药理学 第三十章 性激素类药和避孕药
氯米酚的应用
可用于不孕，闭经和功能性子宫出血等，
也用于乳房纤维素性疾病和晚期乳癌， 连续服用大剂量可引起卵巢肥大，妇科 肿瘤患者和肝、肾功能不全者禁用。
三苯氧胺
三苯氧胺（tamoxifen)为雌二醇竞争性拮
抗剂，能与乳腺癌细胞的雌激素受体结 合，损害须依赖雌激素才能持续生长的 肿瘤细胞；还对蛋白激酶 c有特异性抑制 作用。后者则与肿瘤密切相关。多用于 绝经期后进行性乳癌的治疗。
性激素的分泌受下丘脑-垂体前叶-性腺轴调节控制。下 丘脑分泌促性腺释放激素(GnRH)，促使垂体前叶释放 卵泡刺激素（FSH）和黄体生成素（LH）。 FSH能刺激卵巢中的卵泡发育，并使之分泌雌激素， 对男性则刺激睾丸中精子的形成，故在男性有精子生 成素之称。 LH对女性促进卵巢黄体的生成，对男性可促进睾丸间 质细胞分泌雄激素故又称为间质细胞刺激素。 性激素对垂体前叶和下丘脑都有负反馈调节作用。女 用口服避孕药的作用机制与这种负反馈作用有关。
雌激素类药
尼尔雌醇是雌三醇的衍生物，是一种长
效的雌激素。还有一些非甾体化合物， 如己烯雌酚、己烷雌酚。它们结构简单， 与雌二醇立体结构相似，有很强的生物 活性。其中氯烯雌醚活性约为己烯雌酚 的1/10，但作用较持久，耐受性较好。
【药动学】
雌二醇口服吸收后，在血液中主要与性
激素结合球蛋白特异性结合。在肝代谢 快，主要经17β-羟甾氧化还原酶作用代 谢成雌酮，再经16α位羟基化，形成16α羟基雌酮和雌三醇，代谢产物大部分以 葡萄糖醛酸酯或硫酸酯形式从尿排出。 部分经胆汁入肠，形成肝肠循环。
【应用】
1、先兆性及习惯性流产：主要利用孕激素的
安胎作用，用于习惯性流产的效果不及先兆性 流产。19-去甲基睾丸酮类有雄激素作用，会致 女性胎儿男性化。 2、功能性子宫出血：治疗因孕激素不足子宫 内膜发育不良，而致的不规则剥脱，或者因雌 激素持续刺激子宫内膜，增生过甚所引起的子 宫出血。
【应用】
【用途】
2、绝经期综合症
妇女更年期雌激素 分泌减少，使GnRH分泌增加，FSH和LH 分泌亦增加，引起面颊红热、恶心、失 眠、肥胖和情绪不安等一系列症状，称 为绝经期综合症，适量补充雌激素，可 反馈抑制GnRH、FSH和LH分泌，减轻上 述症状。
【用途】
3、回乳
大剂量雌激素可抑制催乳素作用而 抑制生乳，使乳汁分泌减少。 4、乳腺癌 乳腺癌的发生可能与雌酮有关， 而雌二醇与雌三醇并不致癌。绝经期妇女卵巢 停止分泌雌二醇，肾上腺分泌的雄烯酮在周围 组织可转化为雌酮，后者对乳腺的持续作用， 可能是导致乳腺癌的重要原因。大剂量雌激素 能抑制促性腺激素分泌，使内源性雌酮减少， 用于绝经后5年以上晚期乳癌，缓解率达40%， 但经验表明，不宜用于绝经期5年以内的患者， 否则，反而会促肿瘤生长。
【不良反应及防治】
1、常见厌食、恶心、呕吐及头昏等，宜从小
剂量开始，逐渐加量。 2、长期大量应用可引起子宫内膜过度增生及 子宫出血，增加子宫癌的发生率。 绝经期妇女应用雌激素，可使子宫癌发生增加 5~7倍，且与所用剂量和时间有关，故有有子 宫内膜炎患者慎用。 在治疗更年期综合征时，应使用最低有效量， 并尽量缩短疗程。
药学专业
药 理 学
内蒙古医学院药学院 常福厚
第三十章 性激素类药与避孕药
性激素（sex hormones)是性腺分泌的 一类甾体激素，包括雌激素、孕激素和 雄激素。临床多用人工合成品及其结构 改造物。目前常用的避孕药contraceptives) 大多为雌激素和孕激素的复合制剂。
第一节
性激素类药
【不良反应及防治】
3、长期大量应用，可致水钠潴留，引起
高血压、水肿及加重心力衰竭。 4、除前列腺癌及绝经期后乳腺癌患者外， 禁用于其他肿瘤患者。 5、雌激素主要在肝内代谢，肝功不良者 慎用。此外，妊娠早期亦不宜应用。
二、孕激素类药
孕激素类(progestins)主要由黄体分泌，妊娠3个
【用途】
5、避孕
因大剂量雌激素可抑制FSH分泌， 可达避孕作用。 6、前列腺癌 利用大剂量雌激素抑制促性腺 激素分泌，拮抗雄激素的作用。 7、预防心血管疾病 8、其他 雌激素能增加骨骼钙沉积，可与 雄激素合用治疗老年性骨质疏松。痤疮常为过 多雄激素使皮质腺分泌增多，引起堵塞继发感 染所致，故可利用雌激素的抗雄激素作用治疗。 雌激素尚有升高白细胞作用，可用于治疗放射 线引起的白细胞降低症。
作用
1、青春期促进男性生殖器管发育和副性
征的出现，维持男性生殖器宫的功能， 促进精子的生成。 2、促进蛋白质合成代谢，同时减少蛋白 质和氨基酸的分解，减少尿素的生成造 成正氮平衡。 3、有使钙、磷潴留促进骨质形成的作用。
促进乳腺导管和腺泡生长发育的作用，而大剂 量雌激素，则有抑制促性腺激素分泌，抑制催 乳素的作用，抑制排卵以及对抗雄激素的作用。 3、代谢方面，有促进水钠潴留、骨钙沉积、 降低血清胆固醇和降低糖耐量等作用。 4、增加血凝度，在应用较高含量的雌激素避 孕药丸时有增加血栓发生的可能性，低含量雌 激素避孕丸则不会发生。
月后黄体萎缩，改由胎盘分泌，直至分娩。近 排卵期的卵巢及肾上腺皮质也分泌少量孕激素。 天然孕激素为黄体酮(progesterone)，体内含量 极少，临床多用其人工合成品。按化学结构孕 激素分二类： 1、17α-羟孕酮类：由黄体酮衍生而来，活性 谱与黄体酮相似，如甲羟孕酮 (medroxyprogesterone)、甲地孕酮(megestrol)、 氯地孕酮(chlormadinone)和己酸孕酮 (hydroxyprogesterone caproate)等。
3、闭经的诊断与治疗
4、原发性痛经：痛经是因为黄体酮促使子宫
内膜合成PGF2α后者刺激子宫肌发生痉挛性收 缩所致。19-去甲基睾丸酮类孕激素可抑制黄体 相黄体分泌，从而减轻痛经。 5、子宫内膜异位症：在剂量可使子宫内膜腺 体萎缩，以治疗子宫内膜异位及子宫内膜腺癌。 6、良性前列腺肥大及前列腺癌：反馈性抑制 垂体前叶分泌促性腺激素，从而减少睾丸素分 泌，治疗前列腺肥大和前列腺癌。
【作用】
2、乳腺：促进腺泡生长，为哺乳做准备。
3、神经内分泌：生理量孕激素降低下丘
脑GnRH分泌神经元脉冲活动频率，增加 LH每次释放量。但大剂 量孕激素使LH 分泌减少，起到抑制排卵的作用。
4、影响下生脑体温调节中枢，产生轻度升温
作用：月经周期中期排卵时体温较平时约高 0．56℃持续到月经来临，此作用与孕激素密 切相关。 5、对代谢的影响：为肝药酶诱导剂，可促进 药物代谢；对抗醛固酮，促进钠氯排泄；促进 蛋白分解代谢，增加尿素氮的排泄。 6、呼吸：可增加每分钟通气量，降低肺泡 CO2分压。
四、雄激素类药
天然雄激素主要为睾丸酮，主要由睾丸
间质细胞合成和分泌，肾上腺皮质、卵 巢和胎盘也有少量分泌。天然雄激素以 睾丸酮的活性最强，是真正的睾丸激素， 已能人工合成。临床应用的系人工合成 的睾丸酮及其衍生物如甲基睾丸酮、丙 易被肝代谢而
【作用机制】
雌激素主要通过与靶细胞内雌激素受体
特异结合，形成复合物，然后与核内靶 基因中特异性核苷酸序列-----雌激素反应 元件（hormone response elements)相互作 用，产生基因组效应：基因组转录或抑 制特定基因转录。
雌激素类药的作用
1、促使未成年女子第二性征的发育和性
【不良反应】
偶见恶心、呕吐及头痛或乳房胀痛；长
期使用易发生阴道真菌感染。19-去甲基 睾丸酮类因在肝中代谢慢，大剂量使用 可致肝功能障碍。
三、抗雌激素类药
氯米酚（clomiphene)为三苯乙烯衍生物， 其结构与己烯雌酚相似，可在下丘脑水 平竞争雌激素受体而阴断雌二醇的负反 馈作用，促进垂体前叶分泌促性腺激素， 从而诱使排卵。它有较强的抗雌激素活 性和微弱的雌激素作用。
一、雌激素类药
天然的雌激素（estrogens)有雌二醇(estradiol)、
雌酮(estrone)和雌三醇(estriol)，其生理活性强 度比为100：10：3。雌二醇有卵巢分泌的主要 雌激素，雌酮、雌三醇多为代谢产物。 天然雌激素口服效价很低，需注射给药。 临床常用品主要是以雌二醇为母体的合成衍生 物；具有可口服或长效的优点，如炔雌醇、炔 雌醚和戊酸雌二醇等，
孕激素类药
2、19-去甲睾丸酮类：由炔孕酮
(ethisterone)衍生而来，如炔诺酮 (norethisterone)、炔诺孕酮(norgestrel)、 醋炔诺酮(norethisterone acetate)、双醋炔 诺酮(ethynodiol diacetate)等。这类药除有 孕激素作用外，还都具有轻微雄激素样 作用。17位添加较长酯链，可延缓破坏， 起到长效作用，其典型例子除17 α-羟孕 酮类的己酸孕酮外，19-去甲睾丸酮类的 庚酸炔诺酮亦是如此。
妇女的月经周期的形成
妇女的月经周期是受神经内分泌调控的。
青春期时下丘脑周期性释放GnRH，引起 LH和FSH释放的增加。早期卵泡期时， 约每小时产生1次GnRH释放，血清雌激 素处于最低水平，至中期排卵期血清雌 激素迅速升高越过阈值150~200pg/ml）， 约36h。 雌二醇的持续升高，不再抑制LH和FSH 释放，相反地变成了正反馈作用，使LH 和FSH大大增加。刺激卵泡破裂、排卵， 发展成黄体。
妇女的月经周期的形成
进入黄体期，黄体分泌较多的孕酮和雌
激素，尤其是孕酮，从而抑制GRH释放， LH释放的量和频率亦减少。若未怀孕， 几天后黄体停止功能，甾体激素水平下 降，产生月经。雌激素和孕激素分泌减 少，垂体FSH和LH的分泌又开始增加， 重复另一个周期。如怀孕，胎盘分泌绒 毛膜促性腺激素，使黄体功能维持一定 时间，适应妊娠的需要。
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人卫版药理学之性激素类药及避孕药教学护理课件
留意不良反应 使用过程中如出现任何不适，应及时 就医，并告知医生正在使用的药物。
护理建议
定期检查
定期进行身体检查，监测各项生理指标，以便及 时发现和处理不良反应。
心理支持
对于因药物引起的不良情绪反应，给予适当的心 理支持和疏导。
ABCD
合理饮食
保持均衡的饮食结构，增加营养摄入，有助于提 高药物的吸收和利用。
不良反应的处理与护理措施
饮食调整
针对恶心、呕吐等胃肠道不适症状，建议饮食清淡，避免油腻食物。
乳房护理
乳房胀痛时，可采用热敷、按摩等方式缓解不适感。
观察阴道出血情况
如出现阴道不规则出血，应及时就医，遵医嘱调整药物剂量或更换药 物。
心理支持
对于情绪波动等心理不适，给予适当的心理支持和情绪疏导，帮助女 性平稳度过用药期间的不适感。
不适症状。
紧急避孕药
种类
包括单方孕激素和抗孕激素制剂。
临床应用
适用于无保护性生活后或避孕失败几小时或 几日内的女性。
作用机制
通过抑制排卵、阻止受精卵着床等机制达到 紧急避孕目的。
不良反应
可能出现恶心、呕吐、乳房胀痛、阴道点滴 出血等不适症状。
04
避孕的床用与 理
短效口服避孕药的临床应用与护理
临床应用
人版理学之性激素 及避孕教学 理件
• 性激素类药及避孕药的不良反应 • 性激素类药及避孕药的用药注意
01
性激素述
定义与分类
定义
性激素是促进性器官成熟、副性 征发育及维持性功能的一类激素。
分类
雄激素、雌激素、孕激素和促性 腺激素等。
性激素的作用机制
直接作用
作用于靶器官，促进或抑制性器官发 育和副性征的出现。
护理建议
定期检查
定期进行身体检查，监测各项生理指标，以便及 时发现和处理不良反应。
心理支持
对于因药物引起的不良情绪反应，给予适当的心 理支持和疏导。
ABCD
合理饮食
保持均衡的饮食结构，增加营养摄入，有助于提 高药物的吸收和利用。
不良反应的处理与护理措施
饮食调整
针对恶心、呕吐等胃肠道不适症状，建议饮食清淡，避免油腻食物。
乳房护理
乳房胀痛时，可采用热敷、按摩等方式缓解不适感。
观察阴道出血情况
如出现阴道不规则出血，应及时就医，遵医嘱调整药物剂量或更换药 物。
心理支持
对于情绪波动等心理不适，给予适当的心理支持和情绪疏导，帮助女 性平稳度过用药期间的不适感。
不适症状。
紧急避孕药
种类
包括单方孕激素和抗孕激素制剂。
临床应用
适用于无保护性生活后或避孕失败几小时或 几日内的女性。
作用机制
通过抑制排卵、阻止受精卵着床等机制达到 紧急避孕目的。
不良反应
可能出现恶心、呕吐、乳房胀痛、阴道点滴 出血等不适症状。
04
避孕的床用与 理
短效口服避孕药的临床应用与护理
临床应用
人版理学之性激素 及避孕教学 理件
• 性激素类药及避孕药的不良反应 • 性激素类药及避孕药的用药注意
01
性激素述
定义与分类
定义
性激素是促进性器官成熟、副性 征发育及维持性功能的一类激素。
分类
雄激素、雌激素、孕激素和促性 腺激素等。
性激素的作用机制
直接作用
作用于靶器官，促进或抑制性器官发 育和副性征的出现。
第三十章 性激素类药与避孕药
第二节 避孕药
计划生育是我国的一项基本国策。药物避孕是 控制生育的主要方法之一。 生殖过程包括 卵子和精子的形成和成熟 排卵、受精 着床 胚胎发育 阻断其任何一个阶段都可以达到避孕和终止妊 娠的目的。但到目前为止，仍以女用避孕药为安全、 有效。
一、女用避孕药
【避孕机制】
1．抑制排卵 主要利用负反馈作用，抑制下丘脑分泌 GnRH，使FSH和LH减少。 FSH的缺乏可使卵泡不能发育和成熟，LH的减少又 使排卵前必需的LH的突发性分泌不能形成，从而抑 制排卵。一些雌激素加孕激素的复方制剂，主要靠 此机制。代表制剂有口服避孕片0号、1号、2号、复 方己酸孕酮注射液等。此类制剂避孕效果可达 99% 以上。 2．改变宫颈粘液性质 孕激素可使宫颈的粘液成分改 变，使之变粘，量亦减少，从而起到阻止精子进入 宫腔，不利于精子存活的作用。单用低剂量孕激素 避孕，主要发挥此作用机制，但避孕效果较差。
三、抗雌激素类药
他莫昔芬（ tamoxifen ，三苯氧胺）为雌二醇竞争性 拮抗剂，多用于绝经期后呈进行性发展的乳癌的 治疗。
雷洛昔芬（ raloxifene ）为选择性雌激素受体调制剂， 主要用于抗骨质疏松。 氯米芬（ clomifene ，克罗米酚）在垂体前叶水平竞 争雌激素与受体的结合，阻止正常的负反馈调制， 促进GnRH和垂体前叶促性腺激素分泌，刺激卵巢 使之增大，分泌雌激素，诱发排卵。可用于不孕、 闭经和功能性子宫出血等
【作用】
1．促进和保持第二性征
维持性器官的正常功能 促进子宫内膜和肌层的代 谢，使内膜增生加厚，阴道上皮增生，表层 细胞发生角化， 增强子宫活动，提高子宫平滑肌对催产素的敏感 性。
2．小剂量雌激素，有促进性腺激素释放，促进乳腺 导管和腺泡生长发育的作用； 大剂量雌激素则有抑制促性腺激素作用、抑制催 乳素作用、抑制排卵以及对抗雄激素的作用。
药理学——性激素类药及避孕药
炔诺孕酮
药理作用
生殖系统 促进子宫内膜由增生向分泌期转变 降低子宫对催产素的敏感性 协同雌激素促进乳腺腺泡发育 抑制LH分泌，抑制排卵 宫颈管粘液，输卵管收缩，阴道 上皮脱落
竞争性对抗醛固酮 升高体温
临床应用
功能性子宫出血 痛经和子宫内膜异位症 先兆流产和习惯性流产 子宫内膜癌：癌细胞分泌耗竭 前列腺肥大、前列腺癌 反馈间质细胞刺激激素
性激素类药及避孕药
性激素分类
性激素：性腺分泌的 激素，属于 甾体化合 物，包括 雌激素，孕 激素、雄激素
性激素类药物: 临床应
用的是人工合 成及其衍生物
性激素的生物合成途径
卵巢性激素的产生细胞
门细胞： 雄激素
妊娠黄体：孕激素、雌激素、 松弛素
次级 卵泡
内膜细胞： 雄激素 颗粒细胞：将内膜细胞
合成的雄激素转变为雌激素
不良反应
类早孕反应 生殖器畸形：黄体酮 女胎男性化：19-甲基睾丸酮 肝功能障碍：19-甲基睾丸酮
二、 抗孕激素类药
干扰孕酮合成或阻断孕酮作用
孕酮受体阻断药： 米非司酮，孕三烯酮
3β-羟甾脱氢酶抑制剂： 达那唑，曲洛司坦
米非司酮
药理作用：孕激素受体阻断药
CH3
抗着床 抑制排卵
N H3C
OH
CH3
二、 雌激素拮抗药
一 竞争性受体拮抗药：氯米酚
药理作用：阻断下丘脑的雌激素受体 诱发排卵
临床应用：功能性不孕症，功能性子宫出血，月经
不调，晚期乳腺癌，闭经（避孕药导致）
副 作 用：卵巢肥大
卵巢囊肿者禁用
二、 雌激素拮抗药
二 选择性雌激素受体调节剂 他昔莫酚、雷洛昔酚
药理作用：选择地作用于不同组织的雌激素受体,产生类 或抗雌激素作用
药理作用
生殖系统 促进子宫内膜由增生向分泌期转变 降低子宫对催产素的敏感性 协同雌激素促进乳腺腺泡发育 抑制LH分泌，抑制排卵 宫颈管粘液，输卵管收缩，阴道 上皮脱落
竞争性对抗醛固酮 升高体温
临床应用
功能性子宫出血 痛经和子宫内膜异位症 先兆流产和习惯性流产 子宫内膜癌：癌细胞分泌耗竭 前列腺肥大、前列腺癌 反馈间质细胞刺激激素
性激素类药及避孕药
性激素分类
性激素：性腺分泌的 激素，属于 甾体化合 物，包括 雌激素，孕 激素、雄激素
性激素类药物: 临床应
用的是人工合 成及其衍生物
性激素的生物合成途径
卵巢性激素的产生细胞
门细胞： 雄激素
妊娠黄体：孕激素、雌激素、 松弛素
次级 卵泡
内膜细胞： 雄激素 颗粒细胞：将内膜细胞
合成的雄激素转变为雌激素
不良反应
类早孕反应 生殖器畸形：黄体酮 女胎男性化：19-甲基睾丸酮 肝功能障碍：19-甲基睾丸酮
二、 抗孕激素类药
干扰孕酮合成或阻断孕酮作用
孕酮受体阻断药： 米非司酮，孕三烯酮
3β-羟甾脱氢酶抑制剂： 达那唑，曲洛司坦
米非司酮
药理作用：孕激素受体阻断药
CH3
抗着床 抑制排卵
N H3C
OH
CH3
二、 雌激素拮抗药
一 竞争性受体拮抗药：氯米酚
药理作用：阻断下丘脑的雌激素受体 诱发排卵
临床应用：功能性不孕症，功能性子宫出血，月经
不调，晚期乳腺癌，闭经（避孕药导致）
副 作 用：卵巢肥大
卵巢囊肿者禁用
二、 雌激素拮抗药
二 选择性雌激素受体调节剂 他昔莫酚、雷洛昔酚
药理作用：选择地作用于不同组织的雌激素受体,产生类 或抗雌激素作用
性激素类药物与避孕药 课件
• 19-去甲睾丸酮类：从妊娠素衍生而得。如炔诺酮（ norethisterone,norethindrone, norlutin）、双醋炔诺醇（ etynodiol diacetate）、炔诺孕酮（18甲基炔诺酮，甲基 炔诺酮，norgestrel）等。
孕激素类药 【体内过程】
• 黄体酮口服后在胃肠及肝迅速破坏，效果差，故采 用注射给药。
– 抑制子宫的收缩，并降低子宫对缩宫素的敏感性。 – 一定剂量可抑制垂体前叶LH的分泌，从而抑制卵巢的排卵
过程。
– 可促使乳腺腺泡发育，为哺乳作准备。 • 代谢：竞争性对抗醛固酮，从而促进Na+和Cl-的排泄并利尿。
• 升高体温：有轻度升高体温作用，使月经周期的黄体相基础体 温较高。
孕激素类药 【临床应用】
• 晚期乳腺癌：对晚期乳腺癌或乳腺癌转移者，采用雄激素治 疗可使部分病例的病情得到缓解。这可能与其抗雌激素作用 有关，也可能通过抑制垂体促性腺激素的分泌，减少卵巢分 泌雌激素。此外，雄激素尚有抗催乳素刺激乳腺癌的作用。 治疗效果与癌细胞中雌激素受体含量有关，受体浓度高者， 疗效较好。
雄激素类药 【临床应用】
性激素类药及避孕药
1
性激素类药及避孕药
• 雌激素类药及雌激素拮抗药 • 孕激素类药 • 雄激素类药和同化激素类药 • 避孕药
性激素 分类
• 雌激素 • 孕激素 • 雄激素
女性激素的分泌（A）与调节（B）示意图
【化学】性激素属甾体（steroids）激素，其基本结构是甾体核。
雌激素类药 来源
stilbestrol）
雌激素类药 体内过程
【体内过程】
• 天然雌激素可经消化道吸收，但易在肝破坏，需注射给 药。
• 在血液中大部分与性激素结合球蛋白结合，也可与白蛋 白非特异性地结合。
孕激素类药 【体内过程】
• 黄体酮口服后在胃肠及肝迅速破坏，效果差，故采 用注射给药。
– 抑制子宫的收缩，并降低子宫对缩宫素的敏感性。 – 一定剂量可抑制垂体前叶LH的分泌，从而抑制卵巢的排卵
过程。
– 可促使乳腺腺泡发育，为哺乳作准备。 • 代谢：竞争性对抗醛固酮，从而促进Na+和Cl-的排泄并利尿。
• 升高体温：有轻度升高体温作用，使月经周期的黄体相基础体 温较高。
孕激素类药 【临床应用】
• 晚期乳腺癌：对晚期乳腺癌或乳腺癌转移者，采用雄激素治 疗可使部分病例的病情得到缓解。这可能与其抗雌激素作用 有关，也可能通过抑制垂体促性腺激素的分泌，减少卵巢分 泌雌激素。此外，雄激素尚有抗催乳素刺激乳腺癌的作用。 治疗效果与癌细胞中雌激素受体含量有关，受体浓度高者， 疗效较好。
雄激素类药 【临床应用】
性激素类药及避孕药
1
性激素类药及避孕药
• 雌激素类药及雌激素拮抗药 • 孕激素类药 • 雄激素类药和同化激素类药 • 避孕药
性激素 分类
• 雌激素 • 孕激素 • 雄激素
女性激素的分泌（A）与调节（B）示意图
【化学】性激素属甾体（steroids）激素，其基本结构是甾体核。
雌激素类药 来源
stilbestrol）
雌激素类药 体内过程
【体内过程】
• 天然雌激素可经消化道吸收，但易在肝破坏，需注射给 药。
• 在血液中大部分与性激素结合球蛋白结合，也可与白蛋 白非特异性地结合。
药理学知识点总结归纳性激素药和避孕药
药理学知识点总结归纳性激素药和避孕药
性激素药和避孕药:
一、雌激素类药:雌二醇、雌酮、雌三醇、炔雌醇、快雌醚、已烯雌酚
临床应用:
1、绝经期综合症
2、功能性子宫出血
3、卵巢功能不全和闭经
4、乳房胀痛
5、晚期乳腺癌
6、前列腺癌
7、痤疮
8、骨质疏松
作用:
1、促进未成年第二性征和性器官发育
2、保持成年女性性症,参与月经周期形成
3、发挥排卵作用,抑制乳汁分泌
4、轻度水钠潴作用
5、促进凝作用
二、抗雌激素类药:氯米芬、他莫昔芬
三、孕激素类药:黄体酮、醋酸甲羟孕酮、甲地孕酮、已酸孕酮、炔诺孕酮、双醋炔诺酮
作用:
1、对生殖系统的作用
2、对代谢的作用:促进钠、氯排泄及利尿
3、升温作用
应用:
1、功能性子宫出血
2、痛经和子宫内膜异位症
3、先兆流产及习惯性流产
四、雄激素类药和同化激素类药:天然雄激素---睾丸素; 同化激素---苯丙酸诺龙、司坦唑
作用:
1、生殖系统和作用
2、同化作用
3、兴奋骨髓造血功能
应用:
1、睾丸功能不全
2、功能性子宫出血
3、晚期乳腺癌和卵巢癌
4、贫血(再生障碍性贫血)
5、同化作用
五、避孕药
例题:
短效口服避孕药作用机制
A.抑制下丘脑-垂体-卵巢轴,使排卵过程受阻
B.抑制子宫内膜的正常发育,使受精卵着床过程受抑
C.抑制下丘脑-垂体-卵巢轴,使受精过程受阻
D.改变宫颈黏液,影响精子进入子宫腔
E.影响输卵管正常活动,改变受精卵运行速度,以致受精卵不能适时到达子宫正确答案:ABCDE。
第三十章性激素类药及避孕药
• 一、雌激素类药
•
1. 天然雌激素：
•
雌二醇（estradiol, E2）等
•
2. 人工合成衍生物：
•
炔雌醇（ethinylestradiol）
•
炔雌醚（quinestrol）
•
戊酸雌二醇（estradiol valerate）等
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第三十章性激素类药及避孕药
• 【生理及药理作用】 •1． 对未成年女性 •2． 对成熟女性 •3． 内分泌功能调节 •4． 影响水盐代谢 •5． 其他
• 1. 天然雄激素（androgens）：
•
睾酮（testosterone，睾丸素）
• 2. 人工合成的睾酮衍生物：
•
甲睾酮（methyltestosterone，甲基睾酮）、
丙
•
酸睾酮（testosterone propionate, 丙酸睾丸
•
素）和苯乙酸睾酮（testosterone
phenylacetate
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第三十章性激素类药及避孕药
3rew
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再见，see you again
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2020/12/6
第三十章性激素类药及避孕药
3．使宫颈粘液粘稠度增加，不利于精子进入宫
第三十章性激素类药及避孕药
• 【分类及用法】 • 1．短效口服避孕药 • 2．长效口服避孕药 • 3．长效注射避孕药、埋植剂 、多相片 剂
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第三十章性激素类药及避孕药
• 【不良反应】 • 1．类早孕反应 • 2．子宫不规则出血 • 3．闭经 • 4．乳汁减少 • 5．凝血功能亢进 • 6．轻度损害肝功能 • 7．其他：可能出现痤疮、皮肤色素沉着 等
药理学 第三十章 性激素类药与避孕药
妇女的月经周期的形成
进入黄体期，黄体分泌较多的孕酮和雌
激素，尤其是孕酮，从而抑制GRH释放， LH释放的量和频率亦减少。若未怀孕， 几天后黄体停止功能，甾体激素水平下 降，产生月经。雌激素和孕激素分泌减 少，垂体FSH和LH的分泌又开始增加， 重复另一个周期。如怀孕，胎盘分泌绒 毛膜促性腺激素，使黄体功能维持一定 时间，适应妊娠的需要。
性激素的分泌受下丘脑-垂体前叶-性腺轴调节控制。下 丘脑分泌促性腺释放激素(GnRH)，促使垂体前叶释放 卵泡刺激素（FSH）和黄体生成素（LH）。 FSH能刺激卵巢中的卵泡发育，并使之分泌雌激素， 对男性则刺激睾丸中精子的形成，故在男性有精子生 成素之称。 LH对女性促进卵巢黄体的生成，对男性可促进睾丸间 质细胞分泌雄激素故又称为间质细胞刺激素。 性激素对垂体前叶和下丘脑都有负反馈调节作用。女 用口服避孕药的作用机制与这种负反馈作用有关。
雌激素类药
尼尔雌醇是雌三醇的衍生物，是一种长
效的雌激素。还有一些非甾体化合物， 如己烯雌酚、己烷雌酚。它们结构简单， 与雌二醇立体结构相似，有很强的生物 活性。其中氯烯雌醚活性约为己烯雌酚 的1/10，但作用较持久，耐受性较好。
【药动学】
雌二醇口服吸收后，在血液中主要与性
激素结合球蛋白特异性结合。在肝代谢 快，主要经17β-羟甾氧化还原酶作用代 谢成雌酮，再经16α位羟基化，形成16α羟基雌酮和雌三醇，代谢产物大部分以 葡萄糖醛酸酯或硫酸酯形式从尿排出。 部分经胆汁入肠，形成肝肠循环。
【药动学】
黄体酮在胃肠道及肝破坏失效，需注射
或舌下给药。血浆t1/2仅15min。其衍生 物口服有效，且代谢较慢，17位带酯链 的往往制成油剂或微晶体混悬剂作肌内 注射，延缓吸收，起长效作用。
第30章 性激素类药与避孕药
【应用】 应用】
主要用于避孕,绝经期后替代治疗. 主要用于避孕,绝经期后替代治疗. 1.先兆性及习惯性流产 安胎 2.功能性子宫出血 治疗因孕激素不足,子宫内膜 治疗因孕激素不足, 发育不良而致的不规则剥脱, 发育不良而致的不规则剥脱 , 促进子宫内 膜由增殖期转为分泌期. 3.闭经的诊断与治疗 孕激素被用于诊断雌激素分 泌和了解子宫内膜对激素的反应性. 泌和了解子宫内膜对激素的反应性.给闭经 妇女应用孕激素5 天后, 妇女应用孕激素5～7天后,如果子宫内膜对 内源性雌激素有反应,则发生撤退性出血. 内源性雌激素有反应,则发生撤退性出血. 雌激素和孕激素合用也用于诊断和治疗闭经. 雌激素和孕激素合用也用于诊断和治疗闭经.
第三十章 性激素类药与避孕药
性激素( 性激素(sex hormones) hormones) 雌激素 孕激素 雄激素 临床多用人工合成品及其结构改造物. 临床多用人工合成品及其结构改造物.
激素分泌调节
下丘脑 GnRH 垂体前叶 FSH LH
黄体生成,分泌孕激素; 促进睾丸间质细胞分泌雄 激素
刺激卵泡发育; 刺激精子形成 分泌雌激素
5.前列腺癌 大剂量雌激素抑制促性腺激素分泌,拮抗 大剂量雌激素抑制促性腺激素分泌, 雄激素的作用. 雄激素的作用. 6.乳房胀痛及回乳:干扰催乳素,抑制生乳 乳房胀痛及回乳:干扰催乳素, 7.其他
预防心血管疾病 : 通过对脂蛋白代谢的影响和直接对血管的 作用.绝经期后应用雌激素心血管疾病的发生可减少35%～ 作用.绝经期后应用雌激素心血管疾病的发生可减少35%～ 50%.也有报告认为可增加血栓发生率. 50%.也有报告认为可增加血栓发生率. %.也有报告认为可增加血栓发生率 老年性骨质疏松,痤疮(粉刺):增加骨骼钙沉积 老年性骨质疏松,痤疮(粉刺):增加骨骼钙沉积 ): 可与雄激素合用 白细胞降低症(放射线)升高白细胞 白细胞降低症(放射线)
药理学知识点归纳性激素药和避孕药
性激素药和避孕药：
一、雌激素类药：雌二醇、雌酮、雌三醇、炔雌醇、快雌醚、已烯雌酚
临床应用：
1、绝经期综合症
2、功能性子宫出血
3、卵巢功能不全和闭经
4、乳房胀痛
5、晚期乳腺癌
6、前列腺癌
7、痤疮
8、骨质疏松
作用：
1、促进未成年第二性征和性器官发育
2、保持成年女性性症，参与月经周期形成
3、发挥排卵作用，抑制乳汁分泌
4、轻度水钠潴作用
5、促进凝作用
二、抗雌激素类药：氯米芬、他莫昔芬
三、孕激素类药：黄体酮、醋酸甲羟孕酮、甲地孕酮、已酸孕酮、炔诺孕酮、双醋炔诺酮
作用：
1、对生殖系统的作用
2、对代谢的作用：促进钠、氯排泄及利尿
3、升温作用
应用：
1、功能性子宫出血
2、痛经和子宫内膜异位症
3、先兆流产及习惯性流产
四、雄激素类药和同化激素类药：天然雄激素---睾丸素; 同化激素---苯丙酸诺龙、司坦唑
作用：
1、生殖系统和作用
2、同化作用
3、兴奋骨髓造血功能
应用：
1、睾丸功能不全
2、功能性子宫出血
3、晚期乳腺癌和卵巢癌
4、贫血(再生障碍性贫血)
5、同化作用
五、避孕药
例题：
短效口服避孕药作用机制
A.抑制下丘脑-垂体-卵巢轴，使排卵过程受阻
B.抑制子宫内膜的正常发育，使受精卵着床过程受抑
C.抑制下丘脑-垂体-卵巢轴，使受精过程受阻
D.改变宫颈黏液，影响精子进入子宫腔
E.影响输卵管正常活动，改变受精卵运行速度，以致受精卵不能适时到达子宫正确答案：ABCDE。
性激素类药与避孕药课件
详细描述
性激素类药如雌激素、孕激素等可以用于治疗一些与乳腺癌相关的疾病，如子宫内膜增生、乳腺癌等 。但使用时需严格评估患者的风险因素，如个人史、家族史、病情等，并加强监测，及时调整治疗方 案。同时，乳腺癌患者在选择避孕方法时也应尽量避免使用性激素类避孕药。
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特殊人群使用性激素类药与避孕药的注意事项
01 哺乳期妇女
在使用避孕药期间应停止哺乳；在使用性激素类 药物期间应咨询医生意见后再决定是否哺乳。
02 青少年
对于小于18岁的青少年，在使用避孕药时应咨询 医生意见，并在医生指导下使用；在使用性激素 类药物时也应咨询医生意见后再决定是否使用。
03 老年妇女
在使用避孕药时应根据个人身体状况和医生建议 进行选择；在使用性激素类药物时也应根据个人 身体状况和医生建议进行选择。
性激素类药与避孕药的研发
05
与未来发展
性激素类药与避孕药的研发进展
01 新型避孕药的研发
随着科学技术的发展，研究人员正在开发新型的 避孕药，如口服避孕药、注射避孕药、皮下植入 避孕药等，以满足不同人群的需求。
在雌激素的作用基础上发挥效应，主要作用是使 子宫内膜转化为分泌期内膜，为受精卵着床作准 备，并可维持妊娠
药理作用：具有抑制子宫平滑肌收缩、降低子宫 平滑肌兴奋性的作用，此外还能降低子宫对缩宫 素的敏感性
雄激素的生理作用与药理作用
主要作用于男性生殖器官，促进男性第二性征的发育和维持男性性功能
药理作用：促进肌肉蛋白质合成，增强免疫功能和抗感染能力，同时还有助于促进骨生长和骨 密度增加
促性腺激素的生理作用与药理作用
FSH（卵泡刺激素）和LH（黄体生成素）是促性 01 腺激素的主要成分，在女性生殖周期中发挥重要