中枢神经系统药物治疗学
第17章 治疗中枢神经系统退行性疾病药
苄丝肼与左旋多巴的混合比例为1:4。
司来吉兰selegiline
选择性极高的MAO-B抑制剂。 可选择性抑制主要存在中枢的MAO-B 型，抑制纹状体中的DA降解，其结果 是基底神经节中保存了DA，从而加强 L-dopa的疗效。本品又是抗氧化剂， 阻滞DA氧化应激过程中OH· 自由基的 形成，从而保护黑质DA神经元，延缓 PD症状的发展。
主要治疗药物
1. AChE抑制剂：他克林、石杉碱甲等 2. NMDA受体的非竞争性拮抗药：美金刚 3. M受体激动药：占诺美林。
一、AChE抑制剂——多奈哌齐
对中枢AChE的选择性和专属性高。 多奈哌齐口服后吸收良好，进食和服药时 间对药物吸收无影响，生物利用度为100%， 达峰时间3-4个小时。 药物主要由肝药酶代谢，代谢产物中6-O脱甲基衍生物的体外抗AChE活性与母体 药物相同。主要经肾排泄，t1/2约为70 h， 故可每天服用1次。
【不良反应】 3. 运动过多症：是异常动作舞蹈症状的总 称，也称为运动障碍。 4.症状波动：服药3-5年后，有40%-80% 患者出现症状快速波动，重则出现“开-关 反应”。“开”时活动正常或几近正常， 而“关”时突然出现严重的PD症状。
一、拟多巴胺药——左旋多巴
【不良反应】
5.精神障碍 引起幻觉、妄想、 躁狂、失眠、焦虑、恶梦和情感 抑郁等。
石杉碱甲
从石杉科植物千层塔中提取的生物碱（我 国首创）对AChE具有高选择性。 临床用于老年性记忆功能减退及AD患者， 改善其记忆和认知能力。 石杉碱甲VI服吸收迅速、完全，F为96.9%， 药物易透过血脑屏障。 少数患者出现恶心、出汗、腹痛、肌震颤、 视物模糊和瞳孔缩小等不良反应。
他克林 tacrine
第17章 治疗中枢神经系统 退行性疾病药
中枢神经系统药理概论-V1
中枢神经系统药理概论-V1正文：一、中枢神经系统药理概论中枢神经系统药理学是研究影响中枢神经系统（CNS）功能的药物的学科。
CNS药物包括了各种精神药物、麻醉药物、镇痛药物以及治疗中枢神经系统疾病的药物。
了解中枢神经系统药理学对于临床医学工作者至关重要，因为这些药物可能会对患者的健康产生不良影响，而适当使用则可以大大改善患者的病情。
二、中枢神经系统药物分类中枢神经系统药物可以根据不同的作用机制和临床用途进行分类：1. 麻醉药物：主要用于手术和其他不适宜进行的医疗操作。
常用的麻醉药物有芬太尼、丙泊酚等。
2. 镇静催眠药物：用于治疗失眠、焦虑等症状。
常见的镇静催眠药物有地西泮、劳拉西泮等。
3. 抗抑郁药物：用于治疗抑郁症。
常用的抗抑郁药物有氯丙嗪、丙米嗪、阿米替林、帕罗西汀等。
4. 抗精神病药物：用于治疗精神分裂症等精神疾病。
常见的抗精神病药物有氯丙嗪、舒必利、奥氮平、利培酮等。
5. 神经保护药物：用于治疗中风、脑外伤等中枢神经系统疾病。
常见的神经保护药物有麦角新碱、脑复康等。
三、中枢神经系统药物作用机制中枢神经系统药物作用机制可以分为以下几类：1. 作用于神经传递介质：中枢神经系统药物可以通过调节神经传递介质的分泌、转运、降解以及受体的激活等方式影响神经传递过程。
例如，抗抑郁药物可以增加5-羟色胺和去甲肾上腺素的浓度，抗精神病药物可以阻断多巴胺等神经传递介质的作用。
2. 作用于离子通道：中枢神经系统药物可以通过调节离子通道的开闭状态来影响神经元的兴奋或抑制状态。
例如，麻醉药物可以阻滞钠离子通道，从而抑制神经元兴奋。
3. 作用于神经调节系统：中枢神经系统药物可以通过作用于各种神经调节系统来影响中枢神经系统的功能。
例如，镇静催眠药物可以作用于GABA受体、苯二氮䓬受体，从而抑制中枢神经系统的兴奋。
四、中枢神经系统药物不良反应与运用提示中枢神经系统药物的不良反应包括了神经系统、胃肠道、呼吸道、心血管系统等系统的不良反应。
中枢神经系统抑制药物学
抗癫痫药的副作用：长期使用抗癫痫药可能会导致肝功能异常、血液紊乱、神经系统异常等副作用。
抗癫痫药的使用原则：根据患者的病情、年龄、性别等因素，选择合适的抗癫痫药，并按照医生的指导用药。
抗精神病药
抗精神病药的分类：第一代抗精神病药、第二代抗精神病药等 抗精神病药的作用机制：阻断多巴胺受体、抑制5-羟色胺受体等 抗精神病药的副作用：锥体外系反应、内分泌紊乱等 抗精神病药的应用：治疗精神分裂症、双相情感障碍等精神疾病
老药的新用途等
抗焦虑药的未来发展方向： 预测抗焦虑药的未来发展 方向，包括新型抗焦虑药
的研发、老药的优化等
抗焦虑药的安全性和有效性： 讨论抗焦虑药的安全性和有 效性，以及如何提高抗焦虑
药的安全性和有效性
抗癫痫药的研究进展和未来发展方向
抗癫痫药的分 类：根据作用 机制和化学结 构进行分类
研究进展：新 型抗癫痫药的 发现和临床应 用
中枢神经系统抑制药物 的药理作用和不良反应
镇静催眠药的药理作用和不良反应
药理作用：镇静 催眠药通过抑制 中枢神经系统， 起到镇静、催眠、 抗焦虑的作用。
不良反应：常见 的不良反应包括 头晕、头痛、记 忆力减退、嗜睡、
乏力等。
药物依赖性：长 期使用镇静催眠 药可能导致药物 依赖性，突然停 药可能会出现戒
注意事项：避免长期使用， 以免产生依赖性和耐药性
药物相互作用：与其他药 物同时使用，可能会影响 药效或产生不良反应
副作用：可能会引起头晕、 头痛、记忆障碍等副作用
特殊人群使用：孕妇、哺 乳期妇女、老年人等特殊 人群使用需谨慎
抗焦虑药的临床应用和注意事项
抗焦虑药的种类：包括苯二氮卓类、丁螺环酮、 氟西汀等
中枢神经系统药物
中枢神经系统药物一．中枢神经系统药理学概论1.填空题：1）中枢神经系统的重要递质有乙酰胆碱、γ-氨基丁酸、兴奋性氨基酸、多巴胺、5-羟色胺（去甲肾上腺素）等2.简答题：1）中枢神经药物分类：中枢抑制药：全身(局麻)麻醉药、镇静催眠药、抗癫痫药、抗震颤麻痹药、抗精神失常药、镇痛药、解热镇痛抗炎药；中枢兴奋药：主要兴奋大脑皮层的药物：咖啡因主要兴奋延髓呼吸中枢：尼可刹米、二．镇静催眠药1.单选题1）苯二氮卓类与巴比妥类比较，前者没有哪一项作用（）A、镇静、催眠B、抗焦虑C、麻醉D、抗惊厥、抗癫痫E、中枢性肌肉松弛2.多选题2）苯二氮卓类有如下不良反应（）A、乏力、头昏B、嗜睡C、大剂量可致共济失调D、静注对心血管有抑制作用E、明显诱导肝药酶，产生耐受性3.名词解释：1）镇静药：是一类通过抑制中枢神经系统而达到能缓和激动，消除躁动恢复安静情绪。
2）催眠药（hypnotics）：是一类通过抑制中枢神经系统而促进和维持近似生理睡眠的药物。
2. 填空题1）镇静催眠药按化学结构不同分为：苯二氮卓类（地西泮、氯氮卓）、巴比妥类（苯巴比妥、戊巴比妥钠）、其它类（水合氯醛）3. 简答题1）试述地西泮（安定）的作用机制、药理作用和临床应用。
作用机制：苯二氮卓类通过与脑内苯二氮卓受体结合，促进了GABA与GABAA受体的结合，使Cl-通道开放的频率增加，更多的Cl-内流，使神经细胞超极化，从而增强了GABA能神经的抑制效应。
药理作用及临床应用1. 抗焦虑作用:主要用于焦虑症和神经官能症等、麻醉前给药、心脏电击复律、内镜检查2.镇静催眠作用:目前是临床最常用的镇静催眠药，治疗失眠3. 抗惊厥作用和抗癫痫作用: 治疗癫痫持续状态的首选药。
有很强的抗惊厥作用, 临床上常用于破伤风、子痫、小儿高热及药物中毒所致惊厥。
4 .中枢性肌松作用:可用于缓解中枢神经病变及局部病变引起的肌肉强直或肌肉痉挛。
2）苯二氮卓类与巴比妥类相比，前者的镇静催眠作用有何优点？1.对REMS影响小,停药后反跳现象轻。
药物对中枢神经系统的作用机制
药物对中枢神经系统的作用机制药物的作用机制是指药物通过与生物系统内的特定目标相互作用，从而发挥治疗作用或产生不良反应的过程。
对于中枢神经系统来说，药物作用的机制非常重要，可以影响到大脑和脊髓的功能。
本文将探讨药物对中枢神经系统的作用机制，并阐述不同类别的药物以及它们的作用方式。
一、神经递质的作用机制神经递质是中枢神经系统中传递信息的化学信使，它们通过神经元之间的突触传递信号。
药物可以通过改变神经递质的合成、释放、再摄取或受体相互作用的方式来对中枢神经系统产生影响。
1.1 兴奋型神经递质的作用机制兴奋型神经递质，如谷氨酸和天冬氨酸，可以增加神经元之间的兴奋性，促进神经传导。
某些药物可以增加这些兴奋型神经递质的合成或释放，从而增强中枢神经系统的兴奋反应。
1.2 抑制型神经递质的作用机制抑制型神经递质，如γ-氨基丁酸 (GABA) 和甘氨酸，可以减少神经元之间的兴奋性，抑制神经传导。
某些药物可以增加这些抑制型神经递质的合成或释放，从而减缓中枢神经系统的活动。
二、药物对受体的作用机制药物通过与中枢神经系统中的受体相互作用，调节神经递质的信号传导。
根据受体的类型和作用方式，药物可以分为激动剂和拮抗剂两大类。
2.1 激动剂的作用机制激动剂能够与受体结合，模拟神经递质的效应，从而增强中枢神经系统的活动。
例如，乙酰胆碱是一种神经递质，在阿尔茨海默病患者中存在缺乏。
乙酰胆碱酯酶抑制剂药物可以增加乙酰胆碱的浓度，改善患者的认知功能。
2.2 拮抗剂的作用机制拮抗剂能够与受体结合，阻碍神经递质与受体的结合，从而减弱或抑制中枢神经系统的活动。
例如，抗精神病药物是一类中枢神经系统拮抗剂，通过与多巴胺受体结合，减少多巴胺的活性，从而减轻精神病症状。
三、药物对离子通道的作用机制离子通道是神经元膜上的特殊蛋白通道，通过调节离子流动来影响神经传导。
药物可以选择性地调节这些离子通道的活性，从而改变中枢神经系统的功能。
3.1 钠通道的作用机制钠通道在神经元动作电位的形成和传导中起着重要作用。
中枢神经系统药物PPT优秀课件
03 中枢神经系统药物的研发 和临床试验
药物设计和筛选
药物设计和筛选是中枢神经系统药物研发的重要环节，主要涉及确定药物作用靶点 、设计并合成候选药物、筛选具有药效和安全性的候选药物。
药物作用靶点可以是中枢神经系统内的受体、酶、离子通道等，通过调节这些靶点 来发挥治疗作用。
候选药物的合成和筛选通常基于计算机辅助药物设计和高通量筛选技术，以提高效 率和成功率。
功能
中枢神经系统是身体的控制中心 ，负责处理感知、思考、运动和 情绪等活动，以及协调身体各部 分的功能。
中枢神经系统疾病的分类和症状
分类
中枢神经系统疾病包括脑部疾病（如 脑瘤、脑血管疾病）和脊髓疾病（如 脊髓炎、脊柱裂）等。
症状
症状因疾病类型而异，可能包括头痛 、恶心、呕吐、瘫痪、感觉障碍、语 言障碍、认知障碍等。
热点
针对神经退行性疾病、神经精神障碍、疼痛等领域的创新药物研究。
难点
如何克服中枢神经系统药物穿透血脑屏障的难题，提高药物在脑内的浓度和治疗效果。
新型给药方式和制剂技术
要点一
新型给药方式
如靶向给药、缓控释给药等，以提高药物的生物利用度和 减少副作用。
要点二
制剂技术
如纳米制剂、脂质体制剂等，以改善药物的溶解度和稳定 性。
临床试验是中枢神经系统药物研 发的关键环节，涉及多个阶段的 试验，如Ⅰ期、Ⅱ期和Ⅲ期临床
试验。
临床试验设计应根据试验目的和 前期研究结果来确定，包括试验 人群、给药方案、剂量选择、疗
效评估等。
实施过程中需遵循伦理原则，确 保受试者的权益和安全，同时要 保证试验数据的真实性和可靠性
。
药物审批和上市后监测
抗精神病药
总结词
中枢神经系统用药 (Central Nervous System Drugs) 课件
若在分子中的氮原子上引入甲 基也同样降低解离度并增加脂溶性， 使药物起效快，作用时间短，易代 谢，属超短时间巴比妥类，若在二 个氮原子都引入甲基，则产生惊厥 作用。
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苯巴比妥 Phenobarbital 化学名为5-乙基-5-苯基-2，4， 6-(1H，3H，5H)嘧啶三酮(5Ethyl-5- phenyl-2，4，6-(1H， 3H，5H)-pyrimidinetrione)， 又名鲁米那(Luminal)。
第二章中枢神经系统用药
(Central Nervous System Drugs)
1
第一节 镇静催眠药 (sedative-hypnotics) 镇静药(sedatives)使中枢
神经受到轻微抑制，使患者平静， 安宁。催眠药（hypnotics）使患 者思睡。二者无明显区别，这类 药物小剂量时镇静；中剂量可引 起催眠(hypnotic)；大剂量可产 生麻醉，惊厥作用。
O
NaO
R1 N OAg
R2 N O
AgO
R1 N OAg
R2 N O
18
O
R1
NH
O
R2
N
RX:
O O
R1
NH
S
R2
N
O
purple green
RX
Py
Cu
RX
Py
19
SAR (P 14-5): a. 5,5-双取代有效,且R1+R2=4-8， 而大于8时则致惊厥。
b. 5-位可以是烷基、烯基或芳香 基。
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本品分子可互变异构为烯醇式而呈 现一定酸性。本品溶于氢氧化钠或碳酸 钠溶液，形成苯巴比妥钠。易溶于水。 水溶液呈碱性，可作注射用药。苯巴比 妥钠与酸性药物接触或吸收空气中的CO2， 可析出苯巴比妥沉淀。因分子中具有酰 脲结构，水溶液放置易水解，产生苯基 丁酰脲沉淀而失去活性。苯巴比妥钠露 置于空气中易吸潮发生同样的水解现象， 加热还可进一步分解放出氨。
药物化学中的中枢神经系统药物研究
药物化学中的中枢神经系统药物研究中枢神经系统（Central Nervous System，CNS）是人体神经系统的一个重要部分，负责调节和控制身体的各种活动和功能。
而药物化学中的中枢神经系统药物研究则是指通过化学手段合成、改良和研究对中枢神经系统起作用的药物。
本文将就这个主题展开探讨，介绍中枢神经系统药物的种类、研究方法以及相关的应用前景。
一、中枢神经系统药物的种类中枢神经系统药物根据其药理作用的不同可以分为多个类别，例如镇静安眠药、抗焦虑药、抗抑郁药、抗精神病药等。
这些药物在治疗中枢神经系统相关疾病时起到了重要作用。
1. 镇静安眠药镇静安眠药主要用于治疗失眠、焦虑、紧张和抑郁等症状。
常见的镇静安眠药有地西泮、劳拉西泮等。
这些药物通过抑制中枢神经系统的兴奋活动，使人体达到镇静、安静的状态，从而帮助人们入睡。
2. 抗焦虑药抗焦虑药主要用于缓解焦虑、紧张、恐惧等症状。
常见的抗焦虑药有苯二氮䓬类药物如劳拉西泮、阿普唑仑等。
这些药物通过作用于中枢神经系统的抑制性神经递质，从而起到镇静和抑制焦虑的作用。
3. 抗抑郁药抗抑郁药主要用于治疗抑郁症及其他情感性障碍。
常见的抗抑郁药有选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）类药物如帕罗西汀、氟西汀等。
这些药物通过调节大脑中的神经递质水平，从而改善情绪不稳定等症状。
4. 抗精神病药抗精神病药主要用于治疗精神分裂症等精神障碍。
常见的抗精神病药有氯丙嗪、奥氮平等。
这些药物通过作用于大脑的多巴胺和5-羟色胺受体，从而减轻或消除精神病症状。
二、中枢神经系统药物的研究方法中枢神经系统药物的研究是一个复杂而严谨的过程，需要借助多种科学手段和技术方法来进行。
1. 合成中枢神经系统药物的合成是一个关键的研究环节。
合成药物需要考虑到分子的结构、稳定性、毒性等因素，同时还需要保持药物的选择性和亲和力。
化学合成的目标是合成纯净的药物分子，确保其具有良好的药效和安全性。
2. 结构优化药物的结构优化是在合成药物的基础上进一步改良和改进分子结构，以提高其活性、选择性和药代动力学等性质。
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慢。
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9
初次应首选作用较弱的阿普唑仑或艾司
唑仑。再次可选用作用较强的氯硝安定治
疗。
此外，在治疗中加入β受体阻滞剂（如普
萘洛尔）有协同治疗作用。或者加入运用
三环类抗抑郁药或选择性5-羟色胺再摄取
抑制剂（如氟西汀、帕罗西汀等）进行联
合治疗。
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神经衰弱的药物治疗
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哌甲酯（methylphenidate）
本药主要兴奋大脑皮层，能振奋精神、活跃情绪、消
除疲劳和睡意等，用于药物中毒引起的呼吸抑制或衰竭，
儿童多动症，小儿遗尿症等。
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二、主要兴奋延脑呼吸中枢的药物
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主要兴奋延脑呼吸中枢的药物有尼可刹米、洛贝林等。
尼可刹米（nikethamine）
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二、 疼痛的药物治疗学基础
疼痛是由实际的或潜在的组织损伤引起的一种不愉 快的感觉和情感经历。
【治疗原则】对诊断未明的疼痛不宜过早用药物止痛，以 免掩盖病情，贻误诊断。剂量个体化，需要时可加辅助 药物。
【合理用药指导】
1. 强镇痛药：作用强大，多用于各类剧痛，反复应用易
致成瘾 。
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第八节 中枢神经系统 药物治疗学基础
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一、 焦虑症和神经衰弱的药物
治疗学基础
焦虑症的药物治疗
【治疗原则】 药物治疗与心理治疗相结合
【合理用药指导】
1. 苯二氮卓类：优点是起效快，较易为患者接受。缺点是
治疗时间长，有依赖性，不能突然停药。
2. 丁螺环酮：优点是没有镇静作用和依赖性，缺点是起效
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典型的镇痛药为阿片生物碱类（吗啡、可待因）与人工 合成品（哌替啶、美沙酮等）。
2. 解热镇痛抗炎药：中等程度镇痛作用，多用
慢性钝痛，尤其对炎性疼痛疗效显著，在镇痛
剂量下，不抑制呼吸，无成瘾性。常用药物有：
非选择性COX抑制药（阿司匹林、对乙酰按基
酚）和选择性COX-2抑制药（塞来昔布、美洛
争取早期手术和化疗。
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【合理用药指导】
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1. 解热镇痛抗炎药：抑制中枢PG合成而发挥解热作用， 仅降低发热者的体温，对正常体温几无影响。常用的药 物主要有阿司匹林、对乙酰氨基酚等及其复方制剂。 2. 糖皮质激素：一方面通过抑制前列腺素合成而降温， 另一方面通过抑制致热原的生成而起作用。对于感染性 疾病一般不主张应用于发热全病程，而应该在有应用指 征时，在使用有效抗生素上短期使用。
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【临床应用】 1. 中枢性呼吸抑制或呼吸衰竭 2. 神经官能症 3. 其他
【不良反应】 剂量过大可引起兴奋不安、失眠、心悸、震颤甚
至惊厥。口服时可出现恶心、呕吐等胃肠道刺激症状。
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甲氯芬酯（meclofenoxate）
主要兴奋大脑皮层，促进脑细胞代谢，对中枢抑制状 态有兴奋作用。临床用于疾病及中毒等所致的意识障碍、 儿童精神迟钝等。不良反应较少。
直接兴奋呼吸中枢，使呼吸加深加快，临床主要 用于各种原因所致呼吸抑制或衰竭。
作用快，维持时间短，常用注射给药。过量可致惊
厥。
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山梗菜碱（Lobeline）
间接兴奋延脑呼吸中枢；作用快、短，安全范围较大，临床 主要用于新生儿窒息，也可与可拉明交替使用，治疗各种原因所 致呼吸中枢抑制，过量也可致惊厥。
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中枢兴奋药
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一、主要兴奋大脑皮层的药物
兴奋大脑皮层的药物有咖啡因、哌甲酯、甲氯芬酯等药物。 咖啡因（caffeine）
【药理作用】 1. 兴奋中枢神经系统： 小剂量兴奋大脑皮层，消除疲劳；较大剂量兴奋延脑的使呼吸 加深、加快； 中毒量可致惊厥。 2. 其他： 松弛内脏平滑肌、强心、利尿和促进胃酸分泌等。
昔康等）。
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三、 发热的药物治疗学基础
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发热是临床常见的疾病症状之一。 【治疗原则】 1. 退热治疗 一般体温低于39℃时不必退热治疗， 2. 感染性发热的治疗 总的治疗原则是根据病原体选择敏感的
药物，足量全程应用。 3. 肿瘤性发热的治疗 要致力于寻找肿瘤的原发灶和转移灶，
【合理用药指导】药物主要有：抗精神病药、抗躁狂抑
郁症药及抗焦虑药。1. 此类药物都有一定的毒副作用，
应尽量使用单一药物，避免合用二种同类药物。开始宜
分次小量，以后逐渐增量，疗效稳定后再减少服药次数。
老年人和肝病患者一般从半量开始。
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2. 药物的选择，同类药物因化学结构不同， 其抗精神病的效应强度和副作用大小略有差 异，各类结构相近的药物则作用较为接近， 但不同个体对不同药物可能有不同的反应。 3. 坚持疗程规律定时定量服药，严禁随意换 药，停药。如果用药6周~8周，药物疗效不佳 时应考虑更换药物。
【治疗原则】心理疗法为主，辅以药物治疗及物理或其他疗法。
【合理用药指导】无特效药物，仅减轻症状作用
1. 抗焦虑药物：常用苯二氮卓类，连续使用服1～2周，可帮 助患者改善焦虑、紧张和睡眠障碍。
2. 镇静催眠药物：尤适合睡眠障碍明显者，睡前服；避免产 生药物依赖，不宜使用时间太长。
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除了药物治疗外，临床上还常采 用非药物治疗法，主要是物理降温 包括酒精擦浴，四肢大动脉处置冰 袋及头部放置冰帽等措施。
3. 抗微生物药物：通过消除
病原体和病灶，发挥对因治疗作
用。
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四、精神失常的药物治疗学基础
精神失常是由多种原因引起人类异常的精神活动，在 思维、认知、情感和行为等方面出现障碍。 【治疗原则】 剂量、疗程、选择药物都要因人而异，最好做到个体足 量争取最大疗效和最小的不良反应。
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3. β受体阻滞剂：交感神经功能亢进，如紧张、 心悸、震颤、多汗等症状明显者，可选用普萘 洛尔。
4. 三环类药物：焦虑和抑郁情绪混合存在，且有 早醒者，可选用多塞平(多虑平)或阿米替林，睡 前服。以缓解焦虑和抑郁情绪，延长睡眠时间， 多选用副作用较少的第二代抗抑郁药，以低剂 量为宜。
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