蟾酥BF211药理作用
蟾酥的功能主治是什么意思
蟾酥的功能主治是什么意思介绍蟾酥（又称为蟾酥丸、蟾酥肥皂丸）是一种中药配方制剂，具有多种功能和主治。
蟾酥作为传统中药已有数百年的历史，广泛应用于中医临床实践中。
本文将介绍蟾酥的功能主治，让读者了解其用途和效果。
功能蟾酥具有以下几种主要功能：•消炎：蟾酥具有出色的消炎作用，可以有效减轻疼痛和红肿等炎症症状。
•清热：蟾酥能够清除体内的热毒，有助于治疗热性疾病，如感冒、咽喉炎等。
•解毒：蟾酥被广泛用于解毒。
它可以中和和排除体内的毒素，缓解中毒症状。
•止痛：蟾酥被认为具有镇痛作用，可用于缓解各种疼痛，包括头痛、牙痛、关节炎等。
•促进伤口愈合：蟾酥能够促进伤口的愈合和修复，有助于治疗溃疡、烧伤、刀伤等。
主治蟾酥在中医临床中主要用于以下疾病和症状的治疗：•感冒和发热：蟾酥具有清热的作用，可以用于治疗由感冒和发热引起的症状，如咳嗽、喉痛、鼻塞等。
•皮肤炎症：蟾酥的消炎和解毒功能使其成为治疗皮肤炎症，如湿疹、荨麻疹等的重要药物。
•消化系统问题：蟾酥可以用于治疗胃炎、胃溃疡等消化系统问题，有助于减轻疼痛和消炎。
•咽喉疾病：蟾酥被广泛用于治疗咽喉炎、扁桃体炎等疾病，能够缓解喉咙痛和炎症。
•关节炎和肌肉疼痛：蟾酥的镇痛作用使其成为治疗关节炎和肌肉疼痛的有效药物。
•外伤和刀伤：蟾酥可以促进刀伤和外伤伤口的修复和愈合，有助于减少疼痛和感染的风险。
需要注意的是，尽管蟾酥在中医临床中具有广泛的应用，但在使用时应遵循医生的建议和剂量指导。
结论蟾酥作为传统中药配方制剂，具有消炎、清热、解毒、止痛以及促进伤口愈合等功能。
它被广泛用于感冒和发热、皮肤炎症、消化系统问题、咽喉疾病、关节炎和肌肉疼痛、外伤和刀伤等疾病和症状的治疗。
尽管蟾酥在中医临床中具有许多优点，但用药时应注意遵循医生的指导和剂量要求。
蟾酥的有效成分及药理作用概述
２ ． ２ 升压和 降压作 用 不 同剂量 的蟾酥 对血压具有
双 向作用 。／ ｌ － ， ￣ ｆ ０ 量 蟾酥 可增 强 离体 蟾蜍 心脏 的收缩
力， 大剂量则使麻醉猫 、 犬、 兔、 蛙心跳变慢 。蟾酥 中具 有 蟾毒配基等 升高血压作用 的物质 ， 同时其水 溶性成
蟾 酥 作 为 中 国传 统 动 物 源 中 药材 ， 化学成分复杂 ， 且具有强心 、 升压 、 镇 痛 及 抗 肿 瘤 等 多种 药 理 活 性 。 本 文 概 述 了蟾 酥 的
蟾酥（ ｂ ｕ ｆ ｏ ｎ ｉ ｓ ｖ ｅ ｎ ｅ ｎ ｕ ｍ） 是两栖纲 无尾 目蟾蜍科 动 物体表腺体 的分泌物经干燥处理后 的固体成品。传 统
分又具有降血压作用 。 ２ ． ３ 对神 经 系统的作 用 蟾酥 能直接抑 制神经纤维 动作 电位 的形成 和传 导 ， 产生 神经 阻滞 的麻醉 作用 。 其 调节作用呈 现先增强后 抑制的趋势 ， 在 短时问 内可
蟾酥是一种 动物毒 素， 所含化 学成 分复杂 。根 据 近代 医学分 析 ， 蟾酥 的主要成分为多肽 ， 包括神 经肽和
２ ． ６ 抗 菌作用 蟾酥 的体外抗菌效果表明 ， 醇提蟾酥
成分具 有一定 的抗 菌活性 ， 联合其 他抗生素使用 可 以 有 效降低抗 生 素的最 小抑 菌浓 度 。马宏 跃等 的
研究表 明 ， 蟾 酥 具 有显 著抗 链 球 菌 感 染 活 性 ， 为 阐释 蟾 酥 的传 统 功 效 和 活 性 物 质基 础 提 供 了药 理 学依 据 。
痛 的作 用 。
物碱类化合 物 。其 中五羟 色胺 、 Ｎ一 甲基 五 羟色胺 、 Ｎ， Ｎ一 二 甲基五羟色胺 、 Ｎ， Ｎ， Ｎ一 三 甲基五羟色胺 以及
蟾酥药理作用研究进展
蟾酥药理作用研究进展摘要：现代药理学研究表明，蟾酥具有抗肿瘤、强心、局布麻醉、镇痛等多种作用。
综述了近年来国内外学者对蟾酥药理作用的研究概况。
关键词：蟾酥；化学成分；药理作用蟾酥一词来源于《草本衍义》，属名贵中药。
根据2010版《中华人民共和国药典》记载，蟾酥为蟾蜍科动物中华大蟾或黑眶蟾蜍的干燥分泌物。
多于夏、秋二季捕捉蟾蜍，洗净，挤取耳后腺和皮肤腺的白色浆液，干燥，加工制得。
中医认为其性味为辛，温，有毒，归心经，具有解毒、消肿、止痛、开窍醒神之功效。
蟾酥主要具有强心、麻醉、解毒、止痛、抗菌、增强免疫及抗肿瘤等药理作用。
一、蟾酥的主要有效成分蟾酥所含成分比较复杂，通过对蟾酥的分离和鉴定，目前已确定的主要化学成分为以下几类：一是蟾蜍二烯羟酸内酯类。
该类化合物依据是否与有机酸相连可以细分为蟾蜍毒素类和蟾蜍毒配基类化合物。
蟾蜍毒素类包括蟾毒、蟾毒配基脂肪酸酯和蟾毒配基硫酸酯等；蟾毒配基类，是蟾蜍毒素在加工炮制过程中的分解产物，如，脂蟾毒配基、华蟾毒精和蟾毒灵为蟾酥的3种主要活性单体。
二是20，21-环氧蟾蜍内酯类。
包括20，21-环氧蟾毒内酯类；20S，21-环氧脂蟾毒配基；20R，21-环氧脂蟾毒配基；3-0-甲羧基-20S，21-环氧脂蟾毒配基；3-0-甲羧基-20R，21-环氧脂蟾毒配基；3-0-20S，21-环氧脂蟾毒配基。
三是吲哚类衍生物。
有蟾酥碱(蟾蜍色胺)、蟾酥甲碱(蟾酥季胺)等。
四是其它化合物。
蟾酥还含有氨基酸、有机酸、肾上腺素、吗啡、多肽及多糖等。
二、蟾酥的药理作用（一）强心作用蟾酥及其二烯内酯化合物有类似洋地黄的强心作用，因为其结构与强心甙甙元相似，破坏其结构中的二烯内酯环，则丧失对心脏的作用，其优点是无积累、作用快，利尿作用比洋地黄显著。
蟾毒配基类和蟾蜍毒类化合物均有强心作用，前者作用更明显，且毒性低，能直接加强心肌收缩力。
一般认为蟾毒配基可以抑制心肌细胞膜上的Na+-K+-ATP酶，从而使心肌细胞内Na+浓度增高，Ca2+则通过Na+/Ca2+交换体转运进细胞，细胞内钙浓度增加，心肌收缩力增加，从而发挥强心作用。
蟾酥功效与作用
蟾酥功效与作用蟾酥（chan su）是中国传统药物中的一种重要成分，具有多种功效和作用。
它是从蟾蜍的皮肤中提取得来的，主要用于治疗心脑血管疾病、神经系统疾病和肿瘤等疾病，下面将详细介绍蟾酥的功效与作用。
1. 心脑血管疾病蟾酥对心脑血管疾病有显著的治疗作用。
它具有抗心律失常、抗心肌缺血、抗心血管痉挛、抗心肌纤溶和抗血栓形成作用。
蟾酥可以扩张冠状动脉、增加心肌血流量，减轻心绞痛的症状。
它还可以改善心肌缺血状态下的能量代谢，减少心肌梗死的范围。
另外，蟾酥还能降低血小板聚集和凝血酶原时间，从而抑制血栓的形成，降低心脑血管疾病的发生率。
2. 神经系统疾病蟾酥对神经系统疾病也有一定的治疗作用。
它具有镇静安神、抗癫痫、抗痉挛和抗震颤作用。
蟾酥可以通过调节中枢神经系统的兴奋性和抑制性递质的平衡，改善神经系统疾病的症状。
它还能减少病理性电位的发生，抑制神经元的兴奋性，从而达到抗癫痫的效果。
此外，蟾酥对中风、帕金森病、肌张力障碍等神经系统疾病也有一定的治疗作用。
3. 肿瘤蟾酥对肿瘤有一定程度的抑制作用。
它可以阻断肿瘤细胞的增殖和扩散，诱导肿瘤细胞的凋亡。
蟾酥还可以抑制肿瘤细胞的血管生成，从而减少肿瘤的供血，阻断肿瘤的生长。
此外，蟾酥还可以增强化疗和放疗的敏感性，提高治疗效果。
4. 其他作用蟾酥还具有抗炎、抗菌、抗病毒、抗氧化和免疫调节等作用。
它可以减轻炎症反应，抑制细菌和病毒的生长，增强机体抵抗力。
蟾酥还有一定的解毒作用，可以对抗某些毒物的损害。
此外，蟾酥还可以改善机体的自由基代谢，减少氧化应激的损害，延缓衰老过程。
需要注意的是，蟾酥具有一定的毒性，必须在医生的指导下使用。
在使用过程中应遵守医嘱，确保安全用药。
应避免长期大剂量使用，以免引起严重的毒副作用。
同时，蟾酥并非万能药，对某些疾病的治疗效果有限，不能替代其他药物。
因此，在使用蟾酥之前，应先进行全面的医学检查，明确病情，了解蟾酥的适应症和禁忌症。
总之，蟾酥是一种具有多种功效和作用的药物成分。
蟾酥药理作用及制剂工艺的应用研究进展
蟾酥药理作用及制剂工艺的应用研究进展作者：张薇薇来源：《赢未来》2017年第08期摘要：蟾酥指的是由蟾蜍科动物的皮肤或耳后腺分泌出来的一种中药物质，比如黑框蟾蜍等，具有止痛、解毒和开窍醒神等效果，因此在临床上得到广泛应用，比如牛黄消炎片、六神丸等中成药的主要成分之一就是蟾酥，可用于治疗腹痛腹泻、恶心呕吐、咽喉肿痛、痈疽疗疮和中暑等疾病。
本文主要深入分析了蟾酥药理作用及制剂工艺的应用研究进展。
关键词：蟾酥；药理作用；制剂工艺；应用；研究进展一、蟾酥药理作用（一）对心血管的药理作用首先，强心作用：若蟾酥使用量大，则对青蛙、猫等动物具有麻醉效果，促使心跳缓慢；若使用量小，则可以强化蟾蜍离体心脏的收缩功能，另外，蟾蜍毒素类化合物和蟾毒配基类化合物强心功能较显著，可通过钙离子等进入心肌细胞，增强心肌收缩功能，而蟾酥中就含有中远华蟾毒配基，根据相关实验表明，蟾酥能促使受体与钾通道结合，强化蟾蜍心脏收缩力；其次，升压作用：蟾酥升压作用与四周血管收缩、心动等有关，作用原理与肾上腺素差不多，能够通过受体阻断剂进行阻断，升压效果随着使用量的增加而明显；最后，增强心肌血液循环作用：蟾酥具有抗凝功能，能延长纤维蛋白原凝聚时间，增加蛋白溶酶的活性，促进心肌营养性血流量和冠状动脉管流量的增加，改善心肌缺血情况，可治疗由血栓引发的一系列疾病，比如心肌梗死等。
（二）鎮痛根据蟾酥脂溶性提取物镇痛效果实验研究可知，该提取物可减少鼠扭体的次数，促使其热板痛阀值的增大，根据另一个研究实验表明，蟾酥可与维拉帕米合用起到协同镇痛效果，蟾蜍对鼠腹痛和足痛存在显著的镇痛作用，然而蟾酥注射液对蛙神经动作电位不存在影响。
（三）抗肿瘤1、对抗白血病蟾酥注射液可限制白血病细胞的合成，且能促使其死亡，对使用量和时间等存在依赖性，根据不同成分蟾酥抑制白血病研究显示，蟾蜍相关几种纯化物和皮脂腺产物能借助细胞周期阻滞凋亡作用，对白血病细胞繁殖起到抑制效果，这是因为细胞外信号调解激酶（ERK）对蟾蜍灵诱导K562细胞的死亡具有负向调节作用[1]。
蟾酥化学成分及药理活性研究进展
蟾酥化学成分及药理活性研究进展一、本文概述蟾酥，作为传统中药材，自古以来在中医理论中占据重要地位。
近年来，随着现代科学技术的进步，对蟾酥的化学成分及药理活性的研究逐渐深入，揭示了其独特的医疗价值和广泛的应用前景。
本文旨在综述蟾酥的主要化学成分，包括甾体化合物、生物碱、多肽类以及其他活性成分，并重点介绍这些成分在抗炎、抗肿瘤、抗氧化、抗病毒等方面的药理活性研究进展。
通过对蟾酥化学成分及药理活性的全面梳理，以期为蟾酥的进一步开发利用和临床应用提供理论依据和参考。
二、蟾酥的化学成分蟾酥，作为传统中药材，其独特的药理活性在很大程度上源于其丰富的化学成分。
经过多年的研究，科学家们已经从蟾酥中分离并鉴定出了多种化合物，主要包括蟾蜍毒素、蟾蜍皂苷、吲哚类生物碱等。
蟾蜍毒素是蟾酥中最具代表性的成分之一，其具有较强的细胞毒性，能够抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
蟾蜍毒素还具有抗炎、抗病毒等作用，对于治疗一些炎症性疾病和病毒感染有一定的疗效。
蟾蜍皂苷是蟾酥中的另一类重要成分，具有显著的强心、利尿、抗炎等作用。
研究表明，蟾蜍皂苷能够增强心肌收缩力，改善心功能，对于治疗心力衰竭等心血管疾病有一定的作用。
蟾酥中还含有多种吲哚类生物碱，如华蟾素等。
这些成分具有显著的抗肿瘤、抗炎等作用，对于治疗肿瘤、炎症等疾病有一定的疗效。
除了上述成分外，蟾酥中还含有多种其他化合物，如氨基酸、多肽、糖类等。
这些成分虽然含量较低，但也在一定程度上参与了蟾酥的药理作用。
蟾酥的化学成分十分丰富，具有多样的药理活性。
未来的研究可以进一步深入探索这些成分的相互作用和药理机制，为蟾酥的临床应用提供更多的科学依据。
三、蟾酥的药理活性蟾酥，作为传统中药材，具有广泛的应用价值和深入的药理活性研究。
其独特的化学成分赋予了其多种药理活性，包括抗肿瘤、抗炎、抗氧化、镇痛、免疫调节等作用。
蟾酥在抗肿瘤方面的药理活性备受关注。
研究表明，蟾酥中的某些成分能够抑制肿瘤细胞的生长和扩散，诱导肿瘤细胞凋亡，并对多种肿瘤如肝癌、肺癌、乳腺癌等具有显著的抑制作用。
蟾酥的功效与作用
蟾酥的功效与作用关于《蟾酥的功效与作用》，是我们特意为大家整理的，希望对大家有所帮助。
药是医治疾患最好的选择，药可以立即改进身体各层面问题，尤其是对一些工薪族们，由于长期性的工作中，造成一些问题出現，因此在出現病症后，也是需要立即医治，在药品挑选上，也是不可以随便的开展，不然对疾病治疗也是沒有一切协助，那蟾酥的作用与功效都有什么呢，也是很多人不太清晰。
蟾酥的作用与功效也拥有许多层面，对那样的药品应用上，也是需要对它开展一些掌握，那样应用的全过程中，才不容易出現一些问题，造成引起人体别的病症，促使伤害到本身身心健康。
蟾酥的作用与功效：中药材蟾酥的作用通窍醒神，祛毒，止疼。
有一定的通窍醒神功效，但关键用以呕吐腹泻或食物中毒造成的窍闭神昏。
治痧证，这一痧，例如中暑，夏季急性胃肠炎，比较严重的呕吐腹泻造成昏厥，其他的闭证少使用。
有些人觉得它关键并不是激动神经中枢，主要是清脑。
它有较强的祛毒功效。
用以疮痈肿疼，能显著消肿，止疼实际效果还行。
六神丸医治咽喉肿痛就会有它。
如今又用医治肿瘤、癌症。
用以止疼，不可以口服，主要是外敷，外敷也有麻醉止疼功效。
不做药剂，药剂中成分就毁坏了，没合理。
对部分有刺激效果，不可以做眼药。
使用量不可以很大，变大怕对心脏有抑制效果，类似强心甙的功效，使心脏无法呼吸。
中药材蟾酥的功效1.蟾酥带有很多蟾蜍内毒素类化合物，归属于甾族类化合物，又叫蟾蜍二烯内酯，为该品的关键成分。
尚带有酯蟾毒配基-3-单辛二酸脂、蟾毒灵-3-单辛二酸酯、华蟾毒精-3-单辛二酸酯，胆固醇，吲哚系碱类成份，肾上腺素，镇静剂等。
蟾酥具备洋地黄样清脑功效，能促进血液循环，提升心脏制氧，提高心脏收拢力，并能上升血压，激动呼吸中枢;其含蟾毒灵有极强的局麻功效;蟾酥内长链脂肪酸物质对多种多样肿瘤细胞均有抑制效果，行远必自不一样水平预防化疗和放疗造成的白细胞下降，能提升机体的非特异性免疫功能;也有抗感染、止痛、镇咳、化痰等功效;对横纹肌、孑宫及双侧输卵管有激动功效。
蟾酥的药理作用与制剂开发上
写诸 身 膜 翁 ： 尺穿 取青蛙胆２ 取液滴于眼 个， 或静脉注射。 贫血严重， １ 同时 次输血２ ￣０ｎ， ） Ｘ （ ４０ 用 ｌ ｉ 每日２ 连用 ２３ 次， 一 天。 １％氯化钙抗凝剂。同时用 ０ ％普鲁卡因 ２ｎ， 内， ０ ． ５ ２ ０ｉ ｌ ｏ 氯化钙 ５１ ｌ ｒ％ 一０ 交替使用。 ｍ 叫 胃 易 毛： 月 Ｊ 乌梅， 卜 诃子各５ 干柿 巧 ９姜 飞， ０，
兽药与饲料添加剂
Ｖ Ｔ ＲＮ Ｒ Ｐ Ａ Ｍ Ｅ ＴＣ Ｌ Ｅ Ｅ ＩＡ Ｙ Ｒ ＡＣ Ｕ ＩＡ Ｓ＆ Ｆ Ｅ Ａ Ｄ ＴＶ Ｓ Ｈ Ｅ Ｄ Ｄ ＩＩ Ｅ
２０ ０ ２年
第 ７卷
蟾醉的药理作用与制制开发（ 上）
谢麟 长青
（ 广西大学动物科技学院 南宁 ５００ ３０５
１ 蟾酥的有效成分 效果， 因而它用于心力衰竭具有快效和持续长效的优 蟾酥为蟾蛛科动物中华大蟾蛛 Ｂｆ ｂ ｏ － 点。这是安钠咖和洋地黄毒贰所不具备的。 ｕ ｕ ｇ ｏ ａ ｆ ｒ
１ 生物碱 ． ３ ２ 杭菌及杭炎作用 ． ４
有两种新生物碱。 （） １抗菌作用： 蟾酥注射液能阻止金葡菌、 甲型 ２ 蟾酥的药理作用 溶血链球菌感染兔病灶的扩散， 使周围红肿消退。用 ２ 中医药 ． １ 记载的功能与主治 滤纸片抑菌法试验蟾蛛总贰对变形杆菌、 绿脓杆菌、 （） 甘、 温， １ 性味： 辛、 有毒， 人心、 胃经。 四联球菌、 卡他球菌等有抑制作用。蟾酥水溶性成分 （） ２ 功能： 解毒、 消肿、 止痛、 开窃、 醒神。 对人肺结核、 淋巴结核、 副辜结核等病治疗的总有效 （） 治疗疮病肿毒、 ３ 主治： 咽喉肿痛、 化脓性感 率７． 及８． 肺结核治愈率 ６． ２ ％ ３ ％， ３ ７ １％０ １ 染、 急慢性炎症、 急救昏迷、 心力衰竭。 （） ２ 抗炎作用： 能抗菌又抗炎是蟾酥对病原菌感 ２ 强心与 ． ２ 提升血压 染性病灶治疗的双重作用。 蟾酥制剂对甲醛滤纸球引 （） １华蟾毒精等强心贰化合物小剂量即有强心 起的大白鼠 皮下“ 芽肿” 肉 有较强的 抑制肉芽形成的 作用， 大剂量（ 中毒时） 则使心搏变慢， 心率不齐， 作用， 房 它通过抑制毛细血管的通透性而减少炎性渗 室传导阻滞， 最后心跳停止于收缩期， 兽医临床上含 出， 有利于消除炎症和肿胀而产生抗炎效果。 蟾酥的注射液致死小猪剖析可见心房滞血， 心室空 ２ 提高 ． ５ 免疫功能和抗癌作用 虚， 说明与上述作用有关。其强心机理是抑制心肌细 （） １提高免疫功能： 蟾酥制剂通过激活小白鼠腹 胞膜 Ｎ＋ ＇ Ｔ 酶， ａ Ｋ－ Ｐ ， Ａ 使细胞内Ｎ＊ ａ 浓度相对提高，腔游走巨噬细胞、 增加血清溶菌酶浓度而提高吞噬细 Ｎ＋ ａ交换增加而提高心肌的兴奋性。此作用与洋 菌功能和抑制细菌的能力。 ａ Ｃ＇ － 地黄毒贰的强心机制相似。 （） ２ 抗癌作用： 用蟾酥制剂对动物作抗癌瘤试验 分别用蟾酥和毒毛旋花子贰Ｋ对麻醉犬作心肌 结果， 对小鼠肉 ，兔 Ｂ 瘤、 瘤Ｓ 、 Ｐ 子宫颈 Ｕ 、 ０ ９ １腹水型肝 ４ 收缩力试验表明， 蟾酥有像肾 上腺素和毒毛旋花子贰 癌等有抑制作用； 对人的间皮癌、 胃癌、 肝癌等肿瘤细 Ｋ一样快效兴奋心肌的作用， 作用高峰期过后， 又有 胞呼吸有抑制作用。 蟾赊皮提取物对小鼠肉 Ｓ 瘤 ｓ也 ｏ 像洋地黄毒贰相似的缓慢而持续的正性肌力（ 强心 ） 有较好抑制生长作用， 其抗癌机制与其抑制肿瘤细胞
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培养基
MTT assay
1、细胞的存活率存在浓度依赖性，随浓度升高降低 2、IC50显示出BF211比BF表现出对细胞更强的抑制增殖作用。
IC50 （nM） BF BF211 24h 22.00 ± 3.53 6.76 ± 0.41 48h 10.20 ± 1.01 4.01 ± 2.68
流式细胞图
BF211和BF的影响是相似的。 然而，BF211的影响可能略低 于BF在某些浓度，如0.1μM
BF和BF211对A549内游离Ca2 +水平随时间变化的 影响
荧光材料：Fluo-3 AM (S1056, Beyotime Biotechnology, Shanghai, China)
BF和BF211表现出抑制A549细胞的 Na + / K + ATPase在动力学的差异。
加药 生理盐水
阳性对照
Rapamycin
实验一
实验二
BF211
实验三
剂量mg/kg
注射部位 频率 i.p. q.d
10
i.v. weekly
2
i.p. q.d
4
i.p. q.d
6
i.p. q.d
低浓度BF与BF211都对肿瘤有微弱 的抑制作用，但BF211效果略高于 BF。
BF211在2、4、6毫克/公斤呈浓度依赖 性抑制对移植瘤生长的影响。BF211浓 度6毫克/公斤几乎完全抑制了肿瘤的生 长
A549 Na+ / K+ -ATP酶α 亚基的mRNA水平的RTPCR分析
PCR扩增ATP1A1（编码α1亚单位）ATP1A2（编码α2亚基）ATP1A3（编码α3亚基）
注：α1的表达较为广泛，而α2 亚基是目前主要表达在肌肉、 心脏、大脑等。α3的几乎完全 是在神经元和卵巢中发现的， 但它也发生在白细胞和一些物 种的心肌细胞。α4只表达于精 原细胞合成精子阶段
化学结构
BF、BF211 化学物质
A549, NCI-H460, NCI-H522 and NCI-H1299 细胞系 RPMI 1640 、10% FBS,、100 units/mL Penicillin、 100 μg/mL Streptomycin、 37°C 、5% CO2
BF211比BF诱导细胞凋亡的能力强，且BF和BF211之间差异显 著 在浓度为25和50纳摩尔。
动物毒理实验（腹腔注射）
BF211 LD50 测定（14组140只）
M（mg/kg） F（mg/kg） 9.4 9.8 11.1 11.5 13.1 13.6 15.4 16 18.1 18.8 21.3 22.1 25 26
A549细胞的Src活化与BF、BF211的时间依赖性 影响
治疗后BF迅速诱导Src使其 P-src显著增加，1 h后，水 平下降。BF211诱导在1 h 和3 h后P-Src水平显著增加。 反而BF211对于src活性的 抑制作用比BF差，故猜想 与其他信号通路有关。
Caspase-3活性测定
鼠种：Balb/c-nu-nu 6-7周 种植位置：右侧腋腹壁
比较在相同浓度的BF和BF211抗癌作用（接种后D）
实验二 BF211 0.4(7d) 1.6(9d) i.p. q.d 0.8 i.p. q.d 0.4(7d) 1.6(9d) i.p. q.d
高浓度测定抗癌效应（接种后15D）
空白对照
α2亚基的表达很低，而在α1亚基表达的A549细胞中是相当高的 表达强度α1>α3>α2
SPR生物传感器分析
仪器：Biacore 3000（Biacore AB, Rapsgatan 7, S-754 50 Uppsala, Sweden） 芯片：CM5(羧甲基化葡聚糖)传感器芯片 方法：α1（11403.2 RU）,α2（12038.9 RU） ,α3（11773.4 RU） 固定在CM5与EDC和 NHS标准伯胺偶联方法(共价偶联法） 步骤：
α1蛋白，BF211与BF的K D值是相似的，结合力相近。 α2蛋白，BF211的K D值比BF较高，这表明BF211与α2蛋白的结合亲和 力比BF低。 α3蛋白，BF211的K D值比BF低，表明BF211与α3蛋白的结合亲和力明 显高于BF。 但是BF211能更快的与α1蛋白结合和解离。
猪皮质钠钾泵活性实验
BF急性毒性研究 （4组40只）
M/F 2.8 mg/kg 3.5 mg/kg 给药频率 1次/24H
结果：
注：文献中BF (i.p.) LD50 为2.2 mg/kg， BF急性毒性研究证实了这一浓度准确性
这些结果表明，与BF相比，BF211对于小鼠的毒性要低得多。
A549肿瘤异种移植实验
空白对照 加药 剂量mg/kg 注射部位 频率 i.p. q.d 生理盐水 阳性对照 Rapamycin 10 i.v. weekly 0.8 i.p. q.d 实验一 BF
1、BF和BF211能诱导Caspase-3的活化和PARP的 切割。 2、BF211对细胞凋亡相关信号级联的诱导作用， 高浓度均高于的BF更强。 3、BF和BF211可诱导以浓度依赖性方式Caspase3的活性的增加，而BF211的作用显着比的BF显 著更强。
BF211的优势
• 低毒 • 高效