利尿脱水药

抑制
利尿药
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3、抑制集合管对 NaCl 的重吸收 螺内酯类与醛固酮竞争集合管细胞浆内的醛固 酮受体，抑制 Na+－K+交换过程；氨苯蝶啶和阿米洛 利直接抑制 Na+－K+交换。此类药利尿效能较弱，故 称低效利尿药。抑制 Na+－K+交换的药物有留钾作 用，又称留钾利尿药。 二、常用的利尿药 （一）高效利尿药 呋塞米（速尿） 【药理作用】 特点：作用强、起效快、维持时间短。口服 30 分钟 起效，2 小时达高峰，持续 6～8 小时；静脉 注射几乎立即生效， 分钟达高峰， 30 维持 2～ 4 小时。 机制： 抑制髓袢升支粗段的髓质部和皮质部 Na+－K+ －2Cl－同向转运系统→NaCl 的重吸收↓→尿 液的稀释和浓缩功能↓ →利尿
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远曲小管尿液中的 Na+浓度↑→Na+－K+交换→ 排 K+↑ 排 Cl－＞排 Na+→可引起低氯性碱血症 还可抑制血管内 PG 分解酶，是 PG 含量增加， 扩张小动脉，降低肾血管阻力，增加肾血流量。 【临床用途】 1、严重水肿 可用于心、肝、肾性水肿的治疗，主要用于对其
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降压作用。临床常作为基础降压药，以加强其它降压 药的降压效果。 【不良反应】 1、水电解质紊乱：低血钾、低血镁、低氯性碱中毒 低钾血症：最常见 表现：恶心、呕吐、腹胀、肌无力、心律失常等 注意：补钾或与留钾利尿药合用。 原因：①抑制 Na+重吸收，使远曲小管和集合管 Na+ 浓度增高，Na+－K+交换增强； ②轻度抑制碳酸酐酶，减少 H+生成，使远曲 小管和集合管 Na+－H+交换减少而 Na+－K+交换增 强，从而促进 K+排出。 2、高尿酸血症：有痛风史者可诱发或加剧痛风症状 宜与促进尿酸排泄的氨苯蝶啶合用。 3、高血糖症：多见于大剂量应用的病人，可诱发或 加重糖尿病。 机制：低血钾抑制胰岛素原转变为胰岛素，使胰岛素 分泌减少而升高血糖。 影响葡萄糖的利用 补钾可减少高血糖发生。糖尿病患者慎用。 4、高血脂、过敏反应、少数出现胃肠反应 （三）弱效利尿药 螺内酯（安体舒通） 【作用与用途】 机制： 与醛固酮在远曲小管和集合管部位竞争醛固酮 受体，拮抗醛固酮而发挥排钠利尿及留钾作
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2、静脉注射时药液外漏，可致局部组织肿痛，甚至 坏死。 【禁忌证】 由于增加血容量，可加重心脏负担，故心功 能不全及肺水肿患者禁用。 山梨醇 甘露醇的同分异构体，临床常用 25％的高渗溶 液。 1、由于进入体内后，部分被转化为果糖而失去渗透 性脱水作用，故作用较弱 2、溶解度较大，价格便宜，不良反应较轻，临床常 作为甘露醇的代用品而广泛应用， 适用于治疗脑水肿 和青光眼，也可用于心肾功能正常的水肿少尿患者。 葡萄糖 50％的高渗葡萄糖有脱水及渗透性利尿作用。 部分从血管弥散到组织中，且易被代谢，故作用 较弱而不持久。常与甘露醇合用以治疗脑水肿。
（教案续页） 基 本 内 容 辅助手段和 时间分配Fra bibliotek第十四章
利尿药及脱水药
利尿药
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第一节
利尿药：一类作用于肾，增加电解质和水的排出，使 尿量增多的药物。主要用于消除心、肝、肾 疾病或其它原因引起的水肿。 一、利尿药的作用部位与分类 肾小球滤过 尿液生成 肾小管重吸收 肾小管分泌 利尿药分类： 1、高效利尿药：呋塞米、布美他尼等。其最大排钠能 力为肾小球滤过 Na+量的 20％以上。 2、中效利尿药：噻嗪类利尿药及氯噻酮等。其最大 排钠能力为肾小球滤过 Na+量的 5～ 10％。 3、弱效利尿药：螺内酯、氨苯蝶啶等。其最大排钠能 力为肾小球滤过 Na+量的 5％以下。 二、利尿药作用机制 1、抑制肾小管髓袢升支粗段对 NaCl 的再吸收 呋塞米等抑制髓拌升支粗段 Na+－K+－2Cl ＿同 向转运系统， 导致肾稀释尿液功能和浓缩尿液功能均 降低，利尿作用最强，故称高效利尿药。 2、抑制远曲小管对 NaCl 的再吸收 噻嗪类利尿药抑制远曲小管前部 Na+－Cl－同向 转运系统， 导致肾稀释尿液功能降低， 利尿作用中等， 故称为中效利尿药。
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用。 特点：弱、慢、持久。 用途：用于与醛固酮升高有关的顽固性水肿， 如肝硬化腹水、肾病综合征等。 单用效果较差，常与噻嗪类排钾利尿药合用，既 能增强利尿效果，又可防止低钾血症。 【不良反应】 1、一般反应：头痛、嗜睡、皮疹 2、性激素样作用：妇女多毛症、月经紊乱；男性乳 房发育等，停药后可自行消失。 氨苯蝶定（三氨蝶啶）阿米洛利（氨氯吡咪） 1、机制：直接抑制远曲小管和集合管的 Na+－K+交 换，发挥排钠利尿和留钾作用。 两药口服吸收迅速、作用维持时间长，不良反应 较少。 2、用途：与中效或强效能利尿药合用治疗各种顽固 性水肿， 并能对抗其它利尿药的排钾等不良 反应。 3、不良反应： ⑴嗜睡、恶心、呕吐、腹泻和皮疹 ⑵长期应用引起高钾血症，肾功能不全慎用，高钾血 症者禁用 ⑶巨幼红细胞性贫血：与抑制二氢叶酸还原酶有关 第二节 脱水药
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它利尿药无效的严重水肿患者。 2、急性肺水肿及脑水肿： 肺水肿：静脉注射呋塞米—首选。 机制： 利尿→降低血容量→回心血量减少→左心室充 盈压↓ 扩张血管→ 降低外周阻力 减少回心血量 →左心负担↓
脑水肿：单用效果差，常与脱水药合用。 机制： 强大利尿作用， 使血液浓缩， 血浆渗透压增高， 有助于消除脑水肿，降低颅内压。 对脑水肿合并左心衰者尤为适用。 3、防治急性肾功能衰竭： 利尿→冲洗阻塞的肾小管→防止肾小管萎缩、 坏 死； 扩张肾血管→肾血流量↑， 肾小球滤过率↑→尿 量↑ 静脉注射呋塞米对急性少尿性肾衰竭早期有较好 的防治作用。也用于甘露醇无效的少尿患者，应用大 剂量治疗慢性肾功能不全，也可产生明显利尿作用。 4、加速毒物排泄：强大的利尿作用促使毒物排出， 用于药物和毒物中毒。 5、其它：高血压危象的辅助治疗。输液有加强排 K+ 和排 Ca2+作用，故还可用于高钙血症及高钾 血症。 【不良反应】 1、水电解质紊乱：最常见
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表现：低血容量、低血钾、低钠血症和低氯性碱中毒 等。长期应用还可发生低镁血症。 低血钾易诱发强心苷中毒和肝昏迷 注意：及时补充钾或与留钾利尿药合用。 2、耳毒性：最严重的不良反应，与剂量有关。大剂量 快速静注可引起，肾功不全者尤易发生。 表现：耳鸣、耳聋、眩晕 注意：静脉注射应缓慢。 避免与氨基糖苷类抗生素等具有耳毒性的药 物合用 3、高尿酸血症： 长期利尿后血容量降低， 尿酸经肾小管重吸收增 加 呋塞米经近曲小管分泌排泄时， 可竞争性抑制尿 酸的排泄。 与氨苯蝶啶合用可减少此反应。 4、其它 胃肠反应：恶心、呕吐、腹胀、上腹痛、胃肠道 出血 过敏反应：皮疹、粒细胞减少注意：痛风病人慎 用。有致畸作用 注意：久服可诱发溃疡，宜餐后服用。 妊娠妇女不宜用 布美他尼（丁尿酸） 1、 作用和应用与呋塞米相似， 但作用比呋塞米强 40～ 50 倍，为目前最强的利尿药。
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脱水药：又称渗透性利尿药，是指能使组织脱水的药 物。静脉给药后可在血浆、肾小球滤过液和肾
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小管腔液中形成高渗透压， 而产生脱水和利尿 作用。 特点：①在体内不易被代谢。 ②易经肾小球滤过。 ③不被肾小管重吸收。 ④不易从血管透入组织液。 常用药物：甘露醇、山梨醇、高渗葡萄糖等。 甘露醇 【作用与用途】 临床上用 20％的高渗溶液静脉给药 （5.07％的溶 液为等渗溶液） 。 作用： 静脉给高渗液→血浆、 肾小管腔液渗透压↑→组 织脱水和利尿作用。 扩张肾血管→增加肾血流量和肾小球滤过率→ 尿量增加。 用途：1、治疗脑水肿及青光眼 是降低颅内压安全有效的首选药。 可用于青光眼术前，以减低眼内压。 2、防治急性肾衰竭和促进某些药物从尿中排出 如：巴比妥类、水杨酸类中毒 3、口服可用作泻下剂 【不良反应】 1、注射过快→一过性头痛、眩晕和视力模糊等 原因可能是：组织脱水过快→血容量迅速↑→血 压↑
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2、特点：用量少、口服吸收快而完全、起效快、不 良反应较少。 （二）中效利尿药：噻嗪类药物及氯噻酮 氢氯噻嗪 【作用及用途】 1、利尿消肿： 机制：抑制远曲小管对 Na+、Cl－的重吸收而发挥中 等程度的利尿效应。 排 Na+、排 Cl－、排 K+。 用途：消除各型水肿 尤其对轻、中度心源性水肿疗效较好：既可消除 组织水肿，又可降低血容量，减轻心脏负荷，从而改 善心功能，增加心输出量，常作为抗慢性心功能不全 的常规药物； 对肾性水肿的疗效与肾功能受损程度有关， 损害 轻者，效果较好，反之则差。 2、治疗尿崩症：主要用于肾性尿崩症及用加压素无 效的垂体性尿崩症。 机制可能是： ①抑制磷酸二酯酶，增加远曲小管和集合管细胞内 cAMP 的含量， 提高对水的通透性， 增加水的重吸收， 减少尿的排出而抗利尿。 ②由于排钠作用，降低血浆渗透压，减轻病人的口渴 感和减少饮水量，从而使尿量减少。 3、降血压：本类药物通过排钠利尿，既使血容量降 低，又使血管外周阻力降低，从而发挥温和而持久的