药理学胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药培训课件
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胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药课件
药理作用
拟胆碱作用
血管舒张
胆碱受体激动药与胆碱受体结合后，可激 动受体，发挥拟胆碱作用，即兴奋M胆碱 受体和N胆碱受体，产生相应的生理效应。
胆碱受体激动药可舒张血管，降低血压。
心脏兴奋
平滑肌收缩
胆碱受体激动药可兴奋心脏，增加心输出 量。
胆碱受体激动药可收缩胃肠平滑肌，引起 胃肠蠕动减慢。
临床应用
神经递质平衡调节
抗胆碱酯酶药能够调节神经递质的平衡，改善神经系统的 功能，主要用于治疗神经系统疾病，如震颤麻痹、阿尔茨 海默病等。
临床应用
震颤麻痹
抗胆碱酯酶药是治疗震颤 麻痹的主要药物之一，能 够改善患者的肌肉强直、 震颤等症状。
阿尔茨海默病
抗胆碱酯酶药也用于治疗 阿尔茨海默病，能够改善 患者的认知功能和行为障 碍。
抗胆碱酯酶药
主要用于治疗阿尔茨海默病（老年痴呆症）和脊髓灰质炎（小儿麻痹症）等疾病 。
药物副作用比较
胆碱受体激动药
可能导致口干、眼干、便秘、心悸等 不良反应。
抗胆碱酯酶药
可能导致恶心、呕吐、腹泻、头痛等 不良反应，长期使用还可能导致胆碱 能危象。
04
药物研发与展望
新药研发进展
创新药物发现
近年来，随着生物技术的不断发展，科研人员已经发现了许 多具有潜在抗胆碱酯酶活性的新化合物，这些新化合物有望 成为治疗胆碱能系统相关疾病的新型药物。
01
02
03
麻醉辅助
在麻醉过程中使用胆碱受 体激动药，可减少麻醉药 物的用量，缩短麻醉苏醒 时间。
抗帕金森病
胆碱受体激动药可用于治 疗帕金森病，改善患者的 肌肉强直、震颤等症状。
抗心律失常
某些胆碱受体激动药具有 抗心律失常作用，可用于 治疗心律失常。
胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药课件
发挥拟胆碱作用
抑制胆碱酯酶活性
部分胆碱受体激动药能够抑制胆碱酯 酶活性，减少乙酰胆碱的水解，提高 乙酰胆碱的浓度，从而增强拟胆碱作 用。
通过激动胆碱受体，胆碱受体激动药 发挥拟胆碱作用，如兴奋平滑肌、收 缩血管、增加心率等。
代表性药物
01
02
03
毛果芸香碱
毛果芸香碱是M型胆碱受 体激动药，主要用于治疗 青光眼和虹膜炎。
02
这些药物主要用于治疗重症肌无 力、肌萎缩侧索硬化症等神经系 统疾病，也可用于治疗有机磷中 毒等急性中毒病症。
药物应用与注意事项
胆碱酯酶复活药应在医生指导下 使用，患者不可自行调整剂量或
停药。
在使用胆碱酯酶复活药时，应注 意观察患者的反应，如出现过敏 反应或严重不良反应，应及时停
药并就医。
对于患有癫痫、心绞痛、青光眼 等疾病的患者，应慎用胆碱酯酶
胆碱受体激动药抗胆碱 酯酶药和胆碱酯酶复活 药课件
目录
• 胆碱受体激动药 • 抗胆碱酯酶药 • 胆碱酯酶复活药 • 三类药物的比较与选择 • 药物不良反应与处理 • 药物相互作用与配伍禁忌
胆碱受体激动药
01
药物作用机制
作用于胆碱受体
胆碱受体激动药能够与胆碱受体结合 ，激活受体，产生相应的生理效应。
烟碱
烟碱主要激动N型胆碱受 体，用于治疗有机磷中毒 和缓慢型心律失常。
乙酰胆碱
乙酰胆碱是天然存在的胆 碱受体激动药，参与神经 冲动的传递。
药物应用与注意事项
适应症
主要用于治疗青光眼、虹膜炎 、有机磷中毒等病症。
不良反应
使用胆碱受体激动药可能会出 现口干、眼干、皮肤干燥、瞳 孔扩大、心率加快等不良反应 。
药物相互作用
胆碱受体激动药及抗胆碱酯酶药PPT课件
头痛、失眠、焦虑、抑郁等。
注意事项
01
严格遵医嘱用药，不要 自行增减剂量或改变用 药方式。
02
注意观察不良反应，如 出现不适症状应及时就 医。
03
孕妇、哺乳期妇女及儿 童用药需谨慎，遵医嘱 调整剂量。
04
与其他药物合用时需谨 慎，避免药物相互作用 导致不良反应。
05
药物相互作用与配伍禁 忌
药物相互作用
药物研发需要多学科的合作，包括化学、生物学、药理学 等，通过跨学科的合作，可以更全面地了解药物的作用机 制，加速新药的研发进程。
研究展望
深入探索作用机制
随着科学技术的发展，研究者们将更加深入地探索胆碱受体和抗胆 碱酯酶药的作用机制，为新药的研发提供更坚实的理论基础。
个性化治疗的研究
随着精准医学的发展，未来的研究将更加关注个性化治疗，针对不 同患者的基因型、表型等特点，开发更具针对性的药物。
药物与药物相互作用
胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药与其他药物相互作用可能导致药效增强或减弱， 甚至产生不良反应。例如，某些抗生素、抗抑郁药和抗癫痫药可能与胆碱受体 激动药相互作用，影响药物的吸收、代谢和排泄。
食物与药物相互作用
食物中的成分也可能与胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药相互作用。例如，高脂 肪食物可能影响药物的吸收，而某些维生素和矿物质可能增强或减弱药物的效 果。
药理作用
兴奋M胆碱受体
抗胆碱酯酶药可激动M胆碱受体，产 生M样作用，如平滑肌松弛、心率减 慢、腺体分泌抑制等。
兴奋N胆碱受体
抗胆碱酯酶药可激动N胆碱受体，产 生N样作用，如神经节兴奋、骨骼肌 收缩等。
临床应用
帕金森病
抗胆碱酯酶药如溴化新斯 的明、卡巴胆碱等可用于 治疗帕金森病，改善肌肉 强直和运动障碍等症状。
注意事项
01
严格遵医嘱用药，不要 自行增减剂量或改变用 药方式。
02
注意观察不良反应，如 出现不适症状应及时就 医。
03
孕妇、哺乳期妇女及儿 童用药需谨慎，遵医嘱 调整剂量。
04
与其他药物合用时需谨 慎，避免药物相互作用 导致不良反应。
05
药物相互作用与配伍禁 忌
药物相互作用
药物研发需要多学科的合作，包括化学、生物学、药理学 等，通过跨学科的合作，可以更全面地了解药物的作用机 制，加速新药的研发进程。
研究展望
深入探索作用机制
随着科学技术的发展，研究者们将更加深入地探索胆碱受体和抗胆 碱酯酶药的作用机制，为新药的研发提供更坚实的理论基础。
个性化治疗的研究
随着精准医学的发展，未来的研究将更加关注个性化治疗，针对不 同患者的基因型、表型等特点，开发更具针对性的药物。
药物与药物相互作用
胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药与其他药物相互作用可能导致药效增强或减弱， 甚至产生不良反应。例如，某些抗生素、抗抑郁药和抗癫痫药可能与胆碱受体 激动药相互作用，影响药物的吸收、代谢和排泄。
食物与药物相互作用
食物中的成分也可能与胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药相互作用。例如，高脂 肪食物可能影响药物的吸收，而某些维生素和矿物质可能增强或减弱药物的效 果。
药理作用
兴奋M胆碱受体
抗胆碱酯酶药可激动M胆碱受体，产 生M样作用，如平滑肌松弛、心率减 慢、腺体分泌抑制等。
兴奋N胆碱受体
抗胆碱酯酶药可激动N胆碱受体，产 生N样作用，如神经节兴奋、骨骼肌 收缩等。
临床应用
帕金森病
抗胆碱酯酶药如溴化新斯 的明、卡巴胆碱等可用于 治疗帕金森病，改善肌肉 强直和运动障碍等症状。
第6章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药ppt课件
一、易逆型胆碱酯酶抑制剂 新斯的明 Neostigmine
可逆性抑制 AChE 因结构中含有季铵基团，故不易透过血脑 屏障，也不易通过角膜，故对中枢和眼的 作用很小。 主要作用于外周组织。
[药理作用与机制]
[作用机制]
与 AChE 结合，使 ACh 代谢减慢而在体 内堆积，引起M、N 样作用，故也称间接 拟胆碱药。 如将胆碱神经损坏，使神经末稍不能释放 ACh，则新斯的明无效，毛果云香碱仍有 效。
2、腺体： 使腺体分泌增加，尤其是汗腺和唾液腺
3 、平滑肌： 激动消化道平滑肌的 M 受体，增加消化
道平滑肌的收缩力和张力。也可激动呼吸 道平滑肌的 M 受体，使气管收缩。
[临床用途]
1 青光眼： 毛果芸香碱是青光眼首选药物。 特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗 透性好。 2 缩瞳：与阿托品交替点眼，治疗虹膜炎。 [注意] 滴眼时压迫内眦，避免药液经鼻腔吸收，产 生M样作用（出汗，唾液分泌等），可用阿 托品对抗。收缩气管，哮喘患者慎用。
氨甲酰胆碱药理作用与 Ach 相似，但不 易被 AChE 水解，故作用时间较长。由 于体内作用广泛，选择性较差，副作用 较多，很少全身给药。目前主要用于局 部滴眼以治疗青光眼
缩瞳:
降低眼内压
调节痉挛
Treatment involves use of drugs to reduce aqueous production and/or to allow increased fluid outflow. Pilocarpine, an acetylcholine mimetic, is used to stretch the trabecular tissues to allow the aqueous humor to flow out through the canal of Schlem. Beta2 antagonists may be used for open angle glaucoma since these agents reduce the production of vitreous fluid.
药理学课件6胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药
药理学课件6胆碱受体激 动药和作用于胆碱酯酶药
胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药是药理学中的重要主题，本课件将详细 探讨它们的分类、作用机制、临床应用以及未来研究方向。
胆碱受体激动药
胆碱能药的分类
了解胆碱能药的不同分类对于理解其作用机制 和临床应用非常重要。
作用于胆碱能神经末梢的药物
毒蕈碱、神经肽Y和吡巴胺等药物对胆碱能神经 末梢产生作用。
直接作用于乙酰胆碱受体的药物
乙Hale Waihona Puke 胆碱、甲胆碱和卡托品是经常使用的直接 作用于乙酰胆碱受体的药物。
胆碱受体激动药的临床应用
探索胆碱受体激动药在临床上的广泛应用，如 治疗阿尔茨海默病和中风后的恢复。
作用于胆碱酯酶药
1 胆碱酯酶的作用
深入了解胆碱酯酶在神经 传递中的作用，以及其对 乙酰胆碱的降解。
2 抑制胆碱酯酶的药物
神经气凝胶、呋塞米和乙 酰胆碱酯酶抑制剂是常用 的胆碱酯酶抑制剂。
3 胆碱酯酶药的临床应
用
探索胆碱酯酶药在治疗肌 无力和多巴胺功能不足等 疾病中的应用。
总结
胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药有着不同的作用机制和临床应用，我们 需要注意药品的使用以及可能出现的不良反应。
未来的研究方向包括针对胆碱受体激动药和胆碱酯酶药的开发，以解决现有 药物的局限性，并寻找新的治疗机会。
胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药是药理学中的重要主题，本课件将详细 探讨它们的分类、作用机制、临床应用以及未来研究方向。
胆碱受体激动药
胆碱能药的分类
了解胆碱能药的不同分类对于理解其作用机制 和临床应用非常重要。
作用于胆碱能神经末梢的药物
毒蕈碱、神经肽Y和吡巴胺等药物对胆碱能神经 末梢产生作用。
直接作用于乙酰胆碱受体的药物
乙Hale Waihona Puke 胆碱、甲胆碱和卡托品是经常使用的直接 作用于乙酰胆碱受体的药物。
胆碱受体激动药的临床应用
探索胆碱受体激动药在临床上的广泛应用，如 治疗阿尔茨海默病和中风后的恢复。
作用于胆碱酯酶药
1 胆碱酯酶的作用
深入了解胆碱酯酶在神经 传递中的作用，以及其对 乙酰胆碱的降解。
2 抑制胆碱酯酶的药物
神经气凝胶、呋塞米和乙 酰胆碱酯酶抑制剂是常用 的胆碱酯酶抑制剂。
3 胆碱酯酶药的临床应
用
探索胆碱酯酶药在治疗肌 无力和多巴胺功能不足等 疾病中的应用。
总结
胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药有着不同的作用机制和临床应用，我们 需要注意药品的使用以及可能出现的不良反应。
未来的研究方向包括针对胆碱受体激动药和胆碱酯酶药的开发，以解决现有 药物的局限性，并寻找新的治疗机会。
胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药课件
一种常用的可逆性抗胆碱酯酶药，具有兴奋骨骼肌、收缩平滑肌、抑制乙酰胆碱酯酶的作用。主要用于治疗重症肌无力及腹部手术后的肠麻痹。
一种常用的可逆性抗胆碱酯酶药，具有兴奋骨骼肌、收缩平滑肌、抑制乙酰胆碱酯酶的作用。主要用于治疗重症肌无力及腹部手术后的肠麻痹。
吡啶斯的明
新斯的明
胆碱受体激动药与抗胆碱酯酶药的比较
通过与胆碱受体结合，激活受体，发挥激动作用，从而发挥药效。
抑制胆碱酯酶活性，减少乙酰胆碱的水解，提高乙酰胆碱的浓度，发挥药效。
胆碱受体激动药
抗胆碱酯酶药
主要用于治疗支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病等呼吸系统疾病，也可用于治疗消化系统疾病如胃食管反流病、慢性胃炎等。
胆碱受体激动药
主要用于治疗阿尔茨海默病（老年痴呆症）和重症肌无力等神经系统疾病。
注意事项：当胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药联合使用时，应注意药物的相互作用和剂量调整，避免出现药物过量或不足的情况；同时，应密切观察患者反应，如出现不良反应应及时处理。· 注意事项：当胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药联合使用时，应注意药物的相互作用和剂量调整，避免出现药物过量或不足的情况；同时，应密切观察患者反应，如出现不良反应应及时处理。
研究进展与展望
总结词：胆碱受体激动药在近年来取得了显著的进展，但仍面临一些挑战和未来的发展前景。进展：随着对胆碱受体结构和功能的深入了解，研究者们已经开发出了一系列具有高选择性和亲和力的胆碱受体激动药。这些药物在阿尔茨海默病、帕金森病等神经退行性疾病的临床试验中显示出了一定的疗效和安全性。挑战：然而，目前仍存在一些挑战，如药物的副作用、耐药性问题以及作用机制的复杂性等。展望：未来研究将进一步探索胆碱受体激动药的作用机制，优化药物设计和给药方式，以提高疗效和降低副作用，为治疗神经退行性疾病提供更多有效的药物选择。
药理学第6,7章 胆碱能受体激动药和胆碱酯酶抑制药ppt课件
机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘
可编辑课件
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毒扁豆碱(physostigmine，依色林)
➢水溶液不稳定，易氧化，氧化产物刺激性大 ➢叔胺类，脂溶性高，易通过粘膜吸收和BBB ➢CNS：小剂量兴奋，大剂量抑制 ➢治疗青光眼：缩瞳、降眼内压，调节痉挛 ➢被血液中假性胆碱酯酶水解 ➢不良反应：头痛、视物不清
特点：①渗透性好、刺激性小
②作用快、温和、短暂
2.虹膜炎
与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连
3.其他：口腔粘膜干燥症
可编辑课件
15
毛果芸香碱
【不良反应】
剂量过大或口服给药出现M受体过度兴奋 的症状可用阿托品对抗。
注意：滴眼时压迫内眦
可编辑课件
16
习题
1.直接激动M受体的药物是（ ） A新斯的明 B毒扁豆碱 C吡斯的明 D毛果芸香碱 E以上都不是
可编辑课件
7
毛果芸香碱（匹鲁卡品，pilocarpine)
【药理作用】
1.眼：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛
2.腺体: 腺体分泌增加
3.平滑肌
胃肠道/支气管/子宫/膀胱/胆道平滑肌收缩
4.心血管系统
静脉注射使心率和血压短暂下降
可编辑课件
8
可编辑课件
9
毛果芸香碱
眼部结构
瞳孔括约肌：环状肌，存在M受体
第六章
胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药
可编辑课件
1
第一节 胆碱受体激动药
掌握毛果芸香碱对眼的作用及临床应用 熟悉它的不良反应
可编辑课件
2
第一节 胆碱受体激动药
一、M、N受体激动药
胆碱酯类：乙酰胆碱、卡巴胆碱
二、M受体激动药
可编辑课件
26
毒扁豆碱(physostigmine，依色林)
➢水溶液不稳定，易氧化，氧化产物刺激性大 ➢叔胺类，脂溶性高，易通过粘膜吸收和BBB ➢CNS：小剂量兴奋，大剂量抑制 ➢治疗青光眼：缩瞳、降眼内压，调节痉挛 ➢被血液中假性胆碱酯酶水解 ➢不良反应：头痛、视物不清
特点：①渗透性好、刺激性小
②作用快、温和、短暂
2.虹膜炎
与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连
3.其他：口腔粘膜干燥症
可编辑课件
15
毛果芸香碱
【不良反应】
剂量过大或口服给药出现M受体过度兴奋 的症状可用阿托品对抗。
注意：滴眼时压迫内眦
可编辑课件
16
习题
1.直接激动M受体的药物是（ ） A新斯的明 B毒扁豆碱 C吡斯的明 D毛果芸香碱 E以上都不是
可编辑课件
7
毛果芸香碱（匹鲁卡品，pilocarpine)
【药理作用】
1.眼：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛
2.腺体: 腺体分泌增加
3.平滑肌
胃肠道/支气管/子宫/膀胱/胆道平滑肌收缩
4.心血管系统
静脉注射使心率和血压短暂下降
可编辑课件
8
可编辑课件
9
毛果芸香碱
眼部结构
瞳孔括约肌：环状肌，存在M受体
第六章
胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药
可编辑课件
1
第一节 胆碱受体激动药
掌握毛果芸香碱对眼的作用及临床应用 熟悉它的不良反应
可编辑课件
2
第一节 胆碱受体激动药
一、M、N受体激动药
胆碱酯类：乙酰胆碱、卡巴胆碱
二、M受体激动药
胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药 PPT
1、 眼:瞳孔扩约肌与睫状肌收缩→瞳孔变小 2、 心血管:
☆ 心率减慢(负性频率作用) ☆ 窦房结与房室结间得传导减慢(负性传导作用) ☆ 心收缩力减弱(负性肌力作用)
(整体情况下,上述直接作用可被其反射作用所减弱) ☆ 血管扩张,血压下降 3、 腺体:分泌增加,包括唾液腺、汗腺、支气管粘膜、胃肠道粘 膜等 4、 支气管:支气管平滑肌收缩 5、 胃肠道:胃肠道平滑肌兴奋,蠕动增强 6、 泌尿道:泌尿道平滑肌兴奋 ,排尿增加
〖药理作用〗
从毛果芸香树植物叶中提 取得生物碱,可人工合成。
激动M受体产生M样作用,对眼睛与腺体作用强,主要用于眼科;对心血 管系统作用弱。
眼:1) 缩瞳: 瞳孔扩约肌收缩 2) 降低眼内压:虹膜向中心拉紧,虹膜根部变薄,前房间隙扩大,房水流
通。 3) 调节痉挛:(瞧近物清楚):睫状肌向瞳孔中心收缩,悬韧带松驰,晶状
❖ 一种水解胆碱酯类得酶。 ❖ ACh释放到间隙后,被间隙内得乙
酰胆碱酯酶(AChE)所水解成乙酸 与胆碱。 ❖ 每一分子得AChE 1min内可水解 105分子ACh。 ❖ 本类药物可抑制AChE, 使突触间 隙ACh增多, 产生M样作用与N样 作用。
胆碱酯酶(AChE)
❖ 乙酰胆碱酯酶:又称真性AChE,特异性AChE, 主要存在于胆碱能神经突触后膜上,也存在 于红细胞与肌肉组织中,水解ACh速度快。
38
【药理作用与机制】
❖ 与胆碱酯酶结合后形成氨基甲酰化胆碱酯酶,水解速度非常慢,抑制 AChE,使ACh累积,出现明显得生物效应。
❖ 氨基甲酰化胆碱酯酶水解后酯酶活性可恢复,因此酶得抑制就是可逆 得
❖ 引起M、N样作用,故也称间接拟胆碱药。 ❖ 胆碱神经末稍损坏,新斯得明无效,毛果芸香碱仍有效。 ❖ 引起副交感神经兴奋样作用:
☆ 心率减慢(负性频率作用) ☆ 窦房结与房室结间得传导减慢(负性传导作用) ☆ 心收缩力减弱(负性肌力作用)
(整体情况下,上述直接作用可被其反射作用所减弱) ☆ 血管扩张,血压下降 3、 腺体:分泌增加,包括唾液腺、汗腺、支气管粘膜、胃肠道粘 膜等 4、 支气管:支气管平滑肌收缩 5、 胃肠道:胃肠道平滑肌兴奋,蠕动增强 6、 泌尿道:泌尿道平滑肌兴奋 ,排尿增加
〖药理作用〗
从毛果芸香树植物叶中提 取得生物碱,可人工合成。
激动M受体产生M样作用,对眼睛与腺体作用强,主要用于眼科;对心血 管系统作用弱。
眼:1) 缩瞳: 瞳孔扩约肌收缩 2) 降低眼内压:虹膜向中心拉紧,虹膜根部变薄,前房间隙扩大,房水流
通。 3) 调节痉挛:(瞧近物清楚):睫状肌向瞳孔中心收缩,悬韧带松驰,晶状
❖ 一种水解胆碱酯类得酶。 ❖ ACh释放到间隙后,被间隙内得乙
酰胆碱酯酶(AChE)所水解成乙酸 与胆碱。 ❖ 每一分子得AChE 1min内可水解 105分子ACh。 ❖ 本类药物可抑制AChE, 使突触间 隙ACh增多, 产生M样作用与N样 作用。
胆碱酯酶(AChE)
❖ 乙酰胆碱酯酶:又称真性AChE,特异性AChE, 主要存在于胆碱能神经突触后膜上,也存在 于红细胞与肌肉组织中,水解ACh速度快。
38
【药理作用与机制】
❖ 与胆碱酯酶结合后形成氨基甲酰化胆碱酯酶,水解速度非常慢,抑制 AChE,使ACh累积,出现明显得生物效应。
❖ 氨基甲酰化胆碱酯酶水解后酯酶活性可恢复,因此酶得抑制就是可逆 得
❖ 引起M、N样作用,故也称间接拟胆碱药。 ❖ 胆碱神经末稍损坏,新斯得明无效,毛果芸香碱仍有效。 ❖ 引起副交感神经兴奋样作用:
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药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
26
对症支持治疗： 药物治疗：
（1）阿托品：阿托品化（ 口干、无汗、瞳孔 轻度扩大、面红、脉速）
（2）胆碱酯酶复活药：中、重度
碘解磷定（派姆，PAM） 氯解磷定（PAM-Cl）
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
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第三节 胆碱酯酶复活剂
• 氯解磷定 作用机制：含肟基，对磷原子有极强的亲和力
作用特点：
1.脂溶性低,口服不易吸收,难透过血脑 屏障及角膜
2.对骨骼肌作用最强
3.对胃肠、膀胱作用次之
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
14
药理作用与临床应用
1.兴奋骨骼肌： （1）抑制AChE: （2）直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体 （3）促进运动神经末梢释放Ach
临床应用：重症肌无力，首选
碱酯酶药
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不良反应
过量中毒出现M受体过度兴奋症状
恶心、呕吐、腹痛、流涎、出汗
可用阿托品解救
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
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注意事项
滴眼时应压迫眼内眦：避免药液经鼻泪管流入 鼻腔，因吸收而产生副作用
滴眼的方法：用拇指与食指将下眼睑拉成杯状， 中指压迫内眦，一分钟后松手
暗适应困难：需在夜间开车或从事照明不好的 危险职业患者应慎用
碱酯酶药
2
第一节 胆碱受体激动药
M、N受体激动药－－乙酰胆碱 M受体激动药－－毛果芸香碱 N受体激动药－－烟碱
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
3
毛果芸香碱（pilocarpine）
• 药理作用：激动M受体
1.对眼的作用：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛 （1）缩瞳：
临床应用：与扩瞳药合用，辅助治疗虹膜炎
少数可医用作为滴眼剂，如： 异氟磷（isoflurophate）
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
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中毒机制
❖胆碱酯酶的“老化”（aging）:
磷酰化胆碱酯酶的磷酰化基团上的烷氧基断 裂，生成更加稳定的单烷氧基磷酰化胆碱酯 酶，这种现象称为“老化”
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
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急性中毒症状
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
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（2）降低眼内压：
临床应用：青光眼 首选 药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
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（3）调节痉挛：（近视）
睫状肌
晶状体
悬韧带
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
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2.对腺体的作用：
腺体分泌增加 以汗腺和唾液腺分泌增加最明显 临床应用：口腔干燥
3.对平滑肌的作用：
碱酯酶药
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毒扁豆碱
作用特点： 1.脂溶性高,口服易吸收 2.易透过血脑屏障及角膜
CNS: 小剂量－－兴奋
大剂量－－抑制 中毒时可引起呼吸麻痹
临床应用：青光眼，但不作为首选
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
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二、难逆性胆碱酯酶抑制药
有机磷酸酯类（organophosphate）
主要用作农业及环境卫生杀虫剂，如： 敌百虫（dipterex）、敌敌畏（DDVP）、 乐果（rogor）、马拉硫磷（malathion）、 内吸磷（E1059）
药理学胆碱受体激动药和 作用于胆碱酯酶药
胆碱受体激动药和 作用于胆碱酯酶药
掌握毛果芸香碱、新斯的明的药理作用、作用 机理、临床应用、不良反应及其用药注意事项。 掌握有机磷酸酯类中毒机制、解救原则及氯解 磷定的解毒机制。 了解有机磷酸酯类中毒的临床表现。
了解其他拟胆碱药的作用特点。
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
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碱酯酶药
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2.兴奋平滑肌： 胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌
临床应用： 术后腹气胀和尿潴留
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碱酯酶药
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不良反应
过量：恶心、呕吐、腹痛、肌肉颤动 中毒量：“胆碱能危象”
禁用于：机械性肠梗阻、尿路梗塞 和支气管哮喘患者
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轻度－－M样症状 中度－－M样+N样症状 重度－－M样+N样症状
+中枢神经系统症状
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M样症状
1.眼：瞳孔缩小－－不宜作为早期诊断依据 视力模糊、眼痛等
2.腺体：流涎、出汗 3.呼吸系统：呼吸困难，甚至肺水肿
4.胃肠道：恶心、呕吐、腹痛、腹泻等 5.泌尿系统：小便失禁 6.心血管系统：心率减慢、血压下降
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药理作用
1.对眼的作用： 缩瞳、降低眼内压、调节痉挛
2.对腺体的作用： 促进腺体分泌
3.对平滑肌的作用
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临床应用
1、青光眼：首选 2、虹膜炎：与扩瞳药交替使用 3、口腔干燥： 4、阿托品中毒：
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N样症状
1.自主神经节兴奋： 上述症状加重 心血管系统－－心率加快，血压升高
2.骨骼肌：肌束颤动、肌无力和麻痹 呼吸肌麻痹－－死亡
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中枢症状
先兴奋后抑制 中枢兴奋症状：失眠、不安、幻觉、谵妄、
抽搐、惊厥
中枢抑制症状：头晕、乏力、嗜睡、昏迷 严重中毒晚期：
滴眼液以1%-2%为宜
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第二节 胆碱酯酶抑制剂
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胆碱酯酶抑制剂分类
易逆性胆碱酯酶抑制药： 新斯的明 毒扁豆碱
难逆性胆碱酯酶抑制药： 有机磷酸酯类
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一、易逆性胆碱酯酶抑制药
新斯的明(neostigmine)
血管运动中枢抑制－－血压下降 呼吸中枢麻痹－－呼吸停止
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急性中毒解救原则
清除毒物：
经皮肤吸收：清洗皮肤－－温水或肥皂水
经消化道中毒：抽胃液和毒物
洗胃－－2％碳酸氢钠溶液 或1％盐水 或1:5000高锰酸钾溶液
导泻－－硫酸镁
注意：敌百虫中毒忌用碱性溶液
对硫磷中毒忌用高锰酸钾溶液
+ CH N CH3
N OH. Cl -
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胆碱酯酶复活剂解毒机制
+PAM－Cl
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29解Biblioteka 效果◆ N样症状>中枢症状>>>M样症状 ◆ 内吸磷、马拉硫磷、对硫磷 > 敌敌畏、敌百
虫 >>> 乐果
不良反应
1.晕眩、乏力、恶心、心动过速 2.过量引起有机磷中毒症状加重, 但肌颤消失