布比卡因
最新关于“布比卡因”的认识
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3. 布比卡因的化学结构属 于酰胺类化合物，具有较强 的麻醉效果。
2. 布比卡因的化学结构
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1. 布比卡因的化学名称为顺 式-(S)-甲氨基甲酸异丁酯， 是一种常用的局部麻醉药。
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2. 布比卡因的分子式为 C13H22N2O3，分子量为 266.34，其结构中含有酰胺 键和酯键。
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3. 布比卡因的化学结构决定 了它具有良好的麻醉效果和 较长的作用时间。
1
2. 布比卡因的麻醉效果持久，且对患者的心脏和神经系统影响较小 ，因此在一些需要长时间手术的场合中特别受欢迎。
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3. 在使用布比卡因进行手术麻醉时，医生会根据患者的年龄、体重
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、健康状况等因素来确定合适的剂量，以确保手术的安全进行。
2. 布比卡因在疼痛治疗中的应用
1. 布比卡因在神 经阻滞中被广泛应 用，用于治疗各种 慢性疼痛，如术后
1. 布比卡因作为一种局部 麻醉药，能够阻断神经传导 ，从而达到麻醉效果。
2. 布比卡因对神经传导 的影响主要表现在抑制钠 离子通道的开放，阻止动 作电位的产生和传播。
3. 布比卡因对神经传导的 影响具有浓度依赖性，即药 物浓度越高，其对神经传导 的阻断作用越强。
3. 布比卡因的麻醉机制
1. 布比卡因作为一种局麻药 ，主要通过阻止钠离子通道的 开放，减少神经冲动的传导， 从而达到麻醉效果。
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2. 布比卡因也被用于心脏电生理检查，通过测量心脏的电活 动，帮助医生诊断和治疗各种心脏疾病。
1. 布比卡因在神经电生理检查中，如脑电图和肌电图，被用 作诊断工具，帮助医生准确识别和定位神经系统的异常。
四、布比卡因的安全性 和副作用
1. 布比卡因的安全使用指南
布比卡因熔点
布比卡因熔点
1.布比卡因的熔点为249-2510℃。
2.分子结构：布比卡因由两个部分组成，一个是盐酸布比卡因，另
一个是甲氧麻黄酮。
其中，盐酸布比卡因是一个环状结构的二氮杂卓类药物，而甲氧麻黄酮则是一种具有较强血管扩张作用的甲基苯丙胺类药物。
3.物理性质：布比卡因呈白色或微黄色结晶性粉末，无臭、味苦。
在水中溶解度较小，但在生理盐水中可完全溶解。
此外，布比卡因还具有较强的亲脂性和亲水性，易于穿透细胞膜进入神经末梢内发挥作用。
4.稳定性：布比卡因在酸性和中性条件下较为稳定，但在碱性和高
温环境下容易分解失效。
因此，在使用时应避免与碱性物质接触，并注意控制温度条件。
布比卡因和利多卡因肌间沟臂丛阻滞的效果比较
间 沟 臂 丛 阻滞 ， 察 比 较 其 潜 伏 期 ， 觉 阻 滞 范 围 ， 动 阻 滞 观 感 运
程 度 ， 醉 持 续 时 问 及毒 性 反 应 。 麻
１ 资 料 与 方 法
Ａ组 Ｂ组
２ １ ～ ５ ２ １Hale Waihona Puke ～ ５８ ．１ ６４ ．
１ ５～ ４ ０ １ ０～ ２ ５
２ ． ６４
１ ２ ８ ８／ ０１ ０～ ３ ０ ２ｌ ０ ０ Ｓ ５
１ ． ２０ ２ ４ ５５ ／ ０ ５～ ９ ０
作 者 单 位 ： 苏 省 无 锡 市 第 二 人 民 医 院麻 醉 科 江
维普资讯
Ｊ ｕｒ ａ ｆＱｉｉａ ｅ ｃ ｌＣ ｌｇ ，２ ０ ｏ ｎ ｌ ｑｈ ｒＭ ｄｉａ ｏｌ ｅ ０ ２，Ｖｏ。２ ｏ ｅ ｌ ３，Ｎｏ ９ ．
布 比卡 因与 利 多 卡 因肌 间 沟 臂 丛 阻 滞 的效 果 比较
黄 惠 娟
为 了观 察 布 比 卡 因 与 利 多 卡 因在 肌 问 沟 臂 丛 阻 滞 中 的效
参 考 文 献
［ ］ 刘 俊 杰 ， 俊 ． 代麻 醉 学 ［ ］ 第 ２版 ． 京 ： 京 人 民 卫 生 ｝ １ 赵 现 Ｍ ． 北 北 ｝ ｛
版 社 ． ９ ７： ２— ３１ １ ９ ３１ ３
删
阻 滞 完善 时 间／ 阻 滞 完 阻滞 持续 时 间／ 分 分 变化范 围 平 均值 善 比例 变化范 围 平 均值
求 ， 无 明 显 差 别 。４ ２组 Ｏ例 中 均 未 发 生 严 蕈 副 作 用 。 ２ Ｏ例 布 比卡 因 阻滞 中仪 有 ｌ例 出现 胸 闷 ， 氧 后 好 转 ， 末 出 现 神 经 供 均 损伤等症状 。
盐酸布比卡因原料
盐酸布比卡因原料1.引言1.1 概述概述部分的内容可以包括对盐酸布比卡因的简要介绍以及本篇长文的主要内容和目标。
概述:盐酸布比卡因是一种常用的局部麻醉药物，广泛应用于临床手术和疼痛管理中。
它具有麻醉迅速、作用持久、副作用较少等特点，因此备受医学领域的重视和广泛应用。
本篇长文主要介绍盐酸布比卡因的原料及相关制备方法。
我们将从盐酸布比卡因的定义和特性入手，系统介绍其化学结构、药理学特点及其他相关性质。
同时，我们也将深入探讨盐酸布比卡因的制备方法，包括从原料的选择到工艺流程的描述，以期为相关领域的研究人员和生产厂家提供有益的参考和指导。
通过对盐酸布比卡因原料及制备方法的详细介绍，本文将全面展示盐酸布比卡因的相关知识，并为读者理解和应用盐酸布比卡因提供必要的基础知识和技术支持。
同时，本文也将对盐酸布比卡因的应用前景进行一定的展望，以期在推动相关领域的研究和发展中起到积极的作用。
总之，本文的目标是提供一份全面而详细的盐酸布比卡因原料及制备方法的指南，以帮助读者更好地了解和应用该药物，并为相关领域的研究和发展提供参考。
文章结构部分的内容如下所示：1.2 文章结构本文按照以下结构来组织和呈现盐酸布比卡因原料的相关信息：1. 引言：在引言部分，将概述盐酸布比卡因原料的定义、特性以及制备方法等内容，并阐明本文的目的。
2. 正文：正文部分将主要包括两个方面的内容：盐酸布比卡因的定义和特性，以及盐酸布比卡因的制备方法。
在盐酸布比卡因的定义和特性部分，将详细介绍其化学成分、性质特点以及在医药领域中的应用情况。
在盐酸布比卡因的制备方法部分，将探讨其主要的制备路线、反应条件和工艺流程等关键因素。
3. 结论：结论部分将对盐酸布比卡因原料的应用前景进行展望，并对整篇文章进行总结。
将强调盐酸布比卡因原料在医药领域中的重要性和潜在价值。
通过以上的文章结构安排，读者可以系统地了解和掌握盐酸布比卡因原料的相关知识，从而更好地理解其定义、特性、制备方法以及应用前景等方面的内容。
【药品名】布比卡因
【药品名】布比卡因【英文名】Bupivacaine【别名】雅布比卡因；丁吡卡因；丁哌卡因；丁普卡因；麻卡因；AH-2250；Bupivacainum；Carbostesin；Narcain；Marcaine；Sensorcaine【剂型】注射剂：12.5mg(5ml)，25mg(5ml)，37.5mg(5ml)。
【药理作用】本药注入人体后，首先在注射部位进行局部分布，主要由神经组织摄取，按浓度梯度以弥散方式扩散，其弥散度与盐酸利多卡因相似。
一般在给药15～25min后达峰值血药浓度，维持3～6h或更长时间。
当药物浓度达一定水平时，神经的兴奋与传导被阻断。
国外资料报道，成人血药浓度超过4μg/ml，儿童血药浓度超过5.4μg/ml时，可导致毒性反应。
本药脂溶性较高，总蛋白结合率为95%。
主要在肝脏代谢，代谢速度慢，代谢产物为哌可二甲代苯胺(PPX)。
由肾脏排泄，仅小量以原形随尿排出，6%左右。
肝肾功能障碍时，药物代谢受阻，易出现药物蓄积，引发毒性反应。
【药动学】本药注入人体后，首先在注射部位进行局部分布，主要由神经组织摄取，给药15～25min达血药浓度峰值，主要经肝脏代谢，肝肾功能障碍时代谢受阻，易引发毒性反应。
【适应症】低浓度的布比卡因可用于局部浸润麻醉，局部伤口止痛，硬膜外分娩镇痛或术后镇痛；神经阻滞麻醉和硬膜外麻醉及局麻。
传导麻醉和浸润麻醉用0.75%溶液，适用于持续较长时间的眼科手术。
眼科常用其配合利多卡因应用，以延长药物作用时间，减少药物用量。
【禁忌症】1.对本药或其他酰胺类麻醉药过敏者禁用。
2.肝、肾功能严重不全者禁用。
3.低蛋白血症患者禁用。
4.休克或重症肌无力患者禁用。
5.当与肾上腺素合用时，禁用于毒性甲状腺肿、严重心脏病或服用三环类抗抑郁药的患者。
6.0.75%的布比卡因禁用于产科麻醉。
7.禁用于区域性静脉内麻醉和产科宫颈旁阻滞。
【注意事项】1.慎用：(1)孕妇及12岁以下患儿；(2)18岁以下儿童及青少年进行脊髓麻醉时；(3)心脏病或甲状腺功能亢进患者，此类患者更容易发生药物中毒。
0.5%左旋布比卡因与0.5%布比卡因用于剖宫产硬膜外麻醉的比较
015%左旋布比卡因与015%布比卡因用于剖宫产硬膜外麻醉的比较莫利群,石恒林△Ξ,吴刚明(泸州医学院附属医院,四川泸州646000) 【摘要】 目的 观察015%左旋布比卡因用于剖宫产硬膜外麻醉的效果及安全性并与015%布比卡因比较。
方法 将40例在硬膜外麻醉下行择期剖宫产手术的孕妇随机分为两组。
实验组用015%左旋布比卡因,对照组用015%布比卡因。
观察两组孕妇不同时间心率(HR)、血压(NI BP)及脉搏血氧饱和度(S pO2)的变化;胎儿娩出后1min、5min Apgar评分;两组的感觉阻滞起效时间、最高感觉阻滞平面时间、感觉阻滞持续时间、最高感觉阻滞平面、运动阻滞起效时间和运动阻滞程度。
结果 两组产妇各时间点的HR、NI BP、S pO2无显著性差异;新生儿娩出后1min、5min时Apgar评分均为10分;两组产妇的感觉阻滞起效时间、最高感觉阻滞平面时间、感觉阻滞持续时间、最高感觉阻滞平面、运动阻滞起效时间和运动阻滞程度均无显著性差异(P>0105)。
结论 015%左旋布比卡因用于剖宫产硬膜外麻醉时可产生与015%布比卡因相似的麻醉效果,对母体和胎儿均安全,可安全的用于产科麻醉。
【关键词】 局部麻醉药;硬膜外麻醉;剖宫产术 【中图分类号】 R61413 【文献标识码】 A 【文章编号】 100420501(2006)022******* 布比卡因是一种长效酰胺类局麻药,广泛用于临床麻醉,尤其是产科麻醉。
因其具有中枢神经系统和心脏毒性,误注入静脉有致死的危险[1],因而增加了其临床使用的风险。
从布比卡因消旋混合物中提取的左旋布比卡因,有毒性低的特点。
本文旨在观察左旋布比卡因硬膜外阻滞用于产科麻醉的效果及安全性,并与布比卡因比较。
1 临床资料111 一般资料:选择足月单胎孕妇40例,孕期38～41周,年龄20～40岁,体重50～75kg,AS AⅠ～Ⅱ级,行择期剖宫产手术,所有产妇术前无严重的妊娠合并症。
布比卡因脂质体EXPAREL 的发展及临床应用
24中国处方药 第19卷 第2期·综述·1 概述术中及术后疼痛对患者的危害较大，轻则增大患者耗氧量，影响情绪和睡眠，不利于恢复，重则加重原发疾病，甚至转为慢性疼痛，因此术中及术后镇痛药的合理选用非常重要。
镇痛药主要作用于中枢或外周神经系统，能够选择性抑制和缓解各种疼痛，减轻疼痛而致的恐惧紧张及不安情绪。
对于术后镇痛，应尽量选用不良反应小且作用持久的局部麻醉镇痛药。
局麻药又分为酰胺类和酯类两种，临床常用的酰胺类局麻药以利多卡因、罗哌卡因和布比卡因为代表，多用于椎管内麻醉和各类神经阻滞麻醉，如外科、产科手术。
酯类局麻药以丁卡因和普鲁卡因为代表，主要用于皮肤黏膜的表面麻醉。
然而每一类麻醉（镇痛）药物都有不良反应，尤其阿片类药物由于易产生依赖及呼吸抑制，不良反应危害很大，目前临床上较为常见的用法是长效酰胺类药物（如布比卡因）与阿片类药物（如芬太尼）联合使用。
布比卡因作为一种酰胺类局麻药物在临床上已应用多年，其盐酸盐即盐酸布比卡因常用于外周神经阻滞、臂丛神经阻滞、硬膜外麻醉、术后疼痛等的治疗，具有较强的麻醉效能、运动和感觉阻滞分离明显等特点。
但普通注射剂（浓度0.5%）只产生5～7 h的镇痛作用，而术后疼痛通常持续48～72 h，且此时间段内最难控制，因此具有长效缓释功能的布比卡因脂质体应运而生[1]。
2 处方特点布比卡因脂质体Exparel使用了一种特殊而又十分重要的缓释多囊脂质体制备技术-- Depofoam。
“Depo”源于单词“Depot”， 因此“Depofoam”意思为“形成了（药物的）储库”。
该技术由英国制药公司SkyePharma（已被收购）开发了二十多年，并成功应用于多个上市及在研产品如Depocyt（阿糖胞苷脂质体）、DepoDur（硫酸吗啡脂质体）、DepoMLX（美洛昔康脂质体）等，为美国Pacira BioSciences （SkyePharma前美国商业部门）所有。
布比卡因
不得过 100ppm
日本药典7年版
不得过 100ppm
2,6-二甲苯胺 干燥失重 105℃恒重： 4.5%～6.0%
100~105℃： 4.5%～6.0%
五氧化二磷 150℃减压2小 时：不得过 6.0% 不得过0.10% 不得过0.048%
100~105℃： 4.5%～6.0%
盐酸布比卡因的鉴别与检查
炽灼残渣：取本品1.0g，依法检查，遗留残渣不得过0.1 ％。 铜盐：取本品0.25g,加水10ml溶解后，加0.05mol/L乙二 胺四醋酸二钠溶液0.25ml，摇匀，放置2 分钟，加枸橼酸 0.20g，氨试液1.0ml 与二乙基二硫代氨基甲酸钠试液1.0 ml，摇匀，加四氯化碳5ml 振摇提取2 分钟；四氯化碳层 ml 5ml 2 如显色，与标准硫酸铜溶液（每1ml相当于10µg的Cu） 3.0ml，加水至400ml，摇匀，吸取10ml，用同一方法制 成的对照液比较，不得更深(0.0003％) 。 铁盐：取炽灼残渣项下遗留的残渣，加盐酸2ml，置水浴 上蒸干，再加稀盐酸4ml，微热溶解后，加水30ml与过硫 酸铵50mg，依法检查，与标准铁溶液1.0ml 用同一方法 制成的对照液比较，不得更深(0.001％)。
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吗啡、布比卡因、氟哌利多、东莨菪碱高效液相配伍检测
董章利顾国清张海东陈守林沈泳坚程凯军将淼宋之贤
(上海交通大学附属上海市第一人民医院宝山分院麻醉科，上海200940)
陈桂良吴小虎乐健(上海市药品检验所，上海200021)
目的：建立硬膜外术后镇痛配方吗啡、布比卡因、氟哌利多、东莨菪碱高效液相色谱配伍检测的方法。
方法：1、测定方法（1）色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-0.05mol/L磷酸二氢钠溶液（pH5.7）（50：50）为流动相；检测波长为210nm。
理论板数按盐酸吗啡峰计算应不低于1000，四种化合物间的分离度均应大于1.5。
（2）测定法：取本品，滤过，精密量取续滤液10μl，注入液相色谱仪；另分别精密称取盐酸吗啡、氢溴酸东莨菪碱、氟哌利多和盐酸布比卡因对照品适量，用50%甲醇溶液溶解并定量稀释成没1ml含盐酸吗啡50μg、氢溴酸东莨菪碱0.9μg、氟哌利多50μg及盐酸布比卡因1250μg的溶液，摇匀，同法测定。
按外标法以峰面积计算，即得。
2、方法学验证：（1）线性试验：精密称取盐酸吗啡11.17mg、氟哌利多10.28mg 及布比卡因255.97mg，置于100ml量瓶中，再精密称取氢溴酸东莨菪碱对照品12.76mg置于50ml量瓶中，加50%甲醇溶液适量溶解并稀释至刻度，摇匀，为对照品贮备液。
精密量取对照品贮备液1.0、2.5、4.0、5.0、6.0和7.5ml，分别置10ml量瓶中，加50%甲醇溶液稀释至刻度，摇匀。
照上述条件进样测定，以测得峰面积Y为纵坐标，浓度X为横坐标，进行线性回归，得回归方程。
试验结果表明，当盐酸吗啡浓度在11.17~83.775μg/ml、氢溴酸东莨菪碱浓度在2.552~19.14μg/ml、氟哌利多浓度在10.28~77.10μg/ml、盐酸布比卡因浓度在255.97~1919.755μg/ml范围内，其峰面积与浓度呈良好线性关系。
它们的相关系数分r别为：吗啡0.9999、东莨菪碱0.9972、氟哌利多0.9965和布比卡因0.9998。
（2）回收率试验：精密称取对照品适量，加入处方量辅料，配制成相当于测定浓度的80%、100%与120%的溶液，照含量测定方法测定，计算回收率，结果为：盐酸吗啡平均99.57%，RSD（相对偏差）(%)=0.8(n=6)；氢溴酸东莨菪碱平均99.49%，RSD(%)=1.2(n=6)；氟哌利多平均100.03% ，RSD(%)=0.5(n=6)；盐酸布比卡因平均100.04%，RSD(%)=0.5，（n=6）；表明辅料对含量测定基本无干扰。
（3）精密度试验：取100%对照液，进样6次测定含量，计算峰面积RSD，RSD%<2%为正常，其RSD%结果为：盐酸吗啡0.7、氢溴酸东莨菪碱0.4、氟哌利多1.9、盐酸布比卡因1.0。
（4）溶液稳定性试验：取供试品溶液一分，在仪器不关闭状态下，间隔一定时间（0~24小时，每隔3小时一次）进样，观察其峰面积的变化情况，结果为RSD%（n=8）：盐酸吗啡0.39；氢溴酸东莨菪碱0.61；盐酸布比卡因0.60；氟哌利多0.96。
由此可见，对照品和供试品溶液在24小时内，测得的峰面积基本稳定。
结果：该方法经线性试验、回收率试验、精密度试验和溶液稳定性试验验证均符合试验设计要求。
结论：本方法用于镇痛配方吗啡、布比卡因、氟哌利多、东莨菪碱配伍检测是准确可行的。