再普乐(奥氮平片)

再普乐(奥氮平片)
【药品名称】
商品名称:再普乐
通用名称:奥氮平片
英文名称:Olanzapine Tablets
【成份】
奥氮平
【适应症】
1.奥氮平用于治疗精神分裂症。

2.初始治疗有效的患者,奥氮平在维持治疗期间能够保持其临床效果。

3.奥氮平用于治疗中、重度躁狂发作。

4.对奥氮平治疗有效的躁狂发作患者,奥氮平可用于预防双相情感障碍的复发。

【用法用量】
1.精神分裂症:
奥氮平的建议起始剂量为10mg/天,每日一次,与进食无关。

在精神分裂症的治疗过程中,可以根据患者的临床状态调整日剂量为5~20mg/天。

建议经过适当的临床评估后,剂量可增加至10mg/天的常规剂量以上,加药间隔不少于24小时。

停用奥氮平时应逐渐减少剂量。

2.躁狂发作:
单独用药时起始剂量为每日15mg,合并治疗时每日10mg。

预防双相情感障碍复发:
推荐起始剂量为10mg/日。

对于使用奥氮平治疗躁狂发作的患者,预防复发的持续治疗剂量同前。

对于新发躁狂、混合发作或抑郁发作,应继续奥氮平治疗(需要时剂量适当调整),
同时根据临床情况合并辅助药物治疗情感症状。

在精神分裂症、躁狂发作和双相情感障碍的预防治疗过程中,可根据个体临床状况不同,在5-20mg/日的范围内相应调整每日剂量。

建议仅在适当的临床再评估后方可使用超过推荐剂量的药物,且加药间隔不少于24小时。

奥氮平给药不用考虑进食因素,食物不影响吸收。

停用奥氮平时应逐渐减少剂量。

3.肾脏和/或肝脏功能损害的患者:
对这类患者应考虑使用较低的起始剂量(5mg),中度肝功能不全(肝硬变、Child-Pugh分级为A或B级)的患者初始剂量应为5mg,并应慎重加量。

4.女性患者与男性相比:
女性患者的起始剂量和剂量范围一般无须调整。

5.非吸烟患者与吸烟患者相比:
非吸烟患者的初始剂量和剂量范围一般无须调整。

当有不止一个减缓代谢的因素(女性、年老、非吸烟)出现时,应考虑降低起始剂量。

需要增加剂量时也应该保守。

【不良反应】
成人
1.体重
在临床试验中,奥氮平治疗的患者体重均值增加大于安慰剂治疗组的患者。

所有基线体重指数(BMI)分类中均观察到临床显著的体重增加。

在长期临床试验(至少48周)中,体重增加程度和奥氮平治疗组病人体重临床显著性增加的比例均高于短期临床试验。

长期用药时体重增加超过25%基线体重的病人百分率(≥10%)很常见。

在临床试验(52周)中,相对于安慰剂组而言,奥氮平组,葡萄糖均值变化较大。

奥氮平与安慰剂对比,葡萄糖均值变化在伴有基线葡萄糖失调证据的患者中增大(包括那些诊断为糖尿病的患者或符合高血糖标准的患者),这些患者对比安慰剂治疗患者糖化血红蛋白(HbAIc)增加更大。

血糖变化从正常或临界基线水平增加到高水平的病人比例随时间增加。

在一项完成奥氮平治疗9-12个月病人的分析中,约6个月后平均血糖增长率减慢。

3.血脂
在为期12周的临床试验中,与安慰剂治疗组患者比较,奥氮平治疗的患者空腹总胆固醇、LDL胆固醇和甘油三酯浓度均值增加更大。

没有基线血脂失调证据的患者空腹脂值(总胆固醇、LDL胆固醇和甘油三酯)更大。

关于空腹HDL胆固醇,奥氮平治疗患者与安慰剂治疗患者之间未观察到统计学显著差异。

在长期临床试验(至少48周)中,总胆固醇、LDL胆固醇或甘油三酯变化从正常或临界水平变化到高水平的病人比例,或HDL胆固醇变化从正常或临界水平变化到低水平的病人比例,均大于短期临床试验。

在一项完成12个月治疗的病人分析中,约4-6个月后平均非空腹总胆固醇没有进一步增加。

4.催乳素
在一项对照临床试验中(长达12周),相比于安慰剂组10.5%的患者催乳素升高,奥氮平治疗组30%的患者催乳素升高,绝大多数患者为轻度。

精神分裂症患者的催乳素水平随着治疗的持续而下降,与催乳素升高相关的月经方面的不良事件较常见(发生率
【禁忌】
奥氮甲禁用于已知对该产品的任何成分过敏的患者。

奥氮平禁用于已知有窄角性青光眼危险
【注意事项】
罕有高血糖的报道,有糖尿病史的患者会罕见酮症酸中毒或昏迷,亦有数例死亡病例报道。

某些病例报道有既往的体重增加,这可能是一种促发因素,建议对糖尿病人和存在糖尿病高危因素的人进行适当的临床监查。

突然停用奥氮平时,极少出现下列急性症状,诸如出汗、失眠、震颤、焦虑、恶心或呕吐等(
【特殊人群用药】
儿童注意事项:
尚无在18岁以下人群中的研究情况。

妊娠与哺乳期注意事项:
1.妊娠:
对妊娠期妇女还没有足够的对照试验研究。

已经怀孕或在奥氮平治疗期间准备怀孕的患者,要通知医生。

由于经验有限,只有当可能的获益大于对胎儿的潜在危险时方能使用本药。

在怀孕期的后3个月使用奥氮平的母亲,罕有婴儿出现震颤、肌张力高、昏睡及嗜睡的自发报告。

2.哺乳:
在一项健康妇女的哺乳研究中,奥氮平通过乳汁排泄。

稳态时平均婴儿暴露(mg/kg)估计为母体奥氮平浓度(mg/kg)的1.8%。

如果患者服用奥氮平,建议不要哺乳。

老人注意事项:
通常不必考虑使用较低的起始剂量(5mg/天),但对65岁以上老年人,若有临床指征,仍应考虑使用较低的起始剂量。

【药物相互作用】
1.潜在的影响奥氮平的其他药物:单次服用抗酸剂(铝、镁)或西米替丁不影响奥氮平的口服生物利用度。

但合用活性碳可使奥氮平口服生物利用度减低50-60%。

氟西汀(60mg单次服用或60mg/日连用8天)导致奥氨平最大浓度增加16%,奥氮平清除率平均降低16%。

影响的幅度与个体间的总体变异程度相比很小,因此并不需要常规调整药物剂量。

同时吸烟(非吸烟者与吸烟者相比,奥氮平的清除率下降33%,消除相末端半衰期延长21%)或服用卡马西平(服用卡马西平后奥氮平的清除率增加44%,终点消除半衰期加快22%)可能诱导奥氮平的代谢。

吸烟和卡马西平治疗诱导P450-1A2的活性。

2.氟伏沙明是一种P450-1A2抑制剂,可以显著地抑制奥氮平的代谢。

给予氟伏沙明后,不吸烟女性奥氮平的Cmax平均增加54%,而吸烟男性则平均增加77%。

两者奥氮平的AUC 值分别平均增加52%和108%。

因此对于正在使用氟伏沙明或其它P-450-1A2抑制剂(例如:环丙沙星)的患者,应考虑降低奥氮平的初始剂量。

而对开始使用P-450-1A2抑制剂的患者,奥氮平的用量也应适当减少。

3.奥氦平对其他药物的潜在影响:在单次用药的临床试验中,奥氮平不抑制丙咪嗪和去甲丙咪嗪(P450-2D6或P450-3A/1A2),华法令(P450-2C19),茶碱(P450-1A2)或安定(P450-3A4和P450-2C19)。

与锂盐或比哌立登合用时没有相互作用。

用核素标记的色素酶检验离体奥氮平的抑制代谢活性,发现奥氮平的抑制常数为3A4(491μM)、2C9(751μM)、1A2(36μM)、2C19(920μM)、2D6(89μM),而奥氮平的血浆浓度只有约0.2μM。

因此,奥氮平对P450系统的抑制最高不会超过0.7%。

这些发现的临床意义尚不清楚。

4.采用人肝微粒体进行的活体外研究发现,奥氮平几乎不抑制丙戊酸盐的主要代谢途径葡萄苷酸化。

另外发现,丙戊酸盐对奥氮平在活体外的代谢几乎没有影响。

在活体内每日合用
10mg奥氮平2周,不影响丙戊酸盐的稳态血浆浓度。

因此,合用奥氮平时,不需要调整丙戊酸盐的剂量。

【药理作用】
1.药物治疗学归类:奥氮平属抗精神病药。

ACT编码N05A H03(二氮杂卓和氧氮杂卓)。

2.奥氮平是一种抗精神病药,作用于多种受体系统,进而显示出广泛的药理学活性。

3.在临床前的研究中,奥氮平表现出与下列受体的亲和性(Ki
【贮藏】
避光,15~30℃密封保存。

【有效期】
2.5mg:有效期为24个月。

5mg,10mg:有效期为36个月
【批准文号】
H20090977
【说明书修订日期】
2009年11月06日。

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奥氮平片的作用与功效

奥氮平片的作用与功效

奥氮平片的作用与功效
奥氮平片是一种常见的抗精神病药物,其主要成分为奥氮平。

以下是奥氮平片的作用与功效:
1. 抗精神病作用:奥氮平片可有效缓解精神分裂症等精神疾病的症状,如幻觉、妄想、思维紊乱等。

它通过调节多巴胺和血清素等神经递质的平衡,减少异常兴奋的神经活动。

2. 镇静作用:奥氮平片有较强的镇静效果,可缓解病人的不安和焦虑情绪,帮助他们获得更好的休息。

3. 情绪稳定作用:奥氮平片可调节情绪,减轻情绪波动和易怒等症状。

它对于一些情绪不稳定的疾病如情感障碍、躁郁症等有较好的疗效。

4. 改善思维能力:奥氮平片还可改善认知能力和注意力集中,提高病人的思维和学习能力。

5. 防止复发:奥氮平片能够延缓病情的进展和减少复发的风险。

对于一些慢性精神疾病,奥氮平片可以长期维持治疗,保持症状的稳定。

6. 辅助治疗其他疾病:奥氮平片还可以作为辅助治疗一些其他疾病,如抑郁症、焦虑症、强迫症等。

它具有安抚作用,能够减缓症状并提高患者的生活质量。

需要注意的是,奥氮平片在使用过程中可能会出现一些副作用,
如嗜睡、头晕、口干、体重增加等。

因此,在使用前应咨询医生,并按照医生的指导进行用药。

奥氮平片使用说明

奥氮平片使用说明

奥氮平片【用法用量】本品的推荐起始剂量为每日10mg(2片),饭前或饭后服均可。

剂量范围为每日5~20mg(1~4片)。

每日剂量应根据临床状况而定。

超过每日10mg(2片)的常规用药剂量,应先进行适当的临床评估。

女性患者、老年患者、严重肾功能损害或中度肝功能损害患者,起始剂量为每日5mg(1片)。

【注意事项】以下内容来自本品国外说明书信息。

中国尚未批准本品用于18岁以下儿科人群。

使用抗精神病药物治疗过程中,患者临床症状的改善可能需要几天甚至几个星期,在此期间应密切监护患者。

痴呆相关精神病性和/或行为障碍痴呆相关精神病性和/或行为紊乱的患者,不推荐使用奥氮平治疗,因为有增加死亡和脑血管事件的风险。

在一项安慰剂对照的临床试验中(6-12周),受试者为患有痴呆相关精神病性和/或行为紊乱的老年人(平均年龄78岁)。

和安慰剂比较,用奥氮平治疗的患者死亡率增加了2倍(分别为3.5%,1.5%)。

但升高的死亡发生率与奥氮平的剂量(平均日剂量为4.4mg)或治疗的持续时间无相关性。

导致死亡率升高的风险因素包括:年龄大于65岁,吞咽困难,镇静状态,营养不良和脱水,肺部疾病(如吸入或非吸入性肺炎),或同时服用苯二氮䓬类药物。

然而,排除这些风险因素,使用奥氮平治疗的患者的死亡率依然高于使用安慰剂的患者。

在同一临床试验中,有报道脑血管不良事件(CVAE,即中风,短暂性脑缺血发作),其中包括死亡病例。

用奥氮平治疗的患者出现脑血管不良事件的发生率为安慰剂的3倍(分别是1.3%,0.4%)。

所有出现脑血管不良事件的用奥氮平和安慰剂治疗的患者均有已经存在的风险因素。

与奥氮平治疗有关的CVAE的风险因素包括年龄大于75岁和血管/混合型痴呆。

奥氮平的有效性在这些试验中没有得到证实。

【不良反应】-【禁忌】奥氮平禁用于已知对该产品的任何成份过敏的患者。

奥氮平禁用于已知有窄角性青光眼危险的患者。

【适应症】奥氮平用于治疗精神分裂症。

对奥氮平初次治疗有效的患者,巩固治疗可以有效维持临床症状改善。

奥氮平片的作用

奥氮平片的作用

奥氮平片的作用奥氮平片(Olanzapine Tablets)是一种抗精神病药物,属于非典型抗精神病药物的一员。

它主要用于治疗精神分裂症和双相障碍。

首先,奥氮平片在治疗精神分裂症方面功效显著。

精神分裂症是一种严重的精神障碍,表现为思维混乱、幻觉、妄想等症状。

奥氮平片通过调节神经递质的活动,减少脑内多巴胺的作用,从而减轻和控制精神分裂症的症状。

它可以减少幻觉、妄想、思维混乱等症状的出现,让患者能够更好地和周围环境进行交互。

此外,奥氮平片还可以改善患者的情绪不稳定问题,使其情绪更加稳定。

另外,奥氮平片还可以用于治疗双相障碍。

双相障碍是一种情绪障碍的疾病,表现为情绪波动幅度较大,一方面是情绪高涨,充满活力,另一方面是情绪低落,充满消极情绪。

奥氮平片能够调节患者的情绪波动,减轻或消除双相障碍引起的症状。

它可以抑制患者的情绪高涨,缓解患者的兴奋和冲动,使患者在情绪低落时能够感到更加平静和放松。

此外,奥氮平片还有一些其他的作用。

它可以缓解焦虑症状,减少患者的紧张和不安感。

同时,它还可以增加患者的食欲和体重,对于食欲不振的患者来说,可以帮助其增加食欲。

另外,奥氮平片还可以帮助患者恢复睡眠,改善患者的睡眠质量,减少患者的失眠问题。

然而,奥氮平片也有一些副作用需要注意。

常见的副作用有嗜睡、体重增加、躯体活动缓慢、口干等。

在使用奥氮平片时,应该遵循医生的建议,按照规定剂量服药,避免自行增减剂量。

同时,需要监测患者的心理状态和体重的变化,及时与医生沟通。

如果出现严重副作用,应该立即就医。

总的来说,奥氮平片是一种具有广泛应用的抗精神病药物,可以治疗精神分裂症和双相障碍等疾病。

它通过调节神经递质的活动,减轻症状,提高患者的生活质量。

虽然它有一些副作用,但只要在医生指导下正确认识和使用,就能够发挥最佳的疗效。

再普乐(奥氮平片)

再普乐(奥氮平片)

再普乐(奥氮平片)【药品名称】商品名称:再普乐通用名称:奥氮平片英文名称:Olanzapine Tablets【成份】奥氮平【适应症】1.奥氮平用于治疗精神分裂症。

2.初始治疗有效的患者,奥氮平在维持治疗期间能够保持其临床效果。

3.奥氮平用于治疗中、重度躁狂发作。

4.对奥氮平治疗有效的躁狂发作患者,奥氮平可用于预防双相情感障碍的复发。

【用法用量】1.精神分裂症:奥氮平的建议起始剂量为10mg/天,每日一次,与进食无关。

在精神分裂症的治疗过程中,可以根据患者的临床状态调整日剂量为5~20mg/天。

建议经过适当的临床评估后,剂量可增加至10mg/天的常规剂量以上,加药间隔不少于24小时。

停用奥氮平时应逐渐减少剂量。

2.躁狂发作:单独用药时起始剂量为每日15mg,合并治疗时每日10mg。

预防双相情感障碍复发:推荐起始剂量为10mg/日。

对于使用奥氮平治疗躁狂发作的患者,预防复发的持续治疗剂量同前。

对于新发躁狂、混合发作或抑郁发作,应继续奥氮平治疗(需要时剂量适当调整),同时根据临床情况合并辅助药物治疗情感症状。

在精神分裂症、躁狂发作和双相情感障碍的预防治疗过程中,可根据个体临床状况不同,在5-20mg/日的范围内相应调整每日剂量。

建议仅在适当的临床再评估后方可使用超过推荐剂量的药物,且加药间隔不少于24小时。

奥氮平给药不用考虑进食因素,食物不影响吸收。

停用奥氮平时应逐渐减少剂量。

3.肾脏和/或肝脏功能损害的患者:对这类患者应考虑使用较低的起始剂量(5mg),中度肝功能不全(肝硬变、Child-Pugh分级为A或B级)的患者初始剂量应为5mg,并应慎重加量。

4.女性患者与男性相比:女性患者的起始剂量和剂量范围一般无须调整。

5.非吸烟患者与吸烟患者相比:非吸烟患者的初始剂量和剂量范围一般无须调整。

当有不止一个减缓代谢的因素(女性、年老、非吸烟)出现时,应考虑降低起始剂量。

需要增加剂量时也应该保守。

【不良反应】成人1.体重在临床试验中,奥氮平治疗的患者体重均值增加大于安慰剂治疗组的患者。

再普乐(奥氮平片)

再普乐(奥氮平片)

再普乐(奥氮平片)【药品名称】商品名称:再普乐通用名称:奥氮平片英文名称:Olanzapine Tablets【成份】奥氮平。

【适应症】用于治疗精神分裂症。

初始治疗有效的患者,奥氮平在维持治疗期间能够保持其临床效果。

【用法用量】每日剂量须根据临床状况而定,范围在每日5-20mg之间。

推荐起始剂量和常规剂量为每日10mg,.维持剂量应为最小有效剂量,一般亦为10mg,但应定期评估。

超过每日15mg 的用药,应进行临床评估。

严重肾功能损害或中度肝功能损害者,起始剂量为5mg,剂量递增为每次5mg,并应慎重加量。

服药与进食无关,因其吸收不受进食影响。

【不良反应】常见不良反应:嗜睡和体重增加。

体重增加与用药前体重指数较低和起始剂量较高(>15mg)有关。

少见不良反应:头晕、食欲增强、外周水肿、直立性低血压,急性或迟发性锥体外系运动障碍包括帕金森病样症状,静坐不能、肌张力障碍,一过性抗胆碱能作用包括口干和便秘,另外还有肝脏丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶无症状的一过性升高,尤其是在用药初期。

血浆催乳素深度偶见一过性轻度升高,但与安慰剂无差异,且罕见相关临床表现(如男性乳房增大、泌乳及乳房增大),绝大多数病人无需停药即可恢复正常。

【禁忌】本品禁用于已知对奥氮平过敏的患者。

本品慎用于有下列情况的患者:(1)有癫痫史或有癫痫相关疾病者;(2)任何原因所致的白细胞和/或中性粒细胞降低者;(3)有药物所致骨髓抑制/毒性反应史者;(4)伴发疾病、放疗或化疗所致的骨髓抑制;(5)嗜酸性粒细胞过多性疾病或骨髓及外骨髓增生性疾病;(6)前列腺增生、麻痹性肠梗阻和窄角性青光眼患者。

【注意事项】奥氮平禁用于已知对该产品的任何成分过敏的患者,禁用于已知有窄角性青光眼危险的患者。

奥氮平慎用于有低血压倾向的心血管和脑血管病人,肝功能损害、前列腺肥大、麻痹性肠梗阻和癫痫病人亦应慎用。

病人在操纵危险性机器包括机动车时应慎用。

奥氮平还应慎用于以下情况:任何原因所致的白细胞和/或中性粒细胞降低,药物所致骨髓抑制,嗜酸粒细胞过多性疾病或骨髓及外骨髓增殖性疾病。

精神科药品说明书-再普乐片

精神科药品说明书-再普乐片

【药品名称】通用名:奥氮平片商品名:再普乐®英文名:Olanzapine Tablets本品主要成份为:奥氮平其化学名称为:2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪)-10H-噻吩并[2,3-6][1,5]苯并二嗪其结构式为:N N SCH3 NNCH3H分子式:C17H20N4S分子量:312.44【性状】口服包衣片,呈白色,片上印有“LILLY”和数字标号。

【药理毒理】药物治疗学归类:奥氮平属种抗精神病药。

ACT编码N05AH03(二氮杂卓和氧氮杂卓)。

作为抗精神病药,奥氮平作用于多种受体系统进而显示出广泛的药理学活性。

在临床前的研究中,奥氮平表现出与下列受体的亲和性:(Ki:<100nM):五羟色胺5-HT2A/2C,5-HT3,5-HT6;多巴胺D1,D2,D3,D4,D5;胆碱能毒蕈碱样受体M1-M5;α1-受体;以及组织胺H1受体。

动物行为学研究显示,奥氮平对五羟色胺、多巴胺和胆碱能拮抗作用与其受体结合效应一致。

已经在体外以及体内模型上证明,奥氮平与五羟色胺5-HT2受体亲和性比与多巴胺D2受体的亲和性高。

电生理研究证明,奥氮平选择性地减少中脑边缘系统(A10)多巴胺能神经元的放电,而对涉及运动功能的纹状体通路(A9)影响很小。

动物试验中,降低条件性回避反应与药物的抗精神病活性有关,而导致僵直的作用则与药物的运动副作用有关。

奥氮平可以在低于致僵直的剂量下降低条件性回避反应。

与某些其他抗精神病药不同,奥氮平可增强对“抗焦虑”实验的反应。

对健康志愿者进行的单次口服给药(10mg)后正电子发射扫描(PET)研究显示,奥氮平对5-HT2A受体占据高于多巴胺D2受体。

另外,一项对精神分裂症患者的SPECT研究揭示,奥氮平治疗有效的患者与某些其他抗精神病药包括利培酮有效的患者相比,奥氮平的纹状体D2受体占据更低,这一点上与氯氮平具有可比性。

在对2900名既有阳性症状又有阴性症状的精神分裂症患者进行的两个安慰剂对照研究,和三个阳性药物对照研究中的两个,显示奥氮平对阴性症状和阳性症状的改善都显著优于对照。

奥氮平片的功效和作用

奥氮平片的功效和作用
奥氮平(Olanzapine)是一种非典型抗精神病药物,主要用于
治疗精神分裂症和躁狂症。

它具有以下几个主要的功效和作用。

首先,奥氮平可以缓解和改善精神分裂症的症状。

精神分裂症是一种严重的精神疾病,患者常常出现妄想、幻觉、思维紊乱等症状。

奥氮平可以减轻这些症状,并提高患者的心理状态和生活质量。

临床研究表明,奥氮平可以显著降低精神分裂症患者的阳性症状得分,如幻觉和妄想等。

其次,奥氮平对于躁狂症的治疗也非常有效。

躁狂症是一种情绪障碍,患者表现出异常的情绪和活动水平,如过度兴奋、冲动行为和睡眠紊乱等。

奥氮平可以通过调节脑内多巴胺和5-
羟色胺等神经递质的平衡,改善躁狂症患者的情绪和精神状态,减少冲动行为和情绪波动。

此外,奥氮平还可以帮助患者恢复日常生活功能。

精神疾病往往会影响患者的家庭、社交和工作功能,而奥氮平可以帮助患者恢复和改善这些功能。

研究表明,长期应用奥氮平可以减少患者住院的次数和时间,提高患者的生活自理能力。

此外,奥氮平还具有镇静和安抚的作用。

许多精神疾病患者表现出焦虑、烦躁不安等情绪,奥氮平可通过调节中枢神经系统,减轻这些症状,使患者感到平静和放松。

总的来说,奥氮平片具有多种功效和作用,包括缓解精神分裂症和躁狂症状、改善患者的心理状态和生活质量、恢复日常生
活功能、以及镇静和安抚作用。

然而,每个患者的具体情况都是不同的,所以在使用这种药物时应遵医嘱,并定期复查,以便及时调整剂量和疗程,确保药物的安全和有效性。

奥氮平的药品说明书

奥氮平的药品说明书奥氮平适用于精神分裂症和其它有严重阳性症状(例如:妄想、幻觉、思维障碍、敌意和猜疑)和/或阴性症状(例如:情感淡漠、情感和社会退缩、言语贫乏)的精神病的急性期和维持治疗。

奥氮平亦可缓解精神分裂症及相关疾病常见的继发性情感症状。

对于取得初步疗效、需要继续治疗。

奥氮平;Olanzapine分子式:C17H20N4S分子量:312.43CAS号:132539-06-1中文通用名奥氮平英文通用名 Olanzapine中文商品名再普乐国外商品名 ZYPREXA主要成份奥氮平 Olanzapine生产厂家美国礼来 Eli Lilly适应症作用机理药动学奥氮平口服吸收良好,5至于8小时达到血浆峰值浓度。

吸收不受进食影响。

奥氮平血浆浓度呈线性分布。

奥氮平通过结合和氧化反应在肝脏代谢,主要循环代谢产物是10-N-葡萄苷酸,它不会穿越血脑屏障。

细胞色素P450酶CYP 1A2和CYPD 2D6参与N-去甲基和2-羟甲基代谢产物的形成,这两种代谢产物的体内药理学活性均显著小于奥氮平。

主要的药理学活性来自于奥氮平均半衰期为33小时(5%至95%为21至54小时),血浆平均廓清的平均半衰期为33小时(5%至95%为21至54小时),血浆平均廓清率为26升/时(5%至95%为12至17升/小时)。

奥氮平的药动学参数随吸烟状况、性别和年龄而变化,但这些因素单独发生影响的幅度与个体间的整体变异相比并不显著。

正常老年人(65岁及以上)平均廓清半衰期延长(51.8小时)廓清率降低(17.5升小时)。

女性平均廓清半衰期延长(36.7小时)廓清率降低(18.9升/小时)。

肾功能害者(肌酐廓清率<10毫升/分)平均廓清半衰期及廓清率与正常个体无差异。

伴轻度肝功能损害的吸烟者平均廓清半衰期延长(39.9小时),廓清率降低(18.0升/小时)。

非吸烟者平均廓清半衰期延长(38.6小时),廓清率降低(18.6升/小时)。

精神科药品说明书-再普乐片

【药品名称】通用名:奥氮平片商品名:再普乐®英文名:Olanzapine Tablets本品主要成份为:奥氮平其化学名称为:2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪)-10H-噻吩并[2,3-6][1,5]苯并二嗪其结构式为:N N SCH3 NNCH3H分子式:C17H20N4S分子量:312.44【性状】口服包衣片,呈白色,片上印有“LILLY”和数字标号。

【药理毒理】药物治疗学归类:奥氮平属种抗精神病药。

ACT编码N05AH03(二氮杂卓和氧氮杂卓)。

作为抗精神病药,奥氮平作用于多种受体系统进而显示出广泛的药理学活性。

在临床前的研究中,奥氮平表现出与下列受体的亲和性:(Ki:<100nM):五羟色胺5-HT2A/2C,5-HT3,5-HT6;多巴胺D1,D2,D3,D4,D5;胆碱能毒蕈碱样受体M1-M5;α1-受体;以及组织胺H1受体。

动物行为学研究显示,奥氮平对五羟色胺、多巴胺和胆碱能拮抗作用与其受体结合效应一致。

已经在体外以及体内模型上证明,奥氮平与五羟色胺5-HT2受体亲和性比与多巴胺D2受体的亲和性高。

电生理研究证明,奥氮平选择性地减少中脑边缘系统(A10)多巴胺能神经元的放电,而对涉及运动功能的纹状体通路(A9)影响很小。

动物试验中,降低条件性回避反应与药物的抗精神病活性有关,而导致僵直的作用则与药物的运动副作用有关。

奥氮平可以在低于致僵直的剂量下降低条件性回避反应。

与某些其他抗精神病药不同,奥氮平可增强对“抗焦虑”实验的反应。

对健康志愿者进行的单次口服给药(10mg)后正电子发射扫描(PET)研究显示,奥氮平对5-HT2A受体占据高于多巴胺D2受体。

另外,一项对精神分裂症患者的SPECT研究揭示,奥氮平治疗有效的患者与某些其他抗精神病药包括利培酮有效的患者相比,奥氮平的纹状体D2受体占据更低,这一点上与氯氮平具有可比性。

在对2900名既有阳性症状又有阴性症状的精神分裂症患者进行的两个安慰剂对照研究,和三个阳性药物对照研究中的两个,显示奥氮平对阴性症状和阳性症状的改善都显著优于对照。

奥氮平片 美国 说明书

说明书来源:Eli Lilly Nederland B.V.【药品名称】通用名称:奥氮平片商品名称:再普乐奥氮平片10mg*7片拼音全码:ZaiPuLe AoDanPingPian【主要成分】奥氮平。

化学结构式:2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)-10H-噻吩[2,3-b][1,5]苯并二嗪。

【性状】本品为白色包衣片,除去包衣后显淡黄色或黄色。

【适应症/主治功能】奥氮平适用于治疗精神分裂症。

对奥氮平初次治疗有效的患者,巩固治疗可以有效维持临床症状改善。

奥氮平适用于治疗中到重度的躁狂发作。

对奥氮平治疗有效的躁狂发作患者,奥氮平可以预防双相情感障碍的复发。

【规格型号】10mg*7片(再普乐)【用法用量】精神分裂症:推荐奥氮平初始剂量为10mg/天。

躁狂发作:单独治疗的初始剂量为15mg每日单次给药,联合治疗初始剂量10mg。

预防双相情感障碍复发:推荐初始剂量为10mg/日。

对于已经接受奥氮平治疗躁狂发作的患者,继续使用形同剂量预防复发。

如果出现新的躁狂、混合发作或抑郁发作,则应继续进行奥氮平治疗(根据需要调整到最佳剂量),同时根据临床指征,对心境症状进行合并治疗。

治疗精神分裂症、躁狂发作和预防双相障碍复发时,每日剂量可以根据个体临床情况在5-20mg/日的剂量范围内进行调整。

若需使用超过推荐的初始剂量的给药剂量,需要先进行适当的临床再评价,并且通常给药间隔不少于24小时。

因为奥氮平吸收不受食物影响,所以给药可以不考虑膳食情况,停药时应考虑逐渐减量。

奥氮平口崩片应放入口中,并在唾液中迅速分散,因此很容易吞咽。

很难从口中吐掉完整的口崩片。

由于口崩片易碎,所以应该在打开包装后立即服用。

也可以将口崩片放入一杯水或其它适宜的饮料中(如橘子汁、苹果汁、牛奶或咖啡),分散后立即服用。

奥氮平口崩片与奥氮平普通片生物等效,具有相似的吸收速度和程度。

给药剂量和频率也与普通片相同。

奥氮平口崩片可作为奥氮平普通片的替代品使用。

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