利尿药及脱水药
利尿药和脱水药
勤奋
学习
练习题
1、那种药物有阻断Na+通道的作用？
A．乙酰唑胺
B．氢氯噻嗪
C．氯酞酮
√D．阿米洛利
E．呋塞米
√2、那种药与氨基苷类抗生素合用会加重耳毒性？
A．依他尼酸
B．乙酰唑胺
C．氢氯噻嗪
D．螺内酯
E．阿米洛利
OK
3、那种药物有增加肾血流量的作用：
√A．呋塞米
B．阿米洛利
C．乙酰唑胺
D．氢氯噻嗪
K+ Ca2+ Mg2+
K+
Na+
2Cl-②
NaCl Ca2+ (+ AC)
③ (+PTH) H+ Na +
④
低效 能利 尿药
②
Na+
Na +
K+ 2Cl-
④
K+
NaCl (+ALDO)
H2O (+ADH)
K+
H2O
H+
loop
Fig. Tubular transport systems of diuretics and dehydrants
酸
（一）袢利尿药
药理作用
1、利尿作用 2、扩血管作用 (肾)
作用特点：快、强、短； 尿排泌成分：
Cl-、Na+、K+、Ca2+、Mg2+排出↑
（一）袢利尿药
利尿机制： 进
抑制髓袢升支粗段（髓质部和 皮质部）Na+- K+-2Cl-共同转运子 →NaCl重吸收↓→肾稀释和浓缩功 能↓→利尿作用（强大）
1 呋塞米（速尿、呋喃苯胺酸）
药理学第二十一章利尿药及脱水药
01
临床应用
主要用于治疗水肿、心力衰竭等疾病。 也可用于急性肾功能衰竭的辅助治疗。
02
03
不良反应
长期大量使用可引起高尿素血症、氮 质血症等。严重者可引起肾功能损害。
高渗葡萄糖
药理作用
高渗葡萄糖是一种高渗性脱水剂，通过提高血浆渗透压，使组织内水 分向血浆转移而产生脱水作用。同时，它还能为机体提供能量。
脱水药
主要通过提高血浆渗透压，使组织中的水分向血管内转移，从而产生脱水作用。这类药物多为高渗性溶液，如甘 露醇、山梨醇等。
临床应用比较
01
利尿药
02 主要用于治疗水肿，如心性水肿、肾性水肿等。
03 也可用于高血压的辅助治疗，尤其对于盐敏感性 高血压效果较好。
临床应用比较
• 某些利尿药还可用于治疗尿崩症、高钙血 症等疾病。
临床应用
主要用于治疗脑水肿、低血糖等疾病。也可用于补充能量 和体液。
不良反应
注射过快或过量可引起静脉炎、局部疼痛等。严重者可引 起高血糖、糖尿等代谢紊乱。
06
利尿药与脱水药在临床应用中的注意
事项
用药前评估患者情况
评估患者的肾功能
利尿药和脱水药主要通过肾脏排泄，因此用药前需要评估患者的肾功能，确保药物能够正常排泄，避免药物蓄积导致 不良反应。
分类
根据作用机制和化学结构的不同，脱 水药可分为渗透性利尿药、碳酸酐酶 抑制剂、醛固酮受体拮抗剂等几类。
脱水药作用机制
渗透性利尿药
通过提高肾小管腔内渗透压，减 少肾小管对水分的重吸收，从而 增加尿量。
碳酸酐酶抑制剂
抑制肾小管上皮细胞内的碳酸酐 酶，减少H+和HCO3-的生成，降 低肾小管上皮细胞内渗透压，增 加水分排出。
药理学第二十四章利尿药及脱水药
【临床应用】 1．急性肺水肿和脑水肿 ●i.v治疗急性肺水肿的主要机制是：①扩张血管，降低外周阻力，减轻心脏负荷。②利尿作用使血 容量减少，回心血量也减少，左室舒张末期压力因而降低。 ●治疗脑水肿则是由于利尿后血液浓缩，血浆渗透压增高，利于脑水肿的消除。
2．严重水肿 对各类水肿均有效，主要用于其他利尿药无效的顽固性水肿和严重水肿。
【临床应用】 1．轻、中度水肿 首选药。对肾性水肿的疗效与肾功能有关，肾功能不良者疗效差；对肝性水肿与 螺内酯合用疗效增加，可避免血钾过低诱发肝昏迷。但有加重肝昏迷的危险，应慎用
2．高血压 轻、中度单用或与其他降压药合用
3．尿崩症 用于肾性尿崩症及加压素无效的垂体性尿崩症。轻症效果好，重症疗效差
【不良反应】 1．电解质紊乱 长期引起低血钾、低血镁、低氯性碱中毒及低血钠症。低血钾表现为疲倦、软弱、眩 晕或轻度胃肠反应，合用留钾利尿药可防治。 2．代谢异常 ①血糖升高。2～3 个月后出现，停药后自行恢复。糖尿病患者应慎用。 ②高脂血症。高脂血症患者不宜使用。 ③高尿酸血症。痛风患者慎用。 3．过敏 偶有过敏性皮疹、皮炎、粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血等过敏反应。
3. 袢利尿药（loop diuretics） 又称为高效能利尿药（high efficacy diuretics）或Na+-K+2C1-同向转运子抑制药。主要作用于髓袢升支粗段，利尿作用强，代表药为呋塞米。
4．噻嗪类利尿药（thiazide diuretics） 又称为中效能利尿药（moderate efficacy diuretics） 或Na+-C1-同向转运子抑制药，主要作用于远曲小管近端，如噻嗪类等。
Na+交换，排Na+留K+而产生利尿作用。
第十八章 利尿药和脱水药
HO C H3 O CH C H2O H C O
O
SCO CH 3
O
螺内酯
醛固酮
2 利尿机制：竞争远曲小管和集合管醛固酮受体,拮
抗醛固酮的作用。 3 用途： 用于醛固酮增多的水肿
4 不良反应：高血钾,性激素样副作用,胃肠道反应, 中枢神经系统反应等。
氨苯喋啶
H2N
N
N
NH2
2、预防急性肾功衰竭。
三、不良反应 1、静脉注射过快, 出现眩晕,头痛,视力模糊。
2、心功不全,活动性颅内出血者禁用。
思考题
1、试述各类利尿药的利尿作用部位及利尿作用机制？ 2、试述呋塞米的药理作用、临床应用及主要不良反应。 3、螺内酯与氨苯蝶啶作用的异同点是什么？
2 高尿酸血症：原因同高效利尿药 3 代谢障碍 高血糖症: 抑制胰岛素释放及对葡萄糖的利用→糖尿病人慎 用。
高脂血症: 血清甘油三脂及低密度脂蛋白,胆固醇,高密度
脂蛋→高血脂症者慎用。
4 其它：
光敏性皮炎。
(三) 低效利尿药 螺内酯（amtisterone,安体舒通,antisterone） 1 利尿特点： 弱, 慢, 久。
水透性↑ →水吸收↑
② 排Na+ →降低血钠浓度→血浆渗透压↓→尿崩症患
者口渴感↓→饮水、尿量↓。
【临床应用】 1 各种水肿 2 高血压 治疗高血压病的基础药物之一，多与其它降压药合 用，增强疗效，减少不良反应。 3 尿崩症 对肾性尿崩症和加压素无效的中枢性尿崩症有效。
【不良反应】
1 电解质紊乱：低血K+， 血Mg2+，低血Na+;
4、高尿酸血症:
与尿酸竞争排泄; 利尿→血容量↓→胞外液浓缩→尿酸经近曲小管的作用: （1）作用特点：温和持久。 （2）作用机制：抑制远曲小管近段Na+- CL-共转运子，抑制 NaCI的重吸收。 2、降压作用
利尿药及脱水药课件
各类药物的特点
1
利尿药：通过增加尿 液生成，促进水分排 出，减轻水肿
3
抗高血压药：通过降 低血压，减轻心脏负 担，保护肾脏
5
抗感染药：通过抑制细 菌、病毒等病原体，减 轻肾脏感染
脱水药：通过减少水 分吸收，减轻水肿
2
抗糖尿病药：通过降 低血糖，减轻肾脏负 担，保护肾脏
4
抗肿瘤药：通过抑制肿 瘤生长，减轻肾脏负担， 保护肾脏
增加肾小球滤过率，提高尿 液生成
抑制肾小管对葡萄糖的重吸 收，降低血糖水平
抑制肾小管对蛋白质的重吸 收，降低血浆蛋白浓度
增加肾小管对尿酸的重吸收， 降低血浆尿酸浓度
脱水药的作用机制
1
脱水药通过抑制肾 小管对水的重吸收， 增加尿液的生成， 从而起到脱水作用。
2
脱水药可以降低血 容量，减轻心脏负
担，降低血压。
联合使用时，应注意药物之间的相 03 互作用，避免产生不良反应。
联合使用时，应密切观察患者的病 04 情变化，及时调整治疗方案。
利尿药及脱水药的不良反应及处 理
常见不良反应
电解质紊乱：如低钾血 症、低钠血症等
肾功能损害：如急性肾 衰竭、慢性肾衰竭等
过敏反应：如皮疹、瘙 痒、呼吸困难等
胃肠道反应：如恶心、 呕吐、腹泻等
6
利尿药及脱水药的临床应用
利尿药的临床应用
01
治疗水肿：用于治疗各种原 因引起的水肿，如心源性水 肿、肝硬化腹水等。
03
治疗尿毒症：用于治疗尿毒 症，减轻患者症状，提高生 活质量。
05
治疗脑水肿：用于治疗脑水 肿，减轻脑水肿症状，降低 颅内压。
02
治疗高血压：用于治疗高血 压，特别是伴有肾功能不全 的高血压患者。
利尿药和脱水药
乙酰唑胺(醋唑磺胺)
临床应用
青光眼 是目前应用最多的降眼压药。对多种青光眼有 效，可全身和局部应用。 急性高山病 处于3000米以上的高度时，会出现高原或 高山反应表现为无力、头晕、头痛、失眠等，严重者 可出现肺或脑水肿。本药可减少体液生成，既有预防 也有治疗作用。 碱化尿液 尿中的HCO3增多，可使尿液呈现碱性，利 于酸性药物和有机酸的排泄，故长期应用需补充碳酸 氢。 纠正代谢性碱中毒 属对症治疗，可用于其他利尿药物 如高效利尿药物引的代谢性碱中毒，心功能不全，支 气管哮喘者，因呼吸性酸中毒而继发的代谢性碱中毒。
降低肾血管阻力，增加肾血流量 促进肾脏前列腺素合成，非甾体类抗炎药干扰利尿作 用， 直接扩张血管床影响血流动力学，对心衰患者能迅速 增加静脉血容量，降低左室充盈压，减轻肺淤血。
呋噻米 furosemide
对水盐代谢的影响：
大量失水；血钙、镁、钾、氯降低，其中氯、 钾、镁最明显。 大剂量应用，也可抑制碳酸酐酶活性，使 HCO3排泄增多。可引起低氯性碱中毒。
氢氯噻嗪 hydrochlorothiazide
降血压
用药早期：血容量减少，心脏前负荷降低，血压下降。 后期：血管平滑舒张，内皮细胞分泌舒血管物质增多。
抗利尿：减少尿崩症患者的尿量 机制： -排Na+↑，血浆渗透压↓，口渴感↓，饮水 ↓，尿量↓。 -抑制磷酸二酯酶，↑远曲小管和集合管内的 cAMP，水重吸收↑，尿量↓。
重吸收 Na+ （35％）、Mg2 +、Ca2
+
远曲小管和集合管泌尿过程
远曲小管重吸收： Na + （10％），以NaCl形式， 由Na+-Cl –共转运子完成 Ca 2+ ：Na +- Ca 2+ 交换子和 钙通道 集合管：吸钠泌钾Na+ （2～5％） Na+-K + 交换 醛固酮: 激活钠、钾通道，钠-钾ATP酶→ 保钠排钾
6-利尿药及脱水药
（一）强效利尿药： 呋噻米（furosemide,速尿）
依他尼酸（etacrynic acid,利尿酸）
呋噻米（furosemide,速尿）
理化性质: 1）化学名为5-氨磺酰基-4-氯-2-［（2-呋喃甲基） 氨基］ 苯甲酸，又名速尿。 2）白色或微黄色结晶性粉末，无臭，无味；不溶于
2. 髓袢升枝粗段 吸收原尿中30%～35%Na+，而不伴有水的再吸收。 是高效利尿药的重要作用部位 ● K+-Na+-2Cl-共同转运(co-transport)系统：将2 个Cl-，一个Na+和一个K+同向转运到细胞内。 转运动力：动力来自间液侧K+-Na+-ATP酶对胞内
Na+泵出作用，即共同转运的能量来自Na+浓度差的
甘露醇（mannitol）
有较强的脱水和利尿作用。用于治疗脑水肿及脊髓 外伤性水肿、肺水肿、其他组织水肿和肾功能衰竭引 起的少尿症或无尿症。
临床用20%的高渗溶液。 【药理作用】
1）脱水作用：口服吸收极少。静注后，不易从毛 细血管渗入组织，提高血浆渗透压，使组织间液水分 向血浆转移而产生组织脱水作用。 2）利尿作用 稀释血液而增加循环血容量及肾小球 滤过率，增加管腔渗透压，减少Na+和水的重吸收。
第五章 利尿药及脱水药
第一节 利尿药 Diuretics
利尿药 是一类 直接作 用于肾 脏、能 促进电 解质及 水排出 的一类 药物。
肾脏是机体的重要器官，基本功能是生成尿液，借以清除体内 代谢产物及某些废物、毒物，同时经重吸收功能保留水份及其 他有用物质，如葡萄糖、蛋白质、氨基酸、钠离子、钾离子、 碳酸氢钠等，以调节水、电解质平衡及维护酸碱平衡。肾脏同 时还有内分泌功能，生成肾素、促红细胞生成素、活性维生素 D3、前列腺素、激肽等，又为机体部分内分泌激素的降解场所 和肾外激素的靶器官。肾脏的这些功能，保证了机体内环境的 稳定，使新陈代谢得以正常进行。 尿的生成：血液流经肾脏，其中的除细胞与大分子蛋白外的大
第十六章 利尿药和脱水药
第十六章利尿药和脱水药第一节利尿药1、利尿药是一类促进电解质和水从体内排出,增加尿量,消除水肿的药物2、临床上主要用于治疗各种原因引起的水肿,也可用于某些非水肿性疾病,如高血压、肾结石、高血钙症等的治疗。
3、利尿药的分类方法有多种,常用利尿药按它们的效能和作用部位分为三类:（1）Na*-K*-2CI同向转运抑制剂(高效能利尿药)：该类药主要作用于肾脏髓袢升支粗段,干扰Na*-K*-2C1同向转运系统,利尿作用强大,也称袢利尿药。
常用的药物有呋塞米(furo- semide)、依他尼酸(etacrynic acid,利尿酸)、布美他尼(bumetanide)等。
（2）Na*-CI-同向转运抑制剂(中效能利尿药) 主要作用于远曲小管近端,影响Na"-CI~同向转运系统,产生中等强度的利尿作用,噻嗪类利尿药属于此类,如氢氯噻嗪、氯噻酮等。
（3）低效能利尿药(low efficacy diuretics) 主要作用于远曲小管远端和集合管,利尿作用弱于上述两类。
有保钾利尿药氨苯蝶啶(triamterene)、阿米洛利(amiloride)等;有醛固酮受体拮抗药螺内酯(spironolactone)以及作用于近曲小管的碳酸酐酶抑制药(carbonic anhydrase inhibitor),如乙酰唑胺(acetazolamide)等。
一、利尿药的生理学药理学基础（一）肾小球的滤过（二）肾小管和集合管中各种物质的重吸收1、NaCl和水的重吸收（1）近曲小管1）前半段通过继发主动转运，动力来自钠泵2）后半段通过被动重吸收（2）髓袢：抑制升支粗段钠离子、钾离子、氯离子同向转运（3）远曲小管和集合管1）钠离子重吸收受醛固酮调节2）水的重吸收受血管升压素的调节2、碳酸根离子的重吸收：几乎全被肾小管和集合管重吸收二、常用利尿药（一）高效能利尿药呋塞米furosemide[药动学]1、口服和静脉用药后开始作用时间分别为30分钟和5分钟,作用维持时间分别为6~8小时和2小时。
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第24章利尿药及脱水药
1、掌握（**）：呋噻米、氢氯噻嗪、螺内酯、乙酰唑胺作用(部位、特点、机制),临床应用、不良反应及其预防。
甘露醇的药理作用、临床应用。
2、熟悉（*）：利尿药的概念及分类
3、了解：依他尼酸、布美他尼、氨苯喋啶、山梨醇高渗葡萄糖作用特点
单项选择题
A型题
1. 排钠效价最高的利尿药是（）
A 氢氯噻嗪
B 苄氟噻嗪
C 氢氟噻嗪
D 环戊氯噻嗪
E 氯噻嗪
2. 关于呋塞米不良反应的论述，下列哪一项是错误的（）
A 低血钾
B 高尿酸血症
C 高血钙
D 耳毒性
E 低氯血症
3. 伴有糖尿病的人伴有水肿时，不宜选用哪一种利尿药（）
A 氢氯噻嗪
B 氨苯喋啶
C 呋塞米
D 乙酰唑胺
E 螺内酯
4.对青光眼有效的利尿药是（）
A 利尿酸
B 氢氯噻嗪
C 呋塞米
D 乙酰唑胺
E 螺内脂
5 .脱水药不具备下列哪项特点（）
A 易经肾小球滤过
B 不被肾上管重吸收
C 通过代谢变成有活性的物质
D 静脉注射可升高血浆渗透压
E 不易从血管渗入组织液中
6 .可增加呋塞米耳毒性反应的药物是（）
A 华法林
B 氯贝特
C 链霉素
D 青霉素
E 头孢唑啉
7. 甘露醇脱水主要是（）
A 增加血容量
B 提高血浆渗透压
C 增加组织间液水分
D 血管收缩药
E 以上均不是
8. 男，20岁，因刀伤致股动脉断裂大出血，就诊时血压测不道，立即补充血容量，并急诊行股动脉吻合术，经积极扩容及升压治疗后，血压升致80/50mmHg，术后持续导尿监测2小时，尿量不足20ml，此时宜选用的利尿药为（）
A 氢氯噻嗪
B 呋塞米
C 螺内脂
D 氨苯喋啶
E 甘露醇
9. 急性肾衰病人出现少尿，应首选
（）
A 氢氯噻嗪
B 呋塞米
C 螺内脂
D 氢氯噻嗪与螺内脂合用
E 以上均可
10 关于呋塞米的论述，哪一项是错误的
（）
A 排钠效价比氢氯噻嗪高
B 促进前列腺素释放
C 可引起低氯性碱血症
D 增加肾血流量
E 反复给药不易引起蓄积中毒
11．氢氯噻嗪的利尿作用机制是
A．抑制Na+-K+-2Cl-共同转运载体 B．对抗醛固酮的K+-Na+交换过程 C. 抑制Na+-C1-共同转运载体
D．抑制肾小管碳酸酐酶
E．抑制磷酸二酯酶，使cAMP增多 12．肝性水肿患者消除水肿宜用
A．呋塞米
B．布美他尼
C．氢氯噻嗪
D．螺内酯
E．乙酰唑胺
13．呋塞米利尿的作用是由于
A．抑制肾稀释功能
B．抑制肾浓缩功能
C．抑制肾浓缩和稀释功能
D．抑制尿酸的排泄
E．抑制Ca2+、Mg2+的重吸收
14．下列药物中高血钾症禁用的是 A．氢氯噻嗪
B．苄氟噻嗪
C．布美他尼
D．氨苯蝶啶
E．呋塞米
15．下列不属于氢氯噻嗪的适应证是 A．轻度高血压
B．心源性水肿
C．轻度尿崩症
D．特发性高尿钙
E．痛风
16．呋塞米没有的不良反应是
A．低氯性碱中毒
B．低钾血症
C．低钠血症
D．低镁血症
E．血尿酸浓度降低
17．下列关于甘露醇的叙述不正确的是 A．临床须静脉给药
B．体内不被代谢
C．不易通过毛细血管
D．提高血浆渗透压
E．易被肾小管重吸收
18．噻嗪类利尿剂的禁忌证是
A．糖尿病
B．轻度尿崩症
C．肾性水肿
D．心源性水肿
E．高血压病
19．关于螺内酯的叙述不正确的是
A．与醛固酮竞争受体产生作用
B．产生保钾排钠的作用
C．利尿作用弱、慢、持久
D．用于醛固酮增多性水肿
E．用于无肾上腺动物有效
20. 男，48岁，门诊以"流行性乙型脑炎"收
入院，经抗感染，降颅内压及对症治疗2天以后，症状逐渐减轻，4天后，患者出现烦躁、多饮、多尿，每日饮水量及尿量均在2500-3000ml,查血糖45mmol/L，尿糖（-），尿比重1.003，限制饮水后尿量仍不减，尿比重仍为1.003，对此种继发性疾病可用下列何种药物治疗（）
A 呋塞米
B 氢氯噻嗪
C 格列本尿
D 二甲双胍
E 甘露醇
21. 67岁的男性患者，有充血性心力衰竭病史，发生呼吸急促，水肿，诊断为充血性心力衰竭，请选用一个利尿药（）
A 甘露醇
B 氨茶碱
C 呋塞米
D 氨苯喋啶
E 螺内脂
问答题
1、呋塞米的临床应用。
2、螺内脂与氨苯喋啶的异同点是什么？
3、试述呋塞米是如何影响肾的稀释及浓缩功能。
4、噻嗪类利尿药作用机理。
5、甘露醇的药理作用及临床应用。
参考答案
单项选择题
A型题
1D 2C 3A 4D 5C 6C 7B 8B 9B 10A 11C 12D 13C 14D 15E 16E 17E 18A 19E 20A 21C
问答题
1.
严重水肿、急性肺脑水肿、高血钾、排毒、高血压危象辅助用药
2.
同：弱效利尿药，保钾排钠、作用于远曲小管集合管；
异：螺内酯：竞争性作用于醛固酮受体
氨苯喋啶：影响集合管钾离子和氢离子交换。
3.
呋噻米的利尿作用的分子机制是特异性与CL-竞争K+、Na+-2CL-共同转运载体蛋白的cL-结合部位，使尿中钠离子、钾离子、氯离子浓度增高，而降低肾的稀释与浓缩功能。
4
噻嗪类增强氯化钠和水的排出，产生温和持久的利尿作用，其作用的分子机制是抑制远曲小管近端Na+-2CL-共同转运的载体，抑制氯化钠的再吸收。
5．
药理作用：1.脱水 2.利尿
临床应用：1.脑水肿 2.青光眼 3.预防急性肾衰。