北京大学药物化学考试卷B
北京大学药学院药物化学习题带答案——构效关系概论
构效关系概论（Generality of Structure - Activity Relationships）一．单项选择题1．以下哪个说法是不合理的 A．根据在体内的作用方式，药物可分为结构非特异性药物和结构特异性药物 B．结构非特异性药物的活性主要取决于药物分子的各种理化性质 C．结构特异性药物的活性与受体间的相互作用有关，D．结构特异性药物的活性与药物的各种理化性质有关2．以下哪个是药物解离度与生物活性间最合理的关系A．合适的解离度，有最大活性 B．增加解离度，离子浓度增加，活性增强 C．增加解离度，不利于吸收，活性下降 D．增加解离度，有利于吸收，活性增强3．下述哪个说法不正确 A．阿司匹林在胃中容易被吸收 B．可待因在肠中吸收很好 C．季铵盐在胃肠道均不易吸收 D．布洛芬在肠道吸收很好4．哪个说法不正确 A．具有相同基本结构的药物，它们的药理作用也相同 B．最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性 C．适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高 D．药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一5．两个非极性区的键合形式是A．氢键B．离子键C．共价键D．疏水键6．在药物分子的芳环上引入取代基使化合物的亲脂性增大的基团是A．氨基B．羧基C．烷基D．羟基7．可与受体的羧基有相互作用的基团是A．苯基B．羟基C．卤素D．烷基8．关于药物与受体相互作用的说法哪个不正确A．结构特异性药物的活性与药物和受体的作用有关B．药物与受体以共价键结合时，形成可逆的复合物 C．药物与受体可逆的结合方式主要是：离子键、氢键、偶极作用、范德华力、电荷转移复合物和疏 D．药物和受体的作用方式分为可逆作用和不可逆作用9．药物与受体结合时的构象称为A．最低能量构象B．优势构象C．最高能量构象D．药效构象10．在Hansch方程中，STERIMOL参数表示 A．化合物的立体参数B．取代基的电性参数C．取代基的立体参数D．取代基的疏水参数11．以下哪个最符合lg P的定义A．化合物的疏水参数B．取代基的电性参数C．取代基的立体参数D．取代基的疏水参数12．以下哪个是CoMFA方法A．热力学线性模型B．分子连接性方法C．比较分子力场分析方法D．距离几何学方法二、填空题1．标准的Hansch方程是。
03级北京大学药物化学期末考试试题
03级药物化学期末考试试题一、填空题（20分）1．雌二醇是活性最强的内源性雌激素，但缺点是不能口服，故应用（）原理将其改造，使之口服进入体内后释放出（）而发挥作用，请举出一个这样结构改造的例子（）。
（不写结构式）2．以扑尔敏为代表的第一代抗过敏药物的副作用是（），以息斯敏为代表的第二代抗过敏药的副作用是（）。
3．奥美拉唑进入体内后，并不直接抑制（），而是在胃肠道中发生重排，变成活性形式而发挥作用。
4．请举出一例乙内酰脲类经生物等排体替换后的药物（），举出一例通过影响脑内GABA 浓度而抗癫痫的药物（）。
（中英文名称均可）5．巴比妥类药物pKa越大，分子态药物比例越（），作用时间越（）。
6．强心苷母核的构型是（），17位有（）取代，其3β-OH如果变成α构型则（）。
7．我国规定，在申报具手性的新药时，必须同时研究（）的药理学、毒理学和药代动力学。
8．新药研究中新的先导物可以来自天然生物活性物质，如（），经改造成（），临床用于治疗（）；也可来自机体内源性活性物质，如（），经改造成（），临床用于治疗（）。
一、选择题（10分）1.下列关于苯海拉明的说法不正确的是（）A.分子中含有醚键B.对碱稳定C.酸性条件下易水解D.对光极不稳定2.下列关于麻黄碱的说法不正确的是（）A.其化学名为(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇B.有四个光学异构体，仅1R,2S有效C.是α、β受体混合激动剂3.下列属于质子泵抑制剂的是（）A.西咪替丁B.奥美拉唑C.塞庚啶4.下列关于手性药物的说法不正确的是（）A.如透过细胞膜扩散机理为被动扩散，那么两种异构体的吸收速率和数量是相同的B.如一种异构体与血浆蛋白结合能力高，则其在组织中的浓度一定较其对映体低C.如手性中心距催化反应位点较远，则代谢转化的选择性低D.如优映体与外消旋体的活性比为2，则只有优映体起作用，劣映体不发挥作用5.关于吩噻嗪类药物的构效关系，下列说法不正确的是（）A.二位吸电子基取代活性增强B.母核与侧链氨基相隔三个碳原子具有最佳活性C.侧链末端的碱性基团不能为环状取代基D.母核中S可用O取代6. 若要使氯贝丁酯活性增强，可以（）A.将酯基以芳基代替B.增加苯基数目C.将苯对位取代基除去D.把O原子以N原子代替7. 关于二氢吡啶类药物的构效关系，下列说法不正确的是（）A.2,6位应为相同的两个低级烷基B.3,5位以酯基优先，两者不同者比相同者活性高C.吡啶上N以不取代活性最高D.4位取代苯上邻、间位吸电子基增强活性8. 甲基多巴降血压的机理是（）A. 阻断β受体B.激动中枢α2受体9. 下列不属于抗抑郁药的是A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂B.5-羟色胺重摄取抑制剂C.单胺氧化酶抑制剂D.正确答案10. 氯贝胆碱比乙酰胆碱作用时间长是因为（）A. 不易水解B.脂溶性大，易于分布于脑组织C.其季铵基团的作用模式与乙酰胆碱相同二、名词解释（15分）1. H 2 antagonist （举例不写结构式）2. Androgen （举例并写结构式）3. HMG-CoA reductase inhibitor （举例不写结构式）4. Bioisosterism(举例不写结构式)5. NO donor （举例不写结构式）三、讨论题（55分）1. 请根据苯二氮卓类药物的构效关系,设计具有较好活性的药物。
药物化学期末考试试题B及参考答案
一、选择题（每题1分，共15分）1、以下表达中与普鲁卡因不符的是（）A．具重氮化-巧合反响B．在体内很快被酯酶水解C．构造中含有对氨基苯甲酰基D．注射液在 115℃加热灭菌3小时，水解率 1%以下2、从巴比妥类药物的构造可以为它们是（）A．弱酸性的B．中性的C．强碱性的D．两性的3、奋乃静和盐酸氯丙嗪在储存中易变色的原由是因为噻吩嗪环易被（）A．水解B．氧化C．复原D．开环4、以下药物中，那个药物以右旋体给药（）A．萘普生B．酮洛芬C．氨基比林D．安乃近5、吗啡盐类水溶液搁置后，颜色会变深，发生了以下哪些反响（）A．加成反响B．氧化反响C．水解反响D．复原反响6、盐酸麻黄碱的构型是（）A．1S，2SB．1S，2RC．1R，2SD．1R，2R7、胆碱能神经M受体拮抗剂分子的氮原子最好为何基团（）A．仲胺B．季胺C．叔胺D．伯胺8、H1受体拮抗剂依据化学构造种类可分为（）A．乙二胺类、氨基醚类、哌嗪类和哌啶类B．乙二胺类、氨基醚类和哌啶类C．乙二胺类、氨基醚类、三环类和丙胺类-根源网络，仅供个人学习参照D．乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类和哌啶类9、下边哪一种药物不是抗吸血虫病药（）A．吡喹酮B．硫硝氰胺C．硫硝氰酯D．羟丁酸钠10、拥有抗肿瘤活性的铂络合物的构造特色，不正确的选项是（）A．双齿配位体取代单齿配位体活性增添B．中性络合物较离子络合物活性高C．以硝基、羟基取代活性高D．平面四边形和八面体构型的配合活性高11、不属于抗代谢抗肿瘤药物的是（）A．氟尿嘧啶B．卡莫司汀C．巯嘌呤D．甲氨蝶呤12、红霉素属于哪一种构造的抗生素（）A．四环素类B．β-内酰胺类C．氨基糖甙类D．大环内酯类13、化学构造中含有两个手性碳原子的药物是（）A．红霉素B．氯霉素C．阿莫西林D．头孢氨苄14、以下激素药物不可以口服的是（）A．雌二醇B．炔雌醇C．己烯雌酚D．米非司酮15、维生素B1又被称为（）A．核黄素B．硫胺素C．盐酸硫胺D．甲基硫胺二、问答题（每题5分，共35分）1、写出非甾体抗炎药的构造种类，各举一类药物？-根源网络，仅供个人学习参照2、写出异丙肾上腺素的化学构造，指出与肾上腺素对比在化学构造上的改变，对其生物活性有何影响。
药物化学试题卷及答案
药物化学试题卷及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 下列哪个选项不是药物化学的研究范畴？A. 药物的合成B. 药物的代谢C. 药物的临床试验D. 药物的设计答案：C2. 药物化学中，药物的生物等效性是指：A. 药物的化学结构相同B. 药物的治疗效果相同C. 药物的剂量相同D. 药物的副作用相同答案：B3. 以下哪个化合物是β-内酰胺类抗生素？A. 青霉素B. 四环素C. 氯霉素D. 红霉素答案：A4. 药物化学中，药物的溶解性通常影响：A. 药物的稳定性B. 药物的安全性C. 药物的吸收D. 药物的副作用答案：C5. 药物的半衰期是指：A. 药物达到最大浓度所需的时间B. 药物从体内消除一半所需的时间C. 药物达到最低浓度所需的时间D. 药物达到治疗效果所需的时间答案：B6. 以下哪个选项是药物化学中常用的药物设计方法？A. 随机筛选B. 定向筛选C. 计算机辅助设计D. 以上都是答案：D7. 药物的化学稳定性通常与以下哪个因素无关？A. 温度B. pH值C. 药物的剂量D. 光照答案：C8. 药物的生物利用度是指：A. 药物在体内的浓度B. 药物在体内的分布C. 药物被吸收进入血液循环的量D. 药物的副作用答案：C9. 以下哪个化合物是抗高血压药物？A. 阿司匹林B. 布洛芬C. 硝苯地平D. 胰岛素答案：C10. 药物的副作用通常与以下哪个因素有关？A. 药物的剂量B. 药物的化学结构C. 患者的年龄D. 以上都是答案：D二、填空题（每题2分，共20分）1. 药物化学中的“前药”是指______。
答案：在体内经过代谢后才能发挥药理作用的药物。
2. 药物的“首过效应”是指药物在______。
答案：首次通过肝脏时被代谢。
3. 药物化学中，药物的“药代动力学”是指______。
答案：药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。
4. 药物的“治疗指数”是指______。
答案：药物的半数致死量与半数有效量的比值。
药物化学试题及答案大题
药物化学试题及答案大题一、选择题（每题2分，共20分）1. 下列哪项不是药物化学的研究内容？A. 药物的合成B. 药物的分析C. 药物的临床试验D. 药物的代谢答案：C2. 药物化学中，药物的生物等效性指的是：A. 药物的化学结构B. 药物的生物活性C. 药物的药效学性质D. 药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程答案：D3. 下列哪种化合物不属于抗生素？A. 青霉素B. 头孢菌素C. 阿司匹林D. 红霉素答案：C4. 药物化学中，药物的稳定性研究主要关注：A. 药物的物理性质B. 药物的化学性质C. 药物的生物活性D. 药物的临床效果答案：B5. 下列哪种方法不是药物的合成方法？A. 化学合成B. 生物合成C. 物理合成D. 半合成答案：C6. 药物的溶解度对其药效的影响是：A. 无关紧要B. 影响药物的吸收C. 影响药物的分布D. 影响药物的排泄答案：B7. 下列哪种药物属于非甾体抗炎药？A. 阿司匹林B. 地塞米松C. 胰岛素D. 利血平答案：A8. 药物的半衰期是指：A. 药物在体内的总时间B. 药物在体内的有效时间C. 药物浓度下降一半所需的时间D. 药物的代谢时间答案：C9. 药物化学中，药物的靶向性是指：A. 药物对特定细胞的选择性B. 药物对特定组织的分布C. 药物对特定器官的作用D. 药物对特定疾病的治疗答案：A10. 下列哪种药物属于抗高血压药？A. 阿司匹林B. 利血平C. 胰岛素D. 地塞米松答案：B二、填空题（每题2分，共10分）1. 药物的______是指药物在体内浓度下降到一半所需的时间。
答案：半衰期2. 药物的______是指药物在体内达到最大效应所需的时间。
答案：起效时间3. 药物的______是指药物在体内达到稳态浓度所需的时间。
答案：稳态时间4. 药物的______是指药物在体内被代谢或排泄的速率。
答案：清除率5. 药物的______是指药物在体内达到最大效应的浓度。
药物化学试题(含参考答案)
药物化学试题（含参考答案）一、单选题（共70题，每题1分，共70分）1、呈酸性的维生素是A、维生素A醋酸酯B、维生素DC、维生素KD、维生素CE、阿司匹林正确答案：D2、以下药物与用途最匹配的是；临床上用于习惯性流产，不育症的药物A、维生素CB、维生素B 1C、维生素K 3D、维生素EE、维生素D正确答案：D3、关于药物的存在形式，以下结果最匹配的是；药物在血液中扩散要求药物具有一定的（）A、水溶性B、脂水分配系数C、离子型D、脂溶性E、分子型正确答案：A4、第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂的药物是A、氟伐他汀B、美伐他汀C、洛伐他汀D、辛伐他汀E、普伐他汀正确答案：C5、下列不是药品的是（）A、保健品B、对乙酰氨基酚片C、疫苗D、生理盐水E、葡萄糖注射液正确答案：A6、盐酸利多卡因含酰胺键，但对酸、碱均较稳定，最主要原因是（）A、酰胺键不易水解B、苯环上双甲基空间位阻影响C、苯环共轭效应影响D、胺基上双甲基影响E、以上均是正确答案：B7、具有酚羟基的药物是A、氯霉素B、青霉素钠C、四环素D、克拉维酸E、链霉素正确答案：C8、能进一步减轻感冒引起的鼻塞、流涕、打喷嚏等症状的抗组胺药是A、维生素CB、马来酸氯苯那敏C、对乙酰氨基酚D、阿司匹林E、右美沙芬正确答案：B9、下列具有叠氮基的抗病毒药是A、利巴韦林B、奈韦拉平C、金刚烷胺D、阿昔洛韦E、齐多夫定正确答案：E10、磺胺类药物结构中如苯环上有取代，则作用A、不确定B、拮抗作用C、变大D、变小E、不变正确答案：D11、盐酸普鲁卡因属于（）局麻药A、氨基醚类B、酰胺类C、对氨基苯甲酸酯类D、氨基酮类E、叔胺类正确答案：C12、以下药物与结构分类最匹配的是；氯苯那敏的结构属于A、哌啶类B、哌嗪类C、三环类D、氨基醚类E、丙胺类正确答案：E13、药物以（）型存在，容易被转运A、聚合体B、都一样C、离子型D、不确定E、分子型正确答案：C14、以下最匹配的是；药物化学主要研究A、药用纯度或药用规格B、疗效和不良反应及药物的纯度两方面C、用于预防、治疗、诊断疾病及调节人体生理功能的物质D、生产或贮存过程中引入E、化学药物的结构组成、制备、化学结构、理化性质、体内代谢、构效关系正确答案：E15、维生素C不具有的性质A、味酸B、久置色变黄C、无旋光性D、易溶于水E、还原性正确答案：C16、以下药物与其作用最匹配的是；维生素EA、视黄醇B、抗坏血酸C、核黄素D、生育酚E、胆骨化醇正确答案：D17、下列药物最佳匹配的是；具有麦芽酚反应的是A、青霉素钠B、氯霉素C、链霉素D、四环素E、阿奇霉素正确答案：C18、阿司匹林片在碱性条件下加热数分钟后，加稀盐酸至析出白色沉淀，该沉淀为A、水杨酸B、乙酸乙酯C、乙酸D、苯酚E、阿司匹林正确答案：A19、下列属于苯氧乙酸类的调血脂药是A、美西律B、非诺贝特C、普萘洛尔D、洛伐他丁E、卡托普利正确答案：B20、对乙酰氨基酚具有重氮化偶合反应，是因其结构中具有A、酚羟基B、酰胺基C、芳伯氨基D、苯环E、潜在的芳香第一胺正确答案：E21、某还原性注射用无菌粉末，其注射用水预先煮沸，是为了A、排氧B、排二氧化碳C、加热至体温D、灭菌E、排氯正确答案：A22、马来酸氯苯那敏结构类型是A、氨基醚类B、哌嗪类C、乙二胺类D、丙胺类E、三环类正确答案：D23、以下拟肾上腺素中不含手性C的是A、多巴胺B、去甲肾上腺素C、异丙肾上腺素D、克仑特罗E、沙丁胺醇正确答案：A24、为红色的结晶性粉末的是A、诺氟沙星B、甲氧苄啶C、利福平D、异烟肼E、硫酸链霉素正确答案：C25、西咪替丁是A、H2受体拮抗剂B、质子泵抑制剂C、H1受体拮抗剂D、抗过敏药E、抗哮喘药正确答案：A26、以下药物与用途最匹配的是；坏血病是缺乏哪种维生素造成的A、维生素CB、维生素B 1C、维生素K 3D、维生素EE、维生素D正确答案：A27、以下关于药物的名称最匹配的是；泰诺A、别名B、INN名称C、商品名D、化学名E、药品通用名正确答案：C28、盐酸氯丙嗪在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为A、吩噻嗪环B、哌嗪环C、氨基D、羟基E、侧链部分正确答案：A29、以下药物与作用类型最匹配的是；硫酸阿托品是A、乙酰胆碱酯酶抑制剂B、M胆碱受体拮抗剂C、β受体拮抗剂D、N受体拮抗剂E、胆碱受体激动剂正确答案：B30、生物代谢主在是在（）催化下进行的A、体液B、碱C、酶D、酸E、氧化剂正确答案：C31、以下结果最匹配的是；异烟肼的水解A、酯类药物的水解B、酰肼类药物的水解C、盐的水解D、酰胺类药物的水解E、苷类药物的水解正确答案：B32、布洛芬是下列哪一类药物A、芬那酸类B、吡唑酮C、苯并噻嗪D、芳基烷酸类E、吲哚乙酸正确答案：D33、下列说法最佳匹配的是；结构中含有16元环的是A、青霉素B、螺旋霉素C、氯霉素D、琥乙红霉素E、阿奇霉素正确答案：B34、以下药物相应结构特征最匹配的是；结构中含有苯并咪唑环的药物是A、磺胺嘧啶B、雷尼替丁C、奥美拉唑D、法莫替丁E、西咪替丁正确答案：C35、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物常见的是A、利血平B、卡托普利C、硝苯地平D、普萘洛尔E、盐酸普鲁卡因胺正确答案：B36、磺胺类药物用量较大，可能导致尿痛、少尿、血尿等，是因为本类药物A、酸性下水溶性差，尿中析出B、重氮化偶合反应C、与金属离子成盐反应D、与金属离子络合反应E、碱性下水溶性差，尿中析出正确答案：A37、盐酸利多卡因具有碱性基团（）A、仲胺B、伯氨C、甲基D、叔胺E、酰胺键正确答案：D38、青少年不宜多用喹诺酮类药物，是因为A、药物抗菌作用小B、药物只对成年人有效C、药物含氟原子，毒性大D、药物能与金属离子结合，导致金属离子流失，影响生长E、药物稳定性差正确答案：D39、盐酸普鲁卡因氢氧化钠水溶液加热后产生的气体能使湿润红石蕊试纸变蓝色，该气体显（）A、酸性B、碱性C、中性D、酸碱两性E、以上均不对正确答案：B40、红霉素中大环内酯环为多少元环结构A、15B、14C、17D、16E、18正确答案：B41、奥美拉唑为（）化合物A、中性B、酸性C、碱性D、氧化性E、两性正确答案：E42、复方新诺明是由下列哪组药物组成的A、磺胺甲噁唑和丙磺舒B、磺胺嘧啶和甲氧苄啶C、甲氧苄啶和磺胺甲噁唑D、甲氧苄啶和克拉维酸E、磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑正确答案：C43、以下哪个药物属于金属铂配合物类抗肿瘤药A、巯嘌呤B、塞替派C、顺铂D、白消安E、环磷酰胺正确答案：C44、以下药物对应关系是；替马西泮为A、抗阿尔茨海默病药B、中枢兴奋药C、镇静催眠药D、全麻药E、镇痛药正确答案：C45、具有共轭多烯醇的维生素是A、维生素CB、维生素EC、维生素KD、维生素D3E、维生素A正确答案：E46、环磷酰胺的性质有A、硫色素反应B、酸性C、三氯化铁反应D、麦芽酚反应E、水解性正确答案：E47、以下描述与药物描述最相符的是；地塞米松A、与孕激素合用可用作避孕药B、具有“四抗”作用C、降血糖药,应存放在冰箱冷藏室D、磺酰脲类降血糖药E、临床用于慢性消耗性疾病、年老体迈、早产儿及营养不良正确答案：B48、氟尿嘧啶具有A、芳伯氨基B、磷酰胺基C、酯键D、酚羟基E、酰亚胺结构正确答案：E49、下列叙述中与对乙酰氨基酚不符的是A、pH6时最稳定B、暴露在潮湿及酸碱条件下，颜色会逐渐变深C、代谢产物之一是N-羟基衍生物有毒性反应，应服用N-乙酰半胱氨酸对抗D、具有解热、镇痛、抗炎作用E、加FeCl3显蓝紫色正确答案：D50、肾上腺素鉴别时，加H2O2试液显血红色，是利用该药物结构上（）性质A、胺基B、手性CC、酚羟基D、苯环E、苯乙胺结构正确答案：C51、属于大环内酯类抗生素药是A、多西环素B、罗红霉素C、克拉维酸钾D、阿米卡星E、青霉素钠正确答案：B52、下列药物哪个具有镇静抗晕动症作用A、马来酸氯苯那敏B、盐酸苯海拉明C、盐酸赛庚啶D、西咪替丁E、奥美拉唑正确答案：B53、阿托品作用于（）受体A、βB、NC、MD、α、βE、α正确答案：C54、下列关于维生素A叙述错误的是A、极易溶于三氯甲烷、乙醚B、含共轭多烯侧链易被氧化为环氧化物C、对紫外线不稳定，易被空气中的氧所氧化D、与维生素E共存更易被氧化E、药典收载的是维生素A醋酸酯正确答案：D55、苯巴比妥与铜吡啶试液作用，生成A、氨气B、红色溶液C、白色沉淀D、绿色配合物E、紫红色配合物正确答案：E56、从构效关系分析，肾上腺素具有激动α和β受体作用，取决于其结构中的A、胺基上甲基取代B、苯环上羟基C、手性CD、胺基上丙基取代E、胺基上无取代正确答案：A57、能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是A、氯霉素B、氨苄西林C、阿米卡星D、庆大霉素E、阿奇霉素正确答案：A58、可以口服且作用时间最长的药物是A、去甲肾上腺素B、肾上腺素C、多巴胺D、麻黄碱E、异丙肾上腺素正确答案：D59、药物排泄点是（）A、肝脏B、小肠壁C、胃肠道D、血脑屏障E、肾脏正确答案：E60、维生素C中具有连二烯醇及内酯结构，并含有A、两个手性碳原子B、三个手性碳原子C、四个手性碳原子D、五个手性碳原子E、一个手性碳原子正确答案：A61、下面那个药物具有手性碳原子，临床上使用其消旋体A、布洛芬B、贝诺酯C、羟布宗D、美洛昔康E、双氯芬酸钠正确答案：D62、肾上腺素有酸性又容易氧化的结构是A、手性碳B、儿茶酚C、酯键D、胺基E、苯环正确答案：B63、以下药物与其分类最匹配的是；地塞米松A、雄激素药B、具右旋性孕激素药C、降血糖药D、雌激素药E、皮质激素药正确答案：E64、盐酸麻黄碱作用于（）受体A、MB、NC、αD、βE、α、β正确答案：E65、以下药物描述最匹配的是；属于金属配合物的药物是A、氟尿嘧啶B、环磷酰胺C、巯嘌呤D、链霉素E、顺铂正确答案：E66、硝酸酯和亚硝酸酯类药物的治疗作用，主要是由于A、减少回心血量B、扩张血管作用C、减少氧消耗量D、缩小心室容积E、增加冠状动脉血量正确答案：B67、以下药物最匹配的是；抗结核药物A、硝酸益康唑B、甲氧苄啶C、利福平D、齐多夫定E、环丙沙星正确答案：C68、以下基团中，亲水性基团是A、丁基B、苯环C、卤素原子D、硫E、羧基正确答案：E69、以下作用或应用与药物最匹配的是；维生素AA、有促进生长、维持上皮组织结构与功能，参与视觉作用B、本品水溶液为非离子型，呈黄绿色荧光C、能用于水溶性药物抗氧剂D、能用于脂溶性药物抗氧剂E、可经人体体内合成获得的维生素正确答案：A70、与香草醛缩合生成黄色沉淀的是A、甲氧苄啶B、异烟肼C、利福平D、硫酸链霉素E、诺氟沙星正确答案：B二、多选题（共10题，每题1分，共10分）1、下列性质哪些与阿托品相符A、具碱性，可与酸成盐B、为M受体拮抗剂C、临床常用于解痉D、具酸性，可与碱成盐E、具有旋光性正确答案：ABC2、对β-内酰胺类抗生素有增效作用的是A、氨曲南B、克拉霉素C、舒巴坦钠D、硫酸链霉素E、克拉维酸钾正确答案：CE3、下列属于Ⅰ相生物转化的反应有A、聚合反应B、水解反应C、还原反应D、结合反应E、氧化反应正确答案：BCE4、下列属于血管紧张素转化酶抑制剂类的降压药有A、硝苯地平B、氢氯噻嗪C、依那普利D、胺碘酮E、卡托普利正确答案：CE5、下列与磺胺嘧啶相符的是A、为白色粉末，可溶于水B、可发生重N化偶N反应C、钠盐水溶液能吸收空气中CO 2析出↓D、为两性化合物E、钠盐不易发生氧化正确答案：BCD6、属于第三代氟喹诺酮类抗菌药的是A、环丙沙星B、诺氟沙星C、萘啶酸D、吡哌酸E、氧氟沙星正确答案：ABE7、H2受体拮抗剂按结构分类分为（）A、咪唑类B、呋喃类C、水杨酸类D、噻唑类E、哌啶甲苯类正确答案：ABDE8、下列药物来自于植物的抗肿瘤药有A、紫杉醇B、多柔比星C、鬼臼毒素D、长春碱E、喜树碱正确答案：ACDE9、诺氟沙星极易和金属离子如钙、镁等形成蝥合物，是因为结构中有A、4位羰基B、6位氟C、3位羧基D、1位乙基E、7位哌嗪基正确答案：AC10、以下药物属于哌啶类的合成镇痛药的有A、芬太尼B、左啡诺C、美沙酮D、哌替啶E、喷他佐辛正确答案：AD三、判断题（共20题，每题1分，共20分）1、吗啡具有酸碱两性。
大学药物化学试题及答案
大学药物化学试题及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 以下哪种物质不属于药物化学研究范畴？A. 抗生素B. 维生素C. 农药D. 染料2. 药物化学主要研究药物的哪些方面？A. 合成B. 制剂C. 作用机制D. 所有选项3. 药物的生物利用度是指：A. 药物在体内的分布B. 药物在体内的代谢C. 药物在体内的吸收D. 药物在体内的排泄4. 下列哪种药物属于非甾体抗炎药？A. 阿司匹林B. 地塞米松C. 胰岛素D. 阿莫西林5. 药物的半衰期是指：A. 药物在体内的总时间B. 药物浓度下降一半所需的时间C. 药物在体内的最大浓度D. 药物在体内的最小浓度6. 药物的副作用是指：A. 药物的治疗效果B. 药物的不良反应C. 药物的毒性作用D. 药物的治疗效果和不良反应7. 药物的化学结构对其药理作用有直接影响，以下哪种说法是错误的？A. 药物的化学结构决定了其药理活性B. 药物的化学结构决定了其生物利用度C. 药物的化学结构决定了其副作用D. 药物的化学结构与其药理作用无关8. 以下哪种药物属于β-内酰胺类抗生素？A. 青霉素B. 红霉素C. 四环素D. 氯霉素9. 药物的溶解度是指：A. 药物在体内的分布B. 药物在体内的代谢C. 药物在水中的溶解能力D. 药物在体内的排泄10. 药物的稳定性是指：A. 药物在体内的分布B. 药物在体内的代谢C. 药物在储存和使用过程中的化学稳定性D. 药物在体内的排泄二、填空题（每空1分，共20分）1. 药物的______是指药物在体内达到最大浓度所需的时间。
2. 药物的______是指药物在体内的总浓度。
3. 药物的______是指药物在体内的代谢产物。
4. 药物的______是指药物在体内的分布范围。
5. 药物的______是指药物在体内的排泄速度。
6. 药物的______是指药物在体内的吸收速度。
7. 药物的______是指药物在体内的生物转化过程。
《药物化学》考试试卷及答案
《药物化学》考试试卷及答案一、单项选择题1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（）A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（）A．巴比妥B．苯巴比妥C．异戊巴比妥D．环己巴比妥E．硫喷妥钠3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（）A．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（）A. 中枢兴奋B. 抗癫痫C. 抗焦虑D. 抗病毒E. 消炎镇痛5. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（）A.乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（）A．巯基B．酯基C．甲基D．呋喃环E．丝氨酸7. 解热镇痛药按结构分类可分成（）A．水杨酸类、苯胺类、芳酸类B．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类C．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体（）A. 左旋体B. 右旋体C. 内消旋体D. 外消旋体E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。
9. 环磷酰胺的作用位点是（）A. 干扰DNA的合成B．作用于DNA拓扑异构酶C. 直接作用于DNAD．均不是10. 那一个药物是前药（）A. 西咪替丁B. 环磷酰胺C. 赛庚啶D. 昂丹司琼E. 利多卡因11. 有关阿莫西林的叙述，正确的是（）A．临床使用左旋体B．只对革兰氏阳性菌有效C．不易产生耐药性D．容易引起聚合反应E．不能口服12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（）A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶B．抑制粘肽转肽酶C．抑制细菌蛋白质的合成D．抑制二氢叶酸还原酶E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性13. 关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（）A. 3－羰基B. A环芳香化C. 13－角甲基D. 17－β－羟基14. 一老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇，原因是（）A．该药物1位具有羟基，可以避免维生素D在肾脏代谢失活B．该药物1位具有羟基，无需肾代谢就可产生活性C．该药物25位具有羟基，可以避免维生素D在肝脏代谢失活D．该药物25位具有羟基，无需肝代谢就可产生活性E．该药物为注射剂，避免了首过效应。
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北京大学药学院药物化学期末考试卷
一、单选题（每题1分，共11分）
1、下列有关手性药物的描述不正确的是
A．甲氨蝶呤主要经被动扩散而吸收，所以其L-和D-异构体吸收的速率和数量是相同的。
B．血浆主要结合蛋白为白蛋白和α1酸性糖蛋白。
前者主要与酸性药物结合，而后者主要与碱性药物结合。
C．若手性药物的手性中心距离代谢反应位点较远，则代谢转化的立体选择性较低。
D．2-芳基丙酸类非甾体抗炎药S和R型异构体对环氧合酶的体外抑制活性差别很大，但在体内的活性差异却很小。
这是因为在体内发生了单向的手性代谢转化，由低活性的R构型转变成S构型。
2、新药研发过程不包括下列
A．制定研究计划，设计实验方案并实施之，获得NCEB．临床前研究，获得IND
C．临床试验（或临床验证），获得NDAD．上市后研究，临床药理和市场推广
3、下列概念正确的是
A．先导化合物是具有某种生物活性的合成前体。
B．将两个相同的或不同的先导物或
药物组合成新的分子，称作孪药。
C．外围电子数目相同或排列相似，具有相同生物
活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构，即为经典生物电子等排体。
D．软药是指一类本身有治疗效用或生物活性的化学实体，当在体内起作用后，转变
成无活性和无毒性的化合物。
4、有机膦杀虫剂中毒是由于
A．使乙酰胆碱酯酶老化B．使乙酰胆碱水解C使乙酰胆碱磷酰化D．使乙酰胆碱酯酶磷酰化5、溴丙胺太林不具有如下性质或活性
A．治疗胃肠道痉挛B．治疗胃及十二指溃疡C．抗N胆碱作用D．抗M胆碱作用6、可乐定
A．是α1受体激动剂B．是β1受体激动剂C．是β1受体拮抗剂D．是降压药7、Loratadine
A．不是H1受体拮抗剂B．没有选择性阻断外周组胺H1受体的作用
C．无镇静作用D．具有乙二胺类的化学结构特征
8、Ketotifen Fumarate
A．是H2受体拮抗剂B．具有氨基烷基醚类的化学结构特征C．是过敏介质释放抑制剂D．不是H1受体拮抗剂
9、(5α,17β)-17-甲基-2 H-雄甾-2-烯并[3,2-c]-吡唑-17-醇
A．是雄激素B．是抗雄激素C．是同化激素D．是孕激素
10、雷洛昔芬是
A．雌激素B．SERMs C．H2受体拮抗剂D．抗过敏药
11、抗高血压药福辛普利（Fosinopril）前药的特点是
A．膦酸化物B．磷化物C．增加水溶性D．磷酸酯
二、填空题（每空1分，共21分）
1、我国药品管理法明确规定，对手性药物必须研究的药代、药效和毒
理学性质，择优进行临床研究和批准上市。
2、寻找先导化合物的途径是多种多样的，可以从天然产物的生物活性成分获得先导物，例如
（先导物名称）具有缺点，对此进行优化得到（新药物名称），临床用于治疗；还可以将人体内源性活性物质作为先导物，例如（先导物名称），对其进行优化得到（新药物名称），临床用于治疗。
3、硫酸沙丁胺醇的化学结构为_____________________________。
从结构推知，它属于β受体
激动剂，具有较强的______ ____作用。
4、写出下列药物的化学名
OH
C
HO
CH
5、写出下列药物的化学结构
(17 )-17-羟基-17-甲基雄甾-4-烯-3-酮
6、分析N+(CH3)3 Br-
OCON(CH3)2的化学结构，其结构的________ _______部分与乙酰胆碱相似，
其作用机理是_______ _______。
7、根据在体内的作用方式，可把药物分为两大类，一类是药物，另一类是
药物。
8、标准的Hansch方程是。
9、Hansch方法常用的三类参数是，，。
10、用于测定脂水分配系数P值的有机相溶剂是。
三、举例解释下列名词（举例写药名，不用写结构，每题3分，共18分）
1、Prodrug
2、Structure-based drug design
3、CADD
4、Pharmacophoric conformation
5、Selective estrogen receptor modulators
6、proton pump inhibitors
四、讨论题（共50分）
1、根据下图给出的苯二氮卓类镇静催眠药的对映体活性规律，可以得出哪些经验性结论（只写结论即可。
6分）。
3
-lg IC50(S)
2、某先导物结构如下，现欲对其进行前药修饰，分析可能的途径，写出修饰后药物的结构式及其可能具有的特点（7分）。
HO HO
NH2 COOH
3、假设你参与抗SARS病毒新药研究，首先须拟定研究方案。
面对这一无现有药物的新疾
病，你该如何着手寻找先导物和有效药物？提示一，从对因（抗病毒）和对症（抗炎）两
方面考虑；提示二，寻找先导物的途径有很多，并非都适用于此项工作。
回答时不要完整
方案，也不能仅列出标题，要简述具体思路（10分，回答出色可加3分）。
4、写出丙酸睾酮的合成路线（9分）
5、Misoprostol是PGE1的衍生物，与PGE1相比，作用时间延长且口服有效，试解释原因（6分）。
6、比较Atropine及合成抗胆碱药与乙酰胆碱的化学结构在与胆碱受体作用时的关系。
（6分
7、讨论苯乙胺类肾上腺素能激动剂的结构与其活性的关系（6分）。