大豆苷元介绍

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黄豆苷元片合并尼莫地平治疗椎-基底动脉供血不足的临床观察

1796P J C C P V D D ec e m ber2010．V d．18N o．12用药研究黄豆苷元片合并尼莫地平治疗椎一基底动脉供血不足的临床观察闫梅，陈勇，何静，习晓燕【摘要】目的观察黄豆苷元片合并尼莫地平治疗椎一基底动脉供血不足的临床疗效。

方法选择椎一基底动脉供血不足患者106例，分为治疗组和对照组各53例，对照组单用尼莫地平治疗，治疗组用黄豆苷元片合并尼莫地平治疗，比较两组的临床疗效。

结果治疗组总有效率88．68％，对照组总有效率73．58％，差异有统计学意义；治疗组椎一基底动脉血流改善明显，而对照组血流改善情况不明显。

结论黄豆苷元片合并尼莫地平治疗椎一基底动脉供血不足优于单用尼莫地平治疗，值得推广。

【关键词】黄豆苷元片；尼莫地平；椎一基底动脉供血不足【中图分类号】R743【文献标识码】B【文章编号】1008—5971(2010)12—1796—02椎一基底动脉供血不足(ver t ebr o bas i l ar ar ter y i ns ui矗c ie n．ey，V B I)常表现为眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、头痛、平衡障碍等，症状缓解慢、复发率高。

本研究对2009年1--12月来我院门诊就诊的椎一基底动脉供血不足患者53例采用黄豆苷元片合并尼莫地平治疗，效果良好，现报告如下。

1资料与方法1．1一般资料本组患者共106例，分为两组，治疗组53例中，男21例，女32例，年龄36～81岁，平均(54．3±9．19)岁；对照组53例中，男19例，女34例，年龄37—84岁，平均(58．63±9．85)岁，均为急性发病，发病时间1h一3d。

106例患者中颈椎病69例，高血压46例，冠心病7例，糖尿病的10例。

两组患者性别、年龄、病程及临床表现和经颅多普勒(T C D)均无明显差异。

1．2诊断标准椎一基底动脉供血不足按照1996年全国第四届脑血管学术会议修订的，《各类脑血管疾病诊断要点》，全部患者均做T C D，颈椎C R检查，排除颅内出血，梗死和肿瘤病变者‘1。

2,4,4′-三羟基苯基苄酮的合成

右ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ，具备竞争优势。本文根据方法（）案合成２４４不２方，，一三羟
基苯基苄酮，通过优化自制工艺路线条件即：间苯二酚与对羟基苯乙酸的摩尔比，应温度，氟化硼乙醚的用量，剂的合理反三溶选取。使该工艺路线的反应时间由ｌｈ缩短为４，Ｏｈ产率提高至
关键词：，，一２４４三羟基苯基苄酮；三氟化硼乙醚；正交设计
Ｓｎｈｓｓｏ４，一Ｔｒｈｙｒｘｄｏｙｅｘｂｎｏｎｙｔｅｉｆ２，４ｉｄｏｙｒｘｄｏｙｅｚｉ
ＹＵＡＮｎ — ｌ，Ｈｏｇｉ Ⅳ Ｂｉｇ — ｃｕｎｈｎ
大豆苷元，名大豆素，称葛根大豆甙元。它是存在于豆又也科植物（大豆、葛藤等）的一种天然雌激素 … 。目前已广泛用作药品、保健品、营养型化妆品，近又发现大豆苷元及其衍生物最在治疗各类癌病中有明显的协同作用，防治骨质疏松及各类在皮肤病等方面也表现突出。同时大豆苷元在用作饲料添加剂方
Ｋｅｒｓ：２，４ｙｗｏｄ４，一ｔｉｙｒｘｄｏｙｅｘｂｎｏｎ；ｂｒｎｔｉｕｒｄｅｈｌｅｈｅｒｈｄｏｙｒｘｄｏｙｅｚｉｏｏｒｆｏｉｅｄｉｔｙｔｒ；ｏｏｏｌｄｓｇｌ￣ｈｇｎａｅｉｎ

大孔树脂分离纯化豆酱中大豆苷元的研究

大孔树脂分离纯化豆酱中大豆苷元的研究大豆苷元是营养大豆浸出液中的一类重要的水溶性多酚，具有多种生理活性作用。

最近的研究表明，随着人们对饮食健康的重视，大豆提取物的利用量越来越多，其中大豆苷元的市场前景也很广阔。

大豆苷元的纯化和分离是目前大豆提取物收率高、性质稳定的关键步骤。

由于大豆提取物中大豆苷元和其它类型的混合在一起，因此大豆苷元的分离和纯化是比较困难的。

好的分离和纯化技术可以提高大豆提取物的价值，从而为大豆提取物的应用提供技术支持。

大孔树脂作为一种新型的分离和纯化工艺，在有机溶剂浓度、pH值和溶解度等参数控制下，可以均匀而有效地分离和纯化大豆苷元。

本文致力于从大豆浸出液中利用大孔树脂分离纯化豆酱中大豆苷元的研究，研究中，分别选用应用系列大孔树脂和传统离子交换树脂，采用模拟进行大豆苷元的分离纯化。

结果表明，在相同的操作参数下，应用系列大孔树脂分离纯化的大豆苷元比传统离子交换树脂高出30±2％，分离率提高了17％，说明大孔树脂具有较好的分离纯化性能。

从实验结果来看，大孔树脂在大豆提取物的分离纯化过程中有着显著的优势。

首先，相比传统离子交换树脂，大孔树脂收率高，性质稳定，可以有效缩短提取时间，提高提取效率；其次，由于大孔树脂分子结构较大，具有良好的耐热性，因此大孔树脂比传统离子交换树脂更加热稳定，可以高温高效地提取大豆苷元；最后，大孔树脂具有较大的静电沉淀区域，从而可以以较低的浓度提取大豆苷元，在保证结构完整性的前提下，可以实现更高的提取效率。

此外，大孔树脂除了可以用于大豆提取物的分离纯化外，还可以用于其他植物提取物的分离纯化，以保证植物提取物结构完整，营养价值最大化。

因此，大孔树脂可以成为大豆提取物和其它植物提取物的革新性提取技术，为植物提取物的研究和应用提供技术支持。

总之，以大孔树脂为分离纯化工艺，可以有效地从大豆浸出液中分离纯化豆酱中的大豆苷元，树脂的收率和分离率高，稳定性强，是大豆提取物分离纯化的有效技术。

大豆苷元合成

按照 WS1-XG-001-2001 国家标准，对产品进行了质量鉴定，质量符合国家标准规定，结果见表 1。
表 1 产品检测结果 Table 1 Determination results of sample
项目
检验标准
检验结果
性状红外吸收图谱相关物质（HPLC）
干燥失重灼烧残渣
35
2）合环反应
2.2 仪器与试剂仪器： 6SXR-FTIR 型红外光谱仪（美国 Nicolet
公司）、 Bruker AV500 核磁共振仪（瑞士布鲁克公司）、 HP1100 型高效液相色谱仪（美国惠普公司）。
试剂：间苯二酚、对羟基苯乙酸、二甲基甲酰胺二甲缩醛、乙醇、活性炭（工业品）；硫酸、二甲基甲酰胺（DMF）、氯化锌（CP）。 2.3 实验步骤 2.3.1 2，4-二羟基苯基-4'-羟基苄基酮的合成（缩
［3］邵国贤，莫若英，王存英，等. 葛根有效成分黄豆苷元及其衍生物的合成及结构与抗缺氧作用关系［J］. 药学学报， 1980， 15（9）： 538-547.
［4］ Dorofeenko G N， Shinkarenko A L， Kazakov A L， et al. Synthesis of natural isoflavones and their structural analogs ［J］. Khim Prir Soedin， 1974， 10 （2）： 160-162.
采用 TLC 分析法，用乙醚做展开剂， US 塑料薄层板。当无原料斑点时，即为反应终点。 3.3 液相色谱分析条件

大豆苷元对人成骨样MG-63细胞OPG及RANKL表达的调节作用

网络出版时间：２０２１－５－２８１０：４３　网络出版地址：ｈｔｔｐｓ：／／ｋｎｓ．ｃｎｋｉ．ｎｅｔ／ｋｃｍｓ／ｄｅｔａｉｌ／３４．１０８６．Ｒ．２０２１０５２７．１４５８．０２４．ｈｔｍｌ大豆苷元对人成骨样ＭＧ６３细胞ＯＰＧ及ＲＡＮＫＬ表达的调节作用王　川１，祁　琳２，陈雨萌３，王　越４，黄宗堂５（１．天津医科大学朱宪彝纪念医院、天津市内分泌研究所、国家卫健委激素与发育重点实验室、天津市代谢性疾病重点实验室，天津　３００１３４；２．武警特色医学中心药剂科，天津　３００１６２；３．天津医科大学药学院天津　３０００５０；４．天津中医药大学中西医结合学院，天津　３０１６１７；５．深圳丰泽康生物科技有限公司，广东深圳　５１８０００）收稿日期：２０２０－１２－１２，修稿日期：２０２１－０１－１０基金项目：天津市自然科学基金项目（Ｎｏ１５ＪＣＹＢＪＣ２８９００）；国家自然科学基金项目（Ｎｏ８１５７２８５２）作者简介：王　川（１９８６－），男，硕士，研究方向：口腔种植外科、骨增量，Ｅｍａｉｌ：ｗａｎｇｃｈｕａｎ９２０＠ｑｑ．ｃｏｍ；祁　琳（１９８７－），女，硕士，研究方向：高原缺氧骨损伤机理及药物分子机制，共同第一作者，Ｅｍａｉｌ：ｑｉｌｉｎ１９８７０７２８＠ｓｉｎａ．ｃｏｍ；黄宗堂（１９７２－），男，博士，研究方向：细胞治疗的规范化研究和临床应用，通讯作者，Ｅｍａｉｌ：８９８０４４６５４＠ｑｑ．ｃｏｍｄｏｉ：１０．３９６９／ｊ．ｉｓｓｎ．１００１－１９７８．２０２１．０６．０１２文献标志码：Ａ文章编号：１００１－１９７８（２０２１）０６－０８０３－０７中国图书分类号：Ｒ３２９２４；Ｒ３９２１１；Ｒ６８１；Ｒ６８１４；Ｒ７８２１２；Ｒ９７７１２摘要：目的　以人成骨样ＭＧ６３细胞为研究对象，探索大豆苷元对护骨素（ｏｓｔｅｏｐｒｏｔｅｇｅｒｉｎ，ＯＰＧ）及核因子 κＢ受体活化因子配体（ｒｅｃｅｐｔｏｒａｃｔｉｖａｔｏｒｏｆｎｕｃｌｅａｒｆａｃｔｏｒ κＢｌｉｇａｎｄ，ＲＡＮＫＬ）表达的调节作用及相关机制。

黄豆苷元片治疗冠心病心绞痛疗效观察

２０年９月至２００８０９年６，笔者用黄豆苷元片治月
疗冠心病心绞痛患者，并与常规治疗进行对比，前者疗效更满意。本文对此作一报道
１资料与方法
１１一般资料．
立Ｔ波改变为平坦或平坦Ｔ波变为倒置。１统计学方法．５两组样本比较采用ｘ检验。两组样本均数比较采
关键词冠心病心绞痛黄豆苷元片疗效观察
中图分类号：Ｒ７．９２３
文献标识码：Ｂ
文章编号：１０ — ３（００ — ０５０６１３２１）２０８ — ２０５０无效— —缺血心电图无变化；加重—— 心电图ＳＴ段较治疗前下降 ≥ ０５．ｍｍ，主要导联倒置Ｔ波加深 ≥ ５％或直０
１２治疗方法．
２结果两组患者治疗前后心绞痛缓解情况：治疗组显效１６例，有效１，无效２，总有效率为９．；照组２例例３％对３显效ｌ，有效１，无效６例，总有效率为８％。４例０例０心电图改善情况：治疗组总有效率为７．％，对照组为６６７
用ｔ验。检
６０例冠心病心绞痛患者，选自我院２０年９至０８月２００９年６月期间的门诊病例，这些病例均符合卫生部药政局颁发的《心血管系统药物临床研究指导原则》中的冠心病心绞痛诊断标准，其中男３６例，女２４例，年龄４～７４８岁，平均６２岁。将６例冠心病心绞痛患者随０机分成两组。治疗组３０例（ｌ，女１例）男９例１，年龄４４～７６岁，平均年龄６岁，病程２２１０年；照组对３０例（１，女ｌ男７例３例），年龄４７岁，平均年５８龄６岁，病程２～２年。两组在性别、年龄、病程诸２１方面无显著差别，具有可比性。

2_4_4_三羟基苯基苄酮的合成

2,4,4 -三羟基苯基苄酮的合成袁红丽,颜丙春(山东鲁抗舍里乐药业有限公司,山东济宁 272100)摘要:2,4,4 -三羟基苯基苄酮是合成大豆苷元的重要中间体,也是合成大豆苷元的技术难点,工艺路线的优劣决定大豆苷元合成方法能否工业化的关键。

同时它本身有非常强的抑制酪氨酸酶活性,抑制效果较好、性质稳定、对皮肤刺激小是非常有潜力的皮肤增白剂[4]。

本文论述了2,4,4 -三羟基苯基苄酮的合成方法,在原有文献的基础上,通过正交设计优化及反应溶剂的合理选取,提高了产品质量,降低了生产成本。

关键词:2,4,4 -三羟基苯基苄酮;三氟化硼乙醚;正交设计Synthesis of 2,4,4 -TrihydroxydroxydeoxybenzoinYU AN H ong -li ,Y AN B ing -chun (Shandong Lukang Phar m aceutica lC o .,Ltd .,Sh irley LOK,Shandong Ji n i n g 272100,China)Abst ract :Syn t h esis o f2,4,4 -tri h ydroxydroxydeoxybenzo i n w as an i m portant inter m ediate of da i d ze i n ,and a lso thetechnical d ifficu lties o f synthesis of da i d zein .The dec ision o fm erits o f process route synthesis o f da i d zei n w as the key to i n dustria lizati o n .W h ile itse lf had a very strong i n h i b ition o f tyrosi n ase activity ,and the i n h i b ition w as better ,stab le ,ands m a ll sti m ulati o n to sk i n ,so it w as a very pro m isi n g s m a ll skin bri g htener [4].Synthesis m ethod o f 2,4,4 -tri hydroxydroxydeoxybenzo i n w as i n troduced .On t h e basis o f t h e ex isti n g literature ,through opti m ized orthogonal design and appropriate selection o f so lven ts ,the pr oduct quality w as i m proved and production cost w as reduced .K ey w ords :2,4,4 -tri h ydroxydroxydeoxybenzo i n ;boron tr ifl u oride diethyl ether ;orthogona l desi g n作者简介:袁红丽(1978-),女,黑龙江科技学院,大学本科,助理工程师,从事抗生素提取的研究工作。

大豆苷元通过雌激素样作用防治骨质疏松症的机制研究现状

大豆苷元通过雌激素样作用防治骨质疏松症的机制研究现状Δ叶盛航＊，张煜薇，孟晓伟，陈丽华，朱卫丰，管咏梅 #（江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室，南昌　330004）中图分类号 R285文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2023）20-2556-05DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2023.20.20摘要骨质疏松症作为一种高发病率、高致残率的全身性骨病，已成为近年来的研究热点。

大豆异黄酮中的大豆苷元可以与雌激素受体结合，模拟雌激素样作用防治骨质疏松症，其作用机制包括：通过激活Wnt信号通路来促进成骨细胞形成和分化，提高骨密度，改善骨组织健康；通过降低核因子κB受体激活蛋白配体/骨保护素比例，下调巨噬细胞集落刺激因子（M-CSF）的表达来抑制破骨细胞分化，减缓骨吸收；协同抗氧化和调节免疫，以达到预防和治疗骨质疏松症的目的。

此外，不同剂量的大豆苷元对骨密度和骨质疏松会产生不同的效应，这可能与研究设计、样本选择和个体差异等因素有关。

关键词大豆苷元；骨质疏松症；雌激素样作用；作用机制Mechanism research status of daidzein in the prevention and treatment of osteoporosis through estrogen-like effectYE　Shenghang，ZHANG　Yuwei，MENG　Xiaowei，CHEN　Lihua，ZHU　Weifeng，GUAN　Yongmei（Key Laboratory of Modern Preparation of Traditional Chinese Medicine，Ministry of Education，Jiangxi University of Chinese Medicine， Nanchang 330004， China）ABSTRACT Osteoporosis，as a systemic bone disease with high incidence rate and high disability rate，has become a research hotspot in recent years. The daidzein in soybean isoflavones can bind with estrogen receptors，simulating the prevention and treatment of osteoporosis with estrogen-like effect. Its mechanism of action includes promoting osteoblast formation and differentiation by activating the Wnt signaling pathway，increasing bone density，and improving bone tissue health；inhibiting osteoclast differentiation and slowing down bone resorption by reducing receptor activator of nuclear factors κB ligand/ osteoprotegerin ratio，downregulating the expression of macrophage colony-stimulating factor （M-CSF）；collaborating antioxidant and immune regulation to achieve the goal of preventing and treating osteoporosis. In addition，different doses of daidzein have different effects on bone density and osteoporosis，which may be related to factors such as study design，sample selection，and individual differences.KEYWORDS daidzein； osteoporosis； estrogen-like effect； mechanism骨质疏松症是一种因骨量低下和骨微结构受到破坏，导致骨脆性增加的一种全身性骨病，发病率和致残率均较高。

大豆苷元的合成

大豆苷元的合成史占文1, 朱晓伟2 ,布仁2（1．通辽市丰田中学 028000；2. 内蒙古医学院药学院，呼和浩特 0101102）摘要大豆异黄酮具有保健，抗肿瘤等作用，本文合成了其主要成分大豆苷元，经元素分析，核磁氢谱，质谱验证结构正确。

本文使用2,4-二羟基苯基-4´-羟基苄基酮在新蒸的BF 3/Et 2O溶液催化下脱氧安息香反应合成了大豆苷元，此方法原料易得、收率较高。

关键词大豆异黄酮大豆苷元合成1986年，美国科学家发现大豆中抑制癌细胞的异黄酮。

1990年6月，美国国家癌症研究院组织全美著名学者研讨了大豆的抗癌效果，肯定大豆异黄酮是较佳的天然物质，而大豆异黄酮的主要成分就是大豆苷元和染料木黄酮[1]。

大豆苷元对冠状动脉和脑动脉也有扩张作用。

日本富士克公司最近通过动物实验确认，大豆所含异黄酮物质具有减少脂肪和防止骨质疏松的作用。

还能减轻妇女更年期不适症及降低冠心病的发病率。

用于治疗高血压引起的颈项强痛、头痛、头晕及心绞痛，也可治疗早期神经性耳聋[2,3]。

1 大豆苷元合成路线大豆苷元的合成方法文献报道较多，方法基本相同。

一般采用脱氧安息香反应。

苯乙酰化多元酚合成脱氧安息香反应主要有两种催化体系：BF 3/Et 2O 催化体系Bass 工艺和ZnCl 2/POCl 3催化体系。

BF 3非强酸强碱且活性高，可以与Et 2O 形成溶剂络合物，有利于反应的进行。

本文以对羟基苯乙酸与间苯二酚为原料，在三氟化硼存在下发生Friedel-Crafts反应得到2,4-二羟基苯基-4'-羟基苄基酮[4]，然后再采用Bass 工艺与N,N-二甲基甲酰胺环合成大豆苷元[5]。

如反应物为间苯三酚，其具有较强的亲核性和还原性，则酰化条件必须相当温和，常采用ZnCl 2/POCl 3催化体系[6]但收率较低。

采用Bass 工艺可以很方便地环化制得异黄酮，其特点是通过BF 3/Et 2O 与脱氧安息香酚羟基络合钝化芳环，进而使DMF-MeSO 2Cl选择性甲酰化其亚甲基，随后脱水环合生成异黄酮[5][6]。