2022执业药师(药学知识一)考点汇总

第一节药物体内过程的基本原理1.①.药物从给药部位进入体循环的过程是药物的吸收；②.药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程称分布；③.药物在吸收过程或进入体循环后，受体内酶系统的作用，结构发生转变的过程称代谢或生物转化。

2.药物及其代谢产物排出体外的过程称排泄。

3.①.药物吸收的主要部位是小肠；②.代谢的主要部位是肝脏；③.排泄的主要部位是肾脏。

4.被动转运：不消耗能量，从高浓度到低浓度，不需要载体。

5.主动转运：消耗能量，从低浓度到高浓度，需载体，是Na、K+、I-等物质的转运方式。

6.易化扩散：不消耗能量，从高浓度到低浓度，需载体。

7.膜动转运：是蛋白质和多肽的重要吸收方式，存在一定的部位特异性。

第二节药物的吸收8.影响药物吸收的生理因素：胃肠道运动、胃肠液的成分和性质、胃肠道代谢作用、疾病因素、食物、循环系统转运。

9.影响药物吸收的物理化学因素包括:1.溶出速度：粒子大小、多晶型、湿润性、溶剂化物；2.脂溶性和解离度；3.药物在胃肠道中的稳定性。

10.提高溶出速度的方法：粉末纳米化、使用表面活性剂、制成盐或亲水性前体药物、固体分散体、环糊精包合物、磷脂复合物等。

11.口服剂型药物的生物利用度的顺序为溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂>包衣片。

12.胃排空速率快时，吸收减少的药物有：水杨酸盐、硫糖铝、氢氧化铝凝胶、三硅酸镁、胃蛋白酶、螺内脂、氢氯噻嗪等。

13.胃排空速率快时，吸收增多的药物有：阿司匹林、地西泮、左旋多巴、红霉素等。

14.胃排空速率慢时可使在十二指肠吸收的药物核黄素吸收增加。

15.食物可增加维生素C、头孢呋辛、维生素B2、异维A酸、普萘洛尔、更昔洛韦、三唑仑、特非那定等药物的吸收量。

16.食物可降低卡托普利、乙醇、齐多夫定、利福平、普伐他汀、林可霉素、异烟肼、头孢菌素、红霉素等药物的吸收速率与吸收量。

17.静脉注射药物直接进入体循环，无吸收过程，生物利用度为100%。

18.皮内注射：注射容量≤0.2ml，仅用于诊断与过敏试验，如青霉素过敏试验。

19.皮下注射：适用于需延长作用时间的药物，如胰岛素、黄体酮混悬型长效注射剂。

20.栓塞性微球的给药途径是动脉注射。

21.各种注射剂中药物的释放速率快慢顺序：水溶液＞水混悬液>油溶液＞O/W型乳剂＞W/O型乳剂>油混悬液。

22.吸入给药药物粒子大小影响药物到达部位：>10um的粒子沉积于气管，2～10μm的粒子可到达支气管与细支气管，2~3μm的粒子可到达肺泡。

23.眼部药物吸收途径包括：①.角膜渗透：发挥局部作用；②.结膜渗透：发挥全身作用。

24.可发挥局部或全身作用，又可部分减少首关效应的给药途径是直肠给药。

25.脂水分配系数大的药物易进入角质层，透皮速率大。

26.大部分药物经皮渗透速度很小，只能起到皮肤局部的治疗作用，当药物治疗剂量小，经皮渗透速度大时，有可能产生全身治疗作用或副作用。

27.芬太尼透皮贴用于中重度慢性疼痛，效果良好，其原因是经皮吸收后可发挥全身治疗作用。

第三节药物的分布、代谢和排泄28.影响药物分布的因素：药物与组织的亲和力、微粒给药系统、药物与血浆蛋白结合的能力、血液循环系统。

29.影响脂肪、蛋白质等大分子物质转运，可使药物避免肝脏首关效应而影响药物分布的因素是淋巴循环。

30.决定药物游离型和结合型浓度的比例，既可影响药物体内分布也能影响药物代谢和排泄的因素是血浆蛋白结合率。

31.影响药物进入中枢神经系统发挥作用的因素是血-脑屏障，脂溶性高、非解离型、小分子药物易通过。

32.影响药物代谢的因素：给药剂量的影响、给药途径和剂型的影响、酶诱导作用和抑制作用、代谢反应的立体选择性、生理因素、基因多态性。

33.常见的酶诱导剂：乙醇、巴比妥类、利福平、氯醒比林、格鲁米特、灰黄霉素、苯妥英、保泰松、甲苯海拉明等34.常见的酶抑制剂：双香豆素类、华法林、磺胺苯吡唑、甲苯磺丁脲、羟布宗、别嘌呤、西咪替丁、氯霉素、地昔帕明、去氧甲睾酮、5-氨基水杨酸、单胺氧化酶抑制剂。

35.苯巴比妥是酶诱导剂，与避孕药合用可引起避孕药代加快，而使避孕失败。

36.主要通过药酶抑制作用引起药物相互作用的联合用药：氯霉素+甲苯磺丁脲。

37.使用某些头孢菌素类药物后饮酒，出现“双硫仑”反应的原因是药物中的“甲硫四氮唑侧链”抑制了肝细胞线粒体内乙醛脱氢酶的活性，属于酶抑制作用。

38.药物在尚未吸收进入血液循环之前，在肠黏膜和肝脏被代谢而使进入血液循环的原形药量减少的现象，称为首关效应。

39.随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物，在肠道中被重吸收，经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环的现象，称为肠-肝循环。

40.可产生肠-肝循环的药物：己烯雌酚、卡马西平、氯霉素、吲哚美辛、螺内酯等。

41.药物的排泄途径：肾脏(主要)、胆汁、唾液腺、消化道、汗腺、乳汁、泪腺等。

42.属于主动转运的肾排泄过程是肾小管分泌。

43.减慢药物体内排泄、延长药物半衰期，会让药物在血药浓度-时间曲线上产生双峰现象的因素是肠·肝循环。

第四节药代动力学模型及应用44.药物在体内的药量或血药浓度下降一半所需要的时间称为生物半衰期，用“t1/2”表示，公式：t1/2=0.693/k。

45.一级消除过程（线性）：生物半衰期(t1/2) 不因药物剂型、给药途径或剂量的改变而改变。

46.速率常数(k)用来描述药物在体内各过程的快慢，单位为“时间的倒数”。

47.表观分布容积是体内药量与血药浓度的比值，用V表示，计算公式：V=X/C，单位用“L/kg”或“L”表示。

48.当药物的表观分布容积远大于体液总体积时，表示其中血药浓度很小，说明分布到组织中的药物多。

49.水溶性或极性大的药物，血药浓度较高，表观分布容积较小；亲脂性药物(如地高辛)大部分与组织蛋白结合，表观分布容积较大，往往超过体液总体积。

50.清除率Cl是指机体在单位时间清除的含有药物的血浆体积，计算公式：Cl=kV，单位用“体积/时间”表示。

51.清除率具有加和性，药物的清除率=肝清除率+肾清除率，即Cl=Cl肝+Cl肾。

52.单室模型是指药物进入体循环后迅速地分布到组织、器官和体液中，并很快在血液与各组织脏器之间达到动态平衡。

53.双室模型是假设身体分成两部分，即药物分布速率比较快的中央室与分布较慢的周边室。

54.血药浓度-时间曲线下面积(AUC)是指血药浓度-时间曲线和横坐标轴围成的面积。

55.单室模型静用注射给药，AUC=C0/k或AUC=X0/KV56.单室模型静脉注射给药，血药浓度随时间变化的指数函数为C=C0e-Kt。

57.单室模型静脉注射给药，血药浓度随时间变化的对数函数为lgC= k /2.303t+lgC 。

或58.单室模型静脉滴注给药，血药浓度随时间变化的关系式为 C=K0/kV(1-e -kt )59.单室模型静脉滴注给药，稳态血药浓度的公式：C ss =k0/kv ，由公式可知，稳态血药浓度的大小与静脉滴注速度k0成正比，达到稳态血药浓度时，药物的消除速度等于药物的滴注速度k0。

60.单室模型静脉滴注给药，达坪分数为fss=1-e -kt ，由公式可知，k 值越大，f 趋近于1越快，达到C 越快，说明药物的半衰期越短。

因此药物达到稳态的快慢(速度)由药物消除速率常数k 或半衰期t1/2决定，与静脉滴注的速度k0无关。

61.单室模型静脉滴注给药，达坪浓度为90%，需要3.32个t1/2；达坪浓度为99%，需要6.64个t1/2。

62.负荷剂量又称首剂量，计算公式为X 0*=CssV 。

63.单室模型血管外给药，血药浓度与时间的关系式：()()t k -k t -a 0a a e -e K K V FX K C -= 其中F 为吸收系数(0≤F ≤1)，表示口服等血管外给药的吸收分数，即生物利用度。

64.计算单室模型血管外给药的吸收速率常数Ka 的方法为残数法。

65.单室模型血管外给药的药-时曲线在到达峰顶的瞬间，吸收速度等于消除速度，其峰值就是峰浓度Cmax 。

66.药物制剂的达峰时间Tmax 反应了药物的吸收速度，峰浓度 Cmax 亦与吸收速度有关，也和吸收程度有关。

67.药物的吸收程度可用血药浓度-时间曲线下面积AUC或峰浓度Cmax表示。

68.单室模型血管外给药，血药浓度-时间曲线下面积(AUC)公式：AUC-FX0 /kv.69.单室模型静脉注射给药血药浓度对时间的半对数图，即以I gC对t作图，可得一条直线。

70.双室模型静脉注射给药，血药浓度与时间的关系式：C=Ae-at+Be-βt。

71.双室模型中，β称为消除速率常数或慢配置速率常数。

72.双室模型中，a称为分布速率常数或快配置速率常数。

73.双室模型静脉注射给药，以血药浓度的对数对时间作图，即作IgC-t图，为一条二项指数曲线。

74.双室模型血管外给药的药物浓度与时间的关系式：C=Ne-kat+Le-at+Me-βt75.重复给药达稳态后，在一个给药间隔时间内，血药浓度-时间曲线下的面积除以给药间隔时间T的商值，称为平均稳态血药浓度，用“Cav或－CSS”表示。

76.Cav既不是C max ss和C min ss的算术平均值，也不是其几何平均值，仅代表C max ss和C min ss之间的某一血药浓度值。

Xo77.单室模型静脉注射多次给药的Cav公式：Cav=Xo/VKt78.血管外多次给药时的Cav公式：Cav=FX0/VKt79.波动度(DF)是指稳态时峰浓度C max ss与谷浓度C min ss之差对平均稳态血药浓度的百分比。

80.多次静注制的波动度(DF)：DE=kt*100%，DF随着给药间隔的增大而增大。

81.单室模型多剂量静脉注射給药与多剂量血管外能的蓄积系数：，当间隔时间T=t1/2，时，R=2；当T=0.5t1/2时，R=11−e−ktR=3.4，当T=2t1/2，R=1.33。

82.给药间隔时间(t)越小，蓄积程度越大；在相同g药间隔下，半衰期较大的药物容易产生蓄积。

83.非线性药动学的米氏方程：-dc/dt=V m*C/K m+C，式中Vm为药物消除过程的理论最大速度，Km为米氏常数，是指药物消除速度为Vm一半时的血药浓度。

84.非线性药动学的特点：①药物的消除不呈现一级动力学特征，遵从米氏方程；②当剂量增加时，药物消除速率常数变小、半衰期延长、清除率减小；③AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比；4原药与代谢产物的组成比例随剂量改变而变化；⑤其他可能竞争酶或载体系统的药物，影响其动力学过程。

85.血药浓度-时间曲线下面积(AUC)定义为药-时曲线的零阶矩。

86.时间与血药浓度的乘积-时间曲线下的面积(AUMC)为药·时曲线的一阶矩。