药物合成反应复习资料

合集下载

化学药物化学练习题药物的合成和药效

化学药物化学练习题药物的合成和药效

化学药物化学练习题药物的合成和药效化学药物一直以来都是医学和药学领域的重要组成部分,药物的合成和药效是药学研究的核心内容之一。

本文将以化学药物的合成和药效为主题,介绍一些相关的练习题,帮助读者深入理解和掌握这一领域的知识。

一、练习题一某种药物A的分子式为C10H15N3O,其合成路线如下图所示。

请根据合成路线,依次填写空白处所需的试剂和反应条件。

[图表]合成路线中,首先将某种底物B与试剂C发生反应,生成中间体D。

然后,中间体D经过若干步骤反应,最终得到目标产物A。

二、练习题二某种疾病可以通过药物B治疗,其分子式为C15H18ClN3O2。

该药物B可通过以下合成路线得到。

[图表]请根据合成路线,依次填写空白处所需的试剂和反应条件。

合成路线中,首先将底物C与试剂D发生反应,生成中间体E。

然后,中间体E经过若干步骤反应,最终得到目标产物B。

三、练习题三某药物F的结构式如下图所示,其合成路线如下。

[图表]请根据合成路线,依次填写空白处所需的试剂和反应条件。

合成路线中,首先以试剂G对底物H进行反应,生成中间体I。

然后,中间体I经过若干步骤反应,最终得到目标产物F。

四、药物的药效药物的药效是指其对生物机体产生的治疗效果和副作用。

药物的药效与其化学结构密切相关,在药物研究中,了解药物的药效对于合理使用和开发新药具有重要意义。

例如,抗生素是一类重要的化学药物,它们能够抑制或杀死细菌,用于治疗细菌感染疾病。

抗生素的药效与其分子结构中的特定官能团有关,这些官能团能够与细菌中的生物分子相互作用,破坏其正常生理功能。

另一个例子是抗癌药物。

许多抗癌药物的药效与其对肿瘤细胞DNA的结合能力有关。

这些药物能够与DNA形成稳定的化合物,抑制肿瘤细胞的分裂和增殖,达到治疗肿瘤的效果。

总结起来,药物的合成和药效是化学药物研究的重要内容。

通过研究药物的化学合成路线和药效机制,可以合理使用现有药物,并为开发新药提供指导。

希望读者通过上述练习题和讨论,加深对化学药物合成和药效的理解和掌握。

制药工艺学资料

制药工艺学资料

制药工艺学复习资料名词解释1发酵制药:利用制药微生物的生长繁殖,通过发酵,代谢合成药物,然后从中分离提取,精制纯化,获得药品的过程。

2 干扰素:机体受到病毒感染时避免细胞产生的一组机构类似物,功能接近的细胞因子。

3 CHO:中国仓鼠、卵巢上皮样细胞系。

4 EPO:红细胞生成素。

5 前体:加入到发酵培养基中的某些化合物,被直接结合到目标产物分子中,而自身的结构无多大的变化。

6促进剂:促进产物生成的物质,但不是营养物,也不是前提的一类化合物。

7培养基:供微生物生长繁殖和代谢产物所需要的按一定比例配置的多种营养物的混合物。

8生长因子:维持微生物生长所必须的微量有机物质,不起碳源和氮源作用。

9消泡剂:降低泡沫的液膜强度和表面黏度,是泡沫破裂的化合物。

10 泡沫:气体分散在少量液体中,气体与液体之间被一层液膜隔开就形成了泡沫。

11发酵终点:最低成本获得最大生产能力的时间。

12 分批灭菌操作:配置好培养基输入发酵罐内,直接蒸汽加热,达到灭菌要求的温度和压力后持续一段时间,再冷却至佛教要求温度。

13 连续灭菌操作:培养基在发酵罐外经过一套灭菌设备连续的加热灭菌,冷却后送入已灭菌的发酵罐内的工艺过程。

14基因工程菌:微生物为操作对象,通过基因工程技术获得的表达的外源基因或过量或抑制表达自身基因的工程生物体。

15天然培养基:直接取自于动物组织提取液或体液作为培养基。

16 合成培养基:用化学成分明确的试剂配制的培养基。

17 无血清培养基:全部用已知成份组配,不加血清的合成培养基。

18生长基质:改变生长表面特性,促进细胞贴附的物质。

19 接触抑制:细胞在生长基质上分裂增殖,逐渐汇集成片,当每个细胞与其周围的细胞相。

互接触时,细胞就停止增殖。

20贴壁依赖性细胞:需要有适量带电荷固体或半固体支持表面才能生长的细胞。

21非贴壁依赖性细胞:不依赖固体支持物表面生长的细胞,可在培养液中悬浮生长。

22兼性贴壁依赖性细胞:对支持无的依赖性不严格,即可贴壁生长,也可悬浮生长。

化学制药工艺学复习参考资料

化学制药工艺学复习参考资料

化学制药工艺学复习参考资料第一节、绪论1、化学制药工业的特点:①品种多,更新速度快;②生产工艺复杂,需用原辅料繁多,而产量一般不大;③产品质量要求严格;④大多采用间歇式生产方式;⑤原辅材料和中间体不少是易燃、易爆、有毒性的;⑥“三废”多(废渣、废气、废液),且成分复杂,严重危害环境。

2、名词(清洁技术):用化学原理和工程技术来减少或消除造成环境污染的有害原辅材料、催化剂、溶剂、副产物;设计并采用更有效、更安全、对环境无害的生产工艺和技术。

3、清洁技术的目标:分离和再利用本来要排放的污染物,实现“零排放”的循环利用策略。

4、清洁技术当前研究内容:①原料的绿色化;②化学反应绿色化;③催化剂或溶剂的绿色化;④研究新合成的方法和新工艺路线。

5、名词(化学制药工艺学):药物开发和生产过程中,设计和研究经济、安全、高效的化学合成工艺路线的一门科学;也是研究工艺原理和工业生产过程,制定生产工艺规程,实现化学制药生产过程最优化的一门科学。

6、化学合成药物的生产工艺研究分为:实验室工艺研究、中试放大研究、工业生产工艺研究。

第二节、药物合成工艺路线的设计和选择1、名词(全合成):化学合成药物一般以化学结构简单的化工产品为起始原料,经过一系列化学反应和物理处理过程制得,这种途径被称为全合成。

2、名词(半合成):具有一定结构的天然产物经化学结构改造和物理处理过程制得的。

3、IND:研究中新药。

4、(填空题):药物生产工艺路线是药物生产技术的基础和依据。

工艺路线的技术先进性和经济合理性,是衡量生产技术水平高低的尺度。

5、药物合成工艺路线设计,应从剖析药物的化学结构入手,然后根据其化学结构的特点采取相应的设计方法。

6、如何剖析药物的化学结构:①分清主要部分(主环)和次要部分(侧链),基本骨架与官能团;②研究分子中各部分的结合情况,找出易拆键的部位;③考虑骨架的组合方式,形成方法;④官能团的引入、转换和消除,官能团的保护与去保护等;⑤若为手型药物还需考虑手型中心的构建方法和整个工艺路线中的位置等问题。

合成化学复习题

合成化学复习题

在小环体系的桥头碳原子上形成,即双键总是远离桥头。
D、季铵碱加热分解时,遵循Hofmann规则。
12、片呐醇重排反应是立体专属反应,下列反应不正确的是(

OH2 CH3 OH CH3 _H _H O
2
CH3 CH3
CH3 OH2 OH CH3 _H O _H
2
CH3O C CH3
O
CH3 CH3O OH2 OH H _H O _H
2
OH2
CH3 _H _H O
2
C H
OH
பைடு நூலகம்
CH3 CH3
CH3
O
13、下列关于绿色合成的论述,不正确的是(


A、绿色合成即设计环境友好的化学反应路线,物质和能量
构成封闭循环的化学工艺流程以及生产绿色产品。

B、绿色合成要考虑化学反应的原子经济性。即将原料分子 中的每一个原子最大限度的归宿于目标分子中,达到零排放。
O
7、合成:
CH2CO2C2H5 ,下列合成路线中,最为理想的是(



A、苯并-1-环戊酮与溴乙酸乙酯在强碱体系中直接化合。
B、先将苯并-1-环戊酮转变为亚胺,再与溴乙酸乙酯在强碱
体系中直接化合,最后水解。

C、先将苯并-1-环戊酮转变为烯胺,再与溴乙酸乙酯直接化 合,最后水解。

D、先将苯并-1-环戊酮转变为烯胺,再与溴乙酸乙酯在催化 剂存在下化合,最后水解。
Ph O
Ph
EtONa
CO2C2H5 Ph Ph
O Ph Ph
_H O
2
4、合成:维生素D2 .
C9H17
+
C9H17

国家职业资料考试复习~化学合成制药

国家职业资料考试复习~化学合成制药

化学合成制药相关试题一一、单项选择题(每题2分,共60分)1.β-内酰胺类抗生素的作用机制是( B )A.为环氧合酶抑制剂,阻止前列腺素的生物合成B.D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂,阻止细胞壁的形成C.为二氢叶酸合成酶抑制剂D.为β-内酰胺酶抑制剂,阻止细胞壁的形成2.下列药物中哪个药物具有酸、碱两性( D )A.丙磺舒B.青霉素GC.吡罗昔康D.美他环素3.青霉素G钠在室温酸性条件下分解破坏( C )A.分解为青霉醛和D-青霉胺B.6-氨基上酰基侧链水解C.β-内酰胺环的水解开环D.发生分子重排生成青霉二酸4.下列几种说法中,何者不能正确传述β-内酰胺类的结构及其性质( A )A.在青霉素类化合物的6a位引入甲氧基对某些菌产生的β-内酰胺酶有高度稳定B.青霉素遇酸分子重排,加热后生成青霉醛和D-青霉胺C.β-内酰胺酶抑制类药物,通过抑制β-内酰胺酶而β-内酰胺类抗生素产生协同作用,其本身不具有抗菌活性D.青霉素类及头孢菌素类的酰胺侧链对抗菌活性甚为重要,影响抗菌谱和作用特点及强度5. 青霉素G在碱性溶液加热条件下生成( D )A.6-氨基青霉烷酸(6-APA)B.青霉素G钠C.β-内酰胺环水解开环的产物D.青霉醛和D-青霉胺6.化学结构中含有两个手性中心的药物是( D )A.青霉素GB.氯苄西林 C 头孢氨苄. D.氯霉素7.下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质( D )A.易溶于水B.紫外光不分解C.不能口服D.与水合茚三酮试液作用呈颜色反应8.下列药物中哪个是β-内酰胺酶抑制剂( D )A.阿莫西林B.头孢羟氨苄C.多西环素D.克拉维酸9.指出下列各药物中哪个属于单环β-内酰胺类抗生素( B )A.舒巴坦B.氨曲南C.克拉维酸D.林可霉素10.下列药物中哪个药物不溶于碳酸氢钠溶液( D )A.布洛芬B.芬布芬C.酮洛芬D.对乙酰氨基酚11. 在精制对乙酰氨基酚时,为保证产品的质量要加入何种物质( A )A.亚硫酸氢钠B.碳酸氢钠C.硫酸氢钠D.硼酸钠12. NHOH2 的人名反应叫 ( B )A. Claisen 重排B. Bamberger 重排C. Beckmann 重排D. Hofmann 重排13. 诺氟沙星的分子结构式正确的为( A )A. B. N COOH O F N C 2H 5HN N COOHO N Cl C 2H 5HN C. D. N COOH OF N HN NCOOHON Cl HN14. 下列哪种处理方式属于生物膜法( B )A.逐步曝气法B.生物转盘法C.深井曝气法D.纯氧曝气法15. 下列哪种处理方式属于活性污泥法( C )A.生物滤池法B.生物接触氧化法C.加速曝气法D.生物转盘法16.下列哪种处理方式属于厌氧处理法 ( B )A.生物滤池法B.厌氧接触法C.加速曝气法D.生物转盘法17. 由对硝基苯酚还原为对氨基苯酚,首选的还原方法是( C )A.硫化钠还原法B.铁粉还原法C.催化加氢法D. 电化学还原法18. 以硝基苯为原料,还原为中间体苯基羟胺,首选的还原方法是( B )A.铝粉还原法B.催化加氢法C.电化学还原法D.铁粉还原法19.以硝基苯为原料合成对氨基苯酚,生成的副产物不包括( D )A.苯胺B. 4,4’- 二氨基二苯醚C. 4-羟基-4’ –氨基二苯胺D.偶氮苯20. 由对氨基苯酚乙酰化合成对乙酰氨基酚的过程中,叙述不正确的是 ( D )A.该反应为可逆反应B.需加入少量抗氧化剂(如亚硫酸氢钠)C.副反应均是由于高温引起的D.该反应为平行反应21.单程转化率和总转化率的关系是( C )A.单程转化率= 总转化率B.单程转化率> 总转化率C.单程转化率< 总转化率D.不确定22.关于中试放大的规模,下列叙述正确的是( A )A.比小型试验规模放大50~100倍B. 比小型试验规模放大500~1000倍C.比小型试验规模放大10~50倍D.比小型试验规模放大100~500倍23.新药研发过程中需要的样品数量一般是( B )A. 1 ~2kgB. 2~10 kgC. 10~20 kgD. 20~50 kg24.对于工艺技术尚未成熟或腐蚀性大的车间,年操作时间一般是( C )A. 330天B.360天C. 300天D. 200天25.下列哪种材质适合储存浓硫酸( B )A.玻璃钢B.铁质C.铝质D. 都可以26.适合酸性介质的反应釜首选是( A )A.搪瓷玻璃B.铸铁C.不锈钢D.都可以27.适合碱性介质反应的反应釜是( C )A.搪瓷玻璃B. 铸铁C.不锈钢D.都可以28.预设计一个3因素3水平的实验,应该选择哪一个正交表?( A )A. L9(34) B. L8(27) C.L4(23) D. L18(37)29.预设计一个5因素2水平的实验,应该选择哪一个正交表?( B )A. L9(34)B. L8(27)C.L4(23)D. L18(37)30.关于催化剂的论述,下列观点错误的是( C )A.能显著改变反应速率,而本身的质量及化学性质在反应前后保持不变B.同等程度地加快正、逆反应的速率C.可改变反应的可能性和平衡常数D.不同类型的化学反应需选择不同的催化剂一最佳选择题(每题1分,共20分)1.工程设计不包括BA.设计前期B.设计晚期C.设计期D.设计后期2.重大项目的可行性研究报告由以下哪个部门审批BA.地方计委B.国务院C.建设部D.环保总局3.生产方式不包含DA.连续生产B.间歇式生产C.联合生产D.加班生产4.硬度最大的指标为BA.8B.10C.9D.75.药材最易于粉碎含水量BA.1~2%B.3.3~4%C.3~4%D.6~ 7 %6.化学需氧量指BA.SSB.CODC.BODD.POD7.“三协调”工艺布局不包括DA.人物流协调B.工艺流程协调C.洁净级别协调D.人员协调8.洁净级别100级尘粒最大允许数(≥0.5μm(个/m3))AA.3500B.5000C.1000D.500009.粗粉进料粒径为(mm)AA.500-400B.500-300C.500-200D.50-10010.混合方法不包括DA.过筛混合B.研磨混合C.搅拌混合D.剪切混合11.制药企业的建筑系数一般可取BA.15~30%B.25~30%C.25~40%D.25~50%12.建筑物的柱距、跨度以及门、窗洞口在墙的水平或垂直方向的尺寸等均为__B__的倍数A.200mmB.300mmC.300mmD.500mm13.对有内走廊的厂房,内走廊间的跨度一般为AA.3mB.6mC.9mD.12m14.车间多采用单体式布置形式AA.青霉素、链霉素B.磺胺脒、磺胺二甲基嘧啶C.氟轻松、白内停D.灭滴灵、利血平15.无菌原料药的“精烘包”工序、粉针剂的分装CA.10万级B.1万级C.1万级或局部100级D.30万级16.在管道设计中,液体的流速可取CA.15~30m⋅s-1B.0.5~2m⋅s-1C.0.5~3m⋅s-1D.10~30m⋅s-117.公称直径是管子、阀门或管件的名义内直径,常用符号__B__表示A.D cB.D gC.D hD.D d18.带控制点的工艺流程图一般在__A_上绘制A.1号或2号图纸B.0号或1号图纸C.0号或2号图纸D.1号图纸19.沿厂房_____方向的各承重柱____A_用①、②、③⋅⋅⋅⋅⋅⋅依次编号A.长度、自左向右B.长度、自上向下C.宽度度、自左向右D.宽度、自上向下20.主要工艺物料管道、主产品管道和设备位号线用__A__A.粗实线B.细实线C.中粗线D.实线二填空题(每空一分,共25分)1.防治废渣污染应遵循的原则为⑴⑵⑶;2.废水中第一类污染物包含⑴⑵⑶;3.重要的水质指标为⑴⑵⑶⑷;4.厌氧生物处理的适宜水温是⑴⑵⑶;5.热能传递的方式有⑴⑵⑶⑷;6.药品生产质量管理工程要素是⑴⑵⑶。

药物化学复习题(第一~九章)

药物化学复习题(第一~九章)

药物化学复习题(第⼀~九章)药物化学复习题第⼀章绪论⼀、选择题(⼀)A型题1、与药物化学的主要任务⽆关的是(C)A、为合理、有效的应⽤现有化学药物提供理论基础B、为⽣产化学药物提供科学合理、技术先进、经济实⽤的⽅法和⼯艺C、正确分析药物中所有的杂质含量D、为创造和开发新药提供新颖的⼯艺2、药物的纯杂程度,也称药⽤纯度或药⽤规格,是药物中杂质限度的⼀种体现,具体表现哪项不是(B)A、药物的性状B、药物的治疗量C、物理常数D、有效成分的含量和⽣物活性等⽅⾯(⼆)X型题3、药物是指具有(ABCD)A、预防疾病B、缓解疾病C、诊断疾病D、治疗疾病及调节机体⽣理功能的物质4、药物化学是研究(ABCD)A、化学药物的结构组成B、制备⽅法和理化性质C、构效关系和⽣物效应D、体内代谢以及寻找新药的⼀门综合性学科⼆、名词解释1、药物2、药物化学3、药物纯度4、杂质三、填空题1、药物是指⽤于疾病的预防、诊断、缓解、治疗疾病和调节机体⽣理功能的物质。

1、药物中的杂质是如何引⼊的?其分成⼏类?2、什么样的药品是好药?⿇醉药⼀、选择题(⼀)A型题1、盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂(A)A、⽔B、⼄醇C、氯仿D、⼄醚2、盐酸普鲁卡因在酸性条件下与亚硝酸钠试液发⽣重氮化反应后与碱性β-萘酚偶合后⽣成猩红⾊偶氮染料,是因为结构中的(D)A、苯环B、伯胺基C、酯基D、芳⾹第⼀胺基3、盐酸普鲁卡因为局⿇药属于(A)A、对氨基苯甲酸酯类B、酰胺类C、氨基醚类D、氨基酮类4、下列药物中属于全⾝⿇醉药中静脉⿇醉药的是(C)A、⿇醉⼄醚B、氟烷C、羟丁酸钠D、盐酸利多卡因5、下列选项中与⿇醉⼄醚性质不符的是(C)A、⽆⾊澄明液体B、易被氧化C、不溶于⽔D、遮光、低温保存(⼆)X型题7、属于苯甲酸酯类局⿇药的有(AD)A、盐酸普鲁卡因B、盐酸布⽐卡因C、盐酸利多卡因D、盐酸丁卡因8、关于盐酸普鲁卡因,下列说法中不正确的有(ABD )A、有成瘾性B、刺激性和毒性⼤C、注射液变黄后,不可供药⽤D、⿇醉作⽤弱⼆、名词解释1、局部⿇醉药2、静脉⿇醉药3、全⾝⿇醉药四、简答题1、如何⽤化学⽅法区别盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因?2、分析盐酸普鲁卡因的结构,阐述其理化性质?镇静催眠药、抗癫痫病药和抗精神失常药⼀、选择题(⼀)A型题1、以下对苯妥英钠描述不正确的是(D)A、为治疗癫痫⼤发作和部分性发作的⾸选药B、本品⽔溶液呈碱性反应C、露置于空⽓中吸收⼆氧化碳析出⽩⾊沉淀D、性质稳定,并不易⽔解开环2、地西泮的化学结构中所含的母核是(B)A、苯并硫氮杂卓环B、1,4-苯并⼆氮卓环C、1,3-苯并⼆氮卓环D、1,5-苯并⼆氮卓环4、巴⽐妥类药物的药效主要受下列哪种因素的影响(A)A、体内的解离度B、电⼦密度分布C、⽔中溶解度D、分⼦量5、可与吡啶-硫酸铜试液显绿⾊的药物是(C)A、苯巴⽐妥B、苯妥英钠C、硫喷妥钠D、氯丙嗪6、苯巴⽐妥钠注射剂制成粉针剂应⽤,这是因为(D)A、苯巴⽐妥钠不溶于⽔B、运输⽅便C、对热敏感D、⽔溶液不稳定,放置时易发⽣⽔解反应7、奋乃静在空⽓中或⽇光下放置渐变红⾊,分⼦中不稳定的结构部分为(D)A、羟基B、哌嗪环C、侧链部分D、吩噻嗪环8、巴⽐妥类药物为(C)A、两性化合物B、中性化合物C、弱酸性化合物D、弱碱性化合物9、在酸性或碱性溶液中加热⽔解,其产物以重氮化后与β-萘酚⽣成橙⾊(D)A、苯妥英钠B、盐酸氯丙嗪C、丙戊酸钠D、奥沙西泮C、苯巴⽐妥钠D、奋乃静11、下列具有酸性,但结构中不含有羧基的药物是(AB)A、对⼄酰氨基酚B、苯巴⽐妥C、布洛芬D、吲哚美⾟12、下列药物具有吩噻嗪环结构的是(AD)A、奋乃静B、⽔杨酸C、苯巴⽐妥D、氯丙嗪13、抗精神病药物按结构分类包括(ABD)A、吩噻嗪类B、丁酰苯类C、巴⽐妥类D、氯丙嗪14、有关奥沙西泮哪些叙述是正确的(ACD)A、是地西泮的活性代谢产物B、其作⽤⽐地西泮强两倍C、在酸性溶液中加热⽔解后可发⽣重氮化-偶合反应D、1位上没有甲基取代15、以下哪些叙述与艾司唑仑相符(ABD)A、临床⽤于焦虑、失眠、紧张及癫痫⼤、⼩发作B、为苯并⼆氮卓类药物C、为⼄内酰脲类药物D、结构中1,2,4-三唑环16、下列哪些药物具有苯并⼆氮杂卓母核(ABCD)A、艾司唑仑B、硝西泮C、地西泮2、抗癫痫病药物三、填空题1、镇静催眠药按化学结构的不同,可分为巴⽐妥类、苯并⼆氮卓类、氨基甲酸酯类和其他类。

天然药物化学复习重点总结

天然药物化学复习重点总结

第一章1.主要的生物合成途径包含醋酸-丙二酸途径、甲戊二羟酸途径、桂皮酸途径及莽草酸途径、氨基酸途径和复合途径五种。

2.天然药物提取分离方法溶剂提取法、两相溶剂萃取法、沉淀法、盐析法、分馏法、结晶法、色谱法。

3.(了解)化合物的纯度测定4.(了解)结构研究的主要程序初步推断化合物类型→测定分子式,计算不饱和度→确定分子中含有的官能团,或结构片段,或基本骨架→推断并确定分子的平面结构→推断并确定分子的主体结构(构型、构象)5.(了解)结构测定常用的波谱分析紫外光谱,红外光谱,核磁共振谱(分为氢谱、碳谱、核磁共振新技术)、质谱、色谱-质谱连用技术第二章1.糖和苷的结构类型、性质及提取结构类型:单糖(monosaccharides) :多羟基醛和酮,不能再被简单地水解成更小分子的糖。

如葡萄糖、鼠李糖等。

低聚糖(oligosaccharides):单糖以半缩醛或半缩酮的形式以端基碳原子的羟基与另一分子糖结合而成。

由2~9个单糖聚合而成,也称为寡糖。

如蔗糖、麦芽糖等。

多糖(polysaccharides):类似于低聚糖。

由10个以上的单糖聚合而成,分子量很大。

其性质也大大不同于单糖和低聚糖。

如淀粉、纤维素等。

苷类:单糖以半缩醛或半缩酮的形式以端基碳原子的羟基与非糖物质缩合而成。

单糖一般为无色晶体,极易溶于水,多有甜味。

分子中有醛(酮)基、伯醇基、仲醇基和邻二醇基结构,易氧化。

如:银镜反应;硝基可使醛糖氧化成糖二酸;过碘酸氧化反应:主要作用于邻二醇羟基、α-氨基醇、α-羟基醛(酮)、α-羟基酸、邻二酮和某些活性次甲基结构。

具还原反应,成醛、成脂变旋光现象。

低聚糖性质与单糖近似,水溶性大,聚合度低的有甜味。

多糖无还原性,无变旋光现象,无甜味,大多难溶于水,有的能和水形成胶体溶液。

苷类多为固体,糖基少的可结晶,糖基多的则多为吸湿性的无定形粉末。

一般无味,但有的有苦味,很少的苷有甜味,溶解度随糖基数目增加而增加。

药学药物化学复习重点知识点梳理

药学药物化学复习重点知识点梳理

药学药物化学复习重点知识点梳理药学药物化学是药学专业的重要基础科目之一,它主要研究药物的化学性质和特点,以及药物在体内的作用机制。

下面将针对药学药物化学的复习重点知识点进行梳理,以帮助同学们更好地备考和复习。

一、药物的分类和命名1. 药物的分类:根据药物的化学结构、药理作用和临床应用等方面对药物进行分类,常见的分类包括:化学分类、药理分类、体外药代动力学分类等。

2. 药物的命名:药物的命名方法有多种,主要包括:通用名称、化学名称、商品名等。

不同的命名方法对应不同的目的,例如通用名称更方便人们记忆和使用,而化学名称更能准确描述药物的化学结构。

二、药物的理化性质1. 药物的溶解度:药物在溶剂中的溶解度对其吸收和分布等药动学过程具有重要影响。

了解药物的溶解度有助于合理选择给药途径和调节药物剂量。

2. 药物的酸碱性:药物的酸碱性决定了其在不同 pH 环境下的电离状态,进而影响其吸收、分布和排泄等过程。

酸碱度的了解有助于合理使用药物和预防药物相互作用。

3. 药物的稳定性:药物在制剂中以及在体内受到各种因素的影响,可能发生分解、氧化、光敏性等反应,从而降低药物的药效。

了解药物的稳定性有助于选择合适的保存条件和制剂。

三、药物合成和结构特点1. 药物的合成方法:药物的合成包括多种有机合成反应和技术,例如酯化、醚化、红ox反应等。

了解药物的合成方法有助于理解其合成途径和制备工艺。

2. 药物结构特点:药物的结构特点决定了其与靶点的结合方式和作用机制。

例如,苯环结构的药物通常具有良好的亲脂性,可以通过脂溶性跨过生物膜进入细胞内。

四、药物代谢和药物动力学1. 药物代谢:药物在体内经过一系列化学反应进行代谢,主要发生在肝脏和其他组织中。

药物代谢的主要作用是降解药物、增加药物的溶解度和改变药物的活性。

2. 药物动力学:药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程属于药物动力学范畴。

了解药物动力学有助于合理使用药物和预测药物的副作用。

  1. 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
  2. 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
  3. 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。

第一章绪论1、药物合成反应中反应类型有哪些?①按有机分子的结构变换方式分:新基团的导入反应;取代基的转化反应;有机分子的骨架。

②按反应机制分:极性反应(a.亲核试剂、b.亲电试剂);自由基反应;协同反应2、药物合成反应主要研究对象:化学合成药物3、化学品的安全使用说明书——MSDS4、原子经济性反应:“原子经济性”是指在化学品合成过程中,合成方法和工艺被设计成能把反应过程中使用的所有原料尽可能多的转化到最终产物中。

5、三废:废气、废水、废渣第二章硝化反应1、混酸硝化试剂的特点有哪些?①硝化能力强;②氧化性较纯硝酸小;③对设备的腐蚀性小2、硝化试剂的活泼中间离子为:硝酰正离子NO2○+3、桑德迈尔反应定义及应用定义:在氯化亚铜或溴化铜的存在下,重氮基被氮或溴置换的反应;重氮基被氰基置换:将重氮盐与氰化亚铜的配合物在水介质中作用,可以使重氮基被氰基置换,该反应也称Sandmeyer反应。

应用:CuX+Ar-N2X Ar-X+N2 (X:Cl,Br,-CN)4、常用的重氮化试剂一般是由盐酸、硫酸、过氯酸和氟硼酸等无机酸与亚硝酸钠作用产生。

5、硝化反应定义:指向有机分子结构中引入硝基(—NO2)的反应过程,广义的硝化反应包括生产(C—NO2、N—NO2和O—NO2)反应。

6、重氮化反应定义:含有伯氨基的有机化合物在无机酸的存在下与亚硝酸钠作用生成重氮盐的反应。

7、硝化剂:单一硝酸、硝酸和各种质子酸、有机酸、酸酐及各种Lewis酸的混合物。

8、生成硝基烷烃的难易顺序:卤代烃中卤素被取代的顺序:9、DMF:DMSO:10、常用的重氮化试剂有哪些?NaNO2+HCl/H2SO4第三章卤化反应1、Ph上取代基对卤化反应的影响①催化剂的影响;②芳环结构的影响; ③反应温度的影响; ④卤化剂的影响; ⑤反应溶剂影响2、醇与HCl 发生卤置换反应活性顺序醇羟基的活性顺序:叔(苄基、烯丙基)醇>仲醇>伯醇 氢卤酸的活性顺序:HI >HBr >HCL 3、NBS 的应用(N —溴代丁二酸亚胺) ①N —卤代酰胺与不饱和烃的卤取代反应机制:RCH 2CH=CH 2+NBS RCHBrCH=CH 2本反应属自由基型反应,可在光照下引发自由基②N —卤代酰胺与不饱和烃的加成反应:在质子酸(醋酸、溴氢酸、高氯酸)的 催化下,N —卤代酰胺与烯烃加成易制备—卤代醇的重要方法。

CORNHX +C=CH +C C PhX+RCONH 2③N —卤代酰胺与醇羟基的置换反应:具有光学活性的醇羟基化合物用N —卤代酰胺置换反应时,另加入三苯代膦(Ph 3P )不但反应温和,而且原不对称碳原子的构型发生反转。

4、卤代氢与乙醇发生卤代;活性顺序:HI >HBr >HCL , 仲醇>伯醇5、羰基的α—H 比较活泼,在酸或碱的催化下,可被卤原子取代,生成α—卤代糖基化合物。

卤化试剂中卤正离子和卤负离子都能对有机物进行卤化,卤化试剂中能提供卤负离子和卤正离子的各有哪些?答:可提供卤素负离子的卤化剂有:卤素、氢卤酸、含磷卤化物、含硫卤化物等,如X 2、HX 、POX 3、PX 3、PX 5、S 2CL 2、SCL 2、SOCL 2等。

可提供卤素正离子的卤化剂有:卤素、N —卤代酰胺、次卤酸等,如X 2、NBS 、XOH 等。

6、卤化反应的目的有哪些?药物合成反应中引入卤素的目的又是什么? 答:目的是引入卤素原子。

药物合成反应中引入卤素的目的:(1)使有机物分子的极性增加,反应活性增加;(2)可以提高药理活性,降低毒性,改变其性能 (3)可作为中间体。

7、醇发生卤代反应的活性顺序:叔(苄位,烯丙位)醇>仲醇>伯醇 8、饱和烃卤化是自由基反应三阶段:链引发、链增长、链终止 9、羧基被卤素取代:反应活性顺序:脂肪羧酸>芳香羧酸>,芳环上具有供电子取代基的芳香羧酸>无取代基的芳香羧酸>具有吸电子取代基的芳香羧酸 10、卤化试剂:11、自由基机理:NBS: NCS : NBA: NBP:hv12、含磷卤化剂:活性顺序13、含硫卤化剂:第四章烃化反应1、傅克烷基化(Friedel-Crafts)反应中活性最强的是路易斯酸(Lwies)是AlBr3,其活性顺序为:AlBr3>AlCl3>SbCl5>FeCl3>FeCl2>SnCl4>TiCl4>TeCl4>BiCl3>ZnCl2当AlCl3催化卤代正丁烷或叔丁烷与苯反应时,活性顺序为:RF>RCl>RBr>RI2、卤代烃作为烃化试剂对烃基进行烃化的知识点?活化顺序?○1知识点:卤化烃作为烃化试剂对羟基进行烃化试剂时,卤化烃活性顺序中,醇活性的顺序属于SN1反应。

○2活化顺序:卤化烃在碱性条件下与醇羟基进行羟化反应生成二烷基醚,对R相同的卤化烃,卤化烃的活性次序按RCl<RBr<RI3、活泼亚甲基化合物C-烃化:(C负离子)吸电子基的活性顺序:Ph-<RSO-<-COOR<-C=N<-SO3R<-COR<-NO2碱性顺序:4、常用的烃化试剂:卤代烃、醇、烯烃5、F-C烷基化的定义:卤化烃在催化剂存在下与芳香族化合物进行芳核上碳原子烷基化反应,该法常用与合成烷基取代的芳香衍生物。

6、烃化试剂种类: 卤代烃、磺酸酯和其他酯类、醇类、醚类、烯烃类、有机金属类、甲醛和甲酸等。

7、制备伯胺的反应:A、Gabriel伯胺合成反应:由于氨分子结构中有三个氢原子都可被烃基取代,得到的产物常是混合物。

B、Delepine伯胺合成法:活性卤代烃与环六次甲基四胺的反应生成环六次甲基四胺复盐,然后在乙醇中用盐酸水解得到伯胺盐酸盐的反应。

8、什么是羟乙基化反应:定义:在氧、氮和碳原子上引入羟乙基的反应。

9、制备叔胺:环氧乙烷与芳胺发生反应生成β-羟乙基芳胺,并可进一步羟乙基化反应得到叔胺。

10、格式试剂的通式:R-MgX11、卤代烃对烯烃的加成反应:遵循马氏规则,氢加在氢多的地方,-X加在氢少的地方,包括亲电加成和自由基加成。

第五章酰化反应1、酰化反应:是指在有机物分子结构中的碳、氮、氧等原子上导入酰基的反应,其产物分别是酮(醛)、酰胺和酯等。

羧酸在质子酸的催化下,对芳烃进行亲电取代反应生成芳酮,称为Friedel-Crafts(酰化)反应,其反应机制的实质为芳香环上的亲电取代反应。

能发生F-C酰基化反应的试剂有:Lewis酸,DCC2、酰化试剂的类型有:1.羧酸 2.酰氯3.酸酐4.羧酸酯5.酰胺活性顺序:酰氯>酸酐>羧酸酯>酰胺>羧酸3、付克酰基化反应是发生在苯环上的,苯环的取代基对该反应有影响。

如果苯环上活化基(给电子基)多,反应容易,反之就难。

4、N酰化中,活性顺序:N酰化中胺的活性顺序:伯胺>仲胺>叔胺。

乙胺>苯胺。

5、酰氯作为酰化试剂发生酰化反应时,最重要的中间体离子是酰基正离子6、酰氯的制备途径:在某些羧酸为酰化剂的反应中,加入SOCl2、POCl3、PCl3和PCl5等氯化剂,使之在反应中生成酰氯。

7、酰化反应的分类1、O-酰化反应2、N-酰化反应3、C-酰化反应8、DEAD: DMAP: THF: TEA: CDI:9、hoesch反应:第六章缩合反应1、什么是羟醛缩合其对应产物是什么?含α―H的醛、酮在碱或酸的催化下发生自身缩合,或与另一分子的醛、酮发生缩合,生成β―羟基醛、酮,再经脱水消除生成α,β―不饱和醛、酮,这类反应称为羟醛缩合反应,又称醛醇缩合反应(Aldol缩合反应)。

2、不对称的酮自身酸碱条件下缩合的产物是什么?β―羟基酮或其脱水产物。

3、什么是羟甲基化反应?在醛酮的α位引入-CH2OH基团的反应称为羟甲基化反应。

生成β-不饱和醛、酮4、羟醛缩合机制,以及催化剂对该反应的影响?含α―H的醛、酮自身缩合属亲核加成―消除反应机制。

催化剂对醛、酮的自身缩合反应影响较大。

常用的碱催化剂有磷酸钠、醋酸钠、碳酸钠(钾)、氢氧化钠(钾)、乙醇钠、叔丁醇铝、氢化钠、氨基钠等,有时也可用阴离子交换树脂。

氢化钠等强碱一般用于活性差、空间位阻大的反应物之间的缩合,如酮―酮缩合,并且在非质子溶剂中进行反应。

常用的酸催化剂有盐酸、硫酸、对甲苯磺酸以及三氟化硼等Lewis酸。

5、氯甲基化反应?Blanc在无水氯化锌存在下,芳烃与甲醛及氯化氢作用,芳烃上的氢原子被氯甲基取代。

此反应叫氯甲基化反应。

6、Micheal加成反应?活性亚甲基化合物和α,β―不饱和羰基化合物在碱性催化剂的存在下发生加成而缩合的β-羰烷基类化合物的反应,称为Micheal反应。

反应通式:7、安息醛缩合:第七章氧化反应1、醇可被氧化成哪些有机物?答:○1可氧化成醛、酮○2伯醇氧化成羧酸○31,2-二醇可被氧化剂裂解成两分子羰基化合物,常用氧化剂有Pb(Oac)4和络酸等2、下列氧化剂的区别?A.酸性高锰酸钾B.活性MnO2C.Sarret试剂D.碱性高锰酸钾答:○1酸性高锰酸钾氧化能力强,可以氧化伯醇生成酸,氧化仲醇生成酮,氧化双键○2碱性高锰酸钾氧化羟基同时能氧化双键○3活性MnO选择性氧化烯丙位的羟基○4Sarret试剂可氧化伯醇、仲醇、不饱和醇等生成相应的醛和酮3、羰基α-位的甲基、亚甲基或次甲基的氧化?或醋酸汞答:羰基α-位的活性烃基可被氧化成α-羟基酮。

当用Pb(Oac)4[Hg(Oac)2]做氧化剂时,反应先在羰基α-位上引入乙酰氧基,再水解即生成α-羟基酮。

亚甲基或次甲基的氧化均可发生以上反应。

4、NaIO4作为常用氧化剂特点?答:NaIO4作为常用氧化剂,可以氧化裂解邻二醇得到二羰基化合物。

在低温下,控制NaIO4的用量可选择性的氧化硫化物生成亚砜;在叫高温度下使用过量NaIO4则可以氧化硫化物生成砜。

此外,在酸性硅胶或氧化铝的存在下,NaIO4可以在室温下高选择性的氧化硫化物的到目标产物亚砜。

收率进乎定量。

5、Cr类氧化试剂种类?Jones试剂Collins试剂氯铬酸吡啶重铬酸吡啶6、OsO4答:OsO4做为一种亲电试剂参与烯烃的双羟基化反应。

OsO4非常昂贵、且有剧毒,高挥发性,故实际使用中常采用催化两的OsO4,以N-甲基吗啉-N-氧化物或铁氰化钾做共氧化剂进行反应。

第八章还原反应分类1、还原反应分类?根据还原剂及操作方法的不同,可分为以下三类○1在催化剂的存在下借助于分子氢进行的催化氢化还原反应,包括氢化和氢解○2使用化学物质做还原剂进行化学还原反应,主要包括负氢离子转移试剂还原、金属与供质子剂还原及含硫负离子还原、肼还原等其他还原反应。

○3利用微生物或活性酶进行的生物还原反应。

2、硼氢化钠和氢化锂铝的区别:NaBH4:选择性好、温和、可用质子酸溶剂。

相关文档
最新文档