注射用替考拉宁说明书
他格适说明书
他格适说明书【批准文号】注册证号 H20040293【中文名称】注射用替考拉宁【产品英文名称】【生产企业】【功效主治】耐青霉素、头孢菌素菌及青霉素过敏的革兰阳性菌感染。
【化学成分】替考拉宁【药理作用】本品为与万古霉素类似的新糖肽抗生素，其抗菌谱及抗菌活性与万古霉素相似。
对金葡菌的作用比万古霉素更强，不良反应更少。
本品对革兰阳性菌如葡萄球菌、链球菌、肠球菌和大多厌氧性阳性菌敏感。
药效学替考拉宁为一种新型糖肽类非肠道给药抗生素，具有强的杀菌活性。
可供每天一次静脉或肌肉注射。
本药抑制细胞壁合成的途径与万古霉素一样，干扰肽聚糖中新的部分的合成过程。
本药通过与肽聚糖亚单位中的氨基酰-D-丙氨酰-D-丙氨酸部分结合而起效应，这种结合将正常可被细菌细胞延长和交叉一桥酸识别的部位隐藏起来。
这种结合抑制两个方面：形成细胞壁链的亚单位的生长或延长将新链接到细胞壁的最终穿越一桥步骤。
因此，细胞壁的整合和牢固遭损坏，细胞生长停止，细胞最后死亡。
由于替考拉宁独特的作用机制，很少出现耐替考拉宁的菌株。
所以对青霉素类及头孢菌素类，大环内酯类、四环素和氯霉素，氨基糖苷类和利福平耐药的革兰氏阳性菌，仍对替考拉宁敏感。
药动学吸收：替考拉宁口服不吸收，肌注后的生物利用度为94%。
分布(血清浓度)：对人静注后其血清浓度显示出两相的分布(一相快速的分布紧接着是一相较慢的分布)，其半衰期分别为0.3和3小时左右。
该相分布跟随一个缓慢的排泄，其半衰期为70-100小时。
【药物相互作用】临床实践中，本药常与其他类药物同时使用，包括其他抗生素、降压药、麻醉剂、心脏病药、降糖药等，但未发现有不良的交叉反应。
【不良反应】可引起注射处持久的疼痛。
亦具有耳毒性。
人们对本药耐受性良好，不良反应一般轻微且短暂，很少需要中断治疗，严重不良反应罕见，已报道主要有以下不良反应：局部反应：红斑、局部疼痛、血栓性静脉炎。
变态反应：皮疹、瘙痒、发热、支气管痉挛、过敏反应。
注射用替考拉宁说明书
注射用替考拉宁的说明书【英文名】Teicoplanin【类别】抗生素【别名】肽可霉素，壁霉素、他格适 ,替考拉宁【外文名】Teicoplanin,Teicomycin,Targocid【药理毒理】本品为与万古霉素类似的新糖肽抗生素，其抗菌谱及抗菌活性与万古霉素相似。
对金葡菌的作用比万古霉素更强，不良反应更少。
本品对革兰阳性菌如葡萄球菌、链球菌、肠球菌和大多厌氧性阳性菌敏感。
药效学替考拉宁为一种新型糖肽类非肠道给药抗生素，具有强的杀菌活性。
可供每天一次静脉或肌肉注射。
本药抑制细胞壁合成的途径与万古霉素一样，干扰肽聚糖中新的部分的合成过程。
本药通过与肽聚糖亚单位中的氨基酰-D-丙氨酰-D-丙氨酸部分结合而起效应，这种结合将正常可被细菌细胞延长和交叉一桥酸识别的部位隐藏起来。
这种结合抑制两个方面：形成细胞壁链的亚单位的生长或延长将新链接到细胞壁的最终穿越一桥步骤。
因此，细胞壁的整合和牢固遭损坏，细胞生长停止，细胞最后死亡。
由于替考拉宁独特的作用机制，很少出现耐替考拉宁的菌株。
所以对青霉素类及头孢菌素类，大环内酯类、四环素和氯霉素，氨基糖苷类和利福平耐药的革兰氏阳性菌，仍对替考拉宁敏感。
药动学吸收：替考拉宁口服不吸收，肌注后的生物利用度为94%。
分布（血清浓度）：对人静注后其血清浓度显示出两相的分布（一相快速的分布紧接着是一相较慢的分布），其半衰期分别为0.3和3小时左右。
该相分布跟随一个缓慢的排泄，其半衰期为70-100小时。
【药动学】本品口服不吸收。
肌内注射tmax约2h。
PB约90%。
几乎全由肾脏排泄，肾功能正常成年人t1/2约45h～60h，肾功能障碍时延长，无尿患者可长达163h。
【适应证】耐青霉素、头孢菌素菌及青霉素过敏的革兰阳性菌感染。
【不良反应】可引起注射处持久的疼痛。
亦具有耳毒性。
人们对本药耐受性良好，不良反应一般轻微且短暂，很少需要中断治疗，严重不良反应罕见，已报道主要有以下不良反应：局部反应：红斑、局部疼痛、血栓性静脉炎。
替考拉宁
替考拉宁Teicoplanin【其它名称】壁霉素、他格适、肽可霉素、Tagocid、Targocid【临床应用】本药适用于治疗各种严重的革兰阳性菌感染，尤其是不能用青霉素类及头孢菌素类抗生素治疗或用上述抗生素治疗失败的严重葡萄球菌感染，或对其它抗生素耐药的葡萄球菌感染。
【药理】1．药效学作用机制替考拉宁为新型糖肽类抗生素。
为一种非肠道用药，具有较强的杀菌活性，可供静脉给药或肌内注射。
本药作用机制是：与敏感细菌细胞壁前体肽聚末端的丙氨酰丙氨酸有高亲和力，通过与之结合，阻断构成细菌细胞壁的高分子肽聚糖合成，导致细胞壁缺损而杀灭细菌。
此外，本药也可能改变细菌细胞膜渗透性，并选择性地抑制RNA的合成。
本药作用特点是：对大多数金黄色葡萄球菌的作用强于万古霉素，对表皮葡萄球菌的作用与万古霉素相似，但对肠球菌杀菌作用弱于去甲万古霉素。
由于本药独特的作用机制，很少出现耐替考拉宁的菌株，所以本药对青霉素类及头孢菌素类、大环内酯类、四环素类、氯霉素类、氨基糖苷类、利福平耐药的革兰阳性菌仍有抗菌活性。
抗菌谱替考拉宁抗菌谱与万古霉素相似，对厌氧及需氧革兰阳性菌均有抗菌活性。
本药对金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌(包括对甲氧西林敏感及耐药菌)、链球菌、肠球菌、单核细胞增多性李司特菌、JK组棒状杆菌和革兰阳性厌氧菌(包括难辨梭状芽孢杆菌和消化球菌)有较强抗菌活性；对多数革兰阴性菌、分枝杆菌属、拟杆菌属、立克次体属、衣原体属或真菌无效。
2．药动学替考拉宁口服不吸收；肌内注射吸收迅速，生物利用度约为94％。
健康成人单剂静脉注射本药3mg／kg、6mg／kg，5分钟后，血药浓度分别为53.4mg／L、111．8mg／L；24小时后血药浓度分别为2.1mg／L、4.2mg／L。
静脉注射后其血药浓度显示出两相分布，一相快速的分布紧接着是一相较慢的分布，其分布半衰期分别为0.3小时和3小时。
静脉和肌内注射给药后，药物可广泛渗透入各组织中。
他格适
商品名：他格适®/targocid®英文名：Teicoplanin汉语拼音：ZHU SHE YONG TI KAO LA NING通用名：注射用替考拉宁【理化特性】本品主要成分及其化学名称为：替考拉宁性状：他格适为非肠道给药抗生素，具有强的杀菌活性。
可供静脉或肌肉注射，每天一次。
他格适的活性成分是替考拉宁，一种新型糖肽类抗生素。
对厌氧的及需氧的革兰阳性菌均有抗菌活性。
敏感菌有金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌（包括对甲氧西林敏感及耐药菌），链球菌，肠球菌，单核细胞增多性李司特菌，细球菌，JK组棒状杆菌和革兰阳性厌氧菌，后者包括难辨梭状芽孢杆菌和消化球菌。
其活性谱范围同万古霉素相似。
由于替考拉宁独特的作用机制，很少出现耐替考拉宁的菌株。
所以对青霉素类及头孢菌素类，大环内酯类，四环素和氯霉素，氨基糖苷类和利福平耐药的革兰阳性菌，仍对替考拉宁敏感。
替考拉宁静脉和肌肉注射后，广泛渗透入各组织。
缓慢随血浆而清除，半衰期约70-100小时；从肾脏排出。
口服他格适不能被吸收。
药物类别：多肽类及其它抗生素分子式：A2-2, C88H97C12N9O33。
【药理作用】他格适抑制细胞壁合成的途径与万古霉素一样，干扰肽聚糖中新的部分的合成过程。
他格适通过肽聚糖亚单位中的氨基酰-D-丙氨酰-D丙氨酸部分结合而起效应，这种结合将正常可被细菌细胞的延长和交叉一桥酸识别的部位“隐藏”起来。
这种结合抑制两个方面：形成细胞壁链的亚单位的生长或延长将新键连接到细胞壁的最终穿越一桥步骤。
因此，细胞壁的整合和牢固遭损坏，细胞生长停止，细胞最后死亡。
药代动力学：吸收：替考拉宁在口服时是不会被吸收的。
在肌注后的生物利用度为94%。
分布（血清浓度）：对人静注后其血清浓度显示出两相的分布（一相快速的分布紧接着是一相较慢的分布），其半衰期分别为0.3和3小时左右。
该相分布跟随一个缓慢的排泄，其半衰期为70-100小时。
单剂量：给予健康人静注3或6mg/kg，5分钟后，其血清浓度分别为53.4和111.8mg/L。
7.替考拉宁临床应用剂量专家共识深度解读12.26SACN.TEI.16.10.5742
菌株数 1250 1083 885 428 256 110 196 2000 117
替考拉宁
MIC90(mg/L)
万古霉素
MIC90(mg/L)
0.5 0.5 2 4 0.125 0.125 0.12 0.5 2
2 2 4 4 0.5 0.5 1 4 16
替考拉宁的临床适用范围
替考拉宁的主要适应证
高死亡率 • 2011年美国CDC流行病学评 估数据显示，80,461例 MRSA感染病例中，11,285 例因MRSA所致重症感染而 死亡[2] • 美国部分感染性疾病年致死 人数统计，MRSA感染年致 死人数排名第一[3]
中国CHINET金葡菌MRSA临床分离率变迁[1]
80 70 60 50 40 30 20 10 0
中国大陆及港澳台地区糖肽类药物对MRSA仍保持高度抗菌活性，尚未发现MRSA耐糖肽类药物菌株2。
菌种3-4 甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌 甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌 甲氧西林敏感凝固酶阴性葡萄球菌 甲氧西林耐药凝固酶阴性葡萄球菌 青霉素敏感肺炎链球菌 青霉素耐药肺炎链球菌 化脓性链球菌 粪肠球菌 屎肠球菌 MIC90：抑制90%的细菌生长所需的最低药物浓度
CRP：第4-7天的CRP值组1、组2显著低于组3；且组1、组2早期就开始下降 体温：第4-7天的体温，组2显著低于组3
试验描述：为比较不同负荷剂量方案下替考拉 宁的谷浓度、不良事件和炎症反应的变化，研 究纳入42例替考拉宁治疗者：组1使用高剂量 方案（600 mg bid，2 d）、组2使用中等剂量 方案（第一天600 mg bid，第二天400 mg bid）、组3使用较低剂量方案（400 mg bid， 2 d），比较了各组血药浓度达标的可能性、疗 效和毒性。
简洁、清新PPT模板(替考拉宁)
一 、 含 替 考 拉 宁 的 小 瓶
二 、 安含 瓿无 菌 注 射 用 水 的
三 、 抽用 取注 全射 部器 注从 射安 用瓿 水中
四 、 取轻 下轻 彩向 色上 塑推 料盖 瓶， 盖就
可
五、慢慢将全部注射用水沿瓶壁注入小瓶中，大约有0.2ml 水将会留在注射器中。
六、用双手轻轻滚动小瓶直至药粉完全溶解。注意避免产生 泡沫。要保证所有药粉，特别是瓶塞附近的药粉都完全溶解。
【禁忌】对替考拉宁有过敏史者不可使用本品
【注意事项】他格适与万古霉素可能有交叉过敏反应，故对万古霉素过敏
者慎用。但用万古霉素曾发生"红人综合征"者非本品禁忌证。 以前曾报告过用替考拉宁引起血小板减少，特别是那些投药高于常规用药量 者建议治疗期间进行血液检查两次，并进行肝功能和肾功能的检测。 曾有替考拉宁关于听力、血液学、肝和肾毒性方面的报告。应当对听力、血 液学、肝和肾功能进行检测，特别是肾功能不全，接受长期治疗的，以及用 本品期间同时和相继使用可能有听神经毒性和/或肾毒性的其他药物，如氨 基糖苷类，多粘菌素，二性霉素B，环孢菌素，顺铂，呋塞米和依他尼酸。 然而，上述药物与本品联合应用时，并未证实有协同毒性。 肾功能受损者应调整剂量 (参见剂量)。 使用替考拉宁，特别是长期使用，在与其他抗生素联合使用时，可能会导致 不敏感菌的过度生长。再三考虑患者病情的需要是很必要的。如果在治疗期 间发生二重感染，应进行适当的调整。
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大贝辛(注射用替考拉宁)说明书
大贝辛（注射用替考拉宁）使用说明书【药品名称】商品名称：大贝辛通用名称：注射用替考拉宁英文名称：TeicoplaninforInjection【适应症】注射用替考拉宁可用于治疗各种严重的革兰阳性菌感染，包括不能用青霉素类和头孢菌素类其他抗生素者。
注射用替考拉宁可用于不能用青霉素类及头孢菌素类抗生素治疗或用上述抗生素治疗失败的严重葡萄球菌感染，或对其他抗生素耐药的葡萄球菌感染。
已证明替考拉宁对下列感染有效：皮肤和软组织感染，泌尿道感染，呼吸道感染，骨和关节感染，败血症，心内膜炎及持续不卧床腹膜透析相关性腹膜炎。
在矫形手术具有革兰阳性菌感染的高危因素时，注射用替考拉宁也可作预防用.【成份】替考拉宁【包装规格】0.2g/瓶【药物相互作用】临床实践中，本药常与其他类药物同时使用，包括其他抗生素、降压药、麻醉剂、心脏病药、降糖药等，但未发现有不良的交叉反应。
【用法用量】静脉注射或滴注：成人，每日6mg-7mg/kg，开始2次/日，后改为1次/日。
肾功能正常的成人和老年人：矫形手术预防感染：麻醉诱导期单剂量静脉注射400mg。
中度感染，如皮肤和软组织感染、泌尿系统感染、呼吸道感染：负荷量：第一天400mg，静脉注射1次。
维持量：静脉或肌肉注射200mg，每日1次。
严重感染，如骨和关节感染、败血症、心内膜炎：负荷量：静脉注射400mg，每12小时给药1次，连续3次。
维持量：静脉或肌肉注射400mg，每日1次。
某些临床情况，如严重烧伤感染或金黄色葡萄球菌心内膜炎病人，替考拉宁维持量可能需要达到12mg/kg。
儿童用药：2月以上儿童革兰氏阳性菌感染：严重感染和中性粒细胞减少的患儿，推荐剂量为10mg/kg，前三剂量每12小时静脉注射一次，随后剂量为10mg/kg，静脉或肌肉注射，每天1次。
对中度感染，推荐剂量为10mg/kg，前三剂量每12小时静脉注射1次，随后剂量为6mg/kg，静脉或肌肉注射，每天1次。
新生儿：负荷量为第一天16mg/kg，只用一剂，随后几天保持8mg/kg，每天1次，静脉滴注时间不少于30分钟。
赛诺菲安万特———他格适(替考拉宁)在ICU的应用
已经明确为MRSA感染 首选糖肽类抗生素（他格适或万古霉素） 经验治疗 取决于当地MRSA分离率的高低和病人病情的轻重 目前医院ICU中的MRSA分离率都较高（达50%以上）， 如果怀疑MRSA感染，大多数情况下需要经验性使用 糖肽类抗生素治疗
Richards M, et al. Epidemiology, prevalence, and sites of infections in intensive care units. Seminars in Respiratory and Critical Care Medicine. 2003;24(1):3-22
1994
1998
2000
朱德妹、郭蓓宁等。中国抗生素杂志1994；19(2)：142-146 汪复、朱德妹等。中华传染病杂志 1996：14(3)：148-151 汪复、朱德妹等。中华内科杂志 1999；38(11)：729-732 汪复、朱德妹等。中华医学杂志 2001；81(1)：17-19
ICU中MRSA感染：治疗
1、对金葡菌(MSSA，MRSA)的抗菌活性比万古霉素强2-4倍 2、对肠球菌的抗菌活性比万古霉素强4-8倍(耐万古霉素的 VanB,VanC等肠球菌对本品仍敏感)
Spencer RC,Goering R, Int J Antimicrob Agents 1995;5:169-177
成年人: 简单灵活的给药方案 可使血清谷浓度 10mg/L
•静脉内、肌肉注射、静脉滴注
•包括金葡菌心内膜炎等 ** 必要时可在下一次用药前测定血药浓度
他格适®现行产品说明书
结
语
MRSA感染是ICU的常见病原菌，治疗困难 如果怀疑革兰阳性菌感染，首先要想到MRSA的可能性 MRSA的首选治疗用药是糖肽类抗生素 新的糖肽类抗生素替考拉宁（他格适®）对MRSA的体 外活性强，临床疗效可靠，安全性较高，是抗MRSA的 有效药物 灵活简单给药方法，一天一次
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注射用替考拉宁说明书他格适(替考拉宁)治疗革兰阳性菌感染。
下面是小编整理的注射用替考拉宁说明书，欢迎阅读。
注射用替考拉宁商品介绍通用名：注射用替考拉宁生产厂家: 意大利安万特医药批准文号：注册证号H20120314药品规格：200mg*1瓶药品价格：￥359元注射用替考拉宁说明书【药品名称】通用名称：注射用替考拉宁商品名称：他格适英文名称：Targocid (Teicoplanin for Injection)汉语拼音：Zhusheyong Tikaolaning【主要成分】替考拉宁【性状】他格适为类白色冻干块状粉物和粉末。
【适应症】他格适可用于治疗各种严重的革兰阳性菌感染，包括不能用青霉素类和头孢菌素类其他抗生素者。
他格适可用于不能用青霉素类及头孢菌素类抗生素治疗或用上述抗生素治疗失败的严重葡萄球菌感染，或对其他抗生素耐药的葡萄球菌感染。
已证明替考拉宁对下列感染有效：皮肤和软组织感染，泌尿道感染，呼吸道感染，骨和关节感染，败血症，心内膜炎及持续不卧床腹膜透析相关性腹膜炎。
在骨科手术具有革兰阳性菌感染的高危因素时，他格适也可作预防用。
【用法用量】他格适既可以静脉注射也可以肌肉注射。
可以快速静脉注射，注射时间为3-5分种之间，或缓慢静脉滴注，滴注时间不少于30分钟。
一般每日给药一次，但第一天可以给药两次。
对敏感菌所致感染的大多数病人，给药后48-72小时会出现疗效反应，疗程长短则依据感染的类型、严重程度和病人的临床反应而定。
心内膜炎和骨髓炎的疗程则推荐为3周或更长时间。
严重感染和中性粒细胞减少的患儿，推荐剂量为10mg/kg，前三剂负荷剂量每12小时静脉注射一次，随后剂量为10mg/kg，静脉或肌肉注射，每天一次。
对中度感染，推荐剂量为10mg/kg，前三剂负荷剂量每12小时静脉注射一次，随后维持剂量为6mg/kg，静脉或肌肉注射，每天一次。
小于2个月的婴儿：婴儿第一天的推荐负荷剂量为16mg/kg，只用一剂，随后8mg/kg，每天一次。
静脉滴注时间不少于30分钟。
【不良反应】人们对他格适耐受性良好，不良反应一般轻微且短暂，很少需要中断治疗，严重不良反应罕见。
已报道主要有以下不良反应：局部反应：红斑、局部疼痛、血栓性静脉炎。
变态反应：皮疹、瘙痒、发热、支气管痉挛、过敏反应。
胃肠道症状：恶心、呕吐、腹泻。
血液学：嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、中粒性细胞减少、血小板减少、血小板增多。
肝功能：血清转氨酶和/或血清碱性磷酸酶增高。
肾功能：血清肌酐短暂升高。
中枢神经系统：头晕、头痛。
其他虽已报道，但尚未明确与本药是否有关的不良反应有：轻度听力下降，耳鸣和前庭功能紊乱。
【禁忌】对替考拉宁有过敏史者禁用。
【注意事项】本药与万古霉素可能有交叉过敏反应，故对万古霉素过敏者慎用，但用万古霉素曾发生红人综合征者非他格适禁忌症。
以前曾报告过用替考拉宁引起血小板减少，特别是那些给药量高于常规用药量者，建议治疗期间进行血液检查两次，并进行肝功能和肾功能的检测。
下述情况需监测肾功能和听力：肾功能不全者长期用本药治疗，以及用他格适期间同时和相继使用可能有听神经毒性和/或肾毒性的其他药物，如氨基糖苷类，多粘菌素，二性霉素B，环孢菌素，顺铂，呋塞米和依他尼酸。
然而，上述药物与本药联合应用时，并未证实有协同毒性。
监测替考拉宁血药浓度可使治疗更完善，治疗严重感染时，他格适血药浓度不应小于10 mg/L。
【孕妇及哺乳期妇女用药】虽然动物生殖实验并未显示本药有致畸作用，除非认为虽有危险仍非用不可，本药不应用于已确证妊娠或可能妊娠的妇女。
目前尚无资料证实本药由乳汁排出或进入胎盘。
【药物相互作用】为了避免与其它任何药物之间发生相互作用，请告知您的医师现行的任何治疗。
由于存在加重不良反应的潜在可能，对正在接受肾毒性或耳毒性药物(如氨基糖苷类、两性霉素B、环孢菌素、呋塞米)治疗的患者，应小心使用替考拉宁。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇和哺乳期妇女用药,虽然动物生殖实验并未显示他格适有致畸作用。
除非医生认为虽有危险仍非用不可，他格适不应用于已确证妊娠或可能妊娠的妇女。
目前尚无资料证实他格适由乳法排出或进入胎盘。
【儿童用药】2月以上儿童革兰阳性菌感染可用替考拉宁治疗。
严重感染和中性粒细胞减少的患儿，推荐剂量为10mg/kg，前三剂负荷剂量每12小时静脉注射一次，随后剂量为10mg/kg，静脉或肌肉注射，每天一次。
对中度感染，推荐剂量为10mg/kg，前三剂负荷剂量每12小时静脉注射一次，随后维持剂量为6mg/kg，静脉或肌肉注射，每天一次。
小于2个月的婴儿：婴儿第一天的推荐负荷剂量为16mg/kg，只用一剂，随后8mg/kg，每天一次。
静脉滴注时间不少于30分钟。
【老年患者用药】除非有肾损害，否则老年患者无需调整剂量，参见用法用量。
【药理毒理】替考拉宁为一种新型糖肽类非肠道给药抗生素，具有强的杀菌活性。
可供每天一次静脉或肌肉注射。
本药抑制细胞壁合成的途径与万古霉素一样，干扰肽聚糖中新的部分的合成过程。
本药通过与肽聚糖亚单位中的氨基酰-D-丙氨酰-D-丙氨酸部分结合而起效应，这种结合将正常可被细菌细胞延长和交叉一桥酸识别的部位隐藏起来。
这种结合抑制两个方面：形成细胞壁链的亚单位的生长或延长将新链接到细胞壁的终穿越一桥步骤。
因此，细胞壁的整合和牢固遭损坏，细胞生长停止，细胞后死亡。
由于替考拉宁独特的作用机制，很少出现耐替考拉宁的菌株。
所以对青霉素类及头孢菌素类，大环内酯类、四环素和氯霉素，氨基糖苷类和利福平耐药的革兰氏阳性菌，仍对替考拉宁敏感。
抗菌谱：替考拉宁对厌氧的及需氧的革兰阳性菌均有抗菌活性，敏感菌有金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌(包括对甲氧西林敏感及耐药菌)、链球菌、肠球菌、单核细胞增多性李司特菌，细球菌、JK组棒状杆菌和革兰阳性厌氧菌，后者包括难辨梭状芽孢杆菌和消化球菌，其活性谱范围同万古霉素相似。
【药代动力学】吸收：替考拉宁口服不吸收，肌注后的生物利用度为94%。
分布(血清浓度)：对人静注后其血清浓度显示出两相的分布(一相快速的分布紧接着是一相较慢的分布)，其半衰期分别为0.3和3小时左右。
该相分布跟随一个缓慢的排泄，其半衰期为70-100小时。
单剂量给予健康人静注3或6 mg/kg，5分钟后，其血清浓度分别为53.4和111.8mg/L。
24小时后血清残留浓度分别为2.1和4.2mg/L。
重复剂量：给予健康者每12个小时400 mg，30分钟静注，连续5天后，第一次和第二次静注后的血清残留浓度平均分别为5.6 0.7mg/L和9.41.5mg/L。
继续静注后的第12个小时的血清浓度均超过10 mg/L。
给予中粒细胞减少的患者每12个小时静注400 mg，第二次静注24小时后的残留浓度为10.8 5.7 mg/L。
给予健康者6次肌注，每次200 mg，首3次肌注间隔12小时，随后3次为每24小时一次，后一次肌注后的24小时，其残留浓度为6.1 mg/L。
血清蛋白结合：与白蛋白的结合为90-95%。
组织扩散：在稳态期时，明显的分布量变化为0.6-1.2 L/kg。
注射放射标记的替考拉宁后，迅速地分布到各组织(尤其是皮肤和骨)，随后在肾、支气管、肺和肾上腺达到很高的浓度。
替考拉宁似乎可以进入白细胞及提高其抗菌活性。
替考拉宁不进入红细胞、脑脊液和脂肪。
单剂量给予人400 mg静注后，其组织浓度为：松质骨- 注射0.5和24小时后的浓度分别为10.8 ug/g和7.1 ug/g。
密质骨- 注射0.5和24小时后的浓度分别为6.1 ug/g和4.9 ug/g。
发炎滑液- 注射6和24小时后的浓度分别为4和1.4 mg/L。
肺组织- 注射30和60分钟后的浓度分别为7.9 和4.5 ug/g。
胸膜液- 注射6小时后达到高峰，其平均浓度为2.8 mg/L。
腹膜液- 注射的1小时后浓度就达到27.9 mg/L。
生物转化：无任何替考拉宁代谢产物被鉴别出来。
超过80%所给予的量在16天内以原型从尿液中排出。
排出：肾功能正常的患者：几乎全部所给予的替考拉宁量以原型从尿液中排出。
终排除半减期为70-100小时。
肾功能不全的患者：替考拉宁的排除要比肾功能正常的患者慢。
它存在着一个终排除半减期和肌酐清除率的相关性。
老年人：替考拉宁排除的改变只不过是和年龄相关的肾功能衰退的一种反映。
【药物过量】药物过量的治疗是对症治疗。
有报道2例中性粒细胞减少的儿童(年龄分别为4岁和8岁)，因用药不慎，几次过量使用他格适，剂量高达100mg/kg/天，尽管替考拉宁血药浓度高达300mg/l，但未出现临床症状和实验室检验值异常。
替考拉宁不能被血透清除。
【贮藏】他格适干粉小瓶应贮存于25C以下。
【包装】1瓶/盒【规格】200mg【有效期】3年【批准文号】注册证号H20120314【生产厂家】意大利Sanofi-aventis S.p.A.【临床研究】采用琼脂二倍稀释法测定替考拉宁对492株葡萄球菌的低抑菌浓度(MIC)，其中金黄色葡萄球菌324株，表皮葡萄球菌168株.结果:替考拉宁对葡萄球菌的MIC90值均为1mg*L-1，明显低于氧氟沙星、红霉素和苯唑西林，与万古霉素相当;替考拉宁对甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌(MRSA)和对甲氧西林耐药表皮葡萄球菌(MRSE)的MIC90分别为4mg*L-1和2mg*L-1，是万古霉素的1/2.抗菌活性明显高于氧氟沙星和红霉素.结论:替考拉宁对葡萄球菌的体外抗菌活性是万古霉素的2倍，明显强于氧氟沙星和红霉素。
他格适的功效与作用他格适(替考拉宁)治疗革兰阳性菌感染注射用替考拉宁使用常见问题注射用替考拉宁是一种新型糖肽类抗生素，已投入临床使用多时。
注射用替考拉宁在临床上的疗效显著，且对人体的副作用少，深受广大患者的青睐。
那么，注射用替考拉宁治疗哪些疾病?注射用替考拉宁在临床上适用于治疗各种严重的革兰阳性菌感染，包括不能用青霉素类和头孢菌素类其他抗生素者。
注射用替考拉宁可用于不能用青霉素类及头孢菌素类抗生素治疗或用上述抗生素治疗失败的严重葡萄球菌感染，或对其他抗生素耐药的葡萄球菌感染。
注射用替考拉宁对皮肤和软组织感染，泌尿道感染，呼吸道感染，骨和关节感染，败血症，心内膜炎及持续不卧床腹膜透析相关性腹膜炎有治疗效果。
在骨科手术具有革兰阳性菌感染的高危因素时，注射用替考拉宁也可作预防用。
注射用替考拉宁是一种新型糖肽类抗生素，抑制细胞壁合成的途径与万古霉素一样，干扰肽聚糖中新的部分的合成过程。
注射用替考拉宁通过肽聚糖亚单位中的氨基酰-D-丙氨酰-D-丙氨酸部分结合而起效应，这种结合将正常可被细菌细胞的延长和交叉一桥酸识别的部位隐藏起来。
注射用替考拉宁在临床上的适用范围广泛，不仅疗效可靠，且安全性高，值得患者信赖。