常用阿片类药物课件

双氢可待因(3)



用法用量: 普通片: 30mg/次, 4-6次/日, 口服 控释片: 20-120mg/次, 2次/日, 口服 剂量转换: 药物名称 等效剂量 倍 数 吗 啡 10mg 1 二氢可待因 30-40mg 3-4 可待因 60mg 6 注意: 当全日剂量超过240mg无效时,请改用其它药
人工半合成：蒂巴因，在阿片中的含量为0.15～0.8%,
为吗啡生产的一个副产品。以蒂巴因为原料可以合成很 多重要的吗啡衍生物,其中较重要的有埃托啡、二氢埃 托啡、特培洛啡
鸦片


俗称大烟、烟土、阿片或阿芙蓉，是从 罂粟中提炼出来 鸦片有生、熟之分，生鸦片进一步加工处 理后成为可供吸毒者吸食的熟鸦片 生鸦片中： 15-30%矿物质、树脂和水份 10-20%特殊生物碱:吗啡类、罂粟碱类 盐酸那可汀类



【用量用法】 成人及12岁以上的儿童1－2 片／4－6hr，最大剂量为8片／日。 【不良反应】 可见恶心、头痛、眩晕及头 昏。如出现便秘可用缓泻剂治疗。 【注意事项】 有明显的肾及肝功能损害， 有过敏性疾病的患者，孕妇及哺乳期妇女 慎用。慢性肝病或甲状腺机能减退的病人。 老年人应减量。
双氢可待因(4)

不良反应: 头晕,嗜睡,恶心,呕吐,呼吸抑制等 与其他阿片类药物类似,但表现轻微
对乙酰氨基酚

【别名】 醋氨酚;扑热息痛; 【其它复方制剂】百服宁;必理通;泰诺止痛 片;退热净;雅司达 ,泰诺林,泰诺,斯耐普，一 粒清
【外文名】 Paracetamol,Acetaminophen,Fortolin,Panodol, Snaplets, Sufferin, Tylenol
阿片受体



70s初证实脑内有阿片受体，而且各种镇痛 药与阿片受体的亲和力与它们的镇痛效力 之间呈现高度相关性 阿片受体可分为μ 、δ 、κ 、及σ 型，μ 、 δ 及σ 型各又可分为1和2两种亚型 阿片类药物对不同型受体的亲和力及内在 活性不完全相同
阿片类药物分类


按对受体作用分类： 激动剂－吗啡、芬太尼、可待因、海洛因 哌替啶、埃托菲 拮抗剂－纳洛酮 部分激剂－烯丙吗啡、丁丙诺啡、镇痛新 临床分类： 强阿片类－吗啡、芬太尼、美沙酮、哌替 啶、埃托菲、羟考酮 弱阿片类－可待因、二氢可待因、曲马多
三种阿片类药物的结构
CH3 CH3
N
N CH2
CH2
HO
O
OH
CH3O
CH3
O
吗啡
可待因
N
OH
CH2
H
H
CH3O
O
OH
双氢可待因
阿片类药物之最
最古老 最有效 与人体最具亲和力 可各种途径用药 研究最透 使用最广 用量最大 最安全 价格便宜 结论：目前，人类尚未发现比阿片类 药物更强大的止痛药物，其 “龙头老大”地位尚无可取代。
临床常用阿片类药物
什么是阿片

阿片一词来自希腊文OPium，是罂粟科 （papaveraccae）植物罂粟未成熟果的浆汁，
其中至少含有25种生物碱，吗啡含量最高为
20%左右

阿片≠吗啡≠鸦片
阿片类物质

生物碱类：代表药物为吗啡。海洛因、纳洛酮是通过吗 啡结构改造获得

人工合成：哌替啶（度冷丁）、美沙酮


【药理作用】本品是非那西丁在体内的代 谢产生，其抑制中枢神经系统前列腺素合 成的作用与阿司匹林相似，但抑制外周前 列腺素合成作用弱，故解热镇痛作用强， 抗风湿作用弱，对血小板凝血机制无影响。 口服吸收迅速，完全，在体液内分布均匀， 大部分在肝脏代谢，中间代谢产物对肝脏 有毒，以葡萄糖醛酸结合物形式或从肾脏 排泄，半衰期一般为1-4小时。
Pain
analgesia
stimulation
morphia
E:脑啡肽 SP：P物质
吗啡药理特点
镇痛作用主要部位：中脑、脊髓 不影响意识及其它感觉

镇痛范围广
镇静、消除焦虑、紧张、恐惧情绪 提高疼痛耐受性
安全：起效时间与半衰期相近，可
使用阿片受体拮抗剂纳络酮解毒； 无极量：可随时加量，效果较好， 副作用较少． 多途径给药：口服 直肠 阴道 皮下 肌注 硬膜外 蛛网膜腔
吗啡




1803年，德国药剂师Serturner从阿片中提取 出了吗啡碱，并依照睡神的名字Moepheus而 将此物质命名为吗啡碱 纯净的吗啡为无色或白色的粉末或结晶。粗 制吗啡称为“黄皮”。有苦味，遇光易变质， 溶于水，略溶于乙醇。 吗啡是阿片的最主要衍生产物，也是其他镇 痛药物的比较标准 吗啡制剂多以盐酸盐的形式存在，医学上叫 盐酸吗啡。
双氢可待因
双氢可待因(1)

普通片 药名：酒石酸双氢可待因片
英文名：Dihydrocodeine Tartrate
规格：30mg/片 生产：青海制药集团有限公司
双氢可待因(2)


药理、毒理： 阿片类镇痛药，阿片受体弱激动剂 中效镇痛作用: 吗啡 > 二氢可待因 > 可待因 有个体差异 可产生耐受性 有依赖性: 吗啡 > 二氢可待因 > 可待因 吸收: 良好 普通片: 口服0.5小时起效, 持续4小时 控释片: 口服1.6-1.8小时达峰值,消除半衰期3.5- 4.5小 时, 持续12小时
阿片药物的作用机制
疼痛：痛刺激→感觉神经末梢→释放谷氨酸、P物
质→接受神经上受体→传入中枢（疼痛）
内阿片肽（吗啡）：→激动感觉神经突触前、后 膜阿片受体，Ca++↓ → 突触前膜：谷氨酸、P物质释放↓ 干扰痛传入中枢 突触后膜：超级化
镇痛机制
通过激动中枢的阿片受体而产生镇痛作用
阿片药物的作用机制
由对乙酰氨基酚参与 构成的复方阿片制剂
路盖克
(酒石酸双氢可待因/对乙酰氨基酚) 泰勒宁
路盖克
(酒石酸双氢可待因/对乙酰氨基酚)


【成分】 每片片剂 酒石酸双氢可待因10mg, 对乙酰氨基酚500mg 【适应症】 各种疼痛。包括癌症引起的中 度疼痛以及创伤性及外科术后疼痛；肌肉 疼痛如腰痛、背痛、风湿痛；头痛、牙痛、 痛经、神经痛，以及因劳损、扭伤、鼻窦 炎等引起的持续性疼痛。


【功能主治】 用于癌性痛及术后止痛、关 节痛、神经痛及偏头痛。 【用法及用量】每次口服0.25-0.5g，１日3-4 次。１日量不宜超过4g。

【不良反应和注意】对胃肠道刺激较少， 不引起胃肠道出血。但可引起恶心、呕吐、 出汗、腹痛及面色苍白等。剂量过大可引 起肝脏损害，极少数严重者可致昏迷甚至 死亡。