第八章 微粒分散药物制剂
药物制剂技术智慧树知到答案章节测试2023年黑龙江护理高等专科学校
第一章测试1.药物与药品的关系是：（）。
A:药品不一定是药物，而药物一定是药品B:药品一定是药物，而药物不一定是药品C:药物一定是药品D:药品一定是药物，药物也一定是药品答案:B2.药品生产、供应、检验和使用的主要依据是（）。
A:GCPB:GMPC:GLPD:中国药典答案:D3.按分散系统分类的药物剂型不包括（）。
A:混悬型B:固体分散型C:微粒分散型D:注射型答案:D4.下列关于剂型的表述错误的是( )。
A:同一种剂型可以有不同的药物B:剂型是指某一药物的具体品种C:剂型是指为适应治疗或预防的需要而制成的药物应用形式D:同一药物也可制成多种剂型答案:B5.为适应预防或治疗而制备的药物应用形式，称为（）。
A:药物剂型B:药品C:药物D:处方药答案:A6.下列关于制剂的正确表述是( )。
A:药物制剂室根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种B:红霉素片、扑热息痛片、红霉素粉针剂等均是药物制剂C:制剂是指根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式D:制剂是药剂学所研究的对象E:同一种制剂可以有不同的药物答案:ABD7.药物剂型的重要性体现在剂型可以（）。
A:使药物产生靶向作用B:改善患者的顺应性C:提高药物的稳定性D:降低或消除药物的毒副作用E:改变药物化学结构答案:ABCD8.药物剂型可按下列哪些方法进行分类：（）。
A:按给药途径分类B:按制法分类C:按分散系统分类D:按药物种类分类E:按形态分类答案:ABCE9.药典是一个国家记载药品质量标准的法典，由国家药典委员会组织编纂，由政府颁布施行。
（）A:对B:错答案:A10.药品可不编制生产批号（）A:错B:对答案:A第二章测试1.在湿热灭菌法中灭菌效果最可靠的是（）。
A:热压灭菌法B:煮沸灭菌法C:流通蒸汽灭菌法D:低温间歇灭菌法答案:A2.主要用于空气和表面灭菌的方法是（）。
药剂学：药物微粒分散体系的基础理论
三、微粒分散系的光学性质
当一束光照射到微粒分散系时，可以出现光的吸
（二）沉降——Stokes’定律
• 粒径 较 大 的 微 粒 受 重力作 用 ，静 置 时 会 自 然 沉降 ， 其沉降速度服从 Stokes ’ 定律： (4-11)
r愈大，微粒和分散介 质的密度差愈大，分散 介质的粘度愈小，粒子 的沉降速度愈大。
2r 2 ( 1 2 ) g V 9
– 小分子真溶液（<10-9m;<1nm） – 胶体分散体系（10-7～10-9m;1~100nm） – 粗分散体系（>10-7m;>100nm） • 微粒：直径在10-9～10-4m的微粒，其构成的分散体系统称为 微粒分散体系。如微米与纳米级大小的各种给药载体/系统。
微粒分散体系的特殊性能：
①多相体系：
微球表面形态
Scanning electron micrography of ADM-GMS（阿霉素明胶微球）
微球橙红色，形态圆整、均匀，微球表面可见孔 隙，部分微球表面有药物或载体材料结晶。
2．激光散射法——动态光散射法
• 对于溶液，散射光强度、散射角大小与溶液的性质、溶质 分子量、分子尺寸及分子形态、入射光的波长等有关，对 于直径很小的微粒，雷利（瑞利）散射公式：
微粒大小与体内分布
＜ 50nm 的微粒能够穿透肝脏内皮， 通过毛细血管末梢或
淋巴传递进入骨髓组织。
静脉注射、腹腔注射0.1～3.0m的微粒能很快被单核吞噬 细胞系统吞噬，浓集于巨噬细胞丰富的肝脏和脾脏等部位。 人肺毛细血管直径为2m，＞2m的粒子被肺毛细血管滞 留下来，＜2m的微粒则通过肺而到达肝、脾等部位。 。 注射＞ 50m 的微粒，可使微粒分别被 截留在肠、肾等相 应部位。
物理药剂学-第八章-微粒分散药物制剂
• Nanotechnology
– 能操作细小到0.1～100nm物件的一类新 发展的高技术； – 纳米技术不仅是一个空间尺度概念，更 是一种新的思维方式，人类可以按照自己 的意志直接操纵单个原子，制造具有特定 功能的产品。
第一节 微粒分散药物制剂的种类与形成
六、纳米微粒分散药物制剂
细胞群级靶向
按作用细胞部位
细胞级靶向
亚细胞级靶向
第二节 微粒分散药物制剂的粒径 一、微粒的粒径大小与体内分布
体内分布情况
• ①>12µ m，动脉栓塞； • ②7～12µ m，肺机械滤阻； • ③0.1～0.2µ m，网状内皮系统的巨噬细胞吞噬；
• ④50～100nm，肝实质细胞；
• ⑤<10nm，沉积于骨髓.
概 述
粉体学的特性
3.药效学特性－－靶向性
• 微粒分散药物制剂作为给药系统在体内分布
具有一定的选择性或靶向性，具有可降低药
物剂量、减小毒副作用、减小刺激性、延长
药效、提高生物利用度等特点。
– 靶向制剂
概 述
靶向制剂
Targeting drug delivery system，TDDS
4.纳米微粒给药系统的应用
• 面临的瓶颈 – ①由于纳米粒子的微小，有可能进入人体中 那里大颗粒不能达到的区域，如健康细胞；
– ②对比普通粒子，纳米粒子性质可能发生改
变，如C60具有抗氧化的能力。
第二节 微粒分散药物制剂的粒径 一、微粒的粒径大小与体内分布
被动靶向 按药物转运方式
主动靶向
物理靶向 目前应用多为
第八章 微粒分散药物制剂
概 述
粉体学基础
粉 体
• 也称“微粉”，是粒径在0.1µ m～数mm的固
药物微粒分散系的制备技术
第三节 纳米乳与亚纳米乳
纳米乳(nanoemulsion)是粒径为10-100nm的
乳滴分散在另一种液体中形成的胶体分散系 统。透明或半透明，可滤过除菌、热压灭菌。
亚微乳(submicroemulsion) 粒径在100-
1000nm之间，外观不透明。
二、常用乳化剂与助乳化剂
（一）乳化剂 1.天然乳化剂 如多糖类的阿拉伯胶、西黄蓍胶及明胶、 白蛋白和酪蛋白、大豆磷脂、卵磷脂及 胆固醇等
（二）纳米乳的形成机制
1.混合膜理论 纳米乳能自发形成的原因，是表面活性剂 和助表面活性剂的混合膜可在油－水界面 上形成暂时的负界面张力。油相和水相分 别在表面活性剂两侧，形成水膜和油膜两 个界面，称双成膜。
2.增溶理论
增溶作用是纳米乳自发形成的原因之一。 纳米乳是油相和水相分别增溶与胶束或反 胶束中，溶胀到一定粒径范围形成的。
（2）透析法：两亲性聚合物溶解在N,N-二甲基甲酰胺（DMF）、二甲基亚砜（DMSO）或N,N-二甲基乙酰胺（DMAc）中，溶解后加入难
（PEO）或聚乙烯吡咯烷酮（PVP） 溶于水的被载药物，搅拌过夜，再将混合溶液置透析袋中，用水透析5-9 h，透析后冷冻干燥即得。
（2）透析法：两亲性聚合物溶解在N,N-二甲基甲酰胺（DMF）、二甲基亚砜（DMSO）或N,N-二甲基乙酰胺（DMAc）中，溶解后加入难 溶于水的被载药物，搅拌过夜，再将混合溶液置透析袋中，用水透析5-9 h，透析后冷冻干燥即得。
三、纳米乳的形成
（一）纳米乳的相图和结构 1.伪三元相图： 乳化剂/助乳化剂作为三角形的一个顶点，水和
油作为三角形的另外两个顶点。 用滴定法制备伪三元相图。
2.分类
（1）油包水型：微小的水滴分散在油中，表面 覆盖一层乳化剂和助乳化剂分子构成的单分子 膜。
药物制剂的胶体分散技术研究
药物制剂的胶体分散技术研究背景介绍：随着医学科技的发展，药物制剂的制备技术也不断改进与创新。
胶体分散技术作为一种重要的制剂技术，在药物研发和应用中起到了重要的作用。
本文旨在通过对药物制剂的胶体分散技术进行研究，探讨其原理、应用和新发展。
第一部分：胶体分散技术的基本原理胶体分散技术指的是将药物颗粒以纳米或微米尺度均匀分散在载体中的一种制剂技术。
它包括两个基本过程：胶体粒子的制备和胶体粒子的稳定。
1. 胶体粒子的制备胶体粒子的制备常采用物理方法和化学方法。
物理方法包括颗粒研磨、乳化、喷雾干燥等，化学方法包括溶胶凝胶法、胶体溶液法等。
制备过程中需要考虑胶体粒子的尺寸、形态和表面特性等因素。
2. 胶体粒子的稳定胶体粒子容易发生团聚和析出，稳定性是胶体分散技术的重要问题。
常用的稳定方法包括表面改性、添加分散剂、控制介质pH值等。
通过稳定胶体粒子的稳定性，可以保证药物制剂的均匀性和长期稳定性。
第二部分：胶体分散技术的应用胶体分散技术在药物制剂中有广泛的应用，可以用于口服制剂、注射制剂、外用制剂等不同类型的药物。
1. 口服制剂胶体分散技术在口服制剂中的应用主要包括纳米乳液、纳米胶囊等。
纳米乳液具有高溶解度和高生物利用度的特点，可以提高药物的吸收效果。
纳米胶囊可用于缓释药物和靶向给药等。
2. 注射制剂胶体分散技术在注射制剂中的应用主要包括纳米乳液、脂质体等。
纳米乳液和脂质体具有较小的粒径和较大的表面积，能够增加药物与组织的接触面积，提高药物的吸收速度和生物利用度。
3. 外用制剂胶体分散技术在外用制剂中的应用主要包括凝胶、乳液等。
凝胶是一种稠度适中、透明均匀的制剂，易于涂抹和吸收。
乳液具有良好的润湿性和渗透性，适用于皮肤表面的治疗。
第三部分：胶体分散技术的新发展胶体分散技术在药物制剂领域一直处于不断创新和发展之中。
近年来，一些新的胶体分散技术逐渐应用于药物的制备。
1. 磁性纳米胶体技术磁性纳米胶体技术是一种将磁性纳米颗粒分散在胶体溶液中的新技术。
《药剂学》课程教学大纲
《药剂学》课程教学大纲一、课程基本信息二、课程简介任何一种药物在临床使用时都必须制成适合于患者使用的安全、有效、稳定的给药形式，即剂型。
药剂学（Pharmaceutics）是以剂型为中心研究其配制的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性学科。
药剂学在药物研究和新药成果转化中起着关键作用，对新药成果快速转化、促进药物基础研究至关重要，已成为药物基础研究和工业化生产之间的联系人和指导者，起着承上启下的作用。
药剂学的学习对学生掌握药学基本知识与技能起到主导作用，通过药剂学课程的学习，可使学生全面了解药学学科，掌握药物合理应用于人体的方式（剂型），成为合格的药学专门人才。
因此，药剂学课程是药学、药物分析等药学类专业的核心主干课程，在各药学类专业人才培养计划中占据着重要地位。
随着药学的不断发展，人们对药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄等特征以及药物的作用机制有了深入的认识，从而为制备安全、有效的制剂和选择合理的给药途径提供了理论依据。
新剂型与新技术的发展使现代制剂具有了许多特殊功能，如缓控释制剂、靶向制剂等，并出现了大量的药物传递系统（Drug Delivery System, DDS）。
不断涌现的新型药用辅料及药物载体，如脂质体、环糊精、微球、微囊、固体分散体等，也为DDS的发展提供了坚实的物质基础。
药剂学已从简单调剂学与制剂学发展成工业药剂学、物理药剂学、生物药剂学、药物动力学、高分子材料学以及临床药剂学等多个分支学科的学科群。
因此，现代药剂学已成为将药物化学、药理学、物理药学、生物药剂学和药物动力学、工业药剂学、机械、计算机以及临床药学和医学新技术联系在一起的综合性学科。
《药剂学》课程是药学、药物分析专业本科生必修的重要专业课之一，是其专业人才整体知识结构及能力培养的重要组成部分，在其专业人才培养方案中占据重要地位。
通过本课程的教与学，使药剂理论与制剂实践相结合，不仅使学生掌握药剂学的基本理论、基本知识和基本技能，而且培养学生独立分析问题和解决问题的能力及严谨的科学作风。
药物制剂技术实训教程汇总
目录
药物制剂实训教程
第一章 绪 论 第二章 粉碎、筛分、混合操作 第三章 制药工艺用水的制备操作 第四章 片剂制备操作 第五章 胶囊填充工艺操作 第六章 丸剂制备工艺操作 第七章 软胶囊的制备工艺操作 第八章 滴丸制备工艺操作 第九章 注射剂制备工艺操作 第十章 软膏剂制备工艺操作 第十一章 固体制剂的包装操作
第三节 药物制剂生产过程实施GMP的重要性
合格药品必须达到以下标准： 1.安全性 表现在患者使用药品以后，不良反应小，毒副作用小。 2.有效性 表现在病患者使用药品后，对疾病能够起到治疗作用。 3.稳定性 表现在药品在有效期内，能够保持稳定，符合国家规定要求。 4.均一性 表现在药品的每一个最小使用单元成分含量是均一的。 5.合法性 药品的质量必须符合国家标准，只有符合法定标准并经批准生产 或进口、产品检验合格，方可销售、使用。
第一节 药物制成剂型的意义
二、药物制剂制备工艺的重要性 药物制剂是依据药典或药政部门批准的质量标准，将药物制成适合临床需
要的剂型。药物制剂生产过程是在GMP法规指导下涉及药品生产的各规范操作单 元有机联合作业的过程。相同的药物制剂可以因为选择的工艺路线或工艺条件 不同而对药物制剂的疗效、稳定性产生影响。
第二节 药物制剂的发展概况
固体分散技术，微囊技术等新技术的出现，发展了第四代药物制剂，靶向 制剂，可以使药物浓集于靶组织、靶器官、靶细胞，提高疗效的同时降低全身 毒副作用。而反映时辰生物技术与生理节律的脉冲式给药，根据所接受的反馈 信息自动调节释放药量的自调式给药，即在发病高峰时期体内自动释药给药系 统，被认为是第五代药物制剂。正在孕育的随症自动调控个体给药系统可以称 为第六代。
一方面，药物制剂过程原料药物的晶型、药物粒子大小等可以直接影响药 物体内释放，进而影响药物体内吸收，影响疗效。例如抗真菌药物灰磺霉素， 制成普通片剂药物经过一般粉碎成细粉后进行制粒压片，吸收少、疗效低，进 行微粉化（粒径5μm）处理，溶出快，生物利用度高，疗效好；
初级药师考试复习笔记——药剂学药物微粒分散系的基础理论、流变学基础、药物制剂的稳定性、药物制剂的设计
药剂学药物微粒分散系的基础理论、流变学基础、药物制剂的稳定性、药物制剂的设计一、药物微粒分散系的基础理论1.概述概念：一种或多种物质高度分散在某种介质中所形成的体系小分子真溶液（直径＜10-9m ）微粒分散体系分类胶体分散体系（直径在10-7 ~10-9m 范围）：主要包括纳米微乳、脂质体、纳米粒、纳米囊、纳米胶束等，他们的粒径全都小于1000nm粗分散体系（直径＞10-7m ）：主要包括混悬剂、乳剂、微囊、微球，他们的微粒在500~100μm 范围内微粒：10-9 ~10-4m 范围的分散相统称微粒多相体系，出现大量的表面现象微粒分散体系特殊的性能热力学不稳定体系粒径更小的分散体系还有明显的布朗运动、丁铎尔现象、电泳现象性质有助于提高药物的溶解速度及溶解度，有利于提高难溶性药物的生物利用度有利于提高药物微粒在分散介质中的分散性和稳定性在体内分布上有一定的选择性一般具有缓释作用2.微粒分散系的主要性质与特点单分散体系：微粒大小完全均一的体系多分散体系：微粒大小不均一的体系微粒粒径表示方法：几何学粒径、比表面粒径、有效粒径测定方法：光学显微镜法、电子显微镜法、激光散射法、库尔特计数法、Stokes 沉降法、吸附法小于50nm 的微粒能够穿透肝脏内皮，通过毛细血管末梢通过淋巴传递进入骨髓组织静脉注射、腹腔注射0.1~0.3μm 的微粒分散体系能很快被网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬，最终多数药物微粒浓集于肝脏和脾脏等部位7~12μm 的微粒，由于大部分不能通过肺的毛细血管，结果被肺部机械性的滤取，肺是静脉注射给药后的第一个能贮留的靶位若注射大于50μm 的微粒指肠系膜动脉、门静脉、肝动脉或肾动脉，可使微粒分别被截留在肠、肝、肾等相应部位微粒的动力学性质：布朗运动是微粒扩散的微观基础，而扩散现象又是布朗运动的宏观表现纳米体系：丁铎尔现象微粒的光学性质粗分散体系：反射光为主，不能观察到丁铎尔现象低分子的真溶液：透射光为主，不能观察到丁铎尔现象电泳微粒分散体系在药剂学中的意义微粒大小与测定方法微粒大小与体内分布微粒的电学性质微粒的双电层结构：吸附层、扩散层布朗运动重力产生的沉降：服从Stokes 定律V= 絮凝与反絮凝二、流变学基础剪切应力与剪切速度是表征体系流变性质的两个基本参数牛顿流动纯液体和多数低分子溶液在层流条件下的剪切应力S 与剪切速度D 成正比。
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▪ 1.纳米制剂的分类
• 纳米脂质体 – 也称隐形脂质体； – 粒径控制在100nm左右，并用亲水材料如 PEG进行表面修饰。此类产品静脉注射后 既“长循环”，又“隐形”。 »减少肝脏巨噬细胞对药物的吞噬，提 高药物的靶向性，又能延长药物体内 循环时间。
第一节 微粒ห้องสมุดไป่ตู้散药物制剂的种类与形成
• ⑤其它添加剂 双其分可子反层锥映聚形磷集、脂，反的提锥组高形成稳不和定易比性成例；膜。
常加入胆固醇，PI改T↓善，膜膜的流通动透性性好与，流但动体性系。不稳定；
PIT↑，体系稳定，但膜流动性差.
第一节 微粒分散药物制剂的种类与形成
❖四、脂质体
▪ 4.脂质体的应用
• 热敏脂质体 – 通过选择不同长度碳链的磷脂，并按一定 比例混合，得到相变温度稍高于体温 （40～42℃）的脂质体。 – 通过体外加热的方法，使体系导向“热部 位”，膜被吸收并释放出药物，减少药物 的毒副作用。
分子分散体系 胶体分散体系 粗分散体系
溶液剂
溶胶 乳剂、 混悬剂
<1nm 1~100nm之间 >100nm
第一节 微粒分散药物制剂的种类与形成
❖一、溶胶与溶胶的形成
▪ 溶胶剂的应用
• 例：胶体硫 – 结晶型硫不溶于水，稍溶于乙醇和乙醚， 溶与四氯化碳、苯等有机溶剂； – 有杀虫、杀螨和杀菌等作用，常作为无 机杀菌剂； – 但其水溶性差，且接触角大，不易润湿， 因此限制了其的应用； – 胶体硫能均匀悬浮在水中，克服了结晶 硫的上述缺点。
❖六、纳米微粒分散药物制剂
▪ 1.纳米微粒制剂的分类
• 纳米囊和纳米球 – 球：骨架实体型；囊：膜壳药库型. – 常用材料有聚乳糖、聚丙交酯-乙交酯、 壳多糖、明胶等； – 即包裹于亲水性药物，也可疏水药物。
第一节 微粒分散药物制剂的种类与形成
❖六、纳米微粒分散药物制剂
▪ 1.纳米微粒制剂的分类
• 聚合物胶束和溶胶 – 主要以聚乳酸PLA与聚乙二醇PEG的嵌段 共聚物、壳多糖及其衍生物为材料； – 形成亲水性外壳及疏水性内核的胶束，适 合于携带不同性质的药物； – 亲水性的外壳还具备“隐形”的特点。
第二节 微粒分散药物制剂的粒径 ❖二、粒径大小与分布测定方法
筛析法： >45µm的粒子；
普通显微镜： >1µm的粒子；
电子显微镜： 1nm左右的粒子， 但需处理； 激光粒度仪： 测定粒径与形态.
第二节 微粒分散药物制剂的粒径
❖二、粒径大小与分布测定方法
10
50
90
跨 距：
100
跨距越大，说明颗粒 分布越广。
❖六、纳米微粒分散药物制剂
▪ 纳米技术
• Nanotechnology – 能操作细小到0.1～100nm物件的一类新 发展的高技术； – 纳米技术不仅是一个空间尺度概念，更 是一种新的思维方式，人类可以按照自己 的意志直接操纵单个原子，制造具有特定 功能的产品。
第一节 微粒分散药物制剂的种类与形成
❖六、纳米微粒分散药物制剂
▪ 2.纳米微粒制剂的制备方法
• 乳化-聚合法－－目前最主要方法之一 – ①分散：在乳化剂存在下，药物与材料被 分散成纳米大小； – ②聚合：不同材料的聚合方式不同，如明 胶采用调节pH值与甲醛交联等方式聚合； – ③药物被材料包裹析出，获得产品。
第一节 微粒分散药物制剂的种类与形成
目前应用多为
按作用细胞部位
细胞群级靶向 细胞级靶向 亚细胞级靶向
第二节 微粒分散药物制剂的粒径
❖一、微粒的粒径大小与体内分布
▪ 体内分布情况
• ①>12µm，动脉栓塞； • ②7～12µm，肺机械滤阻； • ③0.1～0.2µm，网状内皮系统的巨噬细胞吞噬； • ④50～100nm，肝实质细胞； • ⑤<10nm，沉积于骨髓.
❖六、纳米微粒分散药物制剂
▪ 1.纳米微粒制剂的分类
• 固体脂质纳米粒 SLN – 以类脂材料（如脂肪酸、脂肪醇、三酰甘 油及磷脂等），将药物包裹于类脂核制成 粒径为50～100nm的固体胶粒给药体系； – 适合包裹亲脂性药物； – 用于静脉注射时，只要是靶向或控释作用。
第一节 微粒分散药物制剂的种类与形成
第一节 微粒分散药物制剂的种类与形成
❖五、亚微乳与微乳
▪ 1.乳剂的分类
普通乳
液
在0.1-10µm之间，不透明乳白色的液体；
滴 大
亚微乳
小
在0.1-1.5µm之间，可供静脉注射；
微乳
在10-100nm之间，透明或半透明的液体；
第一节 微粒分散药物制剂的种类与形成 ❖五、亚微乳与微乳
第一节 微粒分散药物制剂的种类与形成
提高了。 • 粉体相对于大块的固体：由于表面能的急剧
增加→ →粉体本身的能量得到提高→ →制 剂活性有所增加
概述
❖粉体学的特性
▪ 2.流动性
• 由固体分子间有较强的分子间作用力（范德 化力），因此分子间相对位置固定，不能流 动－－非流体；
• 固体粉碎成“粉体”后，部分克服了固体分子 间的作用力，可发生分子间相对位置的移动， 使粉体具有类似液体或气体的“流动性”。
第八章 微粒分散药物制剂
概述
❖粉体学基础
▪粉 体
• 也称“微粉”，是粒径在0.1µm～数mm的固体 细小粒子的集合体。
• 由于单位体积（或重量）的粉体表面积急剧 增大，表现出了一些不同于单个固体粒子的 特性－－粉体学。
概述
❖粉体学的特性
▪ 1.比表面积与表面能
• 比表面积：质量比表面积和体积比表面积。 • 粉体－－比表面积大大提高了－－表面能也
▪ 影响高分子囊材胶凝的主要因素
• 1、囊材浓度：浓度↑，有利于胶凝。但浓度过
高，则所形成的囊厚，不利于药物的释放；
• 2、温度：℃↓，囊材溶解度↓，有利于低浓度的
囊材胶凝。但℃↓时，同样影响囊心物的溶解度；
• 3、电解质： 促进胶凝作用最强， 次之，
而
则可S阻O42止 胶凝。
Cl
SCN
第一节 微粒分散药物制剂的种类与形成
第三节 微粒制剂的包裹率、产率、渗漏与释放
碳链↑，CMC↓，容易形 成缔合胶体；
• ②表面活性剂支链结构 支链↑，空间位阻↑，妨碍
• ③亲水基团的亲水性 亲缔水合基；的亲水性↑， • ④温度 离子型：℃↑，不CM利C缔↑合，；不利缔合；
• ⑤混合表面非活离性子剂型：非℃离↑子，型有：利缔合 ；
• ⑥添加物
离子型表面活性剂，无机盐能使CMC↓，有利于缔合 ；
• 系指利用天然或合成高分子材料将固体或液 体药物包裹而成的直径1～5000µm封闭的微 小胶囊；
• 原 理： – 调节体系pH值，使囊材达到等电点，由 于其溶解度下降而包裹药物。
第一节 微粒分散药物制剂的种类与形成 ❖三、微囊
▪ 单凝聚法制备微囊
将囊心物均匀分散至囊材溶液中；
调节pH值，导致囊材的溶解度降低； 囊材析出，包裹囊心物,并交联固化。
• 系指治疗药物专一性地导向所需发挥作用的 部位（靶区），而对非靶组织没有或几乎没 有相互作用制剂的统称。 细胞群级靶向－组织靶向
按作用部位 细胞级靶向－癌细胞靶向
亚细胞级靶向－癌因子靶向
第一节 微粒分散药物制剂的种类与形成
❖微粒分散药物制剂
▪ 溶胶Sol ▪ 乳剂Emulsion
• 多层乳、亚微乳及微乳
第一节 微粒分散药物制剂的种类与形成
❖六、纳米微粒分散药物制剂
▪ 1.纳米微粒制剂的分类
• 纳米药物 – 纳米混悬剂 »①粉碎方法选择有限：气流粉碎 70µm 左右，与1～100nm存在较大距离； »②微粒由于具有加大的表面能，因此 需要加入大量表面活性剂，注射？
第一节 微粒分散药物制剂的种类与形成
第一节 微粒分散药物制剂的种类与形成
❖四、脂质体
▪ 3.影响脂质体形成的因素
• ①磷脂的种类与组成 • ②磷脂分子形状
磷脂酰胆碱易氧化与水解， 降低体系的稳定性，可选 用氢化磷脂；
• •
③ ④磷 负脂 电相 荷变 磷温脂度酸阳相磷的性离棒变脂温磷子温由度脂（状“度；成特胶氢延入膜别P晶化缓不I时是T”磷药饱：，C脂物和→a荷2“虽释的＋负液或稳放豆电晶M定，磷。”g性可脂2此所＋好适；时对），当加应，但加入使
▪ 脂质体Liposome ▪ 微囊剂Microcapsule ▪ 微球剂Microsphere
第一节 微粒分散药物制剂的种类与形成
❖一、溶胶与溶胶的形成
▪ 溶 胶：
• 系指分散相以1～100nm大小分散在分散介质 中形成的一种具有多相性、高度分散性和聚 结不稳定性的特殊分散体系。
分
散
小
相 粒
子
大
第一节 微粒分散药物制剂的种类与形成
❖二、缔合胶体
▪ 1.缔合胶体及其形成
• Organized assembles－－分子有序组合体 – 大小在30～80nm之间的胶束或反胶束。
胶束
O/W型
W/O型
反胶束
第一节 微粒分散药物制剂的种类与形成
❖二、缔合胶束
▪ 2.影响缔合胶束形成的因素
• ①表面活性剂碳链长度
❖四、脂质体
▪ 1.脂质体的形态
单室
多室
SUV：直径在25nm左右；
单室脂质体 IUV：直径在100～1000nm；
脂
质
LUV：直径>1000nm；
体
多室脂质体 MLV：直径100～1000nm ；
第一节 微粒分散药物制剂的种类与形成
❖四、脂质体
▪ 2.脂质体的主要成份
• 磷脂是构成脂质体的主要成份； – 磷脂属于混合物，其中主要成份为磷脂酰 胆碱（phosphatidyl choline，PC）； »豆磷脂中含PC在54～60%之间； »卵磷脂中含PC在70～80%之间.