索磷布韦维帕他韦片(丙通沙)(吉三代)Sufosbuvir velpatasvir详细说明书及重点
丙肝新药索非布韦、达卡他韦
丙肝新药索非布韦、达卡他韦索非布韦索非布韦（英文名Sofosbuvir，商品名Sovaldi）是吉利德公司开发用于治疗慢性丙肝的新药，于2013年12月6日经美国食品药品监督管理局（FDA）批准在美国上市，2014年1月16日经欧洲药品管理局（EMEA）批准在欧盟各国上市。
该药还未在中国上市，只能去国外医院获得。
索非布韦是首个无需联合干扰素就能安全有效治疗某些类型丙肝的药物。
临床试验证实针对1和4型丙肝，该药物联合聚乙二醇干扰素和利巴韦林的总体持续病毒学应答率高达（SVR）90%；针对2型丙肝，该药物联合利巴韦林的SVR为89%-95%；针对3型丙肝，该药物联合利巴韦林的SVR为 61%-63%。
值得一提的是，索非布韦的临床试验还包含了一些丙肝合并肝硬化的患者，疗效也较显著。
达卡他韦达卡他韦（英文名Daclatasvir）是英国和日本上市的一种治疗丙肝药物，效果和治疗周期与索非布韦较为相似。
据悉，美国正在研究达卡他韦的联合用药，目前还没有相关的上市消息。
达卡他韦与索非布韦用法及疗效对比：表一：表二：什么是丙型肝炎？丙型肝炎（丙肝）是一种传染性肝脏疾病，严重程度不一，轻度丙肝只出现轻微症状，持续数周，重度丙肝则损害肝脏，持续终身。
丙肝源于丙型肝炎病毒（HCV）感染，主要通过接触感染者血液传播。
丙肝可分为急性与慢性。
急性丙肝病毒感染：指丙肝病毒感染后最初6个月内的急性病。
对于大多数人来说，急性感染通常会转变为慢性感染。
慢性丙肝病毒感染：指丙肝病毒长期存留在人体内的慢性病。
丙肝病毒感染可以持续终生，引起严重的肝脏疾病，如肝硬化与肝癌。
作为RNA病毒，HCV的基因组具有高度变异特性。
利用现代遗传分类方法，可将HCV分为6个基因型和80多个亚型。
我国流行的HCV有1、2、3和6四种基因型，以1b和2a型为主。
丙肝如何传播？丙肝一般通过血液传播，即丙肝病毒感染者的血液进入未传染者的血液中。
人们可能在进行以下活动时感染上丙肝病毒：➢共用针头、注射器或其他药物注射仪器➢在医疗卫生场所受针刺伤➢丙肝病毒的母婴传播少见的感染途径：➢共用可能接触到他人血液的私人物品，如刮胡刀与牙刷➢与丙肝病毒感染者进行性接触丙肝的长期影响有哪些？丙肝病毒感染者中：75%-85%会发展成慢性丙肝病毒感染60%-70%会发展为慢性肝病5%-20%会在20-30年间发展为肝硬化1%-5%会死于肝硬化或肝癌丙肝是否需要治疗？丙肝患者有可能自愈，约15%-25%的丙肝患者不经过治疗可以将体内的病毒清除，但大部分患者是无法自愈会发展成慢性丙肝，因此是需要治疗的。
FDA批准首个治疗全部6种基因型丙肝新药Epclusa
FDA批准首个治疗全部6种基因型丙肝新药Epclusa美国FDA于6月28日批准了Epclusa用于治疗伴有或不伴有肝硬化的慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染成人患者，同时批准Epclusa联合利巴韦林用于治疗中至重度肝硬化(失代偿期肝硬化)患者。
Epclusa为固定剂量复方片剂，每片含有2013年上市的索非布韦(sofosbuvir)400 mg和新药velpatasvir 100 mg，是首个获准用于治疗全部6种主要基因型HCV感染的新药。
FDA药品评价与研究中心抗菌产品办公室主任Edward Cox 博士指出：“此次批准为广大慢性丙肝患者提供了管理与治疗选择。
”丙肝是由HCV感染引起的肝脏炎性疾病，可导致肝功能下降甚至肝脏衰竭。
目前已知至少存在6种不同的基因型HCV。
约75-85%的HCV感染转为慢性疾病，数年后可出现出血、黄疸、腹水、感染、肝癌甚至死亡。
通过三项共计纳入1,558例无肝硬化或伴有代偿期肝硬化丙肝患者的III期临床试验，评价了Epclusa 12周治疗的安全性和有效性。
结果表明95-99%接受Epclusa治疗的患者在12周治疗结束后血液中未检出HCV病毒。
在另一项纳入267例失代偿期肝硬化患者的临床试验中，87例患者接受了12周Epclusa联合利巴韦林治疗，其中94%的患者在治疗结束后未检测到HCV病毒。
Epclusa最常见的副作用包括头疼和疲劳。
利巴韦林禁忌人群同样禁用Epclusa与利巴韦林联合治疗。
Epclusa说明书中伴有一则警告，提示患者和医务人员索非布韦和其它HCV直接抗病毒药物联合使用，可能引起症状性心动过缓甚至需要起搏器治疗。
不推荐同时使用胺碘酮与Epclusa。
Epclusa说明书中的另一则警告是提醒避免同时使用能降低Epclusa血药浓度的药物，这些药物会降低Epclusa的疗效。
FDA按照优先审评程序对Epclusa进行审评。
Epclusa由吉利德科技公司生产和销售。
吉三代(伊柯鲁沙)说明书
吉三代（伊柯鲁沙）说明书本文由康安途博士团队整理发布。
商品名：Epclusa 伊柯鲁沙化学名：sofosbuvir + velpatasvir 索非布韦+维帕他韦适应症：吉三代适合于慢性丙肝患者（1-6型均适用）对于无肝硬化或代偿期肝硬化患者：单用伊柯鲁沙对于失代偿期肝硬化患者：伊柯鲁沙+利巴韦林对于严重肾功能损伤及终末期肾病患者无推荐剂量禁忌症：注意：与胺碘酮联用会有心动过缓。
使用胺碘酮的患者服用伊柯鲁沙可能会有严重的心动过缓，尤其是在同时服用倍他受体阻滞剂的患者。
不建议服用胺碘酮患者使用伊柯鲁沙，如必须使用，需要心电监护副作用：常见副作用为头痛、乏力、皮疹、咽喉不适、恶心呕吐药物相互作用：利福平、圣约翰草、卡马西平等药物会降低伊柯鲁沙血药浓度，不建议同时使用。
特殊人群用药注意事项：1.怀孕者：伊柯鲁沙与利巴韦林联用在怀孕者中为禁忌，也不适用于怀孕者的配偶使用。
请参考利巴韦林用药说明及孕期使用风险说明。
伊柯鲁沙在怀孕者中使用的数据不足，无法确定是否会导致怀孕期的风险。
2.哺乳者：数据不足，无法确定伊柯鲁沙是否在乳汁中存在，也无法确定是否会对婴幼儿造成影响。
3.儿童：无安全及药物效果信息，不建议使用。
4.老年人：受试患者中，未发现老年人与年轻人在用药安全及药物效果上的差别。
5.肾功能损伤患者：轻度肾功能损伤患者无需调整剂量。
重度肾功能损伤（eGFR<30 mL/min/1.73 m2）或终末期肾病需要透析的患者，伊柯鲁沙的安全和药物效果无法确定。
对于严重肾功能损伤或终末期肾病的患者无推荐剂量。
药品保存室温保存（30华氏度），请放在儿童够不到的地方。
说明：吉三代是美国吉利德公司生产的用于治疗丙肝的新药，无需分型，治疗丙肝。
如果需要可联系正规的海外就医公司去印度、孟加拉等获取，其中康安途是国内非常专业的海外就医团队，中科院博士组成。
丙通沙说明书
丙通沙说明书Company Document number：WTUT-WT88Y-W8BBGB-BWYTT-19998文章由合众美康工作人员整理，仅供参考。
【药品名称】通用名称：索磷布韦维帕他韦片商品名称：索磷布韦维帕他韦片(丙通沙)(吉三代)拼音全码：SuoLinBuWeiWeiPaTaWeiPian(BingTongSha)(JiSanDai)【主要成份】本品为复方制剂，其组份为：每片含 400 mg 索磷布韦和 100 mg 维帕他韦。
【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色至棕黄色。
薄膜衣片一面凹刻有“GSI”，另一面凹刻有“7916”。
【适应症/功能主治】本品用于治疗成人慢性丙型肝炎病毒 (HCV) 感染(参见【用法用量】、【注意事项】和【药理毒理】)。
【规格型号】28s(每片含400mg索磷布韦和100mg维帕他韦)【用法用量】Epclusa 的推荐剂量为每日一次，每次口服一片，随食物或不随食物服用(参见【药代动力学】)。
【不良反应】安全性特征总结： Epclusa 的安全性评估基于基因型 1、2、3、4、5 或 6 HCV 感染患者(患或未患代偿期肝硬化)的汇总 3 期临床研究数据，包括接受 12 周 Epclusa 治疗的 1,035 名患者。
对于接受 12 周 Epclusa 治疗的患者，因不良事件而永久停止治疗的患者比例为 %，出现任何严重不良事件的患者比例为 %。
在临床研究中，头痛、疲劳和恶心是在接受 12 周 Epclusa 治疗的患者中报告的昀常见(发生率≥ 10%)的治疗引发不良事件。
上述及其他不良事件在接受安慰剂治疗的患者与接受Epclusa 治疗的患者中的报告频率相似。
失代偿期肝硬化患者：已在一项开放标签研究中评估了Epclusa 的安全性特征，在该研究中 CPT B 级肝硬化患者接受了 12 周 Epclusa 治疗(n = 90)、12 周Epclusa + RBV 治疗 (n = 87) 或 24 周 Epclusa 治疗 (n = 90)。
最新关于“索磷布韦维帕他韦”的认识
2. 抗病毒疗效评估通常采用病 毒学检测方法，如PCR技术、 ELISA法等，对病毒载量进行定 量分析，从而了解抗病毒药物 对病毒复制的抑制作用。
三、索磷布 韦维帕他韦 的安全性与
副作用
1. 常见不良反应
1. 常见不良反应包括头痛、恶心、呕吐、腹泻等，这些症状通常在 用药初期出现，随着身体适应药物，症状会逐渐减轻或消失。
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目录Contents
一、索磷布韦维帕他韦简介
三、索磷布韦维帕他韦的安全 性与副作用
二、索磷布韦维帕他韦的临床 应用
四、索磷布韦维帕他韦的未来 发展
一、索磷布 韦维帕他韦
简介
1. 药物名称及成分
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1. 索磷布韦维帕他韦是 一种抗病毒药物，主要成 分包括索磷布韦和维帕他 韦。
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3. 在抗病毒疗效评估中，索磷布韦维帕他韦的用法用量需要根据患者的具 体情况和医生的建议来确定。
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二、索磷布 韦维帕他韦 的临床应用
1. 治疗慢性丙型肝炎
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1. 索磷布韦维帕他韦是治疗 慢性丙型肝炎的有效药物， 其独特的抗病毒机制可以有 效抑制病毒复制。
2. 在治疗慢性丙型肝炎时， 索磷布韦维帕他韦的用法用 量需要根据患者的具体情况 进行调整，以确保疗效和安 全性。
2. 索磷布韦维帕他韦的主 要成分是索磷布韦和维帕他 韦，两者协同作用，增强抗 病毒效果。
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3. 索磷布韦维帕他韦的药 物成分主要是索磷布韦和维 帕他韦，这两种成分在抗病 毒方面有显著效果。
2. 药物作用机制
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1. 索磷布韦维帕他韦是一种 直接抗病毒药物，主要通过 抑制病毒复制来发挥作用。
全能药吉三代丙通沙治疗丙肝，患者最关心的四大问题
全能药吉三代丙通沙治疗丙肝，患者最关心的四大问题
丙肝与乙肝相似，都是由感染病毒引发的传染性疾病。但与乙肝不同的是，丙肝病毒是RNA病毒，稳定性差，抑制病毒复制可实现丙肝治愈。
2. 药物服用有哪些注意事项丙随食物服用，每天按固定时间服药。 如果在正常时间18小时内漏服，应尽快服用，之后在平常用药时间服用下一剂药物；若已超过18小时，应等至平常用药时间服用丙通沙，不可用两倍剂量。
3. 丙通沙治愈丙肝需要多久对于无肝硬化的患者和代偿期肝硬化患者，连续服用12周可实现丙肝治愈；对于患代偿性肝硬化的基因3型感染患者，可以考虑联合使用利巴韦林。 对于失代偿期肝硬化患者，采用丙通沙联合利巴韦林治疗12周也可实现丙肝治愈。 也就是说，只需要坚持每日口服一片丙通沙，连续服用12周，三瓶一疗程即可实现丙肝治愈。 不过，患者停药3个月后还需要复查，经过专业的病毒检测确定病毒再无复制，才可确认丙肝治愈，谨防丙肝病毒的再次感染。
4. 丙通沙药物价格是多少2018年丙通沙在国内上市，售价为每盒23200元，连续治疗3个月的费用大概为7-10万元，给普通家庭的丙肝患者带来较大的经济负担。 但是，2019年11月丙通沙纳入国家医保目录，药物价格降幅平均在85%以上。自2020年1月1日起，丙通沙已由原来的每盒23200元降为每盒4368元。患者在指定药店和医院均可购买。 如果按照50%的实际报销比例计算，患者个人自付比例将降至原来的20%以下，当然，具体可报销数额还需要根据不同地方的规定。 总的来说，丙通沙纳入医保名录，对于所有丙肝患者来说能从根本上减轻患者的压力，让更多丙肝患者吃得起药、看得起病。 选择合适的治疗药物，正确规范用药，用好药，用对药，相信会有越来越多的患者彻底治愈丙肝，恢复健康。
索磷布韦维帕他韦化学式
索磷布韦维帕他韦化学式
索磷布韦维帕他韦（Sofosbuvir/Velpatasvir），是一种用于治疗慢性丙型肝炎的药物组合。
这个组合是由两种药物组成的，分别是索磷布韦和维帕他韦。
索磷布韦是一种直接作用的抗病毒药物，可抑制病毒的复制。
而维帕他韦则是一种NS5A抑制剂，可以阻断病毒在宿主细胞内的复制和装配过程。
索磷布韦维帕他韦的化学式是C49H54F2N8O8P，其结构式如下所示：
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索磷布韦维帕他韦的研发是一项重要的医药突破，因为它可以治疗慢性丙型肝炎，并且在临床实践中表现出良好的疗效和安全性。
丙型肝炎是一种由丙型肝炎病毒引起的肝脏感染，它可以导致肝炎、肝硬化和肝癌等严重并发症。
索磷布韦维帕他韦的出现给患者带来了新的治疗选择，可以有效地抑制病毒的复制，减轻肝脏的炎症和损伤，提高患者的生活质量。
索磷布韦维帕他韦的用法和剂量是根据患者的具体情况而定的，一般建议每天口服一次，连续使用12周。
在使用过程中，患者需要定期监测肝功能和病毒载量，以及注意药物的不良反应和相互作用。
虽然索磷布韦维帕他韦在治疗丙型肝炎方面表现出了显著的疗效，但仍需在医生的指导下合理使用，并密切关注患者的病情变化。
总的来说，索磷布韦维帕他韦的出现为慢性丙型肝炎患者带来了新的希望。
它是一种安全有效的药物组合，能够抑制病毒的复制，减轻肝脏的炎症和损伤，改善患者的生活质量。
然而，对于不同的患者来说，治疗方案可能会有所不同，因此在使用该药物组合之前，应咨询医生的建议，并进行必要的检查和监测。
只有科学合理地使用索磷布韦维帕他韦，才能更好地发挥其治疗作用，帮助患者摆脱丙型肝炎的困扰，重获健康。
索磷布韦市场分析报告
索磷布韦市场分析报告1.引言1.1 概述概述:索磷布韦是一种广泛用于治疗呼吸道合胞病毒感染的药物，市场需求日益增长。
本报告将对索磷布韦的市场进行分析，包括市场规模、竞争对手分析以及市场前景展望。
通过本报告，读者将能够深入了解索磷布韦在当前市场中的地位以及未来发展趋势，为相关行业和投资者提供重要参考依据。
1.2 文章结构文章结构部分的内容可以包括对整篇文章的组织和内容进行介绍，说明各个部分的主要内容和目的。
例如：文章结构部分将介绍整篇文章的结构安排，包括引言、正文和结论三部分。
引言部分将包括概述、文章结构、目的和总结等内容，用于引出文章的主题和重点。
正文部分将包括索磷布韦介绍、市场规模分析和竞争对手分析，分别对索磷布韦的背景和市场情况进行详细介绍和分析。
结论部分将包括市场前景展望、推荐策略和总结，对整篇文章进行总结和展望。
文章结构部分的目的是让读者了解整篇文章的组织和内容安排，帮助读者更好地理解整个报告的框架和内容。
1.3 目的本报告旨在对索磷布韦市场进行深入分析，以了解索磷布韦在当前市场中的地位和影响力。
通过对市场规模、竞争对手等方面的分析，旨在为读者提供关于索磷布韦市场的全面了解，以及对未来发展趋势的展望。
此外，本报告还将提出具体的推荐策略，以供相关利益相关方参考。
通过本报告，读者将能够更好地了解索磷布韦市场的现状和未来发展，从而为相关决策提供有力支持。
1.4 总结总结: 在本报告中，我们对索磷布韦进行了全面的市场分析，包括概述、文档结构、目的、正文以及结论部分。
通过市场规模分析和竞争对手分析，我们对索磷布韦市场的现状和前景有了更深入的了解。
在接下来的市场前景展望中，我们对索磷布韦的发展趋势进行了探讨，同时提出了相应的推荐策略。
总的来说，索磷布韦在未来市场中具有巨大的潜力，我们建议相关企业可以采取相关策略来抓住机遇，实现更好的发展。
2.正文2.1 索磷布韦介绍索磷布韦是一种有效的抗病毒药物，广泛用于治疗乙型肝炎病毒感染。
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索磷布韦维帕他韦片(丙通沙)(吉三代)Sufosbuvir and velpatasvir tablets【主要成份】本品为复方制剂，其组份为：每片含400 mg 索磷布韦和100 mg 维帕他韦。
【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色至棕黄色。
薄膜衣片一面凹刻有“GSI”，另一面凹刻有“7916”。
【适应症/功能主治】本品用于治疗成人慢性丙型肝炎病毒(HCV) 感染（参见【用法用量】、【注意事项】和【药理毒理】）。
【用法用量】推荐剂量为每日一次，每次口服一片，随食物或不随食物服用（参见【药代动力学】）。
详情请见说明书。
【不良反应】安全性特征总结：丙通沙的安全性评估基于基因型1、2、3、4、5 或6 HCV 感染患者（患或未患代偿期肝硬化）的汇总3 期临床研究数据，包括接受12 周丙通沙治疗的1,035 名患者。
对于接受12 周丙通沙治疗的患者，因不良事件而永久停止治疗的患者比例为0.2%，出现任何严重不良事件的患者比例为3.2%。
在临床研究中，头痛、疲劳和恶心是在接受12 周丙通沙治疗的患者中报告的昀常见（发生率≥10%）的治疗引发不良事件。
上述及其他不良事件在接受安慰剂治疗的患者与接受丙通沙治疗的患者中的报告频率相似。
失代偿期肝硬化患者：已在一项开放标签研究中评估了丙通沙的安全性特征，在该研究中CPT B 级肝硬化患者接受了12 周丙通沙治疗(n = 90)、12 周丙通沙+ RBV 治疗(n = 87) 或24 周丙通沙治疗(n = 90)。
研究观察到的不良事件与失代偿期肝病的预计临床后遗症或当患者接受Epclusa与利巴韦林联合用药时，利巴韦林的已知毒性特征一致。
在接受12 周丙通沙+ RBV 治疗的87 名患者中，分别有23% 和7% 的患者在治疗期间的血红蛋白下降至低于10 mg/dL 和8.5 mg/dL。
15% 的接受12 周丙通沙+ RBV 治疗的患者因不良事件而停用了利巴韦林。
选定不良反应的说明心律失常当索磷布韦与其他直接作用抗病毒药物联合，并合用药物胺碘酮和/或降低心率的其他药品时，观察到严重心动过缓和心脏传导阻滞情况（参见【注意事项】和【药物相互作用】）。
疑似不良反应的报告药品被批准上市后疑似不良反应的报告十分重要。
如此可持续监测使用该药品的获益/风险平衡。
在中国，要求医疗保健专业人员通过国家报告系统报告任何疑似不良反应。
【禁忌】对活性成分或任一赋形剂出现超敏反应。
与强效P-gp诱导剂和强效CYP诱导剂联用强效P-糖蛋白(P-gp)诱导剂或强效细胞色素P450(CYP)诱导剂类药品（利福平、利福布盯圣约翰草[Hypericumperforatum]、卡马西平、苯巴比妥和苯妥英）。
联合用药会显著降低索磷布韦或维帕他韦的血浆浓度，并可能导致Epclusa失去疗效（参见【药物相互作用】）。
【注意事项】警告：HCV和HBV合并感染患者中的乙型肝炎病毒再激活风险在开始EPCLUSA治疗前对所有患者进行当前或既往乙型肝炎病毒(HBV)感染迹象检测。
已在正接受或已完成HCV 直接作用抗病毒药物治疗及未接受HBV抗病毒治疗的HCV/HBV合并感染患者中报告了HBV再激活。
一些病例导致了暴发性肝炎、肝衰竭和死亡。
在HCV治疗和治疗后随访期间监测HCV/HBV合并感染患者是否出现肝炎发作或HBV再激活。
根据临床指征对HBV感染实施适当的患者管理。
Epclusa不应与含索磷布韦的其他药品同时给药。
详情请见说明书。
【儿童用药】尚未确定Epclusa在儿童及18岁以下青少年中的安全性和疗效。
尚无可用数据。
【老年患者用药】Epclusa的临床研究纳入了156名年龄为65岁及以上的患者（占3期临床研究中患者总数的12%）。
在各治疗组间，≥65岁的患者的应答率与<65岁患者的应答率相似。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠：尚无孕妇使用索磷布韦、维帕他韦或Epclusa的数据或此类数据非常有限（不足300例妊娠结局）。
索磷布韦关于生殖毒性，动物研究未表明存在直接或间接有害影响（参见【药理毒理】）。
相对于推荐临床剂量下的人类暴露量，无法充分估计大鼠中所达到的索磷布韦暴露边界（参见【药理毒理】）。
维帕他韦：动物研究已表明可能与生殖毒性相关（参见【药理毒理】）。
作为一种预防措施，妊娠期间不建议使用Epclusa。
哺乳：尚不清楚索磷布韦、索磷布韦的代谢物或维帕他韦是否会分泌到人乳中。
动物实验所得药代动力学数据显示维帕他韦和索磷布韦的代谢产物通过乳汁排出。
不能排除对于新生儿/婴儿的风险。
因此，哺乳期间不应使用Epclusa。
生育力：尚无Epclusa影响人类生育力的相关数据。
动物研究未表明索磷布韦或维帕他韦对生育力产生有害影响。
如果利巴韦林与Epclusa 联合使用，则参考利巴韦林的处方信息，了解关于妊娠、避孕和哺乳的详细建议。
【药物相互作用】由于Epclusa含索磷布韦和维帕他韦，单独使用这些活性物质时发现的任何相互作用均可能在使用Epclusa时发生。
详情请见说明书。
【药物过量】索磷布韦和维帕他韦的昀高记录剂量分别为单次给药1,200mg和单次给药500mg。
在这些健康志愿者研究中，未在这些剂量水平下观察到不良作用，且不良事件的报告频率和严重程度与安慰剂组相似。
尚不清楚更高剂量/暴露量的影响。
尚未提供针对Epclusa药物过量的特定解毒剂。
如果发生药物过量，必须监测患者是否有毒性迹象。
治疗Epclusa药物过量时需要采取一般支持性措施，包括监测生命体征以及观察患者的临床状态。
血液透析可以有效地清除索磷布韦的主要循环代谢产物GS-331007，提取率为53%。
由于维帕他韦与血浆蛋白的结合率较高，因此血液透析不太可能显著清除维帕他韦。
【药理毒理】药理作用：本品为索磷布韦与维帕他韦组成的复方制剂。
索磷布韦是丙肝非结构蛋白5B依赖性RNA聚合酶抑制剂，是一种核苷酸药物前体，代谢产物GS-461203（尿苷类似物三磷酸盐）可被NS5B聚合酶嵌入HCVRNA而终止复制。
GS-461203既不是人类DNA和RNA聚合酶抑制剂，也不是线粒体RNA聚合酶的抑制剂。
毒理研究：索磷布韦遗传毒性：索磷布韦Ames试验、人外周血淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：索磷布韦在剂量为20、100、500mg/kg/日时，对大鼠胚胎-胎仔发育或生育力未见影响，500mg/kg/日剂量下主要循环代谢产物（GS-331007）的暴露量约为人临床剂量下暴露量的8倍。
索磷布韦对大鼠（500mg/kg/日）和兔（300mg/kg/日）未见致畸作用。
GS-331007在妊娠大鼠和妊娠兔体内的暴露量随给药时间的增加而增加，分别相当于人临床剂量暴露的5～10倍和12～28倍。
GS-331007可通过乳汁分泌，对胎仔未见影响。
致癌性：在小鼠和大鼠2年致癌性试验中，雌、雄小鼠给予索磷布韦剂量分别达600mg/kg/日、200mg/kg/日，雌、雄大鼠的给药剂量750mg/kg/日，未见致癌性。
GS-331007在小鼠体内的暴露量分别相当于人临床剂量暴露的3倍（雄）和15倍（雌），在大鼠体内的暴露量分别相当于人给药剂量暴露量的7倍（雄）和9倍（雌）。
详情请见说明书。
【药代动力学】吸收：在健康成年受试者和慢性丙肝患者中评估了索磷布韦、GS-331007 和维帕他韦的药代动力学特性。
经口给予丙通沙后，索磷布韦吸收迅速，在给药后1 小时观测到中位血浆浓度峰值。
在给药后3 小时观测到GS-331007 的中位血浆浓度峰值。
在给药后3 小时观测到维帕他韦的中位浓度峰值。
基于对HCV 感染患者进行的人群药代动力学分析，索磷布韦(n = 982)、GS-331007(n = 1,428) 和维帕他韦(n = 1,425) 的稳态AUC 分别为1,260、13,970 和0-242,970 ng h/mL。
索磷布韦、GS-331007 和维帕他韦的稳态C 分别为566、868 和max259 ng/mL。
索磷布韦和GS-331007 的AUC 和C 在健康成年受试者中与在HCV0-24 max感染患者中相似。
HCV 感染患者的维帕他韦AUC 和C 分别比健康受试者0-24 max(n = 331) 低37% 和41%。
食物影响：相对于空腹条件，随中度脂肪餐（~600kcal，30%脂肪）或高脂肪餐（~800kcal，50%脂肪）单次给予Epclusa后，维帕他韦AUC分别增加了34%和21%，维帕他0-inf韦C分别增加了31%和5%。
中度或高脂肪餐分别使索磷布韦AUC增加了60%max0-inf和78%，但未显著影响索磷布韦C。
中度或高脂肪餐没有改变GS-331007AUC，max0-inf但使C分别增加了25%和37%。
随食物或不随食物服用Epclusa的HCV感染患者max在3期研究中的应答率相似。
可在不考虑食物的情况下给予Epclusa。
分布：索磷布韦与人血浆蛋白的结合率约为61-65%，在1 μg/mL 至20 μg/mL 的范围内，结合率与药物浓度无关。
在人血浆中，GS-331007 的蛋白结合率极低。
向健康受试者单14 14次给予400 mg [ C]-索磷布韦后，[ C]-放射性的血液与血浆之比约为0.7。
维帕他韦的人血浆蛋白结合率> 99.5%，药物浓度为0.09 μg/mL 至1.8 μg/mL 时，此结合率不14 14受药物浓度影响。
向健康受试者单次给予100 mg [ C]-维帕他韦后，[ C]-放射性的血液与血浆之比范围为0.52 至0.67。