阿法替尼(Afatinib)基本说明书:适应症,注意事项,最新价格,常见副作用,印度阿法替尼吉泰瑞价格

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服用阿法替尼饮食注意什么

服用阿法替尼饮食注意什么

服用阿法替尼饮食注意什么服用阿法替尼(Apatinib)是一种靶向治疗药物,常用于治疗恶性肿瘤,特别是胃癌。

虽然阿法替尼可以在抑制肿瘤血管生成的同时抑制肿瘤细胞分裂,但其治疗效果受到饮食的影响。

下面将详细介绍阿法替尼的饮食注意事项。

1. 避免大剂量维生素C:由于阿法替尼对血管生成的抑制作用,患者在服用该药物期间应避免过量摄入维生素C。

大剂量维生素C可能会逆转阿法替尼的抗血管生成效果,从而降低其治疗效果。

2. 低脂饮食:在服用阿法替尼期间,应尽量避免高脂肪食物的摄入。

高脂肪饮食可能会增加胃肠道对药物的吸收速度,导致药物血药浓度降低,从而影响疗效。

同时,高脂肪饮食还可能引发胃肠道不适或其他副作用。

3. 健康平衡饮食:在服用阿法替尼的过程中,患者应保持健康平衡的饮食。

饮食应富含蔬菜、水果、全谷类、低脂乳制品和瘦肉。

这样的饮食可以提供足够的营养物质,帮助维持身体的健康状态。

4. 避免刺激性食物:在服用阿法替尼期间,患者应尽量避免摄入刺激性食物,如辛辣食物、烟酒、咖啡和浓茶等。

这些食物可能刺激胃肠道,加重不适感或者干扰药物的吸收。

5. 多食少量餐:在服用阿法替尼期间,建议患者多食少量,尽量避免大量进食。

多食少量可以减少胃部负担,减轻药物对胃黏膜的刺激,从而减少胃肠道不适的发生。

6. 饮食均衡,避免过度减肥:在服用阿法替尼期间,患者应保持饮食的均衡,并避免过度减肥。

过度减肥可能导致营养不良,削弱身体的免疫力,影响药物的疗效。

7. 注意药物的使用时间:阿法替尼在餐后1小时内服用的吸收效果更佳。

因此,患者在服用阿法替尼时应尽量选择在饭后或进食后的时间服用药物,以提高药物的吸收效果。

总之,服用阿法替尼期间的饮食应遵循低脂饮食原则,避免大剂量维生素C和刺激性食物的摄入,并保持健康均衡的饮食。

此外,合理控制食量和注意药物的使用时间也是非常重要的。

最重要的是,患者在服用阿法替尼期间应咨询医生或营养师,以获取个性化的饮食建议。

(完整版)阿帕替尼说明书

(完整版)阿帕替尼说明书

【药品名称】通用名称:甲磺酸阿帕替尼片商品名称:甲磺酸阿帕替尼片(艾坦)英文名称:Apatinib Mesylate Tablets拼音全码:JiaHuangSuanAPaTiNiPian(AiTan)【主要成份】本品主要成份为甲磺酸阿帕替尼。

【成份】化学名:N-[4-(1-氰基环戊基)苯基]-2-(4-吡啶甲基)氨基-3-吡啶甲酰胺甲磺酸盐【性状】本品为片剂。

【适应症/功能主治】本品单药适用于既往至少接受过2种系统化疗后进展或复发的晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者。

患者接受治疗时应一般状况良好。

【规格型号】0.25g*10s【用法用量】本品应在有经验的医生指导下使用。

推荐剂量:850mg,每日1次。

服用方法:口服,餐后半小时服用(每日服药的时间应尽可能相同),以温开水送服。

疗程中漏服阿帕替尼的剂量不能补充。

【不良反应】临床试验资料为确定药物可能引起的不良事件及其近似发生率提供了一定的依据。

由于临床试验的条件变化大,试验中观察到的一个药物不良事件的发生率不能直接与另一个药物的临床试验观察到的不良事件发生率相比较,也可能不能反映临床中的实际发生率。

有关甲磺酸阿帕替尼应用于晚期胃癌的不良反应信息主要来自一项3期、多中心、随机、安慰剂对照临床试验(n=267)。

受试者均为二线化疗失败的晚期胃癌患者,试验中排除了ECOG(东部肿瘤协作组织)体力状态评分为2分及以上患者、有胃肠道出血倾向的患者、药物不可控制的高血压患者、凝血功能异常患尿蛋白阳性患者、胆红素≥1.25倍正常值上限的患者、4周内进行过大手术伤口未愈合的患者。

176例患者服用本品850mg qd治疗。

72%的受试者接受了2个周期或以上的治疗(28天为一个周期)。

试验组和安慰剂组不良反应(根据美国国家癌症研究所通用不良反应分级标准NCI-CTC AE3.0判断)发生率分别为92.05%和71.43%,3/4级不良反应的发生率为51.7%和24.18%。

阿美替尼 Almonertinib(呼吸系统肿瘤用药制剂与规格、适应证、合理用药要点)

阿美替尼 Almonertinib(呼吸系统肿瘤用药制剂与规格、适应证、合理用药要点)

阿美替尼 Almonertinib
制剂与规格:片剂:55mg
适应证:既往经EGFR-TKI治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFR-T790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的治疗。

合理用药要点:
1.阿美替尼推荐剂量为110mg,每天一次口服,空腹或餐后服用均可,整片吞服,不要咀嚼或压碎。

对于无法整片吞咽药物和需经鼻胃管喂饲的患者,可将药片直接溶于不含碳酸盐的饮用水中完全分散后服用。

2.用药前必须明确有经国家药品监督管理局批准的检测方法检测到EGFR-T790M突变。

3.阿美替尼常见不良反应为皮疹、血肌酸磷酸激酶升高和瘙痒等,腹泻的发生率相对较低。

推荐剂量下迄今无间质性肺炎的发生,但仍需在服药期间注意。

4.避免与CYP3A4强诱导剂和强抑制剂联合使用,应慎用乳腺癌耐药蛋白和P-糖蛋白敏感底物的窄治疗窗药物。

避免与升高血肌酸磷酸激酶的药物(如他汀类药物)联合使用。

阿法替尼对应基因靶点及效果

阿法替尼对应基因靶点及效果

阿法替尼对应基因靶点及效果说明本文由普医医疗整理提供,微pygj86可继续了解咨询阿法替尼(GILOTRIF)又名2992用于EGFR突变的转移性非小细胞肺癌,NCCN推荐用于HER2突变的非小细胞肺癌。

阿法替尼的靶点众多,接下来我们就来了解一下吧。

阿法替尼2992针对的主要常规靶点有EGFR18/19/21号外显因子突变,Her2阳性突变,阿法替尼会不可逆的和EGRF结合,从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。

阿法替尼对肺鳞癌的治疗效果最好,可以显著延迟肺鳞癌进展,可以使癌症进展风险降低19%;可以显著改善患者总生存期,可使死亡风险降低19%;除此之外,阿法替尼还可以显著改善疾病控制率、提高患者生活质量,还可对癌症症状进行控制。

临床研究结果表明,阿法替尼(afatinib)将肺癌进展风险显著降低27%,,PFS的改善随时间推移更加显著,治疗2年后,阿法替尼组存活且无进展的患者数量是吉非替尼组的2倍以上。

显示了更好的长期获益阿法替尼2992针对的罕见靶点主要有:EGFR18号外显子点突变(G719S、G719A、G719C)EGFR19号外显子缺失突变(Del19)EGFR20号外显子点突变(S768I)EGFR21号外显子点突变(L859R、L861Q)HER2突变或扩增。

在LUX2\3\6的汇总研究中发现,阿法替尼(afatinib) 对部分EGFR的罕见突变(如Gly719Xaa, Leu861Gln, and Ser768Ile)有明显抑制活性。

意味着这类突变类型的患者一线选择阿法替尼(afatinib) 疗效更好。

第二代靶向药物阿法替尼同样也是是全球首个ErbB家族抑制剂,它可以抑制整个ErbB受体家族,而且与第一代靶向药不同的是,第二代靶向药阿法替尼不可逆地与EGFR结合,从而达到关闭肿瘤细胞信号传导通路、抑制肿瘤生长的目的。

因此对于肺癌中检测到HER2突变的患者,可以考虑阿法替尼(afatinib) 的靶向用药。

靶向药物详细介绍2017

靶向药物详细介绍2017
QT间期延长、心包及 胸膜积液、肝毒性、急 性肾衰
避免妊娠;避免与强或中 度CYP3A抑制剂/诱导剂 同时使用
6.
Cabozantinib
卡博替尼
Cometriq
电解质异常(钙、磷)、 高血压、血球减少、转 氨酶升高、头发颜色改 变、疲劳
手足皮肤反应、动静脉 栓塞、骨髓抑制、胃肠 道穿孔及翕室形成
手术前(含口腔手术)需 要暂停使用药物
Apatinib阿帕替尼
艾坦
出血、白细胞减少、粒 细胞减少、血小板减少、 高血压、蛋白尿、乏力、 腹泻、皮肤毒性、伤口 愈合并发症
消化道出血、严重腹 痛、手足综合征、心脏 毒性、肝脏毒性
胃肠道穿孔或瘘管风险患 者不适用;对中度或重度 出血或蛋白尿,建议暂停 用药待症状减轻后使用, 或停用;避免与CYP3A4抑制剂/诱导剂同时使用
35.
Sorafeinib
索拉非尼
Nexavar
腹泻、恶心、食欲不振、 腹痛、电解质异常、疲 劳、皮疹、手足部皮肤 反应、脱发
出血、充血性心衰、心 肌梗死、QT间期延长、 严重的皮肤反应、皮肤 肿瘤
未进食时摄入,摄入高脂 肪食物将减少药物30%的 吸收
36.
Sunitinib
舒尼替尼
Sutent
腹泻、恶心、呕吐、食 欲不振、味觉改变、黄 色的皮肤变色、皮疹、 高尿酸、甲状腺功能减 退、咳嗽、疲劳
必须空腹服用,与食物同 服会增加QT间期延长的 风险
26.
Olaparib
奥拉帕尼
Lynparza
恶心、疲劳、呕吐、腹 泻、味觉改变、消化不 良、头痛、食欲下降、 鼻咽炎、咳嗽、关节痛、 肌肉骨骼疼痛、皮炎、 腹痛
骨髓增生异常综合症、 急性髓系白血病和肺 炎

阿法替尼的合成

阿法替尼的合成
氟-2-氨基苯甲酸,341.6 g(3.3 mol)醋酸甲脒和 2 L 乙二醇甲醚,加热回流 8 h,稍冷却 ,加 入 50 g 活 性
453
2016 Dec;24(6) 阿法替尼的合成
图 1 阿法替尼的合成路线 注:1、制备化合物 5 时,将 2 步反应合并为 1 步,简化了反应后处理; 2、制备化合物 8 时,使用 Raney-Ni 做还原剂,成本比使用钯碳还原要低很多,比用铁粉还原要好处理,且杂质较少
文献[3-7]主要报道了 4 条合成路线:线路①:以 4- 氟 -2- 氨 基 苯 甲 酸 为 原 料 经 过 环 合 、 硝 化 、 氯 化 、 取代、醚化、氢化、酰胺化、取代、成盐得到阿法替 尼。线路②:由 4-(3-氯-4-氟苯基氨基)-7-氟-6硝基喹唑啉经过醚化、氢化、酰胺化、取代、氨化成 盐得到阿法替尼。线路③:以 2-氰 基-4-[4-(N,N二 甲 基 氨 基 )-1- 氧 基 -2- 丁 烯 -1- 基 ] 氨 基 -5-[(S)(四氢呋喃-3-基)氧基]苯 胺 为 起 始 原 料 ,与 N,N二甲基甲酰胺二甲基缩醛缩合,再与 4-氟-3-氯苯胺 环合后成盐生成阿法替尼。线路④:以邻乙酰氧基 乙酰苯胺为起始原料,依次经硝化、还原、成环、氧 化、氯化与水解反应制得 4-氯-6-氨基-7-羟基喹唑 啉,然后经过醚化,与 4-(N,N-二甲基氨基)-2-烯丁酰氯发生酰化反应后,再与 4-氟-3-氯苯胺发生亲 核取代反应,最后经成盐得到目标产物阿法替尼。
炭回流脱色 10 min,热滤,滤液旋蒸得 237.1 g,收率 80.11%,mp 238~240 ℃。ESI-MS(m/z):163[M-H]-。 2.2 7-氟-6-硝基-4(H)-喹唑啉酮的制备(4)
保温 10 ℃下, 在 1 L 反应瓶中将 270 mL 发烟 硝酸滴加于 270 mL 浓硫酸中,搅拌反应 0.5 h 后,分 批将 230.0 g(1.4 mol)7-氟-4-喹唑啉酮加入混合液 中,搅拌反应 0.5 h 后,加热至 100~105 ℃反应 2 h, 自然冷却至室温后倒入冰水中,析出固体,过滤,水 洗 ,烘 干 ,冰 乙 酸 重 结 晶 ,得 淡 黄 色 晶 体 192.8g,收 率 65.80%,mp>250 ℃。ESI-MS(m/z):208[M-H]-。 2.3 N-(3-氯-4-氟苯基)-6-硝基-7-氟-4-喹唑 啉胺的制备(5)

阿法替尼说明书

阿法替尼说明书
阿法替尼是以表皮生长因子受体(EGFR/HER1)和人类表皮受体2(HER2)受体酪氨酸激酶为治疗靶位的新一代小分子药物。其可以不可逆地与相应受体结合从而发挥作用,这是阿法替尼的独特之处在于,也是现有同类药物所不具备的特性。
阿法替尼是勃林格殷格翰公司开发的表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2(HER2)酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂,口服有效。用荷瘤小鼠进行的研究显示,本品对某些肿瘤如鳞状细胞癌A-431、乳腺癌MDA—MB-453、胃癌NCL-N87及卵巢癌SK—OV-3的生长具有强效持久的抑制作用。
这些关键性的第三期研究提出有力证据显示阿法替尼相对传统化疗(分别为培美曲塞/顺铂和吉西他滨/ 顺铂),疗效更加卓越。此外,两份研究报告一致证明“阿法替尼”的疗效和安全性,进一步增强大家对研究成果的信心。
阿法替尼(Giotrif,Afatinib),勃林格殷格翰的阿法替尼(Giotrif,afatinib)虽是短效药物,但却是首个用于EGFR抑制剂治疗失败后肺癌患者的药物。Ⅱb/Ⅲ期试验结果显示,585名晚期EFGR和KRAS基因突变的NSCL患者服用Afatinib后无进展生存期比安慰剂延长,分别为3.3个月和1.1个月;不过整体存活率却分别为10.8个月和12个月,这一相互矛盾的结果也遭到多方的质疑。因此,勃林格殷格翰目前正在对Giotrif治疗EGFR突变亚群患者进行两项Ⅲ期试验。
它是第二代高效双重非可逆性的酪氨酸激酶抑制剂。厄洛替尼及吉非替尼作为酪氨酸激酶抑制剂,单抑制EGFR,BIBW2992同时抑制EGFR和HER-2两种受体。英国伦敦盖伊医院皇家医学院James Sr等对各种实体瘤病人中进行了研究,Ⅰ期临床研究显示具有EGFR突变的NSCLC患者可获得令人鼓舞的结果,20%的患者得到持续性的PR(女性2例和男性1例),其中2例显示EGFR第19外显子的缺失,该突变类型多见于女性、非吸烟者和腺癌患者。BIBW2992每日口服50mg有良好的耐受性。BIBW2992Ⅱ期临床研究显示,具有EGFR突变的NSCLC患者,对第一代酪氨酸激酶抑制剂耐药时,BIBW2992仍对其有抗瘤活性的潜力。因其是唯一对EGFR和HER2具有非可逆性双重抑制作用。鉴于前期临床研究中的出色数据,该药在2008年2月15日通过美国FDA的快速审批通道。目前即将进行一项国际多中心Ⅲ期临床试验,研究BIBW2992应用于既往表皮生长因子受体抑制剂治疗失败后的NSCLC,这将为NSCLC患者带来一种可能性。

新型抗肿瘤药物临床应用指导原则2020年版主要内容(全文)

新型抗肿瘤药物临床应用指导原则2020年版主要内容(全文)

新型抗肿瘤药物临床应用指导原则2020年版主要内容(全文)第一部分新型抗肿瘤药物临床应用基本原则为规范新型抗肿瘤药物临床应用,提高肿瘤合理用药水平,保障医疗质量和医疗安全,维护肿瘤患者健康权益,特制定新型抗肿瘤药物临床应用指导原则。

本指导原则涉及的新型抗肿瘤药物是指小分子靶向药物和大分子单克隆抗体类药物。

抗肿瘤药物的应用涉及临床多个学科,合理应用抗肿瘤药物是提高疗效、降低不良反应发生率以及合理利用卫生资源的关键。

抗肿瘤药物临床应用需考虑药物可及性、患者治疗意愿和疾病预后等三大要素。

抗肿瘤药物临床应用是否合理,基于以下两方面:有无抗肿瘤药物应用指征;选用的品种及给药方案是否适宜。

一、病理组织学确诊后方可使用只有经组织或细胞学病理确诊、或特殊分子病理诊断成立的恶性肿瘤,才有指征使用抗肿瘤药物。

单纯依据患者的临床症状、体征和影像学结果得出临床诊断的肿瘤患者,没有抗肿瘤药物治疗的指征。

但是,对于某些难以获取病理诊断的肿瘤,如胰腺癌,其确诊可参照国家相关指南或规范执行。

二、靶点检测后方可使用现代抗肿瘤药物的一个显著特征,是出现一批针对分子异常特征的药物——即靶向药物。

最具代表性的药物是针对表皮生长因子信号通路异常的酪氨酸激酶抑制剂。

目前,根据是否需要做靶点检测,可以将常用的小分子靶向药物和大分子单克隆抗体类药物分为两大类(表1)。

具体的检测靶点详见各章节。

对于有明确靶点的药物,须遵循靶点检测后方可使用的原则。

检测所用的仪器设备、诊断试剂和检测方法应当经过国家药品监督管理部门批准,特别是经过伴随诊断验证的方法。

不得在未做相关检查的情况下盲目用药。

三、严格遵循适应证用药抗肿瘤药物的药品说明书是抗肿瘤药物临床应用的法定依据,其规定的适应证经过了国家药品监督管理部门批准。

抗肿瘤药物临床应用须遵循药品说明书,不能随意超适应证使用。

在抗肿瘤药物临床应用过程中,发现新的高级别循证医学证据但药品说明书中未体现的,医疗机构和医务人员可及时向药品生产厂商反馈,建议其主动向国家药品监督管理部门申报,及时更新相应药品说明书,以保证药品说明书的科学性、权威性,有效指导临床用药。

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阿法替尼(Afatinib)基本说明书:适应症,注意事项,最新价格,常见副作用,印度阿法替尼吉泰瑞价格
阿法替尼英文名:Afatinib\Gilotrif
中文名:马来酸阿法替尼片\吉泰瑞
药品简介:
阿法替尼是EGFR酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂,第二代靶向药物,临床上可用于EGFR阳性非小细胞肺癌的治疗。

适应症:
非小细胞肺癌:有EGFR(表皮生长因子受体)19号外显子缺失或21号外显子(L858R)突变的一线用药
肺鳞癌:用于含铂方案化疗肿瘤继续进展者
服用方法:整片吞服,难以下咽,可以将药片放入水中搅拌溶解,再饮用。

至少餐前1小时或餐后两小时服用。

严重肾功能不全:每日30mg
注意事项:
严重的药物性肝损伤,持续性溃疡性角膜炎,有症状的左心室功能不全,或严重/难以忍受副作用时,长期腹泻>=2级持续,肾功能不全>=2级等,应立即就医调整或停止剂量。

最新价格:
阿法替尼是由德国勃林格殷翰公司研发生产的靶向药物,2017年在国内上市,规格是40mg*7粒,若患者服用正版阿法替尼2992
一个月,有医保的情况下一个月治疗费接近7000左右。

印度阿法替尼价格:
印度阿法替尼有多个厂家在仿制出售,其中卡布宁药厂的口碑一直很好,深受众多患者选择,一盒价格40mg*30粒在3900左右,虽然价格不是很便宜,但相比于原版便宜了很多,长期治疗下来省下的医药费也不小,对于没有医保或者低收入家庭是一个很好的选择。

副作用:
10%:腹泻、皮疹、口腔溃疡、食欲不振等
1%:手掌和脚底发红、脱皮、肝脏变化、消化不良等
一般出现副作用都是正常的,患者不必担忧,只要及时治疗,短时间内都能得到改善,若实在不能忍受,及时就医。

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