普萘洛尔

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普萘洛尔化学式

普萘洛尔化学式

普萘洛尔化学式普萘洛尔(Propranolol)是一种非选择性β受体阻滞剂,也被称为普萘洛尔羟胺(Propranolol hydrochloride)。

其化学式为C16H21NO2,分子量为259.34克/摩尔。

普萘洛尔作为一种药物,被广泛用于治疗多种心血管疾病,如高血压、心绞痛、心律失常等。

它通过阻断β受体,降低心脏的兴奋性和收缩力,从而减慢心率、降低血压。

此外,普萘洛尔还具有抗焦虑和抗过敏作用。

普萘洛尔是一种白色结晶性固体,可溶于水和醇类溶剂。

它是一种手性化合物,存在两种对映异构体。

普萘洛尔的CAS号为525-66-6,常见的制剂形式包括片剂、胶囊和注射液。

普萘洛尔的药效学特点使其成为一种重要的临床药物。

通过阻断β受体,普萘洛尔可以减慢心率、降低心脏收缩力和心肌耗氧量,从而改善心脏供血不足引起的心绞痛。

此外,普萘洛尔还可以通过降低交感神经系统的兴奋性,减少心律失常的发生。

在高血压患者中,普萘洛尔可以通过减慢心率和降低心输出量来降低血压。

此外,普萘洛尔还可以抑制β受体在肾上腺素能神经末梢释放的作用,从而减少交感神经系统的兴奋,达到抗焦虑的效果。

虽然普萘洛尔在治疗心血管疾病方面表现出色,但它也存在一些不良反应和禁忌症。

普萘洛尔可能引起头晕、乏力、低血压和心动过缓等副作用。

对于哮喘患者和严重心脏不稳定的患者,普萘洛尔是禁忌的。

此外,普萘洛尔还会与其他药物发生相互作用,如胰岛素、降糖药物和抗抑郁药物等。

总的来说,普萘洛尔作为一种非选择性β受体阻滞剂,在心血管疾病的治疗中具有重要地位。

它通过阻断β受体,降低心率、降压,从而改善心脏供血不足和心律失常等症状。

然而,使用普萘洛尔需要谨慎,遵循医生的处方和指导,并注意可能的不良反应和禁忌症。

只有在严密监测下合理使用,才能发挥其最大的疗效,并避免不必要的风险。

普萘洛尔化学式为C16H21NO2,是一种被广泛应用于心血管疾病治疗的药物。

通过阻断β受体,普萘洛尔可以改善心血管系统的功能,减慢心率、降低血压,并具有抗焦虑和抗过敏作用。

普萘洛尔用药注意事项

普萘洛尔用药注意事项

普萘洛尔用药注意事项普萘洛尔(Propranolol)是一种非选择性β受体阻断剂,主要用于治疗高血压、心绞痛、心律失常、心肌梗死后的心衰等心血管系统疾病。

下面我们来介绍一下普萘洛尔的用药注意事项。

首先,普萘洛尔对一些患有哮喘、慢性阻塞性肺疾病或严重支气管痉挛的患者,以及心力衰竭患者的使用是有禁忌的。

因为普萘洛尔会抑制β2受体,导致气道痉挛加重。

因此,对于上述疾病的患者来说,应该避免使用普萘洛尔或需要密切监测呼吸状况。

其次,普萘洛尔的用药需要谨慎监测血压和心率。

普萘洛尔通过阻断β1受体来减慢心率和降低血压,因此使用该药物可能会导致心率过缓、低血压等不良反应。

因此,应定期检查患者的心率和血压,特别是初始治疗阶段和剂量调整期,以确定剂量是否合适。

此外,长期使用普萘洛尔的患者在停药时需要逐渐减量。

长时间使用普萘洛尔的患者如果突然停药,可能会导致血压升高、心率紊乱等反应。

因此,在停药前一定要逐渐减少剂量,以减轻药物停用产生的不良反应。

与其他药物的相互作用也是需要注意的。

普萘洛尔在与其他药物同时使用时可能会发生相互作用。

例如,与钙通道阻断剂(如地尔硫卓)合用可能会导致心脏传导阻滞;与胺碘酮合用可能会增加心律失常的风险。

另外,普萘洛尔也会增加乙酰胆碱拮抗药物的不良反应。

因此,在使用普萘洛尔时,医生需要全面了解患者的药物治疗情况,以避免潜在的相互作用。

对于特定人群的患者,需要特别谨慎使用普萘洛尔。

例如,患有糖尿病的患者,在使用普萘洛尔期间可能出现血糖不稳定的情况。

此外,儿童对普萘洛尔的耐受性较差,因此在儿童使用时需要特别小心。

孕妇和哺乳期妇女只有在必要时才能使用普萘洛尔,因为普萘洛尔可通过胎盘和乳汁传递给胎儿和婴儿。

最后,普萘洛尔也可能引起一些不良反应,如头晕、疲倦、肌肉无力、便秘等。

对于出现这些不适症状的患者,应及时告知医生,以便进行调整或更换药物治疗方案。

在使用普萘洛尔时,患者应严格按照医生的指导进行用药,并定期复诊,以便及时调整剂量和监测疗效。

普萘洛尔和美托洛尔有什么不同呢

普萘洛尔和美托洛尔有什么不同呢

普萘洛尔和美托洛尔有什么不同呢普萘洛尔是β-受体阻断剂,用来降低心肌,降低心率,降低心输出量和心肌耗氧量。

多用在心绞痛、高血压等常见心血管疾病上;对慢性心房颤动和扑动可以用普萘洛尔降低心室率,对二尖辨脱垂综合症普萘洛尔为第一线药物;对肥大性心肌病,可减缓室上性心律失常发病概率。

普萘洛尔在抑制肾上腺素β受体部位有显著疗效。

可以采用减少β受体的方式使心脏的收缩力度与速度有明显降低,正是因为传导速度降低,从而使心脏对激烈的反应降低。

所以,在治疗心绞痛的病症时使用广泛,有效地缓解了心肌氧耗。

普萘洛尔经常被使用治疗在心律失常、心绞痛、高血压、心率加快、心肌梗塞、等病症方面。

酒石酸美托洛尔是美托洛尔重要组成部分,它的化学名称可以叫做1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸盐。

其功效多使用在治疗高血压、心绞痛、心肌梗塞、心律紊乱、甲状腺亢进等心脏神经血管等诱发的病症。

1 不良反应不同1.1美托洛尔的不良反应美托洛尔对心血管系统容易引发心率不稳定、血压下降、传导阻滞、外周血管痉挛、心衰上升等临床病症。

因脂溶性容易渗透中枢神经系统,所以中枢系统的不良反应较多。

疲劳和头晕占和抑郁总共占15%,另外还会伴随头昏、失眠、多梦等不良反应,甚至有时候严重时会产生幻觉。

对消化系可产生恶心、胃痛、便秘<1%、腹泻占5%的不良反应,但是不太严重,不影响用药。

另外还有可能引发气急、关节炎、瘙痒、耳鸣、眼花等不适反应。

1.2普萘洛尔的不良反应使用普萘洛尔可能会出现头晕、老年人会出现神志不清的状况、还有精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应;另外也可能引起低血压所致的头昏;心率过慢(<50次/分钟);出现情况不多的有支气管呼吸困难、心力衰竭;这其中更少见的症状如发热和咽炎、皮肤过敏、由于血小板减小引发的出血;不良反应一直存在时,须格外警惕雷诺氏征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。

老药新用!普萘洛尔除了降压-还有这四种“额外作用”

老药新用!普萘洛尔除了降压-还有这四种“额外作用”

老药新用!普萘洛尔除了降压,还有这四种“额外作用”
提起来普萘洛尔,想必大家并不陌生。

它的俗名又叫心得安,老百姓之间流行着这样一句话“心得安,心得安,只要有了你,心中就安全”。

可见其在大众心目中的地位。

作为一种脂溶性非选择性β受体阻滞剂,普萘洛尔临床上常用于高血压,冠心病、心律失常等心血管疾病。

然而,随着研究的深入,发现普萘洛尔还有这四大“额外作用”,今天就来详细介绍。

一、甲亢
这主要是由于甲亢患者体内具有较高水平的甲状腺素,使得肾上腺素受体的敏感性增加,导致神经和循环系统的兴奋性增加,出现心跳加快,手抖的情况。

而普萘洛尔能够拮抗儿茶酚胺效应,进而减慢患者心率。

二、偏头痛
肾上腺素和去甲肾上腺素是引发偏头痛的应激激素,而普萘洛尔为β受体阻滞剂,能够阻断肾上腺素和去甲肾上腺素的作用。

此外,普萘洛尔对神经系统还具有镇静作用。

这两种叠加的作用,使得普萘洛尔能够有效降低偏头痛发作的频率和严重程度。

三、婴幼儿血管瘤
这主要是由于普萘洛尔能够收缩血管,减少血流,进而引起血管瘤缩小。

此外,该药物还可阻断血管内皮细胞周期,阻止血管的新生,因此,普萘洛尔可用于治疗婴幼儿血管瘤,使得瘤体得以改善,提高治愈率,是治疗婴幼儿血管瘤的一线治疗用药。

四、食管静脉曲张破裂出血的预防
普萘洛尔能够阻断心脏β1受体,减少心脏输出量,阻断β2受体反射性收缩内脏动脉,降低静脉高压,可用于预防静脉曲张所致的破裂出血。

虽然相关文献证明普萘洛尔具有以上四种作用,但需要注意的是,这些用法在说明书中并未记载,使用时应当做好超说明书备案。

普萘洛尔的临床新用途

普萘洛尔的临床新用途

普萘洛尔的临床新用途普萘洛尔(Propranolol)是一种非选择性β受体阻断剂,主要用于治疗高血压、心绞痛、心律失常等心血管疾病。

然而,近年来发现了一些普萘洛尔的临床新用途,拓宽了其应用范围。

首先,普萘洛尔被发现可以用于治疗焦虑症。

焦虑症是一种常见的心理障碍,患者容易紧张、担心和恐惧,严重影响生活质量。

研究发现,普萘洛尔可以减少脑部β受体的活性,抑制与焦虑相关的神经传导,从而缓解焦虑症状。

临床实践证实了普萘洛尔对焦虑症的治疗效果,且相对于其他抗焦虑药物,普萘洛尔的副作用较轻。

其次,普萘洛尔也被用于防治偏头痛。

偏头痛是一种复发性头痛,症状包括搏动性疼痛、恶心、呕吐等。

研究表明,偏头痛发作时血管扩张是其中一个重要生理机制。

普萘洛尔能通过抑制β受体,减少血管扩张,从而降低偏头痛的发作频率和严重程度。

实际应用中,普萘洛尔在预防偏头痛中表现出良好的效果,并且耐受性好。

此外,普萘洛尔还被用于帮助控制癌症的病情。

研究发现,普萘洛尔可以抑制肿瘤生长、抗血管生成和增强免疫功能。

实验结果显示,普萘洛尔与传统抗癌药物的联用可产生协同效应,提高抗癌疗效。

此外,普萘洛尔还可能减少手术后的肿瘤转移和复发风险。

尽管目前普萘洛尔在肿瘤领域的应用还需要更多的研究支持,但它提供了潜在的新型抗癌治疗策略。

最后,普萘洛尔还被用于治疗甲状腺功能亢进症。

甲状腺功能亢进症是一种甲状腺过度活跃引起的疾病,症状包括心动过速、焦虑、体重减轻等。

普萘洛尔通过阻断甲状腺素对心脏的影响,可以减轻心动过速和其他心血管症状。

此外,普萘洛尔还能改善甲状腺功能亢进症患者的焦虑和睡眠质量。

综上所述,普萘洛尔在治疗焦虑症、偏头痛、癌症和甲状腺功能亢进症等方面显示出了潜力。

然而,需要更多的临床研究来验证和完善其在这些新用途中的应用方法和剂量。

对普萘洛尔的进一步研究将有助于发展更为有效和个体化的治疗策略,进一步改善患者的生活质量和预后。

普萘洛尔的机制

普萘洛尔的机制

普萘洛尔的机制普萘洛尔是一种β受体阻滞剂,被广泛用于治疗高血压、心绞痛和心律失常等心血管疾病。

它通过阻断β受体上的肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,达到降低心率和血压的效果。

下面将详细介绍普萘洛尔的机制。

普萘洛尔的主要作用机制是通过阻断β受体的刺激来减少交感神经系统的兴奋性。

β受体是位于心脏、血管和其他组织中的一类受体,它们可以与肾上腺素和去甲肾上腺素结合,传递信号以调节心率、血压和血管收缩等生理功能。

在心脏中,β1受体主要存在于心脏肌肉细胞上,当肾上腺素与β1受体结合时,可以增加心率和收缩力,增加心脏的收缩能力。

而普萘洛尔通过竞争性地与β1受体结合,阻断了肾上腺素的作用,降低了心率和心脏的收缩力,从而减轻心脏的负担,降低心脏耗氧量,达到治疗心绞痛和心肌梗死的效果。

在血管中,β2受体主要存在于血管平滑肌细胞上,当肾上腺素与β2受体结合时,可以使血管扩张,降低血压。

普萘洛尔也可以与β2受体结合,从而抑制肾上腺素的作用,导致血管收缩,增加外周血管阻力,进而降低血压。

普萘洛尔还可以通过抑制β3受体的作用来减少脂肪分解和糖原分解,从而降低血浆游离脂肪酸和血糖浓度。

这对于一些代谢紊乱的患者,如糖尿病患者来说,具有重要的治疗意义。

总的来说,普萘洛尔通过阻断β受体的作用,减少交感神经系统的兴奋性,从而降低心率、心脏收缩力和血压,达到治疗心血管疾病的效果。

然而,普萘洛尔也有一些副作用,如低血压、心律失常和疲劳等,因此在使用时需谨慎,并根据患者的具体情况进行调整剂量。

总结起来,普萘洛尔是一种通过阻断β受体的作用来降低心率和血压的药物。

它在心脏和血管中的作用机制都是通过竞争性地与β受体结合,阻断肾上腺素的作用来实现的。

对于心绞痛、高血压和心律失常等心血管疾病的治疗具有重要的作用。

然而,在使用时需谨慎,并根据患者的具体情况进行调整剂量,以避免副作用的发生。

普萘洛尔的作用

普萘洛尔的作用

普萘洛尔的作用普萘洛尔是一种非选择性β受体阻滞剂,也被称为贝塔受体阻断剂。

它主要通过阻断β-1和β-2受体的作用来发挥作用,从而影响人体的自主神经系统。

普萘洛尔广泛应用于心脏病的治疗,特别是那些与β受体活性有关的疾病。

它可以降低心率、降低血压,减少心脏的氧耗,缓解心绞痛症状,并延长心肌梗死后的存活率。

此外,普萘洛尔还可以用于心律失常的治疗,如室上性和室性心动过速。

它通过抑制病态节律的发生和传导来帮助恢复正常的心律。

除了心脏病,普萘洛尔还可用于其他一些疾病的治疗。

例如,它可以用于甲状腺功能亢进症的治疗,通过抑制甲状腺激素在外周组织的作用,从而减少心率和代谢率。

普萘洛尔还可以用于焦虑和紧张等精神疾病的治疗,通过抑制β受体的作用,减少交感神经的兴奋,从而缓解焦虑和紧张的症状。

普萘洛尔虽然具有许多益处,但它也有一些副作用需要注意。

常见的副作用包括头晕、乏力、低血压和心动过缓。

部分患者可能还会出现呼吸困难、体重增加和冷汗等不适感。

因此,在使用普萘洛尔时,必须根据患者的具体情况和需要进行个体化的治疗,并密切监测患者的血压、心率和其他生理指标。

需要注意的是,普萘洛尔具有强力的抗交感神经作用,因此合理的剂量和使用方法非常重要。

过低的剂量可能不足以达到预期的治疗效果,而过高的剂量可能导致严重的副作用。

因此,患者在使用普萘洛尔之前,必须接受全面的评估和监测,以确定最适合的剂量和治疗方案。

总之,普萘洛尔作为一种非选择性β受体阻滞剂,通过阻断β受体的作用,发挥着重要的治疗作用。

它在心脏病和一些其他疾病的治疗中具有显著的疗效,但使用时需要密切监测和个体化的治疗方案。

对于患者来说,正确使用普萘洛尔能够有效缓解症状,改善生活质量。

但在使用前一定要咨询医生的意见,并严格按照医嘱使用。

实验六:普萘洛尔的抗缺氧作用.doc

实验六:普萘洛尔的抗缺氧作用.doc

实验六:普萘洛尔的抗缺氧作用.doc
普萘洛尔是一种β受体阻滞剂,主要用于控制心率和降低血压。

除此之外,普萘洛尔在一些缺氧状态下也具有一定的抗缺氧作用,本实验旨在探究其抗缺氧作用及其机制。

实验材料:
1. 大鼠
2. 普萘洛尔
3. 组织培养器和细胞培养培养基
4. 脑缺氧模型
实验方法:
将大鼠置于细胞培养器内,将细胞培养基加入细胞培养器内,调整温度和湿度,将细胞培养器密闭后,将氧气浓度减少至5%左右并保持30分钟以上,直至观察到大鼠出现脑缺氧症状。

将普萘洛尔溶解于生理盐水中,注射到大鼠体内,使其达到一定浓度。

3. 观察脑缺氧症状和神经元存活率
分别观察大鼠脑缺氧前、缺氧后和给予普萘洛尔后的神经元存活率,评估普萘洛尔的抗缺氧作用。

实验结果:
观察到大鼠在脑缺氧之后,神经元出现明显的受损和死亡,而给予普萘洛尔后,神经元存活率明显提高,表明普萘洛尔对于脑缺氧状态下的神经元有一定的保护作用。

实验分析:
普萘洛尔具有一定的抗缺氧作用,可以保护脑细胞免受缺氧损伤。

在缺氧状态下,适当使用普萘洛尔可以起到一定的保护作用,但使用应注意其剂量和适用范围,严格按照医嘱使用。

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普萘洛尔Proprano1ol【其它名称】百尔洛、恩得来、恩特来、抗达来、萘心安、萘氧丙醇胺、普乐欣、心得安、星泰、盐酸普萘洛尔、Angilol、Avlocardyl、Cardinol、Dexpropkanolol Hydrochloride、ICI-45520、Inderal、Inoeral、Propranolol Hydrochloride、Propranololum、Proprasylyte【临床应用】1.用于高血压,作为第一线用药,可单独或与其它降压药物联合应用。

2.心律失常。

用于纠正快速室上性心律失常、室性心律失常、洋地黄中毒及麻醉时引起的心律失常,特别是由于循环儿茶酚胺水平增高或心脏对儿茶酚胺的敏感性增高引起的心律失常。

另外锑剂中毒引起的心律失常,在其它药物无效时可试用本药。

3.用于劳力性心绞痛的长期治疗。

常与硝酸酯类药物合用,可增高疗效及减少不良反应的发生。

4.作为心肌梗死二级预防用药,可降低患者的心血管病死亡率。

5.用于肥厚型心肌病、主动脉瓣下狭窄。

可降低流出道压差,减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。

6.用于嗜铬细胞瘤。

7.用于甲状腺功能亢进。

(1)甲状腺次全切除术的术前准备。

(2)病情较重的甲亢患者在抗甲状腺药物或放射性碘治疗尚未奏效前用以控制症状。

(3)甲状腺危象或危象先兆。

8.用于左房室瓣脱垂综合征。

9.用于偏头痛、面神经痛和原发性震颤。

10.肝硬化患者食管静脉曲张破裂所致消化道出血的早期预防及洽疗。

【药理】1.药效学本药为非选择性β受体阻滞药,有膜稳定性,而无内在拟交感活性。

抗高血压的机制目前尚未完全阐明,可能通过以下几个方面发挥降压作用:(1)阻断心脏β1受体,降低心排出量。

(2)抑制肾素释放,降低血浆肾素浓度。

(3)阻断中枢β受体,降低外周交感神经活性。

(4)减少去甲肾上腺素释放以及促进前列环素生成。

本药能阻止儿茶酚胺对窦房结、心房起搏点及浦肯野纤维4期自发除极,从而降低自律性。

还能通过增加K+外流、抑制Na+内流而发挥膜稳定作用,减慢房室结及浦肯野纤维的传导速度,因而临床可用于治疗心律失常。

本药通过阻滞β受体,使心肌收缩力下降、收缩速度减慢;并通过减慢传导速度,使心脏对运动或应激的反应减弱,从而降低心肌氧耗、增加患者运动耐量,可有效治疗心绞痛。

本药能拮抗儿茶酚胺的效应,也用于治疗嗜铬细胞瘤及甲状腺功能亢进。

甲亢的许多症状是β肾上腺素受体活性过高引起,应用本药后,甲亢症状可得到控制,甲状腺激素的分泌并不减少,但外周组织中甲状腺素(T4)、三碘甲状腺原氨酸(T3)的转变减少,β1和β2受体的活动均处于抑制状态。

本药抗偏头痛的机制尚不明确。

治疗震颤的机制可能与β2受体有关,也可能是中枢作用的结果。

2.药动学口服后胃肠道吸收较完全,吸收率约90%。

1-1.5小时血药浓度达峰值,但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活,生物利用度为30%,进食后生物利用度增加。

血浆蛋白结合率93%,药物与血浆蛋白的结合能力受遗传控制,并具有立体选择性,其活性异构体左旋普萘洛尔主要与α1酸性糖蛋白结合。

中国人血浆α1酸性糖蛋白水平较低,因而血浆中未结合普萘洛尔的比例高于欧洲人,因此中国人对本药更敏感。

其具有亲脂性,能透过血-脑脊液屏障而产生中枢反应。

本药也可进入胎盘。

分布容积约为6L/kg。

本药在肝脏广泛代谢,甲亢病人药物代谢及机体清除率增加。

本药半衰期为2~3小时,主要经肾脏排泄,包括大部分代谢产物及小部分(不到l%)原形物。

本药可以从乳汁分泌少量。

本药不能经透析清除。

【注意事项】1.禁忌症 (1)对本药过敏。

(2)支气管哮喘或慢性阻塞性支气管疾病。

(3)心源性休克。

(4)Ⅱ~Ⅲ度房室传导阻滞。

(5)严重或急性心力衰竭。

(6)严重窦性心动过缓。

(7)低血压。

2.慎用 (1)有过敏史。

(2)充血性心力衰竭。

(3)Ⅰ度房室传导阻滞。

(4)糖尿病。

(5)肺气肿或非过敏性支气管炎。

(6)肝功能不全。

(7)甲状腺功能低下。

(8)雷诺综合征或其它周围血管疾病。

(9)肾功能减退。

(10)妊娠及哺乳期妇女。

(11)麻醉或手术患者。

(国外资料) 3.药物对老人的影响老年人对本药代谢与排泄能力低,应适当调节剂量。

4.药物对妊娠的影响美国FDA划分药物的妊娠危险性级别为C级。

目前未见致畸的报道,但本药可透过胎盘进入胎儿体内,有报道妊娠高血压者用后可致宫内胎儿发育迟缓,分娩无力造成难产。

新生儿可产生低血压、低血糖、呼吸抑制及心率减慢。

尽管也有报告对母亲及胎儿均无影响,但必须慎用,不宜作为在妊娠过程中治疗高血压的首选药物,在其它药物无效或无其它药物可供选择时才使用。

5.药物对哺乳的影响本药可少量分泌入乳汁,哺乳期妇女必须慎用。

6.药物对检验值或诊断的影响(1)可使血中尿素氮、脂蛋白、肌酐、钾、三酰甘油、尿酸等增高。

(2)可使血糖降低,而糖尿病患者可能出现血糖增高。

(3)肾功能不全时本药的代谢产物可蓄积血中,干扰测定血清胆红素的重氮反应,可出现假阳性。

7.用药前后及用药时应当检查或监测用药过程中应定期检查血常规、血压、心功能、肝功能、肾功能。

糖尿病患者应定期检查血糖。

【不良反应】本药能进入神经系统,可出现中枢神经系统不良反应。

较常见眩晕或头昏(低血压所致)、心动过缓、轻度心动过速、胃痛、恶心、呕吐、便秘、腹泻、倦怠、眼睛干燥,少见支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭、神智模糊(尤见于老年人)、精神抑郁、反应迟钝。

极少见发热和咽痛(粒细胞缺乏)、皮疹(过敏反应)、出血倾向(血小板减少);其它还可引起雷诺综合征样四肢冰冷、指(趾)麻木、异常疲乏等。

[国外不良反应参考]1.血液系统有引起粒细胞缺乏、血小板减少的个案报道。

2.心血管系统可引起严重的心动过缓伴眩晕和晕厥。

心电图可出现PR间期轻度延长,QT间期轻度缩短,也可引起房室传导阻滞。

大剂量或长期应用可出现反常性高血压。

无症状外周动脉病患者使用本药偶可诱发间歇性跛行。

有报道个别老年患者口服小剂量后出现休克,表现为大汗、肢体冰冷、意识混乱、少尿、紫绀、心动过速、呼吸急促、低血压和循环衰竭。

某些心绞痛患者突然停药后可引起心绞痛发作频率和严重性显著增加,甚至导致严重的心血管事件(如心肌梗死、心律失常或猝死)。

高血压患者突然停药可出现高血压反跳。

3.中枢神经系统可引起抑郁症,有精神疾病史患者更易发生,表现为注意力集中困难、冷漠、倦怠、回避社交、食欲减退、兴奋、失眠、噩梦、哭泣以及自杀倾向等。

也可引起精神病,主要表现为不安、激动、意识紊乱、定向力障碍、共济失调、类偏执狂妄想、人格改变、幻听、幻视、幻嗅、触觉幻觉等,其中幻觉较常见。

其它还可引起嗜睡、失眠、噩梦、感觉异常或认知功能障碍。

有本药急性中毒引起强直阵挛性癫痫发作的个案报道。

个别患者长期用药可出现腕管综合征。

4.内分泌系统/代谢(1)对甲状腺的影响:有报道,数例无甲状腺病史的患者用药后出现甲状腺功能亢进,停药或减量后表现出毒性弥漫性甲状腺肿(Graves病)的典型症状,如心悸、突眼、神经过敏、出汗。

有报道甲状腺功能正常患者首次服药后出现甲状腺功能亢进,但也有报道出现T3水平下降(甲状腺功能减低)、rT3水平升高。

(2)对甲状旁腺的影响:原发性以及透析继发性甲状旁腺功能亢进症患者用药后,血清甲状旁腺激素(PTH)水平降低。

但也有不引起改变的报道。

(3)对血糖调节的影响:1型糖尿病患者可出现低血糖或使低血糖持续时间延长,全身症状加重。

2型糖尿病患者则较常见高血糖。

(4)多数研究显示非心脏选择性或无内在拟交感活性的β受体阻滞药可增高血三酰甘油(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)及总胆固醇(TC)浓度,同时降低高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)浓度。

利尿药可加重本药对脂肪代谢的不良影响。

(5)其它:可轻度升高血钾水平,但体内总钾量不变。

个别肝硬化患者出现血氨浓度上升。

长期使用可能引起体重增加。

5.消化系统常见腹泻,同时可伴恶心、呕吐和食欲下降,肠易激综合征患者更易出现消化不良和腹泻。

还可引起口干、嘴唇溃疡、颊粘膜炎、粘膜白斑样改变。

有引起胃酸分泌减少的报道。

本药可能与腹膜后纤维化有关。

个别肝硬化患者突然停药后可出现继发于食管静脉曲张破裂的急性胃肠道出血。

6.泌尿生殖系统可引起阳萎。

少见蛋白尿、少尿和间质性肾炎。

本药可降低肾血流量和。

肾小球滤过率,对肾功能正常者无明显临床意义,但对潜在肾功能不全和(或)糖尿病的患者,应注意监测肾功能。

7.呼吸系统可引起支气管痉挛、哮喘、呼吸困难。

有嗜铬细胞瘤患者用药后发生肺水肿的个案报道。

其它还可引起鼻腔水性分泌物增加,可能是由鼻粘膜过敏反应引起。

8.眼少见结膜充血、泪液减少、视力下降和瞳孔散大,停药后上述症状可缓解。

9.皮肤有剥脱性皮炎、银屑病样皮疹、湿疹样皮疹、角化过度、指甲改变、瘙痒、荨麻疹和溃疡性苔藓样皮疹等。

也有引起接触性皮炎(湿疹)的报道。

少见脱发。

10.肌肉与骨骼极少数患者可出现四肢肌肉无力及肌强直。

有报道可引起多发性关节炎,长期用药(2~5年或更长)患者可出现关节病。

11.其它有过敏史的患者服用本药后,可导致患者对过敏原(如蜂毒)的反应增高,对肾上腺素治疗失效。

【药物相互作用】药物一药物相互作用1.奎尼丁可使本药的清除下降。

如必须合用时,应密切监测心功能,必要时调整两者的用量。

2.普罗帕酮可增加本药浓度,引起卧位血压明显降低。

如必须合用,应仔细监测心功能,特别是血压,必要时调整本药用量。

3.与胺碘酮合用可出现明显的心动过缓和窦性停搏。

与丙吡胺、氟卡尼合用,也可引起心动过缓。

4.与二氢吡啶类钙通道阻滞药合用治疗心绞痛或高血压有效,但也可引起严重的低血压或心力储备降低。

合用时应仔细监测心功能,尤其是对于左室功能受损、心律失常或主动脉狭窄的患者。

5.地尔硫卓可增强β受体阻滞药的药理作用,对心功能正常的患者有利。

但合用后也有报道可引起低血压、左室衰竭和房室传导阻滞。

因此,两药合用时,应密切监测心功能,尤其是老年、左室衰竭、主动脉狭窄及两种药物的用量都较大时。

6.维拉帕米与本药均有直接的负性肌力和负性传导作用,合用可能引起低血压、心动过缓、充血性心力衰竭和传导障碍。

在左室功能不全、主动脉狭窄或两药用量均大时危险性增加。

因此,两药合用时,应密切监测心功能。

7.与咪贝地尔合用可引起低血压、心动过缓或心力储备降低。

在开始β阻滞药治疗前应停用咪贝地尔7-14日。

如必须合用时,应监测心功能,特别是老年、左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉狭窄的患者。

8.目前虽然还没有苄普地尔、氟桂利嗪、利多氟嗪、加洛帕米、哌克昔林与本药发生相互作用的报道,但这些药均能减弱心肌收缩、减慢房室结传导,从而引起血压降低、心动过缓或心力储备下降,因此,如必须合用,应监测心功能,特别是左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉狭窄的患者。

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