甲氨蝶呤产品说明
甲氨蝶呤（氨甲蝶呤，氨甲叶酸）
甲氨蝶呤（氨甲蝶呤，氨甲叶酸）甲氨蝶呤甲氨蝶呤(氨甲蝶呤，氨甲叶酸)Methotrexate (Amethopterin,MTX)【作用与用途】本品为抗叶酸类抗肿瘤药，主要通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达到阻碍肿瘤细胞DNA的合成，而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。
本药选择性地作用于S期。
在用甲氨蝶呤后，加用甲酰四氢叶酸钙，可直接向细胞提供四氢叶酸辅酶，避开甲氨蝶呤的抑制作用，以减轻其细胞毒的毒性作用。
临床用于急性白血病，尤其是急性淋巴细胞性白血病，绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎等效果较好。
对头颈部肿瘤、乳腺癌、肺癌及盆腔肿瘤均有一定疗效。
【剂量与用法】1 治疗白血病通常成人口服2.5mg～10mg/日，总量约50mg～150mg。
儿童1.5mg～5mg/日。
2 治疗绒毛膜上皮癌等10mg～20mg/日，肌注或口服，亦可作静滴，连用5～10日，疗程量为80mg～100mg。
3 治疗头颈部癌或妇科癌10mg～20mg/次，动脉插管给药，每日或隔日1次，7～10次为1疗程。
4 治疗一般实体瘤肝、肾功能正常者，30mg～50mg/次，静注，5～10日1次，5～10次为1疗程；也可每次0.4mg/kg，静注，每周2次。
5 解救疗法先静注长春新碱1mg～2mg/次，半小时后，用甲氨蝶呤1g～5g/m 2，静滴6小时。
4～6小时后开始肌注甲酰四氢叶酸钙，6mg～12mg(～15mg)/次，以后每6小时肌注1次，用到72小时。
依情况可每月用药1次。
【副作用】1 胃肠道反应主要为口腔炎、口唇溃疡、咽炎、恶心、呕吐、胃炎及腹泻。
2 骨髓抑制主要表现为白细胞下降，对血小板亦有一定影响，严重时可出现全血下降、皮肤或内脏出血。
3 大量1次应用可致血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高，或药物性肝炎，小量持久应用可致肝硬变。
4 肾脏损害常见于高剂量时，出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症、尿毒症等。
5 还有脱发、皮炎、色素沉着及药物性肺炎等，鞘内或头颈部动脉注射剂量过大时，可出现头痛、背痛、呕吐、发热及抽搐等症状。
(完整版)甲氨蝶呤说明书
【中文名称】甲氨蝶呤片【产品英文名称】Methotrexate Tablets【产品规格】2.5mg*100片【功效主治】1、各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病；2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。
【化学成分】主要成分：本品含甲氨蝶呤应为标示量的85.0％～110.0 ％。
分子式：C20H22N8O5，分子量：454.45。
【药理作用】四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶，本品作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻，导致DNA的生物合成受到抑制。
此外，本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA 与蛋白质合成的作用则较弱，本品主要作用于细胞周期的S期，属细胞周期特异性药物，对G1/S期的细胞也有延缓作用，对G1 期细胞的作用较弱。
【药物相互作用】1 乙醇和其他对肝脏有损害药物，如与本品同用，可增加肝脏的毒性；2 由于用本品后可引起血液中尿酸的水平增多，对于痛风或高尿酸血症患者应相应增加别嘌呤醇等药剂量；3 本品可增加抗血凝作用，甚至引起肝脏凝血因子的缺少或（和）血小板减少症，同此与其他抗凝药慎同用；4 与保泰松和磺胺类药物同用后，因与蛋白质结合的竞争，可能会引起本品血清浓度的增高而导致毒性反应的出现；5 口服卡那霉素可增加口服本品的吸收，而口服新霉素钠可减少其吸收；6 与弱有机酸和水杨酸盐等同用，可抑制本品的肾排泄而导致血清药浓度增高，继而毒性增加，应酌情减少用量；7 氨苯喋啶、乙胺嘧啶等药物均有抗叶酸作用，如与本品同用可增加其毒副作用；8 先用或同用时，与氟尿嘧啶有拮抗作用，如先用本品，4～6小时后再用氟尿嘧啶则可产生协同作用。
(临床药理学)甲氨蝶呤
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药物不良反应
甲氨蝶呤治疗指数低、毒性大，且个体差 异明显，随着临床的广泛应用，其骨髓抑制、神 经毒性(鞘内给药)、肾小管阻塞和损伤等不良反 应易引起临床的高度重视。
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展望
• 随着相邻学科间的相互渗透，分析技术的不断发展和提高， 各种自动化仪器的不断出现，MTX药物浓度检测方法将更 加快速、准确、灵敏，其在提高药物疗效、降低不良反应、 指导个体化药物治疗方案的设计与实施等方面的应用将更 加广泛和具有指导意义。
4 药物不良反应
5
展望
药物毒理
1 本品作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸 还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸。
2本品主要作用于细胞周期的S期，属细胞周期，对G1/S期 的细胞也有延缓作用，对G1期细胞的作用较弱。
药代动力学
MTX口服后在胃肠道迅速吸收，但大剂量吸收不全，有 剂量依赖性。MTX在体内肠道、肝脏、细胞内3个部位进行 代谢。80％以上经肾脏排泄，服药24 h后，50％～90％药 物以原形由尿排出体外。口服吸收良好，1小时～5小时血 药浓度达最高峰。
2017712107122017展望随着相邻学科间的相互渗透分析技术的不断发展和提高各种自动化仪器的不断出现mtx药物浓度检测方法将更加快速准确灵敏其在提高药物疗效降低不良反应指导个体化药物治疗方案的设计与实施等方面的应用将更加广泛和具有指导意义
(临床药理学)甲氨蝶呤
1
药物毒理
2
药代动力学
3
功能与主治
用法和用量
ห้องสมุดไป่ตู้• 口服
• 肌内或静脉注射 • • 鞘内注射 • • 腔内注射
甲氨蝶呤临床应用
异位妊娠用法用量
50 mg /m2 ,单次肌内注射
甲氨蝶呤的应用科室-皮肤科
甲氨蝶呤具有抗炎、抗增值和免疫调节作用，是目前治疗银屑病最有效的 传统药物之一
银屑病用法用量
每周单次或分3次口服、肌内注射或静脉滴 注。起始剂量5～10 m萄倜；平均剂量10～ 15 ms／盾l；随着皮损改善，逐渐减量，每 4周减2．5 mg；老年人初始剂量2．5—5 mg 倜(不超过30 mg)；剂量必须根据个体来决 定；必须进行血液学监测，每周应用1次 MTX，24 h后服用叶酸5 mg，之后每日1次 ，在不影响疗效的情况下可降低不良反应。
药理作用
1 ：主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从 而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移过程受阻，导致 DNA的生物合成受到抑制。
2 ：本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA与蛋白质合成的作用则 较弱，本品主要作用于细胞周期的S期，属细胞周期特异性药物。
类风湿性关节炎用法用量
于1985年相继报道了小剂量 甲 氨 蝶 呤 脉冲疗 法治疗33倒严重的RA患者，治疗后半 数 以上 的病人关节疼痛及肿胀减轻，13％的病人疗 效显著。1989年国内学者葛民泽等也报道了 应用甲氨蝶呤治疗重症RA 35例，每次15mg至 20mg肌肉注射或口服治疗，每周1次，疗程6 个月。结果晨僵、握力、关节指数和关节功 能显著改善．红细胞沉降率下降，多数病例 类风湿因子转阴或滴度下降，缓解与明显缓 解率为69％，总有效率为97％。
妊娠性绒3.头毛颈膜部癌癌、支气管肺癌、各种软组织恶肉性瘤葡。萄胎
支气管肺癌
4.高剂量用于骨肉病，鞘内注射可用于预防和治疗脑膜白血病以及恶性淋巴瘤的神经侵
甲氨蝶呤片临床用药须知
甲氨蝶呤片临床用药须知XXX（XXXX医院药械科）为促进甲氨蝶呤片的临床合理使用，减少药品不良反应发生，提高临床疗效，保证患者用药安全，临床药学室在参考国家有关药品使用规范和文献的基础上制订了XXXX医院甲氨蝶呤片临床用药须知。
甲氨蝶呤是叶酸还原酶抑制剂,用于抑制二氢叶酸还原酶,使四氢叶酸合成受阻,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻，导致DNA的生物合成受到抑制。
该药品临床主要用于肿瘤和免疫疾病治疗。
一、甲氨蝶呤片适应症各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和簟样肉芽肿、多发性骨髓病；头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤；乳腺癌、卵巢癌、富颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。
还可用于类风湿性关节炎、顽固性银屑病、银屑病性关节炎、皮肌炎等免疫性疾病。
二、甲氨蝶呤片用法用量首次口服剂量5~10mg，每周1次（请注意，不是每日服用）。
根据疗效和耐受性，可每2~4周增加2.5mg，最大剂量为20mg，每周1次。
用于急性淋巴细胞白血病维持治疗，一次15～20mg/m2，每周一次。
每周固定时间服用。
三、甲氨蝶呤片注意事项1、排除不适合人群。
在开始甲氨蝶呤治疗前，化验血常规、肝肾功能、乙肝五项、丙肝抗体、艾滋病抗体、妊娠试验等。
肝肾功能不全者、慢性感染者、妊娠妇女等不宜服用。
2、适量补充叶酸。
在每周服用甲氨蝶呤(≥15mg)的第2日或第3日服用1片(5mg)叶酸，可以明显减少甲氨蝶呤诱发的口腔溃疡、肝转氨酶升高、胃肠不适等不良反应，且不降低甲氨蝶呤的疗效。
但如果每日服用叶酸将减少甲氨蝶呤的吸收、降低其血药浓度，则降低疗效。
如果每周服用甲氨蝶呤(≤10mg)，则不推荐常规补充叶酸。
3、口服改肌注。
如果患者服用甲氨蝶呤片后，恶心反应严重，甚至呕吐，可改用甲氨蝶呤针剂，每周肌注1次(5-15mg)。
4、不可随意停药。
甲氨蝶呤属于“改变病情抗风湿药”类，相对非甾体类抗炎药和激素类药物而言，起效慢，临床症状的明显改善大约需1~2个月；目前，甲氨蝶呤已是国际上公认的类风湿性关节炎药物中，治疗作用最强、副作用最小的首选药物；也是联合治疗中的基本药物，适合用于类风湿的长程治疗。
甲氨蝶呤片的功能主治是什么呢
甲氨蝶呤片的功能主治是什么呢甲氨蝶呤片简介甲氨蝶呤片是一种常用的药物，属于抗代谢药物。
它主要通过抑制叶酸还原酶的活性，从而干扰DNA和RNA的合成，以达到抗癌的效果。
该药物具有广泛的应用领域，主要用于治疗多种恶性肿瘤，如结直肠癌、乳腺癌、非小细胞肺癌等。
甲氨蝶呤片的主要功能主治甲氨蝶呤片具有多种功能主治，以下是其主要的应用领域和功效：1. 治疗结直肠癌甲氨蝶呤片对于结直肠癌的治疗具有重要作用。
它可以通过抑制癌细胞的分裂和增殖，减小肿瘤体积，达到治疗和控制结直肠癌的效果。
2. 治疗乳腺癌甲氨蝶呤片也被广泛应用于乳腺癌的治疗。
它可以通过影响癌细胞的生长和分裂，抑制肿瘤的生长和转移，从而改善乳腺癌患者的病情。
3. 治疗非小细胞肺癌非小细胞肺癌是一种恶性肿瘤，甲氨蝶呤片也可用于其治疗。
它可以通过抑制癌细胞的血管生成，减小肿瘤的供血，从而阻止肿瘤的生长和扩散。
4. 治疗其他恶性肿瘤除了上述三种常见的癌症外，甲氨蝶呤片还可以用于其他恶性肿瘤的治疗，如胰腺癌、卵巢癌、膀胱癌等。
它可以通过干扰癌细胞的核酸合成和细胞分裂，从而抑制肿瘤的发展。
5. 预防癌症复发甲氨蝶呤片还可以用于预防癌症的复发。
通过持续用药，它可以抑制残留的癌细胞的生长和增殖，减少癌症的复发风险，提高患者的生存率。
6. 配合化疗甲氨蝶呤片还常常与其他化疗药物联合应用，以增强治疗效果。
例如，它可以与5-氟尿嘧啶合用，通过增强紫嘧啶代谢抑制的效果，提高化疗的疗效。
甲氨蝶呤片的注意事项在使用甲氨蝶呤片时，需要注意以下事项：1.用药前应根据病情和医生的建议确定剂量和疗程。
2.严格按照医嘱服用，不可过量或随意停药。
3.口服甲氨蝶呤片时，最好在饭后服用，有助于提高吸收率和减轻胃肠不适。
4.不适合孕妇和哺乳期妇女使用，孕妇和哺乳期妇女禁用。
5.注意个体差异，有些人可能对甲氨蝶呤片过敏，如果出现过敏症状应立即停药并就医。
6.在用药期间要定期进行血常规检查，以监测药物的疗效和副作用。
注射用甲氨蝶呤
[修订]注射用甲氨蝶呤Zhusheyong Jia’an DielingMethotrexate for Injection书页号：2005年版二部－121[增订]【鉴别】（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
【检查】溶液的澄清度取本品1瓶，加水2ml（5mg规格或0.1g规格）或10ml（1g 规格）使溶解，溶液应澄清；如显浑浊，与1号浊度标准液（5mg规格）或2号浊度标准液（0.1g规格或1g规格）（附录Ⅸ B）比较，不得更浓。
有关物质取装量差异项下的内容物适量（约相当于甲氨蝶呤10mg），精密称定，置10ml 量瓶中，用流动相溶解并稀释至刻度，摇匀（0.1g规格或1g规格），或取本品5瓶，用流动相将内容物溶解并转移至25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀（5mg规格），作为供试品溶液；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。
照含量测定项下的色谱条件测定。
取对照溶液50μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使甲氨蝶呤色谱峰的峰高为满量程的15%～20%，再精密量取供试品溶液与对照溶液各50μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。
供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰的峰面积不得大于对照溶液主峰面积的2倍，各杂质峰峰面积的和不得大于对照溶液主峰峰面积的6倍。
细菌内毒素取本品，依法检查（附录Ⅺ E），每1mg甲氨蝶呤中含内毒素的量应小于0.2EU。
【增订】（3）1g[修订]按平均装量计算，含甲氨蝶呤（C20H22N8O5）应为标示量的85.0%~110.0%”改为“按平均装量计算，含甲氨蝶呤（C20H22N8O5）应为标示量的95.0%～110.0%”。
【检查】碱度取本品适量，加水溶解并稀释制成每1ml中约含2.5mg的溶液，依法测定（附录ⅥH）,pH值应为7.0~9.0。
含量均匀度取本品（5mg规格）1瓶，用流动相将内容物溶解并转移至50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。
甲氨蝶呤片说明书
甲氨蝶呤片以下内容仅供参考，请以药品包装盒中的说明书为准妊娠：禁用哺乳：禁用儿童：慎用甲氨蝶呤片说明书【说明书修订日期】核准日期：2006 年11 月17 日修改日期：2010 年10 月01 日【药品名称】甲氨蝶呤片【英文名】Methotrexate Tablets【汉语拼音】Jia'an Dieling pian成份】本品化学名称为：L-（+）-N- ［4-［［（2，4- 二氨基-6- 蝶啶基）甲基］甲氨基］苯甲酰基］谷氨酸。
【性状】本品为淡橙黄色片【适应症】1、各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病；2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。
【规格】2.5mg【用法与用量】口服成人一次5mg～10mg（2-4 片），一日1 次，每周1～2 次，一疗程安全量50mg～100mg（20-40 片）。
用于急性淋巴细胞白血病维持治疗，一次15mg～20mg/m2（6-8 片/m2），每周一次。
不良反应】1、胃肠道反应，包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血、食欲减退常见，偶见假膜性或出血性肠炎等；2、肝功能损害，包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶，γ- 谷氨酰转肽酶等增高，长期口服可导致肝细胞坏死、脂肪肝、纤维化甚至肝硬变；3、大剂量应用时，由于本品和其代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症肾病，此时可出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症甚至尿毒症；4、长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎或肺纤维化；5、骨髓抑制：主要为白细胞和血小板减少，长期口服小剂量可导致明显骨髓抑制，贫血和血小板下降而伴皮肤或内脏出血；6、脱发、皮肤发红、瘙痒或皮疹；7、白细胞低下时可并发感染。
【禁忌】已知对本品高度过敏的患者禁用。
【注意事项】1、本品的致突变性，致畸性和致癌性较烷化剂为轻，但长期服用后，有潜在的导致继发性肿瘤的危险；2、对生殖功能的影响，虽也较烷化剂类抗癌药为小，但亦可导致闭经和精子减少或缺乏，尤其是在长期应用较大剂量后，但一般多不严重，有时呈不可逆性；3、全身极度衰竭、恶液质或并发感染及心、肺、肝、肾功能不全时，禁用本品。