最新药物化学必考点总结
药物化学重点药物化学结构及类型总结归纳

药物化学重点药物化学结构及类型总结归纳药物化学是药学学科的重要分支,研究药物的化学结构及其在体内的转化代谢过程。
药物化学的目标是寻找新的药物分子,改进已有药物的性质,提高药物的疗效和安全性。
下面对药物化学的重点以及药物化学结构及类型进行总结归纳。
重点药物化学结构:1.天然药物结构:天然药物是从动植物、微生物或矿物中提取的具有治疗作用的化合物。
常见的天然药物结构包括植物碱、生物碱、黄酮类化合物等。
例如:华法林(Warfarin)是一种抗凝药物,其结构中含有香豆素环并有杂原子(柳树苷结构)。
2.合成药物结构:合成药物是通过化学合成的方式制备出来的药物。
常见的合成药物结构包括芳香环、饱和环、杂环等。
例如:阿司匹林(Aspirin)是一种常用的非处方药,其结构中含有芳香环、酯基和醇基。
3.基础结构与活性团:药物分子的活性来自于其基础结构和活性团。
基础结构是药物分子的骨架,而活性团是具有特定活性的功能基团。
药物化学研究着重于发现和优化药物分子的基础结构和活性团,以提高药物的药效和选择性。
4.药物基团及键的导向作用:药物分子中的基团和键可以通过导向作用改变药物的性质和活性。
例如,引入取代基可以改变药物分子的溶解度、稳定性和活性。
导向作用是药物化学的重要概念之一,它指导了药物分子的设计、合成和改进。
药物化学的类型:1.pH敏感药物:pH敏感药物指的是药物的溶解度或释放行为受环境pH值的影响。
例如,肠溶片是一种常见的pH敏感药物,它只在肠道酸性环境下才能溶解释放药物。
2.离子对药物:离子对药物是指药物分子中含有正离子和负离子,它们之间通过离子键结合在一起。
离子对药物通常具有高溶解度和良好的生物利用度,因此被广泛应用于药物设计和合成。
3.靶向药物:靶向药物是指具有选择性作用于特定靶点的药物。
它们通常具有特定的结构特征,能够与靶点发生相互作用,并发挥治疗作用。
例如,酪氨酸激酶抑制剂普利都巴(Imatinib)是一种靶向白血病细胞的药物,其结构能够与癌细胞的激酶结合,从而抑制细胞生长。
最新药物化学重点笔记(打印版)

中枢神经系统药物第一节镇静催眠药药名异戊巴比妥(Amobarbital )结构与化学名5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮类型巴比妥类、环丙二酰脲(巴比妥酸)的衍生物物理性质白色结晶性粉末化学性质弱酸性(pKa为7.8)可做成钠盐作注射用;水解性:其钠盐水溶液放置易水解,故本类药物的钠盐注射液应做成粉针剂,临用前配制。
鉴别反应与硝酸银试液作用-生成银盐沉淀,沉淀溶于过量氨试液中与吡啶和硫酸铜溶液作用-生成紫蓝色络盐体内代谢肝脏,50%羟基化后再与葡萄糖醛酸化合物结合,经肾排出药物用途中效催眠药合成 R1 =异戊基,R2 =乙基巴比妥类构效关系:1.丙二酰脲的衍生物,5位碳原子的总数在4-8,药物有适当的脂溶性,有利于药效发挥。
碳数超过8,具有惊厥作;2.引入亲脂基团,将C-2上的氧以硫代替,硫喷妥钠酸性降低,脂溶性增大,起效快、短。
3.在酰亚胺氮引入甲基,也可降低酸性和增加脂溶性,起效快;两个氮上都引入甲基,产生惊厥。
苯巴比妥:5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮苯巴比妥的用法镇静催眠麻醉口服口服肌注0.015-0.03g 0.03-0.09g 0.1-0.2g一日三次睡前服术前1/2-1小时注意事项:1. 久用能成瘾2. 肝功能严重减退者慎用。
3. 注射剂用注射用水配成5-10%溶液,现配现用。
静注宜缓慢。
给药过程中应注意观察病人的呼吸及肌肉松弛程度,以恰能抑制惊厥为宜。
长时中时短时超短时巴比妥,苯巴比妥异戊巴比妥,环己烯巴比妥司可巴比妥,戊巴比妥海索巴比妥,硫喷妥钠结构与作用时间长短的关系:与5位上的取代基的氧化性质有关:• 5位取代基为饱和直链烷烃或芳烃不易被氧化而吸收,作用时间长•5位取代基为支链或不饱和时,代谢迅速,主要以代谢产物形式排出体外, 镇静、催眠作用时间短。
影响药效的另外两个因素1. 解离常数:以分子形式透过生物膜;以离子形式产生作用2. 脂水分配系数:脂溶性和水溶性的相对大小。
药物化学考试重点总结

药物化学考试重点总结
一、药物化学基础知识
1. 药物的分类与作用机制:了解各类药物的基本作用机制和分类,如抗生素、抗肿瘤药、抗炎药等。
2. 药物的化学结构与性质:理解药物的化学结构与其理化性质、稳定性及生物活性的关系。
3. 药物代谢:掌握药物在体内的代谢过程,包括代谢酶及代谢产物的性质和作用。
二、药物合成与工艺
1. 药物合成方法:掌握常见的药物合成方法和技术,如还原反应、氧化反应、酯化反应等。
2. 药物合成工艺:理解工业化生产中药物的合成工艺流程及优化方法。
3. 药物合成路线的设计与选择:了解药物合成路线的评价标准,掌握设计药物合成路线的思路与方法。
三、药物分析
1. 药物分析方法:掌握药物分析中常用的检测方法和技术,如色谱法、光谱法等。
2. 药物质量控制:理解药物质量控制的标准和要求,掌握药品质量控制的常用方法。
3. 药物制剂分析:了解药物制剂的分析方法,掌握药物制剂的质量控制标准。
四、药物设计与新药开发
1. 药物设计的原理与方法:掌握基于结构的药物设计、基于片段的药物设计等原理与方法。
2. 新药发现的途径与方法:了解新药发现的途径和策略,如高通量筛选、虚拟筛选等。
3. 新药开发的流程与评估:理解新药开发的流程和评估标准,掌握新药开发的风险与机遇。
药物化学专业知识点总结

药物化学专业知识点总结一、药物化学的基本概念药物是指能够在生物体内起特定药理活性,并能够预防、治疗、诊断和改善疾病的化合物。
药物化学是研究药物的化学结构、性质及其合成途径的科学。
药物化学的研究内容主要包括:1. 药物的化学结构与性质:药物的化学结构决定了其生物活性和药理效应,药物的理化性质决定了其药代动力学特征。
2. 药物的合成研究:药物的合成方法研究是药物化学的核心内容。
合成药物的目标是简捷、经济且高产率,具有可控性和可重复性。
3. 药物的作用机制研究:药物的作用机制研究是药物化学和药理学的交叉领域。
药物的作用机制包括药物与靶分子的结合、生物途径的调控等。
二、药物分类根据药品的疗效、化学结构和用途,药物可以分为很多类。
根据药物的用途,药物可以分为:1. 治疗药物:用于治疗疾病的化合物,如抗生素、抗癌药、抗感染剂等。
2. 预防药物:用于预防疾病的化合物,如疫苗、预防性抗生素等。
3. 诊断用药:用于帮助诊断疾病的化合物,如放射性核素、造影剂等。
4. 应急药品:用于急救和紧急情况下的药物,如止血剂、解热镇痛药等。
根据药物的化学结构,药物可以分为:1. 有机化合物药物:由有机化合物合成的药物,包括多种结构类型的化合物。
2. 无机化合物药物:由无机化合物合成的药物,如氧化铁、氧化亚铁等。
根据药物的作用机制,药物可以分为:1. 靶向药物:通过作用于特定的生物靶标来发挥药理效应的药物。
2. 非靶向药物:通过影响生物系统其他组成部分的功能来发挥药理效应的药物。
三、药物合成药物的合成方法是药物化学的核心内容。
药物的合成方法主要包括:1. 有机合成:有机合成是药物合成的基础,包括常见的反应类型如亲核-亲电加成反应、消除反应、取代反应等。
2. 天然产物全合成:大部分天然药物都具有复杂的结构,需要进行全合成来得到纯品,这对有机合成技术提出了更高的要求。
3. 合成方法研究:随着有机合成方法学的发展,药物化学家在研究过程中积累了大量合成方法,用于合成更加复杂的分子。
药物化学的重点复习总结资料

药物化学的重点复习总结资料2020-10-23药物化学的重点复习总结资料药物化学复习重点总结第一章绪论1、药物定义药物----人类用来预防、治疗、诊断疾病,或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。
2、药物的命名按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括:(1)通用名(汉语拼音、国际非专有名,INN )--国际非专利药品名称、指在全世界都可通用的名称、INN的作用新药开发者在新药申请时向政府主管部门提出申请并被批准的药物的正式名称。
不能取得专利及行政保护,任何该产品的生产者都可以使用的名称。
文献、教材、资料中及药品的说明书中标明的有效成份的名称。
复方制剂只能用它作为复方组分的使用名称。
(2)化学名称(中文及英文)确定母核, 并编号(位次);其余为取代基或官能团;按规定的顺序注出取代基或官能团的位次:小的基团、原子在前, 大的在后。
逐次比较、双键为连两个相同原子、参看书p10次序规则表英文化学名—国际通用的名称化学名—药物最准确的命名(3)商品名----生产厂家利用商品名来保护自己的品牌举例对乙酰氨基酚 (Paracetamol) N-(4-羟基苯基)乙酰胺儿童百服咛、日夜百服咛3熟悉:药物化学研究的内容、任务药物化学的研究内容发现和设计新药合成化学药物药物的化学结构特征、理化性质、稳定性(化学)药物的药理作用、毒副作用、体内代谢(生命科学)药物的构效关系、药物与靶点的作用药物化学的任务有效利用现有药物提供理论基础。
—临床药物化学为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。
-化学制药工艺学不断探索开发新药的途径和方法,争取创制更多新药。
—新药设计第二章中枢神经系统药物一、镇静催眠药1 苯二氮类:卓母核: 一个苯环和一个七元亚胺内酰胺环骈合(Diazepam)(3)合成 P20-21(4)理化性质性状:白色或类白色的结晶性粉末,无臭,味微苦。
易溶于丙酮、氯仿,溶于乙醇,几乎不溶于水解开环临床用途与中枢的.苯二氮受体结合产生安定、镇静、催眠、肌肉松弛和抗惊厥等作用用于神经官能症(5)结构改造及构效关系(P16)苯二氮分子中的七元亚胺内酰胺环为活性的必需。
药学药物化学与药剂学重点考点总结

药学药物化学与药剂学重点考点总结药学是一门研究药物的发现、研制、生产、配制、分析、应用及药物的临床使用等方面的学科。
药物化学与药剂学是药学的两个重要分支,它们通过研究药物的化学性质和制剂的性质及其在人体内的作用,为药物的研发和临床应用提供了基础理论和实践依据。
本文将重点总结药学、药物化学与药剂学中的重点考点。
一、药物化学考点总结1. 药物的结构与性质药物的化学结构对其药理学和临床应用具有重要影响。
例如,苯环结构的药物通常具有镇痛、抗炎等作用;重氮酰胺结构的药物常用于抗癫痫等疾病的治疗。
了解药物的结构与性质,可以帮助我们理解其作用机制和临床应用。
2. 药物的合成方法了解药物的合成方法对研发新药具有重要作用。
常见的药物合成方法包括有机合成、化学修饰、天然产物提取等。
熟练掌握各类反应的机理,并能通过改变反应条件或合成路线获得目标药物,是药物化学的重要考点。
3. 药物代谢与药物代谢酶药物代谢是指药物在体内经过化学反应转化成代谢产物。
了解药物代谢的主要途径,如氧化、还原、水解等,以及参与药物代谢的主要酶类,如CYP450等,对于评估药物的安全性和药效性具有重要意义。
二、药剂学考点总结1. 药物剂型与制剂工艺药物剂型是指药物制剂的具体形式,如片剂、胶囊、注射液等。
了解药物剂型的特点和应用场景,以及制剂工艺中的关键技术和装备,对于药剂师的工作至关重要。
2. 药物质量控制药物的质量控制是保证制剂质量的重要环节。
了解药物质量控制的关键指标和检测方法,如纯度、含量、溶解度等,对于制剂的生产和质量监控具有重要意义。
3. 药物的稳定性与保存药物的稳定性是指药物在一定条件下的物理和化学性质是否发生变化。
了解药物稳定性的影响因素和保存条件,能够有效延长药物的保存期限,确保患者用药的有效性和安全性。
综上所述,药学、药物化学与药剂学是药学领域中的重要学科,对于药物的研发和临床应用起着关键作用。
熟练掌握药物化学和药剂学的重点考点,对于药学专业的学生和从事相关工作的人员来说,具有重要的理论和实践意义。
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中枢神经系统药物第一节镇静催眠药药名异戊巴比妥(Amobarbital )结构与化学名5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮类型巴比妥类、环丙二酰脲(巴比妥酸)的衍生物物理性质白色结晶性粉末化学性质弱酸性(pKa为7.8)可做成钠盐作注射用;水解性:其钠盐水溶液放置易水解,故本类药物的钠盐注射液应做成粉针剂,临用前配制。
鉴别反应与硝酸银试液作用-生成银盐沉淀,沉淀溶于过量氨试液中与吡啶和硫酸铜溶液作用-生成紫蓝色络盐体内代谢肝脏,50%羟基化后再与葡萄糖醛酸化合物结合,经肾排出药物用途中效催眠药合成 R1 =异戊基,R2 =乙基巴比妥类构效关系:1.丙二酰脲的衍生物,5位碳原子的总数在4-8,药物有适当的脂溶性,有利于药效发挥。
碳数超过8,具有惊厥作;2.引入亲脂基团,将C-2上的氧以硫代替,硫喷妥钠酸性降低,脂溶性增大,起效快、短。
3.在酰亚胺氮引入甲基,也可降低酸性和增加脂溶性,起效快;两个氮上都引入甲基,产生惊厥。
苯巴比妥:5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮苯巴比妥的用法镇静催眠麻醉口服口服肌注0.015-0.03g 0.03-0.09g 0.1-0.2g一日三次睡前服术前1/2-1小时注意事项:1. 久用能成瘾2. 肝功能严重减退者慎用。
3. 注射剂用注射用水配成5-10%溶液,现配现用。
静注宜缓慢。
给药过程中应注意观察病人的呼吸及肌肉松弛程度,以恰能抑制惊厥为宜。
长时中时短时超短时巴比妥,苯巴比妥异戊巴比妥,环己烯巴比妥司可巴比妥,戊巴比妥海索巴比妥,硫喷妥钠结构与作用时间长短的关系:与5位上的取代基的氧化性质有关:•5位取代基为饱和直链烷烃或芳烃不易被氧化而吸收,作用时间长•5位取代基为支链或不饱和时,代谢迅速,主要以代谢产物形式排出体外, 镇静、催眠作用时间短。
影响药效的另外两个因素1. 解离常数:以分子形式透过生物膜;以离子形式产生作用2. 脂水分配系数:脂溶性和水溶性的相对大小。
药学必背知识点

药学必背知识点一、药物化学部分。
1. 药物结构与命名。
- 常见药物的基本化学结构,例如阿司匹林(乙酰水杨酸)的结构为苯环连接一个羧基和一个乙酰氧基。
其命名遵循化学命名法,根据结构中的官能团和取代基来命名。
- 药物的通用名、商品名和化学名的区别。
通用名是全世界通用的名称,如布洛芬;商品名是制药企业为其产品所取的名称,不同厂家生产的同一种通用名药物可能有不同的商品名;化学名则准确描述药物的化学结构。
2. 药物的理化性质。
- 酸碱性:如巴比妥类药物具有弱酸性,可与碱成盐,其盐类易溶于水,这一性质在药物的制剂、鉴别和含量测定中有重要意义。
- 溶解性:像维生素A为脂溶性维生素,在油脂性环境中易溶解吸收;而维生素C为水溶性维生素,易溶于水。
溶解性影响药物的吸收、分布和排泄。
- 稳定性:某些药物容易受光、热、空气等因素影响而分解变质。
例如硝酸甘油在光照和高温下易分解,所以要遮光、低温保存。
3. 药物的代谢。
- 药物代谢的主要器官是肝脏。
代谢反应分为相Ⅰ反应(氧化、还原、水解等)和相Ⅱ反应(结合反应)。
- 例如,苯巴比妥经肝脏代谢,相Ⅰ反应中的氧化反应使其结构发生变化,然后进行相Ⅱ反应与葡萄糖醛酸结合,形成水溶性更高的代谢产物,从而易于排出体外。
二、药理学部分。
1. 药物作用的基本原理。
- 药物作用的靶点:包括受体(如β - 肾上腺素受体,激动后可引起心率加快、心肌收缩力增强等效应)、酶(如乙酰胆碱酯酶,抑制该酶可使乙酰胆碱在突触间隙的浓度升高,产生拟胆碱作用)、离子通道(如钙通道阻滞剂可阻断心肌细胞上的钙通道,降低心肌收缩力)等。
- 药物的量 - 效关系:包括最小有效量(刚能引起药理效应的最小剂量)、最大效应(药物所能产生的最大药理效应)、效价强度(能引起等效反应的相对浓度或剂量,其值越小则效价强度越大)等概念。
2. 药物的不良反应。
- 副作用:是药物在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。
例如,阿托品在解除胃肠道平滑肌痉挛时,可同时出现口干、视力模糊等副作用,这是由于其对唾液腺和瞳孔括约肌等也有作用。
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药物化学必考点:1.抗肿瘤药1.烷化剂(环磷酰胺、白消安、卡莫司汀等)2.抗代谢药物(氟尿嘧啶、阿糖胞苷、氟达拉滨、巯嘌呤、甲氨蝶呤等)3.抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物(多柔比星、紫杉醇、多西他赛、长春碱)4.基于肿瘤生物学机制的药物(蛋白激酶抑制剂伊马替尼、吉非替尼、厄洛替尼)5.激素类药物(他莫昔芬、托瑞米芬,芳香酶抑制剂来曲唑和阿那曲唑,雄激素拮抗剂氟他胺)2.平喘药按作用机制分五类:(31章)一、β2肾上腺素受体激动剂(第15章沙美特罗等)二、M胆碱受体拮抗剂(第14章异丙托溴铵等)三、影响白三烯的药物(孟鲁司特等“司特”词干及齐留通)四、肾上腺皮质激素药物(丙酸倍氯米松等糖皮质激素类)五、磷酸二酯酶抑制剂(茶碱及衍生物)3.考点解析:心血管药物按机制分类,主要有如下6类:1.抗心绞痛药物主要分3类①硝酸酯及亚硝酸酯(NO供体,硝酸甘油、硝酸异山梨酯等)②β-受体阻断剂(普萘洛尔、阿替洛尔等)③钙通道阻滞剂(见后)2.钙通道阻滞剂类抗高血压药、抗心绞痛、抗心率失常①二氢吡啶类(XX 地平,硝苯地平等)②芳烷基胺类(维拉帕米)③苯噻氮(盐酸地尔硫)④三苯哌嗪(桂利嗪)3.中枢性降压药(作用于α肾上腺素受体,如可乐定,咪唑啉受体选择性激动剂,如莫索尼定)4.血管紧张素转化酶抑制剂类降压药(普利类,卡托普利等)5.作用于交感神经的降压药(利血平)6.降血脂药:羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(他汀类,如洛伐他汀等)4.二氢叶酸还原酶抑制剂A.甲氨蝶呤抗代谢类抗肿瘤药C.乙胺嘧啶2,4 - 二氨基嘧啶类抗疟药D.培美曲塞多靶点抑制作用抗肿瘤药物E.甲氧苄啶抗菌增效剂5.抗变态反应药本章:只涉及H1受体拮抗剂(可统一记忆),用于皮肤黏膜变态反应疾病,还可用于止吐,防治晕动症、镇静催眠、预防偏头痛等。
(抗过敏)机制:抗组织胺、白三烯、缓激肽等。
分类:第一代,经典的(产生中枢抑制和镇静不良反应)第二代,非镇静的组胺H1受体拮抗剂9个代表药按结构类型分五类:1.氨基醚类:盐酸苯海拉明2.丙胺类:马来酸氯苯那敏3.三环类:盐酸赛庚啶、氯雷他定、地氯雷他定、富马酸酮替芬4.哌啶类:诺阿司咪唑、非索非那定5.哌嗪类:盐酸西替利嗪组胺H1受体拮抗剂的化学结构类型6.考点解析:抗抑郁药按作用机制分成四类1.去甲肾上腺素重摄取抑制剂类抗抑郁药:丙米嗪、阿米替林、多塞平、瑞波西汀等2.单胺氧化酶抑制剂:吗氯贝胺3.5-羟色胺重摄取抑制剂:氟伏沙明、文拉法辛、舍曲林、氟西汀、盐酸帕罗西汀等4.新发现的抗抑郁药:度洛西汀(双重抑制)、米氯平7.此题是总结性的,性功能障碍改善药按作用机制分两类:1.磷酸二酯酶-5抑制剂(西地那非、伐地那非、他达拉非,词干“那非”)2.α受体拮抗剂(酚妥拉明)另外,A盐酸奥昔布宁是抗尿失禁药物,作用机制为M受体拮抗剂8.根据作用机制抗血小板药分为5类:1.环氧合酶抑制剂(阿司匹林)2.血栓素合成酶抑制剂(TXA2)奥扎格雷3.磷酸二酯酶抑制剂西洛他唑4.血小板二磷酸腺苷受体(ADP受体)(P2Y12)拮抗剂氯吡格雷、噻氯匹定5.血小板GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂替罗非班9.A.阿托品结构中6,7位上无三元氧桥B.东莨菪碱结构中6,7位上有三元氧桥C.山莨菪碱结构中有6β–羟基 E.中枢作用:东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱10. 喹诺酮类通式如下,相关构效关系要点(1)A环是必需的药效团(3羧 4酮)(2)1乙基环丙基、5氨基、6氟、 7哌嗪、8环氧11.与催眠药相关的构效关系催眠药构效关系要点(总结6条)(1)3位引入羟基降低毒性,并产生手性碳,奥沙西泮3位羟基为平伏键的构象稳定,对受体亲和力强,右旋体作用强。
(2)7位有吸电子基可增加活性,吸电子越强,作用越强,其次序为NO2>Br>CF3>Cl。
(3)5位的苯是产生药效的重要基团,5位苯环的2’位引入体积小的吸电子基团(如F、Cl)可使活性增强。
(4)1,2位拼入三氮唑可提高稳定性,并提高与受体的亲和力,活性显著增加。
(5)苯环用生物电子等排体噻吩杂环置换,保留活性。
(6)1位取代基在体内代谢去烃基,仍有活性。
12.总结肾上腺素受体激动剂的基本结构和构效关系13 考点解析:总结抗真菌药相关的构效关系1.含氮唑环是必需的,三唑活性更强2.氮唑环1位相连取代基3.Ar为苯环时,4或2位有负电性取代基(卤素)活性好4.R1.R2变化大,二氧戊环活性最好(酮康唑),毒性大,首选外用,R1为醇(氟康唑),深部首选14 考点解析:总结H2受体拮抗剂的构效关系:(3方面):1.都具有两个药效部位:①是具碱性的芳环结构;②是平面的极性基团。
受体上谷氨酸阴离子作为碱性芳环共同的受点,平面极性基团与受体发生氢键键合的相互作用。
2.常见的氢键键合的极性基团有:氰胍、二氨基硝基乙烯、氨磺酰脒等(上各结构中的②)3.药效基团的连接两个药效基团的连接链,长度以4个原子为宜,第2位硫原子可使链更具柔性。
15.非甾体抗炎药按结构分4类及代表药结构。
一、芳基乙酸类(吲哚美辛);二、芳基丙酸类(布洛芬、萘普生等);三、1,2-苯并噻嗪类(吡罗昔康);四、选择性COX-2抑制剂(塞来昔布含磺酰胺结构)。
这种题一般是在相同的一章中(即相同药理作用的药物),往往与其分类有关,不同分类具不同的结构类型。
16总结抗疟药的分类及结构特点。
分四类:一、喹啉醇类(奎宁)二、氨基喹啉类(磷酸氯喹)三、2,4-二氨基嘧啶类(乙胺嘧啶)四、青蒿素类(青蒿素、蒿乙醚)17总结H2受体拮抗剂类结构类型,按杂环分类:1.咪唑类(西咪替丁)2.呋喃类(雷尼替丁)3.噻唑类(法莫替丁、尼扎替丁)4.哌啶甲苯类(罗沙替丁18.总结常见含咪唑杂环的消化道药物,包括H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂(后者均含苯并咪唑)19药物中哪些含三氮唑结构 A.伏立康唑 C.伊曲康唑 D.氟康唑20大多数利尿药、磺胺类抗菌药物、磺酰脲类降糖药都含磺酰胺21质子泵抑制剂的活性分子要求共3个,以奥美拉唑结构为例:分别含苯并咪唑、亚磺酰基、吡啶22维生素B6有三种形式存在,除吡多醇,还有吡多醛和吡多胺,均有相同作用,在体内能够互相转化。
23.酸、碱两性的药物有:1章:氨苄西林、阿莫西林、头孢羟氨苄、头孢克洛等含氨基的β-内酰胺类抗生素;四环素、土霉素;2章:诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星等沙星类抗菌药;8章:美法仑(氨基酸片段)、多柔比星(酚羟基和氨基);13章:吗啡;15章:多巴胺、肾上腺素、异丙肾上腺素、沙丁胺醇等;28章:奥美拉唑、兰索拉唑等质子泵抑制剂;1.一般显碱性的结构分子中往往含碱性取代基,如:NH2, RNH, 含N的杂环等(注:酰亚胺特殊情况)2.一般显酸性的结构分子中往往含酸性取代基,如:COOH、酚羟基、烯醇、酰亚胺、与强吸电子基有关的H等24考点解析1:二甲双胍含胍基,具有高于一般脂肪胺的强碱性,其盐酸盐的水溶液的pH 近中性。
考点解析2:格列本脲属于磺酰脲类,氮原子上氢质子解离具有弱酸性。
考点解析3:ABC三个选项属于非磺酰脲类,不显酸性。
25多柔比星的性质和使用特点是(1)共轭蒽醌环,碱性下迅速分解。
(2)有脂溶性蒽环,水溶性柔红糖胺,易透过细胞膜,有很强的药理活性(3)酚羟基(酸性),氨基(碱性)故两性。
(4)作用特点是广谱治疗实体瘤心脏毒性大26易和金属离子形成螯合物的药物的结构特点。
2.与金属形成络合物活性降低。
3.毒性,如四环素牙A.诺氟沙星B.异烟肼C.乙氨丁醇D.土霉素E.乙酰半胱氨酸27 三、易氧化的基团芳伯氨基、氨基、取代氨基、含N杂环(如吲哚)、酚羟基、儿茶酚胺(如去甲肾上腺素等)、巯基(如卡托普利和乙酰半胱氨酸生成二硫键)、吩噻嗪类(如氯丙嗪)、共轭烯烃(如阿法骨化醇、维生素D、维生素A)等;易氧化的药物需要避光保存。
28具有儿茶酚胺结构的药物,苯环上酚羟基遇光或空气易被氧化变质(共性),应避光保存及避免与空气接触。
29总结易氧化的维生素的化学因素。
30盐酸氯丙嗪含噻嗪环,易被氧化,在空气或日光中放置,渐变为红色。
注射液加抗氧剂(共性,包括奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪等)31:特别容易氧化的药物需加抗氧剂。
这5个镇痛药中,吗啡3位是酚羟基,光照下即能被空气氧化变质,生成有毒的伪吗啡。
吗啡在酸性条件稳定(pH3~5),注射液需充氮气、加抗氧剂。
32硫酸长春碱是植物长春花提取的生物碱,分子中具酯,还有吲哚环结构,极易被氧化,需避光保存,而且静脉滴注时应避免日光直接照射。
33 四、在强酸和强碱性下易发生水解的药物如下3类:1.酯(包括内酯):红霉素、溴新斯的明、硫酸阿托品、丁溴东莨菪碱等、氯琥珀胆碱、氯贝丁酯、洛伐他汀、硝酸甘油、利血平、硝苯地平、氨氯地平等、异丙托溴铵、曲司氯铵、硝酸毛果芸香碱、阿司匹林、华法林钠等2.酰胺(包括酰肼、磷酰胺、磺酰胺):环磷酰胺、甲氨蝶呤、苯巴比妥、地西泮、苯妥英钠、吲哚美辛、氢氯噻嗪(磺酰胺)、异烟肼(酰肼)、青霉素及“XX西林”类(内酰胺环不稳定)、头孢菌素类等3.苷类:盐酸多柔比星,齐多夫定等34水溶性好的药物主要有酸的盐和碱的盐,还有季铵类。
35特殊的鉴别反应之一:本身具芳伯氨或经水解后可产生芳伯氨基的药物,具重氮化偶合特征反应本身或水解产物含芳伯氨基的,重氮化后与β-萘酚偶合生成橙色,是特征反应。
36均为抗过敏药。
其中D马来酸氯苯那敏可升华,A赛庚啶结构中含有结晶水,在溶解过程中有乳化现象。
37注射液放置空气中产生白色沉淀的有均为抗癫痫药。
含酰脲的经互变异构,形成内酰亚胺式显弱酸性,可与碱成钠盐,溶于水。
但酸性弱于碳酸,接触酸性药物或吸收二氧化碳,析出苯巴比妥(或苯妥英)产生沉淀。
故配注射剂和药物配伍要注意避免酸性,并使用前再配制。
38胰岛素有典型的蛋白质性质,两性,等电点在pH5.35~5.45。
贮存方法:注射液在室温下保存不易发生降解,未开瓶的应在2~8℃条件下冷藏保存。
已开瓶的注射液可在室温(最高25℃)保存最长4~6周。
粉末应该避光贮存在密封容器中,温度为-10℃~-25℃。
39 1.黄体酮20位上有甲基酮结构,有与高铁离子络合等特征反应。
2.其3位无酚羟基,非酸性,不会与碱成盐。
40茚三酮是氨基酸的特殊反应,五个选项均为抗肿瘤药。
其中美法仑含氨基酸结构,其化学性质包括(1)碱性水溶液中易水解。
(2)与茚三酮的显色反应(3)氨基酸酸碱两性。
41硝酸酯类的化合物(见下结构式)遇热或撞击易爆炸。
为了便于运输,硝酸甘油常以乙醇溶液的形式保存。
42易产生光化毒反应的药物主要有:1.喹诺酮类药物光照可分解,分解产物具有毒性,是该类药物产生光毒性的主要原因,8位有F,光毒性最强。
2.吩噻嗪类可光毒化反应,避免日光照射。