药物合成模拟试卷1
药物化学考试模拟题及参考答案
药物化学考试模拟题及参考答案一、单选题（共70题，每题1分，共70分）1、西咪替丁结构部类别为A、噻唑类B、咪唑类C、呋喃类D、哌啶甲苯类E、三环类正确答案：B2、加乙醇微热使溶解，加醋酸铅的乙醇溶液，生成黄色沉淀的药物是A、柔红霉素B、阿糖胞苷C、巯嘌呤D、氟尿嘧啶E、红霉素正确答案：C3、下列药物，具有光学活性的是A、西咪替丁B、多潘立酮C、法莫替丁D、奥美拉唑E、盐酸雷尼替丁正确答案：D4、以下药物与作用类型相匹配的是;二氢吡啶类钙通道阻滞剂A、卡托普利B、硝苯地平C、硝酸异山梨酯D、维拉帕米E、氯贝丁酯正确答案：B5、盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变深，这是吗啡发生了以下哪种反应A、被氧化B、水解C、被还原D、加成E、聚合反应正确答案：A6、下列说法最佳匹配的是；结构中含有β-内酰胺的是A、螺旋霉素B、阿奇霉素C、琥乙红霉素D、氯霉素E、青霉素正确答案：E7、常用在复方感冒药中用于通过收缩上呼吸道毛细血管缓解鼻塞的成分是（）A、对乙酰氨基酚B、阿司匹林C、麻黄碱D、伪麻黄碱E、维生素C正确答案：D8、羟氨苄西林通用名是A、头孢西林B、硫酸链霉素C、青霉素钠D、青霉素钾E、阿莫西林正确答案：E9、以下药物对应关系最匹配的是；美沙酮属（）合成镇痛药A、吗啡烃类B、苯吗喃类C、氨基酮类D、哌啶类E、其它类正确答案：C10、硝酸甘油适合于制作为舌下含片而不是口服片，主要原因为A、口服起效慢B、胃酸破坏药物C、肝脏首过效应D、药物不易溶化E、胃吸收差正确答案：C11、萘普生是下列哪一类药物A、苯并噻嗪B、芳基烷酸C、芬那酸D、吲哚乙酸E、吡唑酮正确答案：B12、以下描述与药物描述最相符的是；胰岛素A、具有“四抗”作用B、临床用于慢性消耗性疾病、年老体迈、早产儿及营养不良C、降血糖药,应存放在冰箱冷藏室D、与孕激素合用可用作避孕药E、磺酰脲类降血糖药正确答案：C13、以下结果最匹配的是；链霉素的水解A、苷类药物的水解B、酰肼类药物的水解C、酯类药物的水解D、盐的水解E、酰胺类药物的水解正确答案：A14、青霉素类药物，结构侧链中引较大取代基，其作用特点是A、广谱B、耐碱C、耐酸D、耐酶E、无影响正确答案：D15、与硝酸共热而产生红色的产物的维生素是A、维生素AB、维生素B 1C、维生素CD、维生素D 3E、维生素E正确答案：E16、下列能发生银镜反应的药物为A、吡哌酸B、青霉素C、异烟肼D、阿苯达唑E、阿司匹林正确答案：C17、以下基团中，亲脂性基团是A、乙基B、巯基C、羟基D、羧基E、芳香第一胺正确答案：A18、加入氨制硝酸银试液作用,在管壁有银镜生成的是A、利福平B、盐酸乙胺丁醇C、对氨基水杨酸钠D、硫酸链霉素E、异烟肼正确答案：E19、纳洛酮C17由以下哪上基团取代A、甲基B、丁烯基C、环丙烷基D、丙烯基E、乙基正确答案：D20、盐酸普鲁卡因在酸性条件下与亚硝酸钠试液发生重氮化反应后与碱性β-萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料，是因为结构中的（）A、苯环B、芳香第一胺C、叔胺D、酰胺E、酯键正确答案：B21、下列哪种化合物可与水杨酸反应，制备阿司匹林（）A、醋酐B、乙醛C、氯仿D、乙醇E、丙酮正确答案：A22、可用于减轻抗癌药和放射性治疗引起的恶心呕吐的维生素是A、维生素AB、维生素B 1C、维生素B 2D、维生素B 6E、维生素E正确答案：D23、磺胺类药物的基本结构是A、对羟基苯磺酰胺B、对氨基苯磺酰胺C、对甲基苯磺酰胺D、对甲基苯甲酰胺E、对氨基苯甲酰胺正确答案：B24、以下与作用类型相匹配的是;AII受体拮抗剂A、洛伐他丁B、硝苯地平C、阿替洛尔D、依那普利E、氯沙坦正确答案：E25、下列药物哪个是前体药物A、盐酸雷尼替丁B、盐酸昂丹司琼C、奥美拉唑D、法莫替丁E、西咪替丁正确答案：C26、阿莫西林具有（）抗生素A、耐酸、广谱青霉素B、耐酶青霉素C、耐酸青霉素D、广谱青霉素E、耐碱青霉素正确答案：A27、普萘洛尔作用特点是A、阻止内源性异丙肾上腺素和去甲肾上腺素与受体结合，减慢心率并降低外周血管阻力。
化学药物化学练习题药物的合成和药效
化学药物化学练习题药物的合成和药效化学药物一直以来都是医学和药学领域的重要组成部分，药物的合成和药效是药学研究的核心内容之一。
本文将以化学药物的合成和药效为主题，介绍一些相关的练习题，帮助读者深入理解和掌握这一领域的知识。
一、练习题一某种药物A的分子式为C10H15N3O，其合成路线如下图所示。
请根据合成路线，依次填写空白处所需的试剂和反应条件。
[图表]合成路线中，首先将某种底物B与试剂C发生反应，生成中间体D。
然后，中间体D经过若干步骤反应，最终得到目标产物A。
二、练习题二某种疾病可以通过药物B治疗，其分子式为C15H18ClN3O2。
该药物B可通过以下合成路线得到。
[图表]请根据合成路线，依次填写空白处所需的试剂和反应条件。
合成路线中，首先将底物C与试剂D发生反应，生成中间体E。
然后，中间体E经过若干步骤反应，最终得到目标产物B。
三、练习题三某药物F的结构式如下图所示，其合成路线如下。
[图表]请根据合成路线，依次填写空白处所需的试剂和反应条件。
合成路线中，首先以试剂G对底物H进行反应，生成中间体I。
然后，中间体I经过若干步骤反应，最终得到目标产物F。
四、药物的药效药物的药效是指其对生物机体产生的治疗效果和副作用。
药物的药效与其化学结构密切相关，在药物研究中，了解药物的药效对于合理使用和开发新药具有重要意义。
例如，抗生素是一类重要的化学药物，它们能够抑制或杀死细菌，用于治疗细菌感染疾病。
抗生素的药效与其分子结构中的特定官能团有关，这些官能团能够与细菌中的生物分子相互作用，破坏其正常生理功能。
另一个例子是抗癌药物。
许多抗癌药物的药效与其对肿瘤细胞DNA的结合能力有关。
这些药物能够与DNA形成稳定的化合物，抑制肿瘤细胞的分裂和增殖，达到治疗肿瘤的效果。
总结起来，药物的合成和药效是化学药物研究的重要内容。
通过研究药物的化学合成路线和药效机制，可以合理使用现有药物，并为开发新药提供指导。
希望读者通过上述练习题和讨论，加深对化学药物合成和药效的理解和掌握。
药物合成反应模拟试卷
药物合成反应期末模拟卷一选择题（每题2分，共22分）1. Ph CH OCH 2与CH3OH在CH3ONa ref5h条件下的主要生产物（）A PhCHCH2OCH3OH BPhCHCH 2OHOCH3 CPhCH2CHOCH3OH DPhCH2CH OHOCH32.下列化合物最易发生卤取代反应的是()A苯 B.硝基苯 C.甲苯 D.苯乙酮3下列化合物最易发生F-C酰基化反应的是( )A.硝基苯B.甲苯C.苯乙酮D.苯4下列：不同的卤化磷对羧羟基卤置换反应活性顺序正确的为（）A PCl5>PCl3 >POCl3＞SOCl2B PCl5>PCl3＞SOCl2>POCl3C PCl3 >PCl5> POCl3＞SOCl2D PCl3＞PCl5> SOCl2>POCl35下列化合物最易发生卤代反应的是（ C ）A，苯B，硝基苯C，甲苯D，苯乙酮6、下列重排中不是碳原子的重排的是（）ＡWangner- Meerwein重排Ｂ频纳醇重排（Pinacol）Ｃ二苯乙醇酸型重排ＤBeckmann重排7、与hcl发生卤置换反应活性最大的是（）A，伯醇B，仲醇C，叔醇D，苯酚8、中国药典采用的法定计量单位名称与符号中，mp为（）A百分吸收系数B比旋度C折光率D熔点9、高效液相色谱法的定量方法有（)和外标法。
A焰色法B蛋白沉淀法C内标法D酸碱滴定法10、ArH+HCN HClHC NHH2O属哪种反应（）A .Gattermann B.Hundriecker C.Mannich D.Pinacol11、+OHH +HClZnCl2Cl+H2O属于下列哪种反应（）Aα羟烷基化反应Bβ羟烷基化反应Cα卤烷基化反应Dβ卤烷基化反应二、判断题（每题1分，共10分）1、HX对烯烃的加成中，马氏法则是：H加成到含H较多的双键一端————————————（）2、当芳环上连有邻，对位定位基时，反应容易进行，酰基主要进入供电子基团的邻，对位；当芳环上连有间位定位基时，一般不发生Friedel-Crafts酰化反应————————————————（）3、氧化反应是一类使底物增加氧或失去氢的反应，从而使底物中有关碳原子周围的电子云密度降低，即碳原子市区电子或氧化态升高———————————————————————————（）4、Friedei-Crafts反应中酰化剂的活性顺序为：酰卤〉羧酸〉酸酐〉酯———————————（）5、醇（ROH ）的活性一般较弱，不易与卤代烃反应。
生物药品的药物合成途径与代谢工程考核试卷
B.链延长酶
C.还原酶
D.分解酶
7.以下哪些方法可以用于生物药品合成途径的酶活性调控？（）
A.蛋白质工程
B.基因过表达
C.基因沉默
D.小分子调控剂
8.在生物药品生产中，代谢工程可以应用于以下哪些生物体？（）
A.微生物
B.植物细胞
C.动物细胞
D.体外合成系统
9.以下哪些生物合成途径与生物药品的合成相关？（）
9.在生物药品合成过程中，如何提高代谢途径的效率？（）
A.增加底物供应
B.降低产物抑制
C.优化酶的催化效率
D.所有以上方法
10.关于生物药品合成途径的代谢工程，以下哪个说法是错误的？（）
A.可以提高目标产物的产量
B.可能会影响细胞的生长
C.通常需要基因敲除多个基因
D.不需要考虑代谢平衡
11.下列哪个酶通常在生物药品合成中起限速作用？（）
1.在生物药品合成中，通过代谢工程对__________进行改造，可以增加目标产物的产量。
（）
2.生物药品合成途径中，限速步骤通常由__________决定。
（）
3.代谢工程中，提高代谢流的一个策略是__________。
（）
4.在生物药品生产中，发酵条件的__________对产物产量有重要影响。
A.酶竞争性抑制剂
B.基因敲除
C.酶活性调控
D.发酵条件控制
15.关于生物药品的代谢工程，以下哪个策略是正确的？（）
A.仅针对单个酶进行改造
B.忽略代谢平衡
C.考虑整个代谢网络
D.只在微生物中应用
16.以下哪种技术可用于生物药品合成途径中的酶活性调控？（）
A.基因敲除
化学制药技术模拟练习题(含参考答案)
化学制药技术模拟练习题（含参考答案）一、单选题（共40题，每题1分，共40分）1、在反应系统中，反应消耗掉的反应物的摩尔系数与反应物起始的摩尔系数之比称为（）A、瞬时收率B、选择率C、转化率D、总收率正确答案：C2、化工生产过程的核心是( )。
A、粉碎B、混合C、分离D、化学反应正确答案：D3、催化剂中毒有( )两种情况A、短期性和暂时性B、暂时性和永久性C、暂时性和长期性D、短期性和长期性正确答案：B4、适合碱性介质反应的反应釜是（）A、铸铁B、不锈钢C、都可以D、搪瓷玻璃正确答案：B5、在芳环上引入可略增加药物的亲脂性，而在脂肪链上引入则增加药物的亲水性的基团是（）A、烷基B、巯基C、氟原子D、卤素正确答案：C6、技术人员职业道德特点是( )A、质量第一，精益求精B、爱岗敬业C、奉献社会D、诚实守信、办事公道正确答案：A7、可以用下列何种试剂来鉴别阿司匹林和水杨酸？（）A、氯化钠B、三氯化铁C、氯化亚铁D、氯化银正确答案：B8、仅含有机污染物的废水经（）后，BOD通常可降至20～30 mg/L，水质可达到规定的排放标准。
A、一级处理B、二级处理C、三级处理D、过滤并调节PH值正确答案：B9、活性炭的作用除了（）A、脱色B、氧化C、载体D、除热原正确答案：B10、社会主义职业道德的基本原则是（）A、全心全意为人民服务B、诚实守信C、爱岗敬业D、集体主义正确答案：D11、下列哪项属于质子性溶剂（）A、水B、酮类C、卤代烷化合物D、醚类正确答案：A12、在实验室衡量一个催化剂的价值时，下列哪个因素不加以考虑( )A、活性B、价格C、寿命D、选择性正确答案：B13、实际生产中，搅拌充分的釜式反应器可视为理想混合反应器，反应器内的（）A、温度、组成与时间无关B、温度、组成与位置无关C、不能确定D、温度、组成既与位置无关，又与时间无关正确答案：B14、下列化合物按其与Lucas试剂作用最快的是（）A、2-甲基-2-丁醇B、2-甲基-1-丙醇C、2-丙醇D、2-丁醇正确答案：C15、适合酸性介质的反应釜首选是（）A、不锈钢B、搪瓷玻璃C、铸铁D、都可以正确答案：B16、阿司匹林中能引起过敏反应的杂质是（）A、乙酰水杨酸苯酯B、乙酰水杨酸酐C、醋酸苯酯D、水杨酸正确答案：B17、进料与出料连续不断地流过生产装置，进、出物料量相等。
化学制药技术模拟试题含答案
化学制药技术模拟试题含答案一、单选题（共40题，每题1分，共40分）1、单程转化率和总转化率的关系是（）A、不确定B、单程转化率 > 总转化率C、单程转化率 < 总转化率D、单程转化率 = 总转化率正确答案：C2、下列关于原料药工艺流程方案的优化说法不正确的是（）A、反应器类型和它的操作条件选择是工艺流程设计过程中最重要的决策B、废物最小化应贯穿与设计的整个过程C、分离操作中，对于非匀相混合物，最常用方法是相分离；对于均相混合物，常用方法是精馏，且相分离多在均相分离之后完成D、物料再循环是大多数原料药化学合成过程中最基本的特征正确答案：C3、下列化合物最易发生卤取代反应的是（）A、硝基苯B、甲苯C、苯D、苯乙酮正确答案：B4、最易与氯苯发生烃基化反应的是（）A、乙醇B、苯酚C、甲醇D、乙胺正确答案：D5、爱岗敬业的具体要求是（）A、强化职业责任B、提高职业技能C、行为适度D、树立职业理想正确答案：B6、平行反应属于（）A、简单反应B、基元反应C、连续反应D、复杂反应正确答案：D7、属于非质子性溶剂的是（）A、乙醇B、乙醚C、乙酸D、水正确答案：B8、如果希望得到比较大的结晶，一般采用的搅拌器形式是（）A、涡轮式B、浆式C、推进式D、框式或锚式正确答案：D9、催化剂的活性随运转时间变化的曲线可分为( )三个时期A、稳定期一成熟期一衰老期B、衰老期一成熟期一稳定期C、成熟期一稳定期一衰老期D、稳定期一衰老期一成熟期正确答案：C10、可使药物亲脂性增加的基团是（）A、烷基B、羟基C、羧基D、巯基正确答案：A11、衡量催化剂的性能指标不包括（）A、活性B、选择性C、形状D、稳定性正确答案：C12、以硝基苯为原料，还原为中间体苯基羟胺，首选的还原方法是（）A、铁粉还原法B、电化学还原法C、催化加氢法D、铝粉还原法正确答案：C13、从收率的角度看，应该把收率高的反应步骤放在（）A、后边B、中间C、前头D、都可正确答案：A14、药物的亲脂性与生物活性有什么关系（）A、增强亲脂性，使作用时间较短B、适度的亲脂有最佳活性C、增强亲脂性，有利吸收，活性增强D、降低亲脂性，不利吸收，活性下降正确答案：B15、反应釜加强搅拌的目的是( )A、强化传热与传质B、强化传热C、强化传质D、提高反应物料温度正确答案：A16、活性炭的作用除了（）A、氧化B、除热原C、脱色D、载体正确答案：A17、制药工业设备的非金属材料不包括（）A、玻璃B、合金钢C、化工搪瓷D、化工陶瓷正确答案：B18、下列哪个物质可以作为酸催化剂（）A、三乙胺B、吡啶C、AlCl3D、NaH正确答案：C19、中试研究中的过渡试验不包括的是（）A、设备材质和腐蚀试验B、反应条件的极限试验C、原辅材料规格的过渡试验D、后处理的方法试验正确答案：D20、假设四个工序的收率分别Y1、Y2、Y3、Y4，则车间的总收率为（）A、Y1 Y2 Y3 Y4B、（Y1+ Y2）（Y3+Y4）C、Y1Y2+ Y3 Y4D、Y1+ Y2+ Y3+ Y4正确答案：A21、乙烯与氯气在光照下进行的反应是属于（）A、自由基加成反应B、亲电取代反应C、亲核取代反应D、自由基取代反应正确答案：D22、最难发生卤取代反应的是（）A、苯甲醛B、乙苯C、甲苯D、苯正确答案：A23、社会主义职业道德的基本原则是（）A、全心全意为人民服务B、爱岗敬业C、集体主义D、诚实守信正确答案：C24、药物合成中卤化反应的目的（）A、建立碳碳-键以及碳-杂键B、发生自身缩合C、制备具有不同生理活性的含卤素有机药物D、脱去简单小分子正确答案：C25、常见有机反应类型有以下几种，其中可能在有机分子中新产生羟基的反应类型有（）①取代反应②加成反应③消去反应④酯化反应⑤加聚反应⑥缩聚反应⑦氧化反应⑧还原反应A、①②③④B、③④⑤⑥C、①②⑦⑧D、⑤⑥⑦⑧正确答案：C26、适合碱性介质反应的反应釜是（）A、都可以B、搪瓷玻璃C、铸铁D、不锈钢正确答案：D27、在工业生产上可稳定生产，减轻操作劳动强度的反应类型是（）A、平顶型B、汇聚型C、尖顶型D、直线型正确答案：A28、克莱门森（Clemmensen）还原可用锌汞齐将酮基转化为下列哪个基团（）A、醇羟基B、亚甲基C、羧基D、双键正确答案：B29、药学领域各行业的根本目的是（）A、以经济为中心B、以病人为中心C、以建设为中心D、保障人民健康正确答案：D30、对于R+2S == P+Q反应，原料2molR，3molS，生成了1molP与1molQ，则对于R的转化率为（）A、100%B、66.70%C、50.00%D、40.00%正确答案：C31、药物分子结构如存在分子对称性，则可采用何种方法进行合成（）A、分子对称法B、类型反应法C、追溯求源法D、模拟类推法正确答案：A32、釜式反应器的操作方式有（） .A、间歇操作和连续操作B、半连续或半间歇操作C、间歇操作、半连续操作和连续操作D、间歇操作正确答案：C33、你认为不属于劳动合同的必备条款的是（）A、违约责任B、劳动报酬C、合同限期D、保守用人单位的商业秘密34、自由基反应机理重要反应条件是（）A、酸性条件下B、在过氧化物或光照下C、碱性条件下D、路易斯酸条件下正确答案：B35、氢化可的松半合成工艺中最大的副产物是（）A、氟氢可的松B、可的松C、表氢可的松D、醋酸可的松正确答案：C36、把制备好的钝态催化剂经过一定方法处理后，变为活泼态的催化剂的过程称为催化剂的( )。
合成抗菌药和抗病毒药(一)_真题-无答案
合成抗菌药和抗病毒药(一)(总分56,考试时间90分钟)一、A型题题干在前，选项在后。
有A、B、C、D、E五个备选答案其中只有一个为最佳答案。
1. 以下药物不具抗菌作用的是2. 下面哪个药物是半合成的抗生素类抗结核药A．异烟肼B．链霉素C．乙胺丁醇D．利福平E．对氨基水杨酸钠3. 磺胺类药物的作用机制是A．二氢叶酸合成酶抑制剂B．二氢叶酸还原酶抑制剂C．干扰DNA的复制与转录D．抑制DNA旋转酶E．抑制D-丙氨酸多肽转移酶，阻止细菌细胞壁的形成4. 环丙沙星的化学名为A．1-环丙基-6，8-二氟-1，4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉酸B．1-环丙基-6，8-二氟-1，4-二氢-4-氧代-7-(3'5'-二甲基-1-哌嗪基)-3-喹啉酸C．1-环丙基-6-二氟-1，4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉酸D．1-乙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉酸E．1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-3-喹啉酸5. 下列叙述中哪项与异烟肼不符A．含有酰肼基和吡啶环B．可与香草醛缩合C．与氨制硝酸银一起可产生氮气和金属银D．与铜离子形成螯合物，pH7．5时一分子异烟肼与铜络合，酸性条件下二分子异烟肼与一个铜离子络合E．与链霉素，卡那霉素和对氨基水杨酸钠等合用可减少耐药性的产生6. 下列药物中哪个可用于泌尿系统感染7. 1962年发现的第一个喹诺酮类药物是A．萘啶酸B．依诺沙星C．环丙沙星D．氧氟沙星E．氟哌酸8. 下列叙述中哪项与诺氟沙星不符A．属喹啉羧酸类喹诺酮类药物B．为第三代喹诺酮类C．分子中6-位有氟，7-位有哌嗪基D．易溶于水及乙醇E．抚菌谱广，对革兰阴性及阳性菌均有效，对绿脓杆菌的作用大于庆大霉素9. 具有以下化学结构的药物是A．甲氧苄啶B．乙胺嘧啶C．甲氨蝶呤D．吡罗昔康E．丙磺舒10. 加入氨制硝酸银试液作用，有金属银沉淀生成的药物是A．利福平B．异烟肼C．环丙沙星D．阿昔洛韦E．利福喷汀11. 具有下列化学结构的药物是A．咪康唑B．酮康唑C．氟康唑D．利巴韦林E．克霉唑12. 在乙酸、盐酸或氢氧化钠溶液中均易溶解的药物是A．乙胺丁醇B．诺氟沙星C．红霉素D．氯霉素E．异烟肼13. 在合成类抗真菌药结构中，必要的基团是A．分子中至少含有一个哌嗪环B．分子中至少含有一个吡咯环C．分子中至少含有一个羰基D．分子中至少含有一个吡唑环E．分子至少含有一个咪唑或三氮唑14. 盐酸小檗碱最稳定的存在形式是A．酮式B．季铵碱式C．烯醇式D．醛式E．醇式15. 酮康唑在分子结构中含有A．氯苯基B．二氯苯基C．哌嗪基D．1，2，4-三唑基E．氯苯基甲基16. 利福平的化学结构属于下列哪一种A．大环羧酸类B．氨基糖苷类C．大环内酰胺类D．环状多肽类E．大环内酯类17. 与乙胺嘧啶属同一结构类型，作用机制也相似的药物为A．磺胺甲噁唑B．甲氧苄啶C．丙磺舒D．硝奎E．甲氨蝶呤18. 加盐酸溶解再加亚硝酸钠试液，颜色由橙色变为暗红色的药物是A．苯妥因钠B．链霉素C．盐酸乙胺丁醇D．利福平E．苯巴比妥19. 以下药物中不具抗结核菌作用的是20. 下述与异烟肼的性质不符的是A．易溶于水，微溶于乙醇，极微溶于乙醚B．与氨制硝酸银试液作用生成金属银反应C．与溴水作用使红棕色消失D．与硫酸铜试液混合在碱性条件下显示深蓝色E．与香草醛作用生成淡黄色固体物21. 喹诺酮类药物的类型为A．吡啶并吡啶羧酸类，吡啶并嘧啶羧酸类，喹啉羧酸类B．吡啶并吡啶羧类，嘧啶并嘧啶羧酸类，喹啉羧酸类C．萘啶羧酸类，嘧啶并异嘧啶羧酸类，喹唑啉羧酸类D．萘啶羧酸类，吡啶并嘧啶羧酸类，喹唑啉羧酸类E．萘啶羧酸类，吡啶并嘧啶羧酸类，喹啉羧酸类22. 下述内容中与利福平不符的是A．遇光易变质B．为鲜红色或暗红色结晶性粉末C．加盐酸溶解后，遇亚硝酸钠试液，颜色由橙色变为暗红色D．为半合成抗生素E．副作用是对第八对脑神经有显著损害23. 第一个口服有效的咪唑类抗真菌药物是A．益康唑B．咪康唑C．氟康唑D．酮康唑E．克霉唑24. 下列叙述中不符于乙胺丁醇的是A．分子中有两个手性碳原子，但只有三个对映异构体B．药用为只，只-构型，右旋光性C．与铜离子在酸性条件下生成一分子螯合物显红色，在pH7．5时形成两分子整合物D．体内代谢途径为氧化，羟基氧化为醛，进而氧化为酸E．抗菌机制可能为与二价金属离子如Mg2+结合，干扰RNA的合成25. 下列药物中有两个手性碳原子的是A．利福平B．呋喃妥因C．乙氨丁醇D．小檗碱E．青霉素26. 加入氨制硝酸银试液在试管壁有银镜生成的药物是A．环丙沙星B．阿昔洛韦C．乙胺丁醇D．利福平E．异烟肼27. 下列药物中哪个是抗病毒药A．阿司咪唑B．阿糖胞苷C．阿昔洛韦D．阿苯达唑E．阿曲库铵28. 下列叙述中哪项与利福喷丁不符A．为半合成抗生素B．结构中含有1，4-萘二酚结构C．C-3位为4-甲基哌嗪腙D．遇亚硝酸液易被氧化成暗红色的酮类化合物E．抗结核作用比利福平强2-10倍29. 盐酸小檗碱与下列哪项叙述不符A．为异喹啉类化合物B．有三种形式存在，其中季铵碱式能溶于水C．小檗碱多以醇式存在D．被高锰酸钾氧化生成小檗酸、小檗醛E．游离碱遇酸时，促使部分醇式和醛式体转变为季铵式30. 下列叙述中哪项与吡哌酸不符A．属吡啶并嘧啶羧酸类B．属第二代喹诺酮类药物C．分子中含有哌嗪环D．分子中含有氟原子E．抗菌谱由革兰阴性菌扩大到阳性菌，对绿脓杆菌也有作用31. 在醋酸和氢氧化钠中均可溶解的药物是A．肾上腺素B．氯霉素C．诺氟沙星D．阿托品E．乙胺丁醇32. 下列叙述中与环丙沙星不符的是A．属第三代喹诺酮类B．盐酸盐可溶于水，在乙醇中极微溶解C．稳定性好，室温保存5年未见异常D．结构中的哌嗪环上带有甲基E．90℃加热或1%溶液用强光照12小时可检出哌嗪环开环和脱羧产物33. 阿昔洛韦临床上主要A．用作广谱抗病毒药B．抗深部真菌感染药C．抗革兰阴性菌感染药D．用于厌氧菌感染E．用于泌尿系统感染34. 利巴韦林的化学名为A．1-β-D-呋喃核糖-1H-咪唑-3-羧酰胺B．1-β-D-呋喃核糖-1，3，4-噻二唑-2-乙酰胺C．1-β-D-呋喃核糖-1H-1，2，4-三氮唑-3-羧酰胺D．1-α-D-葡吡喃糖-1H-1，2，4-三氮唑-3-羧酰胺E．1-β-D-呋喃核糖-1H-1，2，3，4-四氮唑-5-羧酰胺35. 在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，必要的基团是A．8位有哌嗪B．1位有乙基取代，2位有羧基C．2位有羰基，3位有羧基D．5位有氟E．3位有羧基，4位有羰基36. 下列叙述中哪项与氧氟沙星不符A．母核是喹啉环与恶嗪环的并环形成稠合的三环B．分子中含有一个手性碳原子C．左旋体的抗菌活性大于右旋体8～128倍D．是现有上市的喹诺酮类药物中毒副作用最小的E．稳定性最好，遇光稳定，不分解变色37. 在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，哪个是必要基团A．1位有乙基取代，2位有羧基B．2位有羰基，3位有羧基C．5位有氟D．3位有羧基，4位有羰基E．8位有哌嗪38. 异烟肼保存不当使毒性增大的原因是A．水解生成异烟酸和肼，异烟酸使毒性增大B．遇光氧化生成异烟酸，使毒性增大C．遇光氧化生成氮气和异烟酸铵，异烟酸铵的毒性大D．水解生成异烟酸铵和肼，异烟酸铵使毒性增大E．水解生成异烟酸和肼，游离肼使毒性增大39. 盐酸小檗碱最稳定的存在形式是A．醛式B．醇式C．酮式D．季铵碱式E．烯醇式40. 组成复方新诺明的药物是A．磺胺甲噁唑和柳氮磺胺吡啶B．磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑C．甲氧苄啶和磺胺甲噁唑D．磺胺嘧啶和甲氧苄啶E．磺胺甲噁唑和丙磺舒41. 下列药物中哪个是最早用于临床的第三代喹喏酮类药物A．吡哌酸B．诺氟沙星C．环丙沙星D．氧氟沙星E．左氧氟沙星42. 下列药物中哪个不是抗菌药A．磺胺甲噁唑B．甲氧苄啶C．呋喃妥因D．替硝唑E．乙胺嘧啶43. 下列叙述中哪项与利福平不符A．为鲜红色或暗红色结晶性粉末B．遇光易变质，水溶液易氧化而损失效价C．为利福霉素C3引入4-环戊基哌嗪腙的半合成抗生素D．遇亚硝酸易被氧化成暗红色的酮类化合物E．体内代谢为仍具活性的脱乙酰基利福平44. 下列叙述中哪项与阿昔洛韦不符A．是腺嘌呤与开环化合物形成的核苷类抗病毒药B．1位氮上的氢有酸性可制成钠盐供注射用C．为广谱抗病毒药D．其作用机制为干扰病毒的DNA合成，并渗入到病毒的mNA中E．用于治疗疱疹性角膜炎，生殖器疱疹等45. 下列叙述中哪项与磺胺类药物的构效关系不符A．磺酰氨基与氨基在苯环上必须是互为对位B．苯环上有取代基时，有时可增强活性C．氨基上若有取代基需是在体内易被酶解或还原为伯氨基的才有效D．磺酰氨基上N-单取代为拉电子基团时可增强活性E．磺胺类药物的制菌活性与化合物的解离常数（pKa)有密切关系Kpa值在6.5～7.0时抑菌作用最强。
化学合成制药工试卷1
化学合成制药工试卷一一、单项选择题（每题2分，共60分）1．工业上最适合的反应类型是（）A. 尖顶型B. 平顶型C. 汇聚型D. 直线型2．最理想的工艺路线是（）A. 直线型B. 交叉型C. 汇聚型D. 对称型3．从收率的角度看，应该把收率低的单元反应放在（）A. 前头B. 中间C. 后边D. 都可4．从收率的角度看，应该把收率高的反应步骤放在（）A. 前头B. 中间C. 后边D. 都可5．在考虑合理安排工序次序时，通常把价格较贵的原料放在何处使用。
（）A. 前头 B. 中间 C. 后边 D. 最后6．在工业生产上可稳定生产，减轻操作劳动强度的反应类型是（）A. 平顶型B. 尖顶型C. 直线型D. 汇聚型7．在镇静药奈福泮的羰基的还原过程中，可代替氢化铝锂的是（）A. 硼氢化钠B. 醇钠C. 锌粉D. 钯碳8．工艺的后处理过程一般属于的过程是（）A. 化学B. 物理C. 物理化学D. 生物9．应限制使用的溶剂是（）A. 第一类溶剂B. 第二类溶剂C. 第三类溶剂D. 第四类溶剂10．属于第三类溶剂的是（）A. 苯B. 甲苯C. 乙酸乙酯D. 三氟醋酸11. 在重结晶溶剂的选择原则中，正确的是（）A. 杂质的溶解度必须很大B. 杂质的溶解度必须很小C. 被重结晶物质在该溶剂中的溶解度曲线必须相当平稳D. 被重结晶物质在该溶剂中的溶解度曲线必须相当陡12. 属于质子性溶剂的是（）A. 乙酸B. 乙醚C. DMFD. 二氧六环13. 属于非质子性溶剂的是（）A. 乙醇B. 乙醚C. 乙酸D. 水14. 在巴比妥生产中的乙基化反应过程中，正确的加料次序是（）A. 先加乙醇钠，然后加丙二酸二乙酯，最后滴加溴乙烷B. 先加丙二酸二乙酯，然后加乙醇钠，最后滴加溴乙烷C. 先加溴乙烷，然后加丙二酸二乙酯，最后滴加乙醇钠D. 先加丙二酸二乙酯，然后加溴乙烷，最后滴加乙醇钠15．溶剂对化学反应的影响，叙述不正确的是（）A. 溶剂对离子型反应影响较大。
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2012—2013学年第一学期药物合成反应试卷 一． 选择题（30分，每小题1.5分）
1 在药物合成反应中，下列哪个反应不能用于制备伯胺 ( ) A Hofmann 降解反应 B Beckmann 重排 C Curtius 重排 D Délépine 反应
2下面四个化合物的活性最大的是 ( ) A CH2=CH2 B (CH3)2C=CH2 C (CH3)2C=C(CH3)2 D CH3CH=CH2
3酰化反应中常用的酰化剂为羧酸、酰卤、酸酐、酯、酰胺 等，其酰化能力的大小顺序正确的是 ( ) A 羧酸、酯 > 酰卤 > 酸酐 > 酰胺 B 酰卤 > 酸酐 > 羧酸、酯 > 酰胺
C 酰胺 > 羧酸、酯 > 酸酐 > 酰卤
D 酰卤 > 羧酸、酯 > 酸酐 > 酰胺
4下列化合物的酸性最大的是： ( )
NO 2OH
NO 2
OH
OH
NO 2
NO 2
OH
A.
B.
C.
D.
5下列化合物最容易进行S N 1反应的是 ( ) A. CH 3CH 2CH 2CH 2Br B. CH 3CHBrCH(CH 3)CH 3 C. CH 3CHBrCH 2CH 3 D. CH 3C(CH 3)BrCH 2CH 3
6在卤化氢对烯烃的加成反应中，以离子对过渡态机理推 断，加成产物应符合下列哪个原则 ( ) A Hoffmann 规则 B Woodward 规则 C 马氏规则 D 反马氏规则
7在F-C 烷基化反应中，下面哪种表述是不正确的 ( ) A 烃基容易发生异构化
B 反应可停留在单烃基化阶段
C 可以使用Lewis 酸和质子酸作催化剂
D 在剧烈的反应条件下，会生成不正常的定位产物
8
下列化合物按其与Lucas 试剂作用最快的是
( )
A. 2-丁醇
B. 2-甲基-2-丁醇
C. 2-甲基-1-丙醇
D. 2-丙醇 9 丙烯与氯气在光照下所进行的反应是属于: （ ）A. 自由基取代反应 B. 自由基加成反应 C. 亲电取代反应 D. 亲核取代反应
10 下列化合物用KMnO 4/H +氧化只得到一种产物的是 （ ）A. (CH 3)2C=CHCH 3 B. CH 3CH=CH 2
C. CH 3CH= CHCH 3
D. CH 3CH=CHCH 2CH 2CH 3
11 脂肪胺中与亚硝酸反应能够放出氮气的是 （ ） A ．季胺盐 B.叔胺 C.仲胺 D.伯胺
12 下列化合物能发生碘仿反应的是 （ ） A. 2-甲基丁醛 B. 异丙醇 C. 3-戊酮 D. 丙醇
13 比较下列化合物卤化反应时的反应速率 （ ）
CH 3
Cl
NO 2
A. a >b > d >c
B. b >d >a >c
C. b >c >a >d
D. d >b >c >a
14 下列碳正离子的稳定性最大的是 （ ） A. (CH 3)3C B.
CH 3
C. CH 3CH 2
D. (CH 3)2CH
15 氧原子的酰化反应中常用的酰化试剂不包括 （ ）
A.羧酸
B.酸酐
C.醇
D.酰胺 16
区
别
环
己
醇
和
苯
酚
用
下
列
哪
种
试
剂
（ ）
A. FeCl 3溶液
B.卢卡斯试剂
C. 格氏试剂
D. KMnO 4/H +
17 常见有机反应类型有：①取代反应 ②加成反应 ③消去反应 ④酯化反应 ⑤加聚反应 ⑥缩聚反应 ⑦氧化反应 ⑧还原反应，其中可能在有机分子中新产生羟基的反应类型是 （ ）
A、①②③④
B、⑤⑥⑦⑧
C、①②⑦⑧
D、③④⑤⑥
18下列物质不能使酸性KMnO4溶液褪色的是（）
A、B、C2H2C、CH3
D、CH3COOH
19乙醛和新制的Cu（OH）2反应的实验中，关键的操作是（）A、Cu（OH）2要过量B、NaOH溶液要过量
C、CuSO4要过量
D、使溶液pH值小于7
20“茶倍健”牙膏中含有茶多酚，但茶多酚是目前尚不能人工合成的纯天然、多功能、高效能的抗氧化剂和自由基净化剂。
其中没食子儿茶素（EGC）的结构如下图所示。
关于EGC 的下列叙述中正确的是（）
A、分子中所有的原子共面
B、1molEGC与4molNaOH恰好完全反应
C、易发生加成反应，难发生氧化反应和取代反应
D、遇FeCl3溶液发生显色反应
二．名词解释（12分每小题2分）21.Backmann重排：
22.DDQ：
23.Etard反应：
24.Darzens缩合：
25. 非均相催化氢化
26.Wolff重排：
三．化学反应式（18分每小题3分）27. O —OH
OH
OH
OH
CH3
H3C3
AlCl3 + 2 CH3COCl
CAN
CH 3
H 3C
CH 3
28. 29. 30. 31. 32.
四.合成题（20分 每小题10分）
33.合成3-溴甲苯
Br
CH 3
34.用给出的原料合成最终产物
CH 3CH 2CH 2Br
H 3CC CCH 2CH 2CH 3
五.简答题(20分 每小题10分)
35什么是亲电试剂？常见的亲电试剂有哪些？
36. 药物合成反应有什么特点？
OH CHO
C 6H 5COOOH
4
NO 2
CH 3
NBS, CCl 4
hv
Zn-Hg HCl
CH CH C O
CH 3
答案：1—5 BCBAD 6—10 CBDAC
11—15 DBBAC 16—20 ACDBD
21-26
Backmann 重排：肟类化合物在酸性催化剂作用下，烃基向氮原子迁移，生成取代酰胺的反应。
Wittig 重排：醚类化合物经强碱处理，分子中一个烃基发生迁移生成醇的反应。
Etard 反应：用铬酰氯作为催化剂使苄位甲基氧化成苯甲醛。
Darzens 缩合：醛或酮与α-卤带酸酯在碱催化下缩合生成α,β-环氧羧酸酯的反应。
Favorskill 重排：a-卤代酮和烷氧负离子作用，发生重排得到酯的反应。
Wolff 重排：在光、热或金属化合物的催化下，a-重氮酮重排生成烯酮的反应。
27-32
CH 3H 3C
3
C
C O
CH 3
H 3C
O
OH
OH
NO 2
HOOC
HOOC CH 2Br
CHO
CH 3
H 3C
CH 2CH 2CH 2CH 3
33.
HNO
3
CH 3H 2SO 4
CH 3
O 2N
2CH 3
H 2N
Sn, HCl
CH 3
AcHN
1) Br 2, Fe 2) HO -/H 2O
CH 3
H 2N
Br NaNO 2CH 3
ClN 2
Br H 3PO 2
Br
CH 3
34.
CH 3CH 2CH 2Br
KOH
醇
H 3CHC CH 2
Cl 2
H 3CHC CH 2
Cl Cl
H 3CC CH H 3
CC CNa H 3CC CCH 2CH 2CH 3
322Na
3
35. 在反应过程中，具有较高的活性，能从作用物得到电子而形成共价键的试
剂。
常见的亲电试剂有：
①正离子，如H +，C +，Cl +、Br +、I +，NO 2+等；
②可接收孤对电子的分子，如AlCl 3、FeCl 3、ZnCl 2、SnCl 4、SbCl 3、BF 3等Lewis 酸；
③羰基碳原子等。
36.（1）反应条件温和、操作简便、收率高；
（2）有较高的化学、位置和立体选择性； （3）适应性强、适用面广，实用性好； （4）原材料价廉易得，有丰富的来源； （5）不产生公害，不污染环境。