增溶剂的适合药物选择

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2021年药剂学模拟试卷与答案(13)

2021年药剂学模拟试卷与答案(13)

2021年药剂学模拟试卷与答案13一、单选题(共30题)1.湿法制粒压片的工艺流程为()A:原辅料→混合→制软材→制湿粒→干燥→整粒→压片B:原辅料→混合→制软材→制湿粒→整粒→压片C:原辅料→混合→制软材→制干粒→整粒→压片D:原辅料→混合→制湿粒→干燥→整粒→压片【答案】:A【解析】:2.不符合散剂制备方法的一股规律的为A:组分比例相差过大时,不用等量递加混合法B:组分堆密度差异大时,密度小者先放人混合容器中,再放入密度大者C:含低共熔组分时,应避免共熔D:剂量小的毒剧药,应制成倍散【答案】:C【解析】:3.下列不属于靶向制剂的是A:脂质体B:微球C:固体分散体D:纳米囊和纳米球【答案】:C【解析】:4.液态药物分散在液体介质中形成的非均相分散体系是A:糖浆剂B:乳剂C:溶胶剂D:高分子溶液剂【答案】:B【解析】:5.综合法制备注射用水的工艺流程为A:原水一过滤器一离子交换树脂床一多效蒸溜水机电渗析装置注射用水B:原水一离子交换树脂床一电渗析装置一多效蒸馏水机一过滤器注射用水C:原水一离子交换树脂床多效蒸馏水机电渗析装置过滤器一注射用水D:原水一过滤器一电渗析装置一离子交换树脂床一多效蒸馏水机注射用水【答案】:D【解析】:6.汤剂的制备方法是A:浸渍法B:煎煮法C:渗漉法D:精制法【答案】:B【解析】:7.下列不能作肠溶衣的材料是A:羟丙甲纤维素酞酸酯B:邻苯二甲酸醋酸纤维素C:聚丙烯酸树脂Ⅱ号D:聚丙烯酸树脂Ⅳ号【答案】:D【解析】:8.下列有关散剂的叙述,错误的是A:起效快B:既可内服也可外用C:贮存应注意防潮D:毒剧药不能制成散剂【答案】:D【解析】:9.从2005年版《中国药典》开始,药典分三部收载药品品种,其中三部收载()A:收载中药B:收载化学药品C:植物油脂D:生物制品【答案】:D【解析】:10.下列物质中属于两性离子型表面活性剂的是()A:卵磷脂B:吐温C:脂肪酸甘油酯D:碱金属皂【答案】:A【解析】:11.乳剂由于分散相和连续相的比重不同,所造成的上浮或下沉现象称为A:转相B:破裂C:酸败D:分层【答案】:D【解析】:12.最适用于大量渗出性伤患处的软膏剂基质是A:凡士林B:羊毛脂C:乳剂型基质D:水溶性基质【答案】:D【解析】:13.关于滤过的影响因素的不正确表述是A:操作压力越大,滤速越快,因此常采用加压或减压过滤法B:滤液的黏度越大,则滤过速度越慢C:滤材中毛细管半径越细、阻力越大,不易滤过D:Poiseuille公式中无温度因素,故温度对滤过速度无影响【答案】:D【解析】:14.下列不属于粉体流动性的指标的是A:休止角B:压缩度C:空隙率D:流出速度【答案】:C【解析】:15.注射剂生产加入适量活性炭的目的不包括A:助滤B:脱色D:吸附热原【答案】:C【解析】:16.配制2%盐酸吗啡(冰点降低值0.09)200ml,用氯化钠调节等渗,需要加入氯化钠A:0.5869B:0.7419C:1.1729D:1.4839【答案】:C【解析】:17.O/W型乳膏基质中必须加入的附加剂是()A:保湿剂B:抗氧剂C:着色剂D:透皮促进剂【答案】:A【解析】:18.下列具有昙点的表面活性剂是A:卖泽B:新洁尔灭D:十二烷基硫酸钠【答案】:A【解析】:19.下列有关药物稳定性正确的叙述是()A:由于亚稳定型晶型属热力学不稳定晶型,制剂中应避免使用B:加入适当的电解质作为絮凝剂,可增加混悬液的稳定性C:乳剂的分层是不可逆现象D:乳剂破裂后,加以振摇,能重新恢复成原来的分散状态【答案】:B【解析】:20.加入表面活性剂会A:减低界面张力B:增加界面张力C:不改变界面张力D:先增加、后降低界面张力【答案】:A【解析】:21.下列对增溶剂的叙述中错误的是()A:增溶剂的适宜HLB值为7~9B:增溶剂分子中,既有亲水基团,又有亲油基团C:增溶剂形成胶团后,才有增溶作用D:存在增溶剂时,抑菌剂必须增大用量【答案】:A【解析】:22.肛门栓剂的常见形状是A:鱼雷形B:球形C:片形D:鸭嘴形【答案】:A【解析】:23.下列可用作增溶剂的是A:甘油B:硬脂酸C:碘化钾D:十二烷基硫酸钠【答案】:D【解析】:24.下列不属于水溶性凝胶基质的是A:明胶B:甲基纤维素C:海藻酸钠D:氢氧化铝【答案】:D【解析】:25.冰点降低数据法原理是A:血浆冰点值为-0.52℃,任何溶液其冰点降低0.52℃,即与血浆等渗B:血浆冰点值为-0.52℃,任何溶液其冰点降低-0.52℃,即与血浆等渗C:血浆冰点值为-0.52℃,任何溶液其冰点降低至0.52℃,即与血浆等渗D:血浆冰点值为-0.52℃,任何溶液其冰点降低至-0.52℃,即与血浆等渗【答案】:D【解析】:26.注射用油最好选用的灭菌方法是A:干热灭菌法B:湿热灭菌法C:流通蒸汽灭菌法D:紫外线灭菌法【答案】:A【解析】:27.干热空气灭菌法适用于()A:注射用油灭菌B:塑料灭菌C:橡胶灭菌D:有机药物灭菌【答案】:A【解析】:28.湿法制粒压片与其它制粒压片方法的最大区别是A:加入液体黏合剂B:加入润滑剂C:加入填充剂D:可直接压片【答案】:A【解析】:29.下列淀粉在片剂中的作用错误的是A:填充剂B:淀粉浆为黏合剂C:崩解剂D:润滑剂【答案】:D【解析】:30.下列剂型中吸收最快的是A:片剂B:混悬剂C:丸剂D:溶液剂【答案】:D【解析】:二、多选题(共5题)31.目前研究开发较多的缓控释制剂有A:膜控型缓控释制剂B:舌下片C:渗透泵型缓控释制剂D:分散片E:骨架型缓控释制剂【答案】:ACE【解析】:32.关于安面的叙述中正确的有A:应具有低膨胀系数和耐热性B:对光敏性药物,可选用各种颜色的安瓿C:应具有高度的化学稳定性D:要有足够的物理强度E:应具有较高的熔点【答案】:ACDE【解析】:33.滴眼剂中常用的附加剂包括A:pH调节剂B:等渗调节剂C:抑菌剂D:增稠剂E:着色剂【答案】:ABCD【解析】:34.影响透皮吸收的因索是A:药物的分子量B:融变时限C:皮肤的水合作用D:澄明度E:透皮吸收促进剂【答案】:ACE【解析】:35.有关火药叙述正确的是A:辐射灭菌法特别适用T些不耐热药物的火菌B:滤过灭菌法适合于对热稳定的药物溶液的灭菌C:紫外线灭菌法属于表面灭菌D:煮沸灭菌法是化学灭菌法的一种E:热压灭菌法在热力灭菌中最有效、用途最广【答案】:ACE【解析】:三、填空题(共10题)36.苯甲酸为液体制剂中常用的(),其在()性溶液中作用效果最好。

药剂学复习题

药剂学复习题

药剂学一、问答题1、写出Stocks 定律,并根据Stocks 定律解释影响微粒的沉降速度的因素及可采用何种措施措施来减少微粒的沉降速度。

答:在重力场中,悬浮在液体中的颗粒受重力、浮力和粘滞阻力的作用将发生运动,其运动方程即为Stokes 定律公式:v=[2(ρ—ρ0)r2 /9η]·g。

式中v 为粒子的沉降速度,ρ和ρ0分别为球形粒子与介质的密度,r 为粒子的半径,η为介质的黏度,g 为重力加速度。

根据公式可知:V 与r 2、(ρ—ρ0)成正比,与η成反比,V 越大,动力稳定性越小。

所以增加混悬液稳定性的措施有:减少微粒(r 减少1/2,V 降至于1/4);增加介质粘度η;调节介质密度以降低(ρ—ρ0)的差值。

2.浸出过程、影响浸出的因素?答:(1)浸出过程①浸润和渗透过程;②溶解和解析过程:③扩散和平衡过程;④置换和浸出的过程:(2)影响浸出的因素①浸出溶剂,所选用的浸出溶剂应对有效成分具有较大的溶解度;②药材的粉碎粒度,小有助于浸出,但不能过细:③浸出温度,温度愈高,愈有助于浸出;④浓度梯度,增大浓度梯度,有助于浸出:⑤浸出压力,压力愈大,有助于浸出;⑥浸出时间,时间越长,越有利于浸出;⑦新技术的研发与应用。

二、填空题1、.药物给药系统包括靶向技术给药、传统缓、控释制剂、脉冲给药系统、择时给药系统、自调式释药系统、透皮给药系统、生物技术制剂、粘膜给药系统。

2、.流化床反应器由于在一台设备内可完成混合、制粒、干燥过程,又称一步制粒。

3、一般而言,阳离子型表面活性剂的毒性最大,其次是阴离子型,非离子型表面活性剂的毒性最小。

三、名词解释1、黏膜给药:是指粘附性聚合物材料与机体组织粘膜表面产生较长时间的紧密接触,使药物通过接触处粘膜上皮进入循环系统,发挥局部和全身作用的给药系统。

2、置换价:(displacementvalue)是用以计算栓剂基质用量的参数,一定体积,药物的重量与同体积基质重量之比值称为该药物对某基质的置换价。

最新中药药剂学第六章液体药剂习题03药剂

最新中药药剂学第六章液体药剂习题03药剂

第六章液体药剂[X型题]1.下列分散体系属于非均相分散体系的是(BCD )A真溶液B高分子溶液C溶胶D混悬型液体药剂E乳浊液型液体药剂注解:真溶液以分子或离子分散为澄明溶液,高分子溶液以分子分散为澄明溶液,因此二者均是均相分散体系;溶胶是多分子聚集体的形式分散,混悬型液体药剂以固体微粒分散得到多相的液体体系,乳浊液型液体药剂以液滴分散得到的液体多相体系。

2.关于表面活性剂的内容阐述正确的是(ABE )A其能力主要取决于分子结构的“两亲性”B降低表面张力的能力大小与其应用浓度有一定关系C HLB值越小,降低界面张力能力越小D具有两亲性的分子都是表面活性剂E表面活性剂在水中表面吸附达到饱和,再增加表面活性剂的浓度,对降低表面活性作用不再明显增加注解:表面活性剂降低两相间表面(界面)张力主要是因为分子结构中都同时含有亲水基团和亲油基团,即两亲性;此外,表面活性剂降低表面张力的能力大小还与其应用浓度有一定关系,低浓度时,表面活性剂产生表面吸附,即表面活性剂分子被吸附在溶液的表面呈定向排列,从而改变了液体的表面性质,降低了表面张力,当表面活性剂的浓度达到表面吸附饱和再增加表面活性剂的浓度,对降低表面活性作用不再明显增加;HLB值是表面活性剂的性质之一表示亲水亲油平衡值,即只能表示亲水亲油能力的大小不能表示降低界面张力能力大小;表面活性剂一般都是两亲性的分子,但反过来具有两亲性的分子不都是表面活性剂,如乙醇等。

3.下列(CE )不是表述表面活性剂的术语A临界胶团浓度B HLB值C置换价D krafft点E 低共熔注解:置换价是栓剂制备中的术语,是指同体积药物与基质的重量之比;低共熔是如在散剂制备中有特殊性质药物易出现的现象,即两种药物粉末混合将产生润湿或液化现象;krafft 点是离子型表面活性剂有的性质,即溶解度随温度升高而变化,达到某一温度点后,温度急剧升高。

4.能使水的表面张力升高的是(DE )A乙醇B醋酸C油酸钠D硫酸钠E蔗糖注解:乙醇、醋酸可以使表面张力降低,油酸钠可以使表面张力急剧降低。

增溶剂与助溶剂的区别

增溶剂与助溶剂的区别

增溶剂与助溶剂的区别Last revision on 21 December 2020增溶剂与助溶剂的区别增溶剂是指具有增溶能力的表面活性剂。

增溶是指难溶性药物在的作用下,在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。

增溶剂的性质、增溶质的性质、增溶剂HLB值、温度、增溶剂的用量等均是增溶效果的影响因素。

在存在表面活性剂胶体粒子的条件下,增大难溶性药物的溶解度并形成澄清溶液的过程称为增溶。

用于增溶的表面活性剂称为增溶剂,如甲酚的溶解度在水中仅3%左右,但在肥皂溶液中却能增大50%(即甲酚皂溶液),此处的肥皂即是增溶剂。

被增溶的物质称为增溶质。

对于以水为溶剂的药物,增溶剂的最适HLB值为15 18。

常用的增溶剂有聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类等。

表面活性剂是指能明显降低表面张力(或界面张力)的化合物的总称。

包括离子型表面活性剂和非离子型表面活性剂两大类,是液体制剂中的重要组成部分,具有增溶、乳化和润湿等作用。

增溶剂是表面活性剂的一种,其最适亲水疏水平衡值(HLB值)是l5~l8。

因其可增加药物的溶解度,提高制剂中主药的含量,且吸收作用强大。

从而可使药物以一定的浓度到达组织部位而起到治疗作用,也可避免因长期用药而发生毒副作用。

随着合成的无毒非离子型表面活性剂的发展。

用表面活性剂增大难溶性药物溶解度的方法也得到了进一步发展,例如、激素、抗生素、挥发油及其他许多有机物的增溶。

增溶剂不但可用于内服和外用制剂,而且还用于注射剂。

表面活性剂之所以能增大难溶性药物的溶解度,一般认为是由于它能在水中形成胶团(胶束)的结果。

胶团是由表面活性剂的亲油基团向内(形成一极小油滴,非极性中心区)、亲水基团向外(非离子型的亲水基团从油滴表面以波状向四周伸入水相中)而成的球状体。

整个胶团内部是非极性的,外部是极性的。

由于胶团是微小的胶体粒子。

其分散体系属于胶体溶液,从而可使难溶性药物被包藏或吸附,增大溶解量。

由于胶团的内部与周围溶剂的介电常数不同,难溶性药物根据自身的化学性质,以不同方式与胶团相互作用,使药物分子分散在胶团中。

增加药物溶解度的方法

增加药物溶解度的方法

答案影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法1.药物溶解度与分子结构药物在溶剂中的溶解度是药物分子与溶剂分子间相互作用的结果。

若药物分子间的作用力大于药物分子与溶剂分子间作用力则药物溶解度小;反之,则溶解度大,即“相似相溶”。

氢键对药物溶解度影响较大。

在极性溶剂中,如果药物分子与溶剂分子之间可以形成氢键,则溶解度增大。

如果药物分子形成分子内氢键,则在极性溶剂中的溶解度减小,而在非极性溶剂中的溶解度增大。

有机弱酸弱碱药物制成可溶性盐可增加其溶解度。

将含碱性基团的药物如生物碱,加酸制成盐类,可增加在水中溶解度;将酸性药物加碱制成盐增加水中溶解度,如乙酸水杨酸制成钙盐在水中溶解度增大,且比钠盐稳定。

难溶性药物分子中引入亲水基团可增加在水中的溶解度。

如维生素K3不溶于水,分子中引入-SO3HNa则成为维生素K3亚硫酸氢钠,可制成注射剂。

2.溶剂化作用与水合作用药物离子的水合作用与离子性质有关,阳离子和水之间的作用力很强,以至于阳离子周围保持有一层水。

离子大小以及离子表面积是水分子极化的决定因素。

离子的水合数目随离子半径增大而降低,这是由于半径增加,离子场减弱,水分子容易从中心离子脱离。

一般单价阳离子结合4个水分子。

药物的溶剂化会影响药物在溶剂中的溶解度。

3.粒子大小的影响对于可溶性药物,粒子大小对溶解度影响不大,而对于难溶性药物,粒子半径大于2000nm时粒径对溶解度无影响,但粒子大小在0.1~100nm时溶解度随粒径减小而增加。

Ostwald-Freundlich方程是描述难溶性药物的溶解度与粒子大小的定量关系,是在-定温度下用热力学的方法导出。

(见第二章第六节)。

4.温度的影响温度对溶解度影响取决于溶解过程是吸热ΔHs>0,还是放热ΔHs<0。

当ΔHs>0时,溶解度随温度升高而升高;如果ΔHs<0时,溶解度随温度升高而降低。

5.pH值与同离子效应(1)pH值的影响:多数药物为有机弱酸、弱碱及其盐类,这些药物在水中溶解度受pH值影响很大。

增溶剂、助溶剂、潜溶剂的概念

增溶剂、助溶剂、潜溶剂的概念
降低表面张力
增溶剂能够降低溶液的表面张力,使得溶质更容易在溶剂中分散。
形成胶束
在浓度超过一定阈值后,增溶剂分子会在溶液中形成胶束,将不溶或难溶的溶质包裹在胶束内部,从而增 加其溶解度。
增溶剂在药学领域的应用
提高药物溶解度
增溶剂可用于提高难溶性药物的溶解度, 从而增加药物在体内的吸收和生物利用度 。
助溶剂在药物制剂中的应用
2. 制剂稳定性改善:助溶剂的加 入可以降低药物在制剂中的析出 和沉淀风险,提高制剂的物理和 化学稳定性。
4. 静脉注射制剂:助溶剂在静脉 注射制剂中可以帮助药物在血液 中的溶解和分散,提高药物的输 注速度和生物利用度。
1. 提高药物溶解度:助溶剂可用 于增加药物在生理环境中的溶解 度,从而提高药物的生物利用度 和疗效。
04
增溶剂、助溶剂、潜溶剂的对比 与关联
三者的区别与联系
区别: • 增溶剂:是一种能够增加溶质在溶剂中的溶解度的物质。 • 助溶剂:是一种与溶质结合,帮助溶质在溶剂中溶解的物质。
三者的区别与联系
• 潜溶剂:是一种能够改变溶剂性质,从而提高溶质溶解度的物质。
三者的区别与联系
01
02
03
联系:
• 这三者都是用来提高溶质在溶剂中的溶 解度,以改善药物制剂的稳定性和生物 利用度。
潜溶剂的特点与性质
01
挥发性低
无毒无害
02
03
良好的溶解性
相较于主溶剂,潜溶剂通常具 有较低的挥发性,这有助于保 持溶液的稳定性。
作为药物传递系统的一部分, 潜溶剂需具备无毒无害的性质 ,以确保患者的安全。
潜溶剂应具备良好的溶解性, 能够帮助药物在溶剂中更好地 分散和溶解。
潜溶剂在药物传递系统中的作用

增溶剂与助溶剂的区别

增溶剂与助溶剂的区别增溶剂是指具有增溶能力的表面活性剂。

增溶是指难溶性药物在的作用下,在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。

增溶剂的性质、增溶质的性质、增溶剂HLB值、温度、增溶剂的用量等均是增溶效果的影响因素。

在存在表面活性剂胶体粒子的条件下,增大难溶性药物的溶解度并形成澄清溶液的过程称为增溶。

用于增溶的表面活性剂称为增溶剂,如甲酚的溶解度在水中仅3%左右,但在肥皂溶液中却能增大50%(即甲酚皂溶液),此处的肥皂即是增溶剂。

被增溶的物质称为增溶质。

对于以水为溶剂的药物,增溶剂的最适HLB值为15 18。

常用的增溶剂有聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类等。

表面活性剂是指能明显降低表面张力(或界面张力)的化合物的总称。

包括离子型表面活性剂和非离子型表面活性剂两大类,是液体制剂中的重要组成部分,具有增溶、乳化和润湿等作用。

增溶剂是表面活性剂的一种,其最适亲水疏水平衡值(HLB值)是l5~l8。

因其可增加药物的溶解度,提高制剂中主药的含量,且吸收作用强大。

从而可使药物以一定的浓度到达组织部位而起到治疗作用,也可避免因长期用药而发生毒副作用。

随着合成的无毒非离子型表面活性剂的发展。

用表面活性剂增大难溶性药物溶解度的方法也得到了进一步发展,例如、激素、抗生素、挥发油及其他许多有机物的增溶。

增溶剂不但可用于内服和外用制剂,而且还用于注射剂。

表面活性剂之所以能增大难溶性药物的溶解度,一般认为是由于它能在水中形成胶团(胶束)的结果。

胶团是由表面活性剂的亲油基团向内(形成一极小油滴,非极性中心区)、亲水基团向外(非离子型的亲水基团从油滴表面以波状向四周伸入水相中)而成的球状体。

整个胶团内部是非极性的,外部是极性的。

由于胶团是微小的胶体粒子。

其分散体系属于胶体溶液,从而可使难溶性药物被包藏或吸附,增大溶解量。

由于胶团的内部与周围溶剂的介电常数不同,难溶性药物根据自身的化学性质,以不同方式与胶团相互作用,使药物分子分散在胶团中。

注射剂临床应用的溶媒选择及其他注意事项


※以专用溶媒(35~45%乙醇水溶液)先溶解
增溶剂浓度影响药物溶解度
水溶性差药物如地西泮、苯妥英、依托泊苷 需加增溶剂如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等。
地西泮注射液(5mg/ml),每ml药物含丙
二醇40%、乙醇10%、苯甲醇1.5%和水适量。 药物稀释至某程度时会产生沉淀。如:地西 泮2ml溶于20ml溶媒时,肉眼可见颗粒,溶 于30ml溶媒时,浑浊;地西泮40ml溶于 800ml溶媒时,混合液24h保持澄明。
北京天坛医院 陈瑞玲
注射剂的分类
按系统:
按给药途径:

溶液型
皮下注射
乳化剂型
肌肉注射
混悬剂型
静脉注射(静脉大容量输液)
灭菌用粉针
其他(鞘内、关节注射等)
注射治疗 优势: 药效迅速 不在胃肠道破坏,适于不宜口服的药物/病人 无首过效应,适于大量/快速在肝内代谢的药物 可产生局部定位作用 临床抢救和治疗重要而常用的手段
头孢菌素类系酸性广谱抗生素,需碱
性附加剂中和以提供适当的溶解度和 生理上的耐受性。 例:
注射用头孢拉啶添加碳酸钠,与乳 酸林格氏液等含钙的注射液配伍时, 可生成碳酸钙沉淀而使溶液浑浊。
含葡萄糖酸钙附加剂的注射液
例:辅酶A 100U,地塞米松5mg,5%葡 萄糖液500ml静滴。产生白色沉淀。
原因分析:辅酶A中的赋形剂葡萄糖酸 钙与地塞米松中的磷酸盐发生相互作用,
PH的变化 增溶剂浓度变化影响药物溶解度 盐析现象 对渗透压的影响
PH 对注射液稳定性的影响
PH影响药物的溶解度:如葡萄糖注射液含 少量盐酸,PH为3.2~5.5,磺胺嘧啶PH为9, 混合后有沉淀产生。
PH导致药物降解:如青霉素稳定PH为6.5, 将其溶于生理盐水(PH4.5~7.0),溶液须 于0.5~1h滴完。

增溶剂与助溶剂

增溶剂与助溶剂辅料中国网站辅料学校课件一、增溶剂的概念增溶剂:药物由于表面活性剂形成胶团后,使其在溶剂中溶解度增大并形成单相缔合胶体溶液的过程,而加入的这种增溶作用的表面活性剂称为增溶剂。

增溶剂的增溶机理:主要基于表面活性剂具有形成胶团的基本特性。

当达到CMC(crixical micell concexraxion)时,依据“相似者相溶”原理,即具增溶作用。

二、增溶剂的分类分为阴离子型增溶剂和非离子型增溶剂两类1.阴离子型增溶剂:主要用于外用制剂,包括肥皂类、硫酸化物、磺酸化物等。

2.非离子型增溶剂:可用于内服、外用、注射等途径。

主要有聚氧乙脱水山梨醇脂肪酸酯类(吐温类);聚氧乙烯脂肪酸酯类(卖泽类);聚氧乙烯脂肪醇醚类,如国产的平平加O、平平加A。

三、增溶剂的选用1.增溶剂的选用应注意一下几点:(1)应充分了解增溶剂的性质,作为增溶剂用的表面活性剂碳链增长,其增溶量一般增加。

(2)应根据增溶剂的亲水亲油平衡值(HLB)选择,其HLB 值在15~18作有增溶作用。

2. 应注意增溶剂的用量: 增溶剂的用量可以用增溶相图确定。

3. 应注意增溶剂的毒、副作用:不同的给用途经应选择不同的增溶剂,目前增溶剂多用在注射剂和液体药剂中,因此,必须特别注意其毒性、刺激性和溶血性等。

其毒、副作用与表面活性剂的种类、性质、结构有关。

(1)毒性刺激性。

阳离子型>阴离子型>非离子型;静注>口服>外用;含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂随聚氧二醇聚合度的增大,毒、副作用减小。

增溶剂与助溶剂(2)溶血:阳离子、阴离子型表面活性剂有强溶血作用,不用于注射剂;非离子类溶血大小的顺序:聚氧乙烯烷基醚>聚氧乙烯烷芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>吐温类4.应注意增溶剂的使用一般先将增溶剂加溶质必要时加少量水混合,再加其他附加剂与余下的溶剂,这样可增大增溶量。

也可加热升温增加溶解度,但升温必须在增溶剂的浊点(cloud point)以下。

实验一 药物的增溶与助溶

实验一药物的增溶与助溶实验一药物的增溶与助溶一、实验目的1. 掌握增溶与助溶的基本原理与基本操作。

2(了解影响药物增溶与助溶的主要因素。

3(熟悉常见的增溶剂与助溶剂。

二、实验指导增溶与助溶是药剂学中增加水中难溶性药物溶解度的常用方法。

增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下,在溶剂中的溶解度增大并形成澄明溶液的过程(须形成胶团放弃增溶作用)。

具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂,被增溶的物质称为增溶质。

对于以水为溶剂的药物,增溶剂的最适宜HLB值为15,18。

常用的增溶剂为吐温类。

药物的增溶作用受诸多因素影响,如:增溶剂的性质、增溶质的性质、增溶温度、增溶质的加入顺序等。

助溶是指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物,以增加药物在溶剂中的溶解度的过程。

这第三种物质称为助溶剂。

助溶剂可溶于水,多为低分子化合物,形成的络合物多为大分子。

常用的助溶剂主要分为两大类:一类是某些有机酸及其钠盐,如:苯甲酸钠,水杨酸钠等;另一类是酰胺类化合物,如:尿素,菸酰胺,乙二胺等,因助溶机理较复杂,许多机理至今尚不清楚,因此,关于助溶剂的选择尚无明确的规1律可循,一般只能根据药物的性质选用与其形成水溶性的分子间络合物、复盐或缔合物的物质。

布洛芬为微白色结晶形粉末,在乙醇、丙酮、氯仿或乙醚中易溶,在水中几乎不溶。

茶碱为白色结晶行粉末,在乙醇或氯仿中微溶,在水中极微溶解,在乙醚中几乎不溶,在氢氧化钾溶液或氨溶液中易溶。

碘为灰黑色或兰黑色、有金属光泽的片状结晶或块状物,在常温中能挥发,在乙醇、乙醚中易溶,在水中几乎不溶,在碘化钾或碘化钠中溶解。

三、实验材料及仪器布洛芬、茶碱、菸酰胺(均药用,80—100目)、吐温-80 、吐温-40、吐温-20、二乙胺、碘、碘化钾;烧杯(100 ml)、玻璃棒10根;移液管(10 ml,2 ml)各20个;吸耳球10个;滴管10个;记号笔10个;容量瓶(100 ml)30个,刻度试管(10 ml );涡旋混合器8个;四孔恒温水浴锅4个;普通天平8个;分析天平4个;0.8 um 的微孔滤膜100张;紫外分光光度计4台。

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