执业药师西药一重点笔记
2020新版执业药师 西药一 必背考点

本品 30 分钟起效,作用 5~8 小时。用于控制餐后高血糖。人胰岛素 普通胰岛素
是唯一可静脉注射的胰岛素制剂,只在急症时使用
长效 胰岛 素
本品 1~2 小时起效,作用 24 小时,一日给药一次,可与短效胰岛素 甘精胰岛素
或口服降糖药合用,适用于中度糖尿病患者
五、 左氧氟沙星较氧氟沙星相比的优点 (1) 活性好,为氧氟沙星的 2 倍。 (2) 水溶性好,为氧氟沙星的 8 倍,更易制成注射剂。 (3) 毒副作用小,为喹诺酮类抗菌药已上市中的最小者。 六、抗病毒药 病毒分 DNA 病毒和 RNA 病毒,抗病毒药分抗非逆转录病毒药和抗逆转录病毒药。 (一)抗非逆转录病毒药 1. 干扰病毒核酸复制的药物 (1) 核苷类抗病毒药:作用机制基于代谢拮抗原理,即具有广谱的抗病毒活性,同样毒性和副作用也较大。主要有嘧啶核苷类和嘌呤 核苷类。通常需要在体内转变成三磷酸酯形式而发挥作用,此类药物共有的作用机理。 (2) 开环核苷类抗病毒药:洛韦类。口诀:洛韦类药是开环核苷类抗病毒药。 (3) 非核苷类抗病毒药 利巴韦林,又名三氮唑核苷、病毒唑,为广谱抗病毒药。 利巴韦林可视为磷酸腺苷(AMP)和磷酸鸟苷(GMP)生物合成前体氨基咪唑酰胺核苷的类似物。 2.干扰病毒进入宿主细胞和病毒释放的药物 (1) 金刚烷胺类药物:M2 蛋白抑制药,金刚烷胺结构为一种对称的饱和三环癸烷,形成稳定的刚性笼状结构,因此代谢性质稳定。具 有生物碱性质,口服后很容易吸收。 盐酸金刚乙胺是盐酸金刚烷胺的衍生物,抗 A 型流感病毒的活性比盐酸金刚烷胺强 4~10 倍,而中 枢神经的副作用也比较低。 (2) 干扰素 具有高活性、多功能的诱生蛋白。分为α、β、γ三种。 人白细胞干扰素:由人白细胞(白血球、非 T 淋巴细胞)分泌的α-干扰素; 人成纤维母细胞干扰素:由人成纤维母细胞产生的α-干扰素; 人淋巴细胞干扰素:由人 T 淋巴细胞产生的β-干扰素;
执业药师 西药一(2024)必考点三色笔记

三色笔记商品名:不同企业不同商品名,。
通用名:也称为,不受专利和行政保护,。
:可改变药物的作用性质;可调节药物的作用速度;可降低药物的不良反应;可产生靶向作用;可提高药物的稳定性;可影响疗效。
常用包装材料的种类按使用方式:I类:直接接触药品,多为一次性,塑料制品;II类:。
如:玻璃容器;III类:瓶盖,塞子。
pH、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、处方中基质或赋形剂。
药物稳定性试验方法包括:影响因素试验(高温、高湿、强光)、加速试验、长期试验。
中国药典(2020年版),缩写,是我国第版药典,由国家药典委员会负责制定和修订。
1.凡例,共性问题的统一规定,;2.正文,主体;3.通则,药品质量指标的检测方法或原则的统一规定。
1.性状:①外观性状:外观与臭味;②溶解度;③物理常数。
2.(1)化学鉴别法盐酸麻黄碱在碱性条件下与硫酸铜形成蓝色配位化合物;(xp:)吗啡与甲醛-硫酸试液反应显紫堇色;(xp:)维生素C可使二氯靛酚钠褪色;(xp:)肾上腺素与三氯化铁试液反应则显翠绿色;(xp:)葡萄糖溶液遇碱性酒石酸铜试液,即生成红色氧化亚铜沉淀;(xp:)尼可刹米与氢氧化钠试液加热,即发生二乙胺臭气,能使湿润的红色石蕊试纸变蓝色。
(xp:)药品有效期,记作,指药物降解所需的时间。
加入抗凝剂后,全血离心制得血浆(占全血量的50%-60%)不加抗凝剂,自然沉降后离心制得血清,占全血量的20%-40%短期保存时可置冰箱冷藏4℃。
长期保存在-20℃或-80℃下冷冻贮藏。
:烷化剂类抗肿瘤药(如:环磷酰胺、卡莫斯汀)与DNA中鸟嘌呤碱基结合。
:最常见磺酰胺类利尿药通过氢键和碳酸酐酶结合;乙酰胆碱与受体、美沙酮;氯喹插入到疟原虫DNA碱基对间形成。
作用于中枢神经系统的药物,需通过血脑屏障,应具有较大脂溶性。
当pKa=pH时,非解离型和解离型药物各占一半;化学降解途径:水解:(普鲁卡因,乙酰水杨酸),青霉素、头孢)。
[全]执业药师《西药一》40个精选考点
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执业药师《西药一》40个精选考点西药专业知识一第一部分:2019年《西药一》大纲变动细节如下:第二部分:40个精选考点1.不属于第二信使的物质是生长因子;2.药物口服后主要吸收部位是小肠;3.不属于关联合用药的是增加给药剂量;4.不属于干扰核酸生物合成的抗肿瘤药物是依托泊苷;5.组胺和肾上腺合用可发生生理性拮抗;6.苯海拉明与H1 受体激动药合用可发生抵消作用;7.苯巴比妥使避孕药药效下降属于生化性拮抗;8.结构中含5 位氨基的,抗菌活性强,但有强光毒性的药物是司帕沙星;9.含有嘧啶结构,常与磺胺甲恶唑组成复方制剂是药物是甲氧嘧啶;10.结构中含有手性碳原子,其左旋体活性较强的药物是左氧氟沙星;11.第一个在喹诺酮分子引入氟原子的药物是诺氟沙星;12.化学结构与美西律相似,具有抗心律失常作用和局部麻烦作用的药物是利多卡因;13.具有两个对应异构体,在药效学和药动学方面存在显著差异的药物是普罗帕酮;14.含有碘原子,可影响甲状腺素代谢的钾通道阻滞药是胺碘酮;15.属于α-糖苷酶抑制剂的是阿卡波糖;16.母核为噻唑烷二酮结构的是吡格列酮;17.属于磺酰脲类降糖药的是格列齐特;18.属于非磺酰脲类降糖药是瑞格列奈;19.紫杉醇为抗肿瘤植物有效成分;20.卡铂为抗肿瘤金属配合物;21.盐酸多柔比星为抗肿瘤抗生素;22.非共价键的键合类型有离子-偶极和偶极-偶极相互作用;电荷转移复合物;氢键;范德华力;疏水性相互作用;23.药物流行病学的主要研究方法有描述性研究、分析性研究、实验性研究;24.具有抗抑郁作用的药物有文拉法辛、丙米嗪、去甲氟西汀、西酞普兰、舍曲林;25.影响药物在胃肠道吸收的因素有PH 的作用、离子的作用、肠吸收功能的影响、胃排空速率、肠蠕动速率;26.阿片类药物的依赖性治疗包括美沙酮替代治疗、可乐定治疗、东莨菪碱综合戒毒法、预防复吸;27.由于各种抗菌药的广泛使用,病原微生物为了生存,加强自身防御能力,抵御甚至适应抗菌药物,称为耐药性;28.药源性疾病不包括药物过量引起的急性中毒;29.17β-羧酸衍生物,体内水解成羧酸失活,避免皮质激素全身作用的药物是丙酸氟替卡松;30.对睾酮结构改造,19 位去甲基,17 位引入乙炔基得到的孕激素是炔诺酮;31.喷他佐辛与阿片受体结合后,内在活性1>α>0,属于部分激动药;32.阿托品与乙酰胆碱合用,使乙酰胆碱的量-效曲线平行右移,但不影响乙酰胆碱的效能,属于竞争性拮抗药;33.苯二氮(艹卓)类药物产生的镇静作用、催眠作用、抗惊厥和抗癫痫作用,属于药物的剂量;34.耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌MR-SA 出现,可用万古霉素和利福平联合治疗,但随着万古霉素的广泛应用,其敏感性逐渐降低,属于疗程;35.麻黄碱治疗哮喘时有中枢神经兴奋作用,可引起患者失眠,若同时服用催眠药可纠正,属于副作用;36.长期应用肾上腺素皮质激素,可引起肾上腺素皮质萎缩,一旦停药,肾上腺皮质功能下降,数月难以恢复,属于后遗效应;37.判明不良反应是否与并用药物的作用、患者病情的进展和其他治疗措施相关,属于影响因素甄别;38.判明不良反应与现有资料或生物学上的合理性是否一致,属于文献合理性;39.某些个体对药物产生不同于常人的反应,与其遗传缺陷有关,如葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏,服用伯氨喹、磺胺、阿司匹林、对乙酰氨基酚时,引起溶血;血浆胆碱酯酶活性低,应用琥珀胆碱致呼吸麻痹等,属于特异质反应;40.新药试验趋向采用所谓”专家式”动物,如变态反应选用豚鼠;热原检查用家兔;抗高血压试验常用大鼠、兔;抗动脉硬化药物试验常用兔与鹌鹑等,属于种属差异。
西药执业药师重点知识归纳

西药执业药师重点知识归纳
1.药物分类:西药可分为化学药物、生物制品和辅助用药等,根据作用可分为抗菌药物、抗炎药、心血管药等。
2. 药物剂型:西药的剂型包括口服剂型、注射剂型、局部用药
剂型等,需根据药物性质和患者情况选择适当的剂型。
3. 药物作用机制:西药的作用机制包括靶点作用、代谢作用、
调节作用等,需要深入了解药物的作用机制才能更好地指导患者用药。
4. 药物代谢和排泄:西药的代谢和排泄途径多种多样,需根据
患者情况合理调整用药方案。
5. 药物不良反应:西药的不良反应包括药物过敏、副作用等,
需仔细观察患者症状并及时处理。
6. 药物相互作用:西药之间的相互作用会影响疗效和安全性,
需避免不合理的药物组合。
7. 药物治疗的监测和评估:西药治疗需进行有效的监测和评估,以确保疗效和安全性。
8. 药物管理和储存:西药的管理和储存需符合相关法规和规定,保证药物的质量和安全性。
9. 药学知识和服务:西药执业药师需具备扎实的药学知识和服
务技能,为患者提供专业的用药指导和咨询服务。
- 1 -。
西药专业知识(一)重点知识

《西药专业知识一》必考点:药品储存和养护新修订的《药品经营质量管理规范》(以下简称药品GSP)按照完善质量管理体系的要求,从药品经营企业的人员、机构、设施设备、体系文件等质量管理要素各个方面,对采购、验收、储存、养护、销售、运输、售后管理等环节都做出了规定。
1.药品储存药品储存系指药品从生产到消费领域的流通过程中,经过多次停留而形成的储备,是药品流通过程中必不可少的重要环节。
企业应当根据药品的质量特性对药品进行合理储存,并符合以下要求:①按包装标示的温度要求储存药品,包装上没有标示具体温度的,按照《中华人民共和国药典》规定的贮藏要求进行储存;②储存药品相对湿度为35%~75%;③在人工作业的库房储存药品,按质量状态实行色标管理:合格药品为绿色,不合格药品为红色,待确定药品为黄色;④储存药品应当按照要求采取避光、遮光、通风、防潮、防虫、防鼠等措施;⑤搬运和堆码药品应当严格按照外包装标示要求规范操作,堆码高度符合包装图示要求,避免损坏药品包装;⑥药品按批号堆码,不同批号的药品不得混垛,垛间距不小于5厘米,与库房内墙、顶、温度调控设备及管道等设施间距不小于30厘米,与地面间距不小于10厘米;⑦药品与非药品、外用药与其他药品分开存放,中药材和中药饮片分库存放;⑧特殊管理的药品应当按照国家有关规定储存;⑨拆除外包装的零货药品应当集中存放;⑩储存药品的货架、托盘等设施设备应当保持清洁,无破损和杂物堆放;11.未经批准的人员不得进入储存作业区,储存作业区内的人员不得有影响药品质量和安全的行为;12.药品储存作业区内不得存放与储存管理无关的物品。
2. 药品养护药品养护系指运用现代科学技术与方法,研究药品储存与养护技术和储存药品质量变化规律,防止药品变质,保证药品质量,确保用药安全、有效的一门实用性技术科学。
养护人员应当根据库房条件、外部环境、药品质量特性等对药品进行养护,主要内容是:①指导和督促储存人员对药品进行合理储存与作业;②检查并改善储存条件、防护措施、卫生环境;③对库房温、湿度进行有效监测、调控;④按照养护计划对库存药品的外观、包装等质量状况进行检查,并建立养护记录;对储存条件有特殊要求的或者有效期较短的品种应当进行重点养护;⑤发现有问题的药品应当及时在计算机系统中锁定和记录,并通知质量管理部门处理;⑥对中药材和中药饮片应当按其特性采取有效方法进行养护并记录,所采取的养护方法不得对药品造成污染;⑦定期汇总、分析养护信息。
执业药师西药一重点笔记

药学专业知识一考点历年分值占比第一章:八大考点考点一:剂型分类形态、给药途径、分散系统、制法、作用时间1.按形态学分类:固体(散剂、颗粒剂、片剂等)、半固体(软膏剂、糊剂等)、液体(溶胶剂、芳香水剂等)和气体(气雾剂、部分吸入剂等)2.按给药途径分类①经胃肠道给药剂型:口服给药②非经胃肠道给药剂型:注射给药、皮肤给药、口腔给药、鼻腔给药、肺部给药、眼部给药、直肠、阴道和尿道给药等3.按分散体系分类①真溶液类②胶体溶液类③乳剂类④混悬液类⑤气体分散类:如气雾剂、喷雾剂等。
⑥固体分散类:如散剂、丸剂、胶囊剂、片剂等普通剂型。
⑦微粒类:如微囊、微球等4.按制法分类:浸出制剂、无菌制剂等5.按作用时间分类:速释、普通、缓控释制剂等考点二:药物剂型的重要性①可改变药物的作用性质②可调节药物的作用速度③可降低(或消除)药物的不良反应④可产生靶向作用⑤可提高药物的稳定性⑥可影响疗效(影响不是决定)考点三:药用辅料的作用①赋型②使制备过程顺利进行③提高药物稳定性④提高药物疗效⑤降低药物毒副作用⑥调节药物作用⑦增加病人用药的顺应性考点四:药物化学降解途径水解和氧化是药物降解的两个主要途径。
①水解:主要有酯类(包括内酯)、酰胺类(包括内酰胺)青霉素类分子中存在不稳定的β-内酰胺环,在H+或OH-影响下,很易裂环失效。
②氧化:酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化肾上腺素氧化后先生成肾上腺素红,后变成棕红色聚合物或黑色素。
③异构化左旋肾上腺素—外消旋化作用;毛果芸香碱—差向异构作用;维生素A—几何异构化④脱羧:对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很易脱羧,生成间氨基酚。
⑤聚合:氨苄青霉素浓的水溶液在贮存过程中可发生聚合反应,形成二聚物,此过程可继续下去形成高聚物。
考点五:影响药物制剂稳定性的因素1.处方因素对药物制剂稳定性的影响①pH的影响②广义酸碱催化的影响③溶剂的影响④离子强度的影响⑤表面活性剂的影响⑥处方中基质或赋形剂的影响2.外界因素对药物制剂稳定性的影响①温度的影响②光线的影响③空气(氧)的影响④金属离子的影响:微量金属离子对自氧化反应有明显的催化作用⑤湿度和水分的影响⑥包装材料的影响考点六:药物稳定性试验方法①影响因素试验(高温、高湿、强光试验)②加速试验(化学动力学理论)③长期试验(留样观察法)考点七:药物配伍变化1.物理学的配伍变化①溶解度改变:安定注射液(含40%丙二醇和10%乙醇)与5%葡萄糖注射液配伍析沉淀②吸湿、潮解、液化与结块(散剂、颗粒剂)③粒径或分散状态的改变(乳剂、混悬剂)2.化学的配伍变化(熟悉例子)①浑浊或沉淀pH改变产生沉淀:酸性药物盐酸氯丙嗪注射液同碱性药物异戊巴比妥钠注射液混合;水解产生沉淀:如苯巴比妥钠水溶液;生物碱盐溶液的沉淀:大多数生物碱盐的溶液,当与鞣酸、碘、碘化钾、乌洛托品等相遇时能产生沉淀等;黄连素和黄芩苷在溶液中能产生难溶性沉淀;复分解产生沉淀:如硫酸镁遇可溶性的钙盐产生沉淀。
执业药师专业知识一重点笔记

第 1 章药物与药学专业知识一、药物与药物命名(一)药物根源与分类药物主要包含化学合成药物、根源于天然产物的药物和生物技术药物。
(二)药物的构造与命名药物的名称包含药物的通用名、化学名和商品名。
通用名也称为国际非专利药品名称(INN)。
二、药物剂型与制剂(一)药物剂型与辅料1、制剂与剂型的观点剂型:适合于疾病的诊疗、治疗或预防的需要而制备的不一样给药形式,称为药物剂型,简称剂型,如片剂、胶囊剂、注射剂等。
制剂:将原料药物依据某种剂型制成必定规格并拥有必定质量标准的详细品种,简称制剂。
制剂名=药物通用名 +剂型名 , 如维生素 C 片、阿莫西林胶囊、鱼肝油胶丸等。
2、剂型的分类分类方式详细剂型形态学液体剂型、气体剂型、固体剂型、半固体剂型1、胃肠道给药剂型:散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂。
2、给药门路非经胃肠道给药剂型:注射、皮肤、口腔、鼻腔、肺部、眼部、直肠、阴道和尿道。
分别系统真溶液、乳剂、混悬液、气体分别、固体分别、微粒制法不常用,如浸出、无菌作用时间速释、一般缓和控释3、药用辅料药用辅料的作用:赋型、使制备过程顺利进行、提升药物稳固性、提升药物疗效、降低药物毒副作用、调理药物作用、增添病人用药的适应性。
药用辅料的分类分类方式详细辅料根源天然物质、半合成物质和全合成物质作用用途60 余种,如溶剂、助溶剂、崩解剂、润滑剂等口服用、注射用、黏膜用、经皮或局部给药用、经鼻或口腔吸入给药用和眼部给药给药门路用等(二)药物稳固性及药品有效期1、药物制剂稳固性变化稳固性变化详细变化方式化学水解、氧化、复原、光解、异构化、聚合、脱羧颗粒结块、结晶生长,乳剂的分层、破碎,胶系统剂的老化,片剂崩解度、溶物理出速度的改变生物药物的酶败分解变质2、影响药物制剂稳固性的要素影响要素详细内容处方要素pH、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、基质或赋形剂外界要素温度、光芒、空气(氧)、金属离子、湿度和水分、包装资料3、药物制剂稳固化方法:控制温度、调理 pH、改变溶剂、控制水分及湿度、遮光、驱赶氧气、加入抗氧剂或金属离子络合剂、改良剂型或生产工艺、制备稳固的衍生物、加入干燥剂及改良包装。
执业药师《西药一》25个常考知识点

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执业药师《西药一》25个常考知识点
1、具有内在活性的β受体阻断药是:吲哚洛尔
2、属于代表性的N受体阻断药是:美卡拉明
3、作用与胆碱受体的拟胆碱药物是:硝酸毛果芸香碱
4、胆碱受体拮抗剂是:硫酸阿托品、氯化琥珀胆碱
5、对受体有亲和力,又有内在活性的是激动剂
6、对受体有亲和力,但内在活性较弱的是部分激动剂
7、对受体有亲和力,而无内在活性的是拮抗剂
8、精神药品标签的颜色由:绿色白色组成
9、外用药品标签的颜色由:红色白色组成
10、麻醉药品标签的颜色由:蓝色白色组成
11、非处方药分为甲类、乙类的依据是:药品的安全性
12、需要保存三年备查的处方是:麻醉药品处方
13、化学药品的分类为:五类
14、属于抗代谢类的抗肿瘤药物是:氟尿嘧啶
15、属于萜类的抗疟药是:青蒿素
16、属于一级药品管理的是毒性药品原料药
17、属于β内酰氨酶抑制剂的是:克拉维酸
18、属于阴离子表面活性剂的:有机胺皂
19、属于血浆待用液的是:羟乙基淀粉注射液
20、属于阳离子表面活性剂的是:新洁尔灭
21、属于对因治疗的药物作用方式的是青霉素治疗脑膜炎奈瑟菌引起的流行性?脑脊髓膜炎
22、尼可刹米属于:酰胺类中枢兴奋药
23、扑热息痛属于:苯氨类
24、EDTA在注射液中做:金属离子螯合剂
25、DMSO是属于:极性溶剂。
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药学专业知识一考点历年分值占比第一章:八大考点考点一:剂型分类形态、给药途径、分散系统、制法、作用时间1、按形态学分类:固体(散剂、颗粒剂、片剂等)、半固体(软膏剂、糊剂等)、液体(溶胶剂、芳香水剂等)与气体(气雾剂、部分吸入剂等)2、按给药途径分类①经胃肠道给药剂型:口服给药②非经胃肠道给药剂型:注射给药、皮肤给药、口腔给药、鼻腔给药、肺部给药、眼部给药、直肠、阴道与尿道给药等3、按分散体系分类①真溶液类②胶体溶液类③乳剂类④混悬液类⑤气体分散类:如气雾剂、喷雾剂等。
⑥固体分散类:如散剂、丸剂、胶囊剂、片剂等普通剂型.⑦微粒类:如微囊、微球等4、按制法分类:浸出制剂、无菌制剂等5、按作用时间分类:速释、普通、缓控释制剂等考点二:药物剂型得重要性①可改变药物得作用性质②可调节药物得作用速度③可降低(或消除)药物得不良反应④可产生靶向作用⑤可提高药物得稳定性⑥可影响疗效(影响不就是决定)考点三:药用辅料得作用①赋型②使制备过程顺利进行③提高药物稳定性④提高药物疗效⑤降低药物毒副作用⑥调节药物作用⑦增加病人用药得顺应性考点四:药物化学降解途径水解与氧化就是药物降解得两个主要途径。
①水解:主要有酯类(包括内酯)、酰胺类(包括内酰胺)青霉素类分子中存在不稳定得β—内酰胺环,在H+或OH-影响下,很易裂环失效.②氧化:酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化肾上腺素氧化后先生成肾上腺素红,后变成棕红色聚合物或黑色素。
③异构化左旋肾上腺素—外消旋化作用;毛果芸香碱—差向异构作用;维生素A—几何异构化④脱羧:对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在得条件下很易脱羧,生成间氨基酚。
⑤聚合:氨苄青霉素浓得水溶液在贮存过程中可发生聚合反应,形成二聚物,此过程可继续下去形成高聚物。
考点五:影响药物制剂稳定性得因素1、处方因素对药物制剂稳定性得影响①pH得影响②广义酸碱催化得影响③溶剂得影响④离子强度得影响⑤表面活性剂得影响⑥处方中基质或赋形剂得影响2、外界因素对药物制剂稳定性得影响①温度得影响②光线得影响③空气(氧)得影响④金属离子得影响:微量金属离子对自氧化反应有明显得催化作用⑤湿度与水分得影响⑥包装材料得影响考点六:药物稳定性试验方法①影响因素试验(高温、高湿、强光试验)②加速试验(化学动力学理论)③长期试验(留样观察法)考点七:药物配伍变化1、物理学得配伍变化①溶解度改变:安定注射液(含40%丙二醇与10%乙醇)与5%葡萄糖注射液配伍析沉淀②吸湿、潮解、液化与结块(散剂、颗粒剂)③粒径或分散状态得改变(乳剂、混悬剂)2、化学得配伍变化(熟悉例子)①浑浊或沉淀pH改变产生沉淀:酸性药物盐酸氯丙嗪注射液同碱性药物异戊巴比妥钠注射液混合;水解产生沉淀:如苯巴比妥钠水溶液;生物碱盐溶液得沉淀:大多数生物碱盐得溶液,当与鞣酸、碘、碘化钾、乌洛托品等相遇时能产生沉淀等;黄连素与黄芩苷在溶液中能产生难溶性沉淀;复分解产生沉淀:如硫酸镁遇可溶性得钙盐产生沉淀。
②变色:如含有酚羟基得药物与铁盐相遇,可使颜色变深。
③产气:如碳酸盐、碳酸氢钠与酸类药物配伍发生中与反应,产生二氧化碳.④发生爆炸:强氧化剂+强还原剂,如高锰酸钾与甘油⑤产生有毒物质:如含朱砂得中药制剂与碘化钾等还原性药物配伍⑥分解破坏、疗效下降:如维生素B12与维生素C合用考点八:药品得包装材料得分类①按使用方式:可分为I、Ⅱ、Ⅲ三类②按形状:可分为容器、片材、袋、塞、盖等.③按材料组成:可分为金属、玻璃、塑料、橡胶及上述成分得组合、第二章:六大考点考点一:药物得溶解度、分配系数与渗透性对药效得影响1、溶解度:亲水性或亲脂性过高或过低都对药效产生不利影响。
①水溶性(亲水性)就是药物可口服得前提②药物透过生物膜(磷脂)要求有一定脂溶性2、脂水分配系数(P):P值越大,脂溶性越高3、渗透性:药物既具有脂溶性又有水溶性。
生物药剂学分类系统根据药物溶解性与肠壁渗透性得不同组合将药物分为四类:考点二:药物得酸碱性、解离度与pKa对药效得影响(酸酸碱碱促吸收,酸碱碱酸促排泄)考点三:药物得结构与官能团有机化合物=母核(基本骨架)+ 药效团(母核连接基团)考点四:药物得转运与结合形式1、小肠上皮细胞得寡肽药物转运体(PEPT1)底物:二肽类(乌苯美司、β内酰胺类、ACEI、伐昔洛韦);三肽类(头孢氨苄)2、肾近端小管上皮细胞得转运体P—糖蛋白(P-gp)举例:底物-地高辛;抑制剂—奎尼丁(奎尼丁抑制P-gp,使地高辛经P—gp得外排性分泌受到抑制,重吸收增加,血药浓度↑)3、药物与受体得结合类型①不可逆性:共价键②可逆性:范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力考点五:药物得转运与结合形式1、对映异构体之间具有等同得药理活性与强度:普罗帕酮、氟卡尼.2、对映异构体具有相同得药理活性,但强弱不同。
氯苯那敏(右旋>左旋);萘普生[(S )—(+)>(R )-(—)] 3、 对映异构体一个有活性,一个没活性:L -甲基多巴 4、 对映异构体产生相反得活性5、 对映异构体产生不同类型得药理活性:奎宁(抗疟)—-奎尼丁(抗心律失常)6、 对映异构体一个有活性,一个有毒性乙胺丁醇(D )-体,抗结核;(L )-体,活性弱,毒性强 左旋多巴(S )-体,抗震颤麻痹;(R)—体,竞争性拮抗剂考点六:药物代谢药物结构与第I相生物转化得规律:①含芳环药物--—氧化代谢 ②烯烃与炔烃得药物——氧化 ③含饱与碳原子得药物-氧化④胺类药物——氧化或脱氨基/烷基⑤酯与酰胺类药物——水解第三章:八大考点考点一:颗粒剂分类①可溶颗粒②混悬颗粒③泡腾颗粒:指含有碳酸氢钠与有机酸,遇水放出大量气体。
药物易溶④肠溶颗粒:耐胃酸,在肠液中释放活性成分⑤缓释颗粒:缓慢非恒速,一级动力学⑥控释颗粒:缓慢且恒速,零级动力学考点二:各制剂得崩解时限标准考点三:胶囊剂①分类:硬胶囊、软胶囊、缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊②不适宜制成胶囊药物:水溶液或稀乙醇溶液药物;醛类药物;导致囊材软化或溶解得挥发性、小分子有机物得液体药物;O/W型乳剂药物。
③胶囊壳得主要成囊材料就是明胶考点四:液体制剂分类考点五:表面活性剂①表面活性剂毒性毒性顺序:阳离子型>阴离子型,两性离子型〉非离子型溶血作用得顺序:吐温20>吐温60>吐温40〉吐温80②表面活性剂得应用:增溶剂、乳化剂、润湿剂、起泡剂与消泡剂、去污剂、消毒剂及杀菌剂考点六:低分子溶液剂①芳香水剂:芳香挥发性药物(多为挥发油)得饱与或近饱与水溶液。
②醑剂:挥发性药物得浓乙醇溶液。
③甘油剂:药物溶于甘油中制成得专供外用得溶液剂。
用于口腔、耳鼻喉科疾病.④糖浆剂:含有药物得浓蔗糖水溶液。
矫味剂、助悬剂。
高浓度抑制微生物生长繁殖,低浓度添加防腐剂。
⑤搽剂:供无破损皮肤揉擦用得液体制剂。
⑥涂剂:供临用前用消毒纱布或棉球等柔软物料蘸取涂于皮肤或口腔与喉部黏膜得液体制剂。
⑦涂膜剂:原料药物溶解或分散于含有膜材料溶剂中,涂搽患处后形成薄膜得外用液体制剂.⑧灌肠剂:灌注于直肠得液体制剂,以治疗、诊断或营养为目得。
⑨洗剂:供清洗或涂抹无破损皮肤或腔道用得液体制剂。
⑩灌洗剂:用于清洗阴道、尿道得液体制剂.考点七:混悬剂得质量要求①沉降容积比(F↑,稳定性↑)②重新分散性③微粒大小(0、5~10μm)④絮凝度(β↑,稳定性↑)⑤流变学考点八:乳剂得稳定性第四章:四大考点考点一:注射剂溶剂--制药用水①纯化水:不含任何附加剂,不得用于注射剂得配制与稀释。
②注射用水:蒸馏得到,无热原水。
作为注射剂、滴眼剂得得溶剂或稀释剂及容器得清洗溶剂。
③灭菌注射用水:用于注射用灭菌粉末得溶剂或注射剂得稀释剂,无菌无热原。
考点二:热原1、热原得性质①水溶性:化学本质为脂多糖,易溶于水②不挥发性:本身不挥发,但因溶于水,在蒸馏中,可被雾滴带入蒸馏水中,故应有隔沫装置③耐热性:180℃~200℃干热2h,250℃30~45min,650℃1min→彻底破坏④过滤性:1~5nm⑤其她:能被强酸、强碱、强氧化剂、超声波破坏2、热原得除去方法①除去药液或溶剂中热原得方法:吸附法(活性炭)、离子交换法、凝胶滤过法、超滤法、反渗透法②除去容器或用具上热原得方法:高温法、酸碱法考点三:溶解度与溶出速度1、影响溶解度得因素①药物分子结构与溶剂:相似相溶②温度③晶型:稳定型小,不稳定型大④溶剂化物:水合物<无水物<有机溶剂化物⑤粒子大小:难溶性药物微粉化(≤0、1μm)⑥加入第三种物质:助溶剂、增溶剂、电解质2、增加药物溶解度得方法①加入增溶剂(表面活性剂)、助溶剂(碘→碘化钾、咖啡因→苯甲酸钠)②制成盐类③使用混合溶剂:潜溶剂(乙醇/丙二醇/甘油/聚乙二醇+水)④制成共晶(阿德福韦酯+糖精)⑤其她:温度↑,改变pH,微粉化、包合3、溶出速度方程:Noyes-Whitney方程考点四:气雾剂、喷雾剂与粉雾剂1、气雾剂得分类2、气雾剂得抛射剂①氢氟烷烃:四氟乙烷(HFA—134a)、七氟丙烷(HFA-227)②碳氢化合物:丙烷、正丁烷、异丁烷。
常用作打火机燃料、NO③压缩气体:CO2、N2第五章:三大考点考点一:固体分散体①中间体,可制成任何剂型②药物高度分散③载体得作用:提高药物溶解度、抑晶作用、保证药物得高度分散性、润湿性(水溶性载体材料)④速释原理:分子状态、微晶态、无定形态、胶体状态、亚稳定态⑤固体分散体得分类:低共熔混合物(微晶状态)、固体溶液(分子状态)、共沉淀物(无定形物)考点二:缓释、控释制剂得释药原理1、溶出原理(Noyes-Whitney方程)①制成溶解度小得盐或酯②与高分子结合成难溶性盐③控制粒子大小(↑)2、扩散原理①增加黏度以减小扩散速度(亲水性高分子材料)②包衣、微囊③不溶性骨架④植入剂、乳剂3、溶蚀与溶出、扩散结合原理①溶蚀性骨架片②亲水性凝胶骨架片4、渗透压驱动原理:渗透泵5、离子交换作用:树脂考点三:靶向制剂按靶向原动力分类:被动靶向制剂、主动靶向制剂、物理化学靶向制剂1、被动靶向制剂:脂质体、微乳、微球、微囊、纳米粒等.2、主动靶向制剂①修饰得药物载体修饰性脂质体:长循环脂质体(PEG修饰)、免疫脂质体、糖基修饰得脂质体、修饰得纳米乳、修饰得微球、修饰得纳米球②前体药物:脑部靶向前体药物、结肠靶向前体药物3、物理化学靶向制剂:磁性靶向制剂、热敏靶向制剂、pH敏感靶向制剂、栓塞性制剂靶向性评价:相对摄取率、靶向效率、峰浓度比下篇(西药一第6~10章高频考点)第六章:一个考点考点:药物得转运方式第七章:六大考点考点一:量效关系1、量反应与质反应①量反应:可用数或量或最大反应得百分率表示,研究对象为单一个体。
如血压、心率、血糖。