药物半衰期一般是指血浆半衰期

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血浆半衰期名词解释

血浆半衰期名词解释

血浆半衰期名词解释
血浆半衰期是药物学中的一个重要概念,用来描述药物在体内的消除速度。

下面是对血浆半衰期的名词解释。

血浆:血液中由白细胞、红细胞和血小板悬浮于液体基质中形成的液体部分,约占血液总量的55%。

半衰期:药物的半衰期是指在体内消除药物一半所需的时间。

简单来说,就是药物在体内的浓度降至初始剂量的一半所需的时间。

通常用小时(h)为单位表示。

药物消除:药物在体内的消除是指药物被代谢、排泄或被其他机制从体内清除的过程。

血浆半衰期是衡量药物消除速率的重要指标。

血浆浓度:药物在体内的浓度受到许多因素的影响,包括给药途径、给药剂量和药物代谢速率等。

血浆浓度可以通过采集患者的血液样本,然后利用药物测定技术测量得到。

机制:药物的消除可以通过多种机制实现,包括药物的肝脏代谢、肾脏排泄和其他排泄途径。

药物的化学特性和生物转化过程会对消除机制产生影响。

调节:血浆半衰期对于药物的有效性和安全性至关重要。

有些药物的半衰期较长,需要较长时间才能达到疗效,但也容易引起不良反应。

因此,医生需要根据具体情况调整药物的剂量和给药方案。

个体差异:不同个体对药物的消除有所差异。

年龄、性别、肝肾功能以及遗传因素等都可以影响药物的半衰期。

医生需要了解患者的个体差异,并进行针对性的治疗。

总结起来,血浆半衰期是药物在体内消除的速度的重要指标,可以帮助医生调整药物的剂量和给药方案。

了解血浆半衰期的意义和影响因素对于合理用药具有重要意义。

1何谓药物的血浆半衰期?简述半衰期对临床用药的意义。

1何谓药物的血浆半衰期?简述半衰期对临床用药的意义。

*1.何谓药物的血浆半衰期?简述半衰期对临床用药的意义。

答案:药物半衰期是指血浆药物浓度下降一半所需的时间。

意义:1)反应机体消除药物的能力 2)是确定给药间隔时间的主要依据之一 3)预测达到稳态血药浓度的时间和体内药物基本消除时间4)药物分类依据2.去甲肾上腺素的不良反应有哪些?答:1)局部反应:强烈收缩局部血管而致局部缺血,甚至组织坏死;2)心血管反应:静脉滴注浓度过高或滴速过快,可致血压升高,偶致心律失常;3)肾脏反应:用药过久或用量过大时,可致肾脏严重缺血,甚至引起急性肾功能衰竭。

3.肾上腺素在过敏性休克时的作用是什么?答:1)激动α受体,收缩小动脉、毛细血管前括约肌、降低血管通透性,使血压升高。

2)激动β受体,兴奋心脏,扩张支气管,抑制过敏介质释放,以上作用使血压升高,呼吸困难缓解,并且作用快而强。

所以肾上腺素是治疗过敏性休克的首选药。

4.局麻药与肾上腺素合用的目的是什么?答:1)使局部血管收缩,延缓局麻药的吸收,延长局麻药的作用时间。

2)预防局麻药吸收中毒。

*5.阿托品的作用和用途答:1)松弛平滑肌,用于治疗内脏绞痛2)抑制腺体分泌,用于治疗严重的盗汗、流涎和麻醉前给药3)对眼的扩瞳、松弛睫状肌、调节麻痹作用,用于治疗虹膜睫状体炎、验光配眼镜4)兴奋心脏,用于治疗窦性心动过缓、房室传导阻滞5)扩张血管,用于治疗感染性休克*6.吗啡为什么可用于治疗心源性哮喘?而禁用于支气管哮喘?答:治疗心源性哮喘:抑制过度兴奋呼吸中枢、扩张外周血管、镇静等作用有利于改善症状;禁用于支气管哮喘:收缩支气管平滑肌*7.试述糖皮质激素的不良反应答:糖皮质激素的不良反应包括类肾上腺皮质功能亢进综合征,诱发或加重感染,诱发或加重溃疡病,诱发高血压和动脉粥样硬化,诱发糖尿病,诱发精神失常或癫痫发作。

停药反应(医源性肾上腺皮质功能不全症、反跳现象)。

其他(引起骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓、影响生长发育)。

*8.糖皮质激素有哪些临床用途?答:糖皮质激素可用于急慢性肾上腺皮质功能减退症、腺垂体功能减退症及肾上腺次全切除术后的补充治疗;严重感染;治疗炎症或防止某些炎症后遗症;自身免疫性疾病;过敏性疾病;器官移植排斥反应;各种类型的休克;血液病(如急性淋巴细胞性白血病、再生障碍性贫血);皮肤病(接触性皮炎、湿疹等)。

[管理]血药浓度随时间变化的规律及药动学参数

[管理]血药浓度随时间变化的规律及药动学参数

血药浓度随时间变化的规律及药动学参数血药浓度随时间变化的规律及药动学参数(一)药时曲线用药后药物在体内的浓度可因转运或转化以致随时间而变化,药效也随着浓度而变化,如以曲线表示,则前者称时量关系曲线(Time-concentration Relationship Curve),后者为时效关系曲线(Time-response Relationship Curve)。

以非静脉一次给药为例,药物的时量关系和时效关系经历以下三个阶段:潜伏期-持续期-残留期。

潜伏期:用药后到开始出现作用的时间,反映药物的吸收和分布;持续期:药物维持有效浓度的时间;残留期:药物浓度已降至最小有效浓度以下时,但尚未从体内完全消除的时间。

(三)药物的消除动力学:血药浓度不断衰减的动态变化过程。

药物的消除:药物经生物转化和排泄使药理活性消失的过程。

药物的消除动力学有两种:1、一级消除动力学:指单位时间内药物按恒定的比例消除。

即血液中药物的消除速率与血中的药物浓度成正比,机体的血药浓度高,其单位时间内消除的药量多,消除速度随血药浓度下降而降低。

在血药浓度下降以后,药物的消除仍然按比率消除,故又称之为药物的恒比消除。

大多数药物按此方式消除。

如每小时消除1/2。

2、零级消除动力学:指单位时间内药物按恒定数量进行的消除。

即不论血浆药物浓度高低,单位时间内消除的药物量不变。

故又称之为药物的恒量消除。

常为药量过大,超过机体最大消除能力所致。

如每小时消除100mg/h。

(三)药物的消除动力学:血药浓度不断衰减的动态变化过程。

药物的消除:药物经生物转化和排泄使药理活性消失的过程。

药物的消除动力学有两种:1、一级消除动力学:指单位时间内药物按恒定的比例消除。

即血液中药物的消除速率与血中的药物浓度成正比,机体的血药浓度高,其单位时间内消除的药量多,消除速度随血药浓度下降而降低。

在血药浓度下降以后,药物的消除仍然按比率消除,故又称之为药物的恒比消除。

大多数药物按此方式消除。

半衰期在临床用药中的意义

半衰期在临床用药中的意义

半衰期在临床用药中的意义药物半衰期是血浆药物浓度减少50%所需的时间,血浆药物浓度与药物的疗效密切相关。

根据半衰期能正确制定给药时间间隔,调整给药方案,实行个体化给药。

标签:药物;半衰期;合理用药;药物的半衰期(t1/2 )是药物代谢动力学中一个很重要和最基本的参数,可分为吸收半衰期、分布半衰期和消除半衰期。

一般而言,t1/2是指消除半衰期,即药物自体内消除半量(或药物浓度减少50%)所需的时间[1]。

通常,药物的疗效与血浆药物浓度呈正相关,确定合理的给药间隔主要根据药动学参数如药物t1/2[2],t1/2是指导临床用药的重要依据,有助于了解药物在体内的消除速率、停留时间和蓄积程度,对于制定给药时间间隔,调整给药方案有重要意义。

1t1/2与药物在体内的消除量和剩余量的关系大多数药物的消除基本符合一级动力学过程,则体内药量减少的速率与当时的体内药量成正比[3]。

对于具体药物,t1/2与血药浓度高低无关,是固定的常数,血药浓度高,单位时间内消除的药量多,当血药浓度降低后,药物消除速率也会按比例下降。

t1/2长,表示药物在体内消除慢,滞留时间长。

根据t1/2的定义,药物在体内经过1个t1/2 ,就消除了t1/2,剩余药量只有原来药量的1/2;经过2个t1/2 ,药物在体内消除了3/4,剩余药量只有原来药量的1/4;依此类推,则经过n个t1/2 ,药物在体内消除了(1~1/2)n,剩余药量只有原来药量的1/2 n。

2根据t1/2 确定给药时间间隔一般情况下,药物的给药时间间隔是和药物的t1/2相接近的。

除少数t1/2很短或很长的药物外,多数药物的给药时间间隔约等于1个t1/2 [4]。

当药物在血浆中的浓度低于t1/2的浓度时,即起不到治疗作用。

如某药物的t1/2为8 h左右,则此药物的用法可为“1日3次”。

药物代谢动力学中的1日应按24 h计算,1日几次按小时来等分给药,则给药时间间隔应为8 h;但目前不论门诊或住院患者用药都是根据饮食习惯,只把白天时间算作1日,依据早、中、晚三餐的时间来定,因此就有餐前、餐中、餐后服等,则给药时间间隔约为4~6 h,而当日晚餐与次日的早餐之间服药时间间隔过长,导致晨间血药浓度过低。

名词解释

名词解释

1.首过效应(first pass effect:某些药物在通过胃肠道、胃肠粘膜细胞和肝脏细胞(主要是肝细胞)时,部分被代谢灭活,使进入循环的药量减少,此效应成为首过消除。

2.生物利用度(bioavailability):即经血管外给药后药物制剂被机体吸收进入体循环的相对量(百分数)和速度。

3.时量曲线(time-concentration curve):指非要后,血浆药物浓度(简称血药浓度)随时间变化的动态过程,以给药后时间为横坐标,血血药浓度为纵坐标,作图即为时量曲线。

4.半衰期(half-life,t1/2):一般指药物消除半衰期,指组织药物浓度下降50%所需要的时间,人们常说的半衰期一般指药物的血浆半衰期,即血浆药物浓度下降50%所需的时间。

也有人将药物效应下降一半所需要的时间叫做药物的生物半衰期。

6.表观分布容积(apparent volume of distribution,Vd):指体内的总药量按血浆药物浓度来溶解,所需提液的容积,为一理论数值,单位常用L/kg,是由药物的理化性质决定的常数。

7.稳态血药浓度(steady state of blood drug concentration,Css):又称坪值浓度,指恒速衡量连续多次给药后(4~5个t1/2后),机体吸收药物入血的速度与血液中消除药物的速度达到平衡,药物浓度趋于稳定是的浓度。

坪值浓度的高低与给药剂量成正比,如给药间隔时间不变而增大剂量,血药浓度达坪值所需时间不变,但坪值浓度增高。

如一段时间内给药总量不变,在此期间能缩短给药间隔对达坪值的时间及坪值浓度均无影响,但可减小血药浓度的波动。

8.一级速率消除(first-order elimination)(恒比消除,一级动力学消除):每单位时间内消除恒定比例的药物,每单位时间血浆药物浓度按等比例衰减,绝大多数药物属此类消除。

9.零级速率消除(zero-ordre elimination)(恒量消除,零级动力学消除):单位时间内消除的药量相等,血浆药物单位时间衡量减少。

药理学形成性考核1任务(电大药学本科)

药理学形成性考核1任务(电大药学本科)

药理学形成性考核作业1(请学习第一章至第六章学习内容,完成下列问题)一、名词解释(请从所学第一章至第六章中选取5个名词作解答,每题4分,共20分)1.血浆半衰期:指血浆中药物浓度下降一半所需的时间。

2.首关消除:口服经门静脉进入肝脏的药物,在进入体循环前被代谢灭活或结合贮存,使进入体循环的药量明显减少。

3.半数有效量(ED50):能引起半数动物(50%)阳性反应的剂量。

4.二重感染:长期大量应用广谱抗生素,使体内敏感细菌被抑制,而不敏感细菌得以繁殖而引起的新感染。

5.效能:即最大效应。

指药物所能达到的最大效应的能力就是该药的效能。

二、单项选择题(每题2分,共40分)1. 药物的治疗指数是指(A )A. LD50 /ED50的比值B. ED95/LD5的比值C. ED50/LD50的比值D. ED90 /LD10的比值E. ED50与LD50之间的距离2.药物量效关系是指(C )A. 药物结构与药理效应的关系B. 药物作用时间与药理效应的关系C. 药物剂量(或血药浓度)与药理效应的关系D. 半数有效量与药理效应的关系E.最小有效量与药理效应的关系3.下列对受体的认识不正确的是(B )A. 首先与配体发生化学反应的基团B. 药物必须与全部受体结合后才能发挥最大效应C. 受体兴奋的后果可能是效应器官功能的兴奋,也可能是抑制D. 受体与激动药及拮抗药都能结合E. 各种受体都有其固定的分布与功能4.下列属于受体激动剂的特点是(A )A. 与受体有较强的亲和力和内在活性B. 能与受体结合C. 无内在活性D. 有较弱的内在活性E. 与受体不可逆地结合5.药物产生作用的快慢取决于(A )A. 药物的吸收速度B. 药物的排泄速度C. 药物的转运方式D. 药物的分布容积E. 药物的代谢速度6. 弱酸性药物与抗酸药物两者同时服用与前者单用时比较,则( D )A. 在胃中解离减少,自胃吸收增多B. 在胃中解离增多,自胃吸收增多C. 在胃中解离减少,自胃吸收减少D. 在胃中解离增多,自胃吸收减少E. 解离和吸收无变化7. 药物进入血循环后首先(C )A.作用于靶器官B.在肝脏代谢C.与血浆蛋白结合D.由肾脏排泄E.储存在脂肪8. 药物的生物转化和排泄速度决定(C )A. 副作用的大小B. 效能的大小C. 作用持续时间的长短D. 起效的快慢E.后遗效应的有无9. 去甲肾上腺素能神经是指(C )A. 合成神经递质需要酪氨酸B. 末梢释放肾上腺素C. 末梢释放去甲肾上腺素D. 多巴胺是其受体的激动剂E. 肾上腺素是其受体的拮抗剂10. 下述不是胆碱能神经的是(D )A. 交感神经节前纤维B. 副交感神经节前纤维C. 副交感神经节后纤维D. 支配窦房结的交感神经节后纤维E. 支配汗腺的交感神经节后纤维11. 乙酰胆碱的消除主要是通过(A )A. 乙酰胆碱酯酶水解B. 突触前膜摄取C. 突触后膜摄取D. 单胺氧化酶代谢E. COMT代谢12. 去甲肾上腺素的消除主要是通过(C )A. 突触间隙扩散到血液B. 在突出间隙被MAO代谢C. 被突触前后膜摄取D. 在突出间隙被COMT代谢E. 被胆碱酯酶水解13. 不属于Ach的M样作用的是( B )A. 瞳孔缩小B. 骨骼肌收缩C. 唾液分泌增加D. 支气管平滑肌收缩E. 心脏功能抑制14. 不属于Ach的N样作用的是(A )A. 心率减慢B. 骨骼肌收缩C. 交感神经节兴奋D. 副交感神经节兴奋E.肾上腺髓质兴奋15. 下列对毛果芸香碱临床应用叙述错误的是(C )A.缩瞳对抗散瞳药作用B. 治疗青光眼C. 盗汗时敛汗D. 口腔黏膜干燥症E. 阿托品中毒的解救16. 下列药物中毒可用新斯的明解救的是(C )A. 巴比妥类催眠药B. 金刚烷胺C. 非去极化肌松药D. 去极化型肌松药E. 毒扁豆碱中毒17. 阿托品属于( B )A. 拟胆碱药B. M胆碱受体阻断药C. N1胆碱受体阻断药D. N2胆碱受体阻断药E. α-肾上腺素受体阻断药18. 美加明属于( C )A. 拟胆碱药B. M胆碱受体阻断药C. N1胆碱受体阻断药D. N2胆碱受体阻断药E. α-肾上腺素受体阻断药19. 最常用于感染中毒性休克治疗的药物是(E )A. 东莨菪碱B. 琥珀胆碱C. 美加明D. 阿托品E. 山莨菪碱20. 麻醉前给药,东莨菪碱优于阿托品的优点是(B )A. 旋光性是左旋B. 中枢抑制作用C. 止吐作用D. 防晕动作用E. 作用时间长三、问答题(任选2题作答,每题10分,共20分)1. 简述不良反应的分类,并举例说明。

药理学名词解释整理

药理学名词解释整理

1.副作用:由于选择性低,药理效应涉及多个器官,当某一效应用做治疗目的时,其他效应就成为副反应.2.治疗作用:凡符合用药目的或能达到防治疾病效果的作用.3.停药反应:是指突然停药后原有疾病加剧,又称回跃反应.4.后遗效应:是指停药后血药浓度己降至阈浓度以下时残存的药理效应5.毒性反应:是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应一般比较严重.6.耐药性:是指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低,也称抗药性.7.依赖性:是在长期应用某种药物后,机体对这种药物产生了生理性的或是精神性的依赖和需求,分生理依赖性和精神依赖性两种.8.成瘾性:是指使用某些药时产生欣快感,停药后会出现严重的生理机能的紊乱和戒断症状.9.习惯性:连续用药后,病人对药物产生精神上的依赖性.14.效能:在量反应中,继续增加浓度或剂量而效应量不再继续上升,反映药物的内在活性.15.效价(效应强度):是指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对浓度或剂量,其值越小则强度越大.16.治疗指数:是指药物的LD50/ED50的比值,用以表示药物的安全性.17.化疗指数:是衡量化疗药物临床应用价值和安全性评价的重要参数,一般可用动物实验的LD50/ED50或LD5/ED95的比值表示.18.生物利用度:是指经过肝脏首关消除的药物能被吸收进入体循环的相对量和速度,用F 表示:F=A/D X100%.19.半衰期:通常指血浆半衰期,即血浆药物浓度下降一半所需要的时间.20.激动药:既有亲和力又有内在活性的药物,它们能与受体结合并激动受体而产生效应.21.拮抗药:能与受体结合,具有较强亲和力而无内在活性(a=0)的药物.23.首关消除:药物吸收后通过门静脉进入肝脏,有些药物首次通过肝脏就发生转化,减少进入体循环的量,又称首关效应.24.肝肠循环:被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔,然后随粪便排泄出去,经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环,这种肝脏胆汁小肠间的循环.25.二重感染:又称菌群交替症,指长期应用某种广谱抗生素,可使人体内的正常菌群平衡发生变化,敏感菌被抑制,耐药菌乘机大量繁殖,造成新的感染.26.抗菌后效应:将细菌暴露于浓度高于MIC的某种抗菌药后,再去除培养基中的抗菌药,去除抗菌药后的一定时间范围内(常以小时计)细菌繁殖不能恢复正常,这种现象称为抗生素后效应.27.零级动力学:是指消除速率与血药浓度无关,一定时间消除一定量,即恒量消除.28.一级动力学:是指药物的消除速率与血药浓度成一定比例,即恒比消除.32.部分激动药:是指与受体有较强的亲和力,但仅有较弱的效应力的药物.33.不良反应:凡与用药目的无关,并为病人带来不适或痛苦的反应.34.pKa:是指弱酸性或弱碱性药物在溶液中50%解离时的溶液PH值.35.半数致死量:是指使实验动物半数死亡的剂量或浓度.36.表观分布容积:当血浆和组织内药物分布达到平衡后,体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积.37.停药综合征:接受药物治疗的病人在长期反复用药后突然停药可发生停药症状.38.内在拟交感活性:有些B受体阻断药具有部分激动药的受体动力学特征.它们除有阻断B 受体作用外,尚对B受体有部分激动作用.39.激动剂:即能与受体结合又有内在活性的药物.PAE:(抗生素后效应)细菌和药物短暂接触后,药物浓度低于MIC或消失,细菌生长仍然受到持续性抑制的效应。

(临床医学)药理名词解释

(临床医学)药理名词解释

(临床医学)药理名词解释药物:一般指可以改变或查明生理功能及病理状态,可以预防、治疗、诊断疾病,一般对用药者无害的物质。

ADME系统:药物在体内的过程,可分为吸收、分布、代谢和排泄。

简称为ADME系统。

吸收:指药物由给药部位进入血液循环的过程。

首关效应:是指口服药物在胃肠道吸收后,通过肠粘膜及肝脏时,可被代谢灭活而使进入人体循环的药量减少。

生物利用度bioavailability:是指血管外给药后其中能被吸收进入体循环的药物的相对分量或百分数,简写为F。

首剂现象:又称首剂综合征或首剂现象,系指一些病人在初服某种药物时,由于肌体对药物作用尚未适应而引起不可耐受的强烈反应。

分布:指药物由血液向组织,细胞间液和细胞内液转运的过程。

转化(代谢):指药物在机体的影响下,发生化学结构的改变。

排泄:药物的原形或代谢产物通过排泄器官或分泌器官排除体外的转运过程。

肝药酶:是存在于肝微粒体内的混合功能氧化酶系统。

主要的酶是细胞色素P-450,尚有辅酶2(NADPH)及黄蛋白,能转化数百种药物。

肝药酶抑制剂:肝药酶抑制剂:能抑制肝药酶合成并降低其活性的药物。

如异烟肼、氯霉素一级动力学消除:药物的消除速率与血药浓度成正比,即单位时间内消除某恒定比例的药量。

零级动力学消除:单位时间内消除向等量的药物,也称衡量消除动力学。

主动转运:某些物质(如Na+、K+)以细胞膜特异载体蛋白携带下,通过细胞膜本身的某种耗能过程,逆浓度差或逆电位差的跨膜转运称为主动转运。

主动转运的特点是:必须借助于载体、逆浓度差或电位差转运并需要能量。

被动转运:包括单纯扩散和易化扩散两种形式。

(1)单纯扩散:指小分子脂溶性物质由高浓度的一侧通过细胞膜向低浓度的一侧转运的过程。

(2)易化扩散:指非脂溶性小分子物质在特殊膜蛋白的协助下,由高浓度的一侧通过细胞膜向低浓度的一侧移动的过半衰期:一般指血浆半衰期,即血浆浓度下降一半所需要的时间。

(开放)一室模型:血液浓度的衰减速率始终保持一致,不因分布、代谢、排泄这三中方式的影响,在药时曲线上表现为一直线。

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药物半衰期一般是指血浆半衰期,即血浆药物浓度下降一半所需的时间。

每一药物都有各自的半衰期,同一药物在不同动物体内有其不同的半衰期。

要达到最好的疗效,必须要使药物在血中维持一定的浓度。

药物的半衰期的数值是固定不变的,且与药物血浆浓度高低无关。

因此,在一定范围内增加用药剂量并不能显著延长药物在体内的消除时间,只能增加血浆的药物浓度。

因为作用时间的长短与药物剂量大小成对数比例关系,即药物剂量要加大近10倍才能使其作用时间增加l倍,所以采取增加剂量来达到延长作用时间是不可取的,相反还有可能引起毒性反应。

一般认为药物在体内消除>95%,即认为全部消除。

因此,一次给药约经5个半衰期可以从体内全部消除。

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