胺碘酮
胺碘酮的注意事项
胺碘酮的注意事项
胺碘酮是一种抗心律失常药物，适用于治疗室性心律失常、心房颤动等心脏疾病。
然而，使用胺碘酮时需要注意以下事项：
1. 绝对禁忌症：胺碘酮对药物过敏或有碘过敏史的患者应慎用或禁用。
2. 甲状腺功能监测：由于胺碘酮会抑制甲状腺激素合成和释放，使用胺碘酮治疗时需定期监测甲状腺功能，特别是确保患者没有甲亢的存在。
3. 眼科监测：胺碘酮可引起角膜微晶状混浊和光感皮炎，因此患者在使用胺碘酮期间需定期进行眼科检查，以避免产生严重的视力损害。
4. 肝功能监测：胺碘酮可能引起肝损伤，特别是在高剂量和长期使用的情况下。
患者在使用胺碘酮期间需定期监测肝功能，如出现肝损伤症状如黄疸、肝炎等，应及时停药并就医。
5. 心脏监测：胺碘酮可能引起心律失常的恶化，特别是在患有严重基础心脏病的患者中。
因此，在使用胺碘酮期间，患者应接受持续的心电图监测，以确保治疗的有效性和安全性。
6. 注意剂量控制：胺碘酮具有剂量依赖性的药效和副作用，过高的剂量可能导致严重的心律失常和其他不良反应。
因此，在使用胺碘酮时，必须严格按照医生的指示进行剂量控制，切勿随意调整剂量或停药。
7. 与其他药物的相互作用：胺碘酮与许多其他药物存在相互作用的风险，特别是与抗心律失常药物、血管活性药物和抗凝血药物。
在使用胺碘酮时，应告知医生所有正在使用的药物，以便避免不良反应和药物相互作用。
总之，使用胺碘酮治疗心脏疾病时，患者应在专业医生的指导下使用，定期进行各项监测，严格控制剂量，并注意药物相互作用等问题，以确保治疗的有效性和安全性。
胺碘酮作用
胺碘酮作用
胺碘酮是一种抗心律失常药物，常用于治疗持续性和频繁发作的室上性和室性心律失常。
它的作用机制主要通过抑制心脏细胞的电流，改变心脏的传导和复极过程来达到治疗效果。
胺碘酮的主要作用是通过阻断钠通道的活化态和复活态来减慢心率和减少心房和心室的传导速度。
这有助于抑制过快的心律失常，如心房纤颤和心室颤动。
胺碘酮还可以抑制心室肌肥厚和缺血引起的心电图异常，减少心肌纤维化的形成。
胺碘酮还具有抗交感神经作用，通过抑制交感神经传导来减慢心率和降低心肌氧耗。
它还能减少心脏对儿茶酚胺的敏感性，降低应激状态下的心脏负荷。
胺碘酮还具有一定的抗肾上腺素作用，可以直接抑制肾上腺素的释放，并通过降低β-受体的敏感性来减少交感神经的兴奋。
这可以减少心肌收缩力和心肌耗氧量，改善心脏的供氧供给平衡。
此外，胺碘酮还具有抗氧化作用，可以减少自由基的产生和氧化损伤。
它还可以减少一氧化氮的释放，从而减少血管内皮功能的损伤，改善冠状动脉血流。
作为一种广谱抗心律失常药物，胺碘酮对多种类型的心律失常具有疗效，尤其是对于逆行性房室传导的快速心律失常和间歇性二度房室传导阻滞具有较好的治疗效果。
总的来说，胺碘酮作为一种抗心律失常药物，通过抑制心脏细胞的电流，改变心脏的传导和复极过程来治疗心律失常。
它的作用机制主要包括阻断钠通道、抗交感神经作用、抗肾上腺素作用和抗氧化作用。
它可以减慢心率、减少心房和心室的传导速度，改善心肌供氧供给平衡，减少心肌纤维化和心室肌肥厚，从而改善心脏功能。
但需要注意的是，胺碘酮也有一定的副作用和不良反应，如甲状腺功能异常、肺部纤维化等，所以在使用时需要密切监测患者的甲状腺和肺部功能。
胺碘酮
临床意义
要使脂肪及组织达到稳态浓度时约需15g药物， 2～4周。初始较大负荷量时，可缩短达到稳态血 药浓度约30％的时间。
服药后起效快者，提示组织的蓄积量少，停药后 心律失常易早复发，同时毒性作用发生率较低。 达到稳态血药浓度前不宜评价药物疗效 根据体重和脂肪量等个体化因素，负荷量和维持 量也应有所不同 药物消除的过程是体内分布的反过程，停药后的 清除半衰期约为50～60天
胺碘酮的代谢产物
胺碘酮：含碘苯呋喃 衍生物，结构类似甲 状腺素
胺碘酮
抗心律失常作用主要 由代谢产物去乙基胺 碘酮在体内蓄积产生
去乙基胺碘酮
Amiodarone - excellent antiarrhythmic drug? J Appl Biom ed, 2003; 1: 127.
胺碘酮及其代谢产物的分布
DCM心衰、心脏移植患者AM平均累积91g后血浆和心脏AM和dAM 含量（n=8）：心肌浓度是血浆浓度的l0～50倍 血药浓度 g/mL 胺碘酮 0.68 心房肌 g/mL 13.2 心室肌 g/mL 13.0 心外膜脂肪 g/mL 105
去乙基 胺碘酮
0.84
28.3
40.8
32
心肌胺碘酮和去乙基胺碘酮的含量与胺碘酮的累积量相关性好,与血浆 药物浓度相关性差.监测AM累积量较监测血药浓度更
胺碘酮用法用量
胺碘酮用法用量
胺碘酮是一种常用的抗心律失常药物，主要用于治疗各种心律失常，包括室性
心动过速、室颤和室性心律失常等。
在临床应用中，合理的用法用量可以确保药物的疗效和安全性。
药物概述
胺碘酮是一种多通道抑制剂，可以抑制多种类型的离子通道，包括钠通道、钾
通道和钙通道，从而延长心肌细胞的去极化时间，减缓心率并抑制心室的早复极化，有助于恢复心律。
适应症
胺碘酮适用于各种心律失常的治疗，包括但不限于室性心动过速、室颤、室性
心律失常等。
用法用量
•持续静脉泵入：初始剂量通常为1000毫克 - 1500毫克，速度为0.5毫克/分钟，用量可根据患者情况适当调整。
•静脉推注：推注速度不超过30毫克/分钟，一次用量通常不超过150毫克。
•口服：初始剂量为200毫克 - 400毫克，每日2-3次，维持剂量通常为200毫克 - 400毫克，每日1-3次。
需注意事项
1.使用过程中需监测心电图、血压等生命体征指标，及时调整用药量。
2.不推荐胺碘酮与其他类似药物联合使用，以避免不良反应。
3.肝功能异常的患者、甲状腺功能异常患者使用本药时应特别小心。
4.哺乳期妇女慎用，孕妇禁用。
综上所述，胺碘酮是治疗心律失常的有效药物之一，但在使用过程中，需根据
患者具体情况谨慎合理地选择用量和用法，并密切监测患者病情变化，以确保治疗效果和患者安全。
最新关于“胺碘酮”的认识
2. 胺碘酮的常见副作用
1. 胺碘酮的常见副作用包 括：恶心、呕吐、食欲减退 、口干等消化系统反应。
2. 长期使用胺碘酮，可 能会出现心动过缓、心律 失常等心脏系统的副作用 。
3. 胺碘酮还可能引发甲状 腺功能异常，表现为甲状腺 功能亢进或减退。
3. 胺碘酮的严重副作用
1. 胺碘酮的严重副作用之一 是引起甲状腺功能异常，可能 导致甲状腺功能亢进或减退。
3. 胺碘酮还可能对心脏产生不良 影响，如心律失常、心肌梗死等 严重心血管事件。
2. 长期使用胺碘酮还可能引发 肝脏损伤，表现为肝功能异常 、黄疸等症状。
三、胺碘酮的用药指导
1. 胺碘酮的适应症
1. 胺碘酮主要用于治疗各种类型的心律失常，包括室性心动过速、 心房颤动等。
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2. 胺碘酮还可用于预防心脏手术后的心律失常复发，如冠状动脉搭 桥手术或心脏瓣膜置换术后。
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3. 此外，胺碘酮也可用于治疗心肌梗死后的心律失常，以及某些类
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型的心力衰竭。
2. 胺碘酮的用法用量
1. 胺碘酮的常规 用法是口服，一般 每日两次，每次 200-400毫克，具
1 体用量需根据医生
的建议和病情调整 。
2. 对于急性心功能
3. 在治疗心律失常
不全的患者，胺碘酮
时，胺碘酮的推荐剂
的初始剂量通常为5
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二、胺碘酮的药效与副作用
1. 胺碘酮的主要药效
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1. 胺碘酮是一种广谱抗心律 失常药物，主要用于治疗室 上性和室性心律失常。
2. 胺碘酮具有明显的抗心肌 缺血作用，可以改善心肌的 供血情况，减少心肌梗死的 发生。
3. 胺碘酮还具有扩张冠状动 脉的作用，能够增加冠状动 脉的血流量，降低心肌的氧 耗。
胺碘酮的治疗与护理
对血管的影响
对冠状动脉及周围血管有直接扩 张作用，可改善心肌供血。
胺碘酮适应症与禁忌症
适应症
适用于各种室上性与室性快速性心律失常，包括心房扑动与颤动、预激综合征 等；也可用于室上性心动过速及后除极触发活动所致的心律失常。
禁忌症
对碘过敏者禁用；严重窦性心动过缓、房室传导阻滞、低血压、严重充血性心 力衰竭等患者应慎用或禁用。
胺碘酮的治疗与护理
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目录
CONTENTS
• 胺碘酮药物概述 • 胺碘酮治疗过程 • 胺碘酮护理要点 • 特殊情况下胺碘酮应用注意事项 • 总结与展望
01
胺碘酮药物概述
胺碘酮定义与分类
定义
胺碘酮是一种Ⅲ类抗心律失常药物， 具有轻度非竞争性的α及β肾上腺素 受体阻滞剂特性，同时兼具轻度Ⅰ及 Ⅳ类抗心律失常药物性质。
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胺碘酮护理要点
心理护理与健康教育
心理护理
关注患者情绪变化，给予安慰和鼓励，增强治疗信心。
健康教育
向患者及家属讲解胺碘酮的作用、副作用及注意事项，提高患者自我管理能力。
用药观察与记录要求
用药观察
密切观察患者用药后的反应，如心率 、心律、血压等变化，发现异常及时 报告医生。
记录要求
详细记录患者用药时间、剂量、方式 及用药后的病情变化，为医生调整治 疗方案提供依据。
分类
胺碘酮属于广谱抗心律失常药物，主 要用于治疗各种室上性与室性快速性 心律失常。
胺碘酮作用机制
电生理效应
延长各部心肌组织的动作电位及 有效不应期，有利于消除折返激 动；抑制心房及心肌传导纤维的 快钠离子内流，减慢传导速度；
减低窦房结自律性。
对心肌的影响
胺碘酮的使用流程
胺碘酮的使用流程胺碘酮简介胺碘酮是一种抗心律失常药物，具有阻断多种离子通道的作用，可用于治疗心室颤动和心室扑动等严重心律失常。
胺碘酮的适应症胺碘酮适用于以下情况： - 药物治疗无效或不宜使用其他抗心律失常药物的心室颤动和心室扑动患者。
- 心室颤动或心室扑动有威胁生命的伴发症状或心脏功能障碍的患者。
胺碘酮的使用前准备在使用胺碘酮之前，需要进行以下准备工作： 1. 确认患者的心室颤动或心室扑动的确诊，通过心电图、心脏超声等检查手段进行判断。
2. 确保患者无胺碘酮过敏史和对其它碘含量药物过敏史。
3. 评估患者的心脏功能和伴随的其他疾病，了解患者的病情严重程度和禁忌症。
胺碘酮的给药途径和剂量胺碘酮可通过静脉给药或口服给药，根据患者情况选择给药途径。
以下是胺碘酮的常用剂量： - 静脉给药：初始剂量为1.5毫克/千克，以持续静脉滴注的方式给予，滴注速度为1毫克/分钟。
根据患者反应和治疗效果，可适当调整剂量。
- 口服给药：初始剂量为200-400毫克/天，分2-3次口服，根据患者反应和治疗效果，可适当调整剂量。
胺碘酮的使用注意事项在使用胺碘酮时，需要注意以下事项： 1. 监测患者的心脏电活动和心率，定期进行心电图检查。
2. 定期检测患者的甲状腺功能和肝功能，因为胺碘酮可能会对这两个系统产生影响。
3. 注意监测胺碘酮的药物浓度，以避免药物过量或过低。
4. 胺碘酮与其他药物的相互作用需要注意，尤其是与其他抗心律失常药物、抗凝药物和降压药物的联合使用。
胺碘酮的不良反应使用胺碘酮可能出现以下不良反应： - 甲状腺功能异常：包括甲亢或甲减等症状。
- 肝功能异常：如转氨酶升高、黄疸等症状。
- 眼部反应：如视觉模糊、色觉异常等。
- 胃肠道反应：如恶心、呕吐等症状。
- 长期使用可引起皮肤色素沉着、甲状腺功能减退等。
胺碘酮的禁忌症以下情况禁用胺碘酮： - 已知对胺碘酮过敏的患者。
- 甲状腺功能严重异常的患者，如甲亢和甲减患者。
胺碘酮的作用
胺碘酮的作用
胺碘酮是一种抗心律失常药物，常用于治疗心房颤动和心室颤动。
它的作用机制包括抑制心脏细胞中的多种离子通道，减少心脏肌肉细胞的去极化，延长心肌细胞的动作电位，从而延长心室肌肉细胞复极时间，抑制心律失常发生。
此外，胺碘酮还有一些其他的作用：
1. 负性肌力作用：胺碘酮能降低心肌收缩力，减少心肌的能耗，有助于改善心脏功能。
2. 能抗振荡作用：胺碘酮能抑制电生理振荡，减少心脏细胞内的振荡现象，提高心脏稳定性。
3. 抗血栓作用：胺碘酮可抑制血小板聚集和凝血因子的活化，从而减少血栓的形成。
4. 拮抗交感神经作用：胺碘酮能够阻断交感神经的作用，减慢心率，减轻心脏负荷。
5. 保护心肌作用：胺碘酮可通过抗氧化、抗炎症和减轻心脏肌肉细胞坏死等机制，保护心肌免受损害。
值得注意的是，胺碘酮可能会导致一些副作用，如甲状腺功能减退、肺纤维化、肝损害等，因此在使用时需要根据患者的具体情况和病史进行评估，并且在医生指导下进行使用。
胺碘酮
胺碘酮通用名称：胺碘酮英文名称：Amiodarone中文别名：安碘达隆、安律酮、胺碘达龙、乙胺碘呋酮、乙碘酮英文别名：Amiodar、Atlansil、Atlansil Cordarone、Cardilol、Corbionar、Leu rquin、Rythmarone、Sedacoron、Trangorex、Tranguarone【药理】药效学本品属Ⅲ类抗心律失常药。
具有轻度非竞争性的α及β肾上腺素受体阻滞剂。
且具轻度Ⅰ及Ⅳ类抗心律失常药性质。
主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期，有利于消除折返激动。
抑制心房及心肌传导纤维的快钠离子内流，减慢传导速度。
减低窦房结自律性。
对静息膜电位及动作电位高度无影响。
对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。
由于复极过度延长，心电图有Q-T间期延长及T波改变。
静注有轻度负性肌力作用，但通常不抑制左室功能。
对冠状动脉及周围血管有直接扩张作用。
可影响甲状腺素代谢。
本品特点为半衰期长，故服药次数少，治疗指数大，抗心律失常种类多。
药动学口服吸收迟缓。
生物利用度约为50％。
表观分布容积大，主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。
其次为心、肾、肺、肝及淋巴结。
最低的是脑、甲状腺及肌肉.在血浆中62.1%与白蛋白结合, 33.5％可能与β脂蛋白结合。
主要在肝内代谢消除。
半衰期为14～28天, 单次口服800mg时为4.6小时(组织中摄取), 长期服药为13～30天。
停药后半年仍可测出血药浓度。
口服后4～6小时血药浓度达峰值。
约1个月可达稳态血药浓度, 稳态血药浓度为0.92～3.75μg/ml。
4～5天作用开始, 5～7天达最大作用, 停药后作用可持续8～10 天, 偶可持续45天。
静注后5分钟起效, 停药可持续20分钟～4小时。
有效血药浓度为1～2.5μg/ml, 中毒血药浓度1.8～3.7μg/ ml以上。
血液透析不能清除本品。
药理学特性：1．抗心律失常作用：a．延长心脏纤维动作电位Ⅲ相时程以减少钾内流(Vaughar Williams分类为Ⅲ类)，这种作用与心率无关.b．降低窦房结自律性，因其可导致对阿托品无反应的心动过缓.c．非竞争牲α-和β-肾上腺能的抑制作用.d．减慢窦房、房内和结区传导(心律快时表现更明显).e．不改变室内传导.f．延长不应期，降低心房、结区和心室的心肌兴奋性.g．减慢房室旁路的传导并延长其不应期.2．抗心绞痛作用：a．降低外周阻力，减慢心率以致减少摄氧量.b．非竞争性α- 和β-肾上腺素能的拮抗作用.c．直接作用于心肌动脉平滑肌以增加冠状动脉输出量.d．降低主动脉压力和外周阻力，维持心输出量.3．其它无明显的负性肌力作用。
胺碘酮的作用及功能主治
胺碘酮的作用及功能主治1. 胺碘酮的作用胺碘酮（Amiodarone）是一种广泛应用于心血管系统疾病治疗的药物，具有多种作用机制，包括抗心律失常、抗心肌缺血、抗肾上腺素能作用等。
以下是胺碘酮的主要作用：•抗心律失常作用：胺碘酮可抑制多种心律失常，特别是室性心律失常的发作。
它通过延长心肌细胞的动作电位持续时间，抑制钠、钾、钙通道的传导活性，从而减少心律失常的发生。
•抗心肌缺血作用：胺碘酮可扩张冠状动脉，增加心肌供血，降低心肌耗氧量。
这种作用有助于缓解心肌缺血、减少心肌梗死的风险。
•抗肾上腺素能作用：胺碘酮可以抑制交感神经系统的活性，减少交感神经系统对心脏的刺激作用。
这种作用有助于降低心率、舒张血管、降低血压。
2. 胺碘酮的功能主治胺碘酮在临床上主要用于治疗以下心血管疾病和症状：•心律失常：胺碘酮是一种强效的抗心律失常药物，可用于治疗各种心律失常，包括室性心律失常、房性心律失常等。
它能有效地抑制心律失常的发作，并减少心脏的负荷，改善心脏功能。
•心绞痛：胺碘酮可扩张冠状动脉，增加心肌供血，减少心肌缺血的发生。
因此，它常被用于治疗心绞痛，缓解胸痛症状，并预防心肌梗死的发生。
•心力衰竭：胺碘酮对心脏收缩功能有一定的正效应，可以增加心脏泵血能力。
同时，它还可以减少心律失常对心脏功能的不良影响，改善心力衰竭患者的症状和生活质量。
•心肌梗死后室性心律失常：胺碘酮在心肌梗死后降低室性心律失常的风险方面表现出显著的效果。
它可以减少心肌梗死后室性心律失常的发生率，改善预后。
•心房颤动：胺碘酮对心房颤动的治疗效果显著。
它可以减缓房室传导速度，延长房室结功能不全的患者的房室传导时间，有效控制心率，缓解心房颤动的症状。
•异位心律：胺碘酮对房性和室性异位心律的抑制作用较好。
它能够通过抑制异常发放的自律性灶和干扰传导组织，来纠正异位心律并恢复正常的心律。
•血栓栓塞的预防：胺碘酮对血液的凝结功能有一定的影响，具有一定的抗血小板聚集作用。
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地高辛（I类） 胺碘酮（IIb类）
转复房颤
伴器质性心脏病： 首选胺碘酮 无器质性心脏病： 与其他药物无差别 房颤持续 >7d IIa <7d IIa
18项荟萃分析表明： 3~7mg/kg：35%~70% 900~3000mg/d（静脉维持） 55%~95%
房颤≦7d复律推荐药物
有效药物
多非利特 氟卡胺
药理作用(一)
抗心律失常作用
降低窦房结和房室交界区的自律性 延长各部位心肌动作电位时程和有效不应期 减慢心房、房室结和房室旁路的传导
（对房室旁路前传的抑制作用强于逆传）
药理作用(二)
血流动力学作用
降低外周阻力，减慢心率，从而降低心肌耗氧 量 直接作用于冠脉血管平滑肌，增加冠脉流量 降低主动脉压和外周阻力，从而维持心输出量 口服负性肌力作用轻或无
口服胺碘酮的不良作用
• 甲状腺： ——胺碘酮阻碍由T4向T3的转化，产生rT3 ——甲状腺功能检测中可见T4，rT3轻度增高。 并非副作用，可以继续用药 ——慢性长期口服者应定期检查甲功 ——出现TSH等化验改变，无症状可继续用药， 加强监测 ——甲低较甲亢多见 ——对于仅化验异常，而无临床表现的患者， 指南建议：可监测促甲状腺素的水平,而不需要 特殊处理；有症状应停药，若无法停药，可在 治疗甲状腺疾病的同时继续用药
• 静脉使用胺碘酮的主要副作用是 低血压和心动过缓，可以采取减 慢静脉推注速度、补充血容量、 使用升压药或正性肌力药物等加 以预防，必要时采用临时起搏 • 应做好详细的使用记录，内容包括当日静脉剂 量、口服剂量、当日总剂量、累计剂量（从使 用胺碘酮第一天开始累加的剂量）、血压、心 率、心电图的重要指标（PR、QRS、QT、QTc等） 以及实验室检查资料
胺碘酮治疗房颤的进展
——胺碘酮与受体阻滞剂合用，心脏死亡、 心律失常及猝死死亡相对危险均较单用其一 明显降低 ——胺碘酮与血管紧张素受体拮抗剂合用， 可使维持窦性心律者明显增多 ——心脏手术前后用胺碘酮预防房颤发作
剂量与方法
• 首先静脉给予负荷剂量150mg，用5%葡萄糖溶液 稀释，10分钟注入； （室颤或无脉室速时经连续3次除颤+肾上腺素+1次 除颤未能成功——胺碘酮300mg，10min后除颤）
口服胺碘酮的不良反应
• 肺毒性： ——过敏性肺炎,肺间质纤维化多发生在长期大量 服药者(一日0.8—1.2g)，现在推荐最小有效剂量 ＜400 mg/天，发生率大大降低。 ——每次随诊应注意肺部体检，定期复查胸片 ——肺毒性最早期临床表现有气短,干咳及胸透， 早期可逆，确诊靠病理切片活检。但病情进展 时可出现发热和呼吸困难。胸片显示局部或弥 漫的浸润，一氧化碳弥散功能较用药前基础检 查下降， ——注意咳嗽，呼吸困难与心衰的鉴别 ——一旦发生应立刻停药，使用糖皮质激素治疗
胺碘酮的临床应用
北京大学人民医院 王立群
胺碘酮的电生理作用
多通道作用
——广泛阻滞钾通道 (III类药物)：
同时抑制慢激活、快激活及超快激活的延迟整流钾电 流（IKs、IKr、IKur ），阻滞内向整流钾电流（IK1）。 不同于其它纯Ⅲ类药（选择阻滞），具有一定的使用 依赖性，尽管延长QT，极少产生尖端扭转型室速。
恶性室性心律失常的预防
口服：
——负荷量800~1600 mg/d×2~3周，宜在院内开始应用。 ——维持用量一般不宜超过400mg/d 女性或低体重者可减至200~300 mg/d ——维持量200mg/d伴室性心律失常复发危险时可考虑合 用β 阻滞剂 ——胺碘酮控制不满意或不能耐受考虑ICD+低剂量胺碘酮 口服胺碘酮剂量过低而导致室性心律失常复发时,若病 情紧急，可以进行静脉再负荷。再负荷后的静脉维持用 法与初始用法基本相同。直至心律失常控制并开始新的 口服维持量
不同剂型的作用
静脉制剂与口服制剂作用不完全相同
静脉应用早期主要表现为I, II, IV类抗心律 失常药物的作用，III类药物的作用出现较晚
较长时间静脉用药会出现口服药的药理作用 胺碘酮口服起效及清除均慢，其口服需数天 至数周起效,负荷量越大，起效越快
静脉起效时间数分钟
胺碘酮的临床应用
奎尼丁 普卡胺 IIb
旁路 消融
I类
电转复
I类
胺碘酮 辅助增强 IIa
血流动 力学不 稳定
血流动力学 稳定
胺碘酮 I类
电转复 I类
伊布利特 I类 胺碘酮 IIb
维持窦性心律
1.必要性
减少房颤的不良影响
逆转连缀作用
2.药物：
（1）推荐不分级（7种药物30项比较结果）
（2）长期维持：胺碘酮最优
（3）冠心、心衰、心梗、左室肥厚首选胺碘酮
静脉与口服转换
• 胺碘酮静脉注射液，用于需要快速反应或口服 不允许的情况下 • 静脉应用的时间越长，剂量越大，口服的开始 剂量越小 • 静脉用药一般3-4天，注意避免静脉炎，超过 2mg/ml应选用中心静脉
• 可以考虑从静脉使用的当天就开始口服 • 如果患者不具备口服的条件，可以延长静脉的 使用时间
以上特点决定了： • 胺碘酮具有广谱抗心律失常作用 • 用药方法——负荷量＋维持量（负荷量越 大，起效越快，因此口服负荷量一般在两 周内10g左右，维持量200～400mg/d） • 起效时间长，停药后清除时间长 • 用药的复杂性
胺碘酮的主要适应证
威胁生命的室速或室颤（猝死存活者）
心肌梗死后心律失常 伴心功能不全的心律失常 房颤、房扑的转律和窦律的维持
心电图改变
RR间期延长 PR间期延长 QT间期延长 QRS波通常不增宽 可出现独特的分裂双峰T波
代谢特点
• 极高的脂溶性，分布容积大（60L/kg） • 易在肺、肝、肾、心、脂肪等沉积 • 属三室模型－－ 需要数周达到血浆稳态 清除半衰期长: 50－60天（20-110天） • 肝脏代谢，粪便、胆汁排泄，几乎不从肾脏排泄 • 胺碘酮主要代谢产物去乙基胺碘酮亦具有药理活 性，比胺碘酮的清除半衰期更长
房颤转复后维持窦律剂量与用法
• 建议采用最小有效剂量100-300mg，体重轻、年 龄大，女性患者可减少用量 一般为200mg/天 200mg隔日1次 200mg/日，每周5天 • 应用某个维持量仍有发作，可以短期适当增加剂 量，以后给予新的维持量 • 仅有偶尔的发作，发作时频率不快，持续时间不 长，不应视为失败，可以继续用原剂量维持
• 如无效，10～15min后可重复静注150mg
• 继之静脉滴注维持： 初始6小时，1mg/min； 随后18小时，0.5mg/min 。
— 如果心律失常复发或对首剂治疗无反应，可 以追加负荷量。 — 第1个24小时内用药总量 (包括静脉首次注射、 追加用量及维持用药)一般控制在2000mg以内。 — 第 2 个 24 小 时 及 以 后 的 静 脉 用 量 一 般 推 荐 720mg/24h,即0.5mg/min。维持量的用法要根 据病情个体进行调整
剂型与包装
片剂：
白色刻痕片，200毫克/片，10片/盒，铝塑 包装 (39.46/盒
静脉注射液：
微黄色，澄明溶液，150毫克/安瓿(3 毫升)，6安瓿/盒(199.96/盒
谢
谢
——轻度阻滞钠通道
具有使用依赖性，但不同于其它Ⅰ类药，促心律失常 少，不增加死亡率，不抑制心功能
胺碘酮的电生理作用
多通道作用
——轻度阻滞钙通道
抑制早期后除极(EAD)和延迟后除极(DAD) 减少尖端扭转型室速
——非竞争性抑制α、β肾上腺素能受体
削弱交感肾上腺系统活性，抑制急性期的电不稳定 性，利于VT/VF防治。
在室性心律失常中的应用
室性心律失常导致的心脏骤停，除颤后复发（I类） 血流动力学不稳定的单形室速（IIa) 反复或无休止的单形室速（IIa)
血流动力学稳定的单形室速（Ⅱb）
非LQTS复极异常引起的多形性室速（I类)
血流动力学稳定的宽QRS心动过速（IIa) 交感风暴（Ⅱb）
在房颤中的应用
控制心室率
急性降低快速心室率
单纯Af
Af+心衰
Af+器质性心脏病
Af+旁路
β阻滞剂 钙拮抗剂 I类
胺碘酮 地高辛 （I类）
β阻滞剂 钙拮抗剂 IIb类
胺碘酮
血流动力 学稳定
血流动力 学不稳定
普酰胺 胺碘酮 (IIb类)
电转复
控制心室率
长期降低房颤 心室率治疗
单纯Af
有心衰
β阻滞剂 钙拮抗剂 I类
药代动力学
特点：负荷期和半衰期长并且因人而异
口服 达峰时间 (Tmax) 半衰期(T1/2β) 生物利用度 蛋白结合率 组织分布 组织蓄积 代谢/代谢产物 排泄 2.5-5小时 20-100天 50% 67%-98% 肺、肝、肾、心、脂肪等 脂肪 肝脏/去乙基乙胺 碘呋酮盐酸盐 胆汁，粪便，肾排泄极少 67%-98% 肺、肝、肾、心、脂肪等 脂肪 肝脏/去乙基乙胺 碘呋酮盐酸盐 胆汁，粪便，肾排泄极少 静脉 15-30分钟 最短可在数小时之内
禁忌症
窦性心动过缓和窦房阻滞 病窦综合征未安臵起搏器者 高度传导障碍未安臵起搏器者 肝硬化或其他严重肝脏疾病 弥漫性肺纤维化 甲状腺功能亢进 已知碘过敏 与可致尖端扭转型室速的药物合用 妊娠，哺乳，除非特殊情况
药物相互作用
• 可增加华法林的抗凝作用 • 增高血浆中奎尼丁、普鲁卡因胺、氟卡尼及苯妥英 钠的浓度。与Ⅰa类药合用可加重QT间期延长，极 少数可致扭转型室速。 • 与β受体阻滞药或钙通道阻滞药合用可加重窦性心动 过缓、窦性停搏及房室传导阻滞。 • 加用本药时原抗心律失常药应减少30%～50%剂量， 并逐渐停药，如必须合用则通常推荐剂量减少一半。 • 可使血清地高辛及其他洋地黄制剂浓度增加，并加 强洋地黄类药对窦房结及房室结的抑制作用