利尿药和脱水药的利尿作用
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利尿药和脱水药
甘 露 醇(mannitol)
是一种六元醇，临床常用20％高渗溶液。 [药理作用] 1.脱 水 作 用 2.利 尿 作 用
[临床应用]
1．脑水肿及青光眼 甘露醇对脑肿瘤、脑外伤、 脑组织炎症及缺氧等所致的脑水肿可迅速降低颅 内压。也能降低眼内压，短期用于急性青光眼， 术前使用以降低眼内压。
2．预防急性肾衰竭
依他尼酸(etacrynic acid，利尿酸)
作用部位和作用机制与呋塞米相似，主要抑制髓 袢升支粗段Na+-2Cl--K+同向转运体，影响肾对尿 液的稀释功能和浓缩功能。依他尼酸口服几乎完 全吸收，利尿作用迅速而短暂，排Na+ 强度比呋
塞米弱，胃肠道反应和耳毒性发生率均高于其他
袢利尿药，且较严重。因此，临床应用受到一定 限制。
利尿机制与呋塞米相似, 其作用强度是呋塞米 的40倍，用药剂量小、起效快、作用强、持续时 间短是其特点。该药不影响碳酸酐酶的活性，排 K+ 作用相对较弱，耳毒性发生率较低。此外，本 品还有直接舒张肾血管作用。临床上主要作为呋 塞米的代用品，用于各种顽固性水肿和急性肺水 肿，对急性肾衰竭患者本品尤为适宜。某些肾性 水肿应用呋塞米无效时，布美他尼可能有效。
[不良反应]
同呋塞米，最常见为电解质紊乱。长期或大剂量 用药可引起低血钾、低氯性碱中毒及高尿酸血症。 吲哚美辛可抑制本品舒张肾血管而减弱其利尿作 用。
(二)中效利尿药
噻嗪类 (thiazides)
பைடு நூலகம்
是临床广泛应用的一类口服利尿药和降压药。 这类药物均有一个苯噻嗪核和磺酰胺基团。
氢氯噻嗪最为常用，又称双氢克尿噻 （hydrodiuril）。
2．降血压作用 氢氯噻嗪为治疗高血压的基础药物， 常与其他抗高血压药合用，增强疗效，减少不良 反应。 3．抗利尿作用 应用氢氯噻嗪治疗尿崩症病人，可 使尿量明显减少，症状减轻。其作用机制未明， 可能与药物抑制肾小管上皮细胞内磷酸二酯酶， 提高远曲小管及集合管对水的通透性有关。此外， 噻嗪类通过促Na+排泄，降低血浆渗透压，从而改 善烦渴，减少饮水量，也有利于减少尿量。
利尿药及脱水药课件
各类药物的特点
1
利尿药：通过增加尿 液生成，促进水分排 出，减轻水肿
3
抗高血压药：通过降 低血压，减轻心脏负 担，保护肾脏
5
抗感染药：通过抑制细 菌、病毒等病原体，减 轻肾脏感染
脱水药：通过减少水 分吸收，减轻水肿
2
抗糖尿病药：通过降 低血糖，减轻肾脏负 担，保护肾脏
4
抗肿瘤药：通过抑制肿 瘤生长，减轻肾脏负担， 保护肾脏
增加肾小球滤过率，提高尿 液生成
抑制肾小管对葡萄糖的重吸 收，降低血糖水平
抑制肾小管对蛋白质的重吸 收，降低血浆蛋白浓度
增加肾小管对尿酸的重吸收， 降低血浆尿酸浓度
脱水药的作用机制
1
脱水药通过抑制肾 小管对水的重吸收， 增加尿液的生成， 从而起到脱水作用。
2
脱水药可以降低血 容量，减轻心脏负
担，降低血压。
联合使用时，应注意药物之间的相 03 互作用，避免产生不良反应。
联合使用时，应密切观察患者的病 04 情变化，及时调整治疗方案。
利尿药及脱水药的不良反应及处 理
常见不良反应
电解质紊乱：如低钾血 症、低钠血症等
肾功能损害：如急性肾 衰竭、慢性肾衰竭等
过敏反应：如皮疹、瘙 痒、呼吸困难等
胃肠道反应：如恶心、 呕吐、腹泻等
6
利尿药及脱水药的临床应用
利尿药的临床应用
01
治疗水肿：用于治疗各种原 因引起的水肿，如心源性水 肿、肝硬化腹水等。
03
治疗尿毒症：用于治疗尿毒 症，减轻患者症状，提高生 活质量。
05
治疗脑水肿：用于治疗脑水 肿，减轻脑水肿症状，降低 颅内压。
02
治疗高血压：用于治疗高血 压，特别是伴有肾功能不全 的高血压患者。
作用于内脏系统药物—利尿药和脱水药
H2NO2S 8
4
HN 3 CH2Cl
2
1N
S OO
CH3
甲氯噻嗪
Cl
5
6
7
H2NO2S 8
4
HN H 3 2 1N SH
OO
氢氯噻嗪
CF3
5
6
7
H2NO2S 8
4
HN H 3 2 1N SH
OO
氢氟噻嗪
CF3
5
6
7
H2NO2S 8
4
HN 3
CH2C6H5
2
1N SH OO
苄氟噻嗪
典型药物
（三）弱效利尿药(P155)
2.利尿作用
肾小球滤过后不易被肾小管重吸收，管腔内渗透压升高、 重吸收减少、尿量增加。
典型药物
【临床应用】 20%高渗
脑水肿：降低颅内压消除脑水肿的首选药 防治急性肾功能衰竭 青光眼
【应用注意】
心功不全、肺水肿、活动性颅内出血禁用。
其它脱水药：山梨醇（25%）、50%葡萄糖。
典型药物
【不良反应】
O
C
易水解
O
2
1
11121317 10 9 8 14
16 15
3
O
4 5 6 7 SCOCH3
O
甾体母核
代谢脱乙 酰硫基
OH CH2OH
O CH
O
K+醛固酮Na+
典型药物
【体内代谢】
本药口服吸收较好，生物利
O
用度大于90%，血浆蛋白结
C
O
合率在90%以上（利尿作用
慢、弱、持久）,进入体内后
80%由肝脏迅速代谢为有活
性的坎利酮（canrenone）
4
HN 3 CH2Cl
2
1N
S OO
CH3
甲氯噻嗪
Cl
5
6
7
H2NO2S 8
4
HN H 3 2 1N SH
OO
氢氯噻嗪
CF3
5
6
7
H2NO2S 8
4
HN H 3 2 1N SH
OO
氢氟噻嗪
CF3
5
6
7
H2NO2S 8
4
HN 3
CH2C6H5
2
1N SH OO
苄氟噻嗪
典型药物
（三）弱效利尿药(P155)
2.利尿作用
肾小球滤过后不易被肾小管重吸收，管腔内渗透压升高、 重吸收减少、尿量增加。
典型药物
【临床应用】 20%高渗
脑水肿：降低颅内压消除脑水肿的首选药 防治急性肾功能衰竭 青光眼
【应用注意】
心功不全、肺水肿、活动性颅内出血禁用。
其它脱水药：山梨醇（25%）、50%葡萄糖。
典型药物
【不良反应】
O
C
易水解
O
2
1
11121317 10 9 8 14
16 15
3
O
4 5 6 7 SCOCH3
O
甾体母核
代谢脱乙 酰硫基
OH CH2OH
O CH
O
K+醛固酮Na+
典型药物
【体内代谢】
本药口服吸收较好，生物利
O
用度大于90%，血浆蛋白结
C
O
合率在90%以上（利尿作用
慢、弱、持久）,进入体内后
80%由肝脏迅速代谢为有活
性的坎利酮（canrenone）
24利尿药和脱水药
Na＋重吸收10％ H＋ K＋ Cl- Na＋ H2O Na＋ K＋
皮 质 部 外 髓 部 内 髓 部
H2O H2O
H2O
Na＋重吸收30％
至膀胱
5
肾小球
皮 质 部 外 髓 部 内 髓 部
H＋ Na＋ Na＋ H2O H2O
碳酸酐 酶调节 Cl- Na＋
H＋ K＋ H2O Na＋ K＋ 醛固酮 调节
氨苯喋啶 （三氨喋啶）
远曲小管、集合管
竞争拮抗醛固酮受体排 直接抑制Ｎa+-K+交换排 钠排水，保钾 钠排水，保钾。 伴醛固酮增多的肝性水 轻度水肿，与排钾利尿 肿。 剂合用。 高血钾 性激素样作用 １ 高血钾 ２ 叶酸缺乏症
１ 主要不良反应 ２
乙酰唑胺的作用机制
乙酰唑胺的临床应用
青光眼 因抑制睫状体中的碳酸酐酶而使房水 产生减少。 碱化尿液 可加速酸性药物中毒时的排泄。
临床应用：
高血压
用于轻、中度高血压
水肿 (cardiac, liver, renal)
用于轻、中度心性水肿； 轻度肾性水肿； 肝水肿与螺内酯合用。
尿崩症
适于轻症，对重症效果差。
不良反应：
电解质紊乱 低血钾：可合用留钾利尿药避免。 高血钙； 高尿酸血症 竞争性抑制尿酸从肾小管分泌 代谢异常 血糖升高、血脂升高 过敏
渗透性脱水机理示意图
渗透性脱水机理示意图
渗透性脱水机理示意图
甘露醇
[作用 1、组织脱水作用：i.v后，血浆渗透压↑， 低渗部位（水肿处）水分子转移进入血管→ 组织脱水，同时血容量↑，心脏负荷↑。 2、利尿作用： ① 因血容量增加，肾小球滤过率增加 ② 肾小管内渗透压↑，水的重吸收↓。
临床应用：
《利尿药和脱水药》PPT课件
18
二〕中效利尿药
氢氯噻嗪 〔hydrochlorothiazide〕
1.药理作用 1>利尿作用：抑制髓袢升枝粗段
的皮质部对NaCl再吸收,使尿中 Na+、Cl-、K+排出增多；HCO3轻度增加；尿Ca2+排出减少. 19
2> 抗尿崩症作用 – 抑制磷酸二酯酶 远曲小管和集
合管细胞内cAMP 远曲小管对水 的通透性 – NaCl排出 血浆渗透压 减 轻口渴感,饮水量 尿量减少 3> 降压作用
4.不良反应：久用可引起高血钾.
25
氨苯蝶啶
1.与螺内酯相似,留钾,但较快,短. 2.机理：阻滞远曲小管和集合管的Na+通道,
抑制K+ -Na+交换,从而减少Na+的再吸收 和K+的分泌. 3.用途：与螺内酯相似,尤适合于肝硬化腹 水. 4.不良反应：久用引起高血钾和叶酸缺乏.
26
第二节 脱水药
,Ca2+重吸收 . 噻嗪类治疗特发高尿钙症
22
3.氢氯噻嗪不良反应
1> 电解质紊乱：低血钾、钠、氯碱血症. 2> 升高血糖：抑制胰岛素分泌 3> 高尿酸血症：近曲小管再吸收增加 4> 高钙血症：远曲小管对钙再吸收增加 5> 脂质代谢紊乱：TG 、LDL 、
HDL 23
三〕弱低效利尿药
H+
NaCl Na+
皮质 髓质
Na+ 2Cl-
K+
Na+
2Cl-
K+
H2O 髓袢
Na+ Cl-
H+ Na+
呋塞米
K+ H+ K+
二〕中效利尿药
氢氯噻嗪 〔hydrochlorothiazide〕
1.药理作用 1>利尿作用：抑制髓袢升枝粗段
的皮质部对NaCl再吸收,使尿中 Na+、Cl-、K+排出增多；HCO3轻度增加；尿Ca2+排出减少. 19
2> 抗尿崩症作用 – 抑制磷酸二酯酶 远曲小管和集
合管细胞内cAMP 远曲小管对水 的通透性 – NaCl排出 血浆渗透压 减 轻口渴感,饮水量 尿量减少 3> 降压作用
4.不良反应：久用可引起高血钾.
25
氨苯蝶啶
1.与螺内酯相似,留钾,但较快,短. 2.机理：阻滞远曲小管和集合管的Na+通道,
抑制K+ -Na+交换,从而减少Na+的再吸收 和K+的分泌. 3.用途：与螺内酯相似,尤适合于肝硬化腹 水. 4.不良反应：久用引起高血钾和叶酸缺乏.
26
第二节 脱水药
,Ca2+重吸收 . 噻嗪类治疗特发高尿钙症
22
3.氢氯噻嗪不良反应
1> 电解质紊乱：低血钾、钠、氯碱血症. 2> 升高血糖：抑制胰岛素分泌 3> 高尿酸血症：近曲小管再吸收增加 4> 高钙血症：远曲小管对钙再吸收增加 5> 脂质代谢紊乱：TG 、LDL 、
HDL 23
三〕弱低效利尿药
H+
NaCl Na+
皮质 髓质
Na+ 2Cl-
K+
Na+
2Cl-
K+
H2O 髓袢
Na+ Cl-
H+ Na+
呋塞米
K+ H+ K+
利尿药及脱水药
降低不良反应
单独使用利尿药可能导致电解质紊乱、血容量不足等不良反应，而联合使用脱水药可以降 低这些不良反应的发生风险。
联合应用的方法和注意事项
药物选择
给药方式
根据患者的病情和药物作用机制，选择适 当的利尿药和脱水药进行联合应用。
根据药物性质和患者情况，选择适当的给 药方式，如口服、静脉注射等。
剂量调整
脱水药的临床应用
治疗脑水肿
治疗肾功能不全
对于脑水肿等颅内压增高的患者，脱 水治疗可以降低颅内压，减轻脑组织 水肿，改善脑缺氧。
对于肾功能不全患者，脱水治疗可以 促进肾脏排泄水分，减轻水肿和高血 压等症状。
治疗急性心力衰竭
对于急性心力衰竭患者，脱水治疗可 以减轻心脏负担，缓解呼吸困难等症 状。
03
风险
虽然联合用药可以增强治疗效果，但也存在一定的风险，如 电解质紊乱、血容量不足、肝肾功能损伤等。因此，在使用 过程中需要严格掌握适应症和禁忌症，密切监测患者反应， 以确保用药安全。
04
利尿药及脱水药的副作用和不良 反应
利尿药的副作用和不良反应
01
02
03
04
电解质紊乱
利尿药可能导致低钾、低钠等 电解质紊乱症状，如乏力、心
低效利尿药
如螺内酯、氨苯蝶啶等， 主要作用于集合管，促进 K+、H+、Na+的排泄。
利尿药的作用机制
抑制肾小管重吸收
利尿药通过抑制肾小管特 定部位对钠离子的重吸收 ，增加钠离子的排泄，从 而发挥利尿作用。
增加肾血流量
部分利尿药能扩张肾血管 ，增加肾血流量，从而增 加尿量。
改变肾小球滤过率
利尿药能改变肾小球滤过 膜的通透性，促进原尿中 的水分和电解质排泄。
单独使用利尿药可能导致电解质紊乱、血容量不足等不良反应，而联合使用脱水药可以降 低这些不良反应的发生风险。
联合应用的方法和注意事项
药物选择
给药方式
根据患者的病情和药物作用机制，选择适 当的利尿药和脱水药进行联合应用。
根据药物性质和患者情况，选择适当的给 药方式，如口服、静脉注射等。
剂量调整
脱水药的临床应用
治疗脑水肿
治疗肾功能不全
对于脑水肿等颅内压增高的患者，脱 水治疗可以降低颅内压，减轻脑组织 水肿，改善脑缺氧。
对于肾功能不全患者，脱水治疗可以 促进肾脏排泄水分，减轻水肿和高血 压等症状。
治疗急性心力衰竭
对于急性心力衰竭患者，脱水治疗可 以减轻心脏负担，缓解呼吸困难等症 状。
03
风险
虽然联合用药可以增强治疗效果，但也存在一定的风险，如 电解质紊乱、血容量不足、肝肾功能损伤等。因此，在使用 过程中需要严格掌握适应症和禁忌症，密切监测患者反应， 以确保用药安全。
04
利尿药及脱水药的副作用和不良 反应
利尿药的副作用和不良反应
01
02
03
04
电解质紊乱
利尿药可能导致低钾、低钠等 电解质紊乱症状，如乏力、心
低效利尿药
如螺内酯、氨苯蝶啶等， 主要作用于集合管，促进 K+、H+、Na+的排泄。
利尿药的作用机制
抑制肾小管重吸收
利尿药通过抑制肾小管特 定部位对钠离子的重吸收 ，增加钠离子的排泄，从 而发挥利尿作用。
增加肾血流量
部分利尿药能扩张肾血管 ，增加肾血流量，从而增 加尿量。
改变肾小球滤过率
利尿药能改变肾小球滤过 膜的通透性，促进原尿中 的水分和电解质排泄。
利尿药和脱水药
利尿药和脱水药
─ H+及K+排出增多 由于Na＋排出较多，促进K+Na+交换和H+-Na+交换，故尿中H+及K+排出增 多，引起低血钾及低盐综合征。
─ CI－的排出大于Na+，易引起低氯性碱中毒。 ─ 抑制Ca2＋、Mg2＋的重吸收，促进Ca2＋、Mg2＋
排出，产生低镁血症，而Ca2＋流经远曲小管时 可被重吸收，故较少发生低钙血症。
利尿药和脱水药
甘露醇mannitol
【药理作用】
1．脱水作用 口服不吸收，静脉注射后能升高血浆渗透压， 使细胞内水分向组织间隙渗透，使组织间液水分向血浆 转移引起组织脱水。
2．利尿作用 机制
➢ 渗透性脱水作用，增加血容量，提高肾小球滤过率， 产生利尿作用；
➢ 作用于近曲小管，减少Na+的重吸收，促进水的排出而 利尿；
利尿药和脱水药
2．降压作用 ─ 利尿 ─ 降低血管对儿茶酚胺的敏感性
3．抗尿崩症作用 ─ 降低血钠浓度而减轻渴感 ─ 抑制磷酸二酯酶，增加远曲小管和集合管细胞内 cAMP的含量，提高远曲小管和集合管对水的通透性， 使水的重吸收增加，减少尿的排出而产生抗利尿作用。
利尿药和脱水药
【临床应用】
1．水肿 是轻、中度心性水肿的首选利尿药，与强心苷合 用时应注意补钾。对肾性水肿以轻型水肿效果较好， 对严重肾功能不全者疗效较差，对肝性水肿与螺内酯 合用效果较好，但易致血氨升高，有加重肝昏迷的危 险，应慎用。
药物相互作用
氨基糖苷、头孢、华法林，糖皮质激素
利尿药和脱水药
噻嗪类thiazides，benzothiazides 噻嗪类药物利尿作用相似，基本药物有氢氯噻 嗪、三氯噻嗪、氢氟噻嗪、苄氟噻嗪、环戊甲噻嗪 等。氯噻酮chlortalidon、吲达帕胺indapamide、希 帕胺xipamide化学结构与噻嗪类不同，但药理作用、 利尿作用机制、主要用途及不良反应相似，因此把 这类药叫作噻嗪样作用利尿药。
─ H+及K+排出增多 由于Na＋排出较多，促进K+Na+交换和H+-Na+交换，故尿中H+及K+排出增 多，引起低血钾及低盐综合征。
─ CI－的排出大于Na+，易引起低氯性碱中毒。 ─ 抑制Ca2＋、Mg2＋的重吸收，促进Ca2＋、Mg2＋
排出，产生低镁血症，而Ca2＋流经远曲小管时 可被重吸收，故较少发生低钙血症。
利尿药和脱水药
甘露醇mannitol
【药理作用】
1．脱水作用 口服不吸收，静脉注射后能升高血浆渗透压， 使细胞内水分向组织间隙渗透，使组织间液水分向血浆 转移引起组织脱水。
2．利尿作用 机制
➢ 渗透性脱水作用，增加血容量，提高肾小球滤过率， 产生利尿作用；
➢ 作用于近曲小管，减少Na+的重吸收，促进水的排出而 利尿；
利尿药和脱水药
2．降压作用 ─ 利尿 ─ 降低血管对儿茶酚胺的敏感性
3．抗尿崩症作用 ─ 降低血钠浓度而减轻渴感 ─ 抑制磷酸二酯酶，增加远曲小管和集合管细胞内 cAMP的含量，提高远曲小管和集合管对水的通透性， 使水的重吸收增加，减少尿的排出而产生抗利尿作用。
利尿药和脱水药
【临床应用】
1．水肿 是轻、中度心性水肿的首选利尿药，与强心苷合 用时应注意补钾。对肾性水肿以轻型水肿效果较好， 对严重肾功能不全者疗效较差，对肝性水肿与螺内酯 合用效果较好，但易致血氨升高，有加重肝昏迷的危 险，应慎用。
药物相互作用
氨基糖苷、头孢、华法林，糖皮质激素
利尿药和脱水药
噻嗪类thiazides，benzothiazides 噻嗪类药物利尿作用相似，基本药物有氢氯噻 嗪、三氯噻嗪、氢氟噻嗪、苄氟噻嗪、环戊甲噻嗪 等。氯噻酮chlortalidon、吲达帕胺indapamide、希 帕胺xipamide化学结构与噻嗪类不同，但药理作用、 利尿作用机制、主要用途及不良反应相似，因此把 这类药叫作噻嗪样作用利尿药。
利尿药和脱水药生理学基础
一 利尿药作用的生理学基础
2.髓袢降支细段 只吸收水
一 利尿药作用的生理学基础
3. 髓袢升枝粗段 ♠ 吸收原尿中30%～35%的Na+。 ♠ 是高效利尿药的重要作用部位 ♠ K+-Na+-2Cl-共同转运(co-transport)系统：将2 个Cl-，一个Na+和一个K+同向转运到细胞内。 ♠ 转运动力：K+、Na+-ATP酶;
利尿作用
抑制Na+-K+-Cl-共转运子
扩血管
降低肾对尿液的浓缩和稀 释功能
水和电解质排出增加
✓吸收: 迅速,口服、静注均可;
✓消除: 通过肾脏近曲小管有机酸分泌 机制排泌或肾小球滤过,随尿以原形排出.
1. 急性肺水肿和脑水肿 ★ 扩血管
★ 利尿
2. 其他严重水肿 3. 急慢性肾衰：
★ 扩血管增加肾血流量
定义:利尿药(diuretics)是一类直接作用
于肾脏、能促进电解质及水排出的一类 药物。
高效能利尿药 髓袢升支粗段皮质、髓质部 速尿等
按 效 能 和 中效能利尿药 作 用 部 位 分
低效能利尿药
远曲小管近端 远曲小管and集合管
近曲小管
噻嗪类等 螺内酯等 乙酰唑胺等
一 利尿药作用的生理学基础
(一)肾小球滤过
进入胞内的Cl-，通过间液侧离开细胞，K+则 沿着腔膜侧的钾通道进入小管腔内，形成K+的 再循环,造成腔内正电位,驱动Mg2+、Ca2+重吸 收。
稀释功能：原尿流经髓袢升枝时，随着NaCl 的再吸收，小管液由肾乳头部流向肾皮质时， 也逐渐由高渗变为低渗，进而形成无溶质的
净水(free water,CH2O)。