药物化学构效题
北京大学药学院药物化学习题带答案——构效关系概论
构效关系概论（Generality of Structure - Activity Relationships）一．单项选择题1．以下哪个说法是不合理的 A．根据在体内的作用方式，药物可分为结构非特异性药物和结构特异性药物 B．结构非特异性药物的活性主要取决于药物分子的各种理化性质 C．结构特异性药物的活性与受体间的相互作用有关，D．结构特异性药物的活性与药物的各种理化性质有关2．以下哪个是药物解离度与生物活性间最合理的关系A．合适的解离度，有最大活性 B．增加解离度，离子浓度增加，活性增强 C．增加解离度，不利于吸收，活性下降 D．增加解离度，有利于吸收，活性增强3．下述哪个说法不正确 A．阿司匹林在胃中容易被吸收 B．可待因在肠中吸收很好 C．季铵盐在胃肠道均不易吸收 D．布洛芬在肠道吸收很好4．哪个说法不正确 A．具有相同基本结构的药物，它们的药理作用也相同 B．最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性 C．适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高 D．药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一5．两个非极性区的键合形式是A．氢键B．离子键C．共价键D．疏水键6．在药物分子的芳环上引入取代基使化合物的亲脂性增大的基团是A．氨基B．羧基C．烷基D．羟基7．可与受体的羧基有相互作用的基团是A．苯基B．羟基C．卤素D．烷基8．关于药物与受体相互作用的说法哪个不正确A．结构特异性药物的活性与药物和受体的作用有关B．药物与受体以共价键结合时，形成可逆的复合物 C．药物与受体可逆的结合方式主要是：离子键、氢键、偶极作用、范德华力、电荷转移复合物和疏 D．药物和受体的作用方式分为可逆作用和不可逆作用9．药物与受体结合时的构象称为A．最低能量构象B．优势构象C．最高能量构象D．药效构象10．在Hansch方程中，STERIMOL参数表示 A．化合物的立体参数B．取代基的电性参数C．取代基的立体参数D．取代基的疏水参数11．以下哪个最符合lg P的定义A．化合物的疏水参数B．取代基的电性参数C．取代基的立体参数D．取代基的疏水参数12．以下哪个是CoMFA方法A．热力学线性模型B．分子连接性方法C．比较分子力场分析方法D．距离几何学方法二、填空题1．标准的Hansch方程是。
药物化学题库(含答案)
第一章 绪论一、 单项选择题1) 下面哪个药物的作用与受体无关 B A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑 C. 降钙素 D. 普仑司特 E. 氯贝胆碱2) 下列哪一项不属于药物的功能 D A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。
3) 肾上腺素（如下图）的a 碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 DHOHO H NOHaA. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢4) 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 A A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物5) 硝苯地平的作用靶点为 C A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁6) 下列哪一项不是药物化学的任务 CA. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。
B. 研究药物的理化性质。
C. 确定药物的剂量和使用方法。
D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。
E. 探索新药的途径和方法。
二、 配比选择题1)A. 药品通用名B. ＩＮＮ名称C. 化学名D. 商品名E. 俗名1．对乙酰氨基酚A 2. 泰诺D3．Paracetamol B 4. N-（4-羟基苯基）乙酰胺C5．醋氨酚E三、比较选择题1)A. 商品名B. 通用名C. 两者都是D. 两者都不是1. 药品说明书上采用的名称B2. 可以申请知识产权保护的名称A3. 根据名称，药师可知其作用类型 B4. 医生处方采用的名称B5. 根据名称，就可以写出化学结构式。
D四、多项选择题1)下列属于“药物化学”研究范畴的是A. 发现与发明新药√B. 合成化学药物√C. 阐明药物的化学性质√D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用√E. 剂型对生物利用度的影响√2)已发现的药物的作用靶点包括A. 受体√B. 细胞核C. 酶√D. 离子通道√E. 核酸√3)下列哪些药物以酶为作用靶点A. 卡托普利√B. 溴新斯的明√C. 降钙素D. 吗啡E. 青霉素√4)药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于A. 药物可以补充体内的必需物质的不足√B. 药物可以产生新的生理作用√C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用√D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用√E. 药物没有毒副作用5)下列哪些是天然药物A. 基因工程药物√B. 植物药√C. 抗生素√D. 合成药物E. 生化药物√6)按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括A. 通用名√B. 俗名C. 化学名（中文和英文）√D. 常用名E. 商品名√7)全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药的是A. 紫杉醇√B. 苯海拉明C. 西咪替丁D. 氮芥√E. 甲氧苄啶8)下列哪些技术已被用于药物化学的研究A. 计算机技术√B. ＰＣＲ技术√（P430）C. 超导技术D. 基因芯片√E. 固相合成√9)下列药物作用于肾上腺素的β受体有A. 阿替洛尔√P106B. 可乐定（α－受体）P152C. 沙丁胺醇√P77D. 普萘洛尔√P106E. 雷尼替丁（H2受体）第二章中枢神经系统药物一、单项选择题1)异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成 BA. 绿色络合物 (含S巴比妥)B. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀D. 氨气E. 红色溶液2)异戊巴比妥不具有下列哪些性质 CA. 弱酸性B. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性D. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液，可生成（二）银（盐）沉淀3)盐酸吗啡加热的重排产物主要是： DA. 双吗啡（光照空气氧化）B. 可待因C. 苯吗喃D. 阿朴吗啡E. N-氧化吗啡（光照空气氧化）4)结构上不含含氮杂环的镇痛药是：E DA. 盐酸吗啡B. 枸橼酸芬太尼C二氢埃托啡 D. 盐酸美沙酮 P46E. 盐酸普鲁卡因5)咖啡因的结构如下图，其结构中 R1、R3、R7分别为 BNN N NOOR1R3R7A. H、CH3、CH3B. CH3、CH3、CH3C. CH3、CH3、HD. H、H、HE. CH2OH、CH3、CH36)盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 DA. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂B. 单胺氧化酶抑制剂C. 阿片受体抑制剂D. 5-羟色胺再摄取抑制剂E. 5-羟色胺受体抑制剂7)盐酸氯丙嗪不具备的性质是：DA. 溶于水、乙醇或氯仿B. 含有易氧化的吩嗪(噻)嗪母环C. 遇硝酸后显红色D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色×（红色）E. 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应8)盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为 DA. N-氧化B. 硫原子氧化C. 苯环羟基化D. 脱氯原子×（光照条件下）E. 侧链去N-甲基9)造成氯氮平毒性反应的原因是： BA. 在代谢中产生的氮氧化合物B. 在代谢中产生的硫醚代谢物C. 在代谢中产生的酚类化合物D. 抑制β受体E. 氯氮平产生的光化毒反应10)不属于苯并二氯★（氮卓）的药物是：CA. 地西泮B. 氯氮★（卓）C. 唑吡坦D. 三唑仑E. 美沙唑仑11)苯巴比妥不具有下列哪种性质 CA.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色12)安定是下列哪一个药物的商品名 CA.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.地西泮D.盐酸氯丙嗪E.苯妥英钠13)苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成 BA.绿色络合物B.紫堇色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色14)硫巴比妥属哪一类巴比妥药物 EA.超长效类(>8小时)B.长效类(6-8小时)C.中效类(4-6小时)D.短效类(2-3小时)E.超短效类(1/4小时)15)吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定(抗精神病)作用最强 D>B>C>A>E(2-为取代基的作用强度与基团的吸电子性能成正比)A.-HB.-ClC.COCH3D.-CF3E.-CH316)苯巴比妥合成的起始原料是 CA.苯胺B.肉桂酸C.苯乙酸乙酯D.苯丙酸乙酯E.二甲苯胺17)盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是 EA.硫酸甲醛试液B.乙醇溶液与苦味酸溶液C.硝酸银溶液D.碳酸钠试液E.二氯化钴试液18)盐酸吗啡水溶液的pH值为 DA.1-2B.2-3C.4-6D.6-8E.7-919)盐酸吗啡的氧化产物主要是 AA.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃E.美沙酮20)吗啡具有的手性碳个数为 DA.二个B.三个C.四个D.五个（5R，6S，9R，13S，14R）E.六个21)盐酸吗啡溶液，遇甲醛硫酸试液呈 BA.绿色B.蓝紫色C.棕色D.红色E.不显色22)关于盐酸吗啡，下列说法不正确的是 CA. 白色、有丝光的结晶或结晶性粉末B.天然产物C.水溶液呈碱性D.易氧化E.有成瘾性23)结构上不含杂环的镇痛药是 DA.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼C.二氢埃托菲D.盐酸美沙酮E.苯噻啶24)经水解后,可发生重氮化偶合反应的药物是 BA.可待因B.氢氯噻嗪C.布洛芬D.咖啡因E.苯巴比妥二、配比选择题1)A. 苯巴比妥B. 氯丙嗪C. 咖啡因D. 丙咪嗪E. 氟哌啶醇1.N，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[B， f ]氮杂★-5丙胺 D2.5-乙基-5苯基-2，4，6--（1H，3H，5H）嘧啶三酮 A3.1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮 E4.2-氯-N，N-二甲基-10H -吩噻嗪-10-丙胺 B5.3，7-二氢-1，3，7-三甲基-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物 C2)A. 作用于阿片受体B. 作用多巴胺体C. 作用于苯二氮★ω1受体D. 作用于磷酸二酯酶E. 作用于GABA受体1.美沙酮 A2. 氯丙嗪 B3.普罗加比 E4. 茶碱 D5.唑吡坦 C3)A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.利多卡因D.乙酰水杨酸E.吲哚美辛1. 2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺 C2. 5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮 A3. 1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸 E4. 2-(乙酰氧基)-苯甲酸 D5. 2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺 B4)A.咖啡因B.吗啡C.阿托品D.氯苯拉敏E.西咪替丁1. 具五环结构 B2. 具硫醚结构 E3. 具黄嘌呤结构 A4. 具二甲胺基取代 D5. 常用硫酸盐 C三、比较选择题1)A. 异戊巴比妥B. 地西泮C. A和B 都是D. A 和B都不是1. 镇静催眠药 C2. 具有苯并氮杂★结构 B3. 可作成钠盐 A4. 易水解 C5. 水解产物之—为甘氨酸 B2)A. 吗啡B. 哌替啶C. A和 B都是D. A和B都不是1. 麻醉药 C2. 镇痛药 C3. 主要作用于μ受体 C4. 选择性作用于κ受体 D P455. 肝代谢途径之一为去N-甲基 C3)A. 氟西汀B. 氯氮平C. A 和B都是D. A和B都不是1. 为三环类药物 B2. 含丙胺结构 A3. 临床用外消旋体 A4. 属于5-羟色胺重摄取抑制剂 A5. 非典型的抗精神病药物 B4)A.苯巴比妥B.地西泮C.A和B都是D.A和B都不是1. 显酸性 A2. 易水解 C3. 与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物 A4. 加碘化铋钾成桔红色沉淀 D5. 用于催眠镇静 C5)A.地西泮B.咖啡因C.A和B都是D.A和B都不是1.作用于中枢神经系统 C2.在水中极易溶解 D3.可以被水解 C4.可用于治疗意识障碍 D5.可用紫脲酸胺反应鉴别 B6)A.吗啡B.哌替啶C.A和B都是D.A和B都不是1. 麻醉药 C2. 镇痛药 C3. 常用盐酸盐 C4. 与甲醛-硫酸试液显色 A5. 遇三氯化铁显色 A7)A.盐酸吗啡B.芬他尼C.A和B都是D.A和B都不是1.有吗啡喃的环系结构 A2.水溶液呈酸性 A3.与三氯化铁不呈色 B4.长期使用可致成瘾 C5.系合成产品 B四、多项选择题1)影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是A. pKa √B. 脂溶性√C . 5位取代基的氧化性质√ D. 5取代基碳的数目√E. 酰胺氮上是否含烃基取代√2)巴比妥类药物的性质有A.具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体√B.与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色√C.具有抗过敏作用D.作用持续时间与代谢速率有关√E.pKa值大，未解离百分率高√3)在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有A. 羟基的酰化√B. N上的烷基化√C. 1位的脱氢D. 羟基烷基化√E. 除去D环4)中枢兴奋剂可用于A. 解救呼吸、循环衰竭√B. 儿童遗尿症√C. 对抗抑郁症√D. 抗高血压E. 老年性痴呆的治疗√5)氟哌啶醇的主要结构片段有A. 对氯苯基√B. 对氟苯甲酰基√C. 对羟基哌啶√D. 丁酰苯√E. 哌嗪6)具三环结构的抗精神失常药有A. 氯丙嗪√B. 匹莫齐特C. 洛沙平√D. 丙咪嗪√E. 地昔帕明√7)镇静催眠药的结构类型有A. 巴比妥类√B. GABA衍生物(γ-氨基丁酸)C. 苯并氮★类√D. 咪唑并吡啶类√E. 酰胺类√8)属于苯并二氮卓类的药物有A.氯氮卓（平）√B.苯巴比妥C.地西泮√D.硝西泮√E.奥沙西泮√9)地西泮水解后的产物有A.2-苯甲酰基-4-氯苯胺B.甘氨酸√C.氨D.2-甲氨基-5-氯二苯甲酮√E.乙醛酸10)属于哌替啶的鉴别方法有A.重氮化偶合反应√B.三氯化铁反应C.与苦味酸反应√D.茚三酮反应√E.与甲醛硫酸反应11)下列哪一类药物不属于合成镇痛药A.哌啶类B.黄嘌呤类C.氨基酮类D.吗啡烃类√E.芳基乙酸类12)下列哪些化合物是吗啡氧化的产物A.蒂巴因√B.双吗啡√C.阿扑吗啡D.左吗喃E.N-氧化吗啡√第四章循环系统药物一、单项选择题1)非选择性-受体阻滞剂Propranolol的化学名是CA. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸2)属于钙通道阻滞剂的药物是B (硝苯地平)A. H N ON N B. HNOOONO2OC.H NHS OOHO D.O OHOE. OOII ON3)Warfarin Sodium在临床上主要用于：DA. 抗高血压B. 降血脂C. 心力衰竭D. 抗凝血E. 胃溃疡4)下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物：AA. 盐酸胺碘酮B. 盐酸美西律C. 盐酸地尔硫★D. 硫酸奎尼丁E. 洛伐他汀5)哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：AA. 硫酸奎尼丁B. 盐酸美西律C. 卡托普利D. 华法林钠E. 利血平6)口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：DA. 甲基多巴B. 氯沙坦C. 利多卡因D. 盐酸胺碘酮E. 硝苯地平7)盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。
药物化学习题及答案
第 九 章 化学治疗药一、项选择题：9-1、环丙沙星的化学结构为AA.NN OO OHFB.NN OO OHF FNH 2HNC.NNOO OHF OHND.NNO OHF ON HOE.N N O OHF OCH 3FN9-2、在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是CA. 巴罗沙星B. 妥美沙星C. 斯帕沙星D. 培氟沙星E. 左氟沙星9-3、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的BA. N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。
B. 2位上引入取代基后活性增加C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA 回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D. 在5位取代基中，以氨基取代最佳。
其它基团活性均减少E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。
9-4、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基DA. 5位B. 6位C. 7位D. 8位E. 2位9-5、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基CA. 5位B. 6位C. 7位D. 8位E. 2位9-6、下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的BA. 在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基B. 利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加C. 在大环上的双键被还原后，其活性降低D. 将大环打开也将失去其抗菌活性。
E. 在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加，9-7、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的CA. 随机筛选B. 组合化学C. 药物合成中间体D. 对天然产物的结构改造E. 基于生物化学过程9-8、最早发现的磺胺类抗菌药为AA. 百浪多息B. 可溶性百浪多息C. 对乙酰氨基苯磺酰胺D. 对氨基苯磺酰胺E. 苯磺酰胺9-9、能进入脑脊液的磺胺类药物是BA. 磺胺醋酰B. 磺胺嘧啶D. 磺胺甲噁唑 D. 磺胺噻唑嘧啶E. 对氨基苯磺酰胺9-10、甲氧苄氨嘧啶的化学名为CA. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidine diamineB. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidine diamineC. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidine diamineD. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl] ethyl]-2,4-pyrimidine diamineE. 5-[[3,4,5- trimethyphenyl]methyl]-2.4-pyrimidine diamine9-11、下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的CA. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。
药物化学练习题库(附答案)
药物化学练习题库（附答案）一、单选题（共70题，每题1分，共70分）1、以下药物最匹配的是；植物来源的抗肿瘤药的是A、氟尿嘧啶B、柔红霉素C、紫杉醇D、甲氨喋呤E、环磷酰胺正确答案：C2、找出与性质匹配的药物；分子结构中含酰胺键，酰胺两邻位有双甲基，空间位阻，稳定性好。
A、麻醉乙醚B、氯胺酮C、利多卡因D、可卡因E、普鲁卡因正确答案：C3、以下药物最匹配的是；烷化剂类抗肿瘤药物的是A、柔红霉素B、甲氨喋呤C、氟尿嘧啶D、环磷酰胺E、紫杉醇正确答案：D4、属于半合成的抗结核药物的是A、硫酸链霉素B、磺胺嘧啶C、甲氧苄啶D、利福平E、异烟肼正确答案：D5、以下作用或应用与药物最匹配的是；维生素CA、有促进生长、维持上皮组织结构与功能，参与视觉作用B、本品水溶液为非离子型，呈黄绿色荧光C、能用于水溶性药物抗氧剂D、能用于脂溶性药物抗氧剂E、可经人体体内合成获得的维生素正确答案：C6、药物能与受体结合产生作用的构象称为A、药效构象B、最高能量构象C、优势构象D、最低能量构象E、反式构象正确答案：A7、盐酸普鲁卡因水溶液加三硝基苯酚试液，产生沉淀，这是利用其（）基团性质A、芳伯胺基B、叔胺C、酯D、苯环E、酰胺正确答案：B8、以下药物与作用类型最匹配的是；氯化琥珀胆碱是A、胆碱受体激动剂B、乙酰胆碱酯酶抑制剂C、M胆碱受体拮抗剂D、β受体拮抗剂E、N受体拮抗剂正确答案：E9、阿司匹林片用三氯化铁反应鉴别，是利用（）A、水解产物水杨酸反应B、水解产物乙酸反应C、药物本身结构反应D、苯环反应E、氧化产物水杨酸反应正确答案：A10、α-葡萄糖苷酶抑制剂常用药物有A、阿卡波糖B、氯磺丙脲C、甲苯磺丁脲D、二甲双胍E、格列本脲正确答案：A11、硝苯地平含硝基苯结构，其丙酮溶液加20%氢氧化钠振摇后显橙红色。
A、叔胺B、二氢砒啶C、酯键D、甲基E、芳香硝基正确答案：E12、维生素C容易氧化是因为分子结构中具有A、内酯B、手性碳原子C、酚羟基D、连二烯醇E、多羟基醇正确答案：D13、以下描述与药物描述最相符的是；甲苯磺丁脲A、降血糖药,应存放在冰箱冷藏室B、磺酰脲类降血糖药C、临床用于慢性消耗性疾病、年老体迈、早产儿及营养不良D、具有“四抗”作用E、与孕激素合用可用作避孕药正确答案：B14、阿莫西林属于哪一类抗生素A、大环内酯B、氨基糖苷C、β-内酰胺D、四环素E、其它正确答案：C15、下列药物最佳匹配的是；具有酚羟基的药物的A、链霉素B、氯霉素C、阿奇霉素D、四环素E、青霉素钠正确答案：D16、以下结果最匹配的是；盐酸吗啡的水解A、盐的水解B、酰肼类药物的水解C、酯类药物的水解D、苷类药物的水解E、酰胺类药物的水解正确答案：A17、以下药物作用类型相匹配的是；第二代H2受体拮抗剂A、奥美拉唑B、西咪替丁C、昂丹司琼D、法莫替丁E、雷尼替丁正确答案：E18、以下描述与药物描述最相符的是；炔雌醇A、降血糖药,应存放在冰箱冷藏室B、临床用于慢性消耗性疾病、年老体迈、早产儿及营养不良C、与孕激素合用可用作避孕药D、磺酰脲类降血糖药E、具有“四抗”作用正确答案：C19、以下作用机制结果最匹配的是；诺氟沙星A、抑制二氢叶酸还原酶B、抑制二氢叶酸合成酶C、抑制DNA螺旋酶D、抑制蛋白质合成E、抑制依赖DNA的RNA聚合酶正确答案：C20、含有双键的药物一般发生A、氧化反应B、还原反应C、水解反应D、聚合反应E、分解反应正确答案：A21、维生素C注射液为了防止氧化通常加入A、盐酸B、硫酸C、氢氧化钠D、焦亚硫酸钠E、碳酸钠正确答案：D22、甲氧苄啶与磺胺甲噁唑合用的原因是A、抗菌谱相似B、促进分布C、双重阻断细菌的叶酸代谢D、促进吸收E、双重阻断细菌蛋白质合成正确答案：C23、环磷酰胺具有A、酚羟基B、酯键C、芳伯氨基D、磷酰胺基E、巯基正确答案：D24、以下药物作用类型相匹配的是；第一代H2受体拮抗剂A、西咪替丁B、雷尼替丁C、奥美拉唑D、昂丹司琼E、法莫替丁正确答案：A25、甲氧苄啶的抗菌机制是A、抑制细菌细胞壁合成B、抑制DNA螺旋酶C、改变细菌细胞膜通透性D、抑制二氢叶酸还原酶E、抑制二氢叶酸合成酶正确答案：D26、下列叙述中与阿司匹林不符的是A、为解热镇痛药B、易溶于水C、微带醋酸味D、遇湿、酸、碱、热均易水解失效E、有抗炎抗风湿作用正确答案：B27、以下药物与结构分类最匹配的是；盐酸赛庚啶的结构属于A、哌啶类B、氨基醚类C、丙胺类D、三环类E、哌嗪类正确答案：D28、第三代喹诺酮类药物最大结构特征是（）A、6位引入氟原子B、7位引入哌嗪基C、6位引入哌嗪基D、5位引入氨基E、7位引入氟原子正确答案：A29、引入( )基团，可以增强药物的脂溶性A、羧基B、羟基C、烃基E、氨基正确答案：C30、对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的抗生素是A、氨基糖苷类抗生素B、磺胺类C、氯霉素类抗生素D、大环内酯类抗生素E、四环素类抗生素正确答案：A31、与氯化钡试液反应生成白色沉淀的药物是A、氯霉素B、阿奇霉素C、青霉素钠D、四环素E、硫酸链霉素正确答案：E32、口服阿司匹林片在（）易被吸收A、肾脏B、十二指肠C、大肠D、胃E、小肠正确答案：D33、一名的士司机患有过敏性鼻炎，根据实际情况，患者最宜选用的治疗过敏性鼻炎的药物为A、马来酸氯苯那敏B、异丙嗪C、西替利嗪D、酮替芬E、苯海拉明正确答案：C34、吗啡衍生物中，哌啶环氮原子上有（）基团，一般具有拮抗吗啡作用。
药物化学构效关系
药物化学构效关系1．局部麻醉药的构效关系：①亲脂性部分：可变范围较大，可为芳环或芳杂环，但以苯环的作用较强，是局麻药物的必需部位。
当酯类药物苯环的邻位或对位引入给电子集团，如氨基、烷氧基时，局麻作用均较未取代得苯甲酸衍生物强；对氨基苯甲酸酯类苯环的邻位上若再有其他取代基如氯、氨基、烷氧基时，由于位阻作用而延长了酯的水解，因此活性增强，作用时间延长。
②中间连接部分：由羰基部分和烷基部分共同组成。
羰基部分与麻醉药持效时间及作用强度有关，作用持续时间为：酮﹥酰胺﹥硫代酯﹥酯；麻醉作用强度：硫代酯﹥酯﹥酮﹥酰胺。
烷基部分碳原子数以2~3个为好，当烷基部分为—CH2CH2CH2—时，麻醉作用最强。
③亲水性部分：大多数为叔胺，易形成可溶性的盐类。
氮原子上取代基的碳原子总和以3~5时作用最强，也可为酯环胺，其中以哌啶的作用最强。
2. 苯二氮卓类药物的构效关系：① 1、2位拼入三氮唑环，使代谢稳定性增加，提高与受体的亲和力，活性显著增加；② 3位引入手性碳，分子构想更稳定，对受体亲和力增强；③ 4、5位引入恶唑环，增强稳定性；④7位有吸电子取代基时，药物活性明显增强，且吸电子性越强，活性增加越明显，NO2＞Br＞CF3＞Cl；⑤ 5位苯环的2’位引入体积较小的吸电子基团如F、Cl，可使活性增强。
①镇静作用的强度和起效快慢，与药物的理化性质有关。
【酸性解离常数pKa】巴比妥酸和5位取代的巴比妥类有较强的酸性，在生理pH=7.4几乎全都电离成离子状态，不易透过血脑屏障，无镇静催眠作用；5,5-二取代的巴比妥类，酸性减弱，生理pH条件下不易电离，易进入脑中发挥作用，显效快，作用强。
【脂水分配系数】5位无取代基时，分子有一定极性，亲脂性强，不易透过血脑屏障，无镇静催眠作用；5位取代基碳原子总数在7~8之间作用最强，若亲脂性过强，作用下降甚至出现惊厥。
药物有最适当的的脂溶性，有利于药物透过细胞膜和血脑屏障，起效快，作用强。
药物化学试题及参考答案
药物化学试题及参考答案药物化学试题及参考答案（10套）试卷1：一、单项选择题（共15题，每题2分，共30分）1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂？参考答案：A2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：参考答案：D3.吗啡的化学结构为：参考答案：吗啡的化学结构为苯乙基吗啡。
4.苯妥英属于：参考答案：B5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：参考答案：B6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂？参考答案：A7.复方新诺明是由：参考答案：B8.各种青霉素类药物的区别在于：参考答案：A9.下列哪个是氯普卡因的结构式？参考答案。
10.氟尿嘧啶的化学名为：参考答案：B11.睾酮的化学名是：参考答案：A12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定？参考答案：D13.具有如下结构的是下列哪个药物？参考答案：B14.血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂卡托普利的化学结构为：参考答案。
15.通常情况下，前药设计不用于：参考答案：D注：本文已删除明显有问题的段落，但因缺少试卷1第9题的选项，无法提供完整的参考答案。
C.增强药物的亲水性D.增强药物的生物利用度E.增强药物的化学稳定性9、下列哪个药物不属于β受体拮抗剂？（）A.普萘洛尔B.美托洛尔C.阿托品D.萘普生E.比索洛尔10、下列哪个药物不属于抗癫痫药物？（）A.苯妥英钠B.卡马西平C.氯硝西泮D.加巴喷丁E.苯巴比妥11、下列哪个药物不属于利尿剂？（）A.氢氯噻嗪B.呋塞米C.螺内酯D.氯噻嗪E.维拉帕米12、下列哪个药物不属于抗生素？（）A.头孢菌素B.青霉素C.氨苄西林D.红霉素E.肼苯哌酮13、下列哪个药物不属于抗肿瘤药物？（）A.长春新碱B.多柔比星C.顺铂D.XXX.XXX14、下列哪个药物不属于钙通道阻滞剂？（）A.维拉帕米B.硝苯地平C.氨氯地平D.XXX15、下列哪个药物不属于β受体激动剂？（）A.异丙肾上腺素B.多巴胺C.肾上腺素D.麻黄碱E.阿托品二、多项选择题（错选、多选不得分，共5题，每题2分，共计10分）。
药物化学试题及答案
药物化学试题及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 下列哪个选项是药物化学的研究范畴？A. 药物的合成B. 药物的临床试验C. 药物的制剂D. 药物的药理作用答案：A2. 药物化学中，药物的构效关系指的是什么？A. 药物的化学结构与药效之间的关系B. 药物的物理性质与药效之间的关系C. 药物的生物利用度与药效之间的关系D. 药物的剂量与药效之间的关系答案：A3. 药物化学中，药物的代谢过程主要发生在哪个器官？A. 心脏B. 肝脏C. 肾脏D. 脾脏答案：B4. 下列哪种化合物不属于药物化学研究的范畴？A. 抗生素B. 维生素C. 激素D. 塑料答案：D5. 药物化学中，药物的溶解性对其药效有何影响？A. 无关B. 溶解性越好，药效越强C. 溶解性越差，药效越强D. 溶解性与药效无关答案：B6. 药物化学中，药物的稳定性是指什么？A. 药物的物理稳定性B. 药物的化学稳定性C. 药物的生物稳定性D. 药物的热稳定性答案：B7. 药物化学中，药物的生物等效性是指什么？A. 药物的化学等效性B. 药物的生物利用度等效性C. 药物的药效等效性D. 药物的剂量等效性答案：C8. 下列哪种药物是通过对药物化学结构的改造而开发的？A. 阿司匹林B. 胰岛素C. 抗生素D. 维生素答案：A9. 药物化学中，药物的靶向性是指什么？A. 药物的分布特性B. 药物的排泄特性C. 药物的代谢特性D. 药物的作用部位特性答案：D10. 药物化学中，药物的半衰期是指什么？A. 药物在体内浓度下降一半所需的时间B. 药物在体内浓度上升一半所需的时间C. 药物在体外浓度下降一半所需的时间D. 药物在体外浓度上升一半所需的时间答案：A二、填空题（每题2分，共20分）1. 药物化学是一门研究药物的________、________、________以及________的科学。
答案：化学结构、化学性质、药效和安全性2. 药物的________是药物化学研究的重要内容之一。
药物化学问答题部分及答案
1．合理药物设计：依据生物化学、分子生物学、酶学等生命科学的研究成果，针对这些基础学科所揭示的包括酶、受体、离子通道及核酸等潜在的药物作用靶位，再参考其内源性的配体或天然底物的化学结构特征设计药物分子，以发现选择性作用于靶位的新药，这些药物往往具有活性强，作用专一且副作用低等特点。
2．定量构效关系（QSAR ）是将化合物的结构信息、理化参数与生物活性进行分析计算，建立合理的数学模型，研究构-效之间的量变规律，为药物设计、指导先导化合物结构改造提供理论依据。
3．药典是国家控制药品质量的标准，是管理药物生产、检验、供销使用的依据，具有法律的约束力。
1．局部麻醉药普鲁卡因是怎样发现的？它给我们什么启示？1855年尼曼(Niemann)从古柯树叶中首次提取出可卡因。
1884年首先用于临床，具有成瘾性及其他一些毒副作用，简化结构，寻找更好的局部麻醉药。
结果发现苯甲酸酯结构对局部麻醉作用有关键作用 。
确定了苯甲酸酯的局部麻醉作用后，便对可卡因母核爱康宁结构进行改造和简化。
发现爱康宁双环结构并非局部麻醉作用所必须结构 。
对苯甲酸酯类化合物进行了大量研究 ，发现了普鲁卡因。
启示：以天然化合物结构出发设计和发现新药。
2．列举几种常用的全身静脉麻醉药。
依托咪酯、丙泊酚、氯胺酮、羟丁酸钠、丙泮尼地 3．按化学结构分类，局麻药分为哪几类？各有哪些主要代表药物？芳酸酯类（普鲁卡因）、酰胺类（利多卡因）、氨基酮类（达克罗宁）、 氨基醚类（奎尼卡因）、 氨基甲酸酯类（地哌冬、庚卡因） 4．简述局麻药的构效关系。
局部麻醉药的结构可以概括出此类药物的基本骨架由三部分构成：亲脂性部分(Ⅰ): a.芳烃、芳杂环、苯环的作用较强;b.苯环上引入给电子的氨基、羟基、烷氧基时,局麻作用增强,而吸电子取代基则作用减弱;c.氨基处于羰基的对位最好,苯环上若再有其它取代基如氯、羟基、烷氧基时,由于位阻作用而延缓了酯的水解,因此,活性增强,作用时间延长氨基上代以烷基可以增强活性,但毒性要增加。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
构效题
地西泮构效关系
异戊巴比妥构效关系
1位以甲基取代起效快；2位碳的氧原子以硫取代起效快；5位取代基为饱和
直链烷烃或苯环：长效，为支链烃或不饱和烃：短效；若R1=H则无活性，应
有2-5碳链取代，或有一为苯环取代，5位取代基的总碳数为4-8最好
巴比妥类构效关系：
1．丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在4-8，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。
碳数超过8，具有惊厥作；
2．引入亲脂基团，将C-2上的氧以硫代替，硫喷妥钠酸性降低，脂溶性增大，起效快、短。
3．在酰亚胺氮引入甲基，也可降低酸性和增加脂溶性，起效快；两个氮上都引入甲基，产生惊厥。
吗啡类构效关系
拟胆碱药构效关系
β-受体阻滞剂-盐酸普萘洛尔构效关系
硝苯地平构效关系
阿司匹林构效关系
盐酸吗啡构效关系
主要是对3位、6位的羟基，7、8位双键和17位的氨甲基进行结构改造
(1)3-羟基被醚化、酰化，活性及成瘾性均下降，酚羟基为必须基团（甲基化，得可待因）
(2) 6-羟基被烃基化、酯化、氧化成酮或去除，活性及成瘾性均增加(3，6-位的两个羟基乙酰化，得海洛因)
(3)双键可被还原，活性和成瘾性均增加
(4)N为镇痛活性的关键，可被不同取代基取代，可从激动剂转为拮抗剂
铂类配合物构效关系
拟肾上腺素药-
沙丁胺醇构效
换为羟乙基使活性增强，换成羟丙基使活性大大降低。
以氨甲基或其它基团取代羟甲基则降低活性。
苯环4’-位羟基为活性必需氨 苯乙醇胺的基本结构
氨基上的取代基不可小于叔丁基
简述拟肾上腺素药的构效关系
青霉素构效。