头孢菌素类抗生素具有杀菌活性、毒性低、治疗敏感细菌所致感染具满意疗效，因此该类药在临床中占有非常重要地位。
本文将头孢菌素类抗生素的特点及临床应用综述如下。
1 作用机制与分类1.1 作用机制头孢菌素类抗生素的作用机制与青霉素相同，主要通过干扰细菌细胞壁主要成分-肽聚糖的合成发挥抗菌作用。
头孢菌素类化学结构中β-内酰胺环的酰胺基与肽聚糖五肽相似，可与青霉素结合蛋白（PBP）共价结合使其灭活，因此影响了肽聚糖的合成。
每种细菌含不同的PBP，各种PBP在维持细胞壁完整性中的作用亦不同。
不同的头孢菌素品种与不同菌种的PBP结合使菌体形成丝状体、球状体，最终细菌破裂死亡。
这一过程发生在细菌细胞的繁殖期，因而本类药物为繁殖期杀菌剂。
细菌有细胞壁，而人和哺乳动物的细胞没有细胞壁，所以头孢菌素类药物对人体细胞的毒性很低，有效浓度对人体几乎没影响，对胃酸及β-内酰胺酶稳定，过敏反应少。
1.2 分类头孢菌素类抗生素的研究开发极为迅速，根据抗菌谱、抗菌活性、对β内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同，目前将头孢菌素类抗生素分为四类：（1）第一代头孢菌素；如头孢噻吩、头孢唑啉、头孢拉定、头孢硫脒、头孢匹林等。
（2）第二代头孢菌素；如头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢尼西、头孢雷特等（3）第三代头孢菌素；头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢地秦、头孢他啶、头孢咪唑等（4）第四代头孢菌素；如头孢匹罗、头孢吡肟、头孢克定等2 抗菌特点2.1 第一代头孢菌素代表药物头孢噻吩、头孢唑啉。
本品具广谱抗菌作用，对革兰阳性菌的活性较强，对革兰阴性菌的作用相对较差，本品对金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、无乳链球菌、草绿色链球菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢菌均具良好抗菌活性。
对大肠埃希菌、奇异变形菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、流感嗜血杆菌的抗菌也有较好抗菌作用。
耐甲氧西林葡萄球菌、耐青霉素肺炎链球菌、肠球菌属单核细胞增生李斯特菌和诺卡菌属对本品耐药。
耐药。
绝大多数普通变形杆菌、阴沟肠杆菌、摩氏摩根菌、雷极普罗威登菌和脆弱拟杆菌对本品耐药，沙雷菌属、假单胞菌属和不动杆菌属对本品完全耐药。
2.2 第二代头孢菌素代表药物头孢呋辛，本品对革兰阳性球菌的活性与第一代头孢菌素相似或略差，但对葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生的β内酰胺酶相当稳定。
对金葡菌的抗菌活性较头孢唑啉为差。
本品对青霉素敏感肺炎链球菌、化脓性链球菌和草绿色链球菌的MIC分别为0.01mg/L、0.25mg/L和0.5mg/L。
耐甲氧西林葡萄球菌、耐青霉素肺炎链球菌、肠球菌属和李斯特菌属对本品耐药。
本品对大肠埃希菌、奇异变形菌、摩氏摩根菌、肺炎克雷伯菌有良好抗菌作用。
消化球菌、消化链球菌和产气荚膜杆菌等厌氧菌对本品敏感，艰难梭菌和脆弱拟杆菌耐药。
2.3 第三代头孢菌素代表药物头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶。
（1）头孢曲松，本品对β内酰胺酶高度稳定。
对金葡菌甲氧西林敏感菌株具抗菌活性，其MIC90为2～8mg/L，但不及头孢噻吩和头孢唑啉，与头孢噻肟相仿或略差，甲氧西林耐药金葡菌对本品耐药。
表皮葡萄菌对本品敏感差（MIC9025～50mg/L），对产β内酰胺酶菌株作用尤差。
本品0.1mg/L、0.2mg/L 的浓度可分为抑制肺炎链球菌及化脓性链球菌。
头孢曲松对青霉素不敏感和耐青霉素肺炎链球菌亦具抗菌活性，对其所致感染用头孢曲松治疗有效。
肠球菌属、单核细胞增生李斯特菌、星型诺卡菌通常对本品耐药。
本品对卡他莫拉菌、流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟菌及淋病奈瑟球菌，包括产β内酰胺酶菌株具高度抗菌活性，MIC90为0.025mg/L。
绝大多数肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、普罗威登菌属、摩氏摩根菌、沙门菌属、柠檬酸菌属、沙雷菌属、志贺菌属对本品极为敏感（MIC90≤1mg/L）。
本品对革兰阴性杆菌的抗菌活性优于头孢哌酮（铜绿假单胞菌除外），与头孢他啶头孢噻肟拉氧头孢相仿。
绝大多数铜绿假单胞菌对本品耐药。
（2）头孢哌酮，本品对革兰阳性菌和肠杆菌科细菌的活性则多较头孢噻肟等第三代头孢菌素略弱。
对多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、柠檬酸菌属、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属均具抗菌活性，对β内酰胺酶阳性及阴性的流感嗜血杆菌和脑膜炎奈瑟球菌的MIC≤0.25mg/L。
本品对普通变形杆菌、肺炎克雷伯菌、普罗威登菌属、沙雷菌属和肠杆菌属的抗菌活性较差，MIC90为4～64mg/L。
对铜绿假单胞菌的活性较头孢他啶为差，MIC为8mg/L，鼠伤寒沙门菌、脆弱拟杆菌和不动杆菌属对本品耐药。
头孢哌酮对多数广谱β内酰胺酶的稳定性较差。
（3）头孢他啶，本品对大部分革兰阴性杆菌产生的β内酰胺酶稳定。
为治疗严重感染，特别是医院感染的有效药物。
本品对卡他莫拉菌、淋病奈瑟球菌、脑膜炎奈瑟球菌具良好抗菌作用，对肠杆菌属、沙雷菌属、柠檬酸菌属及不动杆菌属的抗菌作用较差。
本品对铜绿假单胞菌的抗菌作用为第三代头孢菌素中最强者。
约80％的菌株仍对头孢他啶敏感。
本品对铜绿假单胞菌的抗菌活性远较哌拉西林、阿洛西林、羧苄西林等为强，亦优于庆大霉素和阿米卡星。
本品对洋葱伯克霍尔德菌、类鼻疽伯克霍尔德菌、木糖氧化无色杆菌、其他假单胞菌属如恶臭假单胞菌、荧光假单胞菌、皮氏假单胞菌对本品敏感。
嗜麦芽窄食单胞菌中仅部分菌株对本品敏感。
日渐增多的青霉素耐药肺炎链球菌亦可对头孢他啶耐药。
甲氧西林耐药葡萄球菌、肠球菌属及单核细胞增生李斯特菌对本品耐药。
本品对百日咳杆菌、淋病奈瑟球菌和脑膜炎奈瑟球菌的抗菌活性甚强，对多数革兰阴性杆菌产生的广谱β内酰胺酶稳定，但可被质粒介导的超广谱β内酰胺酶和染色体介导的BushⅠ组β内酰胺酶水解。
本品与青霉素结合蛋白3和1a具高度亲和力，抑制细菌细胞壁的生物合成，导致细胞壁合成障碍，细胞溶解死亡。
2.4 第四代头孢菌素类代表药物头孢吡肟，本品与第三代头孢菌素相比，抗菌谱更广，对大多数革兰阳性菌和革兰阴性菌，包括某些耐氨基苷类和耐第三代头孢菌素的菌株亦有效。
对革兰阳性球菌作用增强。
对铜绿假单胞菌的抗菌活性与头孢他啶相仿或略差，但对部分头孢他啶耐药株仍具抗菌活性。
黄杆菌属以及厌氧菌对本品耐药。
头孢吡肟较易穿透细菌的细胞外膜，特别是革兰阴性杆菌的细胞外膜，比第三代穿透力更强。
3 临床应用头孢菌素类抗生素于20世纪60年代用于临床，为目前应用最广的β内酰胺类抗生素，据统计其用量占住院患者抗生素处方量的30％～50％。
该类药物通过干扰细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用，属繁殖期杀菌剂，杀菌作用强，可用于敏感菌所致的严重感染。
因为该类药物作用靶位为细菌细胞壁，而人体细胞无细胞壁，因此毒性低，可安全用于老年人、新生儿、孕妇和哺乳期妇女。
头孢菌素类药物在组织器官与体液中可达有效浓度，组织分布广，抗菌谱广（包括革兰阳性菌、革兰阴性菌及厌氧菌等，复合制剂更加大了抗菌谱），低毒高效，且价廉药源充足，故头孢菌素类抗生素为临床上广泛应用的抗菌药物，是很多细菌感染（如感染性心内膜炎、脑膜炎、骨髓炎、腹膜炎、上下呼吸道、皮肤软组织、泌尿系）的良好选择。
4 小结第一代头孢菌素，此类头孢菌素的抗菌谱与青霉素G类似，但对金葡球菌产生的β-内酰胺酶较稳定，主要用于耐药金葡球菌感染，对革兰阴性菌作用差，对绿胺杆菌无效，主要用于轻、中度呼吸道和尿路感染。
第二代头孢菌素，第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代广，对β-内酰胺酶的稳定性较第一代高。
对革兰阳性菌作用虽与第一类相似，或稍弱，但对革兰阴性杆菌作用明显增强，部分对厌氧菌有高效，但对绿脓杆菌无效。
临床主要用于大肠杆菌、克雷伯氏菌、肠杆菌、吲哚阳性变形杆菌等敏感菌所致的肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染和其它组织器官感染。
第三代头孢菌素本类头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌力虽不及第一、第二代头孢菌素，但对革兰阴性杆菌包括肠杆菌属和绿脓杆菌及厌氧菌如脆弱类杆菌均有较强的作用，对β-内酰胺酶高度稳定，为目前临床应用的抗绿脓杆菌最强的抗生素。
治疗尿路感染以及危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎等严重感染可获得满意效果，新生儿脑膜炎和肠杆菌科细菌所致的成人脑膜炎为首选。
第四代头孢菌素本类头孢菌素在抗菌谱和对β-内酰胺酶的稳定性方面明显优于第三代头孢菌素。
其中头孢匹罗具有广谱、高效、耐敏的特点（均优于三代头孢菌素）。
对青霉素敏感和耐药的葡萄球菌，对革兰阳性、革兰阴性及选择的厌氧菌、抗链球菌、抗柠檬酸菌、抗沙雷氏菌等活动性都很强。
可广泛应用于呼吸、泌尿、妇产科的感染。
对各种感染的有效率：化脓性脑膜炎94.1%；败血症及菌血症100%；肺炎及脓胸94.8%；支气管炎93.3%；扁桃体炎及咽喉炎96.2%；尿路感染96.3%；蜂窝组织炎91.7%；皮肤及软组织感染92.3%；疔疖100%；中耳炎100%；骨髓炎、烫伤皮肤金黄色葡萄球菌综合征、肾脓肿、急性膀胱炎、百日咳、猩红热、肠炎、化脓性甲状腺炎等为100%。
不良反应少且短暂，一般为腹泻、无食欲、皮疹等。
各个头孢菌素类抗生素都有各自的特点，我们应该熟练的应用它，才能更好的选用。
自头孢菌素类抗生素诞生以来，人类对细菌之战取得了历史性的突破，不断有新的半合成抗生素开发，在治疗细菌性感染疾病中发挥了不可替代的作用。
但随着细菌耐药株的泛滥，感染性疾病再度成为威胁人类健康的杀手。
如今人类被动的陷入到不断开发更新更有效的抗菌药物中去，而研发速度远远滞后于细菌耐药速度，因此全世界范围内科学合理的使用抗菌药物是当务之急，特别是医务工作者需要在抗菌素学方面有较深厚的功底及丰富的临床经验，根据感染的病原微生物进行选择，合理使用抗生素。
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