5传出神经系统药 PPT课件
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传出神经系统药物ppt课件
胆碱＋乙酸
?
12
四、传出神经系统药物的分类
拟似药
胆碱受体激动药 M受体激动药（毛果芸香碱）
拮抗药
胆碱受体阻断药 M受ห้องสมุดไป่ตู้阻断药（阿托品）
胆碱酯酶抑制药 新斯的明，有机磷酸酯类
胆碱酯酶复活药 氯解磷定
肾上腺素受体激动药 α 、 β 受体激动药（肾上腺素） α受体激动药（去甲肾上腺素） β 受体激动药（异丙肾上腺素） β 2受体激动药（沙丁胺醇）
肾上腺素受体阻断药 α受体阻断药（酚妥拉明、哌唑嗪） β 受体阻断药（普萘洛尔） α、β受体阻断药（拉贝洛尔）
13
小练习
? 受体分布在下列哪些器官上？
βMα1受受体体
唾液腺、汗腺
14
血压升高是 哪些受体兴 奋产生的效 应？
15
胆碱能神经：末梢释放乙酰胆碱（Ach）
传 出
⊕
神
胆碱受体
经
去甲肾上腺素能神经:末梢释放去甲肾上腺素（NA）
⊕
肾上腺素受体
6
7
二、传出神经受体及分布
毒蕈碱型受体 （M受体）
平滑肌
受体
胆碱受体
腺体(汗腺、唾液腺）
烟碱型受体（N受体）
α 受体
肾上腺素
能受体
β1
β受体
β2
支气管平滑肌 8
M 受 体 兴 奋 产 生 的 效 应
传出神经系统的药物
1
第一节 传出神经系统药理概述
2
什么是传出神经 ?
这是一个什么结构？
3
一、传出神经的分类及递质
脑
中枢神经
神
脊髓
经
系
统
传入神经
周围神经
第5章 传出神经系统药理概论_PPT幻灯片
（三）传出神经递质的生物合成、贮存、释放和消除
主要合成部位：神经末梢
1. Ach 1)合成：胆碱 + AcCOA
ChAT
2)贮存：囊泡（vesicles）
3)释放：胞裂外排，量子释放
4)灭活： Acetylcholinesterase（AchE）
Ach 胆碱酯酶
胆碱 + 乙酸
Fig.5-4 Schematic illustration of a generalized cholinergic junction (not to scale). A (a sodium-dependent carrier) B (a second carrier) P (peptides) SNAPs( synaptosome-associated proteins) VAMPs(vesicle-associated membrane proteins)
M1、M3 胆碱受体的信号转导机制示意图
ACh与心脏M2受体结合
抑制腺苷酸 环化酶(AC)
G蛋白(Gi/Go)激活 钾通道激活
抑制L-型钙通道
cAMP水平下降
心肌动作电位时程缩短
心肌收缩减弱、 房室结传导减慢
心脏起搏电流减弱， 自律性下降
M2 胆碱受体的激动效应
2.N receptor
配体门控离子通道型受体，由四种亚基： 2α、β、γ、δ，在α亚基有Ach的结合位 点。 当ACh与α亚基结合后，离子通道开放， 调节Na+、 Ca2+、K+离子流动。Na+、 Ca2+ 进入细胞，肌肉收缩。
在突触前膜的α2兴奋时，抑制递质释放(负反馈)
β受体：β1和β2
在突触前膜的β2兴奋时，促进递质释放(正反馈)
最新传出神经系统药理学概论PPT精品医学课件课件ppt
止的主要方式。摄取量为释放量的
75%-90%。
【消失】
神经末梢内囊泡外的NA也可被线粒体 膜所含单胺氧化酶（monoamine oxidase， MAO）灭活。非神经组织如心肌、平滑肌等 也能摄取NA和Adr，称为摄取2（uptake 2） 摄取2对Adr的选择性大于NA。NA或Adr被 摄取2摄取之后，被细胞内儿茶酚氧位甲基转 移酶（catechol-o-methyl transferase， COMT）和（MAO）灭活。尚有少量NA从 突触间隙扩散到血液中，主要被肝、肾等组 织的COMT和MAO灭活。
பைடு நூலகம்
2）去甲肾上腺素（noradrenaline
NA） OH
【分子结构】 HO
【贮存】
CH OH
CH2NH2
交感神经末梢分成许多细微的神经 纤维，分布于平滑肌细胞之间。这些细 微神经纤维都有稀疏串珠状的膨胀部分， 称为膨体。膨体中含有线粒体和囊泡等 亚细胞结构，囊泡内含有高浓度去甲肾 上腺素。与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合成
与与 肾肾 上上 腺腺 素素 相相 似反 作作 用用
直接作用于受体
药物直接与胆碱受体或肾上腺素受体结 合，或通过影响递质，产生与乙酰胆碱 Ach或去甲肾上腺素NA相似的作用，就 称为拟胆碱药或拟肾上腺素药，即拟似 药（激动药）。
【合成】
酪氨酸是合成NA的基本原料，
在酪氨酸羟化酶作用下生成多巴
（dopa），再经多巴脱羧酶脱羧后，
生成多巴胺（dopamine DA），多巴
胺进入囊泡中，经多巴胺-羟化酶的
催化，转化为NA。
代谢产物
酪氨酸 MAO NA合成
NA
NA α2受体
NA
NA
βα
传出神经系统药理图文课件
àn)
duàn)药
药
α1α2受体阻断药（酚妥拉明）
α1受体阻断药（哌唑嗪）
β1β2受体阻断药（无内活普萘洛尔；有内活吲哚洛尔）
β1受体阻断药（无内活阿替洛尔；有内活醋丁洛尔）
α、β受体阻断药（拉贝洛尔） 去甲肾上腺素能神经阻滞药（利舍平）
传出神经系统药理-图文
第十二页，共四十四页。
胆碱受体激动(jīdòng)药
效灌注，缓解休克症状 。 5.中枢神经系统 ：兴奋
【临床应用】
1.解除平滑肌痉挛 用于各种内脏绞痛；可治疗遗尿症（松弛膀胱逼尿肌及增加 扩妖姬张力）
2.抑制腺体分泌 盗汗和流涎症
3.解救有机磷中毒
4.眼科 虹膜(hóngmó)睫状体炎、眼底检查、眼光配镜
5. 抗休克 感染中毒性休克（爆发性流行性脑脊髓膜炎、中毒性肺炎、中毒性 痢疾等引起的休克），对休克伴心动过速或高热者不宜应用
碘解磷定
：溶解度小，溶液不稳定，刺激性大，必须静脉注射
不能直接对抗体内积聚的Ach的作用，故需在使用足量阿托品控制症状下再使用碘解磷 定，两药合用有明显协同作用。
对内吸磷、对硫磷等疗效较好；对敌百虫、敌敌畏效果较差；对乐果无效。
氯磷定
：溶解度大，溶液稳定，无刺激性，可肌内或静脉注射
作用机制与临床应用与碘解磷定相似。
酯酶水解而灭活，胆碱酯酶抑制剂减少Ach水解，能提 高浓度产生效应；NA作用消失主要靠突触前膜的摄取。 ②影响递质的转运贮存(zhùcún)：麻黄碱促进NA的释放， 氨甲酰胆碱促进Ach的释放。
传出神经系统药理-图文
第十页，共四十四页。
传出神经系统药物(yàowù)的分类
M、N受体激动药（氨甲酰胆碱）
胆碱受体激动(jīdòng)药M受体激动药（毛果芸香碱）
传出神经系统药理学概论 ppt课件
2．α、β受体激动药（肾上腺素） 3．β受体激动药
（1）β1、β2受体激动药(异丙肾上腺素) （2）β1受体激动药（多巴酚丁胺） （p3p）t课β件2受体激动药（沙丁胺醇）
拮抗药
（一）胆碱受体阻断药
1．M受体阻断药 （1）非选择性M受体阻断药（阿托品） （2）M1受体阻断药（哌仑西平） 2．N受体阻断药 （1）NN受体阻断药（六甲双铵） （2）NM受体阻断药（琥珀胆碱,筒箭毒碱）
（二）胆碱酯酶复活药(碘解磷定） （三）肾上腺素受体阻断药
1.α受体阻断药
（1）α1、α2受体阻断药 ①短效类（酚妥拉明）
②长效类（酚苄明）
（2）α1受体阻断药（哌唑嗪） （3）α2受体阻断药（育亨宾）
2．β受体阻断药
（1）β1、β2受体阻断药（普萘洛尔） （2）β1受体阻断药（阿替洛尔） （3）β2受体阻断药（布他沙明）
毛果芸香碱（pilocarpine，匹鲁卡品）
☆【作用机制】
直接激动M受体，产生M样作用。 【药理作用】对眼和腺体作用明显
α1 瞳孔开大肌
瞳孔扩大
α受体
汗腺
分泌增多
α2 突触前膜
负反馈
收缩
心脏 兴奋 β1 肾小球旁细胞
肾素分泌增多
β受体
β2
支气管、胃肠、尿道平滑肌 骨骼肌血管平滑肌、冠脉
舒张
ppt课件
突触前膜 β3 脂肪细胞
正反馈 脂肪分解
突触前膜受体效应
ppt课件
三、传出神经系统的主要生理功能
效应器
NA
Ach
心
心肌收缩力
受体命名及分类
乙酰胆碱受体 肾上腺素受体
受体分型、分布及效应 (掌握) ☆
ppt课件
（1）β1、β2受体激动药(异丙肾上腺素) （2）β1受体激动药（多巴酚丁胺） （p3p）t课β件2受体激动药（沙丁胺醇）
拮抗药
（一）胆碱受体阻断药
1．M受体阻断药 （1）非选择性M受体阻断药（阿托品） （2）M1受体阻断药（哌仑西平） 2．N受体阻断药 （1）NN受体阻断药（六甲双铵） （2）NM受体阻断药（琥珀胆碱,筒箭毒碱）
（二）胆碱酯酶复活药(碘解磷定） （三）肾上腺素受体阻断药
1.α受体阻断药
（1）α1、α2受体阻断药 ①短效类（酚妥拉明）
②长效类（酚苄明）
（2）α1受体阻断药（哌唑嗪） （3）α2受体阻断药（育亨宾）
2．β受体阻断药
（1）β1、β2受体阻断药（普萘洛尔） （2）β1受体阻断药（阿替洛尔） （3）β2受体阻断药（布他沙明）
毛果芸香碱（pilocarpine，匹鲁卡品）
☆【作用机制】
直接激动M受体，产生M样作用。 【药理作用】对眼和腺体作用明显
α1 瞳孔开大肌
瞳孔扩大
α受体
汗腺
分泌增多
α2 突触前膜
负反馈
收缩
心脏 兴奋 β1 肾小球旁细胞
肾素分泌增多
β受体
β2
支气管、胃肠、尿道平滑肌 骨骼肌血管平滑肌、冠脉
舒张
ppt课件
突触前膜 β3 脂肪细胞
正反馈 脂肪分解
突触前膜受体效应
ppt课件
三、传出神经系统的主要生理功能
效应器
NA
Ach
心
心肌收缩力
受体命名及分类
乙酰胆碱受体 肾上腺素受体
受体分型、分布及效应 (掌握) ☆
ppt课件
传出神经系统药理概论-PPT课件
较少
• 释放 • 消除
促进 抑制AchE
（二）分类
• 药物
– 激动药（拟似药） – 阻滞药（拮抗药）
• 神经递质
– 胆碱受体 – 肾上腺素受体
（一）Ach受体
（二）肾上腺素受体
传出神经系统受体功能及分子机制
• M胆碱受体 • N胆碱受体 • 肾上腺素受体
传出神经系统的生理功能
器官 循环
呼吸
交感
心率↑心收缩力↑冠状血流↑ 内脏、皮肤血管收缩， 骨骼肌血管舒张
支气管舒张
副交感 心率↓心收缩力↓ 冠状血管血流↓
支气管收缩，粘膜分泌↑
消化 泌尿
胃肠运动↑，胆囊收缩↓ 膀胱逼尿肌舒张
唾液、胰腺分泌↑胃肠运动↑括 约肌及胆囊收缩↑
膀胱逼尿肌收缩
眼
瞳孔开大肌收缩
瞳孔括约肌收缩
代谢
糖原分解↑肾上腺素分泌↑
胰岛素分泌↑
传出神经系统的生理功能
器官 循环
ห้องสมุดไป่ตู้呼吸
交感
心率↑心收缩力↑冠状血流↑ 内脏、皮肤血管收缩， 骨骼肌血管舒张
支气管舒张
副交感 心率↓心收缩力↓ 冠状血管血流↓
内脏神经） 副交感神经
非自主神经：运动神经
• 节前纤维
– 胆碱能
• 节后纤维
– 交感神经去甲 肾上腺素能
– 副交感神经胆 碱能
– 交感神经胆碱 能
• 汗腺，骨骼肌 血管舒张神经
第二节 传出神经系统 的递质和受体
一、传出神经系统的递质
100多年前 突触冲动传递 争论 电传递？化学物质？ 1921年 离体双蛙心灌流实验 1936年诺贝尔奖 Loewi 1926年 证实乙酰胆碱 1971年诺贝尔奖 Dale 1946年 交感神经节后纤维→NA 确定传出神经系统的化学递质学说
传出神经系统药理PPT课件
DA-R： 肾、肠系膜、心、脑血管 —扩张
-
18
三、受体激动后信息传递机制
（一）与G蛋白耦联：M-R、α-R、 β-R兴奋后与G蛋白耦联，激活磷酯 酶C，增加第二信使，即1,4,5-三磷酸 肌醇（IP3 ）、二酰基甘油（DAG）， 从而产生效应。
-
19
（二）与离子通道偶联。N-R为配体 门控离子通道受体。Ach与α亚基结 合,可使离子通道开放，Na+、Ca2+内 流，产生肌肉收缩。
经
自主神经 副交感神经
节 换
元
心-
9
（二）传出神经按递质分类
（1）全部交感神经和副交感神经的 节前纤维 （1）胆碱能神经 （2）全部副交感神经的节后纤维 （3）运动神经 （4）少数交感神经的节后纤维
（2）去甲肾上腺素能神经：绝大部分交感神经节后纤维
-
10
神 经
交感神经
[NA]↑，反馈性抑制TH
-
6
-
7
（2）贮存在囊泡内 （3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与）
（4）消失： 摄取1 ：大部分（75～95%）被突触
前膜摄取贮存在囊泡中。 摄取2 ：小部分被非神经组织重摄取，
最后被COMT和MAO灭活。
-
8
（二）传出神经系统的分类
1、传出神经系统按解剖学分类
神
交感神经
-
13
Ｍ 样 作 用 （ Ｍ -Ｒ 兴 奋 ）
1． 皮 肤 粘 膜 血 管 舒 张 2． 骨 骼 肌 血 管 舒 张 3． 冠 状 血 管 舒 张 4． 心 脏 抑 制 5． 瞳 孔 括 约 肌 收 缩 — — 缩 瞳 6． 支 气 管 平 滑 肌 收 缩 7． 胃 肠 平 滑 肌 及 膀 胱 逼 尿 肌 收 缩 8． 腺 体 分 泌 增 加
-
18
三、受体激动后信息传递机制
（一）与G蛋白耦联：M-R、α-R、 β-R兴奋后与G蛋白耦联，激活磷酯 酶C，增加第二信使，即1,4,5-三磷酸 肌醇（IP3 ）、二酰基甘油（DAG）， 从而产生效应。
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（二）与离子通道偶联。N-R为配体 门控离子通道受体。Ach与α亚基结 合,可使离子通道开放，Na+、Ca2+内 流，产生肌肉收缩。
经
自主神经 副交感神经
节 换
元
心-
9
（二）传出神经按递质分类
（1）全部交感神经和副交感神经的 节前纤维 （1）胆碱能神经 （2）全部副交感神经的节后纤维 （3）运动神经 （4）少数交感神经的节后纤维
（2）去甲肾上腺素能神经：绝大部分交感神经节后纤维
-
10
神 经
交感神经
[NA]↑，反馈性抑制TH
-
6
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7
（2）贮存在囊泡内 （3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与）
（4）消失： 摄取1 ：大部分（75～95%）被突触
前膜摄取贮存在囊泡中。 摄取2 ：小部分被非神经组织重摄取，
最后被COMT和MAO灭活。
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8
（二）传出神经系统的分类
1、传出神经系统按解剖学分类
神
交感神经
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Ｍ 样 作 用 （ Ｍ -Ｒ 兴 奋 ）
1． 皮 肤 粘 膜 血 管 舒 张 2． 骨 骼 肌 血 管 舒 张 3． 冠 状 血 管 舒 张 4． 心 脏 抑 制 5． 瞳 孔 括 约 肌 收 缩 — — 缩 瞳 6． 支 气 管 平 滑 肌 收 缩 7． 胃 肠 平 滑 肌 及 膀 胱 逼 尿 肌 收 缩 8． 腺 体 分 泌 增 加
传出神经系统药理学PPT课件
— 平滑肌收缩：肠平滑肌、支气管平滑肌、 子宫平滑肌等。
— 心血管系统：影响较小，心率减慢及血压 短暂下降。
中枢神经系统作用
5. 毒蕈碱 — M受体激动剂 （Muscarine）
研究工具药 药理作用：激活M胆碱受体。
心血管系统：心动过缓，血压下降。 胃肠道：恶心，呕吐，腹部绞痛，腹泻。 腺体：流涎，流泪。 支气管：支气管痉挛。 中枢：头痛，视觉障碍。
第五章 传出神经系统 药理概论
内容提要
1. 传出神经递质分类及生理功能 2. 受体的分类 3. 传出神经系统药物的基本原理
大脑
脑
中枢
间脑 脑干 小脑
脊髓
神
经
系 统
躯干传入 传入（感觉） 内脏传入
交感
外周
传出 自主神经
运动神经
副交感
解剖学对神经系统的分类
第一节 概述
传出神经：传播来自中枢神经的冲动以 支配效应器活动的神经
瞳孔辐射肌收缩 瞳孔扩大
瞳孔括约肌收缩 瞳孔缩小
皮肤 代谢
竖毛肌收缩，汗腺分泌
糖原分解 肾上腺素分泌
胰岛素分泌
眼：瞳孔 散大
冲动，注 意力集中
支气管 扩张
糖原分解
葡萄糖游离
蠕动 血供
唾液：少而粘稠
心脏： 心率 收缩力 血压
甘油三酯分解
脂肪酸游离
逼尿肌收缩
交感神 经活动 加强时 的效果
血供 糖原分解
【药理作用】
眼：与毛果芸香碱相似，可但较强而持久，可 兴奋瞳孔括约肌的M胆碱受体，表现为瞳孔缩 小，眼内压下降，调节痉挛。
全身作用：平滑肌兴奋作用；心血管系统作用 复杂，血压及心率呈先降后升状态；肌束颤动。
【临床应用】
— 心血管系统：影响较小，心率减慢及血压 短暂下降。
中枢神经系统作用
5. 毒蕈碱 — M受体激动剂 （Muscarine）
研究工具药 药理作用：激活M胆碱受体。
心血管系统：心动过缓，血压下降。 胃肠道：恶心，呕吐，腹部绞痛，腹泻。 腺体：流涎，流泪。 支气管：支气管痉挛。 中枢：头痛，视觉障碍。
第五章 传出神经系统 药理概论
内容提要
1. 传出神经递质分类及生理功能 2. 受体的分类 3. 传出神经系统药物的基本原理
大脑
脑
中枢
间脑 脑干 小脑
脊髓
神
经
系 统
躯干传入 传入（感觉） 内脏传入
交感
外周
传出 自主神经
运动神经
副交感
解剖学对神经系统的分类
第一节 概述
传出神经：传播来自中枢神经的冲动以 支配效应器活动的神经
瞳孔辐射肌收缩 瞳孔扩大
瞳孔括约肌收缩 瞳孔缩小
皮肤 代谢
竖毛肌收缩，汗腺分泌
糖原分解 肾上腺素分泌
胰岛素分泌
眼：瞳孔 散大
冲动，注 意力集中
支气管 扩张
糖原分解
葡萄糖游离
蠕动 血供
唾液：少而粘稠
心脏： 心率 收缩力 血压
甘油三酯分解
脂肪酸游离
逼尿肌收缩
交感神 经活动 加强时 的效果
血供 糖原分解
【药理作用】
眼：与毛果芸香碱相似，可但较强而持久，可 兴奋瞳孔括约肌的M胆碱受体，表现为瞳孔缩 小，眼内压下降，调节痉挛。
全身作用：平滑肌兴奋作用；心血管系统作用 复杂，血压及心率呈先降后升状态；肌束颤动。
【临床应用】