组胺与组胺受体阻断药
第30章 组胺及组胺受体阻断药
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三、不良反应 多数药品可致中枢抑制、 口干、胃肠不适。美克洛嗪有致畸胎作用， 孕妇禁用。阿司咪唑（息斯敏）、特非那定 剂量过大、疗程过长可因房-室传导阻滞，引 发心律失常。
常用H1阻断药比较见表30-2。
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3. 其他作用 多数H1阻断药都有胆碱M受体 阻断作用、轻微的局麻作用及奎尼丁样作用。 二、临床应用
1. 皮肤粘膜变态反应 慢性荨麻疹与H2阻断 药合用效果更好，亦用于昆虫叮咬后搔痒、接 触性皮炎。但对过敏性支气管哮喘几无作用。
2. 运（晕）动病及呕吐 但特非那定、氯苯 那敏（扑尔敏）、曲吡那敏等无此疗效。
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人体内已证实至少有3种组胺受体，分别命名 为H1、H2 、H3 。 H1参与血管平ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ肌舒张、内脏平滑肌收缩；
H2主要参与胃酸分泌、部分血管扩张调节；
H3主要参与心律调节。
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H1受体阻断药 （ H1-receptor blocker）
一、药理作用 1. 外周H1受体阻断作用 对抗H1受体激动 后产生的小血管扩张(通透性提高) 、胃肠、支 气管平滑肌收缩等效应。 2. 中枢镇静催眠作用 可能与阻断中枢H1 有关。不易透过血-脑屏障的药品特非那定、 美克洛嗪等无或较少此作用。
第三十章 影响自体活性物质的药物 第三节 组胺及组胺受体阻断药 （histamine and histamine receptor blockers）
组胺及组胺受体： 组胺(histamine, H)广泛存在于动植物体内， 人体内由组氨酸脱羧而成，与蛋白结合贮存在 肥大细胞及嗜碱性粒细胞中。释放出后，参与 过敏反应、炎症及其他病理过程。 组胺还调节胃酸分泌及平滑肌舒缩。
抗组胺药的作用原理
抗组胺药的作用原理
抗组胺药是一类可以抑制组胺受体的药物。
组胺是一种神经递质，存在于人体的许多组织中，包括血管内皮细胞、神经元、免疫细胞等。
当机体受到刺激，如过敏原的进入或组织损伤等，组胺会被释放出来，引发一系列生理反应，如血管扩张、血管通透性增加、神经传导增强等。
抗组胺药通过以下方式来发挥作用：
1. 阻断组胺受体：抗组胺药可以与组胺受体结合，防止组胺与受体结合，从而阻断组胺受体的活化。
根据组胺受体的类型和分布，抗组胺药可以选择性地作用于不同类型的组胺受体，如
H1受体、H2受体等。
2. 减少组胺的释放：一些抗组胺药还可以抑制组胺在体内的合成和储存，从而减少组胺的释放。
这种作用可减轻机体对过敏原的过敏反应。
3. 抗炎作用：一些抗组胺药还具有抗炎作用，能够减轻组织炎症反应，如红肿、痒等。
总的来说，抗组胺药可以通过阻断组胺受体、减少组胺的释放和发挥抗炎作用来缓解过敏反应和炎症症状。
它们常被用于治疗过敏性疾病，如过敏性鼻炎、过敏性皮炎等。
组胺和抗组胺药
些细胞脱颗粒，导致组胺释放，与组胺受体结合
随着计算机技术的发展及印刷技术进步， 平面设计在熊猫感观领域的表现也越来越 丰富，这真正的对今天的平面设计的。
而产生生物效应。抗组胺是拮抗组胺对人体的生 随着计算机技术的发展及印刷技术进步， 物效应，即应用抗组胺药物。抗组胺受体就是拮 丰富，这真正的对今天的平面设计的。 分布不同而产生不同的效应，它是抗组胺药应用 治疗疾病的生理药理基础。
H1受体阻断药
1.变态反应性疾病
用于防治因组胺释放所致的荨麻疹、过敏性鼻炎、枯草 热，可减轻症状。对昆虫咬伤、药疹和接触性皮肤炎等的瘙 痒、水肿效果良好。氮斯汀、医`学教育网搜集整理酮替芬等 可抑制组胺、白三烯、血小板激活因子等炎性介质释放，可 用于过敏性哮喘的预防。本类药对过敏性休克无效。
临床 应用
1、心律失常。大剂量可出现严重的心律失常。 2、过敏性反应。可出现药疹 /过敏性休克,使用前应 询问过敏史。 3、体重增加。避免长期使用。 4、转氨酶升高。肝功能不良的少数患者可出现 AST、 ALT升高,一旦出现需要停药。
不良 反应
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H1受体阻断药
【体内过程】 多数 H1 受体阻断药口服吸收良好 ,2~3 小时达
血浓高峰,作用持续4~6小时。药物在肝内代谢后,经
尿排出。特非那丁口服后 1~2小时达血浓高峰 ,其代
谢产物尚有活性,作用持续12~24小时以上。
H1受体阻断药
【药理作用】
1.抗外周H1受体效应 拮抗组胺引起的支气管及胃肠道平滑肌收缩、毛细血管扩张和通透性增加。 部分拮抗组胺引起的血管扩张,血压下降。因H2受体也参与心血管功能。与H2 受体阻滞药合用可增效。 2.抑制中枢作用 ①镇静 ②抗晕、镇吐 3.其它 抗Ach和局麻样作用，减少唾液和支气管腺分必。
药理学教案-组胺受体阻断药
示教方式與教具：
多媒體教學
思考題、作業題及參考書：
1.組胺的生理作用和藥理作用。。
2.H2受體阻滯藥西咪替丁、雷尼替丁的藥理作用機制和作用特點。
3.《藥理學》第五版，供醫學專業用
授課章節
及課題
第五篇
第二十三章組胺受體阻斷藥
學時安排
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授課
時間
授課主要內容和基本要求：
基本要求
一、熟悉H1受體阻斷藥的藥理作用特點和應用。
二、熟悉臨床常用的H2受體阻滯藥的藥理作用特點。Leabharlann 授課內容一、組胺和組胺受體
二、H1受體阻斷藥的作用和應用。常用藥物苯海拉明、異丙嗪、吡苄明、氯苯那敏、賽庚啶、阿司咪唑等。
三、H2受體阻斷藥的作用與用途。常用藥物西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼紮替丁、羅沙替丁等。
教學重點、難點和知識點：
H1受體阻斷藥的藥理作用特點和應用。
H2受體阻滯藥西咪替丁、雷尼替丁的藥理作用特點。
組胺的生理作用和藥理作用。
教學過程：
1．組胺的受體分型及受體興奮所產生的效應，H1受體激動藥倍他司汀的臨床應用。
2013执业药师考试药理学复习精华：组胺及其受体阻断药
组胺及其受体阻断药
考什么？
（一）组胺及受体拮抗药
H1受体拮抗药
苯海拉明、氯苯那敏、吡咯醇胺、西替利嗪的药理作用、临床应用及不良反应
苯海拉明、氯苯那敏（扑尔敏）【药理作用】 1.外周作用选择性阻断H1受体，可拮抗组胺引起的胃肠道、支气管平滑肌收缩作用；对组胺引起的毛细血管扩张和通透性增加、局部水肿有很强的抑制作用； 2.中枢作用可通过血脑屏障，阻断中枢的H1受体，产生镇静催眠作用。
以苯海拉明作用最强，氯苯那敏较弱， 3.其他抗胆碱作用、α受体阻断和局麻作用。
【临床应用】 1.变态反应性疾病防治荨麻疹、过敏性鼻炎、花粉症，可减轻症状。
对昆虫咬伤、药疹和接触性皮肤炎等的瘙痒、水肿效果良好。
对变态反应性支气管哮喘效果差，对过敏性休克无效。
2.晕动病和呕吐用于晕动病、放射病等引起的恶心呕吐。
3.镇静、催眠苯海拉明可短期用于治疗失眠。
【不良反应】常见嗜睡、乏力等中枢抑制症状，苯海拉明最明显，还可见视物模糊、便秘、尿潴留及消化道反应。
偶见粒细胞减少及溶血性贫血。
吡咯醇胺为第二代H1受体拮抗剂，能阻断组胺与H1受体结合，降低毛细血管的渗透性，从而抑制其引起的过敏反应。
用于过敏性鼻炎、荨麻疹、湿疹及其他过敏性皮肤病，亦可用于支气管哮喘。
偶见轻度恶心、呕吐、食欲不振、嗜睡等，停药后可自行消失。
西替利嗪作用强而特久、选择性较高的H1受体拮抗剂。
起效较快，中枢抑制作用较轻。
用于季节性或常年性过敏性鼻炎、荨麻疹及皮肤瘙痒。
不良反应有困倦、头痛、眩晕、激动、口干及胃肠道不适。
药理学知识点归纳组胺受体激动药和阻滞药
组胺受体激动药和阻滞药：
一、组胺受体激动药：倍他司丁(抗眩啶)
二、抗组胺药：
1、H1受体阻滞药：
⑴抗组胺作用：能完全对抗组胺收缩支气管、胃肠道及子宫平滑肌的作用，也能部分对抗组胺引起的血管扩张和毛细血管通透性增加。
⑵中枢作用：中枢抑制作用
⑶抗胆碱作用。
应用：
⑴变态反应性疾病
⑵晕动病及呕吐
⑶失眠
2、H2受体阻滞药：主用于治疗消化性溃疡。
西米替丁、法莫替丁、尼扎替丁。
雷尼替丁：
(1)药理作用竞争性拮抗H2受体，抑制组胺引起的胃酸分泌，对五肽促胃液素，M胆碱受体激动剂引起的胃酸分泌也有抑制作用。
例题：
雷尼替丁为
A.H1受体阻断药
B.H2受体阻断药
C.质子泵抑制药
D.中和胃酸药
E.M受体阻断药
正确答案：B
(2)临床应用用于十二指肠溃疡、胃溃疡，应用6～8周，愈合率较高，但停药后复发率亦高，延长用药可减少复发。
治疗卓—艾综合征需用较大剂量。
还可用于其他胃酸分泌过多的疾病，如胃肠吻合口溃疡、反流性食管炎等。
组胺受体分布及效应表
第8章 抗超敏反应药第1节 组胺及组胺受体阻断药组胺受体分布及效应表组胺是广泛存在于体内的全身活性物质，主要存在于肥大细胞及嗜碱细胞中，组胺激动其受体，引起种种效应组胺受体分布及效应表一. H 1受体阻断药常用药物:苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏、赛庚啶、特非那定、阿司咪唑等。
【药理作用】1． 抗外周组胺H 1受体效应：受体类 所在组织 效 应 阻断药H1 支气管、胃肠,子宫等 收缩 苯海拉明异丙嗪氯苯那敏等皮肤血管 扩张 心房、房室结 收缩力↑，传导减慢H2 胃壁腺 分泌↑ 西米替丁雷尼替丁法莫替丁血管 扩张 心室、窦房结 收缩力↑，心率↑H3 中枢与外周 负反馈性调节 硫丙咪胺 神经末梢 组胺合成与释放拮抗组胺引起的胃肠道、支气管平滑肌的痉挛性收缩；减轻组胺引起的血管扩张、毛细血管通透性增加、局部水肿等症状。
2．中枢作用受体所致（1）镇静催眠：阻断中枢H1异丙嗪、苯海拉明>氯苯那敏、赛庚啶，特非那丁、阿司咪唑：几无（2）镇吐、抗晕：与中枢抗Ach作用有关。
苯海拉明、异丙嗪3.其他作用：抗Ach、局麻及奎尼丁样作用【临床应用】⒈变态反应性疾病：Ⅰ型：荨麻疹，过敏性鼻炎，枯草热；血管神经性水肿，虫咬，接触性皮炎。
支气管哮喘、过敏性休克无效预防输血反应：异丙嗪25mgim⒉晕动病和呕吐：异丙嗪、苯海拉明等；⒊镇静催眠作用：异丙嗪、苯海拉明可用于治疗失眠（用于感冒复方制剂）。
【不良反应】思睡、乏力：避免驾车、船及高空作业，也不宜饮酒。
二.H2受体阻断药（见抑制胃酸分泌药）常用药物:西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁受体→胃酸分泌↓药理作用：竞争性阻断H2可使⑴胃酸分泌明显↓（基础、夜间、五肽胃泌素…）⑵胃蛋白酶分泌↓⑶不影响VitB12吸收(内因子分泌正常)↓胃酸作用的比较：西咪替丁<雷尼替丁<法莫替丁1 5～10 20临床应用：消化性溃疡，上消化道出血等。
不良反应：西咪替丁较多，主要有头痛、乏力、腹泻、肌肉痛、皮疹等。
执业西药师考试药学综合辅导：组胺和抗组胺药
抗组胺药-H1受体阻断药苯海拉明、扑尔敏(氯苯那敏)【药理作用】1、阻断平滑肌H1受体能选择性地阻断组胺兴奋H1受体所致支气管、胃肠道等平滑肌收缩的作用，但对人的过敏性哮喘基本无效(因不能对抗慢反应物质等其他过敏介质)。
对组胺所致毛细血管通透性升高及水肿有很强的抑制作用，但由于不能阻断H2受体，故对组胺引起的舒张血管、降压作用仅可部分对抗。
不能对抗组胺兴奋H2受体而促进胃酸分泌及兴奋心脏的作用。
2、阻断中枢H1受体能阻断组胺激动中枢H1受体而引起的觉醒反应，故本类药物多有镇静、催眠等中枢抑制作用，偶也可使病人烦躁。
其中枢抑制作用强度因个体敏感性和药物品种而异，苯海拉明最强，扑尔敏、安其敏等最小。
第二代受体阻断药如息斯敏、特非那定因不能通过血脑屏障，故无中枢抑制作用。
3、抗胆碱由于结构及合成与抗胆碱药相似，故本类药物对中枢和外周多有温和的抗胆碱作用，可使唾液腺及支气管腺体分泌减少，且其中枢抗胆碱作用可能与其抗晕动症及镇吐有关。
4、其他苯海拉明较明显，但因局部刺激性较强而使其在这方面的应用受到限制。
【用途】1、变态反应性疾病但对支气管哮喘几乎无效。
2、晕动症及呕吐苯海拉明对晕动症、妊娠呕吐及放射病呕吐均有止吐效果。
3、失眠【不良反应】最常见为嗜睡、乏力等中枢抑制现象，应避免服药后驾驶车、船及高空作业。
口干、便秘、视力模糊等抗胆碱作用较少见。
此外还有厌食、恶心、呕吐等消化道反应及体位性低血压。
少数病人可产生失眠和烦躁不安，过量中毒可致惊厥。
局部应用可致过敏性皮炎。
吡咯醇胺第二代产品，作用强。
西替利嗪起效快，无明显抗胆碱、抗5-羟色胺的作用。
中枢抑制作用较轻。
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一）药理作用
1.抗外周组胺H1受体效应：
对抗支气管、胃肠、子宫等平滑肌 收缩作用。
部份对抗其舒张皮肤血管作用（H2受体参与）。
对抗其对动物（豚鼠）致死作用。
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2.中枢作用 1）中枢抑制: 镇静、嗜睡等，以
苯海拉明、异丙嗪作用最强； 2）镇吐防晕动病。
3.其它作用
较弱阿托品样和局麻作用。
药物：
西咪替丁（Cimetidine） 雷尼替丁（Ranitidine） 法莫替丁（Famotidine） 利尼扎替丁（Nizatidine） 罗沙替丁（Roxatidine）
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一）药理作用
抑制胃酸分泌：
机制：阻断H2受体→抑制腺苷酸环化
酶→cAMP生成与释放↓→胃酸分泌↓
↓胃酸作用比较：
胃肠道反应：口干、胃食、恶心、 呕吐、腹泻或便秘等。
其它反应：偶见粒细胞减少、血 小板减少、溶血性贫血等。
▲新型H1受体阻断药阿司咪唑(息斯 敏)、特非那定的特点：
选择性高、作用强而持久 无中枢抑制作用，故无困倦 无抗胆碱作用，故副作用小 目前发现：息斯敏有严重心血管反应
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三、H2受体阻断药
西咪替丁的不良反应
老人出现幻觉、癫痫发作。 阳萎、性欲消失、乳房发育。 肝功能损害。 抑制细胞色素P-450肝药酶活性：
抑制华法林、苯妥英钠、苯巴比受、 安定、普萘洛尔等代谢。
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其他同类药物
雷尼替丁；尼扎替丁；法莫替丁 疗效高，不良反应少，不抑肝药 酶、值得推荐使用。
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附：钙盐
葡萄糖酸钙、氯化钙、乳酸钙等 1.抗过敏机制：能增加毛细血管壁的
致密性，降低通透性，从而减少渗出 液，缓解过敏症状。
2.一般缓慢静脉给药，因im/ih有强 刺激性，且过快可致心律失常。
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作业
常用的抗过敏药物有哪些，试 比较H1受体拮抗剂与钙盐抗过 敏机制的区别。
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6ห้องสมุดไป่ตู้
二）临床用途
变态反应性疾病：
皮肤粘膜：皮疹、血管神经性水肿、 昆虫叮咬效果好。
预防输血反应：异丙嗪 25mg im
晕动症和呕吐：茶苯海明(乘晕宁),
开车前15-30min服。
失眠症：尤其变态反应引起。 其他：冬眠合剂、复方镇咳药组分。
三）不良反应
中枢症状：嗜睡、头晕、乏力； 避免驾车、船及高空作业。
第23章 组胺与 组胺受体阻断药
组胺（Histamine）主要存在于肥大
及嗜碱细胞，激动组胺受体，引起各 种效应。
教学目标
了解组胺、组胺受体及效应。 掌握H1阻断药（苯海拉明、
扑尔敏等）和H2阻断药（西咪 替丁、雷尼替丁等） 。
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一.组胺、组胺受体及效应
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二、H1受体阻断药
常用药物
苯海拉明(diphenhydramine) 异丙嗪(promethazine,非那根) 氯苯那敏(chlorpheniramine,扑尔敏) 阿司咪唑(astemizole,息斯敏) 特非那定(terfenadine)
西咪替丁<雷尼替丁<法莫替丁 1 4～10 20～50
二）临床用途
消化性溃疡：
十二指肠溃疡疗效优于胃溃疡，46W能明显促进溃疡面愈合。
但停药后复发率高，宜维持治疗。
三）不良反应
不良反应少，长期服用耐受性好。 偶见便秘、腹胀、头痛、皮疹等。 静滴可引起心率减慢、心力减弱。 长期服用可引起性功能障碍。 西咪替丁例外