锥体外系反应处理---氢溴酸东莨菪碱
药物引起的锥体外系反应
药物引起的锥体外系反应
林荣华;韩玉东;张丽华
【期刊名称】《医学综述》
【年(卷),期】2001(007)004
【摘要】@@ 抗精神病药物如吩噻嗪类、硫杂蒽类、丁酰苯类,长期、大剂量应用时,大多数药物均可产生锥体外系的症状.近年来,非抗精神病类药物引起的锥体外系反应报道较多,故将近几年文献报道的有关药物引起的此类反应综述如下,以便引起临床用药的注意.
【总页数】2页(P251-252)
【作者】林荣华;韩玉东;张丽华
【作者单位】山东省千佛山医院,济南,250014;山东省千佛山医院,济南,250014;山东省千佛山医院,济南,250014
【正文语种】中文
【中图分类】R97
【相关文献】
1.抗菌药物引起锥体外系反应国内文献回顾 [J], 赵桂宏;刘芳
2.非抗精神病类药物引起锥体外系反应388例分析 [J], 崔光兴;田立武
3.东莨菪碱治疗药物引起锥体外系反应27例 [J], 马蓉;徐安彬
4.儿童药物引起锥体外系反应56例分析 [J], 吴晓红
5.静脉注射地西泮治疗药物引起的儿童锥体外系反应36例 [J], 黄飞莺;黄卫华
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东莨菪碱治疗术后锥体外系反应
#A=& 另 % 例 男 性 病 人 术 中 应 用 氟 芬 合
剂强 化 麻 醉 ( 氟 哌 利 多 !1)A= 加 芬 太 尼
氟哌利多 $ 在停用氟 哌利 多 的 配伍 镇 痛 没有出现锥体外系症状 . 由 于 氟哌 利 多 的作用时间较长达 *:0 小时 $ 对 意 识影 响可持续 .* 小时或更 长 $ 因 此所 出 现 的 锥体外系症状时间均 不 同 . 剖宫 产 术 后 镇痛出现的锥体外系反 应 大于 其 他 手术 后的镇痛 $ 是因为妊 娠 末 期母 体 分 泌大 量 甾 体 激 素 $代 谢 增 高 $血 中 乳 酸 +丙 酮 酸等产物增加 $ 加之剖 宫 产 术后 未 进 饮 食 $ 更加重上述的变化 .
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氢溴酸东莨菪碱
产品名称：氢溴酸东莨菪碱图片：英文名称：Scopolam ine Hydrobromide植物中文名：Qin gxiusua n Don gla ngda ngjian另廿名: Hyoscine Hydrobromide; scopolamine hydrobromide trihydrate植物来源：洋金花提取物产品性状：（颜色，气味）无色结晶或白色结晶性粉末；无臭；微有风化性检测方法：HPLC制备方法工艺：6B, 7B -环氧-1 a H , 5a H-托烷-3 a -醇（—）托品酸酯氢溴酸盐三水合物。
按干燥品计算，含不得少于%溶解性：本品在水中易溶，在乙醇中略溶，在氯仿中极微溶解，在乙醚中不溶概述：东莨菪碱是粘稠的糖浆状液体，分子式C17H21NQ4是一种生物碱，不易保存，使用不便，容易氧化变质。
东莨菪碱和氢溴酸反应成盐，就成了氢溴酸东莨菪碱，分子式C17H21NO4BRH3H2制成盐可改善药物某些不理想的物理化学或生物药学性质。
比如增强生物利用度，增强药物稳定性，增强水溶性，调节ph，制药时容易提纯，更容易保存，使用方便，避开他人专利等。
可供规格：99%主要成分：氢溴酸东莨菪碱药理作用：抗胆碱药应用领域：？医药原料使用说明：本品为M受体阻断药，作用与阿托品相似。
特点为对中枢神经系统有抑制作用。
小剂量时主要表现为镇静作用，大剂量则产生催眠作用。
有兴奋呼吸中枢、抗晕动病及治疗帕金森病等作用。
在外周，对眼平滑肌和腺体分泌的抑制作用较阿托品强，对心血管作用较弱；对心率的作用，小剂量时减慢作用比阿托品显着，大剂量时心率加速作用短暂，随后恢复正常或减慢。
用于休克病人同时伴有狂躁、抽搐、脑水肿或呼吸困难时，也用于眩晕症、帕金森病及麻醉前给药。
建议用法及用量：参考使用说明存储条件：遮光，密封保存。
我国市场概况：生化研究，临床用于解痉药。
用于含量测定/鉴定/药理实验等。
毒蕈碱乙酰胆碱(muscarinic acetylcholine) 拮抗剂。
氢溴酸东莨菪碱片
氢溴酸东莨菪碱片说明书【药品名称】通用名：氢溴酸东莨菪碱片曾用名：商品名：英文名：Scopolamine Hydrobromide Tablets汉语拼音：Qingxiusuan Donglangdangjian Pian本品化学名称为：6β，7β-环氧-1aH ，5aH-托烷-3α-醇(一)托品酸酯氢溴酸盐三水合物其结构式为：分子式：C 17H 21NO 4·HBr·3H 2O分子量：438.32【性状】本品为白色片。
【药理毒理】本品为一种外周作用较强的抗胆碱药，阻断M 胆碱受体。
本品的外周作用较阿托品强而维持时间短，对呼吸中枢有兴奋作用，中枢作用以抑制为主。
能抑制腺体分泌，解除毛细血管痉挛，改善微循环，扩张支气管，解除平滑肌痉孪；对大脑有镇静、催眠作用，对呼吸中枢有兴奋作用。
【药代动力学】研究不充分，缓释剂型作用可持续12小时。
【适应症】用于麻醉前给药，震颤麻痹，晕动病，躁狂性精神病，胃肠胆肾平滑肌痉挛，胃酸分泌过多，感染性休克，有机磷农药中毒。
【用法用量】成人常用量：口服0.3～0.6mg，一日0.6 ~ 1.2mg。
极量：1次0.6mg，1日2mg。
【禁忌症】尚未明确。
【不良反应】常有口干，眩晕，严重时瞳孔散大，皮肤潮红，灼热，兴奋，烦躁，谵语，惊厥，心跳加快。
【注意事项】前列腺肥大者慎用。
【禁忌症】（1）对本品有过敏史者禁用。
（2）青光眼者禁用。
（3）严重心脏病，器质性幽门狭窄或麻痹性肠梗阻者禁用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确【儿童用药】儿童用药的方法剂量尚不确切。
【老年患者用药】老年患者患者用药需注意呼吸和意识情况。
【药物相互作用】不能与抗抑郁、治疗精神病和帕金森氏病的药物合用。
【药物过量】儿童用药过量可出现抽搐，严重者致死。
药物过量可用巴比妥或水合氯醛解救，或用拟胆碱药如新斯的明等对抗。
【规格】0.3mg。
【贮藏】遮光、密封保存。
【包装】【有效期】【批准文号】【生产企业】企业名称：地址：邮政编码：电话号码：传真号码：网址：。
氢溴酸东莨菪碱
产品名称：氢溴酸东莨菪碱图片：英文名称：Scopolamine Hydrobromide植物中文名：Qingxiusuan Donglangdangjian别名：Hyoscine Hydrobromide; scopolamine hydrobromide trihydrate植物来源：洋金花提取物产品性状：颜色,气味无色结晶或白色结晶性粉末；无臭；微有风化性检测方法：HPLC制备方法工艺：6β,7β- 环氧-1αH ,5αH-托烷-3α- 醇－托品酸酯氢溴酸盐三水合物;按干燥品计算,含C17H21NO4.HBr 不得少于99.0%;溶解性：本品在水中易溶,在乙醇中略溶,在氯仿中极微溶解,在乙醚中不溶概述：东莨菪碱是粘稠的糖浆状液体,分子式C17H21NO4,是一种生物碱,不易保存,使用不便,容易氧化变质;东莨菪碱和氢溴酸反应成盐,就成了氢溴酸东莨菪碱,分子式C17H21NO4BRH3H2O;制成盐可改善药物某些不理想的物理化学或生物药学性质;比如增强生物利用度,增强药物稳定性,增强水溶性,调节ph,制药时容易提纯,更容易保存,使用方便,避开他人专利等;分子式：C17H21NO4BRH3H2O C17H21NO4.HBr.3H2OCAS ：114-49-8可供规格：99%主要成分：氢溴酸东莨菪碱药理作用：抗胆碱药应用领域：医药原料使用说明：本品为M受体阻断药,作用与阿托品相似;特点为对中枢神经系统有抑制作用;小剂量时主要表现为镇静作用,大剂量则产生催眠作用;有兴奋呼吸中枢、抗晕动病及治疗帕金森病等作用;在外周,对眼平滑肌和腺体分泌的抑制作用较阿托品强,对心血管作用较弱; 对心率的作用,小剂量时减慢作用比阿托品显著,大剂量时心率加速作用短暂,随后恢复正常或减慢;用于休克病人同时伴有狂躁、抽搐、脑水肿或呼吸困难时,也用于眩晕症、帕金森病及麻醉前给药;建议用法及用量：参考使用说明存储条件：遮光,密封保存;我国市场概况：生化研究,临床用于解痉药;用于含量测定/鉴定/药理实验等;毒蕈碱乙酰胆碱muscarinic acetylcholine拮抗剂;常用于试验动物中东莨菪碱诱导的记忆缺失;国家及相关企业标准：中国药典2015版规定详细内容:本品为抗胆碱药;标准规定了性状、溶解度、熔点、比旋度、鉴别、溶液的澄清度、酸度、其他生物碱、有关物质、易氧化物、干燥失重、含量测定和贮藏条件;其中熔点应为195-199℃;比旋度应为-24°至-27°;鉴别分别采用化学法和红外分光光度法;pH值应为4.0-5.5;有关物质测定采用高效液相色谱法,单个杂质不得过0.5%,总杂质不得过1.0%;干燥失重不得过13.0%;含量测定采用高效液相色谱法,按干燥品计算,含氢溴酸东莨菪碱应为99.0%-102.0%;涉及的仪器设备耗材等有：分析天平、移液器、熔点仪、旋光仪、恒温水浴锅、红外光谱仪、酸度计、高效液相色谱仪、干燥箱、酸度计;。
精神科治疗观察与护理
抗精神病药物常见副作用和处理措施一、椎体外系反应的护理常规（一）、观察症状：锥体外系的副反应有流涎、震颤、肌张力增高、面具样脸、静坐不能、扭转痉挛、口齿不清、吞咽困难、运动不能等表现。
（二）护理1、若出现上述症状，应立即报告医生，按医嘱给抗震颤麻痹药对症处理。
2、若有吞咽困难，轻者宜进软食，进食进水勿催促患者，以免发生呛咳现象，吞咽明显困难者，应绝对禁止喂食，可采用鼻饲或静脉输液来保证入量，以免发生意外。
二、体位性低血压的护理常规（一）观察症状：大多在迅速改变体位时发生，患者突然眼前发黑、头晕、面色苍白、冷汗、直立晕倒及外伤、血压下降甚至测不到、老年人及伴有心血管疾病者可导致不可逆性低血压发生猝死。
（二）、护理1、在治疗初期应密切观察血压变化，特别是老年体弱，伴有心血管疾病、进食不好的患者，注意观察有无发生体位性低血压的趋势。
2、注射给药后嘱患者卧床休息，在改变体位时动作要慢，当感到头晕时立即坐下或躺下。
3、一旦发生体位性低血压，立即让患者就地平卧或抬高下肢30度并通知医生，给患者测血压，观察生命体征；准备好抢救用品和药物，配合医生进行抢救。
三、肝功能异常的护理常规（一）、观察症状：有些抗精神病药物可引起无黄疸性肝功能异常，病人无明显自觉症状，仅有单项谷丙转氨酶升高，这种药源性肝损害可能是一种过敏反应，轻者不停止用药，加服保肝药并密切观察。
（二）护理：患者有乏力、恶心、食欲不振等症状。
在停药或减量时，密切观察巩膜、皮肤有无黄疸，肝功能异常的患者应给予高碳水化合物、高蛋白、高维生素、低脂饮食，鼓励患者多饮水，保障充分休息。
四、粒细胞减少的护理常规（一）、观察症状：多见于氯氮平、氯丙嗪等药物治疗的最初三个月内，主要表现为感染症状，若伴有药物性肝炎及剥脱性皮炎称三联症，提示预后不佳。
（二）护理1、将患者安置在单间病室，施行保护性隔离，避免发生感染。
2、室内空气新鲜，定时消毒，注意患者冷暖。
3、卧床休息，加强营养。
术后患者自控镇痛发生锥体外系不良反应的处理
效果满意 ， 术 中均 未应用 辅助药 物。术 前心 、 脑、 肝 和 肾功 能 均正常 ， 既往无运动障碍疾病（ 锥体外 系疾病 ） 。 １ ． ２ 镇痛模式和药 物 ： １ ２例患者 中 ９例采 用硬膜 外患 者 自
控镇痛（ Ｐ Ｃ Ｅ Ａ） ， 余 ３例采用 静脉患者静 脉 自控镇 痛（ Ｐ Ｃ Ｉ Ａ） ； 镇痛药液配置 ： Ｐ Ｃ Ｅ Ａ液枸橼酸芬太尼 １ ０ ｍ ｌ （ ０ ． １ ｍ ｇ ） ， ０ ． ７ ５ ％ 布 比卡因 ２ ０ ｍ ｌ ， 氟哌利多 （ 氟哌利 多为上海旭 东海普 药业有 限公司生 产 ， 批号 ： ０ ６ ０ ３ １ １ ） ２ ． ０ ｍｌ （ ５ ． ０ ｍｇ ） 加 生 理盐 水 至
１ 资料与方法 １ ． １ 一般资料 ： 本文报告 １ ２例椎体外系不 良反应 中男 ４例 ， 女 ８例。年龄在 １ ４～ ３ ２岁 。手术种类 ： 剖宫产 ４例 ， 子宫 次全 切 ２例 ， 卵巢囊肿 １ 例， 阑尾切 除术 ２例 ， 下肢骨折 内固定 术 ３
例 。１ ２例患者 Ａ Ｓ Ａ Ｉ～Ⅱ级 ， 全部选用腰 一 硬联合麻醉 ， 麻 醉
异。
［ ３ ］ 罗耀文 ， 张雪萍 ， 任永功 ． 术后恶 心呕 吐的防治 ［ Ｊ ］ ．国
２ 不 良反 应 与 处 理
治疗 ， 必要时也应用安坦 ， 东莨菪碱类抗胆 碱药物治疗 。同时 应 以预防为主 ， 对手术后镇痛的患者 ， 镇痛 液中勿使用氟哌利
多， 可伍 用地塞米松和 甲氧氯普胺及 ５一Ｈ Ｔ ａ拮抗剂 ， 这样不
但达到 了预防恶心 、 呕吐的作用 ， 同时也避 免了锥体外 系症状
的 发生 。
２ ． １ 本文 １ ２例锥 体外系不 良反应 发生时 间多在术后镇 痛 ９
锥体外系反应处理---氢溴酸东莨菪碱
锥体外系反应处理---氢溴酸东莨菪碱某日凌晨，一惊恐万分之男士搀扶其新婚妻子入急诊科，该女士系妊娠两月，两眼上翻凝视，张大口，吐出长长的舌头，头转向右侧。
男士大哭，诉他使劲也不能把其妻子的头转过来，其状极为恐怖。
追问病史，平素体健，因妊娠剧吐难忍于两小时前在社区医院用过葡萄糖、氯化钾等补液治疗，同时口服硫糖铝口服混悬液，注射胃复安。
作为急诊科大夫，您认为选用下列哪种药物可能最为合适：A 山莨菪碱（654-2）B 地西泮 C氟哌啶醇 D异丙嗪 E 东莨菪碱此类患者极为常见，儿科病人更多，诊断不难，为药物所引起的锥体外系症状，通常被称为药物性锥体外系反应。
能够引发锥体外系症状的药物，从类型来说，主要有四类药，即抗精神病药、中枢性镇吐药、抗癫痫药和抗组胺药；从具体药物来说，发生率由高到低依次为胃复安(灭吐灵)、氯丙嗪、卡马西平、多潘立酮、舒必利、扑尔敏、氟桂利嗪和异丙嗪等。
一般情况下，这些药物虽有引起锥体外系症状的潜在危险，但在常规剂量时较少出现不良反应。
只有在大剂量用药、连续用药或者血脑屏障发育尚不完善的儿童患者应用过程中，由于药物进入中枢神经系统量大或在中枢神经系统蓄积过量，才有可能通过影响多种神经递质的功能而致锥体外系功能发生改变，导致患者出现震颤、肌张力增高和肌阵挛等复杂多样的锥体外系症状。
很多朋友都很快就辨识出这是胃复安引起的锥体外系副反应，但是在选择治疗药物的时候还是有不少人出错。
在备选答案中，有几个药物也是有锥体外系的副作用，居然也有不少朋友选择，比如氟哌啶醇。
目前认为这一副作用与阻断黑质-纹状体通路的多巴胺受体，使纹状体中多巴胺功能减退，而乙酰胆碱功能占优势有关. 由于乙酰胆碱和多巴胺有拮抗作用。
所以多数有锥体外系症状群者，可用抗胆碱能药物，山莨菪碱不易透过血脑屏障，中枢作用很小。
而东莨菪碱能透过血脑屏障，对震颤麻痹症有缓解流涎、震颤和肌肉强直的效果，可能与拮抗中枢神经的乙酰胆碱作用有关，属中枢神经性抗胆碱药，而且对中枢神经的抑制作用较强，所以东莨菪碱注射液治疗锥体外系反应，可收到良好效果。
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锥体外系反应处理---氢溴酸东莨菪碱
某日凌晨，一惊恐万分之男士搀扶其新婚妻子入急诊科，该女士系妊娠两月，两眼上
翻凝视，张大口，吐出长长的舌头，头转向右侧。
男士大哭，诉他使劲也不能把其妻子的
头转过来，其状极为恐怖。
追问病史，平素体健，因妊娠剧吐难忍于两小时前在社区医院
用过葡萄糖、氯化钾等补液治疗，同时口服硫糖铝口服混悬液，注射胃复安。
作为急诊科
大夫，您认为选用下列哪种药物可能最为合适：A 山莨菪碱（654-2）B 地西泮 C氟哌啶
醇 D异丙嗪 E 东莨菪碱
此类患者极为常见，儿科病人更多，诊断不难，为药物所引起的锥体外系症状，通常
被称为药物性锥体外系反应。
能够引发锥体外系症状的药物，从类型来说，主要有四类药，即抗精神病药、中枢性
镇吐药、抗癫痫药和抗组胺药；从具体药物来说，发生率由高到低依次为胃复安(灭吐灵)、氯丙嗪、卡马西平、多潘立酮、舒必利、扑尔敏、氟桂利嗪和异丙嗪等。
一般情况下，这些药物虽有引起锥体外系症状的潜在危险，但在常规剂量时较少出现
不良反应。
只有在大剂量用药、连续用药或者血脑屏障发育尚不完善的儿童患者应用过程中，由于药物进入中枢神经系统量大或在中枢神经系统蓄积过量，才有可能通过影响多种
神经递质的功能而致锥体外系功能发生改变，导致患者出现震颤、肌张力增高和肌阵挛等
复杂多样的锥体外系症状。
很多朋友都很快就辨识出这是胃复安引起的锥体外系副反应，但是在选择治疗药物的
时候还是有不少人出错。
在备选答案中，有几个药物也是有锥体外系的副作用，居然也有
不少朋友选择，比如氟哌啶醇。
目前认为这一副作用与阻断黑质-纹状体通路的多巴胺受体，使纹状体中多巴胺功能
减退，而乙酰胆碱功能占优势有关. 由于乙酰胆碱和多巴胺有拮抗作用。
所以多数有锥体外系症状群者，可用抗胆碱能药物，山莨菪碱不易透过血脑屏障，中
枢作用很小。
而东莨菪碱能透过血脑屏障，对震颤麻痹症有缓解流涎、震颤和肌肉强直的
效果，可能与拮抗中枢神经的乙酰胆碱作用有关，属中枢神经性抗胆碱药，而且对中枢神
经的抑制作用较强，所以东莨菪碱注射液治疗锥体外系反应，可收到良好效果。
因此正确答案是 E 东莨菪碱。