四种抗革兰阳性菌药物比较
亚胺培南、美罗培南、比阿培南的比较
孔蛋白和外排泵机制
主动泵出系统 流出通道 (OprM)
外膜
美罗培南 被泵出细 胞外，但 亚胺培南 不受影响
胞浆周围间隙
连接脂蛋白 (Mex A)
胞浆膜
流出泵系统 (Mex B)
亚胺培南 和美罗培 南由此进
入
膜孔蛋白
耐药情况比较
耐药情况比较
耐药情况比较
药动学及不良反应比较
特点
配伍 半衰期 CSF浓度 胃肠道反应 癫痫 CNS感染
对鲍曼不动杆菌 比阿培南＞亚胺培南＞美罗培南
耐药机制比较
亚胺培南 美罗培南 比阿培南
AmpC/ESBLs
﹣
﹣
﹣
碳青霉烯酶 (金属β -内酰胺酶等)
﹢
﹢
﹢
PBP亲和力降低
﹢
﹢
ND
孔蛋白通道减少
﹢
﹢
ND
外排泵机制的上调
﹣
﹢
ND
Kattern JN Clin Microbiol Infect 2008;14:1102-1111
铜绿假单胞： 1g，q6h~8h
2g，q8h
0.3g，bid
肾功能异常给药剂量
药物名称 美罗培南 亚胺培南
比阿培南
方法
减量和延长 给药间隔
减量和延长 给药间隔
肾脏衰竭时的剂量调整
肌酐清除率估测值（CrCl） （ml/min）
＞50~90 10~50
＜10
1g，q8h 1g，q12h 0.5g，qd
抗菌活性Байду номын сангаас较
敏感度（MIC90）
G(-)致病菌 铜绿假单胞菌 不动杆菌属 肠杆菌属 克雷伯菌属 大肠埃希菌 流感嗜血杆菌
革兰氏阳性细菌和阴性细菌感染可选药物清单
革兰氏阳性细菌和阴性细菌感染可选药物清单一、革兰氏阳性细菌1.主要抗革兰氏阳性菌的抗生素与抗菌药青霉素类：青霉素G，青霉素V耐青霉素酶的青霉素：唑西林，邻氯西林，二氯西林，氟氯西林，甲氧西林，萘夫西林等内酰胺酶抑制剂合剂：阿莫西林／克拉维酸，氨苄西林／舒巴坦，氨苄西林／舒巴坦等大环内酯类：一代：红霉素，柱晶白霉素，乙酰螺旋霉素，麦迪霉素二代：罗红霉素，克拉霉素，阿奇霉素，地红霉素林可霉素类：林可霉素，克林霉素链阳霉素类：奎奴普丁／达福普汀糖肽类：万古霉素，去甲基万古霉素，替考拉宁嗯唑烷酮类：利奈唑酮其他：利福平，夫西地酸，杆菌肽2.具有良好抗革兰氏阳性菌作用的广谱抗生素与抗菌药广谱青霉素：氨苄西林，阿莫西林头孢菌素：第一、二、四代头孢菌素碳青霉烯：亚胺培南，培尼培南，美洛培南青霉烯：法罗培南氨基糖苷：庆大霉素，阿米卡星，阿贝卡星四环素类：多西环素，米诺环素其他类抗生素：氯霉素，甲砜霉素，磷霉素氟喹诺酮：环丙沙星，氧氟沙星，托氟沙星，司帕沙星，莫西沙星，加替沙星磺胺类：磺胺甲嗯唑／甲氧苄啶(SMZ/TMP)3.抗结核分枝杆菌的药物链霉素，异烟肼，利福平，乙胺丁醇，吡嚓酰胺，对氨基水杨酸4.抗革兰氏阳性厌氧菌的药物抗生素：青霉素，大环内酯，克林霉素，多西环素，β-内酰胺酶抑制剂合剂硝基咪唑类药物：甲硝唑，替硝唑难辩梭菌：甲硝唑(口服)，万古霉素(口服)，杆菌肽(口服)5.抗放线菌的药物青霉素，大环内酯，克林霉素，多西环素二、革兰氏阴性细菌1.具有良好抗革兰氏阴性细菌作用的广谱抗生素广谱青霉素类：氨苄西林，阿莫西林对铜绿假单胞菌有效的广谱青霉素类：羧苄西林，磺苄西林，美洛西林，哌拉西林，阿帕西林，天冬西林头孢菌素类：第一、二、三、四代头孢菌素头霉素类：头孢西丁，头孢美唑，头孢替坦，头孢米诺，头孢拉腙β-内酰胺酶抑制剂复合剂类：阿莫西林/克拉维酸，替卡西林/克拉维酸，氨苄西林/舒巴坦，阿哌拉西林/三唑巴坦碳青霉烯类：亚胺培南，帕尼培南，美洛培南，比阿培南青霉烯类：呋罗培南氨基糖苷类：链霉素，卡那霉素，庆大霉素，妥布霉素，小诺霉素，西索米星，福提霉素，大观霉素，依替米星，阿贝卡星四环素类：四环素，多西环素，米诺环素其他类抗生素：氯霉素，甲砜霉素，磷霉素2.具有良好抗革兰氏阴性细菌作用的广谱抗菌药喹诺酮类：诺氟沙星，环丙沙星，氧氟沙星，左氧氟沙星，司帕沙星，莫西沙星加替沙星磺胺与甲氧苄啶类：SIZ，SMZ，SD，SMD，SASP，SMZ/TMP，溴莫普林硝基呋喃类：呋喃妥因，呋喃唑酮，呋喃西林3.主要抗革兰氏阴性菌的抗生素与抗菌药脂酰化环肽类：多粘菌素，多粘菌素脒型与甲氧基型青霉素类：匹美西林，巴美西林，替莫西林专抗铜绿假单胞菌的头孢菌素类：头孢磺啶单环β-内酰胺类：氨曲南，卡芦莫南4.抗革兰氏阴性厌氧菌的药物抗生素类：多西环素，β-内酰胺酶抑制剂合剂硝基咪唑类：甲硝唑，替硝唑，奥硝唑。
抗生素与革兰氏阳性菌感染革兰氏阳性菌感染的抗生素治疗指南
抗生素与革兰氏阳性菌感染革兰氏阳性菌感染的抗生素治疗指南革兰氏阳性菌是一类常见的细菌，它们具有革兰染色的特征。
这些细菌广泛存在于环境中，同时也是人和动物体内的常见病原体。
革兰氏阳性菌感染可以引起各种严重疾病，如肺炎、病毒性心内膜炎等。
对于这类感染的治疗，抗生素是一种常见且有效的选择。
本文将为您介绍抗生素与革兰氏阳性菌感染的治疗指南。
一、选择适当的抗生素治疗革兰氏阳性菌感染需要根据不同菌株的特点选择适当的抗生素。
常见的革兰氏阳性菌包括金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌等。
这些菌株对不同的抗生素有不同的敏感性。
在选择抗生素时，医生通常会根据药物的作用机制和菌株的敏感性测试结果来进行判断。
以下是一些常用的抗生素治疗革兰氏阳性菌感染的指南：1. 青霉素类药物：青霉素类药物广谱抗菌作用，对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌等常见的革兰氏阳性菌具有较好的杀菌效果。
2. 大环内酯类药物：大环内酯类药物在治疗革兰氏阳性菌感染中也有良好的疗效。
常见的大环内酯类药物包括红霉素、克拉霉素等。
3. 磷霉素类药物：磷霉素类药物是一类新型广谱抗生素，具有较好的抗菌活性。
革兰氏阳性菌多对磷霉素类药物具有一定的敏感性。
4. 链霉素类药物：链霉素类药物广谱抗生素，适用于治疗不同类型的革兰氏阳性菌感染。
二、合理用药减少滥用风险抗生素的滥用会导致细菌产生耐药性，对于革兰氏阳性菌感染的治疗造成困难。
因此，在使用抗生素治疗革兰氏阳性菌感染时，需要合理使用药物，减少滥用的风险。
1. 根据病情选择抗生素：医生在治疗革兰氏阳性菌感染时，需要充分了解患者的病情，选择适合的抗生素。
对于一般感染，可以选择常用的抗生素进行治疗；对于严重感染或多重耐药菌株感染，可能需要联合使用药物或使用较新的抗生素。
2. 应用敏感性指导：对于临床上常见的细菌感染，可以通过敏感性指导来指导选择药物。
敏感性测试可以帮助医生判断革兰氏阳性菌对不同抗生素的敏感性，有助于选择合适的治疗方案。
最新革兰氏阳性细菌和阴性细菌感染可选药物清单
革兰氏阳性细菌和阴性细菌感染可选药物清单一、革兰氏阳性细菌1.主要抗革兰氏阳性菌的抗生素与抗菌药青霉素类：青霉素G，青霉素V耐青霉素酶的青霉素：唑西林，邻氯西林，二氯西林，氟氯西林，甲氧西林，萘夫西林等内酰胺酶抑制剂合剂：阿莫西林／克拉维酸，氨苄西林／舒巴坦，氨苄西林／舒巴坦等大环内酯类：一代：红霉素，柱晶白霉素，乙酰螺旋霉素，麦迪霉素二代：罗红霉素，克拉霉素，阿奇霉素，地红霉素林可霉素类：林可霉素，克林霉素链阳霉素类：奎奴普丁／达福普汀糖肽类：万古霉素，去甲基万古霉素，替考拉宁嗯唑烷酮类：利奈唑酮其他：利福平，夫西地酸，杆菌肽2.具有良好抗革兰氏阳性菌作用的广谱抗生素与抗菌药广谱青霉素：氨苄西林，阿莫西林头孢菌素：第一、二、四代头孢菌素碳青霉烯：亚胺培南，培尼培南，美洛培南青霉烯：法罗培南氨基糖苷：庆大霉素，阿米卡星，阿贝卡星四环素类：多西环素，米诺环素其他类抗生素：氯霉素，甲砜霉素，磷霉素氟喹诺酮：环丙沙星，氧氟沙星，托氟沙星，司帕沙星，莫西沙星，加替沙星磺胺类：磺胺甲嗯唑／甲氧苄啶(SMZ/TMP)3.抗结核分枝杆菌的药物链霉素，异烟肼，利福平，乙胺丁醇，吡嚓酰胺，对氨基水杨酸4.抗革兰氏阳性厌氧菌的药物抗生素：青霉素，大环内酯，克林霉素，多西环素，β-内酰胺酶抑制剂合剂硝基咪唑类药物：甲硝唑，替硝唑难辩梭菌：甲硝唑(口服)，万古霉素(口服)，杆菌肽(口服)5.抗放线菌的药物青霉素，大环内酯，克林霉素，多西环素二、革兰氏阴性细菌1.具有良好抗革兰氏阴性细菌作用的广谱抗生素广谱青霉素类：氨苄西林，阿莫西林对铜绿假单胞菌有效的广谱青霉素类：羧苄西林，磺苄西林，美洛西林，哌拉西林，阿帕西林，天冬西林头孢菌素类：第一、二、三、四代头孢菌素头霉素类：头孢西丁，头孢美唑，头孢替坦，头孢米诺，头孢拉腙β-内酰胺酶抑制剂复合剂类：阿莫西林/克拉维酸，替卡西林/克拉维酸，氨苄西林/舒巴坦，阿哌拉西林/三唑巴坦碳青霉烯类：亚胺培南，帕尼培南，美洛培南，比阿培南青霉烯类：呋罗培南氨基糖苷类：链霉素，卡那霉素，庆大霉素，妥布霉素，小诺霉素，西索米星，福提霉素，大观霉素，依替米星，阿贝卡星四环素类：四环素，多西环素，米诺环素其他类抗生素：氯霉素，甲砜霉素，磷霉素2.具有良好抗革兰氏阴性细菌作用的广谱抗菌药喹诺酮类：诺氟沙星，环丙沙星，氧氟沙星，左氧氟沙星，司帕沙星，莫西沙星加替沙星磺胺与甲氧苄啶类：SIZ，SMZ，SD，SMD，SASP，SMZ/TMP，溴莫普林硝基呋喃类：呋喃妥因，呋喃唑酮，呋喃西林3.主要抗革兰氏阴性菌的抗生素与抗菌药脂酰化环肽类：多粘菌素，多粘菌素脒型与甲氧基型青霉素类：匹美西林，巴美西林，替莫西林专抗铜绿假单胞菌的头孢菌素类：头孢磺啶单环β-内酰胺类：氨曲南，卡芦莫南4.抗革兰氏阴性厌氧菌的药物抗生素类：多西环素，β-内酰胺酶抑制剂合剂硝基咪唑类：甲硝唑，替硝唑，奥硝唑。
抗革兰氏阳性菌药物ppt
糖肽类
一、结构特征
各类糖肽类抗生 素得差异在于肽 链上得取代基得 数量、类型与取 代位置得不同
作用机制
与β-内酰胺类抗生素相同,都就是通过干扰细 菌细胞壁肽聚糖得交联,从而使细菌细胞发生溶解。 此外还能抑制细菌浆内RNA合成,影响细菌细胞膜 得通透性。
革兰阳性菌得细胞壁就是由一层厚厚得肽聚 糖层构成,其位于细胞质膜(内膜得外侧);而革兰阴 性菌在一薄薄得肽聚糖层外面还有一完整得细胞 外膜,其阻止糖肽类抗生素渗透到肽聚糖。
1
球菌
肠球菌
2
肺炎链球菌
1
β-溶血性链球
1
菌
草绿色链球菌
1
0、12~4
100
0、25~2
100
0、5~2
100
≤0、12~2
100
0、25~2
100
≤0、12~2
100
适应症
耐万古霉素得屎肠球菌引起得感染,包括伴发得菌血 症
金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感或耐甲氧西林得菌株) 或肺炎链球菌(包括多药耐药得菌株［MDRSP］)引起 得HAP、CAP、VAP。
氨曲南、萘啶酸、多黏 菌素B等天然耐药; 耐甲氧西林金葡菌、 VRSA、 耐甲氧西林凝 固酶阴性葡萄菌
庆(M大R霉CN素SM) IC>500mg/L 对链霉头素孢M菌IC素>2、00部0m分g喹/L诺
酮、磺胺类、氨基糖甙 类( 高水平除外) 天然耐 药; 万古霉素耐药肠球菌
(VRE)
链球菌
β-溶血链球菌(A、B、C、G族,A族又称 化脓性链球菌) 草绿色链球菌
抗菌谱
需氧得与兼性得革兰阳性致病菌: 肠球菌(万古霉素敏感或耐药) 金黄色葡萄球菌(包括甲氧西林耐药得菌株) 无乳链球菌 肺炎链球菌(包括对多药耐药得菌株MDRSP) 化脓性链球菌
革兰氏阳性细菌和阴性细菌感染可选药物清单
革兰氏阳性细菌和阴性细菌感染可选药物清单一、革兰氏阳性细菌1.主要抗革兰氏阳性菌的抗生素与抗菌药青霉素类：青霉素G，青霉素V耐青霉素酶的青霉素：唑西林，邻氯西林，二氯西林，氟氯西林，甲氧西林，萘夫西林等内酰胺酶抑制剂合剂：阿莫西林／克拉维酸，氨苄西林／舒巴坦，氨苄西林／舒巴坦等大环内酯类：一代：红霉素，柱晶白霉素，乙酰螺旋霉素，麦迪霉素二代：罗红霉素，克拉霉素，阿奇霉素，地红霉素林可霉素类：林可霉素，克林霉素链阳霉素类：奎奴普丁／达福普汀糖肽类：万古霉素，去甲基万古霉素，替考拉宁嗯唑烷酮类：利奈唑酮其他：利福平，夫西地酸，杆菌肽2.具有良好抗革兰氏阳性菌作用的广谱抗生素与抗菌药广谱青霉素：氨苄西林，阿莫西林头孢菌素：第一、二、四代头孢菌素碳青霉烯：亚胺培南，培尼培南，美洛培南青霉烯：法罗培南氨基糖苷：庆大霉素，阿米卡星，阿贝卡星四环素类：多西环素，米诺环素其他类抗生素：氯霉素，甲砜霉素，磷霉素氟喹诺酮：环丙沙星，氧氟沙星，托氟沙星，司帕沙星，莫西沙星，加替沙星磺胺类：磺胺甲嗯唑／甲氧苄啶(SMZ/TMP)3.抗结核分枝杆菌的药物链霉素，异烟肼，利福平，乙胺丁醇，吡嚓酰胺，对氨基水杨酸4.抗革兰氏阳性厌氧菌的药物抗生素：青霉素，大环内酯，克林霉素，多西环素，β-内酰胺酶抑制剂合剂硝基咪唑类药物：甲硝唑，替硝唑难辩梭菌：甲硝唑(口服)，万古霉素(口服)，杆菌肽(口服)5.抗放线菌的药物青霉素，大环内酯，克林霉素，多西环素二、革兰氏阴性细菌1.具有良好抗革兰氏阴性细菌作用的广谱抗生素广谱青霉素类：氨苄西林，阿莫西林对铜绿假单胞菌有效的广谱青霉素类：羧苄西林，磺苄西林，美洛西林，哌拉西林，阿帕西林，天冬西林头孢菌素类：第一、二、三、四代头孢菌素头霉素类：头孢西丁，头孢美唑，头孢替坦，头孢米诺，头孢拉腙β-内酰胺酶抑制剂复合剂类：阿莫西林/克拉维酸，替卡西林/克拉维酸，氨苄西林/舒巴坦，阿哌拉西林/三唑巴坦碳青霉烯类：亚胺培南，帕尼培南，美洛培南，比阿培南青霉烯类：呋罗培南氨基糖苷类：链霉素，卡那霉素，庆大霉素，妥布霉素，小诺霉素，西索米星，福提霉素，大观霉素，依替米星，阿贝卡星四环素类：四环素，多西环素，米诺环素其他类抗生素：氯霉素，甲砜霉素，磷霉素2.具有良好抗革兰氏阴性细菌作用的广谱抗菌药喹诺酮类：诺氟沙星，环丙沙星，氧氟沙星，左氧氟沙星，司帕沙星，莫西沙星加替沙星磺胺与甲氧苄啶类：SIZ，SMZ，SD，SMD，SASP，SMZ/TMP，溴莫普林硝基呋喃类：呋喃妥因，呋喃唑酮，呋喃西林3.主要抗革兰氏阴性菌的抗生素与抗菌药脂酰化环肽类：多粘菌素，多粘菌素脒型与甲氧基型青霉素类：匹美西林，巴美西林，替莫西林专抗铜绿假单胞菌的头孢菌素类：头孢磺啶单环β-内酰胺类：氨曲南，卡芦莫南4.抗革兰氏阴性厌氧菌的药物抗生素类：多西环素，β-内酰胺酶抑制剂合剂硝基咪唑类：甲硝唑，替硝唑，奥硝唑。
革兰氏阳性细菌和阴性细菌感染可选药物清单
革兰氏阳性细菌和阴性细菌感染可选药物清单Document number：PBGCG-0857-BTDO-0089-PTT1998革兰氏阳性细菌和阴性细菌感染可选药物清单一、革兰氏阳性细菌1.主要抗革兰氏阳性菌的抗生素与抗菌药青霉素类：青霉素G，青霉素V耐青霉素酶的青霉素：唑西林，邻氯西林，二氯西林，氟氯西林，甲氧西林，萘夫西林等内酰胺酶抑制剂合剂：阿莫西林／克拉维酸，氨苄西林／舒巴坦，氨苄西林／舒巴坦等大环内酯类：一代：红霉素，柱晶白霉素，乙酰螺旋霉素，麦迪霉素二代：罗红霉素，克拉霉素，阿奇霉素，地红霉素林可霉素类：林可霉素，克林霉素链阳霉素类：奎奴普丁／达福普汀糖肽类：万古霉素，去甲基万古霉素，替考拉宁嗯唑烷酮类：利奈唑酮其他：利福平，夫西地酸，杆菌肽2.具有良好抗革兰氏阳性菌作用的广谱抗生素与抗菌药广谱青霉素：氨苄西林，阿莫西林头孢菌素：第一、二、四代头孢菌素碳青霉烯：亚胺培南，培尼培南，美洛培南青霉烯：法罗培南氨基糖苷：庆大霉素，阿米卡星，阿贝卡星四环素类：多西环素，米诺环素其他类抗生素：氯霉素，甲砜霉素，磷霉素氟喹诺酮：环丙沙星，氧氟沙星，托氟沙星，司帕沙星，莫西沙星，加替沙星磺胺类：磺胺甲嗯唑／甲氧苄啶(SMZ/TMP)3.抗结核分枝杆菌的药物链霉素，异烟肼，利福平，乙胺丁醇，吡嚓酰胺，对氨基水杨酸4.抗革兰氏阳性厌氧菌的药物抗生素：青霉素，大环内酯，克林霉素，多西环素，β-内酰胺酶抑制剂合剂硝基咪唑类药物：甲硝唑，替硝唑难辩梭菌：甲硝唑(口服)，万古霉素(口服)，杆菌肽(口服)5.抗放线菌的药物青霉素，大环内酯，克林霉素，多西环素二、革兰氏阴性细菌1.具有良好抗革兰氏阴性细菌作用的广谱抗生素广谱青霉素类：氨苄西林，阿莫西林对铜绿假单胞菌有效的广谱青霉素类：羧苄西林，磺苄西林，美洛西林，哌拉西林，阿帕西林，天冬西林头孢菌素类：第一、二、三、四代头孢菌素头霉素类：头孢西丁，头孢美唑，头孢替坦，头孢米诺，头孢拉腙β-内酰胺酶抑制剂复合剂类：阿莫西林/克拉维酸，替卡西林/克拉维酸，氨苄西林/舒巴坦，阿哌拉西林/三唑巴坦碳青霉烯类：亚胺培南，帕尼培南，美洛培南，比阿培南青霉烯类：呋罗培南氨基糖苷类：链霉素，卡那霉素，庆大霉素，妥布霉素，小诺霉素，西索米星，福提霉素，大观霉素，依替米星，阿贝卡星四环素类：四环素，多西环素，米诺环素其他类抗生素：氯霉素，甲砜霉素，磷霉素2.具有良好抗革兰氏阴性细菌作用的广谱抗菌药喹诺酮类：诺氟沙星，环丙沙星，氧氟沙星，左氧氟沙星，司帕沙星，莫西沙星加替沙星磺胺与甲氧苄啶类：SIZ，SMZ，SD，SMD，SASP，SMZ/TMP，溴莫普林硝基呋喃类：呋喃妥因，呋喃唑酮，呋喃西林3.主要抗革兰氏阴性菌的抗生素与抗菌药脂酰化环肽类：多粘菌素，多粘菌素脒型与甲氧基型青霉素类：匹美西林，巴美西林，替莫西林专抗铜绿假单胞菌的头孢菌素类：头孢磺啶单环β-内酰胺类：氨曲南，卡芦莫南4.抗革兰氏阴性厌氧菌的药物抗生素类：多西环素，β-内酰胺酶抑制剂合剂硝基咪唑类：甲硝唑，替硝唑，奥硝唑。
革兰阳性菌治疗的抗菌药物
2.对葡萄球菌的抗菌药物选择
金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌对苯 唑西林、甲氧西林耐药率较高。 唑西林、甲氧西林耐药率较高。多重耐药的葡萄 球菌包括耐甲氧西林金葡菌（ ）、耐甲氧 球菌包括耐甲氧西林金葡菌（MRSA）、耐甲氧 ）、 西林凝固酶阴性葡萄球菌（ ）、耐甲氧 西林凝固酶阴性葡萄球菌（MRSCN）、耐甲氧 ）、 西林表皮葡萄球菌（ 西林表皮葡萄球菌（MRSE）。 ）。 无论其体外试验的结果敏感与否， 无论其体外试验的结果敏感与否，应报告对 所有的β 内酰胺类抗生素耐药，包括青霉素类、 所有的β-内酰胺类抗生素耐药，包括青霉素类、 头孢菌素类和碳青霉烯类。 头孢菌素类和碳青霉烯类。因为大多数多重耐药 的葡萄球菌感染者， 的葡萄球菌感染者，临床上对上述抗生素没有反 应。
1.对肺炎链球菌的抗菌药物选择
肺炎链球菌仍然是引起社区获得性肺炎的最常 见致病菌。 见致病菌。 （1）对青霉素敏感的肺炎链球菌（PSSP）， ）对青霉素敏感的肺炎链球菌（ ）， 可首选青霉素G， 可首选青霉素 ，或阿莫西林或大环内酯类如红霉 阿奇霉素等。 素、阿奇霉素等。 （2）对青霉素中度敏感的肺炎链球菌（PISP）， ）对青霉素中度敏感的肺炎链球菌（ ）， 青霉素和氨基青霉素类如阿莫西林等仍可选择， 青霉素和氨基青霉素类如阿莫西林等仍可选择，但 需加大剂量； 需加大剂量；也可选用头孢菌素类或氟喹诺酮类或 万古霉素类。必要时可联合用药。 万古霉素类。必要时可联合用药。
的治疗上， 在PRSP的治疗上，美国胸科协会建议： 的治疗上 美国胸科协会建议： 若肺炎链球菌对青霉素的最低抑菌浓度 呋辛、 （MIC）≤2mg/l，可选用头孢呋辛、大剂量阿 ） 2mg/l，可选用头孢呋辛 莫西林、阿莫西林/克拉维酸、头孢噻肟、头孢 莫西林、阿莫西林 克拉维酸、头孢噻肟、 克拉维酸 曲松或新氟喹诺酮类； 曲松或新氟喹诺酮类； 如果MIC≥ 4mg/l，则建议应用新氟喹诺酮 ≥ 如果 ， 类、万古霉素或克林霉素治疗。 万古霉素或克林霉素治疗。
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替加环素对革兰阳性菌的抗菌活性
体外抗菌活性较好
对万古霉素、替考拉宁和利奈唑胺体外 诱导耐药性比较
无 差异
同类药物 避免使用与更换
小结
万古霉素 替考拉宁 利奈唑胺
替加环素
临床使用时间长，循证依据充分 有血药浓度监测保驾护航，能够较好地保证安全使用 耳肾毒性等
不良反应发生率相对较少 组织分布迅速 耳肾毒性等
与白蛋白的结合为～，组织分部迅速，尤其是皮肤和骨，随后在肾、支气管、 肺和肾上腺达高浓度，可能进入白细胞提高其抗菌活性，不进入红细胞、脑 脊液和脂肪。
能快速地分布于灌注良好的组织，在脑脊液的药物浓度高，穿透率，血浆蛋 白结合率约为％且为非浓度依赖性
体外血浆蛋白结合率～；胆囊、肺、结肠药物浓度较高，滑液和骨骼药物浓 度较低
利奈唑胺不良反应与药学监护
不良反应： 腹泻 骨髓抑制：贫血、白细胞减少、全血细胞减少、血小板减少 升高
监护措施： 每周进行全血细胞计数检查，尤其是用药超过两周或用药前已有骨髓抑制，
或合并应用能导致骨髓抑制的药物，对发生骨髓抑制或骨髓抑制恶化的应考虑停 用。监测肝功能。
替加环素不良反应
该药于年月在中国上市，迄今为止，国内应用少，对于不良反应仅 有个别病例报告。
药物 万古霉素 替考拉宁 利奈唑胺 替加环素
特征
口服几乎不吸收，腹腔注射： 口服不吸收，肌注后生物利用度为 口服吸收快速而完全，绝对生物利用度为，给药无需考虑进食时间 ——
药代动力学
药物 万古霉素 替考拉宁 利奈唑胺 替加环素
分布特征
组织分布取决于膜的渗透性而不是组织流量，长时间维持血药浓度，有助于 提高药物转运，与白蛋白的结合为，能渗透进入骨髓、骨组织、关节液和腹 水中，脑膜炎时能渗透进入脑脊液。
[]侯喜勤, 赵云勋, 等. 莫匹罗星，利奈唑胺，万古霉素，替加环素对的体外活性研究[]. 中国
静脉注射、口服均可以，且 从静脉应用转为口服使用无
需调整剂量。
静脉注射
作用机制
万古霉素 替考拉宁
抑制细菌细胞壁的合成 改变细菌细胞膜的通透性
与万古霉素类似
利奈唑胺 替加环素
与细菌 亚基的 核糖体 上的位点结合，抑制细菌的蛋白质合成 通过与细菌核糖体结合，最终起到阻断细菌蛋白质合成
抗菌谱
药代动力学
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替考拉宁不良反应与药学监护
不良反应： 局部反应：红斑（红人综合征）、局部疼痛、血栓性静脉炎、肌注部位 脓肿 变态反应 胃肠道症状 血液学 肝肾功能异常、听力异常 二重感染
监护措施：控制滴速，监测血常规、听力、肝肾功，避免同时和相继使 用其他耳肾毒性药物。
替加环素与其他药物不良反应情况对比
使用万古霉素氨曲南、亚 胺培南西司他丁、左氧氟 沙星和利奈唑胺
发生率高
四种药物临床应用比较
治愈率
细菌清除率
无 差异
不良反应发生率
四种药物临床应用比较
项目
临床治愈率
微生物总清除率
金葡菌
利
肠球菌清除率
奈
唑
链球菌
胺
病死率及不良反应发生率
比较
>万
古 霉 素
四种药物临床应用比较
口服用药生物利用度高，可用于序贯治疗，且无需调整剂量 非肾脏清除率高，肾功能损伤可以使用 穿透性更好，尤其是在肺、骨及中枢神经系统 与其他抗阳性菌药物鲜少存在交叉耐药，可作为替代用药 骨髓抑制
抗菌谱超广 能够克服细菌外排泵和核糖体保护，不易产生耐药 临床耐受性好，不良反应少 可用于肾功能紊乱及血液透析患者的治疗 年龄限制
其他不良反应：胃肠道反应、注射部位疼痛、过敏反应、血小板减少、 白细胞减少、嗜酸粒细胞增加等，发生率低
监护措施：控制滴速、血药浓度监测，监测听力、肝肾功能，避免与其 他耳、肾、肝毒性药物联用，定期复查血常规
[]陈佰义, 管向东, 何礼贤, 等. 万古霉素临床应用中国专家共识(版)[]. 中国新药与临床杂志, , (): .
参考文献
[]李耘,吕媛,等.卫生部全国细菌耐药监测网年革兰阳性菌耐药报告[].中国临床药理学杂志(): .
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[]陈佰义, 管向东, 何礼贤, 等. 万古霉素临床应用中国专家共识(版)[]. 中国新药与临床杂志, ,
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四种抗革兰阳性菌药物的比较 孙丽
徐州市儿童医院 抗感染药物专业
年月日
主要内容
革兰阳性球菌的耐药现状 四种药物的特点 四种药物临床应用比较
革兰阳性菌的耐药现状
世纪年代 首次分离出逐渐增多
年对 年代占金葡菌分β内离酰株胺类——
大环内酯类—— 克林霉素类—— 喹诺酮类 ——
革兰阳性菌的耐药现状
甲氧西林耐药表皮葡萄球菌检出率—— 屎肠球菌对氨苄西林的耐药率—— 国内革兰阳性球菌对大环内酯类药物的耐药远超国外
药代动力学
药物 万古霉素 替考拉宁 利奈唑胺 替加环素
特征
以上以原型从尿中排出，半衰期—小时，肾功能不全延长，血液透析能清除 部分ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ物。
几乎全部以原型排出，最终排出半衰期为至小时，不能被血透清除
非肾脏清除率占，无须对肾功能不全、轻至中度肝功能不全的患者调整剂量 ，血透能加速利奈唑胺的清除
通过胆道粪便消除，经尿液排泄，多次用药半衰期小时
[]李耘,吕媛,等.卫生部全国细菌耐药监测网年革兰阳性菌耐药报告[].中国临床药理学杂志(): .
四种抗革兰阳性菌药物
基本特性
药物 万古霉素
替考拉宁 利奈唑胺
替加环素
分类
糖肽类
恶唑烷酮类 甘氨酰四环素类
给药方式
静脉滴注，不可快速推注或 短时间内静滴；不能肌注；
口服给药仅限用于结肠炎
可以静脉注射，也可以肌肉 注射，可以快速推注。
药物相互作用
药物 万古霉素 替考拉宁 利奈唑胺 替加环素
相互作用
全身麻醉药 有肾毒性和耳毒性的药物
有肾毒性和耳毒性的药物 肾上腺素能药物 —羟色胺类药物
可以影响地高辛、华法林的部分药动学参数，轻微
不良反应
万古霉素不良反应与药学监护
不良反应：红人综合征、耳毒性、肾毒性、肝功能损伤 美国成人万古霉素治疗研究提示当血药浓度>方会产生耳毒性，但国内新 生儿应用万古霉素治疗研究病例中无一例血药浓度>，但听力损伤的发生 率达到了％。 美国研究指出发生肾功能损害患者血药谷浓度多超过 。