复旦大学药学院药剂学网络课程-实验-2

降低固液间界面张力，降低微粒表面自由能,使疏水性药物被水润湿
加入适量絮凝剂（与微粒表面所带电荷相反的电解质）
ζ电位↓ ，微粒发生部分絮凝，微粒总表面积A↓，F↓
加入适量反絮凝剂（与微粒表面所带电荷相同的电解质）
ζ电位↑，微粒聚结减少，沉降体积↓，混悬液流动性↑，易于倾 倒，易于分布
混悬剂的稳定剂
助悬剂 低分子助悬剂：甘油、糖浆剂等 高分子助悬剂： 天然高分子：树胶类、植物多糖 合成或半合成：纤维素类、其它 硅皂土 润湿剂： 触变胶
微粒分散度大
表面自由能高
聚集
热力学不稳定系统
粗分散
易受重力作用
沉降
动力学不稳定系统
怎样增加混悬剂稳定性？
增加稳定性的方法
根据Stokes定律 欲使沉降缓慢 r ↓ (ρ1-ρ2) ↓，η ↑ 研细 加入助悬剂 加入表面活性剂
微粒有较大的表面自由能，体系处于不稳定状态，有聚集趋向
△F=δSL* △A
常用HLB7～11的表面活性剂，如： 吐温类，泊洛沙姆，聚 氧乙烯蓖麻油类 絮凝剂与反絮凝剂：种类、性能、用量、混悬剂所带电荷及 其他附加剂均有很大影响，在实验基础上加以选择
配制方法
分散法：将固体药物粉碎成微粒，再根据主药 性质混悬于分散介质中并加入适宜的稳定剂。
凝聚法：将离子或分子状态的药物借助物理或
硫磺洗剂
处方
硫磺 甘油 Tween 80 蒸馏水 1.5g 5mL 0.15g (2d) 加至50mL
处方分析
主药 低分子助悬剂，保湿Leabharlann Baidu 润湿剂 分散介质
操作
硫磺置于研钵 加Tween 80研磨 加甘油 研细 加蒸馏水，随加随研，至全量
磺胺嘧啶合剂的制备
处方
磺胺嘧啶 单糖浆 羧甲基纤维素钠 蒸馏水 2.5g 0.75g
2009.3
实验目的
掌握混悬型液体制剂的一般制备方法 熟悉按药物性质选用合适的稳定剂
实验指导
混悬剂
难溶性固体药物以0.5~10μm的细小微粒状态分散于液 体分散介质中所形成的非均相的液体制剂
混悬剂的质量要求
药物本身化学性质稳定，使用或贮存期间有效成分含 量稳定 药物微粒外观细腻，分散均匀，大小随用途不同而异 微粒沉降较慢，沉降微粒不结块，轻摇后能迅速均匀 分散 粘度适宜，易于倾倒与涂布
注意事项
亲水性药物
干磨至一定细度
加液研磨
稀释至全量
疏水性药物
加润湿剂研磨，使药物颗粒润湿
加水性分散
介质稀释至全量
加液研磨，随加随研 转移时应少量多次，直至完全
思考题
分析炉甘石洗剂与硫磺洗剂制备方法上有 何不同？为什么？
化学方法凝聚成微粒，再混悬于分散介质中形 成混悬剂。
实验内容
炉甘石洗剂的制备 硫磺洗剂的制备 磺胺嘧啶合剂的制备
炉甘石洗剂
处方
炉甘石 氧化锌 甘油 蒸馏水 6.0 g 2.0 g 加至40.0 mL
处方分析
主药 主药 分散介质
2.0 mL 低分子助悬剂，保湿剂
操作
炉甘石、氧化锌置于研钵 加蒸馏水，随加随研，至全量 加甘油研磨
处方分析
主药 高分子助悬剂 防腐剂
10.0mL 低分子助悬剂，矫味剂
尼泊金乙酯溶液（5％）0.5mL
加至50.0mL 分散介质
操作
CMC-Na加20mL蒸馏水加热溶解成胶浆 磺胺嘧啶 研细 分次加入单糖浆、CMC-Na共同研匀 加适量蒸馏水，随加随研转移到量杯 滴入尼泊 金乙酯溶液搅拌 加蒸馏水定容至全量