为什么选择非前体他汀类药物.

他汀类降血脂药物的临床治疗研究进展

DOI：10.16096/ki.nmgyxzz.2021.53.05.014他汀类降血脂药物的临床治疗研究进展李玲（巴彦淖尔市医院，内蒙古临河015000）［摘要］他汀类降血脂药物是临床常用药物类型，常用的有阿伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀等，其临床治疗涉及多种机制，通过作用于不同的组织而发挥作用，临床研究也证实他汀类降血脂药物可以有效改善心脑血管疾病，同时可用于预防治疗一二级心脑血管事件，对改善高血脂纤溶活性有不错的价值，从而减少心脑血管梗死等不良事件。

此外，将该类药物应用在心血管疾病预防治疗中，也可保护肾脏细胞，对肿瘤细胞增殖也有抑制作用，甚至有抗骨质疏松与抗癌的增敏等效果。

为了进一步探究他汀类降血脂药物的临床治疗进展，以便为临床工作开展提供依据，本文进行了相关综述。

［关键词］他汀类降血脂药物；心脑血管疾病［中图分类号］R972［文献标识码］A［论文编号］1004-0951（2021）05-0558-03血脂指标异常是高血脂、冠心病、心肌梗死的主要病因，而血脂指标异常主要指的是血液中总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白胆固醇超过正常范围或者高密度脂蛋白胆固醇低于正常水平。

高血脂在临床上多指的是总胆固醇和（或）甘油三酯或低密度脂蛋白胆固醇升高，研究⑴发现血脂异常是动脉粥样硬化发生、发展及其所致的心血管疾病主要原因之一,且高血脂所致老年高血压疾病发病率逐年升高,严重影响了患者的正常生活与工作。

高血脂除了是高血压与冠心病的危险因素，还是心肌梗死的主要诱因，同时还可能加重糖尿病、肝硬化、胰腺炎等疾病进展⑵。

为此，针对高血脂应积极治疗,选择有效的药物干预，尽早纠正血脂异常现象。

临床上可用于降血脂的药物较多，比如贝特类、烟酸类、胆酸螯合剂等，但疗效不一。

1976年有学者从菌代谢产物提取首个他汀类分子Meuasbatin,自此标志着他汀类降血脂药物问世，成为高血脂治疗的一个新进展⑶。

他汀类降血脂药物临床应用已有数十年，随着不断发展与创新，出现了多种药物，因其作用机制的多样性，其应用领域也不断扩展。

带你认识他汀类药物的四大理解误区

带你认识他汀类药物的四大理解误区他汀类药物可以有效降低冠心病患者的发病率以及死亡率，减缓患者动脉粥样硬化斑块的发生及发展，有效改变以往冠心病的治疗观念。

但是，在他汀类药物使用的过程中，发现了一些弊端现象，他汀类药物会与其他药物发生相互作用，引发不良风险，而且一些群体对他汀类药物的使用存在误区，严重影响他汀类药物的治疗效果。

因此，应该正确认识他汀类药物的使用方法，避免用药误区的出现，以提高药物使用的有效性。

什么是他汀类药物他汀类药物主要是指羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，通过这种药物的使用，可以有效降低血浆胆固醇（TC）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C），因此，该种药物不仅可以治疗高脂血症，还具有抗动脉粥样硬化的作用。

在当前国内外的他汀类药物使用中，主要包括辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀等类型。

他汀类药物的功能及特点有哪些1、他汀类药物的功能通过对他汀类药物功效的分析，可知其具体的功能体现在以下几个方面：第一，他汀类药物可以有效抑制肝脏合成载脂蛋白B-100,减少甘油三酯AV蛋白的合成。

而且，他汀类药物一般分为天然化合物以及人工完全合成化合物，其中天然化合物包括洛伐他汀、辛伐他汀等；完全人工合成化合物有氟伐他汀、阿托伐他汀等。

第二，他汀类药物在使用的过程中，不仅具有调节血脂的作用，还有抑制血管内皮炎症反应的作用，有效稳定粥样硬化，改变血管的内皮功能。

2、他汀类药物的特点他汀类药物的特点如下：第一，口服之后的洛伐他汀以及辛伐他汀需要在肝脏内将结构中的内酯环打开，之后转换成为活性物质；第二，普法他汀自身具有开环羟酸结构，其在人体之中可以直接发挥药理作用，很少影响其他细胞的胆固醇合成；第三，除了普法他汀类药物，其他的他汀类药物与血浆的结合率都相对较高。

他汀类药物的四大理解误区是什么1、血脂正常时不宜使用他汀类药物在临床中可以发现，心血管疾病患者在治疗中，一、二级的防治必须使用他汀类药物，一些医生会将血脂化验作为调节血脂药物的标准，患者血脂正常的状况下不会使用调脂药物，但是，这是对于正常的血脂检查指标而言，并不适用于所有患者，例如，一些存在心脑血管疾病的患者，由于血脂水平不同，不能按照常规的血脂检查标准判断症状。

他汀类药物副作用大，到底吃还是不吃

他汀类药物副作用大，到底吃还是不吃他汀类药物是羟甲基戊二酰辅酶还原酶抑制剂，是患者减少心血管事件的首选药物，近年心血管疾病发病率不断提高，随着老龄化社会的发展，人们生活方式改变导致慢性疾病逐渐增多，由于缺乏体育锻炼等因素导致高脂血症发病率逐年上升，他汀类药物在临床中得到广泛应用，大多数患者对他汀类药物耐受较好。

近年来关于他汀类药物不良反应报告不断增多，严重不良反应包括神经系统不良反应等，其他不良反应有腹泻头痛与皮疹等，可发生面部头皮与四肢的感觉异常。

需要了解他汀类药物的副作用，采取有效措施减少对机体的影响。

一、他汀类药物的功能特点他汀类药物是HMG-CoA还原酶竞争性抑制剂。

随着经济水平的提高，肥胖人口急剧上升使国内患心血管及病人群日益庞大，高胆固醇是心血管疾病的危险因素，低密度脂蛋白胆固醇升高是重要致病性危险因素，他汀类药物在减少再次行血管重建术等方面具有重要价值。

普伐他汀为开环羟酸结构具有亲水性，很少影响其他外周细胞内胆固醇的合成。

普伐他汀降血脂药物主要作用于肝脏不良反应少，可避免其他降脂药的亲脂性造成的副作用。

他汀类药物是肝脏合成胆固醇的限速酶还原酶抑制剂，可以减少冠动脉硬化病变进展，他汀类药物具有稳定动脉粥样硬化斑块作用等。

随着我国进入老龄化阶段，动脉粥样硬化性心血管疾病成为导致老年人死亡的主要原因，胆固醇升高为特点的高脂异常是ASCVD发生的重要危险因素，他汀类药物药理作用包括调脂与非调脂作用，1）调脂作用机制为化学结构中开放酸部分与HMG-CoA还原酶有特异竞争性抑制作用。

2）他汀类药物非调脂作用体现在用于冠心病治疗有效降低血脂水平，有效改善冠脉粥样硬化患者症状与心肌缺血客观指标，提示他汀类药物具有有益的非调脂作用，目前肯定有改善内皮细胞功能等。

他汀类药物可以改善血管内皮功能。

二、他汀类药物的副作用他汀类药物在临床主要用于治疗高胆固醇血症减少心血管疾病的发生，他汀类药物临床应用多适应症广泛，当前用于临床的他汀类药物包括洛伐他汀、辛伐他汀与普伐他汀等。

他汀类药物(Statins)在防治前列腺癌中的应用及存在的问题

他汀类药物（Statins）在防治前列腺癌中的应用及存在的问题前列腺癌（PCa）是男性泌尿生殖系常见恶性肿瘤，其发病机制虽然至今不完全明确，但研究发现高胆固醇血症患者更易患PCa或高级别PCa，PCa向去势难治性前列腺癌（CRPC）转变过程中常伴有癌细胞胆固醇调节机制的改变。

他汀类药物（Statins）是3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，临床用于治疗高脂血症和预防心血管不良事件的发生。

最近研究发现，Statins可能抑制PCa的发生发展，降低PCa总发病率。

因此，抑制胆固醇介导的细胞生长作用成为预防和治疗PCa和CRPC的新策略。

标签：前列腺癌；胆固醇；他汀类药物1高胆固醇是促进前列腺癌发生和发展的风险因素前列腺癌（PCa）是男性泌尿生殖系常见恶性肿瘤。

在美国其发病率占恶性肿瘤第1位、死亡率占第2位[1]。

在我国PCa发病率逐年升高，现居男性泌尿系统恶性肿瘤第3位[2]。

PCa的发病机制虽然至今不完全明确，但流行病学调查结果表明，高胆固醇血症患者患PCa或高级别PCa危险性增加[3]，血清胆固醇>240mg/dl比血清胆固醇<240mg/dl或者临界水平（200～240mg/dl）更易患高等级PCa，或者更容易发生转移[4]。

PCa向去势难治性前列腺癌（CRPC）转变过程中常伴有与细胞胆固醇合成和调节相关的蛋白或酶类的变化[5]。

因此，胆固醇在PCa发生发展中的作用越来越引起人们的重视。

2他汀类降血脂药物（Statins）可以降低PCa的发病风险Statins是3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，临床上广泛应用于治疗高脂血症和预防心血管不良事件的发生[6]。

最近研究发现，Statins可能抑制PCa的发生发展，降低PCa总发病率。

Graaf等对3129例病例和16976例对照研究表明，Statins能降低约50～65%的PCa发病率[7]。

Colli等分析1990年以后美国PCa发病率和死亡率下降的原因，认为Statins的广泛使用是其中一个重要因素（1987年第一个他汀类药物被FDA批准上市）[8]。

他汀类药物的介绍

他汀类药物的介绍他汀类（statins）药物是肝脏合成胆固醇的限速酶——羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，不仅能有效地降低总胆固醇（TC）和低密度脂蛋白—胆固醇（LDL-C），还能轻度降低甘油三酯（TG）和轻度升高高密度脂蛋白—胆固醇（HDL-C），为当前临床应用最广泛的调脂药物。

当前用于临床的他汀类药物有洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀和罗苏伐他汀等。

一、他汀类药物的药理作用1．他汀类药物的调脂作用（1）作用机制：他汀类药物化学结构中的开放酸部分与HMG-CoA极为相似，因而对胆固醇生物合成的限速酶——HMG-CoA还原酶有特异的竞争性抑制作用，从而抑制体内胆固醇的合成，起到调脂的作用。

（2）调脂疗效：美国胆固醇教育计划（NCEP）ATP公布的数据显示，他汀类药物能使TC 下降30%～40%，LDL-C下降35%～45%，TG下降5%～10%，HDL-C升高5%～10%。

2．他汀类药物的非调脂作用（1）抗动脉粥样硬化作用（2）抗凝固作用（3）改善内皮细胞功能作用（4）抗炎症作用（5）抗骨质疏松作用（6）抗肿瘤作用（7）预防痴呆二、他汀类药物的不良反应1．一般不良反应消化系统表现：恶心、腹泻、腹痛、消化不良、ALT或AST升高。

神经系统表现：失眠、头痛、视觉障碍、眩晕、外周神经病变等。

2．肌肉毒性临床表现：肌痛、肌无力、严重者引起横纹肌溶解。

他汀类药物单独应用时的耐受性良好，在已有报道的严重肌肉不良反应中，有相当比例与他汀类药物和其它药物的联合应用相关。

一般来说，他汀类药物单药治疗引起肌病的发生率很低，大约是千分之一，而且与剂量相关。

临床报道，补充辅酶Q10可以改善肌病症状。

3．肝毒性所有他汀类药物都产生肝毒性，其发生率1%，且呈剂量依赖性。

4．其他不良反应过敏反应，脱发，皮肤瘙痒，白内障，男性性欲丧失、勃起障碍等。

三、他汀类药物的比较与评价1．药代动力学、剂量和用法（1）药代动力学所有的他汀类药物口服均能迅速吸收，4h内血药浓度可达峰值，但吸收程度大不相同，30%～80%。

他汀类药物的介绍

他汀类药物的介绍他汀类（statins）药物是肝脏合成胆固醇的限速酶——羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，不仅能有效地降低总胆固醇（TC）和低密度脂蛋白—胆固醇（LDL-C），还能轻度降低甘油三酯（TG）和轻度升高高密度脂蛋白—胆固醇（HDL-C），为当前临床应用最广泛的调脂药物。

当前用于临床的他汀类药物有洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀和罗苏伐他汀等。

一、他汀类药物的药理作用1．他汀类药物的调脂作用（1）作用机制：他汀类药物化学结构中的开放酸部分与HMG-CoA极为相似，因而对胆固醇生物合成的限速酶——HMG-CoA还原酶有特异的竞争性抑制作用，从而抑制体内胆固醇的合成，起到调脂的作用。

（2）调脂疗效：美国胆固醇教育计划（NCEP）ATP公布的数据显示，他汀类药物能使TC 下降30%～40%，LDL-C下降35%～45%，TG下降5%～10%，HDL-C升高5%～10%。

2．他汀类药物的非调脂作用（1）抗动脉粥样硬化作用（2）抗凝固作用（3）改善内皮细胞功能作用（4）抗炎症作用（5）抗骨质疏松作用（6）抗肿瘤作用（7）预防痴呆二、他汀类药物的不良反应1．一般不良反应消化系统表现：恶心、腹泻、腹痛、消化不良、ALT或AST升高。

神经系统表现：失眠、头痛、视觉障碍、眩晕、外周神经病变等。

2．肌肉毒性临床表现：肌痛、肌无力、严重者引起横纹肌溶解。

他汀类药物单独应用时的耐受性良好，在已有报道的严重肌肉不良反应中，有相当比例与他汀类药物和其它药物的联合应用相关。

一般来说，他汀类药物单药治疗引起肌病的发生率很低，大约是千分之一，而且与剂量相关。

临床报道，补充辅酶Q10可以改善肌病症状。

3．肝毒性所有他汀类药物都产生肝毒性，其发生率1%，且呈剂量依赖性。

4．其他不良反应过敏反应，脱发，皮肤瘙痒，白内障，男性性欲丧失、勃起障碍等。

三、他汀类药物的比较与评价1．药代动力学、剂量和用法（1）药代动力学所有的他汀类药物口服均能迅速吸收，4h内血药浓度可达峰值，但吸收程度大不相同，30%～80%。

他汀类药物的作用机理是什么

他汀类药物的作用机理是什么他汀类药物对于大家来说都是陌生，很多人都不知道他汀类药物是什么，更加不知道他汀类药物的作用机理，那么他汀类药物的作用机理是什么呢?下面是店铺为你整理的他汀类药物的作用机理是什么的相关内容，希望对你有用!他汀类药物的作用机理1 降血脂作用他汀又名羟甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG?CoA)还原酶抑制剂，由于HMG?CoA还原酶是合成胆固醇的限速酶，HMG?CoA还原酶抑制剂通过对该酶的特异性竞争抑制，从而使内源性胆固醇合成减少，降低血清中LDL?C及总胆固醇的水平，增强细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体表达，加速血循环中LDL和极低密度脂蛋白(VLDL)残粒清除，是临床治疗高胆固醇血症和高低密度脂蛋白胆固醇血症的首选药物，是临床上疗效明确的调脂药[1]。

有研究显示，口服罗伐他汀5mg可使大多数高脂血症患者血浆中LDL?C水平减少42%～52%，三酰甘油降低16%，总胆固醇降低30%，载脂蛋白B2减少33%，HDL?C提高8%～13%[2]。

多个随机双盲和安慰剂对照的临床研究均证实，他汀类药物能显著降低高脂血症患者的病死率及其心血管事件的发生率[3]。

2 抗高血压作用临床回顾性分析发现，高血压病患者中，使用他汀类药物患者的血压比不使用者控制的更好，且更易于使血压<140/90 mm Hg(1 mm Hg=0.133 kPa)[4]。

大多数他汀类药物抗高血压作用的临床研究亦支持Statins的降压作用。

Strazzullo等[5]荟萃分析发现与安慰剂组及其他降脂药比较，他汀类药物可以明显降低高血压病患者的血压;当血压>130/80 mm Hg时他汀类药物可使收缩压平均降低4 mm Hg，使舒张压平均降低1.2 mm Hg，基线血压越高其降压作用越明显，并且与血脂变化无关。

3 治疗肺高压的作用肺高压(pulmonary hypertension，PH)是最严重而且具有潜在破坏力的慢性肺循环疾病，临床研究发现他汀类药物能有效减轻甚至逆转PH及肺血管重塑。

他汀药物药理作用

【关键词】他汀类药物;药理;临床应用他汀类药物(statins)即3 羟基 3 甲基戊二酰辅酶A(HMG CoA)还原酶抑制药，能有效地降低胆固醇水平，也已成为预防和治疗冠心病最有效的药物。

近年来临床研究发现他汀类药物还能改善内皮细胞功能，抑制纤维蛋白的产生和血栓形成，改善非动脉硬化性心脏病的症状，有降低血压、抗炎、抗心律失常等作用。

本文就近年来他汀类药物的临床应用进展简述如下。

1 降血脂作用他汀又名羟甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG CoA)还原酶抑制剂，由于HMG CoA还原酶是合成胆固醇的限速酶，HMG CoA还原酶抑制剂通过对该酶的特异性竞争抑制，从而使内源性胆固醇合成减少，降低血清中LDL C及总胆固醇的水平，增强细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体表达，加速血循环中LDL和极低密度脂蛋白(VLDL)残粒清除，是临床治疗高胆固醇血症和高低密度脂蛋白胆固醇血症的首选药物，是临床上疗效明确的调脂药[1]。

有研究显示，口服罗伐他汀5mg可使大多数高脂血症患者血浆中LDL C水平减少42%～52%，三酰甘油降低16%，总胆固醇降低30%，载脂蛋白B2减少33%，HDL C提高8%～13%[2]。

多个随机双盲和安慰剂对照的临床研究均证实，他汀类药物能显著降低高脂血症患者的病死率及其心血管事件的发生率[3]。

2 抗高血压作用临床回顾性分析发现，高血压病患者中，使用他汀类药物患者的血压比不使用者控制的更好，且更易于使血压<140/90 mm Hg(1 mm Hg=0.133 kP a)[4]。

大多数他汀类药物抗高血压作用的临床研究亦支持Statins的降压作用。

Strazzullo等[5]荟萃分析发现与安慰剂组及其他降脂药比较，他汀类药物可以明显降低高血压病患者的血压;当血压>130/80 mm Hg时他汀类药物可使收缩压平均降低4 mm Hg，使舒张压平均降低1.2 mm Hg，基线血压越高其降压作用越明显，并且与血脂变化无关。