芒果苷介绍

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芒果苷衍生物的制备

芒果苷衍生物的制备

芒果苷衍生物的制备芒果苷是一种单糖,属于食物添加剂,很多中药中也有应用。

由于芒果苷有抗菌、抗肿瘤、降血糖、抗氧化等多种药理作用,因此,开发芒果苷衍生物对提高芒果苷的药效和更好地应用芒果苷具有重要意义。

芒果苷衍生物的制备方法大体可分为前体合成、共价连接和酶法三种。

前体合成是直接利用有机物质,通过有机反应合成芒果苷衍生物的方法,一般用的芒果苷前体物主要是L-芒果苷、D-蜜柚苷、L-芒果羧酸和其他有机物质比如烷醇等。

共价连接是把芒果苷与其他小分子物或大分子物通过共价关系连接到一起形成芒果苷衍生物的方法。

酶法是用特殊酶作用于芒果苷而得到芒果苷衍生物的方法。

以前体合成为例,其大体的步骤和反应原理如下:首先,将选定的芒果苷前体物和其他有机物质放入烷醇中,用碱溶液加热,反应温度一般在120-130摄氏度,反应时间一般在2-3小时,当反应物发生变色时并且沉淀下去时反应结束,最后用溶剂把产物溶解,通过离子交换树脂分离,最后再进行结晶法得到纯化的芒果苷衍生物。

共价连接制备芒果苷衍生物的步骤大致为:向料箱中加入固体芒果苷,用碱溶液加热至100-120℃,使其彻底溶解;加入选定的小分子物或大分子物,搅拌混合;调节pH值,使pH值较高,利用离子依赖性的分子协同作用使小分子物结合,形成衍生物,最后用溶剂把衍生物从混合物中抑制出来;最后经过离子交换树脂和溶剂萃取,以及结晶法等步骤可得到纯化的芒果苷衍生物。

酶法是利用特殊酶的特性作用于芒果苷而得到芒果苷衍生物的方法。

酶法制备芒果苷衍生物的步骤大致为:向料箱中加入固体芒果苷,用碱溶液加热至某一特定温度;然后加入特定的衍生酶,调节pH值,使其适于酶法反应,酶反应的温度一般在25-40℃,反应时间一般在2-3小时,反应结束时,再进行溶剂萃取,离子交换树脂和溶剂萃取,以及结晶法等步骤可得到纯化的芒果苷衍生物。

芒果苷衍生物是芒果苷的加工制备物,大多用于药物研发领域,但它也可以应用在食品和保健产品中。

芒果苷研究现状

芒果苷研究现状

芒果苷研究现状作者:邵曰凤邹澄赵庆来源:《维吾尔医药》2013年第05期摘要:芒果苷是一种药理活性多样的天然化合物,本文综述了近几年芒果苷的研究概况,以便为芒果苷的开发利用提供一定的依据。

关键词:芒果叶;芒果苷;化学结构;药理活性芒果叶为漆树科植物芒果Mangifera indica L. 的叶。

主要分布于台湾、广东、广西、海南以及福建、云南、四川等省、自治区,在我国,芒果叶药材资源非常丰富,且具有分布地域广,原料易得,价格低廉,甚至四季可采等优点。

芒果叶中化学成分多样,含有芒果苷、异芒果苷、皂苷、槲皮素、杨梅素、山奈酚、抗坏血酸、没食子酸、鞣质、高芒果苷、原儿茶酸、鞣花酸、莽草精、奎尼酸、没食子酸甲酯、没食子酸乙酯、金丝桃苷、L-α-侧柏烯,挥发油等化学成分,其中芒果苷是芒果叶中主要有效成分,具有止咳平喘祛痰、抗炎镇痛、抗氧化、抗细菌、抗病毒、抗肿瘤、免疫调节等多方面的药理活性.本文综述了近几年芒果苷的研究概况,以便为芒果苷的开发利用提供一定的理论依据。

1.芒果苷的化学结构芒果苷(Mangiferin)是一种四羟基吡酮碳糖苷,化学名称为氧杂蒽酮C-葡萄糖苷(L-C-β-D吡喃葡萄糖-1-3,6,7-四羟基蒽氧杂蒽酮),分子式为C19H18O11,分子量为:422。

其化学结构见图1,芒果苷广泛存在于漆树科芒果树、扁桃树( Mang if er a p ersi cif ormis )的叶、果实、树皮,龙胆科东北龙胆( Gentianamanshur ica Kitag ),川西獐芽菜( S w ert ia mussot iiFr anch ),百合科知母( A nemar rhenaasp hodeloides Bg e. ),水龙科光石韦[ P yr rosiacl vata ( Bak) Chinl ] 等植物中。

2.芒果苷结构改造现状芒果苷药理活性多样,但溶解性相对较差,为了提高其溶解性和生物利用度,制成各种实用于临床的剂型和制剂,采用化学合成的方法和生物转化的方法对其进行结构改造,得到了13个化合物。

芒果苷治疗2型糖尿病的研究进展

芒果苷治疗2型糖尿病的研究进展

2型糖尿病(T2DM)是当今主要的慢性非传染性疾病之一,其发病机制十分复杂且尚未被阐明,症状主要表现为高血糖、胰岛素抵抗及胰岛素分泌不足,多由遗传因素结合环境因素所致[1-3]。

发生初期以胰岛素抵抗症状为主,伴随有胰岛素分泌相对不足,后期发展成为胰岛素不足为主,伴随胰岛素抵抗,且晚期糖尿病多有并发症[4]。

天然产物以其组成多样性和丰富多样的药理作用备受关注,从天然植物中寻找具有生物活性和潜在糖尿病治疗作用的药物逐渐成为热点。

芒果苷(Mangiferin,MGF)是一种主要提取于漆树科植物当中的一种具有黄原酮骨架的多酚类化合物(图1),其来源以芒果为主,在该类植物的种子、叶、花、果实、茎皮当中均含有。

因黄原酮骨架具有和不同受体结合的能力,故MGF体现出了抗氧化、抗炎、免疫调节、抗凋亡等十分丰富的药理作用[5-7]。

在治疗T2DM方面,已有诸多文献报道了MGF具有降血糖、改善胰岛素敏感性、保护胰岛β细胞等作用[8-10]。

本文对MGF治疗T2DM的相关报道进行综述,旨在为MGF应用于糖尿病的治疗提供参考。

图1:MGF化学结构图1 T2DM及其并发症的发病机制受遗传、环境及生活方式等多种因素影响,T2DM往往会体现出多样性的功能紊乱。

最初体现为外周组织对胰岛素的敏感性降低,从而破坏了血糖稳态,故高血糖是T2DM的典型症状[11]。

在机体存在胰岛素抵抗的情况下,胰岛素抑制脂肪分解作用减弱,从而导致脂肪分解增强,游离脂肪酸(Free fatty acids,FFA)浓度升高,进而FFA对胰岛素信号通路中的靶器官产生损伤,引起糖脂代谢紊乱[12]。

血糖和血脂的升高会导致活性氧(ROS)及活性氮(RNS)的产生增多,从而引起氧化应激,使细胞对各种营养素的代谢发生异常,后逐渐出现细胞损伤及炎症。

胰岛β细胞内源性抗氧化能力较低,所以其更容易受到氧化应激的影响,同时高血脂会导致神经酰胺的合成,并产生过量一氧化氮(Nitric oxide,NO),使胰岛β细胞凋亡,从而导致胰岛素分泌的减少[13-15]。

芒果苷对糖尿病大鼠心肌损伤的保护作用

芒果苷对糖尿病大鼠心肌损伤的保护作用

芒果苷对糖尿病大鼠心肌损伤的保护作用糖尿病性心肌病(diabetic cardiomyopathy,DCM) 是由于糖尿病状态下糖、脂代谢紊乱导致心肌、血管内皮等组织的代谢紊乱,引起心肌肥大、变性、增厚、间质纤维化,也是导致糖尿病患者死亡的主要原因之一[1]。

近年来越来越多的学者发现,心肌间质纤维化在DCM的发生和发展中起着不容忽视的作用。

因此,如何预防和治疗糖尿病心肌纤维化已成为目前国际上研究的热点之一。

AP-1是一种致纤维化因子,在心脏疾病中的作用已逐渐受到人们的关注。

它是由原癌基因jun和fos分别编码的JUN和FOS蛋白嵌合而成的二聚体复合物,能结合于DNA上诱导细胞增殖或细胞凋亡[2]。

它参与了许多生长因子和细胞因子的基因转录调控,导致机体一系列的生理和病理变化[3]。

AP-1也是MAPK信号通路的主要作用底物,MAPK家族中的ERKs、JNKs和p38MAPKs通过不同的底物磷酸化,在基因水平和蛋白水平对AP-1活性进行调控[4-5]。

活化的AP-1能与DNA调节序列相结合,可被基因启动子或增强子序列识别并结合,从而启动相应的基因转录。

与AP-1结合的DNA序列包括TGF-β1、纤维连接蛋白、层粘连蛋白B及纤溶酶原激活抑制物(PAI-1)等基因的启动子,这些基因的表达均受AP-1调控[6-8]。

Aragno[9]等研究发现,高血糖可导致AGEs增加,AGEs和AGE受体结合后诱发氧化应激反应,产生大量氧自由基,激活AP-1,进而上调TGF-βl。

转化生长因子(transforming growing factor-β1, TGF-βl)属TGF-β超家族,是一种多功能细胞信号分子,调控多种靶基因的转录与表达,在细胞增殖、分化及细胞外基质(extra cellular matrix,ECM)分泌等方面有重要调节作用。

TGF-β能在心肌细胞表达,并与心肌纤维化有关[10]。

高血糖可通过激活蛋白激酶C(PKC)途径直接刺激TGF-β的表达,进而促进成纤维细胞增生、肥大及胶原合成增加。

芒果苷乳膏质量标准研究

芒果苷乳膏质量标准研究

芒果苷乳膏质量标准研究芒果苷(mangiferin)是从芒果叶中提取得到的一种多酚类化合物,是藏茵陈治疗肝炎的主要有效成分,是知母根茎中抗病毒的活性成分,又是古巴国内广受欢迎的抗氧化功能的营养补充剂(food supplement)VIMANG中的主要有效成分。

VIMANG是一种从芒果Mangifera indica L.树皮提取得到的溶液制剂,并进一步制成VIMANG片(规格为每片含芒果树皮提取物300 mg)[1]。

利用丰富的芒果叶资源,提取可具有药用价值的芒果苷,可带来重大的经济效益及社会效益。

本课题组依托丰富的芒果苷资源及深厚的研究基础,拟开发一种用于治疗疱疹病毒感染的芒果苷乳膏剂。

按照《药品注册管理办法》要求,在确定芒果苷乳膏(规格为0.5 g/10 g)制備工艺后,对芒果苷乳膏的质量标准进行研究,本文着重报道芒果苷乳膏的薄层鉴别和含量测定[2-6],为制订制剂的质量标准提供研究基础。

1 仪器与试药1.1 仪器Waters 2695高效液相色谱仪(Waterse-2489 UV检测器,Waters公司),Diamonsil C18(2)色谱柱(250.0 mm×4.6 mm,5 μm,DIKMA公司),BS1103电子天平(北京Sartorius公司),硅胶G预制板(青岛海洋化工厂),高速离心机(北京离心机厂)。

1.2 试药芒果苷原料药(从芒果Mangifera indica L.的叶中提取纯化,纯度>98.0%,广西中医学院中药学教研室提供),芒果苷对照品(中国药品生物制品检定所提供,批号:111607-200402,纯度>99.0%),芒果苷乳膏(5%,g/g,自制),甲醇、乙腈(色谱纯,Fisher),其他试剂均为分析纯。

2 方法与结果2.1 性状根据3批样品观察,本品为淡黄色至黄色乳膏,外观细腻、均匀,易于涂布在皮肤上。

2.2 薄层鉴别取本品约100 mg,加40%甲醇50mL,超声30 min,放冷,滤过,取续滤液作为供试品溶液。

芒果苷研究进展

芒果苷研究进展

芒果苷研究进展摘要现代药理和临床研究证明,芒果苷具有多方面的生理活性和药理作用,本文对芒果苷的药理作用、药动学和药物制剂方面进行综述,为芒果苷的进一步开发与临床应用提供一定参考作用。

关键词芒果苷;药理作用;药动学;药物制剂芒果苷,英文名Mangiferin,系四羟基吡酮的碳糖苷、属双苯吡酮类化合物,主要存在于漆树科植物芒果树的叶(Mangifera indica. L),扁桃树(Mangifera persiciformis)的叶、果实、树皮,龙胆科植物东北龙胆(Gentiana manshurica Kitag),川西獐芽菜(Swertia mussotii Franch),百合科植物知母(Anemarrhena asphodeloides Bge.),水龙科植物光石韦[Pyrrosiaclvata(Bak)Chin],瑞香科树木(Gnidia involucrata)的地上部份,贯叶连翘[St.Johns’wort(H ypericum perforatum L.)],暴马丁香[Salacia reticulata(SRE)]的根等,资源非常丰富。

现代药理和临床研究证明, 芒果苷具有多方面的生理活性和药理作用。

1 芒果苷的药理活性国内外学者对芒果苷的药理学活性进行了较为广泛的研究,发现芒果苷具有镇咳、祛痰、调节免疫、抗炎、镇痛、保肝利胆、抗脂质过氧化、抗病毒、抗菌、抗肿瘤、抗糖尿病等多种药理活性。

最近又发现了芒果苷有降低高尿酸动物血清尿酸水平的作用。

1.1抗炎的作用芒果苷有很好的抗炎效果。

Rivera等的研究在体内外模型中证明了芒果苷对肥大细胞介导的炎症反应具有抑制作用。

黄敏琪等发现芒果苷对二甲苯导致的小鼠耳肿胀有很好的治疗作用。

Gar-rido等研究了芒果苷对小鼠耳浮肿的作用和在巨噬细胞中对花生四烯酸产物的抑制,发现对花生四烯酸诱导的小鼠炎症性耳浮肿有很好的治疗效果,同时还能控制巨噬细胞中花生四烯酸的量。

芒果苷衍生物的制备

芒果苷衍生物的制备

芒果苷衍生物的制备芒果苷是一种天然产物,其分子结构主要由六种氨基酸构成,它具有很多有益的药理作用,芒果苷衍生物制备可以增加其中药理活性,增加其生物活性和抗衰老性能,也可以用于药物开发。

芒果苷衍生物的制备包括以下几个步骤。

首先,在体外细胞培养室中,需要准备一种植物来源的芒果苷。

其次,将芒果苷提取出来,并进行酶催化氧化反应转化其中的三环氨基酸和其它氨基酸,以形成芒果苷衍生物的前体物质结构,这是制备芒果苷衍生物的关键步骤。

然后,进行烷基化反应,生成单纯的芒果苷衍生物,这一步骤可以使衍生物拥有更高的生物活性,更好的体外表现。

最后,利用不同的技术将芒果苷衍生物分离出来,并用核磁共振(NMR)分析获得其结构,以确保其纯度。

制备芒果苷衍生物的过程需要准备合适的芒果植物来源,并运用高效的酶催化法及化学转化技术进行深入研究,其结果将对药物开发产生重要作用。

芒果苷衍生物具有多种药理作用,例如有助于改善新陈代谢、降低血糖、抗衰老、抗肿瘤、抗过敏等。

因此,芒果苷衍生物制备已成为药物开发领域的一个重要研究方向。

未来,芒果苷衍生物可能应用于多种药物开发领域,如抗感染药物、免疫调节药物、抗衰老药物等。

同时,可以进一步提高芒果苷衍生物的纯度,以增加其体内药理活性。

利用流体力学技术可以制备出具有规整粒度和粒径等宏观性质的微粒,促进其在体内的吸收。

另外,还可以利用无菌环境、高通量等新技术,以大规模合成芒果苷衍生物,以满足未来药物开发的需求。

总之,芒果苷衍生物制备是一项具有挑战性的工作,要求从体外细胞室准备植物来源的芒果苷,并利用高效的酶催化法及化学转化技术进行深入研究。

掌握芒果苷衍生物的制备方法,不仅可以增强其体外生物活性,而且还可以有效地改善其体内药理作用,从而为药物开发提供可行性方案。

CAS4773-96-0_Mangiferin_相关资料MedBio

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A bout mangiferinA, Introduction of MangiferinName:Mangiferin CAS:4773-96-0 molecular formula:C19H18O11 Molecular weight:422.34Melting Point:267 ~ 272 ℃Water solubility: Slightly soluble in waterProperties:Slightly soluble in methanol, ethanol, water, Soluble in hot dilute methanol, hot dilute ethanol, not soluble in non-polar solventAppearance: Light yellow fine powderTesting Method: HPLC≥95%Storage: This product should be sealed and stored in a dry, cool, well-ventilated place, free from lightShelf life: 2 yearsMain process: ethanol extraction, extraction, chromatography, chromatography, crystallization Package: 25 kg / cardboard drum for large cargo, the aluminum foil bag for small sample, net weight 2.5-3kg, diameter 36-40cm, high 50cm. Barrel packaging can also be replaced to small package as requested, for facility to use.MOQ: 1kg, label as requested, or our unified label if no requestTransportation: Express or LCL, domestic express to arrive within three days, LCL within five days to arrive. Quotations are generally inclusive of domestic transportation costs.Quality: strict accordance with testing standards.B, Generalize:1. Properties: melting point 267 ~ 272 ℃ (decomposition). Optical rotation + 43.3 °(c = 0.9, pyridine), 32 °(ethanol). Slightly soluble in methanol, ethanol, water, soluble in hot dilute methanol, hot dilute ethanol, insoluble in non-polar solvents. A Carbonyl glycosides of tetrahydropyrone, double Phenylketone Flavonoids.2. Plant Source: available in the fruit, leaves, bark of Lacertaceae plant mango (Mangifera indica L.), available in Rhizome, aerial part of theAnemarrhena asphodeloides Bge., available in the flower, leaf of iridaceae plants Shegan [Belamcanda chinensis (L.) DC.].3. Pharmacological functions: Mangiferin has inhibition of the central nervous system, anti-inflammatory, antibacterial, anti-HSV-2, gallbladder and immune function, to alleviate HSV-2 virus caused by sacral nerve root disease: the performance of hip or thigh of pain or paresthesia, urinary retention, it is also associated with proctitis, urethritis syndrome. HSV-2 women, the risk of cervical cancer than women in general is 5 to 10 times higher. On the simulated high altitude acute hypoxic liver injury has a protective effect. The main clinical application includes mango cough, mango cough capsule, mangiferin tablets, mangiferin drop pills, and these agents are limited to respiratory diseases. Lacertaceae plant mango, in the "open treasure Materia Medica" recorded it is a thirst-quenching food, cook leaves and drink the soup could cure thirst; "Compendium of Materia Medica" records that it is the best fruit; "Compendium of Materia Medica Supplements" record of mango can benefit stomach gas, Stop vomiting. It has been found that mangiferin, which is found in branches, leaves and bark of mango, has extensive pharmacological effects such as anti-inflammatory, antipyretic, analgesic, antibacterial, immune regulation, hypoglycemic and antioxidant.C,Pharmacological effects1. Antioxidant effect: Due to the particularity of mangiferin structure, there are many phenolic hydroxyl groups in the molecule, and phenolic hydroxyl group is the important radicals to scavenge free radical and active oxygen. The mechanism of action of free radicals can be attributed to two aspects: one on the role of direct free radical scavenging, on the other hand, act on iron and copper ions and so on, to reduce its further reaction with free radicals.2. Anti-tumor effect: The occurrence of leukemia is related to the disorder of cell cycle regulation, and there is a close relationship between cell cycle regulation and telomerase activity expression. Therefore, the study of telomerase and cell cycle regulation abnormalities has become a new direction to explore the occurrence and treatment of leukemia.3. Neuroprotective effect: The mangiferin with polyphenol structure can protect the neurons by decreasing the influx of Ca2 + and the degree of oxidative stress, thus reducing the cell death caused by glutamate in the neurons.4. Antiviral effects: With the in vitro anti-I-type herpes simplex virus (HSV-I) role, the plaque reduction rate was 56.8%, and its antiviral activity was attributed to its ability to inhibit intracellular viral replication.5. Antipyretic effect: It has a good antipyretic effect on endotoxin-induced febrile experimental animal model, and has a positive correlation with dose, and has a good protective effect on heat injury.6. Analgesic effect: The analgesic effect of acetic acid-induced and hot-plate test-induced pain is significant. Compared with naloxone hydrochloride, analgesic effect induced by mangiferin was not dependent on opioid receptors, which had a significant analgesic effect and slight effect on peripheral nerves.7. Anti-parasitic effects: Mangiferin could inhibit the growth of Cryptosporidium parvum in young rats. Effect of mangiferin on mice infected with nematode and trichinella spiralis.8. Anti-diabetic effect: After oral administration of mangiferin and glucoside, the blood glucose level of normal mice was not changed, but the blood glucose concentration of KK-Ay mice model was decreased and the serum insulin level was also decreased. The mangiferin and glucoside may show anti-diabetic activity through insulin sensitization.9. Liver protection and choleretic effect: The protective effect of the liver, mangiferin has a stable lysosomal membrane effect, and lysosomal acid phosphatase activity has a direct inhibitory effect. Mangiferin also has obvious choleretic effect.10. Effects on the central nervous system: Mangiferin has obvious central nervous system excitatory effect. Mangiferin has the effect of scavenging peroxidative lipid in brain tissue, reducing the damage of peroxidative lipid to neuron, and protecting the normal function of neuron.11. The effect on respiratory system: With adrenal glucocorticoid-like anti-inflammatory effect, can reduce capillary permeability, the anti-inflammatory response rate of 38%. As the anti-inflammatory effect of mangiferin on bronchial asthma havea certain role, as follows: ① can significantly longer induce-asthma asthma;② to reduce the degree of asthma, the incidence of convulsions was signifi cantly lower than the asthma group; ③ lung The lung / body weight ratio was significantly lower in asthmatic group than that in asthmatic group, which was close to dexamethasone group. At the same time, mangiferin can reduce the serum NO and alveolar lavage fluid endothelin-1 (ET-1) levels, the onset of asthma play a preventive role. Mangiferin combined with dexamethasone can improve efficacy.12. Anti-radiation: Mangiferin is a natural antioxidant to scavenge free radicals and is also a natural radiation protection agent. The four phenolic hydroxylgroups in its molecular structure have electrophilic capacity and the benzene ring is a good energy trap, Molecules by radiation-induced free radicals to a certain degree of transfer, thereby protecting biological molecules.13. Others: Mangiferin has effects onantibacterial; anti-inflammatory; antipyretic and immune regulation and so on. Mangiferin has a clear pharmacological action and a wide variety of plant sources, and it is mainly used in respiratory diseases in clinical practice.Although mangiferin has been limited in its clinical application because of its poor solubility, its anti-cancer, Anti-diabetes and other activities, has get more and more attention. With the deepening of research, mangiferin will have a good development prospects.D, Clinical application1, for the treatment of upper respiratory tract infection2,Can produce mango cough agent, has a good antitussive anti-infective effect;3, Mangiferin with erythromycin can prevent acne4,Mangiferin synergizes oxaliplatin, can promote cancer cell apoptosis, improve the in vitro anticancer activity of oxaliplatinE, Security InformationDangerous Goods Mark: T+,Xi,XnHazard class code: 28-36/37/38-22Safety instructions: 22-28-36/37-45-36-26UN#: UN 3462 6.1/PG 1WGK Germany: 3RTECS#: OP1927800。

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