血浆半衰期
药理学考点
25.灰婴综合征：由于新生儿，早产儿肝药酶系统尚不完善，使氯霉素在肝内代谢缓慢，体内药物蓄积引起的中毒症状，出现循环衰竭，血压下降、呼吸困难、面色苍白、紫绀等称为灰婴综合征，本征死亡率高。
三.试述有机磷酸酯类中毒的机制及中毒表现
机制：有机磷酸酯类为不可逆性Ach酶药，可通过皮肤、呼吸道、消化道吸收，进入机体后，与突触间隙AchE的酯解部位牢固结合，生成难以水解的磷酰化胆碱脂酶，结果使胆碱酯酶失去水解Ach的活性，导致Ach在体内大量堆积，引起一系列中毒症状。
表现：①M样症状：瞳孔缩小、视物不清、流延、口吐白沫、皮肤湿冷、肺部湿性罗音，恶心、呕吐、腹痛、腹泻、大小便失禁，心动过缓、血压下降2N样症状：肌肉震颤、无力，甚至麻痹，心动过速、血压升高等。3中枢神经症状：先兴奋，如不安、失眠震颤、谵妄，后抑制，如昏迷、呼吸抑制、循环衰竭等。轻度中毒以M样症状为主，中度中度表现为M样和N样症状，重度中毒除M样和N样症状外，还出现中枢神经系统症状。
应用：1麻醉前给药：主要利用其抑制呼吸道腺体分泌作用，减少分泌物，防止呼吸阻塞。2缓解内脏绞痛：利用其松弛内脏平滑肌的作用3治疗窦性心动过缓和房室传导阻滞：利用其解除迷走神经对心脏的抑制作用 4感染性休克：利用其扩张小血管、改善微循环的作用5用于眼科：1治疗虹膜睫状体炎和检查眼底利用其扩瞳作用2验光配镜是利用药物的松弛睫状肌作用6解救有机磷酸酯类中毒：利用其以上综合作用缓解中毒的M样症状和中枢神经症状。
应用：1镇痛：适用于其他镇痛药无效的急性锐痛，如严重创伤、烧伤、战伤及心肌梗塞引起的心绞痛。2心源性哮喘及肺水肿。3止泻：用于急慢性消耗性腹泻。
血浆半衰期名词解释
血浆半衰期名词解释
血浆半衰期是药物学中的一个重要概念，用来描述药物在体内的消除速度。
下面是对血浆半衰期的名词解释。
血浆：血液中由白细胞、红细胞和血小板悬浮于液体基质中形成的液体部分，约占血液总量的55%。
半衰期：药物的半衰期是指在体内消除药物一半所需的时间。
简单来说，就是药物在体内的浓度降至初始剂量的一半所需的时间。
通常用小时（h）为单位表示。
药物消除：药物在体内的消除是指药物被代谢、排泄或被其他机制从体内清除的过程。
血浆半衰期是衡量药物消除速率的重要指标。
血浆浓度：药物在体内的浓度受到许多因素的影响，包括给药途径、给药剂量和药物代谢速率等。
血浆浓度可以通过采集患者的血液样本，然后利用药物测定技术测量得到。
机制：药物的消除可以通过多种机制实现，包括药物的肝脏代谢、肾脏排泄和其他排泄途径。
药物的化学特性和生物转化过程会对消除机制产生影响。
调节：血浆半衰期对于药物的有效性和安全性至关重要。
有些药物的半衰期较长，需要较长时间才能达到疗效，但也容易引起不良反应。
因此，医生需要根据具体情况调整药物的剂量和给药方案。
个体差异：不同个体对药物的消除有所差异。
年龄、性别、肝肾功能以及遗传因素等都可以影响药物的半衰期。
医生需要了解患者的个体差异，并进行针对性的治疗。
总结起来，血浆半衰期是药物在体内消除的速度的重要指标，可以帮助医生调整药物的剂量和给药方案。
了解血浆半衰期的意义和影响因素对于合理用药具有重要意义。
血浆药物浓度下降一半所需要的时间
血浆药物浓度下降一半所需要的时间血浆药物的浓度是衡量药物治疗效果的一个重要指标，它会影响药物的有效药物剂量和疗效。
今天，我们来讨论血浆药物浓度下降一半所需要的时间。
血浆药物浓度的下降一般可以用半衰期（half-life）来描述，半衰期用以反映一种物质在一定条件下，从初始浓度下降到一半的时间。
也就是说，血浆药物浓度下降一半所需要的时间就是药物的半衰期。
由于不同的药物具有不同的分布特性，每种药物的半衰期也不尽相同。
另外，药物的半衰期还受到患者的基本特征和药代动力学特征等因素的影响，因此，同一种药物在不同患者可能会有不同的半衰期。
从药物自身的特性上看，绝大多数的小分子药物的半衰期都在几个小时到几十小时之间。
例如，常用的抗菌药物磷酰脲的半衰期通常介于14-15小时之间，常用的抗病毒药物卡那霉素的半衰期为19.2小时。
另一方面，有些缓控释药物的半衰期要比上述药物长。
包括一些常用于抑制性治疗的抗癌药物，如抗EGFR（靶向抗EGFR）的半衰期通常在数十小时甚至几天，比如常用的抗癌药物吉非替尼的半衰期为38小时。
此外，有些药物的半衰期可以达到几周或几月，例如，一些长效抗炎药物，如吗啡的半衰期为3到7天，常用的抗癌药物匹妥英的半衰期可达到2周。
除了药物本身特性外，在不同患者之间，药物的半衰期也有所不同。
患者的年龄、性别和其他基本特征，以及肝肾功能等药代动力学特征，都会对某种药物的半衰期产生影响。
因此，当患者服用某种药物时，必须根据其具体情况来计算药物浓度下降一半所需要的时间。
这对患者的治疗有很大的帮助，有助于确定药物的剂量，使治疗更有效，改善患者的疗效。
总之，血浆药物浓度的下降一般用半衰期来描述，它反映了从初始浓度下降到一半所需要的时间。
而药物的半衰期受药物本身的特性以及患者的基本特征和药代动力学特征的影响，因此每个患者对某种药物的半衰期可能不同。
这对患者的治疗有很大的帮助，有助于确定药物的剂量，使治疗更有效，改善患者的疗效。
药物血浆半衰期的测定实验报告
药物血浆半衰期的测定实验报告【实验目的】掌握药物半衰期的测定方法【实验原理】药物消除半衰期是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。
其长短可反映体内药物消除速度，根据半衰期可确定给药间隔时间。
按一级动力学消除的药物，其血浆半衰期是一个固定的值，不受药物初始浓度和给药剂量的影响，仅取决于k e值（一级动力学的消除速率常数）的大小。
t1/2=0.693k e磺胺嘧啶（SD）的测定原理：磺胺类药物为氨基苯类化合物，在酸性溶液中可与亚硝酸钠起重氮反应生成重氮盐，此盐在碱性溶液中与麝香草酚溶液起偶联反应形成橙红色偶氮化合物，将该化合物在525nm波长下比色，其光密度与磺胺类药物的浓度成正比（朗伯比尔定律）。
【实验对象】家兔。
体重1.5~2.5kg。
【实验试剂】10%磺胺嘧啶钠，肝素，7.5%三氯醋酸，0.5%麝香草酚，0.5%亚硝酸钠，蒸馏水。
【实验器材】离心机，分光光度计，离心管，试管，注射器，移液管，吸球，烧杯，玻璃棒。
【实验方法】(1)取药前血取家兔1只称重，0.5%肝素生理盐水润湿注射器和抗凝瓶，由耳缘静脉取药前血2ml（空白对照）于抗凝瓶内。
(2)给药由一侧耳缘静脉注射10%磺胺嘧啶钠溶液3ml/kg（药物浓度为200mg/10ml）准确记录给药结束时间。
(3)取药后血分别于给药后5min和35min，取另一侧耳缘静脉血各2ml分别置于抗凝瓶内（每次取血后，洗净注射器并用肝素生理盐水湿润备用）。
准确记录实际采血时间。
(4)测定血液样本SD浓度3次血液样本各准确吸取0.2ml，分别加至编号的含7.5%三氯醋酸2.8ml离心管中，混匀。
3000r/min，离心10min。
准确吸取离心管各管上清液 1.5ml，分别至相应编号的试管中。
各管分别加入0.5%亚硝酸钠溶液0.5ml，充分混匀；再加入0.5%麝香草酚溶液1ml，混匀。
以给药前的空白管作参比，使用分光光度计在525nm波长处测定各管光密度值，按下列公式计算血中SD浓度。
药物血浆半衰期测定
2．取家兔一只，称重，麻醉（20％ 乌拉坦5 ml/kg，2/3 iv，1/3 ip）
3．分离颈总动脉，头端用线结扎， 心端用动脉夹夹闭。
头 端
向心端
动脉 夹
4．动脉插管，备取血用。
离 心 端
向心端
5．肝素化：0.5％肝素生
动脉 理盐水2 ml/只，IV。
A1→B1→ C1 A2→B2→ C2 A3→B3→C3
10．显色：各管加入10%三氯化铁 （FeCl3）0.5 ml，显色。
比色杯必须配套，擦干净;721分光光 度计调零点时至少三次后再测；清洗 比色杯后用卫生纸单向擦拭透光面，
11．比色、测光密度值：以C1号管为 对照管，用721分光光度计在520 nm 波长下读取C2、C3号管的光密度值。
8． 取血: 在给药后20分钟和40分钟时， 开启动脉夹取血约1～1.5 ml 20分钟→A2→准确取1 ml→2号离心管 40分钟→A3 →准确取1 ml→3号离心管。
移入离心管的血 液摇匀或搅拌均 匀，以充分沉淀
血浆蛋白
9．离心：3000 rpm，3分钟。
漫漫倾倒上清液入对应编号的B1、B2、 B3号试管中。 从B组管精确吸取上清液3 ml→ C组管
ln
OD1 OD2
/t
t1/ 2
0.301
log OD1 /
OD2
零级
对
浓
数
度
浓
度
一级
时间
零级 一级
时间
操作流程图
血1～1.5ml 三氯醋酸4ml 倾入
离 心 （
三氯化
吸
铁0.5ml
取
上
清
液
血浆半衰期的名词解释
血浆半衰期的名词解释血浆半衰期是药物学概念中的一个重要参数，指的是药物在血浆中的浓度下降到初始浓度的一半所需的时间。
血浆半衰期常用于评估药物的代谢和排泄速度，从而帮助确定给药方案和调整药物剂量。
血浆半衰期是衡量药物在体内代谢和排泄速度的关键指标之一。
它反映了药物在体内的停留时间和药物浓度的变化。
具体来说，血浆半衰期可以分为消除半衰期和分布半衰期两部分。
消除半衰期是指药物在血浆中的浓度下降到初始浓度的一半所需的时间，主要反映了药物的排泄速度和代谢速率。
分布半衰期是指药物从血液进入组织所需的时间，主要受到药物在体内分布容积的影响。
通过血浆半衰期的测定，可以推断药物在体内的代谢途径、排泄途径、药物浓度高低及给药方案的选择。
对于药物的临床应用而言，血浆半衰期具有重要意义。
血浆半衰期的长短用于确定药物给药的频率。
如果药物的血浆半衰期较短，说明药物在体内的代谢和排泄速度较快，此时需要更频繁地给药以维持有效浓度。
相反，如果药物的血浆半衰期较长，说明药物在体内的代谢和排泄速度较慢，此时可以减少给药频率。
此外，血浆半衰期还能反映药物在体内积累的程度，避免药物的过量使用，减少药物的不良反应和毒性。
血浆半衰期的测定方法通常采用血样的采集和实验室分析技术。
在给药后的不同时间点，采集患者的血样，并通过化学分析方法测定药物在体内的浓度。
利用浓度与时间的关系曲线，可利用半衰期公式计算药物的半衰期。
总之，血浆半衰期是衡量药物代谢和排泄速度的重要指标，对于合理用药、避免药物的不良反应和累积具有重要意义。
医务工作者应了解血浆半衰期的意义和计算方法，并结合其他药物特性和患者情况，制定个体化的治疗方案。
药理名词解释
名词解释之巴公井开创作1、不良反应—药物对机体带来不适、痛苦或损害的反应，成为不良反应。
2、血浆半衰期--指血浆中药物浓度下降一半的时间。
3、选择性作用--治疗剂量的药物吸收入血后，只对某个或几个器官组织发生明显的作用，对其它器官组织作用很小或不发生作用。
4、激动剂—药物与受体有较强的亲和力，也有较强的内在活性，它兴奋受体可发生明显效应。
如吗啡兴奋阿片受体引起镇痛和欣快作用。
5、拮抗剂--与受体的亲和力较强，但无内在活性，它能阻断激动药与受体的结合，如阿托品。
6、部分激动剂—此类药物与受体的亲和力较强，但只有弱的内在活性，能引起较弱的生物效应，较大剂量时如与激动药同时存在能拮抗激动药的部分效应。
7、对折致死量(LD50)-- 引起50%实验动物死亡的药物剂量。
8、平安范围--指对折有效量（ED50）与对折致死量（LD50）之间的距离。
此值越大药物越平安。
9、生物利用度--指药物被机体吸收进入体循环的相对量和速度。
10、首关消除--口服某些药物，经肝门静脉进入肝脏，在进入体循环前被代谢灭活或结合贮存，使进入体循环的药量明显减少，这种现象称为首关消除或首关效应或第一卡关效应。
11、肝肠循环--自胆汁排入十二指肠的结合型药物在小肠中经水解后再吸收的过程。
12、量效关系—药物剂量与效应之间的规律性变更，称为量效关系。
13、有效量—显现治疗效果且未出现中毒反应的剂量。
14、肝药酶诱导剂—能增强药酶的活性，加速其他药物代谢的药物，如苯巴比妥等。
15、最小有效量--刚能引起效应的剂量称最小有效量，亦称阈剂量。
16、耐药性--指长期应用化疗药物后，病原体或病原微生物对药物发生的耐受性。
17、身体依赖性—是反复应用某些药物后造成的一种适应状态，中断用药则发生一些难以忍受的戒断症状。
18、抑菌药—仅能抑制病原微生物生长繁殖但无杀灭作用的药物。
19、首剂现象--指首次给予哌唑嗪治疗某些高血压患者时，可出现直立性低血压、心悸、昏厥等现象。
药物血浆半衰期, 表观分布容积和清除率的测定
器材与药品:
分光光度计，离心机 试管(5ml，3只草酸钾玻璃试管，3只
干燥塑料试管) 试管架，移液枪，注射器3个 0.6%酚磺酞，10%草酸钾溶液，稀释
液(生理盐水29ml+1mol/L NaOH 1ml)
方法与步骤:
家兔，称重，心脏穿刺取血2ml，放入草酸钾试管中， 摇匀
i.v.酚磺酞1.0ml/kg，记录时间，给药后5min， 15min分别心脏穿刺取血2ml，放入草酸钾试管中， 摇匀
酚磺酞在碱性环境中,结构发生变 化，形成醌式盐，呈现紫红色， 可用分光光度计在560nm处进行定 量测定。
原理: d药 表 清is物 观 除tr血 分 率ibu浆布(ctli半容eoan衰积r,eV期(nadcp()hep,aaClrfe-Llni)ftev, ot1l/u2)m理布积V意估还51单积清C意药一是L0dLe血 下 所 t意 药给预度计是~c.论 应 义 位 血 除 义 物 个 肝=1(=2/LDo物药期的2药组血浆 降 需 义V0上 占 时 浆 干 自 重 、::=,f/L分间达时d物织C0浆L中 一 的:c·药 有 间 中 净 体 要 肾.K0/类隔到间分中6k全药 半 时物 的 内 的 。 内 指 等9g时稳布身3)物 间均 体 多 药 消 标 清(间态/在LK体浓./血匀 液 少 物 除 除.血eh液)度浓浆分 容 容 被 的 率 大的预于总测4和0一Lc次组给织药器后官, 药 物基本消除时间
以上试管离心10min(转速1500转/分)
离心后，分别从每管中吸出血浆0.2ml转移至另3试 管中，再分别加入稀释液3ml
用给药前管做对照调零，在560nm处用分光光度计 测每管的光密度(D)
根据标准曲线查出C1提前几分; 标本明显溶血，不能用于PSP的含量测定 定量试验，加样（血、试剂）准确; T：实际间隔时间; 离心前试管要调平衡; 分光光度计：提前打开，预热，调零。禁
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Determination of half life in plasma of sodium salicylate [sə'lɪsɪlət]【Principle】
Sodium salicylate and ferric trichloride [traɪ'klɔiraɪd]can form purple compound whose absorbance is in direct proportion to the concentration of sodium salicylate at wavelength 520 nm. According to the above principle, the concentration-time curve can be drawn by collecting the blood sample from the experimented rabbit at different time point after intravenous administration of sodium salicylate, as well as detecting the concentration of sodium salicylate by spectrophotometry [,spektrəufəu'tɔmitri]. The pharmacokinetic parameters as first-order elimination kinetics can be worked out.
T1/2(half-life of drug): is that drug to fall to half of its original value.
First order elimination kinetics: the half-life of the drug eliminated by first order kinetics is a constant.
acid environment: 酸性环境
nanometer ['neɪnəmi:tə]: nm
【Purpose】
1.The method of determination of half life in plasma of drug----
spectrophotometry
2.How to use spectrophotometry
1)Preheat the machine for 20 minutes: Turn on the power switch.
2)Turn the wavelength 520 nm (left window)
3)zero-setting (1) open cover 指针（ Pointer， Cursor， hand，needle）Adjust knob
among, the pointer to 0.
4)100%-setting: close the cover, adjust the right knob, the pointer to the 100.
5)Then test the sample.
【Materials】
1. Animals: rabbits with weight about 3 kg.
2. Drugs: 10% sodium salicylate, 10% trichloroacetic acid，10% ferric trichloride，distilled water.
3. Instruments: spectrophotometer，centrifuge，calculator, rabbit operating table, test tube rack, beaker (50mL), syringe (2mL), pipettes (5mL, 1mL, 0.5mL), test tube (10mL).
【Method】
1. Set up 3 test tubes labeled No.1～3. Pipette 10% trichloroacetic acid 3.5mL into each tube.
2. Take 1 rabbit, weigh and fix it on its back on the operating table. With the syringe moistened with 1% heparin in advance, take blood 2mL from heart directly. The blood should be put into No.1 tubes equally. Take No.1 as zero-setting tube. Then shake them and let them stand.
3. Slowly inject 10% sodium salicylate 2mL•kg-1 (200mg•kg-1) into the brink vein of ear. At 5min and 20 min after administration, take 1mL of blood from the heart each time and put the sample in No.2 (Test tube 1) and No.3 (Test tube 2) respectively. Shake them and let them stand.
4. Then centrifuge all three tubes for 5min with 2500r/min rotation speed at same time.
The key of this step is balancing----same volume
5. Respectively pipette the clear supernatant 3mL from each tube into another three tubes labeled same numbers with those of former tubes. Put 10% ferric trichloride 0.5mL into each tube and shake them. Determine the absorbance of solution in No.2～3 tubes at wavelength 520nm with spectrophotometer, setting zero absorbance with No.1 solution.
The color of No.2 is darker than the No.3
【Results】
1.
Detrmination of t l/2
(1) Calculation Method: According to the absorbance at 5min and 35min (No.2 and No.3) and the interval of twice taking blood sample △t(min), calculate t l/2 with the following formula.
t l/2=
0.301
(lg Ab2-lg Ab3)/△t
[Matters for attention]
1.Take extra security precautions.
2.Not to be bitten by a rabbit
3.Please calculate the accurate。