2021年铂类金属配合物临床治疗恶性肿瘤多发病论文
铂类抗肿瘤药物是目前临床肿瘤化疗中应用最为广泛的一线
铂类抗肿瘤药物是目前临床肿瘤化疗中应用最为广泛的一线药物之一，对多种肿瘤具有显著的治疗效果，但由于毒副作用和耐药性等问题，它的应用受到了一定的限制。
克服这些问题对于肿瘤的临床化疗将有很大的帮助。
本论文基于药物运输的思想，设计了以金纳米棒为载体的纳米运输体系，以提高铂类化合物的药效和克服耐药细胞的耐药性。
研究内容包括纳米载药体系的构建以及肿瘤细胞的细胞毒性实验，并通过检测药物的细胞摄取、RT-PCR和Western Blot等分子生物学实验，对药物的摄取途径、耐药机制的产生和纳米载药体系的作用机理进行了系统的研究。
取得研究结果如下：1)经过双重PEG化，获得了可在生理条件下稳定的纳米金载药体系（PEG-GNRs），该体系对肿瘤细胞和正常细胞的毒性均较低。
在此基础上，将四价铂前体药物通过共价结合负载到载体上，制备了铂药物输送体系Pt-PEG-GNRs，并通过电镜和吸收光谱等手段对该体系进行物性的表征。
2)针对HeLa宫颈癌细胞、A549肺癌细胞和MCF-7乳腺癌细胞，考察了Pt-PEG-GNRs对肿瘤细胞的毒性。
结果表明，跟顺铂相比，纳米载药体系可以显著提高铂药物的摄取量和对的各种肿瘤细胞的毒性。
3)研究发现Pt-PEG-GNRs具有对抗细胞耐药性的能力。
机理研究表明，在顺铂耐药细胞A549R中，由于药物摄取蛋白Ctr1表达量下调导致细胞对铂药物的摄取量下降，同时，具有顺铂解毒作用的谷胱甘肽和金属硫蛋白高表达，这些物质的作用导致药效下降，从而产生对顺铂的耐药性。
Pt-PEG-GNRs通过金纳米棒诱导的细胞内吞，显著提高细胞对铂药物的摄取量；所负载的四价铂前体药物与GSH和MT的反应活性较低，因而药物输送体系具有较好地对抗细胞耐药性的作用。
研究内容涉及了化学和生物两个学科，充分体现了交叉学科的特点。
研究工作为新型铂类配合物和药物载体的设计提供了新的策略。
该论文选题新颖，研究内容丰富，工作系统深入，具有较高的创新性。
金属配合物作为抗癌药物的研究
铂类金属配合物作为抗癌药物的研究进展摘要：在目前研究中的新型抗癌药物当中，金属配合物类抗癌药物已成为重要的一类。
金属类抗癌药物有许多其它药物无法比拟的独特性质。
近些年来，新的高效、低毒、具有抗癌活性的金属化合物不断被合成出来。
其中有铂类抗癌药物应用最为广泛，本文介绍了这类金属配合物在抗癌领域中的研究进展与应用。
关键词：抗癌药物，金属配合物，药物分类，作用机理1. 引言癌症是严重危害人类健康的一大顽固病症。
根据世界卫生组织曾披露的癌症发展趋势表明，预计2015年发达国家癌症死亡人数将为300万人，发展中国家为600万人，全年预计死亡人数达900万人。
专家预计癌症将成为人类的第一杀手。
目前，化疗和放疗是治疗癌症的重要手段，但是其毒副作用比较大，于是寻求高效、低毒的抗癌药物一直是人们不懈努力，不断追求的奋斗目标。
自20世纪60年代顺铂被研究具有抗癌活性以来[1]，金属配合物的药用性引起了人们的广泛关注，开辟了金属配合物抗癌药物研究的新领域。
随着人们对金属配合物的药理作用认识的进一步深入，新的高效、低毒、具有抗癌活性的金属配合物不断被合成出来，该领域的研究范围也变得更加广泛，取得了许多令人鼓舞的成就，成为目前和今后的研究热点，在这类配合物当中，铂金属配合物的研究最为广泛。
本文介绍了铂类金属配合物作为抗癌药物在抗癌领域中的研究与应用。
2. 铂类抗癌药物铂族金属包括铂、钯、铑、铱、锇、钌六种元素。
它们具有一些独特的和卓越的理化性质，一直在高新技术方面发挥着重要的作用，被喻为现代工业的维生素。
1967年，美国科学家Rosenberg[1]首次观察到铂类化合物能抑制细胞生长，从此开展了此类构型独特的抗肿瘤药物治疗肿瘤细胞的实验。
第一代铂族抗癌药物顺铂(Cisplatin)于1978年上市。
第二代铂族抗癌药物卡铂(Carboplatin)于1986年上市。
第三代铂族抗癌药物奥沙利铂(Oxaliplatin)于1996年在法国上市。
铂类配合物抗肿瘤药物研究进展
H 3N
Cl
Pt
N
Cl
CH3
(7) ZD0473
H 3N
Cl
Pt
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(8)
H3N
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(9)
8
合理设计的ZD0473（顺-氨二氯（2-甲基吡啶）铂(Ⅱ)(7)， 通过空间位阻以避免抗药性（抗药性是通过谷胱甘肽和其它 细胞硫醇而实现细胞解毒的），同时仍保持与DNA形成细胞 毒性损害的活性。已经报道ZD0473及其类似物（顺-氨二氯 （3-甲基吡啶）铂(Ⅱ)(8)的晶体结构。ZD0473的吡啶环与 PtN2Cl2平面四方形的夹角为102.7°，而3-甲基吡啶配合物中， 倾角为48.9°，2-甲基吡啶102.7°的倾角使2-甲基基团直接在 铂平面四方形环上，引进一个轴向空间位阻。众所周知，轴 向空间位阻能降低平面化合物的取代反应速度。文献确有报 道，ZD0473比顺铂和3-甲基吡啶类似物的水解速率低。 ZD0473与硫脲、吡啶、蛋氨酸（甲硫氨脲）、鸟苷酸（GMP） 的反应性低于顺铂及顺-氨二氯吡啶铂(Ⅱ)(9)。ZD0473与裸 DNA的反应速度低于顺铂，最终也能使DNA铂酸化到与顺铂 相同的水平。在SKOV-3细胞中，ZD0473与DNA交叉结合速 度也低于顺铂。缓慢的交联可能对DNA修复有影响
药的细胞系，对顺式二吡啶有机胺铂类配合物和顺式二（甲基取代吡啶） 有机胺铂类配合物进行了评估。配体为2-甲基吡啶的配合物活性低于配 体为吡啶或4-甲基吡啶的相应配合物，这可能是因为在形成铂-DNA 加合 物时，2-甲基基团的空间位阻效应。有趣的是顺式二吡啶有机胺铂配合 物和Cis-[Pt(bmic)Cl2]都违背了原先的构效关系，都没有NH部分，但仍显 示细胞毒性活性。
金属铂配合物抗肿瘤药
抗癌金属配合物的进展
----铂族金属包括铂、钯、铑、铱、锇、钌六种元素。它们具有 铂族金属包括铂、 铂族金属包括铂 钌六种元素。 一些独特的和卓越的理化性质, 一些独特的和卓越的理化性质 一直在高新技术方面发挥着重要的 作用, 被喻为现代工业的维生素。 作用 被喻为现代工业的维生素。
1978 年：第一代铂族抗癌药物顺铂 第一代铂族抗癌药物顺铂(Cisp lat in) 上市。 上市。 1986 年第二代铂族抗癌药物卡铂 年第二代铂族抗癌药物卡铂(Carbop lat in) 上市。 上市。 1996 年第三代铂族抗癌药物奥沙利铂(O xalip lat in)在 年第三代铂族抗癌药物奥沙利铂 在 法国上市。 法国上市。
抗肿瘤药物
癌症是严重危害人类健康的一大顽症。 癌症是严重危害人类健康的一大顽症。根据世界卫 生组织曾披露的癌症发展趋势表明, 预计2015年发 生组织曾披露的癌症发展趋势表明 预计 年发 达国家癌症死亡人数将为300 万人 发展中国家为 万人, 达国家癌症死亡人数将为 600 万人 全年预计死亡人数达 万人, 全年预计死亡人数达900 万人。专家预 万人。 计癌症将成为人类的第一杀手。 计癌症将成为人类的第一杀手。化疗是治疗癌症的 重要手段, 但是其毒副作用较大, 于是寻求高效、 重要手段 但是其毒副作用较大 于是寻求高效、低 毒的抗癌药物一直是人们孜孜以求、 毒的抗癌药物一直是人们孜孜以求、不懈努力的奋 斗目标。 斗目标。
抗肿瘤药--金属铂配合物 第三代铂类抗癌药—— 奥沙利铂 第三代铂类抗癌药
奥沙利铂的化学名为(1 二氨环 奥沙利铂的化学名为 R , 2R ) 21, 22二氨环 己烷草酸根合铂 )。 烷草酸根合铂(Ê
抗肿瘤药--金属铂配合物 第三代铂类抗癌药—— 奥沙利铂 第三代铂类抗癌药 • 作为第一个上市的二氨基环己烷 (dach) 作为载铂配体的一类铂配合 物, 它不仅改善了顺铂及卡铂的毒副 作用, 而且扩大了它们的活性谱, 作用 而且扩大了它们的活性谱 对 许多耐顺铂或卡铂的细胞株或瘤株 具有活性。 具有活性。 • 该药是对结、直肠转移癌 尤其是对 该药是对结、直肠转移癌, 的结、 耐52FU 的结、直肠癌有较好的疗 效的第一个铂类药物
具有抗肿瘤免疫治疗作用的铂类药物研究进展
具有抗肿瘤免疫治疗作用的铂类药物研究进展陈飞虹，赵德明，苟少华*（东南大学化学化工学院化学生物学与制药工程系, 江苏省生物药物高技术研究重点实验室, 南京 211189）摘 要 经典铂类药物是一类潜在的免疫调节剂，通过诱导免疫原性细胞死亡(ICD)来参与肿瘤免疫调节。
因而可将铂类药物分子与免疫治疗药物分子或其药效团进行拼合或融合，提高协同抗肿瘤疗效。
铂(Ⅱ)药物是临床化疗最常见药物，由于其副作用和耐药性等缺点，使其临床应用受限。
铂(Ⅳ)配合物具有动力学惰性和优于铂(Ⅱ)配合物的药理作用机制受到广泛关注和研究。
本文旨在总结近年来发表的具有免疫调节功能的抗肿瘤铂配合物，通过化疗协同免疫疗法提高抗肿瘤疗效，为具有免疫功能的铂类药物的进一步研发和未来临床应用提供依据。
关键词 免疫调节药物；铂(Ⅱ)药物；铂(Ⅳ)配合物；联合用药；免疫化学疗法中图分类号 R979.1；R392 文献标志码 A文章编号 1000−5048(2024)01−0026−10doi ：10.11665/j.issn.1000−5048.2023120201引用本文 陈飞虹，赵德明，苟少华. 具有抗肿瘤免疫治疗作用的铂类药物研究进展[J]. 中国药科大学学报，2024，55（1）：26 − 35.Cite this article as: CHEN Feihong, ZHAO Deming, GOU Shaohua. Research progress on the antitumor effects of platinum-based chemo-immunotherapies[J]. J China Pharm Univ , 2024, 55(1): 26 − 35.Research progress on the antitumor effects of platinum-based chemo-immunotherapiesCHEN Feihong, ZHAO Deming, GOU Shaohua *Department of Chemical Biology and Pharmaceutical Engineering, School of Chemistry and Chemical Engineering, Jiangsu Province Hi-Tech Key Laboratory for Biomedical Research, Southeast University, Nanjing 211189, ChinaAbstract As potential immunomodulators, platinum-based drugs could trigger immunogenic cell death (ICD).Hence, combination of platinum-based chemotherapy and immunotherapy could have better synergistic anticancer effect. Pt(II)-based drugs are the most common chemotherapeutic agents in cancer treatment yet with limited clinical application due to their toxic side-effects and drug resistance. Pt(IV) complexes have been widely investigated in the past decades due to their kinetic inertness and unique mechanisms . This article summarizes the progress in the pharmacological activities and mechanisms of Pt(IV) antitumor complexes via introducing different immunomodulators into chemotherapeutic agents in literature over recent years and highlights the potential targets and molecular signaling pathways so as to provide some reference for further development and potential clinical application of platinum-based chemo-immunotherapeutic agents.Key words immunomodulators; platinum(II)-based drugs; platinum(IV) complexes; combined drug therapy;chemo-immunotherapyThis study was supported by the National Natural Science Foundation of China （No. 21571033，No. 82173852）作为严重危害人类生命健康的一类疾病，恶性肿瘤的发病率和病死率呈上升趋势，已成为人类亟待攻克的难题。
新型铂(II)配合物的合成、表征及抗肿瘤活性
新型铂（II）配合物的合成、表征及抗肿瘤活性摘要：为合成铂配合物顺式-1，1环丁基二羧酸-正丁胺/环戊胺合铂（II），以顺式-二碘-正丁胺/环戊胺合铂（II）为原料，先后与硝酸银和1，1环丁基二羧酸钾反应合成标题产物。
采用元素分析、质谱、核磁共振氢谱和红外光谱分析其组成和结构，利用MTT体外检测法进行了初步的体外活性评价。
结果显示合成的化合物结构与理论一致，具有一定的体外肿瘤生长抑制活性。
关键词：铂配合物合成抗癌活性癌症是一种严重威胁人类健康和生命的疾病，目前治疗癌症主要有三大手段：手术治疗、放疗和化疗，对发生全身多处转移的恶性肿瘤只能依赖化疗。
化疗的基础是化疗药物，因此全世界各国每年都投入大量人力物力和财力进行抗癌药物的研究。
铂类抗癌药物由于其抗癌活性强、作用谱较广，作用机制独特，与非铂类抗癌药物不产生交叉耐药性，因此被广泛研究，是目前抗癌药物研究的热门领域之一[1，2]。
本文将1，1-环丁基二羧酸根为离去基团，环戊胺/正丁胺为伴随基团与铂配位，设计合成了一种不对称胺的铂配合物，并对其体外活性进行初步评价。
一、实验部分1.仪器与试剂2.化合物的制备二、结果与讨论1.化合物的元素分析2.化合物的质谱分析3.化合物的1H核磁共振分析4.化合物的红外光谱分析5.体外活性初步评估三、结论本文设计并制备了一种不对称胺铂配合物顺式-1，1环丁基二羧酸-正丁胺/环戊胺合铂（II），合成的化合物采用元素分析、质谱、核磁共振氢谱和红外光谱分析了其组成和结构，结果表明合成的化合物结构与标题化合物一致。
体外抗肿瘤活性显示该化合物具有一定的体外肿瘤生长抑制活性。
参考文献[1] SD Williams，R Birch，LH Einhorn，et al.Treatment of disseminated germ-cell tumors with cisPlatin，bleomycin，and either vinblastine or etoposide[J]. ORIGINAL ARTICLE，1987，316（23）：1435-1440.[2] David S，Alberts，M.D.，P.Y.Liu，et al.Intraperitoneal Cisplatin plus Intravenous Cyclophosph amide versus Intravenous Cisplatin plus Intravenous Cyclophosphamide for Stage III Ovarian Cancer[J]. Original Article，1996，355（26）：1950-1955.[3] 汤为学，骆云鹏，王瑞雪. 人实体瘤抗癌药物敏感试验MTT法的建立[J]. 重庆医科大学学报，1992，20（2）：40-42.。
铂、铜、锌配合物抗肿瘤活性研究的开题报告
铂、铜、锌配合物抗肿瘤活性研究的开题报告一、题目铂、铜、锌配合物抗肿瘤活性研究二、研究背景与意义癌症是当今世界上最重要的公共卫生问题之一，而目前常规的癌症治疗方法如化疗、放疗等仍然存在一定的局限性和副作用。
因此，寻找更安全、有效的治疗方法成为当今研究热点。
其中，金属配合物因其结构特殊、生物活性强大而备受关注。
铂系药物在抗肿瘤领域中占有重要地位，铜、锌等金属元素也有着潜在的抗肿瘤作用，因此探索铂、铜、锌这些元素配合物的抗肿瘤活性具有重要的理论和实践意义。
三、研究目的本研究旨在合成一系列铂、铜、锌配合物，并进一步评价其对肿瘤细胞的抑制作用及毒副作用。
四、研究内容与方法1. 合成一系列铂、铜、锌配合物。
2. 对不同浓度配合物进行细胞实验，评价其对乳腺癌细胞（MCF7）和肺癌细胞（A549）的抑制效果，同时评估对正常人体细胞（HEK293T）的影响，测试IC50值。
3. 利用流式细胞术检测铂、铜、锌配合物对细胞周期的影响。
4. 对铂、铜、锌配合物的靶向性进行研究，探讨其作用机制。
五、研究预期结果1. 成功合成一系列具有不同取代基的铂、铜、锌配合物。
2. 通过细胞实验，评估铂、铜、锌配合物对MCF7和A549细胞的抑制效果及其作用机制。
3. 确定铂、铜、锌配合物的靶向性及毒副作用，并找出最具潜力的配合物，为其成为新型的抗癌药物提供理论依据。
六、参考文献1. Zhang Y et al. (2015) Platinum, Gold, and Palladium Complexes as Potential Antitumor Agents Targeting Reactive Oxygen Species. ChemMedChem 10(10):1637-44.2. Song D et al. (2016) Copper complexes as antitumor agents. Future Med Chem 8(7):817-32.3. Gao Y et al. (2016) Zinc(II) complexes with hydrazones: synthesis, characterization, DNA binding and cytotoxic activity. Dalton Trans 45(20):8536-45.4. Zhang WW et al. (2018) Platinum (IV)-Pyropheophorbide a-Ethylenediamine Conjugate with Dual-Triggered Drug Release for Targeted and Synergistic Photothermal-Chemotherapy of Cancer. ACS Appl Mater Interfaces 10(41):35181-35191.5. Jingyang N et al. (2017) Synthesis, Characterization and Antitumor Activity Evaluation of Copper(II)/Zinc(II) Complexes Derived from a Ligand Containing Both Hydrazone and Phenoxide Groups. Molecules 22(1):72.。
铂类药物 肿瘤学结课论文范例
肿瘤药物学结业论文题目：铂类药物在肿瘤中的应用姓名：学号：学院：专业：年级班级：2020年12月31日铂类药物在肿瘤中的应用摘要：铂类药物是20世纪60年代开始研发的一类抗肿瘤药，是一类细胞周期非特异性药物。
在肿瘤细胞内与DNA结合形成Pt-DNA加合物，导致DNA链间或链内交联，引起DNA复制障碍，从而抑制肿瘤细胞分裂进而杀灭肿瘤细胞，产生抗癌效果。
自1978年，美国科学家Rosenberg在一次偶然的实验中，首次观察到铂类这种构型独特的化合物可强烈地抑制肿瘤细胞生长，从而揭开了铂类化合物抗肿瘤研发的序幕。
铂类药物发展至今已有50余年历史，许多新型铂类药物相继问世，目前在临床上使用的铂类药物主要有顺铂、卡铂、奥沙利铂、奈达铂、洛铂等。
铂类药物被广泛应用于恶性肿瘤的临床治疗中，我国所有的癌症化疗方案中以铂为主或有铂类药物参与配伍的约有70%-80%。
在疗乳腺癌、宫颈癌、卵巢癌、胃癌、结肠直肠癌等常见恶性肿瘤的治疗中起到重要的作用。
关键词：铂类药物；肿瘤；化学治疗；乳腺癌；宫颈癌The application of platinum drugs in tumorsAbstract:Platinum drugs are anti-tumor drugs that began to be developed in the1960 s.They are non-specific drugs of the cell bination with DNA in tumor cells to form a Pt-DNA adduct,which leads to cross-linking between or intrachain DNA st rands,causing DNA replication disorders,thus inhibiting tumor cell division and killi ng tumor cells and producing anti-cancer effects.In1978,the American scientist Rose nberg first observed in an accidental experiment that platinum,a unique configuration ,can strongly inhibit tumor cell growth,thus opening the prologue of anti-tumor resea rch and development of platinum compounds.Platinum drugs have a history of more t han50years of development.Many new platinum drugs have been introduced one aft er another.At present,platinum drugs are mainly used clinically,cisplatin,oxaliplatin, nydaplatin,loplatin,etc.Platinum drugs are widely used in the clinical treatment of malignant tumors.About70%to80%of all cancer chemotherapy programs in China, mainly platinum or platinum drugs are involved in the compatibility.Play an importan t role in the treatment of common malignant tumors such as breast cancer,cervical cancer,ovarian cancer,stomach cancer and colon and rectal cancer.Keywords:platinum drugs, tumors, chemotherapy, breast cancer, cervical cancer引言：恶性肿瘤是当前严重威胁人类健康的主要疾病之一，已超过心脑血管疾病成为人类生命的头号杀手，铂类抗肿瘤药是恶性肿瘤临床治疗中使用最为广泛的一类药物。
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2021年铂类金属配合物临床治疗恶性肿瘤多发病论文
编者按：本文主要从经典铂类抗癌药物；非经典铂类抗癌药物；铂类抗肿瘤药物研究展望三个方面进行论述。
其中，主要包括：第一代铂族抗癌药物—顺铂：它是最经典的无机铂类配合物、第二代铂抗癌物—卡铂：卡铂的使用剂量比顺铂高很多、第三代铂类抗癌药物：在水中溶解度为8mg/mL,介于顺铂与卡铂之间、反式Pt(II)配合物：反式铂配合物的动力学活性降低，活性提高、Pt(IV)类配合物：具有脂溶性的四价铂配合物被认为是口服铂抗癌药的选择范围、目前临床使用的抗癌药物为细胞毒性药物、合成新的抗肿瘤药物也是一种新的思路等，具体材料请详见。
恶性肿瘤是一类严重威胁人类健康的多发病。
抗肿瘤药物的研究也一直是人们关注的问题。
铂类药物是临床治疗肿瘤应用较多的抗癌药物之一。
自从1965年美国Rosenberg偶然发现顺铂具有抗癌活性以来，铂类金属配合物就引起了人们的广泛关注，随着人们对金属配合物的结构和药理作用认识的进一步深入，新的高效、低毒、具有抗癌活性的铂类配合物不断被研制出来。
文章总数了铂类抗癌药物的进展以及结构与其抗肿瘤活性、毒副作用的关系[1]。
1.经典铂类抗癌药物
经典的铂类抗癌药物多为顺式的Pt(II)配合物，自从1978年顺铂进入临床以来，这一类药物一直是治疗恶性肿瘤的主要药物之一。
1.1第一代铂族抗癌药物—顺铂(cisplatin)
顺铂为顺式—二氯二氨合铂(Ⅱ)(cis-dichlorodiammineplatinum(II))的俗称，其结构见chart1[2]。
它是最经典的无机铂类配合物，早在19世纪末就被化学家合成出来，但其抗癌作用则是在1965年才被美国生理学家Rosenberg偶然发现。
顺铂表现出广谱高效的抗癌活性，现在临床采用的联合化疗方案中，有70-80%以顺铂为主药或有顺铂参与配伍，是治疗癌症的首选药物之一。
但是，由于他水溶性小，使肿瘤细胞产生获得性耐药性，有很强的毒副作用，包括肾毒性、耳毒性、神经毒性及肠道毒性。
而且，PtCl2(NH3)2在水中的溶解度不大，并实施静脉注射[3]。
1.2第二代铂抗癌物—卡铂(Carboplatin)
卡铂的化学名为:1,1-环丁而羧酸二氨合铂（II）（chart2），起作用机理与顺铂相似，但化学稳定性好，由于结构式中引入了亲水性的1，1-环丁二羧酸作为配体，溶解度比顺铂高16倍，因此肾毒性和引发的恶心呕吐均低于顺铂[3]。
但是，卡铂的使用剂量比顺铂高很多，同样需要静脉注射，而且与顺铂有交叉耐药性（交叉度达90%）。
1.3第三代铂类抗癌药物——奥沙利铂（oxaliplatin）
奥沙利铂全称是草酸-(反式-L-1,2-环己二胺)合铂，是一个十分稳定的化合物，在水中溶解度为8mg/mL,介于顺铂与卡铂之间。
其结构式为chart3。
作为第一个上市的二氨基环己烷(dach)为载铂配体的一类铂配合物，它不仅改善了顺铂及卡铂的毒副作用，而且扩大了它们的活性谱，对许多耐顺铂或卡铂的细胞株或瘤株具有活性。
奥沙利铂活性与顺铂相似，其主要靶分子亦为DNA,也是与DNA形成加合物
[4]。
在一组小鼠白血
病模型中，其抗肿瘤活性优于顺铂，较顺铂有更强的DNA合成抑制作用[5]。
2.非经典铂类抗癌药物
以顺铂为模式的顺式Pt(II)类抗癌药物虽然具有广谱高效的抗肿瘤作用，但仍比免不了毒副作用和交叉抗药性等缺点。
最近十几年，基于对肿瘤细胞对铂配合物耐药机理的深入了解，人们不再囿于顺铂、卡铂的经典模式，大胆设计出不同于原来构效关系的非经典药物具有代表性的如：具有具有不同抗癌机理的反式铂配合物，具有口服活性的Pt(IV)配合物JM216等[6]。
2.1反式Pt(II)配合物
顺铂的反式类似物transplatin即trans-[PtCl2(NH3)2]比顺铂的动力学活性强，更易失活，无抗癌活性。
若用一个或两个空间位阻较大的胺代替氨，反式铂配合物的动力学活性降低，活性提高。
用含N 的平面杂环，如吡啶、N-甲基咪唑、噻唑、喹啉、异喹啉、苯并噻唑取代transplatin中的一个或两个NH3，细胞毒活性大大提高，且高于相应的顺式配合物[7]。
亚砜取代NH3系列的配合物，活性大小依RR’SO的性质而定，如含有Me2SO和MeBzSO的配合物的细胞毒性已经与顺铂相近。
Farrel发现亚砜取代氯的平面杂环反式铂配合物,水溶性大大提高[8]。
用脂肪族的非平面杂环配体哌啶或哌嗪和芳香平面配体同时取代transplatin的氨，发现细胞毒活性极大提高[9]。
2.2Pt(IV)类配合物
Pt(II)类配合物化学性质活泼,稳定性较差，口服时在消化道发生降解，同时脂溶性低也影响药物的吸收，所以只能采取静脉注射给药。
为此,具有脂溶性的四价铂配合物被认为是口服铂抗癌药的选择范围。
2.2.1JM216
JM216时第一个进入临床研究的具有口服活性的铂类抗癌药物，也称赛特铂，英文名为Satraplatin[10]，化学名为顺式-二氯-反式-二乙酸-顺式-氨环己氨铂（IV）,结构式见chart4。
由于四价铂离子的最外层电子为低自旋得d6构型，固态JM216的化学性质很稳定，有机酸根和有机胺配体的存在增加了其亲脂性，难溶于水，其水溶液弱酸性，在水种及稀盐酸中较稳定，随酸度增大，稳定性降低。
体外研究表明，JM216对七株人癌细胞吸纳事了同顺铂相似的细胞毒性，且细胞毒性更依赖于药物的暴露时间。
对耐受顺铂的三个细胞具有活性，说明于顺铂无交叉耐药性[11]。
JM216的限制剂量毒性主要是骨髓抑制（白血球减少和血小板降低），在啮齿类动物试验中，无神经毒性和肾毒性[12]。
目前该药正处于III期临床研究阶段。
2.2.2反式Pt(IV)配合物
Kelland等发现反式混胺Pt(IV)配合物的抗癌活性一般要比其相应的Pt(II)配合物高。
当其中RNH2中R为脂肪烃、脂环烃、芳烃或杂环化合物时，配合物显示较好的抗癌活性；而当RNH2中R为短脂肪链、吗啡、吡啶、喹啉等环时，配合物没有活性[13]。
JM335，即反，反，反二氯·二羟·氨·环己胺合铂(Ⅳ)，对人卵巢癌细胞系母体及获得顺铂耐药的亚系，JM335和顺式类似物JM149，即顺，反，顺二氯·二羟·氨·环己胺合铂(Ⅳ)显示了不同的交叉耐药模式[14]。
对于通过降低铂的累积而耐药的细胞体系，JM335和JM149都与顺铂无交叉耐药；对于通过促进铂DNA的修复和或提高对铂DNA加合物的耐受能力而耐药的细胞体系，JM335无交叉耐药性[15]。
3.铂类抗肿瘤药物研究展望
目前临床使用的抗癌药物为细胞毒性药物，所以常常出现毒副作用。
提高抗癌药物疗效，降低副作用的最有效手段是靶向给药，即选择有一定特异性的载体，把抗癌药送到肿瘤部位。
用顺铂等有效的抗癌药物作为弹头，选择对肿瘤有高度选择性的单克隆抗体或多糖作为载体，通过化学偶联组成生物导弹，是治疗癌症的一种新思路，通过载体将顺铂等药物定向送到肿瘤部位，存在于癌细胞中的酶催化载体水解，释放出抗癌药物，这种将铂类抗癌药物与生物技术结合的新方法将大大提高疗效和降低毒副作用。
另外，结合我国的特点，将中草药的有效成分与铂结合，合成新的抗肿瘤药物也是一种新的思路。
目前斑蝥的有效成分班蝥素用于治疗肝癌已取得很大的成功，斑蝥素水解后成斑蝥酸，是一种能与铂络合的配体，我国学者先后合成了一系列以斑蝥酸为配体的铂类配合物。
这类配合物的水溶性好，毒性低，抗癌作用强，很可能成为我国一类创新的抗癌药.多核铂抗癌药[16]。
铂中草药是我国特有的,已有
上千年历史纪录.其中有很多具有解毒和抗癌作用的成分，相信除了斑蝥酸以外，还有许多具有抗肿瘤活性或与铂结合后可以抗肿瘤的中药等待我们去研究探索，把中药与铂结合寻找新药是具有我国特色的一种策略。