阿法替尼说明书
服用阿法替尼饮食注意什么
服用阿法替尼饮食注意什么服用阿法替尼（Apatinib）是一种靶向治疗药物，常用于治疗恶性肿瘤，特别是胃癌。
虽然阿法替尼可以在抑制肿瘤血管生成的同时抑制肿瘤细胞分裂，但其治疗效果受到饮食的影响。
下面将详细介绍阿法替尼的饮食注意事项。
1. 避免大剂量维生素C：由于阿法替尼对血管生成的抑制作用，患者在服用该药物期间应避免过量摄入维生素C。
大剂量维生素C可能会逆转阿法替尼的抗血管生成效果，从而降低其治疗效果。
2. 低脂饮食：在服用阿法替尼期间，应尽量避免高脂肪食物的摄入。
高脂肪饮食可能会增加胃肠道对药物的吸收速度，导致药物血药浓度降低，从而影响疗效。
同时，高脂肪饮食还可能引发胃肠道不适或其他副作用。
3. 健康平衡饮食：在服用阿法替尼的过程中，患者应保持健康平衡的饮食。
饮食应富含蔬菜、水果、全谷类、低脂乳制品和瘦肉。
这样的饮食可以提供足够的营养物质，帮助维持身体的健康状态。
4. 避免刺激性食物：在服用阿法替尼期间，患者应尽量避免摄入刺激性食物，如辛辣食物、烟酒、咖啡和浓茶等。
这些食物可能刺激胃肠道，加重不适感或者干扰药物的吸收。
5. 多食少量餐：在服用阿法替尼期间，建议患者多食少量，尽量避免大量进食。
多食少量可以减少胃部负担，减轻药物对胃黏膜的刺激，从而减少胃肠道不适的发生。
6. 饮食均衡，避免过度减肥：在服用阿法替尼期间，患者应保持饮食的均衡，并避免过度减肥。
过度减肥可能导致营养不良，削弱身体的免疫力，影响药物的疗效。
7. 注意药物的使用时间：阿法替尼在餐后1小时内服用的吸收效果更佳。
因此，患者在服用阿法替尼时应尽量选择在饭后或进食后的时间服用药物，以提高药物的吸收效果。
总之，服用阿法替尼期间的饮食应遵循低脂饮食原则，避免大剂量维生素C和刺激性食物的摄入，并保持健康均衡的饮食。
此外，合理控制食量和注意药物的使用时间也是非常重要的。
最重要的是，患者在服用阿法替尼期间应咨询医生或营养师，以获取个性化的饮食建议。
阿法替尼对应基因靶点及效果
阿法替尼对应基因靶点及效果说明本文由普医医疗整理提供，微pygj86可继续了解咨询阿法替尼(GILOTRIF)又名2992用于EGFR突变的转移性非小细胞肺癌，NCCN推荐用于HER2突变的非小细胞肺癌。
阿法替尼的靶点众多，接下来我们就来了解一下吧。
阿法替尼2992针对的主要常规靶点有EGFR18/19/21号外显因子突变，Her2阳性突变，阿法替尼会不可逆的和EGRF结合，从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。
阿法替尼对肺鳞癌的治疗效果最好，可以显著延迟肺鳞癌进展，可以使癌症进展风险降低19%；可以显著改善患者总生存期，可使死亡风险降低19%；除此之外，阿法替尼还可以显著改善疾病控制率、提高患者生活质量，还可对癌症症状进行控制。
临床研究结果表明，阿法替尼(afatinib)将肺癌进展风险显著降低27%，，PFS的改善随时间推移更加显著，治疗2年后，阿法替尼组存活且无进展的患者数量是吉非替尼组的2倍以上。
显示了更好的长期获益阿法替尼2992针对的罕见靶点主要有：EGFR18号外显子点突变（G719S、G719A、G719C）EGFR19号外显子缺失突变（Del19）EGFR20号外显子点突变（S768I）EGFR21号外显子点突变（L859R、L861Q）HER2突变或扩增。
在LUX2\3\6的汇总研究中发现，阿法替尼(afatinib) 对部分EGFR的罕见突变(如Gly719Xaa, Leu861Gln, and Ser768Ile)有明显抑制活性。
意味着这类突变类型的患者一线选择阿法替尼(afatinib) 疗效更好。
第二代靶向药物阿法替尼同样也是是全球首个ErbB家族抑制剂，它可以抑制整个ErbB受体家族，而且与第一代靶向药不同的是，第二代靶向药阿法替尼不可逆地与EGFR结合，从而达到关闭肿瘤细胞信号传导通路、抑制肿瘤生长的目的。
因此对于肺癌中检测到HER2突变的患者，可以考虑阿法替尼(afatinib) 的靶向用药。
阿法替尼治疗晚期非小细胞肺癌的疗效和安全性观察
阿法替尼治疗晚期非小细胞肺癌的疗效和安全性观察张丽;汤依群;史美祺;夏国豪;王丽;寇莹莹;马祥垒【期刊名称】《安徽医药》【年(卷),期】2015(000)007【摘要】目的：观察第二代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR －TKIs）阿法替尼治疗晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的疗效和安全性。
方法纳入37例经病理学或细胞学确诊的Ⅳ期非小细胞肺癌（NSCLC）患者。
一线表皮生长因子受体（EGFR）突变患者10例，给予阿法替尼每日40 mg 口服；二线及以上患者27例，其中2例二线鳞癌患者给予阿法替尼每日40 mg 口服，其余二线以上患者给予每日50 mg 口服，直至疾病进展，观察近期疗效、无进展生存期（PFS）及不良反应。
结果全组37例患者，完全缓解（CR）0例，部分缓解（PR）14例（37．8％），疾病稳定（SD）19例（51．4％），疾病进展（PD）4例（10．8％），客观有效率（ORR）37．8％，疾病控制率（DCR）89．2％，PFS 为6．9个月（95％CI 3．8～10．0）。
亚组分析显示，一线 EGFR 突变患者ORR 100％，PFS 12．1个月，二线及以上 EGFR 突变未知患者 ORR 14．8％，PFS 5．3个月，两组间差异有显著性意义（P ＜0．01）。
最常见的不良反应为腹泻（100．0％），皮疹（83．8％）。
结论阿法替尼用于一线治疗具有 EGFR基因突变的晚期NSCLC 患者疗效确切，患者耐受性较好。
【总页数】4页(P1375-1378)【作者】张丽;汤依群;史美祺;夏国豪;王丽;寇莹莹;马祥垒【作者单位】中国药科大学临床药学教研室;中国药科大学临床药学教研室;江苏省肿瘤医院内科，江苏南京 210009;江苏省肿瘤医院内科，江苏南京 210009;江苏省肿瘤医院内科，江苏南京 210009;江苏省肿瘤医院内科，江苏南京 210009;江苏省肿瘤医院内科，江苏南京 210009【正文语种】中文【相关文献】1.多靶点酪氨酸激酶抑制剂联合厄洛替尼治疗晚期非小细胞肺癌疗效和安全性的Meta分析 [J], 姜晓洁; 史尚雨宸; 辛勇2.多靶点酪氨酸激酶抑制剂联合厄洛替尼治疗晚期非小细胞肺癌疗效和安全性的Meta分析 [J], 姜晓洁; 史尚雨宸; 辛勇3.安罗替尼用于二线治疗EGFR T790M阴性晚期非小细胞肺癌的疗效和安全性分析 [J], 林贵南;彭杰文4.EGFR突变阳性的晚期非小细胞肺癌患者奥西替尼联合免疫检查点阻断剂治疗与奥西替尼单药治疗使用疗效和安全性Meta分析 [J], 吴柳盛;李小强5.阿帕替尼联合多西他赛治疗晚期非小细胞肺癌疗效和安全性的Meta分析 [J], 刘志坚;刘海燕;宿抱玉因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
阿法替尼合成工艺
阿法替尼合成工艺研究步骤1 AF-1的合成在反应瓶中加入4-氟-2-氨基苯甲酸3000g ，和醋酸甲眯5980g ，乙醇15L ，加热回流8~10 h ，冷却到10~20℃，抽滤， 水洗，80 ℃鼓风干燥，得固体AF-1 2638g 。
收率：83.1%步骤2 AF-2的合成NNHOF24NNHOFO 2NAF-1 AF-2在反应瓶中加入3750ml 浓硫酸，加入AF-1 1250g ，加完温度升高至70℃左右，滴加浓硝酸600ml ，滴完，在此温度范围保温3h ，冷却至室温，倒入大量碎冰中，搅拌2h ，过滤，水洗至中性，干燥得黄色固体粉末AF-2 1214g （含异构体20%多，未精致直接做下一步）。
收率：76.2%COOH NH 2FMol. Wt.: 155.13NNHO F Mol. Wt.: 164.14HNH 2N O HOEtOH反应温度试过50℃~60℃,70℃~80℃,80℃~90℃，都是能反应的，当时试的时候还没有把异构体在液相中分开，现在可以从新试下温度，看哪个温度下异构体最少。
步骤3 AF-3的合成NN ClFO 2N FO 2F ClH NNNHNFO 2NFClAF-2 AF-3在反应瓶中加入AF-2 525g ，三乙胺304g ，三氯氧磷576g ，甲苯1.5L 。
加热到80~90，反应3h ，降温到60，加入乙腈1.5L ，氟氯苯胺365g ，加热到80~90，反应2h ，降到10~20，过滤，水洗得AF-3 422g 。
收率:49.6%步骤4 AF-4的合成NNNHO2N FFCl NNNHO 2N OFClOAF-3 AF-4在1000 ml 反应瓶中加入S-3-羟基四氢呋喃54克，DMF500ml ，冷却至0-5度，分批加入叔丁醇钾69克，加毕，0-5度搅拌1h,冰浴下分批加入AF-3 45g,加完，室温反应2h ，TLC 显示有非常少量原料未反应完。
将反应液倒入冰水中，调节PH 至中性，过滤，干燥得黄色固体47克。
阿法替尼(Afatinib)基本说明书：适应症,注意事项,最新价格,常见副作用,印度阿法替尼吉泰瑞价格
阿法替尼（Afatinib）基本说明书：适应症，注意事项，最新价格，常见副作用，印度阿法替尼吉泰瑞价格阿法替尼英文名:Afatinib\Gilotrif中文名：马来酸阿法替尼片\吉泰瑞药品简介：阿法替尼是EGFR酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂，第二代靶向药物，临床上可用于EGFR阳性非小细胞肺癌的治疗。
适应症：非小细胞肺癌：有EGFR（表皮生长因子受体）19号外显子缺失或21号外显子（L858R）突变的一线用药肺鳞癌：用于含铂方案化疗肿瘤继续进展者服用方法：整片吞服，难以下咽，可以将药片放入水中搅拌溶解，再饮用。
至少餐前1小时或餐后两小时服用。
严重肾功能不全：每日30mg注意事项：严重的药物性肝损伤，持续性溃疡性角膜炎，有症状的左心室功能不全，或严重/难以忍受副作用时，长期腹泻>=2级持续，肾功能不全>=2级等，应立即就医调整或停止剂量。
最新价格：阿法替尼是由德国勃林格殷翰公司研发生产的靶向药物，2017年在国内上市，规格是40mg*7粒，若患者服用正版阿法替尼2992一个月，有医保的情况下一个月治疗费接近7000左右。
印度阿法替尼价格：印度阿法替尼有多个厂家在仿制出售，其中卡布宁药厂的口碑一直很好，深受众多患者选择，一盒价格40mg*30粒在3900左右，虽然价格不是很便宜，但相比于原版便宜了很多，长期治疗下来省下的医药费也不小，对于没有医保或者低收入家庭是一个很好的选择。
副作用：10%：腹泻、皮疹、口腔溃疡、食欲不振等1%：手掌和脚底发红、脱皮、肝脏变化、消化不良等一般出现副作用都是正常的，患者不必担忧，只要及时治疗，短时间内都能得到改善，若实在不能忍受，及时就医。
关于印度阿法替尼获取渠道，小编整理了几个比较安全有保障的方法：一，患者通过很信任的确认或者朋友代购，二，在身体条件允许的情况下，患者可亲自去印度进行检查拿药，三，在专业海外医疗（泰慧康国际thk298）购买，省时省心，另外其他疑难也可询问了解。
阿法替尼说明书
阿法替尼是勃林格殷格翰公司开发的表皮生长因子受体（EGFR）和人表皮生长因子受体2（HER2）酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂，口服有效。用荷瘤小鼠进行的研究显示，本品对某些肿瘤如鳞状细胞癌A-431、乳腺癌MDA—MB-453、胃癌NCL-N87及卵巢癌SK—OV-3的生长具有强效持久的抑制作用。
这些关键性的第三期研究提出有力证据显示阿法替尼相对传统化疗(分别为培美曲塞/顺铂和吉西他滨/ 顺铂)，疗效更加卓越。此外，两份研究报告一致证明“阿法替尼”的疗效和安全性，进一步增强大家对研究成果的信心。
阿法替尼（Giotrif，Afatinib),勃林格殷格翰的阿法替尼（Giotrif，afatinib)虽是短效药物，但却是首个用于EGFR抑制剂治疗失败后肺癌患者的药物。Ⅱb/Ⅲ期试验结果显示，585名晚期EFGR和KRAS基因突变的NSCL患者服用Afatinib后无进展生存期比安慰剂延长，分别为3.3个月和1.1个月；不过整体存活率却分别为10.8个月和12个月，这一相互矛盾的结果也遭到多方的质疑。因此，勃林格殷格翰目前正在对Giotrif治疗EGFR突变亚群患者进行两项Ⅲ期试验。
它是第二代高效双重非可逆性的酪氨酸激酶抑制剂。厄洛替尼及吉非替尼作为酪氨酸激酶抑制剂，单抑制EGFR，BIBW2992同时抑制EGFR和HER-2两种受体。英国伦敦盖伊医院皇家医学院James Sr等对各种实体瘤病人中进行了研究，Ⅰ期临床研究显示具有EGFR突变的NSCLC患者可获得令人鼓舞的结果，20%的患者得到持续性的PR(女性2例和男性1例)，其中2例显示EGFR第19外显子的缺失，该突变类型多见于女性、非吸烟者和腺癌患者。BIBW2992每日口服50mg有良好的耐受性。BIBW2992Ⅱ期临床研究显示，具有EGFR突变的NSCLC患者，对第一代酪氨酸激酶抑制剂耐药时，BIBW2992仍对其有抗瘤活性的潜力。因其是唯一对EGFR和HER2具有非可逆性双重抑制作用。鉴于前期临床研究中的出色数据，该药在2008年2月15日通过美国FDA的快速审批通道。目前即将进行一项国际多中心Ⅲ期临床试验，研究BIBW2992应用于既往表皮生长因子受体抑制剂治疗失败后的NSCLC，这将为NSCLC患者带来一种可能性。
药物阿法替尼(Afatinib)合成检索总结报告
药物阿法替尼（Afatinib）合成检索总结报告
一、阿法替尼（Afatinib）简介
阿法替尼（Afatinib）是表皮生长因子受体（EGFR）和人表皮生长因子受体2（HER2）酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂。
阿法替尼（Afatinib）适应于具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)，既往未接受过EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗；也适应于含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学类型的非小细胞肺癌。
阿法替尼（Afatinib）分子结构式如下:
英文名称：Afatinib
中文名称：阿法替尼
本文主要对阿法替尼（Afatinib）的合成路线、关键中间体的合成方法及实验操作方法进行了文献检索并作出了总结。
二、阿法替尼（Afatinib）合成路线
中间体7合成路线一：
中间体7合成路线二：
中间体7合成路线三：
中间体7合成路线四：
阿法替尼（Afatinib）16合成路线一：阿法替尼（Afatinib）16合成路线二：
阿法替尼（Afatinib）16合成路线三：
三、阿法替尼（Afatinib）合成检索总结报告(一) 阿法替尼（Afatinib）中间体2的合成
(二) 阿法替尼（Afatinib）中间体3的合成
(三) 阿法替尼（Afatinib）中间体5的合成。
阿法替尼(afatinib)
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研究显示 ， Ｎ Ｓ Ｃ Ｌ Ｃ患 者存在 Ｅ Ｇ Ｆ Ｒ突变 ， 其 中有 ９ ０ ％ 的病例伴外 显子 １ ９缺失 或外 显子 ２ １ （ Ｌ ８ ５ ８ Ｒ） 替代 突变 中 的一种。因此 ， 阻断 Ｅ Ｇ Ｆ Ｒ可以抑制肿瘤的生长。阿法替 尼能不可逆 的与 Ｅ Ｇ Ｆ Ｒ — Ｈ Ｅ Ｒ ２酪氨 酸激酶结 合 ， 抑 制酪氨 酸激酶活性 ， 进而阻断 Ｅ ＧＦ Ｒ— ＨＥ Ｒ ２介导 的肿瘤 细胞信号 传导， 抑制肿瘤细胞的增殖与转移 ， 促进肿瘤细胞凋亡 。 项针对 阿法替尼 、 培美曲塞和顺 铂的临床试验结果 显示 ， 对于伴有 Ｅ Ｇ Ｆ Ｒ突变 的 ｍｂ期 或 Ⅳ期肺 癌患 者 ， 阿法替 尼在 无进 展生存 期 （ Ｐ Ｆ Ｓ ） 方 面具有 优势 。接 受 阿 法 替尼治疗 的患者在 没有 出现肿瘤增 长的情 况下其 存活 时间约为 １ １ ． １ 个月 ， 而接受化疗 （ 培美 曲塞／ 顺铂治疗 ） 的 患者 ， 其无进展生存期 约为 ６ ． ９个月 。值 得重视 的是 ， 伴 有最 常见的 Ｅ Ｇ Ｆ Ｒ突 变的 ＮＳ Ｃ Ｌ Ｃ患者 ， 在接受 阿法 替尼 治疗后 的 Ｐ Ｆ Ｓ为 １ ３ ． ６个月 ， 而对照组 Ｐ Ｆ Ｓ则 为 ６ ． ９个 月。 阿法替尼最常见 的不 良反应主要是腹泻 、 皮疹 和甲床炎症 （ 甲沟炎 ） 。这些不 良反应也是 Ｅ Ｇ Ｆ Ｒ受到 抑制后可 以预 见 到的不 良事件 ， 而且与之前 的试 验结果一致 。 Ｂ ｏ ｅ ｈ ｒ ｉ ｎ ｇ ｅ ｒ Ｉ ｎ ｇ ｅ ｌ ｈ ｅ ｉ ｍ 制 药 公 司 已经 申请 了 专 利 Ｊ Ｐ ２ ０ ０ ４ ５ １ ６ ２ ８ ３ 、 Ｕ Ｓ ２ ０ １ ０ ０ １ ０ ０ ２ ３ 、 ＷＯ ２ ０ ０ ２ ０ ５ ０ ０ ４ ３等 对该化 合
马来酸阿法替尼片
马来酸阿法替尼片【规格】（1）30mg；（2）40mg（以阿法替尼计）【适应症】1.具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)，既往未接受过EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗2.含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学类型的非小细胞肺癌(NSCLC)【禁忌症】本品禁用于己知对阿法替尼或任何辅料过敏的患者。
【用法用量】本品应在经验丰富的医生指导下使用。
开始治疗之前应采用经充分验证的检测方法确定EGFR的突变状态。
本品的推荐剂量为40mg，每日一次。
目前尚无充分证据支持患者可从50mg剂量中得到更大获益。
本品不应与食物同服。
在进食后至少3小时或进食前至少1小时服用本品。
（见物相互作用和药代动力学）。
应整片用水吞服。
【不良反应】最常见的不良反应为腹泻和皮肤相关不良事件，以及口腔炎和甲沟炎。
总体而言，降低剂量可使常见不良反应的发生率降低。
【注意事项】1.腹泻，包括严重腹泻，腹泻通常在治疗的最初2周内发生。
3级腹泻最常发生于治疗的最初6周内。
腹泻的主动管理（包括充足的补液结合抗腹泻剂，特别是在治疗的最初6周内）很重要，并且应在最初出现腹泻症状时就开始。
应使用抗腹泻剂（如洛哌丁胺），如有必要，应将剂量递增至经批准的最高推荐剂量。
患者应随时可获取抗腹泻剂，以便在首次出现腹泻症状时即可开始治疗，并持续到腹泻停止12小时。
严重腹泻的患者（持续超过48小时的2级腹泻或3级腹泻）需要中断和减少剂量，或停止本品治疗。
脱水的患者可能需要经静脉给予电解质和液体。
2.皮肤相关不良反应：皮疹都表现为轻度或中度的红斑性和痤疮样皮疹，可在暴露于日光的部位发生或恶化。
对于暴露于日光的患者，建议穿防护衣，和/或使用防晒品。
对皮肤病反应进行早期干预（如润肤剂、抗生素）有利于持续进行阿法替尼治疗。
如果患者发生严重大疱性、疱性或剥脱性皮肤病，应永久停用阿法替尼治疗。
3.间质性肺疾病（ILD）：应对出现肺部症状（呼吸困难、咳嗽、发烧）急性发作和/或不可解释恶化的所有患者进行仔细的评估以排除ILD。
呼吸系统肿瘤用药 阿法替尼
呼吸系统肿瘤用药阿法替尼
制剂与规格：片剂：30mg、40mg
适应证：
1.具有EGFR基因敏感突变的局部晚期或转移性NSCLC，既往未接受过EGFR酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）治疗。
2.含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学类型的NSCLC。
合理用药要点：
1.一线治疗EGFR基因敏感突变的晚期NSCLC患者，用药前必须明确有经国家药品监督管理局批准的EGFR基因检测方法检测到的EGFR基因敏感突变。
肿瘤组织和血液均可用于EGFR基因突变检测，但组织检测优先。
2.虽然药品说明书显示阿法替尼不需进行基因检测可用于二线治疗含铂化疗期间或化疗后进展的晚期肺鳞状细胞癌患者，但仍然不推荐用于EGFR基因突变阴性的患者。
3.对于非常见EGFR基因突变患者，优先使用阿法替尼。
4.推荐剂量为40mg，每日一次，可根据患者耐受性进行剂量调整，剂量调整方案见表2。
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【阿法替尼药品说明】商品名称:Gilotrif通用名称:阿法替尼/妥复克英文名称:Afatinib汉语拼音：Afatinipian生产厂家名:勃林格殷格翰【阿法替尼适应症】阿法替尼（妥复克）适用于晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗及HER2阳性的晚期乳腺癌患者。
【阿法替尼用法用量】阿法替尼GILOTRIF的推荐剂量是40mg口服每天1次直至疾病进展或患者无较长耐受。
在餐前至少1小时或餐后2小时服用（妥复克）GILOTRIF。
【阿法替尼不良反应】阿法替尼最常见的毒副作用是腹泻、阿法替尼价格疗效皮疹、恶心、高血压、厌食无症状的QT间期延长和蛋白尿。
随着剂量增加,可能出现低磷酸盐血症、毛囊炎、转氨酶升高、非特异性肠梗阻、血小板减小、充血性心衰、深静脉血栓、肺栓塞等。
阿法替尼（妥复克）最常见的剂量限制性毒性(DLTs)是腹泻、高血压和皮疹。
【阿法替尼注意事项】（1）腹泻：腹泻可能导致脱水和肾衰。
阿法替尼规格对严重和对抗腹泻药物无反应延长腹泻不给GILOTRIF。
（2）大疱和剥脱性皮肤疾病：阿法替尼片说明书0.15%患者中生严重大疱，起泡，和去角质病变。
对威胁生命的皮肤反应终止药物。
对严重和延长皮肤反应不给GILOTRIF。
（3）间质性肺病(ILD)：在1.5%患者发生。
对肺症状急性发作或恶化不给GILOTRIF。
如被诊断ILD终止GILOTRIF。
（4）肝毒性：在0.18%患者中发生致命性肝损伤。
用定期肝检验监视。
对肝检验严重或恶化不给或终止GILOTRIF。
（5）角膜炎：在0.8%患者中发生。
（6）胚胎胎儿毒性：可致胎儿危害。
劝告女性对胎儿潜在危害和使用高效避孕。
【阿法替尼规格】40mg*28片/盒【阿法替尼药效及药代动力学】阿法替尼（妥复克）是一种口服药物，是表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮受体2(HER2)酪氨酸激酶的不可逆抑制剂。
Ⅱb/Ⅲ期随机研究表明，与安慰剂最佳支持治疗相比，阿法替尼最佳支持治疗治疗既往一二线化疗及EGFR-TKI治疗失败的非小细胞肺癌患者，未改善患者总生存，但显著改善了无进展生存期，提高了ORR和8周疾病控制率。
另一项研究（LUX-LUNG2）结果显示，伴有常见EGFR突变类型的大多数（61%）患者接受阿法替尼治疗后，肿瘤显著缩小、肿瘤进展时间较晚、生存期较长。
这些结果初步证实阿法替尼是比较有前途的靶向药物。
它是第二代高效双重非可逆性的酪氨酸激酶抑制剂。
厄洛替尼及吉非替尼作为酪氨酸激酶抑制剂，单抑制EGFR，BIBW2992同时抑制EGFR和HER-2两种受体。
英国伦敦盖伊医院皇家医学院James Sr等对各种实体瘤病人中进行了研究，Ⅰ期临床研究显示具有EGFR突变的NSCLC患者可获得令人鼓舞的结果，20%的患者得到持续性的PR(女性2例和男性1例)，其中2例显示EGFR第19外显子的缺失，该突变类型多见于女性、非吸烟者和腺癌患者。
BIBW2992每日口服50mg有良好的耐受性。
BIBW2992Ⅱ期临床研究显示，具有EGFR突变的NSCLC患者，对第一代酪氨酸激酶抑制剂耐药时，BIBW2992仍对其有抗瘤活性的潜力。
因其是唯一对EGFR和HER2具有非可逆性双重抑制作用。
鉴于前期临床研究中的出色数据，该药在2008年2月15日通过美国FDA的快速审批通道。
目前即将进行一项国际多中心Ⅲ期临床试验，研究BIBW2992应用于既往表皮生长因子受体抑制剂治疗失败后的NSCLC，这将为NSCLC患者带来一种可能性。
【阿法替尼作用机制】阿法替尼（妥复克）为不可逆转的ErbB家族阻断剂，能抑压信息传导和阻隔与癌细胞生长和分裂相关的主要通道。
由于通过ErbB家族信息传导机制可由多个同二聚体跟异二聚体引发，所以同时抑制多个ErbB家族成员(如 EGFR, HER2, ErbB3 及 ErbB4)，能较有效地中断下游信息传导。
于癌细胞中，ErbB家族的运作经常失调。
当控制细胞生长机制的因子过度表现或运作异常，有机会引发各种实质固态肿瘤。
受体过度表现会刺激细胞内部信息传导超越正常水平，引致不受控的肿瘤细胞增长、迁移和转移及抑制其凋亡。
引发以上细胞信息传导异常的情况有以下各种不机制﹕受体变异(例如﹕肺癌肿瘤EGFR变异)、受体过度表现(例如﹕乳癌肿瘤HER2过度表现)或配体(ligand)过度表现。
【阿法替尼审批和使用】基于在临床研究的取得突破性疗效结果，阿法替尼（妥复克）早前被纳入美国食品及药物管理局（FDA）优先审核流程。
FDA优先审核流程将为那些安全、有效、尚无满意的替代治疗选择、而且相较于目前上市的产品具有显著改善优势的药物提供快速审核的通道，以加快提供突破性的药物予有需要的患者。
阿法替尼于 2013年7月12日获美国食品及药物管理局（FDA）核准上市，作为新型一线治疗药物，应用于通过经FDA批准的检测方法检出存在表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失突变或外显子21（L858R）替代突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。
[1]欧盟药物管理机构（European Medicines Agency）亦于2013年7月25日核准“阿法替尼”用于医治因表皮生长因子受体（EGFR）突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。
中国台湾地区行政院卫生署食品药物管理局（TFDA）亦早于2013年5月17日抢先核准阿法替尼台湾称（妥复克）药物上市。
【阿法替尼主要研究发展】肺癌LUX-Lung临床研究计划，现正探讨阿法替尼（妥复克）用于中晚期非小细胞肺癌患者的疗效。
两个关键性的第三期研究﹕LUX-Lung 3(n=345)和LUX-Lung 6(n=364)为至今最大、最有力和最贯彻始终的临床注册研究计划，针对因EGFR突变而导致的晚期非小细胞肺癌。
于2013年，LUX-Lung 3研究结果在临床肿瘤学杂志(Journal of Clinical Ontology)刊出，而LUX-Lung 6研究结果则在美国临床肿瘤学会(ASCO)周年会议上发表。
美国临床肿瘤医学会（ASCO）官方年会发表的数据证明，病人经过崭新试验性化合物阿法替尼治疗后长达一年时间，其肿瘤才恢复生长，相反那些接受化学治疗 (吉西他滨gemcitabine / 顺铂cisplatin)的病人，不到六个月后肿瘤便复发。
经过独立审查的肿瘤评估数据显示，阿法替尼的无疾病恶化存活期(PFS)是11个月，相比化疗的PFS只有5.6个月更为优胜。
此外，接受阿法替尼治疗的病人，接近一半(47%)于疗程一年后依然生存而且病情无恶化，而接受化疗的病人却只有2%维持这个状况。
作为LUX-Lung临床研究计划一部分，现时其有八项研究同时进行中，研究项目的设计皆以分析“阿法替尼”在中晚期非小细胞肺癌各种环境的疗效（包括出现EGFR突变的非小细胞肺癌患者和持续患病的患者）为目标。
【阿法替尼与其他癌症】阿法替尼亦被选作多种肿瘤类别研究用途，现正进行头颈癌等的晚期临床试验。
【阿法替尼疗效和安全性】LUX-Lung 3与LUX-Lung 6是多中心临床试验、随机化及开放标示的第三期研究，旨在比较“阿法替尼”和化疗(分别为培美曲塞pemetrexed/顺铂cisplatin 和吉西他滨gemcitabine / 顺铂cisplatin)，用作一线治疗患上中晚期转移性、因EGFR突变的非小细胞肺癌患者这些关键性的第三期研究提出有力证据显示阿法替尼相对传统化疗(分别为培美曲塞/顺铂和吉西他滨/ 顺铂)，疗效更加卓越。
此外，两份研究报告一致证明“阿法替尼”的疗效和安全性，进一步增强大家对研究成果的信心。
阿法替尼（Giotrif，Afatinib),勃林格殷格翰的阿法替尼（Giotrif，afatinib)虽是短效药物，但却是首个用于EGFR抑制剂治疗失败后肺癌患者的药物。
Ⅱb/Ⅲ期试验结果显示，585名晚期EFGR和KRAS基因突变的NSCL患者服用Afatinib后无进展生存期比安慰剂延长，分别为3.3个月和1.1个月；不过整体存活率却分别为10.8个月和12个月，这一相互矛盾的结果也遭到多方的质疑。
因此，勃林格殷格翰目前正在对Giotrif治疗EGFR突变亚群患者进行两项Ⅲ期试验。
【阿法替尼- FDA批准】2013年7月12日，美国食品药品管理局(FDA)宣布，已批准将Gilotrif(阿法替尼)用于治疗在伴随诊断检测(therascreen EGFR RGQ PCR试剂盒)中发现有表皮生长因子(EGFR)外显子19删除或外显子21 L858R取代基因突变的晚期(转移性)非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
Gilotrif是一种酪氨酸激酶抑制剂，可阻断促进癌细胞发育的蛋白质。
在一项纳入345例EGFR突变性转移性NSCLC患者的临床研究中，明确了Gilotrif 的安全性和有效性。
将受试者随机分组，给予Gilotrif或不超过6个周期的培美曲塞加顺铂治疗。
结果显示，接受Gilotrif治疗者的无进展生存期较接受化疗者延长了4.2个月。
两组总生存期未见统计学差异。
此外，与接受标准化疗方案的患者相比，使用阿法替尼（妥复克）的患者的肺癌症状和生活质量也获得了改善。
（Afatinib）肺癌新药肿瘤治疗药物的研发一直是医药行业的热点。
每年都有新型抗癌药物进入人们视野，给全球癌症患者带来更多希望。
在6月4～8日召开的美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上，勃林格殷格翰公司公布其在研的新一代化合物阿法替尼的最新数据表明：阿法替尼在头颈癌的治疗中至少与西妥昔单抗同样有效，且安全性相当；这些数据还再次证实了阿法替尼在伴有EGFR突变的非小细胞肺癌中的疗效。
复发性头颈癌预后极差，针对晚期头颈癌患者的治疗药物。
研究数据显示，阿法替尼可使22%的头颈癌患者瘤体缩小（称为“部分缓解”），而接受西妥昔单抗治疗者仅为13%。
证实口服的EGFR靶向治疗药物阿法替尼对头颈癌有较好疗效，有望成为一种极具潜力的治疗选择。
此外，来自LUX-Lung-2研究的数据显示，伴有常见EGFR突变类型的大多数非小细胞肺癌（NSCLC）患者(61%)在接受阿法替尼治疗后，肿瘤显著缩小；接受阿法替尼治疗的伴有常见突变类型的患者发生肿瘤进展较晚(中位数约为14个月)、存活期较长(中位数为2年)。
研究结果再次证实了阿法替尼在伴有EGFR突变的非小细胞肺癌（NSCLC）治疗中显著的抗肿瘤活性。
阿法替尼是以表皮生长因子受体(EGFR/HER1)和人类表皮受体2(HER2)受体酪氨酸激酶为治疗靶位的新一代小分子药物。
其可以不可逆地与相应受体结合从而发挥作用，这是阿法替尼的独特之处在于，也是现有同类药物所不具备的特性。
阿法替尼是勃林格殷格翰公司开发的表皮生长因子受体（EGFR）和人表皮生长因子受体2（HER2）酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂，口服有效。