吗氯贝胺的合成
HPLC法测定吗氯贝胺的含量 法测定吗氯贝胺的含量
利用Waters1525型高效液相色谱仪及Waters2996型检测 器测定吗氯贝胺的含量。色谱条件如下: 色谱柱:Waters C18(4.6mm×300mm); 流动相:乙腈—0.05mo1/L醋酸铵溶液—冰醋酸 (25 ∶75∶1.5); 柱温:30℃; 流速:1mL/min; 检测波长:254nm; 灵敏度:0.005AUFS; 进样量:20µL。
实验仪器及试剂
1、仪器 四口烧瓶、三口烧瓶、恒压滴液漏斗、 温度计、球形冷凝管、直形冷凝管、克 氏蒸馏头、圆底烧瓶、锥形瓶、分水器、 真空泵、红外光谱仪、核磁共振仪、质 谱仪 2、试剂 乙醇胺、40%氢溴酸、二甲苯、丙酮、对 氯苯甲酰氯、5%氢氧化钠、吗啉、异丙 醇、甲苯、无水碳酸钾。
操作步骤
(1)2-溴乙胺氢溴酸盐合成:
(2)N-对氯苯甲酰氯丙啶与吗啉反应;
(3)对氯苯甲酸与氯甲酸乙酯生成混酐再与4(2-氨乙基)吗琳反应的方法。
Cl COOH ClCOOC2H5、(C2H5)3N CH3COCH3 O Cl O O O CH3
O N NH2 , NaOH O N N H Cl O
(4)4-氯-N-(2-溴乙基) 苯甲酰胺与吗啉应;
吗氯贝胺的合成
制作人:杨文元 戴雯燕
吗氯贝胺( Moclobemide ), 化学名N-[2-(4 吗啉基)乙基」对氯苯甲酰胺,是Roche 公司 1990 年研制的选择性单胺氧化酶-A 的可逆性 抑制剂。
性状: 本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭, 味微苦。本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中易溶,在丙酮 中溶解,在水中微溶,在冰醋酸中易溶。本品的熔点为 136~140℃。
1.3溶剂对合成的影响
溶剂 苯 甲苯 二甲苯
收率%
25
41
88
文献报道此反应需多次回流、蒸馏去水,操作比较 繁琐,耗时较多,氢溴酸的用量也较大。采用二甲 苯共沸去水,可减少氢溴酸的用量,反应时间也大 大减少,且产物收率提高
1.4、投料比 、
乙醇胺 (mol) ) 0.2 0.2 0.2 氢溴酸 (mol) ) 0.45 0.55 0.65 产量( ) 收率% 产量(g) 收率 26.8 36.1 30.5 65.7 88.3 74.8
2.2反应温度的影响
温度(℃ 温度 ℃) -2~2 4~5 8~9 14~16
收率%
65.7
95.5
80.5
79.2
此反应为放热反应,温度以4~5(℃)为宜,降低温度不利于 反应的进行,升高温度能提高速率,但温度过高,副反应 加剧,收率降低。
(3)、吗氯贝胺的合成 、
在这一步合成中应当适度的增加吗 啉的用量来提高收率,有文献说反应配 比以1:12较佳,一方面以吗啉为溶剂,另 一方面以吗啉为缚酸剂。但吗啉用量过 大,后处理复杂,采用碳酸钾为缚酸剂, 可减少吗啉的用量,简化后处理。 反应温度130℃;反应时间2h
问题
1、由于2-溴乙胺氢溴酸盐和产物4-氯-N(2-溴乙基)苯甲酰胺会与氢氧化钠溶液发 生水解反应,对产品的纯度有没有大的 影响。 2、对氯苯甲酰氯与水会分解,是否会对 第二不反应产生影响。
参考文献
[1] 陈斌,周婉珍,贾建洪,等.吗氯贝胺的合成工艺研究[J].浙江工 业大学学报.2004,32(6):629-632 [2] 陈晶,陶秀娥,等.抗抑郁药吗氯贝胺的合成工艺河北化工 [J].2008.31(4):45-46 [3] 王德才.吗氯贝胺的合成工艺改进[J] .化工时刊, 2006.20(3):3132 [4] 成志毅,蔡丽玲.吗氯贝胺合成方法的改进[J].中国医药工业杂志, 1994,25(3):100-101 [ 5 ] 芦金荣, 莫莉蓉. 吗氯贝胺的合成[J ]. 中国医科大学学报, 1995, 26 (4) : 2482249 [ 6 ] 施欣忠, 陆涛. 吗氯贝胺合成工艺的改进[J ]. 中国医药工业杂志, 1995, 26 (2) : 50251.
吗氯贝胺能治疗多种抑郁症,且具有时 效关系,也能降低抗胆碱能的副作用。 于1989年在瑞典首先上市,由于其疗效 确切,副作用小,耐受性好,老幼皆宜, 属新一代缓和的抗抑郁药,现在已经在 50多个国家上市。
吗氯贝胺的合成路线: 吗氯贝胺的合成路线:
(1)4-(2-氨基)乙基吗啉与对氯苯甲酰氯反应;
HOCH2CH2NH2 + 2HBr
BrCH2CH2NH2 .HBr +
BrCH2CH2NH2 · HBr + H2O
优缺点比较: 优缺点比较:
方法(1)以乙二胺与醚环合反应制的吗氯贝胺, 实验中的缩合工艺中用甲苯作缩合剂,使后处理 变简单,且三废较少。但第一步反应的副反应多、 副产物多,不适合药物的生产。 方法(2)中要用到高毒性的氮丙啶,存在很大的 安全隐患。 方法(3)和(1)需用到高沸点的 对设备要求高,且总收率低、终产品纯度低难 以提纯 。
(2)4-氯-N-(2-溴乙基)苯甲酰胺的合成
BrCH2CH2NH2 . HBr +
在三口烧瓶内加入2-溴乙胺氢溴酸盐10.3g (0.05mol),水20ml,搅拌溶解。在5℃时同时滴 加对氯苯甲酰氯9g(0.05ml)和5%NaOH溶液 40ml。滴加完毕后, 在室温下搅拌反应3h。过滤, 水洗,得白色固体。
方法(4)工艺也存在收率低等缺点,但 其具有原料易得、操作简单的特点,较 前三者工业可行性好。
综上所述最后选择方法(4)
实验方案
(1)、2-溴乙胺氢溴酸盐合成的条件:
1.1合成2一溴乙胺氢溴酸盐主要有两种方 法,液相法是采用乙醇胺和48%的氢溴 酸为原料来制备,反应时间长:气相法 则是在乙醇胺中通入溴化氢气体,气相 法虽然缩短了反应时问,但是对设备要 求高,操作难度大,而且易引起局部过 热,反应温度不易控制。所以采取液相 法。
由于碱可以中和反应生成的氯化氢,所以 此反应中选用氢氧化钠溶液为缚酸剂。
2.1、配比的收率% 收率
1:1 1:1.25 1:1.5
93.5 83.2 75.9
反应中对氯苯甲酰氯:2-溴乙胺氢溴酸盐以 为佳 对氯苯甲酰氯: 溴乙胺氢溴酸盐以 溴乙胺氢溴酸盐以1:1为佳 对氯苯甲酰氯
1.2投料方式对合成的影响 本实验有两种方法合成2-溴乙胺氢溴酸 盐,一种是滴加40%HBr到乙醇胺中来制 备,由于40%的HBr用量较大,滴加的时 间相对较长;另一种是采用滴加乙醇胺到 40%的HBr中来制备,此法相对于第一种 所用时间相对较少,反应温度也比较好控 制。最后确定采用乙醇胺滴加到40%的 HBr中的合成方法[1][3]。
将乙醇胺(6.1g,12.8mL,0.1 mol)于10℃搅拌下滴加到盛有40%氢溴 酸(36.6mL,0.27mo1)的四口烧瓶中,控制温度 10~15℃,滴毕,继 续搅拌反应 1h,加入二甲苯35mL,升温回流,用分水器分水(含少量 氢溴酸)后,水泵减压蒸去二甲苯和过量的氢溴酸。溶液冷却至70℃ 左右,加入冰冷的丙酮,混和物充分搅拌,使深颜色的固体得到充分 浸洗,冷却,抽滤,以冷丙酮洗涤,抽干,干燥,得白色晶状产物。 羟基的卤置换反应属于可逆性平衡反应,其反应难易程度取决 于醇和卤素的取代活性以及平衡点的移动方向。若增加卤素浓度,以 及不断移去产物和生成的水,则均有利于加速卤置换反应和提高收率。
(3)、吗氯贝胺的合成
将 4-氯-N-(2-溴乙基) 苯甲酰胺(5.3g,0.02 mol) 、 吗啉(7 mL ,0.08 mol) ,无水碳酸钾(2.8 g ,0.02 mol) 和甲苯30 mL依次加入三口烧瓶 ,加热搅拌回流 反应2 h ,冷却,过滤,滤饼水洗,抽干,再用异丙醇 重结晶,过滤,抽干、干燥、得白色晶体。
1.5反应温度 反应温度
编号 1 2 3 收率% 反应温度 收率 (℃) ℃ 105 59.3 120 135 88.5 72.8 此步反应是 亲核取代反 应,反应吸 热,随着温 度的升高收 率增大,但 温度也不易 太大应控制 在 120~127(℃)
(2)、4-氯-N-(2-溴乙基)本甲酰胺的合 、 氯 溴乙基) 溴乙基 成
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抗抑郁药吗氯贝胺合成工艺的研究
第一章前言1.1 抗抑郁药抗抑郁药是一组主要用来治疗以情绪抑郁为突出症状的精神疾病的精神药物。
与兴奋药不同之处为只能使抑郁病人的抑郁症状消除,而不能使正常人的情绪提高。
抗抑郁药于20世纪50年代问世,在此前抑郁性疾病并无合适的药物治疗手段,常仰仗电休克治疗。
20世纪50年代以后,抗抑郁药已成为抑郁病人的首选治疗手段,很大程度上取代了休克治疗,使需要休克治疗的病人数目大大减少。
抑郁症的发病机制尚未完全明确。
目前研究认为与遗传、心理、神经内分泌等因素诱发中枢去甲肾上腺素或(和)5-羟色胺(5-HT)、多巴胺(DA)、乙酰胆碱(Ach)和神经肽等神经递质含量降低及其受体功能下降有关。
近年来研究发现还与谷氨酸(也是一种中枢神经递质)传导功能障碍有关。
2003年美国“科学”杂志发表的最新研究结果显示,抑郁与“5-HT”基因两个副本的长、短有关,在同样受到精神刺激和生活压力的情况下,携带短副本基因的人更容易患抑郁,而携带两个长副本基因的人对抑郁有很强抵抗力。
一般认为,抑郁症状是某些神经递质的功能过低所致,抗抑郁药则能使这些中枢神经递质的有效浓度增高,从而使抑郁情绪改善。
1.1.1 抗抑郁药的研究进展及临床应用抑郁症包括单相性抑郁症(即重性抑郁症和精神抑郁症)、适应性障碍、轻微抑郁症、季节情感性精神障碍(SAD),经前期焦虑症(PMDD)、产后抑郁症、非典型抑郁症及双相性精神障碍、躁郁症等多种类型。
从20世纪80年代末起,由于对抗抑郁药的药理机制的深入研究,逐步研制开发出多种新型抗抑郁药,并被广泛应用于临床。
这不但为抑郁的治疗提供了更多的方法及选择,而且抗抑郁药的应用范围不断扩大,还可用于治疗焦虑症、强迫症、恐怖症、惊恐发作、创伤后应激障碍及神经性厌食等,成为临床最为常用的一类精神药物。
传统抗抑郁药主要有两大类:即单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)和三环类抗抑郁药(TCAs)。
传统抗抑郁药虽然在抑郁症治疗方面有了重大突破,并卓有成效,但其不足之处也是显而易见的。
《低血压进展》
我国人群低血压判断标准应遵照WHO在 1978年的原发性低血压定义,并参照高血压诊 断标准:
非同日2次测量血压收缩压(SBP)低于90 mmHg,及/或舒张压(DBP)低于60 mmHg, 同时应排除器质性病变引起的继发性低血压和 直立性低血压
• 德国:SBP低于100 mmHg,DBP低于60 mmHg就是低血压 • 多发人群:青年女性,老年男性 • 奚慧峰:8个原发性低血压家系样本进行整条2号染色体扫描和
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其他低血压治疗药物
1. 氟氢可的松:是一种盐皮质激素,可引起钠水贮 留和扩大血管内容量,有可能通过提高a-肾上腺 素受体的敏感性而改善血压。初始0. lmg/d,间隔 1-2周后,增加0. lmg/d,一般勿超过0. 4mg/d,若 少于 0.05mg/d时则无效。 该药的主要副作用是低钾或低镁血症和头痛。 对低钾、低镁血症可给予适当补充,对头痛严重 者,可给华法令制剂治疗。
• 湖南省(2002-2010): 8231人, 人群中低 血压总患病率为5.82%,其中女性为7.69%,男 性为3.74%,女性患病率高于男性(P<0.005)
• 2007年芬兰学者Salloway 统计人群发病率 4.7%
潜在的、被忽视的重要公共卫生问题
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低血压-被忽视的疾病
• 人群的全死因死亡率 • 心脑血管病 脑梗塞 心肌梗塞 • 抑郁症 • 痴呆 • 慢性疲劳综合症 • 生活质量低下 • 心功能衰竭
2018高考浙江卷化学试题[含答案解析4月选考]
绝密★考试结束前2018年4月浙江省普通高校招生选考科目考试化学试题本试题卷分选择题和非选择题两部分,共8页,满分100分,考试时间90分钟。
其中加试题部分为30分,用【加试题】标出。
考生注意:1.答题前,请务必将自己的姓名、准考证号用黑色字迹的签字笔或钢笔分别填写在试题卷和答题纸规定的位置上。
2.答题时,请按照答题纸上“注意事项”的要求,在答题纸相应的位置上规范作答,在本试题卷上的作答一律无效。
3.非选择题的答案必须使用黑色字迹的签字笔或钢笔写在答题纸上相应区域内,作图时可先使用2B 铅笔,确定后必须使用黑色字迹的签字笔或钢笔描黑,答案写在本试题卷上无效。
4.可能用到的相对原子质量:H 1 Li 7 Be 9 C 12 N 14 O 16 Na 23 Mg 24 Al 27 Si 28 S 32 Cl 35.5 K 39 Ca 40 Fe 56 Cu 64 Ag 108 Ba 137选择题部分一、选择题(本大题共25小题,每小题2分,共50分。
每个小题列出的四个备选项中只有一个是符合题目要求的,不选、多选、错选均不得分) 1.下列属于酸的是( )A .HNO 3B .CaCO 3C .CO 2D .NaOH2.下列仪器名称为“漏斗”的是( )3.下列属于电解质的是( )A .氯化钠B .蔗糖C .氯气D .铁4.下列物质溶于水后溶液显酸性的是( )A .KClB .Na 2OC .NH 4ClD .CH 3COONa 5.下列属于物理变化的是( )A .煤的气化B .天然气的燃烧C .烃的裂解D .石油的分馏6.下列说法不正确...的是( ) A .纯碱可用于去除物品表面的油污 B .二氧化碳可用作镁燃烧的灭火剂C .植物秸秆可用于制造酒精D .氢氧化铁胶体可用作净水剂7.下列变化过程中,加入氧化剂才能实现的是( )A .Cl 2→Cl ˉB .I ˉ→I 2C .SO 2→SO 2ˉ3 D .CuO →Cu8.下列表示正确的是( )A .硫原子结构示意图B .乙炔的结构简式CHCHC .乙烯的球棍模型D .NaCl 的电子式Na ••Cl •••••• 9.下列反应中能产生二氧化硫的是( )A .氧化铜和稀硫酸反应B .亚硫酸钠和氧气反应C .三氧化硫和水反应D .铜和热的浓硫酸反应10.下列操作或试剂的选择不.合理..的是( )A .可用蒸发结晶的方法从碘水中提取碘单质B .可用灼烧法除去氧化铜中混有的铜粉C .可用硫酸鉴别碳酸钠、硅酸钠和硫酸钠D .可用含氢氧化钠的氢氧化铜悬浊液鉴别乙醇、乙醛和乙酸11.下列说法正确的是( )A .CH 3CH 2CH 3CH 3的名称为3-甲基丁烷B .CH 3CH 2CH 2CH 2CH 3和CH 3CH 2CH CH 33互为同素异形体C .HC FCl Cl和Cl C FCl 为同一物质D .CH 3CH 2OH 和CH 2CH CH 2具有相同的官能团,互为同系物12.四种短周期元素X 、Y 、Z 和W 在周期表中的位置如图所示,原子序数之和为48。
2023届高考化学专项小练有机推断与合成大题二
有机推断与合成大题1.物质M是一种酰胺类局麻药,某研究小组以A、E两种烃为有机原料,按以下路线合成M。
已知:①②RCOOH RCOCl;③请回答:(1)化合物D的结构简式为________。
(2)下列说法正确的是________。
A.由A生成B的反应属于加成反应B.由F生成G时,若条件控制不当,G可能进一步与生成盐,影响产率C.化合物H与H2反应最多可消耗4 mol H2D.碱性条件可以促进D+G→H的反应,进而提高H的产率(3)写出H+乙二胺→M的化学方程式: _____________。
(4)写出满足下列条件的化合物F的所有同分异构体的结构简式: __________。
a 除苯环外无其他环状结构,苯环上有两个取代基且苯环上只有2种不同环境的氢原子b 不能发生银镜反应c 能与FeCl3溶液发生显色反应(5)化合物HOOCCH2N(CH2CH3)2是一种药物合成的中间体,请设计以烃A为原料制备化合物HOOCCH2N(CH2CH3)2的合成路线(用流程图表示,无机试剂任选): ______________________。
【答案】(1)ClCH2COCl (2)AB(3)+H(CH2CH3)2−−→+HCl(4)(5)【解析】根据合成路线分析可知,A是乙烯:CH2=CH2,CH2=CH2与HClO发生加成反应产生B:HOCH2CH2Cl,B含有醇羟基,被氧化产生C:ClCH2COOH,ClCH2COOH与SOCl2发生反应产生D是ClCH2COCl;E分子式是C8H10,符合苯的同系物通式,根据目标生成物M的分子结构可知E是间二甲苯,结构简式为,E与浓硝酸、浓硫酸混合加热发生取代反应产生F:;F与Fe在HCl存在时将—NO2转化为—NH2,F被还原生成G:;D与G发生取代反应产生H:,H与二乙胺发生取代反应产生M:。
(1)根据上述分析可知,化合物D的结构简式为ClCH2COCl;(2)A项,化合物A是乙烯,B是HOCH2CH2Cl,A→B的反应为加成反应,A正确;B项,化合物G中含有-NH2,能与浓盐酸电离产生的H+形成配位键,从而二者结合形成盐酸盐,故由F生成G时,若条件控制不当,G可能进一步与生成盐,影响产率,B正确;C项,H为,其与H2反应最多消耗3molH2,C错误;D项,碱性条件会以制D+G→H的反应,进而降低H的产率,D错误;故选AB;(3)H 与二乙胺发生取代反应产生M,反应的化学方程式为+H(CH2CH3)2−−→+HCl;(4)化合物F的同分异构体满足下列条件:a.苯环上只有两个取代基且苯环上只有2种不同环境的氢原子,说明两个取代基在苯环上相对位置,b.不能发生银镜反应,说明不含有醛基;c.能与FeCl3溶液发生显色反应,说明含有酚羟基,则其可能的结构为、、、;(5)乙烯与HClO发生加成反应产生HOCH2CH2Cl,HOCH2CH2Cl被氧化产生ClCH2COOH;乙烯与HCl发生加成反应产生CH3CH2Cl,CH3CH2Cl与NH3发生取代反应产生二乙胺[HN(CH2CH3)2],二乙胺[HN(CH2CH3)2]与ClCH2COOH发生取代反应产生HOOCCH2N(CH2CH3)2,合成路线可设计为。
抗抑郁药物的研究进展【文献综述】
文献综述药学抗抑郁药物的研究进展[摘要]抑郁症是一种发病率高、严重危害身心健康的慢性症。
抑郁症的治疗方法很多,以往主要给予心理治疗。
近20年来,随着抑郁症病因学研究的进展,逐步确立了药物治疗的主导地位。
抗抑郁的药物包括化学合成药、植物提取物及中成药。
本文就抗抑郁药物的研究进展进行综述。
[关键词] 抑郁症;抗抑郁药;研究进展The research progress of antidepressantsAbstract: Depression is a chronic disease which is high incidence and seriously affects the physically and mentally healthy life.There are many methods to treat depression, and the previous main method is psychological treatment.Over the past 20 years, with the research progress of depression etiology, pro- gressively establish the dominant position of drug treatment.Antidepressant drugs include chemical s- ynthetic drugs, plant extracts and proprietary Chinese medicine. This paper studies of antidepressants are reviewed in this paper.Key words: depression;antidepressants; research progress抑郁症是一种情感性精神障碍,通常表现为长时间情绪低落或悲痛欲绝,对日常生活丧失兴趣,精神萎靡不振,食欲减退[1]。
执业药师考试_药学专业知识二_练习题_共100题_第12套
[单选题]1.阿托品用于全麻前给药的目的是A)增强麻醉效果B)减少麻醉药用量C)减少呼吸道腺体分泌D)预防心动过缓E)辅助骨骼肌松弛答案:C解析:阿托品阻断腺体上M受体,抑制腺体分泌,可导致口干、皮肤干燥。
用于全身麻醉前给药可以减少呼吸道腺体分泌。
2.为快速杀菌药的抗菌药是A)万古霉素和林可霉素B)万古霉素和氯霉素C)氯霉素和替考拉宁D)万古霉素和替考拉宁E)红霉素和万古霉素答案:D解析:万古霉素和替考拉宁都属于万古霉素类抗生素,都属于快速杀菌剂,而红霉素,氯霉素和林可霉素等属于抑菌药。
3.属于保钾利尿药的是A)氢氯噻嗪B)螺内酯C)甘露醇D)呋塞米E)乙酰唑胺答案:B解析:本题考查利尿药对各种离子的影响。
呋塞米、氢氯噻嗪、乙酰唑胺排钾。
螺内酯、氨苯蝶啶保钾。
甘露醇属脱水药,减少钠的重吸收而利尿。
4.单选题]阿米洛利和噻嗪类药物合用,增加的风险是()。
A)高钾血症B)高尿酸血症C)高钙血症D)高钠血症E)高镁血症答案:C解析:本题考查留钾利尿药的注意事项。
阿米洛利也减少Ca2+和Mg2+的排泄井增加尿酸排泄,当与噻嗪类药物合用时可减少高尿酸血症发生;但增加高钙血症发生风险。
故正确答案为C。
5.对吗氯贝胺的描述,错误的是A)吗氯贝胺常见多汗、口干、失眠B)可引起可逆性意识模糊C)可引起肝脏氨基转移酶AST及ALT升高D)正在服用选择性5-HT再摄取抑制剂的患者禁用吗氯贝胺E)可以与四环类抗抑郁药合用,增强疗效,减少不良反应答案:E解析:马普替林与单胺氧化酶抑制剂合用易引起5-HT综合症,不宜一起使用。
吗氯贝胺常见多汗、口干、失眠、困倦、心悸等;少见震颤、肝脏氨基转移酶AST及ALT升高、可逆性意识模糊。
与四环类抗抑郁药合用易引起5-HT综合征。
故答案选E。
6.吸入性糖皮质激素不宜用于A)哮喘急性发作期B)季节性过敏性鼻炎C)预防哮喘发作D)控制哮喘症状E)哮喘长期控制答案:A解析:吸入性糖皮质激素的用药监护:吸入性糖皮质激素仅能较低程度地起到应急性支气管扩张作用,且给药后需要一定的潜伏期,在哮喘发作不能立即奏效,不适宜用于急性哮喘者,不应作为哮喘急性发作的首选药。
湖南师范大学附属中学2022-2023学年高三上学期月考卷(六)化学试题(原卷版)
湖南师大附中2023届高三月考试卷(六)化学本试题卷分选择题和非选择题两部分,共10分。
时量75分钟,满分100分。
可能用到的柏对银子质亚:H~1C~12N~14O~16Cl~35.5Ca~40Sc~45 Fe~56Sb~122La~139一、选择题:本题共14小题,每小题3分,共42分。
每小题只有一个选项符合题目要求。
1.化学和生产生活紧密相关,下列叙述错误的是A.硝酸铵是一种高效氮肥,但受热或经撞击易发生爆炸,因此必须作改性处理才能施用B.加工馒头、面包和饼干等产品时,加入一些膨松剂(如碳酸氢铵、碳酸氢钠),可中和酸和受热分解C.亚硝酸钠是一种防腐剂,不能用于任何的食品生产中D.豆腐是通过豆浆加入卤水而成,其生产过程与胶体性质相关2.化学与生活密切相关,下列叙述正确的是A.糖类、油脂、蛋白质是人体基本营养物质,均属于高分子B.乙醇汽油是一种新型化合物C.向牛奶中加入白醋会产生沉淀,这是因为发生了酸碱中和反应D.氢氟酸可用于蚀刻玻璃、石英制品3.环氧树脂胶粘剂广泛应用于日常生活和工业生产等各种方面。
制取环氧树脂胶粘剂的反应如下:下列说法正确的是A.I和II均能与NaOH溶液反应B.I至少有9个原子处于同一直线上C.该反应属于加聚反应D.I、II、III均不含手性碳原子4.下列有关实验原理或操作正确的是A.用图1装置制取并检验乙炔B.用图2所示装置证明SO 2具有漂白性C.用图3所示装置制取并检验NH 3D.用图4所示装置吸收HCl 中的Cl 25.化合物X 的结构如图所示,a 、b 、c 、d 是四种原子序数依次增大的短周期主族元素,基态时c 原子2p 原子轨道上有1对成对电子。
下列说法正确的是A.X 的水溶液呈碱性,不能使酸性高锰酸钾褪色B.原子半径:()()()()d c b a r r r r >>>C.的结构中存在大π键,可表示为64π(用πnm 表示,m 代表参与形成大π键的原子数,n代表参与形成大π键的电子数)D.电负性:a c b<<6.在Rh(铑)表面进行NRR(电催化反应)将N 2转化为NH 3的一种反应机理如图所示,下列说法不正确的是()A.Rh 薄膜电极为电解池的阴极B.通过②③可知两个氮原子上的加氢过程分步进行C.上述所有过程都需铑电极提供电子才能进行D.反应⑤每转移2mol 电子,生成22.4LN 2(标准状况下)7.实验室以二氧化铈()2CeO 废渣为原料制备含少量Cl -的()233Ce CO ,其部分实验过程如下:已知:3+Ce 能被有机萃取剂(简称HA)萃取,其萃取原理可表示为:3+Ce (水层)3HA +(有机层)()3Ge A (有机层)3H ++(水层)下列说法错误的是A.“酸浸”时2CeO 与22H O 反应生成3+Ce 并放出2O ,该反应的离子方程式为322222O =2CeO H O 6H 2Ce O 4H +++++↑+。
2020高考化学复习跟踪检测(五十八)题型研究(2)有机推断与合成
跟踪检测(五十八)题型研究(2)——有机推断与合成1.(2017·浙江11月选考)某研究小组按下列路线合成药物胃复安:请回答:(1)化合物A的结构简式:________________。
(2)下列说法不正确的是________。
A.化合物B能发生加成反应B.化合物D能与FeCl3溶液发生显色反应C.化合物E具有碱性D.胃复安的分子式是C13H22ClN3O2(3)设计化合物C经两步反应转变为D的合成路线(用流程图表示,试剂任选)________________________________________________________________________ ________________________________________________________________________。
(4)写出D+E―→F的化学方程式:_____________________________________________________________________________________________________________。
(5)写出化合物E可能的同分异构体的结构简式:________________,须同时符合:①1HNMR谱表明分子中有3种氢原子,IR谱显示有N—H键存在;②分子中没有同一个碳上连两个氮()的结构。
解析:(1)根据题中所给已知条件,且A为C7H7NO3并可与CH3OH以及CH3COOH反应可推出A中有—COOH和—OH,根据胃复安的结构可推知A为,B为A与CH3OH的酯化反应,则B为,C为B与CH3COOH反应且羟基不参加反应,则C为,C―→D有两步,且D中有Cl原子而D+E―→F且E的不饱和度为0,说明E为,(2)由B的结构简式知苯环可以发生加成反应,故A正确;由D的结构简式知其无酚羟基,所以与FeCl3不显色,B错误;E中含有—NH2,显碱性,C正确;胃复安的分子式应为C14H22ClN3O2,D错误。
2020年智慧树知道网课《药物化学(安徽中医药大学)》课后章节测试满分答案
绪论单元测试1【单选题】(1分)凡具有预防、治疗和诊断疾病或调解生理功能,符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为()A.合成有机药物B.化学药物C.无机药物D.天然药物E.药物2【单选题】(1分)药物化学的研究对象,以下描述较准确的是()A.不同剂型的药物进入人体内的过程B.无机药物、合成的有机药物、天然药物中的有效成分或单体、发酵法得到抗生素和半合成抗生素C.药物的作用机制各种剂型的西药(片剂、针剂等)E.中药和西药3【多选题】(1分)20世纪30年代~40年代是药物化学发展史上最为重要的一个阶段,开创了治疗细菌感染性疾病的新纪元和取得了革命性突破, 代表性药物是()A.青霉素B.非甾体抗炎药C.喹诺酮类抗菌药物D.磺胺类药物袴考答案AD4【多选题】(1分)已发现的药物作用靶点包括()A.离子通道B.细胞核C.酶D.受体E.核酸f 卄.嗥,ACDF5【单选题】(1分)通常新药的发现分为四个主要阶段,下列不属于的是()A.先导化合物的发现B.先导化合物的优化C.新药的临床研究D.靶分子的确定和选择E.靶分子的优化参考答案C6【单选题】(1分)下列哪一项不是药物化学的研究任务()确定药物的剂量和使用方法B.为生产化学药物提供先进的工艺和方法C.不断探索和开发新药D.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术q E.研发更为安全、有效的药物參考答案A7【单选题】(1分)我国发现的抗疟疾新药青蒿素,作为开发抗疟药的先导化合物发现的途径是()A.从代谢产物中发现的先导化合物B.经组合化学方法发现的先导化合物C.通过计算机辅助药物筛选发现的先导化合物D.从天然产物活性成分中发现的先导化合物E.通过随机机遇发现的先导化合物畚考答案D8【判断题】(1分)喹诺酮类抗菌药物开创了治疗细菌感染性疾病的新纪元和取得了革命性突破A.对B.错台考答案B9【判断题】(1分)不断探索和开发新药是“药物化学”的任务A.对B.错A10【判断题】(1分)青蒿素是从代谢产物中发现的先导化合物CA.错L B.对畚考答案A第一章测试1【单选题】(1分)我国发现的抗疟疾新药青蒿素,作为开发抗疟药的先导化合物发现的途径是()□ A.从天然产物活性成分中发现的先导化合物□ B.从代谢产物中发现的先导化合物门C.通过随机机遇发现的先导化合物㈡D.通过计算机辅助药物筛选发现的先导化合物S E.经组合化学方法发现的先导化合物e 卄.A2【单选题】(1分)新药开发中属于药物化学研究范畴的是A.药动学研究3 B.剂型研究C.药效学研究D.临床研究先导化合物的发现和先导化合物优化袴考答案E3【单选题】(1分)氟尿嘧啶是运用什么药物化学基本原理设计成功的抗代谢类抗肿瘤药物()cA.前药原理B.软药设计插烯原理D.生物电子等排体替换袴考答案D4【单选题】(1分)将氟奋乃静制成氟奋乃静庚酸酯或癸酸酯的目的是()提高药物的溶解性降低药物的毒副作用C.提高药物的稳定性D.延长药物的作用时间上D5【单选题】(1分)与前体药物设计目的不符的是()A.降低药物的毒副作用B.增加药物的稳定性C.提高药物的选择性D.延长药物的作用时间E.提高药物的活性台考答案E6【单选题】(1分)药物本身具有治疗作用,在体内作用后,经预料的和可控的代谢作用,转化为无活性和无毒性的化合物。
单胺氧化酶抑制剂与麻醉性止痛药
那么,什么是
单胺氧化酶(monoamine
oxidase, MAO)
MAO分为MAO-A和MAO-B两种亚型。 MAO-A的专一底物是NE、5-HT MAO-B的专一底物是苯乙胺 DA是A、B两型MAO的共同底物。
什么是
单胺氧化酶抑制剂
(monoamine oxidase inhibitors,MAOIs)
5-羟色胺综合征的处理
1. 赛庚啶是最有效的抗5-HT能药物。起始剂
量4-8mg口服,若无效,2h内可以重复应 用。16mg后效果不明显时,应停药。如服 用赛庚啶有效,可在48h内每6h给予4 mg, 以防止复发。
2. 氯丙嗪25-100mg口服或肌注,每日3次。 3. 劳拉西泮0.5-2mg,静注、肌注或口服。
MAOIs是一类选择性抑制机体内MAO活性的 药物,药理作用广泛,与许多药物及食物 源胺类产生相互作用。 MAOIs通过抑制单胺氧化酶的活性,降低单 胺递质的降解,相对提高脑内单胺的浓度。
MAOIs的作用
抗抑郁 降血压 抑郁与中枢NE、5-HT、多巴胺等的含量过低及其受体功能 食物源酪胺氧化脱氨基的分解过程受阻,促进其β 羟化过程, 低下有关。吗氯贝胺减少中枢神经系统内单胺类神经递质的降解。 生成β 羟酪胺,作为“伪递质”替代NE进入神经末梢的囊泡,帕吉林
1. 2. 3. 4. 5. 6. 7.
使用单胺氧化酶抑制剂时如果进富含单胺类物质的饮食: 奶酪和酸奶,巧克力酵母 动物肝脏 腐乳、腌鱼 香肠、腊肉 蚕豆、扁豆、罐头无花果、菠萝、 、香蕉柑橘类果汁 啤酒、葡萄酒 薏苡仁、枳实、参苓白术丸 可因单胺类物质大量被吸收,造成干酪样反应
什么叫干酪样反应
食物干酪消化吸收后能产生大量酪酸,与非选择性MAOIs 合用可促进血中去甲肾上腺素蓄积,能引起血压升高、心 动过速、呕吐等症状,并可导致高血压危象。 A型MAOIs及非选择性MAOI的患者应禁止与这些食品及中药 合用。 B型MAOIs如司来吉兰的病人不受此限制。
