第三十四章 性激素类药及避孕药
药理学-性激素类药及避孕药

第一节
雌激素类药及雌激素拮抗药
二、雌激素拮抗药 氯米芬可诱发排卵,用于功能性不 孕症、功能性子宫出血、月经不 调、晚期乳腺癌及长期应用避孕药 后发生的闭经等。
第二节
孕激素类药
1. 天然孕激素: 黄体酮(progesterone, 孕酮) 2. 人工合成衍生物: * 17α -羟孕酮类 ,如甲羟孕酮 (medroxyprogesterone)、甲地孕(megestrol 等; * 19-去甲睾丸酮类,如炔诺(norethisterone)、 双醋炔诺酮(etynodiol diacetate)、炔诺孕酮 (norgestrel)等。
基本要求
• •
•
性激素是性腺分泌的激素,包括雌激素、 孕激素和雄激素,属甾体化合物。 临床应用的性激素类药物是人工合成品及 其衍生物。常用避孕药多为雌激素与孕激 素的复合制剂。 性激素对下丘脑及垂体前叶的分泌有反馈 作用,常用的甾体避孕药根据负反馈而设 计。
女性激素的分泌与调节
第一节
雌激素类药及雌激素拮抗药
药理学
性激素类药及避孕药
Sex Hormones and Contraceptives
内容提要
1. 2. 3. 4.
雌激素类药及雌激素拮抗药 孕激素类药 雄激素类药和同化激素类药 避孕药
基本要求
掌握:1.雌激素类、孕激素类和雄激素类药物的 临床应用及不良反应 2.避孕药的类型 熟悉:1.雌激素、孕激素和雄激素类的药理用 2.雌激素拮抗药及的同化激素临床应用 3.常用避孕药(主要抑制排卵)的药理作用 及不良反应 了解:1.性激素类分泌及其调节 2.其他类型避孕药的特点
第二节
孕激素类药
【生理及药理作用】 1.生殖系统:促进子宫内膜由增殖期转为分 泌期,有利于受精卵的着床和胚胎发 育;降低子宫对缩宫素的敏感性;促进 乳腺腺泡发育;抑制排卵。 2.代谢:对抗醛固酮作用。 3.升高体温。
第34章 性激素类药与避孕药

[生理和药理作用]
1.生殖系统 (1)使内膜转为分泌期,利于孕卵着床、发育。 大剂量使内膜退化、萎缩。 (2)抑制子宫,降低对缩宫素敏感性,“保胎”。 (3)与雌激素一起促进乳腺发育,为哺乳作准备。 (4)较大剂量抑制排卵(负反馈调节→ LH ↓)。 2.对抗醛固酮、利尿。 3.轻度升温,在月经周期黄体相基础血,常见妇科疾病, • 是指异常的子宫出血,经诊查后未发现有全身及 生殖器官器质性病变,而是由于神经内分泌系统 功能失调所致。 • 表现为月经周期不规律、经量过多、经期延长或 不规则出血。
[不良反应]
1. 常见:恶心、厌食、头昏等,减量反应轻。 2.长期大剂量 (1)刺激内膜过度增生——子宫出血,子宫癌 发生增加。 (2)水钠潴留、胆汁淤积性黄疸 (高血压、肝 功能不良慎用)
第二节 孕激素类药
天然孕激素 黄体酮(孕酮,progesterone) 17α-羟孕酮类 甲羟孕酮(安宫黄体酮)、甲地孕酮、羟孕酮己酸酯 19-去甲睾丸酮类 炔诺酮、双醋炔诺醇、炔诺孕酮
孕激素类药 【来源】
• 孕激素(progestogens):卵巢黄体分泌,妊 娠3~4个月后,黄体逐渐萎缩而由胎盘分泌代 之,直至分娩 • 天然孕激素为黄体酮(孕酮,progesterone) 含量很低 • 临床应用的是人工合成品及其衍生物
The two human ERs are 44% identical in overall amino-acid sequence
[生理及药理作用]
• 未成年女性 促使第二性征和性器官发育成熟 • 成年女性 维持女性性征 参与形成月经周期 提高子宫敏感性 • 较大剂量
抑制GnRH分泌,抗排卵 抗催乳素,抑制乳腺分泌 抗雄激素作用
第三十四章 性激素类药及抗孕药
药理学——性激素类药及避孕药

药理作用
生殖系统 促进子宫内膜由增生向分泌期转变 降低子宫对催产素的敏感性 协同雌激素促进乳腺腺泡发育 抑制LH分泌,抑制排卵 宫颈管粘液,输卵管收缩,阴道 上皮脱落
竞争性对抗醛固酮 升高体温
临床应用
功能性子宫出血 痛经和子宫内膜异位症 先兆流产和习惯性流产 子宫内膜癌:癌细胞分泌耗竭 前列腺肥大、前列腺癌 反馈间质细胞刺激激素
性激素类药及避孕药
性激素分类
性激素:性腺分泌的 激素,属于 甾体化合 物,包括 雌激素,孕 激素、雄激素
性激素类药物: 临床应
用的是人工合 成及其衍生物
性激素的生物合成途径
卵巢性激素的产生细胞
门细胞: 雄激素
妊娠黄体:孕激素、雌激素、 松弛素
次级 卵泡
内膜细胞: 雄激素 颗粒细胞:将内膜细胞
合成的雄激素转变为雌激素
不良反应
类早孕反应 生殖器畸形:黄体酮 女胎男性化:19-甲基睾丸酮 肝功能障碍:19-甲基睾丸酮
二、 抗孕激素类药
干扰孕酮合成或阻断孕酮作用
孕酮受体阻断药: 米非司酮,孕三烯酮
3β-羟甾脱氢酶抑制剂: 达那唑,曲洛司坦
米非司酮
药理作用:孕激素受体阻断药
CH3
抗着床 抑制排卵
N H3C
OH
CH3
二、 雌激素拮抗药
一 竞争性受体拮抗药:氯米酚
药理作用:阻断下丘脑的雌激素受体 诱发排卵
临床应用:功能性不孕症,功能性子宫出血,月经
不调,晚期乳腺癌,闭经(避孕药导致)
副 作 用:卵巢肥大
卵巢囊肿者禁用
二、 雌激素拮抗药
二 选择性雌激素受体调节剂 他昔莫酚、雷洛昔酚
药理作用:选择地作用于不同组织的雌激素受体,产生类 或抗雌激素作用
性激素类药及计划生育药

【临床应用】
再生障碍性贫血及其他贫血:用丙酸睾酮或甲 睾酮可使骨髓机能改善。
虚弱:(同化作用)小剂量治疗各种消耗性疾 病、骨质疏松、生长延缓、长期卧床、损伤、 放疗等情况。
【不良反应】
长期应用于女性病人可能引起痤疮、多毛、声音
变粗、闭经、乳腺退化、性欲改变等男性化现象。
发现此现象应立即停药。
【不良反应】
偶见头晕、恶心及乳房胀痛等 长期应用可引起子宫内膜萎缩,月经量减 少,并易发阴道真菌感染 19-去甲睾酮类大剂量时可致肝功能障碍
第三节 雄激素类药
雄激素类药
【来源】
天然雄激素(androgens)主要是睾丸间质细 胞分泌的睾酮(睾丸素,testosterone)。 甲睾酮(methyltestosterone) 可口服、舌下给 药。 丙酸睾酮 油剂注射,作用时间长(2-4d)。
卵巢功能不全和闭经:原发性或继发性卵巢功能低下患者 以雌激素替代治疗,可促进外生殖器、子宫及第二性征的 发育。与孕激素类合用,可产生人工月经周期。 功能性子宫出血:促进子宫内膜增生,修复出血创面,也 可适当配伍孕激素,以调整月经周期。
【临床应用】
乳房胀痛及退乳:大剂量雌激素制剂抑制乳汁 分泌,克服乳房胀痛,俗称回奶 晚期乳腺癌:绝经五年以上乳腺癌缓解率达 40%。但绝经前患者禁用,因此时能促进肿瘤 的生长。 前列腺癌:大剂量雌激素可改善症状,肿瘤病 灶退化。机制:抑制垂体促性腺激素分泌,使 睾丸萎缩而抑制雄激素分泌,也有抗雄激素的 作用参与。 痤疮:青春期痤疮是由于雄激素分泌过多所致, 故可用雌激素类治疗 避孕:与孕激素合用
1000141药理学(药)_第34章性激素类药及避孕药_1002

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【不良反应】
1、类早孕反应 2、子宫不规则出血 3、闭经 4、乳汁减少 5、凝血功能亢进 6、轻度肝损害 7、其他:可能出现座疮、皮肤色素沉着,个别 人可能血压升高。
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【禁忌证及应用注意】
充血性心力衰竭或有其他水肿倾向者慎用。 急慢性肝病及糖尿病需用胰岛素治疗者不宜用。 对长期用药是否会增加肿瘤发病率的问题,各 家报道不一,但仍应注意,如长时用药过程中 出现乳房肿块,应立即停药。宫颈癌患者禁用。 【药物相互作用】肝药酶诱导剂可加速避孕药的 肝内代谢,影响避孕效果,甚至导致突破性出 血。
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四、外用避孕药
杀精剂: 制成药膜臵于阴道深部,溶解后能 迅速杀灭精子,或破坏精子顶部,失去 穿透卵子的能力;同时形成粘液,阻止 精子运动。 但失败率高于其它屏障避孕法,合 用将更有效。
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附:抗早孕药
米非司酮(RU486)为孕激素受体拮抗 剂,与孕激素受体的亲和力大于孕酮与 孕激素受体的亲和力,但没有孕激素活 性,从而阻碍孕激素的生理功能。 与米索前列醇(可收缩子宫)合用用于 抗早孕,疗效在90%以上,但有出血时 间长等缺点。
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【分类及用法】
1、短效口服避孕药 如复方炔诺酮片、复方甲地孕酮 片及复方炔诺孕酮片等。 2、长效口服避孕药 是以长效雌激素类药物炔雌醚与 不同孕激素类如炔诺孕酮或氯地孕酮等配伍而成的 复方片剂。 3、长效注射避孕药 如复方已酸孕酮注射液(避孕针 1号)。 4、埋植剂 以已内酮小管装入炔诺孕酮70mg,形成 棒状物,植入臂内侧或左肩胛部皮下。 5、多相片剂 为了使服用者的激素水平近似月经周期 水平并减少月经期间出血的发生率,可将避孕药制 成多相片剂,如炔诺酮双相片、三相片和炔诺孕酮 三相片。
药理学知识点总结归纳性激素药和避孕药

药理学知识点总结归纳性激素药和避孕药
性激素药和避孕药:
一、雌激素类药:雌二醇、雌酮、雌三醇、炔雌醇、快雌醚、已烯雌酚
临床应用:
1、绝经期综合症
2、功能性子宫出血
3、卵巢功能不全和闭经
4、乳房胀痛
5、晚期乳腺癌
6、前列腺癌
7、痤疮
8、骨质疏松
作用:
1、促进未成年第二性征和性器官发育
2、保持成年女性性症,参与月经周期形成
3、发挥排卵作用,抑制乳汁分泌
4、轻度水钠潴作用
5、促进凝作用
二、抗雌激素类药:氯米芬、他莫昔芬
三、孕激素类药:黄体酮、醋酸甲羟孕酮、甲地孕酮、已酸孕酮、炔诺孕酮、双醋炔诺酮
作用:
1、对生殖系统的作用
2、对代谢的作用:促进钠、氯排泄及利尿
3、升温作用
应用:
1、功能性子宫出血
2、痛经和子宫内膜异位症
3、先兆流产及习惯性流产
四、雄激素类药和同化激素类药:天然雄激素---睾丸素; 同化激素---苯丙酸诺龙、司坦唑
作用:
1、生殖系统和作用
2、同化作用
3、兴奋骨髓造血功能
应用:
1、睾丸功能不全
2、功能性子宫出血
3、晚期乳腺癌和卵巢癌
4、贫血(再生障碍性贫血)
5、同化作用
五、避孕药
例题:
短效口服避孕药作用机制
A.抑制下丘脑-垂体-卵巢轴,使排卵过程受阻
B.抑制子宫内膜的正常发育,使受精卵着床过程受抑
C.抑制下丘脑-垂体-卵巢轴,使受精过程受阻
D.改变宫颈黏液,影响精子进入子宫腔
E.影响输卵管正常活动,改变受精卵运行速度,以致受精卵不能适时到达子宫正确答案:ABCDE。
性激素类药与避孕药

2. 临床应用
主要是围绝经期替代治疗、化疗和作为避 孕药的组成成分。 (1)围绝经期综合征:
围绝经期雌激素分泌不足,垂体促性腺激素分泌增多, 出现内分泌失调的一系列症状,也称更年期综合征。月经周期 前21~25d补充雌激素可抑制促性腺激素分泌,减轻各种症状, 缓解骨质疏松、老年性阴道炎、阴道干燥症和泌尿生殖道肥大, 小剂量雌激素可以预防冠心病和心肌梗死等心血管疾病。
6. 治疗再生障碍性贫 血可用 A. 雌激素类药 B. 雄激素类药 C. 同化激素类药 D. 孕激素类药 E. 盐皮质激素类药
答案
精品课件
答案
7. 孕激素避孕的主要机制 是 A. 抑制排卵 B. 抗孕卵着床 C. 抑制子宫收缩 D. 抑制卵巢功能 E. 杀灭精子
8. 抗着床避孕药的主要优 点是
A. 服用剂量小
(4) 心血管系统 增加一氧化氮和前列腺素合成,舒张血管, 保护心脏。
(5) 神经系统 促进神经细胞和神经胶质细胞生长、发育。
(6) 其他 雌激素激活肾素-血管紧张素-醛固酮系统,有轻度 水钠潴留和升高血压作用;增加儿童骨骼钙盐沉积,促进骨骺 愈合,增加成人骨量。雌激素可增加凝血因子的活性,促进凝 血,还能增加纤溶活性。
(1)生殖系统:
①子宫:在雌激素作用的基础上,促进子宫内膜由增殖期转化 为分泌期;在妊娠期降低子宫对缩宫素的敏感性,使胎儿安全 发育;抑制子宫颈管腺体分泌黏液,阻碍精子进入子宫。 ② 输卵管:抑制输卵管节律性收缩和纤毛生长。 ③阴道:加快阴道上皮细胞脱落。
精品课件
(2) 排卵:大剂量能抑制腺垂体LH的分泌,抑制 排卵。 (3) 乳房:促进乳腺腺泡发育,为哺乳做准备。 (4) 代谢:孕激素与醛固酮结构相似,竞争性拮 抗醛固酮,促进Na+、Cl-排出而利尿;促进蛋白分 解,增加尿素氮的排泄;黄体酮通过下丘脑体温调 节中枢影响散热过程,使月经周期的黄体相基础体 温轻度升高。
第三十四章 性激素类药物及避孕药

一、刘君起一、学习重点掌握雌激素、孕激素和雄激素这三种激素的生理及药理作用,临床应用,主要不良反应和禁忌证。
常用的避孕药主要有:抑制排卵的避孕药,抗着床避孕药和男性避孕药。
其中避孕药主要是抑制排卵的,一般多为不同类型的雌激素和孕激素配伍组成的复方制剂。
二、二、学习提纲性激素为性腺分泌的激素,包括雌激素,孕激素和雄激素。
雌激素和孕激素的分泌受下丘脑—垂体前叶的调节。
性激素对垂体前叶的分泌功能具有正反馈和负反馈两方面的调节作用,这取决于药物剂量和机体性周期。
卵巢分泌的雌激素主要是雌二醇。
雌激素对未成年女性,能促使其第二性征和性器官发育成熟。
对成年妇女,除保持女性性征外,并参与形成月经周期,还具有抗雄激素的作用和轻度的水钠潴留作用。
临床可用于绝经期综合征、老年性阴道炎、卵巢功能不全和闭经、功能性子宫出血等。
常见的不良反应为恶心、食欲不振,长期大量应用可引起子宫内膜过度增生及子宫出血,并可能引起胆汁郁积黄疸。
抗雌激素类药物氯米芬有较强的抗雌激素作用和较弱的雌激素活性。
氯米芬能促进人的垂体前叶分泌促性腺激素,从而诱使排卵。
连续服用大剂量可引起卵巢肥大,故卵巢囊肿患者禁用。
天然的孕激素是黄体酮,人工合成有甲地孕酮等。
天然品口服易被破坏,而人工合成者则可口服给药。
孕激素使子宫内膜由增殖期转为分泌期,有利于孕卵的着床和胚胎发育;还具有抑制子宫收缩,抑制排卵,促进乳腺腺泡发育作用。
临床应用于功能性子宫出血,痛经和子宫内膜异位症,先兆流产和习惯性流产等。
不良反应少,偶见头晕,恶心等。
天然的雄激素为辛酮,人工合成的有甲睾酮、丙酸辛酮等。
它们能促进男性性征和生殖器官发育,并保持其成熟状态;尚有抗雌激素样作用;雄激素能显著地促进蛋白质合成;促进肾脏分泌促红细胞生成素,也可以直接刺激骨髓造血。
适用于无睾症及类无睾症,功能性子宫出血,再生障碍性贫血的治疗。
长期应用女性病人可能出现男性化现象,有的患者引起胆汁郁积性黄疸。
同化激素类药(如苯丙酸诺龙、司坦唑醇等)这类药物主要是促进蛋白质合成,减少氨基酸分解,而雄激素样作用较弱。
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第一节
雌激素类药及雌激素拮抗药
【不良反应及注意事项】 不良反应及注意事项】
1. 常见厌食,恶心,呕吐及头昏等 2. 长期大量应用可使子宫内膜过度增生,引起子宫出 血 3. 水,钠潴留,胆汁淤积性黄疸等
第一节
雌激素类药及雌激素拮抗药
二,雌激素拮抗药 氯米芬可诱发排卵,用于功能性不 孕症,功能性子宫出血,月经不 调,晚期乳腺癌及长期应用避孕药 后发生的闭经等.
教学基本要求
性激素是性腺分泌的激素,包括雌激素, 孕激素和雄激素,属甾体化合物. 临床应用的性激素类药物是人工合成品及 其衍生物.常用避孕药多为雌激素与孕激 素的复合制剂. 性激素对下丘脑及垂体前叶的分泌有反馈 作用,常用的甾体避孕药根据负反馈而设 计. .
女性激素的分泌与调节
第一节
雌激素类药及雌激素拮抗药
内容提要
Sex Hormones and Contraceptives
第三十四章 性激素类药及避孕药 性激素类药及 第三十四章 避孕药 Sex Hormones and Contraceptives
内容提要
1. 2. 3. 4.
雌激素类药及雌激素拮抗药 孕激素类药 雄激素类药和同化激素类药 避孕药
第四节
避孕药
【分类及用法】 分类及用法】
1.短效口服避孕药 2.长效口服避孕药 3.长效注射避孕药,埋植剂 ,多相片剂
第四节
【不良反应】 不良反应】
避孕药
1.类早孕反应 2.子宫不规则出血 3.闭经 4.乳汁减少 5.凝血功能亢进 6.轻度损害肝功能 7.其他:可能出现痤疮,皮肤色素沉着等
第四节
第四节
避孕药
一,主要抑制排卵的避孕药 药理作用】 【药理作用】 1.抑制排卵:雌激素通过负反馈机制抑制下丘脑GnRH
释放,从而减少FSH分泌;孕激素又抑制LH释放,二者 协同抑制排卵.
2.抗着床作用:抑制子宫内膜正常增殖,不利于受精
卵着床.
3.使宫颈粘液粘稠度增加,不利于精子进入宫腔 使宫颈粘液粘稠度增加, 4.其他作用
第二节
孕激素类药
【生理及药理作用】 生理及药理作用】 1.生殖系统:促进子宫内膜由增殖期转为分 泌期,有利于受精卵的着床和胚胎发 育;降低子宫对缩宫素的敏感性;促进 乳腺腺泡发育;抑制排卵. 2.代谢:对抗醛固酮作用. 3.升高体温.
第二节
孕激素类药
【临床应用】 临床应用】 1.功能性子宫出血 2.痛经和子宫内膜异位症 3.先兆流产和习惯性流产 4.子宫内膜腺癌,前列腺肥大和前列腺癌 不良反应】 【不良反应】 较少,但黄体酮有时可致生殖器畸 形,炔诺酮等可引起肝功能障碍 .
第三节
雄激素类药和同化激素类药
【生理及药理作用】 生理及药理作用】
1.生殖系统:
促进男性器官及副性器官的发育和成熟. 促进男性生殖功能. .
2.同化作用:促进蛋白质合成. 3.促进骨髓造血功能
第三节
雄激素类药和同化激素类药
【临床应用】 临床应用】
1.睾丸功能不全 2.功能性子宫出血 3.晚期乳腺癌 4.贫血:再生障碍性贫血及其他贫血 5.虚弱:消耗性疾病,骨质疏松,生长 延缓等虚弱情况
一,雌激素类药 天然雌激素: 1. 天然雌激素 雌二醇(estradiol, E2)等 人工合成衍生物: 2. 人工合成衍生物: 炔雌醇(ethinylestradiol) 炔雌醚(quinestrol) 戊酸雌二醇(estradiol valerate)等
第一节
雌激素类药及雌激素拮抗药
【生理及药理作用】 生理及药理作用】
第三节
雄激素类药和同化激素类药
一,雄激素类药 天然雄激素( 1. 天然雄激素(androgens): ): 睾酮(testosterone,睾丸素) 人工合成的睾酮衍生物: 2. 人工合成的睾酮衍生物: 甲睾酮(methyltestosterone,甲基睾酮),丙 酸睾酮(testosterone propionate, 丙酸睾丸 素)和苯乙酸睾酮(testosterone phenylacetate 苯乙酸睾丸素)等.
第三节
雄激素类药和同化激素类药
【不良反应】 不良反应】
1.性功能改变: 女性男性化,男性功能改变 2.胆汁淤积性黄二,同化激素类药
* 同化激素类药物(苯丙酸诺龙等) 男性化作用较弱,以同化作用主. * 主要用于蛋白质同化或吸收不良, 或蛋白质分解亢进或损失过多的病 例.
避孕药
二,其他避孕药
1.抗着床避孕药 2.男性避孕药 3.外用避孕药 4.抗早孕药
�
1. 2. 3. 4. 5. 对未成年女性 对成熟女性 内分泌功能调节 影响水盐代谢 其他
第一节
【临床应用】 临床应用】
雌激素类药及雌激素拮抗药
1.绝经期综合征及绝经后和老年性骨质疏松症 2.卵巢功能不全和闭经 3.功能性子宫出血 4.乳房胀痛及退乳 5.晚期乳腺癌 6.前列腺癌 7.痤疮 8.避孕
教学基本要求
掌握: 掌握:1.雌激素类,孕激素类和雄激素类药物的 临床应用及不良反应 2.避孕药的类型 熟悉: 熟悉:1.雌激素,孕激素和雄激素类的药理用 2.雌激素拮抗药及的同化激素临床应用 3.常用避孕药(主要抑制排卵)的药理作用 及不良反应 了解: 了解:1.性激素类分泌及其调节 2.其他类型避孕药的特点
第二节
孕激素类药
1. 天然孕激素: 天然孕激素: 黄体酮(progesterone, 孕酮) 人工合成衍生物: 2. 人工合成衍生物: * 17α-羟孕酮类 ,如甲羟孕酮 (medroxyprogesterone),甲地孕(megestrol 等; * 19-去甲睾丸酮类,如炔诺(norethisterone), 双醋炔诺酮(etynodiol diacetate),炔诺孕酮 (norgestrel)等.