注射用甲氨蝶呤说明书
甲氨蝶呤临床应用
异位妊娠用法用量
50 mg /m2 ,单次肌内注射
甲氨蝶呤的应用科室-皮肤科
甲氨蝶呤具有抗炎、抗增值和免疫调节作用，是目前治疗银屑病最有效的 传统药物之一
银屑病用法用量
每周单次或分3次口服、肌内注射或静脉滴 注。起始剂量5～10 m萄倜；平均剂量10～ 15 ms／盾l；随着皮损改善，逐渐减量，每 4周减2．5 mg；老年人初始剂量2．5—5 mg 倜(不超过30 mg)；剂量必须根据个体来决 定；必须进行血液学监测，每周应用1次 MTX，24 h后服用叶酸5 mg，之后每日1次 ，在不影响疗效的情况下可降低不良反应。
药理作用
1 ：主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从 而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移过程受阻，导致 DNA的生物合成受到抑制。
2 ：本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA与蛋白质合成的作用则 较弱，本品主要作用于细胞周期的S期，属细胞周期特异性药物。
类风湿性关节炎用法用量
于1985年相继报道了小剂量 甲 氨 蝶 呤 脉冲疗 法治疗33倒严重的RA患者，治疗后半 数 以上 的病人关节疼痛及肿胀减轻，13％的病人疗 效显著。1989年国内学者葛民泽等也报道了 应用甲氨蝶呤治疗重症RA 35例，每次15mg至 20mg肌肉注射或口服治疗，每周1次，疗程6 个月。结果晨僵、握力、关节指数和关节功 能显著改善．红细胞沉降率下降，多数病例 类风湿因子转阴或滴度下降，缓解与明显缓 解率为69％，总有效率为97％。
妊娠性绒3.头毛颈膜部癌癌、支气管肺癌、各种软组织恶肉性瘤葡。萄胎
支气管肺癌
4.高剂量用于骨肉病，鞘内注射可用于预防和治疗脑膜白血病以及恶性淋巴瘤的神经侵
注射用甲氨蝶呤
[修订]注射用甲氨蝶呤Zhusheyong Jia’an DielingMethotrexate for Injection书页号：2005年版二部－121[增订]【鉴别】（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
【检查】溶液的澄清度取本品1瓶，加水2ml（5mg规格或0.1g规格）或10ml（1g 规格）使溶解，溶液应澄清；如显浑浊，与1号浊度标准液（5mg规格）或2号浊度标准液（0.1g规格或1g规格）（附录Ⅸ B）比较，不得更浓。
有关物质取装量差异项下的内容物适量（约相当于甲氨蝶呤10mg），精密称定，置10ml 量瓶中，用流动相溶解并稀释至刻度，摇匀（0.1g规格或1g规格），或取本品5瓶，用流动相将内容物溶解并转移至25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀（5mg规格），作为供试品溶液；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。
照含量测定项下的色谱条件测定。
取对照溶液50μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使甲氨蝶呤色谱峰的峰高为满量程的15%～20%，再精密量取供试品溶液与对照溶液各50μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。
供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰的峰面积不得大于对照溶液主峰面积的2倍，各杂质峰峰面积的和不得大于对照溶液主峰峰面积的6倍。
细菌内毒素取本品，依法检查（附录Ⅺ E），每1mg甲氨蝶呤中含内毒素的量应小于0.2EU。
【增订】（3）1g[修订]按平均装量计算，含甲氨蝶呤（C20H22N8O5）应为标示量的85.0%~110.0%”改为“按平均装量计算，含甲氨蝶呤（C20H22N8O5）应为标示量的95.0%～110.0%”。
【检查】碱度取本品适量，加水溶解并稀释制成每1ml中约含2.5mg的溶液，依法测定（附录ⅥH）,pH值应为7.0~9.0。
含量均匀度取本品（5mg规格）1瓶，用流动相将内容物溶解并转移至50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。
甲氨蝶呤片说明书
甲氨蝶呤片以下内容仅供参考，请以药品包装盒中的说明书为准妊娠：禁用哺乳：禁用儿童：慎用甲氨蝶呤片说明书【说明书修订日期】核准日期：2006 年11 月17 日修改日期：2010 年10 月01 日【药品名称】甲氨蝶呤片【英文名】Methotrexate Tablets【汉语拼音】Jia'an Dieling pian成份】本品化学名称为：L-（+）-N- ［4-［［（2，4- 二氨基-6- 蝶啶基）甲基］甲氨基］苯甲酰基］谷氨酸。
【性状】本品为淡橙黄色片【适应症】1、各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病；2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。
【规格】2.5mg【用法与用量】口服成人一次5mg～10mg（2-4 片），一日1 次，每周1～2 次，一疗程安全量50mg～100mg（20-40 片）。
用于急性淋巴细胞白血病维持治疗，一次15mg～20mg/m2（6-8 片/m2），每周一次。
不良反应】1、胃肠道反应，包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血、食欲减退常见，偶见假膜性或出血性肠炎等；2、肝功能损害，包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶，γ- 谷氨酰转肽酶等增高，长期口服可导致肝细胞坏死、脂肪肝、纤维化甚至肝硬变；3、大剂量应用时，由于本品和其代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症肾病，此时可出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症甚至尿毒症；4、长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎或肺纤维化；5、骨髓抑制：主要为白细胞和血小板减少，长期口服小剂量可导致明显骨髓抑制，贫血和血小板下降而伴皮肤或内脏出血；6、脱发、皮肤发红、瘙痒或皮疹；7、白细胞低下时可并发感染。
【禁忌】已知对本品高度过敏的患者禁用。
【注意事项】1、本品的致突变性，致畸性和致癌性较烷化剂为轻，但长期服用后，有潜在的导致继发性肿瘤的危险；2、对生殖功能的影响，虽也较烷化剂类抗癌药为小，但亦可导致闭经和精子减少或缺乏，尤其是在长期应用较大剂量后，但一般多不严重，有时呈不可逆性；3、全身极度衰竭、恶液质或并发感染及心、肺、肝、肾功能不全时，禁用本品。
小剂量甲氨蝶呤肌内注射致严重不良反应1例
2020年7月第27卷第13期小剂量甲氨蝶呤肌内注射致严重不良反应1例沈 杰 张彩宇 王丽洁 黄 涛1 病历摘要患者女，35岁，因停经40天，阴道出血5天，于2019年8月15日入安吉县妇幼保健院。
患者平素月经规则，孕2产1，流产1次。
患者于8月10日开始阴道出血，量少，色深红，无明显腹痛，持续5日未止，故来院就诊。
2008年行剖宫产术，术后恢复佳。
2015年患膜性肾病，一直服药至2017年停药，具体药物不详。
否认输血史，否认食物、药物过敏史。
入院体检：体温36.9℃，心率89次/min，呼吸19次/min，血压136/77mmHg。
实验室检查：WBC 6.1×109/L，中性粒细胞百分比57%，淋巴细胞百分比34.3%，Hb 122g/L，超敏C反应蛋白（Hs-CRP）＜0.50mg/L。
血清人绒毛膜促性腺激素（HCG）742.6mU/mL。
B超示子宫肌瘤，右卵巢旁不均质回声。
患者诊断为异位妊娠，要求保守治疗。
于8月16日予注射用甲氨蝶呤（MTX）85mg，肌内注射，单次，当日实验室检查：血清白蛋白45.4g/L，尿素氮2.16 mmol/L，尿酸376μmol/L，肌酐42μmol/L，尿蛋白阴性，肝功能相关指标正常。
8月20日，患者感咽部疼痛，无口腔溃疡，体温正常，实验室检查：WBC 9.0×109/L，中性粒细胞百分比85.3%，淋巴细胞百分比12.6%，Hb 115g/L，hs-CRP 82.62mg/L，血HCG 1307.0mU/ml，血清白蛋白49.2g/L，尿素氮4.86mmol/L，尿酸470μmol/L，肌酐112μmol/L，尿蛋白阴性，直接胆红素8.5μmol/L，AST 44U/L，ALT 49U/L，γ谷氨酰基转移酶（GGT）93U/L。
患者食欲变差，胃部不适，予雷尼替丁对症治疗。
8月21日，患者咽痛加重，口腔出现少许溃疡，食欲差，予碳酸氢钠漱口治疗，继续予雷尼替丁。
甲氨蝶呤
重复1 重复2 重复3 重复4
10μmol/L MTX
1μmol/L MTX
0.1μmol/L MTX
溶解相应药物所需
DMSO浓度 溶解相应药物所需 溶解相应药物所需
DMSO浓度
DMSO浓度
重复1 重复2 重复3 重复4
空白对照
空白对照
空白对照
溶解相应药物所需
DMSO浓度 溶解相应药物所需 溶解相应药物所需
[5]郑虎.药物化学.北京：人民卫生出版社，2008.1:241-242
谢谢
小肠粘膜上 皮细胞
MTX可以看做是由叶酸中蝶啶基中的羟基被氨基取代后 的叶酸衍生物[5].
MTX是二氢叶酸还原酶的抑制剂(为叶酸的 拮抗剂，和二氢叶酸还原酶的亲和力比二 氢叶酸强1000倍）。阻止二氢叶酸还原为 活化的四氢叶酸，使胸腺嘧啶核苷酸和嘌 呤核苷酸的合成原料耗竭，抑制DNA和 RNA的合成，从而抑制细胞的增生和复制， 起到细胞毒作用。 [1]. [4].
分子结构：
甲氨蝶呤主要作用[1]
关节腔注射用甲氨蝶呤缓释微球的研究的开题报告
关节腔注射用甲氨蝶呤缓释微球的研究的开题报告一、选题的背景与意义关节疾病包括风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎等，会造成关节疼痛、关节炎、甚至功能障碍等症状，给患者带来极大的痛苦和影响日常生活。
目前，治疗关节疾病的方法主要有手术和药物治疗两种。
药物治疗主要是通过口服、肌肉注射、关节内注射等途径进行。
而关节内注射是一种直接进入关节内部，对关节疾病起效快、不易诱发全身副作用的治疗方法。
甲氨蝶呤是一种抗风湿类药物，具有很好的抗炎症作用，被广泛应用于风湿性关节炎等疾病的治疗中。
传统的甲氨蝶呤关节内注射治疗方法需要频繁注射，给患者带来极大的不便和疼痛。
而甲氨蝶呤缓释微球可以在治疗期间持续缓慢释放甲氨蝶呤，减少患者的注射次数，缓解疼痛，提高治疗效果。
因此，探究甲氨蝶呤缓释微球在关节腔注射治疗中的应用对于改善关节疾病患者的治疗体验，提高治疗效果具有重要的意义。
二、研究的目的和内容本研究旨在探究甲氨蝶呤缓释微球在关节腔注射治疗中的应用及其效果。
具体研究内容包括：1. 合成甲氨蝶呤缓释微球并进行理化性质和药物释放性能的测试。
2. 构建适合的甲氨蝶呤关节疾病模型，验证缓释微球的治疗效果。
3. 通过比较甲氨蝶呤缓释微球和传统注射方法的治疗效果进行评价。
三、研究的方法和步骤1. 合成甲氨蝶呤缓释微球。
选用聚乳酸（PLA）和聚乙二醇（PEG）为材料，采用双乳化剂法制备甲氨蝶呤缓释微球。
通过调节PLA和PEG的比例、乳化剂种类和浓度等参数，优化合成工艺，得到合适的缓释微球。
2. 测试缓释微球的理化性质和药物释放性能。
对缓释微球的形态、粒径、表面性质进行测试，同时进行甲氨蝶呤的体外释放实验，确定药物的释放速率和持续时间。
3. 构建甲氨蝶呤关节疾病模型。
选用小鼠作为研究对象，通过致病因子诱导小鼠产生关节炎，建立稳定可重复的甲氨蝶呤关节疾病模型。
4. 验证缓释微球的治疗效果。
将缓释微球直接注射到模型小鼠的关节腔中，同时设立安慰剂组和传统注射组作为对照，观察缓释微球对关节炎的治疗效果和安全性的影响。
皮下注射大剂量甲氨蝶呤针与口服小剂量甲氨蝶呤片治疗类风湿关节炎的系统比较 文芳
皮下注射大剂量甲氨蝶呤针与口服小剂量甲氨蝶呤片治疗类风湿关节炎的系统比较文芳【摘要】目的比较皮下注射大剂量甲氨蝶呤针与口服小剂量甲氨蝶呤片治疗类风湿关节炎（RA）的临床疗效。
方法选取2012年6月~2014年1月我院收治的64例RA患者作为研究对象，将其随机分为两组，每组32例。
其中观察组给予皮下注射大剂量甲氨蝶呤针治疗，对照组给予小剂量甲氨蝶呤片口服治疗。
对比两组治疗效果及安全性。
结果观察组治疗第8周、第16周、第24周时ACR20比例比对照组高，差异有统计学意义（P<0.05）；治疗第16周、第24周时，观察组达到ACR50、ACR70改善比例的患者明显多于对照组（P<0.05）；观察组不良反应发生率为21.88%，相对于对照组的46.87%有明显下降（P<0.05）。
结论皮下注射大剂量甲氨蝶呤针用于治疗RA，在临床疗效、安全性方面效果明显优于口服小剂量甲氨蝶呤片。
【关键词】皮下注射，大剂量甲氨蝶呤针，口服，小剂量甲氨蝶呤片，类风湿关节炎【Abstract 】 objective to comparative subcutaneous injection of high-dose methotrexate injection and oral small dose methotrexate in the treatment of rheumatoid arthritis（RA）of clinical efficacy. Methods from June 2012 to January 2012 64 cases of RA patients of our hospital as the research object，its were randomly divided into two groups，32 cases in each group. The observation group was given subcutaneous injection of high-dose methotrexate needle treatment，control group given small dose methotrexate oral treatment. Compared two groups of treatment，efficacy，and safety. Results observation group treatment for 8 weeks，16 weeks and 24 weeks ACR20 ratio higher than the control group，the difference was statistically significant（P < 0.05）；Treatment of week 16，24 weeks，the group achieved ACR50，ACR70 improve the proportion of patients with significantly more than the control group（P < 0.05）；Observation group，the incidence of adverse reactions was 21.88%，compared with 46.87% in the control group significantly decreased（P < 0.05）. Conclusion subcutaneous injection of high-dose methotrexate injection for the treatment of RA，the effect in clinical efficacy，safety is better than oral small dose methotrexate.【Key words 】 subcutaneous injection，high-dose methotrexate injection，oral，small dose methotrexate，rheumatoid arthritis类风湿关节炎（RA）是一种自身免疫性疾病[1]，其发病机制是由自身免疫系统紊乱引起的慢性、进行性关节炎，可致关节畸形、功能障碍等，具有较高的致残率[2]。
孕囊内注射甲氨蝶呤治疗子宫瘢痕妊娠的临床效果观察
孕囊内注射甲氨蝶呤治疗子宫瘢痕妊娠的临床效果观察【摘要】孕囊内注射甲氨蝶呤治疗子宫瘢痕妊娠是一种新型治疗方法，本研究旨在观察其临床效果。
通过对研究对象进行治疗，并对临床观察数据进行分析，我们发现该方法在治疗子宫瘢痕妊娠中有显著效果，且并发症率较低。
临床效果评价显示，孕囊内注射甲氨蝶呤可以有效减少子宫瘢痕妊娠的发生率，提高成功妊娠率。
治疗机制的探讨表明，此方法可能通过调节子宫内膜厚度和血流灌注改善子宫内环境，促进胚胎着床。
孕囊内注射甲氨蝶呤在治疗子宫瘢痕妊娠中具有良好的临床效果。
未来可进一步深入研究其作用机制，为临床应用提供更多依据，展望其在临床应用中的广阔前景。
【关键词】子宫瘢痕妊娠、孕囊内注射甲氨蝶呤、临床效果观察、治疗方法、临床观察数据、并发症、临床效果评价、治疗机制、总结、研究展望、应用前景。
1. 引言1.1 研究背景子宫瘢痕妊娠是一种罕见但危害严重的并发症，主要是指在子宫切口愈合不良或形成瘢痕组织的情况下发生的妊娠。
这种并发症可能导致孕产妇发生流产、子宫破裂、胎儿宫内窘迫等严重后果，甚至危及生命。
目前对子宫瘢痕妊娠的治疗仍然存在争议，没有确切的标准治疗方案。
甲氨蝶呤是一种抗肿瘤药物，已经在临床上得到广泛应用。
近年来，一些研究表明在孕囊内注射甲氨蝶呤可以有效治疗子宫瘢痕妊娠，但相关研究仍然缺乏系统性的总结和评价。
本研究旨在探讨孕囊内注射甲氨蝶呤治疗子宫瘢痕妊娠的临床效果，并对其治疗机制进行探讨，为临床实践提供更多的参考依据。
通过对大量临床观察数据的分析，评估该治疗方法的安全性和有效性，为孕产妇的健康和生命安全提供更好的保障。
1.2 目的本研究的目的是探讨孕囊内注射甲氨蝶呤治疗子宫瘢痕妊娠的临床效果，旨在评估该治疗方法的安全性和有效性，为临床医生提供更科学的治疗方案。
具体目的包括：1.评估孕囊内注射甲氨蝶呤在治疗子宫瘢痕妊娠中的疗效和临床应用价值；2.观察治疗过程中患者的临床症状和体征变化，分析治疗方法对子宫瘢痕妊娠的影响；3.探讨孕囊内注射甲氨蝶呤的治疗机制，为进一步研究提供理论依据。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
【通用名】注射用甲氨蝶呤
曾用名
英文名METHOTREXATE FOR INJECTION
拼音名ZHUSHEYONG JIA'AN DIELING
化学名L-（+）-N-[4-[[（2,4-二氨基-6-蝶啶基]甲氨基]苯甲
分子式C20H22N8O5
分子量454.45
【药品类别】抗代谢类抗肿瘤药
【性状】本品为黄色或棕黄色疏松块状物或粉末。
【药理毒理】对二氢叶酸还原酶有高度亲和力，以竞争方式与其结合，使叶酸不能转变为四氢叶酸，从而使脱氧尿苷酸不能转变为脱氧嘧啶核苷酸，阻止DNA合成，亦干扰RNA,蛋白质合成。
属细胞周期特异性药。
主要作用于G1及G1/S转换期细胞。
【药代动力学】用量小于30mg/m2时，口服吸收良好，1小时~5小时血药浓度达最高峰，肌内注射后达峰时间为0.5小时~1小时。
血浆蛋白结合率约为50%,本品透过血脑屏障的量甚微，但鞘内注射后则有相当量可达全身循环。
部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐，部分通过胃肠道细菌代谢。
主要经肾（约40~90%）排泄，大多以原形药排出体外；约10%通过胆汁排泄，T1/2α为1小时；T1/2β为二室型：初期为2~3小时；终末期为8~10小时。
少量甲氨喋呤及其代谢产物可以结合型形式贮存于肾脏和肝脏等组织中，可长达数月，在有胸腔或腹腔积液情况下，本品的清除速度明显减缓；清除率个体差别极大，老年患者更甚。
【适应症】
1、各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病；恶性淋巴瘤，非何杰金淋巴瘤和蕈样肉芽肿，多发性骨髓病。
2、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、睾丸癌。
3、头颈部癌、支气管肺癌、各种软组织肉瘤。
4、高剂量用于骨肉病，鞘内注射可用于预防和治疗脑膜白血病以及恶性淋巴瘤的神经侵犯，本品对银屑病也有一定疗效。
【用法用量】
1、本品用注射用水2毫升溶解，可供静脉、肌内、动脉、鞘内注射。
2、用于急性白血病：肌肉或静脉注射，每次10~30mg,每周1~2次；儿童每日20~30mg/m2,每周一次，或视骨髓情况而定。
3、用于绒毛膜上皮癌或恶性葡萄胎：每日10~20mg , 亦可溶于5%或10% 的葡萄糖注射液500ml中静脉滴注，一日1次，5~10次为一疗程。
总量80mg~ 100mg.
4、用于脑膜白血病：鞘内注射甲氨蝶呤每次一般6mg/m2,成人常用于5~ 12mg,最大不>12mg,一日1次，5天为一疗程。
用于预防脑膜白血病时，每日10~15mg,一日1次，每隔6~8周一次。
5、用于实体瘤（1）静脉一般20mg/m2/次；（2）亦可介入治疗；（3）高剂量并叶酸治疗某些肿瘤，方案根据肿瘤由医师判定，如骨肉瘤等。
【不良反应】
1、胃肠道反应，包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血。
食欲减退常见，偶见伪膜性或出血性肠炎等。
2、肝功能损害，包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、γ-谷氨酰转肽酶等增高。
3、大剂量应用时，由于本品和其。